רכיבים פעילים: קלציטריול (ויטמין D)
כמוסות רכות של רוקלטרול 0.25 מיקרוגרם
כמוסות רכות של רוקלטרול 0.50 מיקרוגרם
מדוע משתמשים ב- Rocaltrol? לשם מה זה?
קבוצה פרמקותרפית
ויטמין D ואנלוגים.
אינדיקציות טיפוליות
אוסטאודיסטרופיה כלייתית בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית, במיוחד אצל אלה שעוברים המודיאליזה. היפופרטירואידיזם, אידיופטי וכירורגי כאחד. Pseudohypoparathyroidism. רככת היפופוספטמית עמידה לויטמין D. רככת משפחתית תלויה בפסאודו. אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר: האבחנה הדיפרנציאלית צריכה לשלול בזהירות מצבים עם תסמינים שלדיים דומים, כגון מיאלומה נפוצה ואוסטיאוליזה של הגידול, שאליהם אין טיפול ב- Rocaltrol.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Rocaltrol
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים
- מחלות הקשורות להיפרקלצמיה;
- נוכחות סימנים של רעילות ויטמין D
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת רוקלטרול
קיים מתאם הדוק בין טיפול קלציטריול להתפתחות היפרקלצמיה.
עלייה פתאומית בצריכת הסידן כתוצאה משינוי התזונה (למשל במקרה של עלייה גדולה יותר בצריכת מוצרי חלב) או צריכה בלתי מבוקרת של תכשירים המכילים סידן עלולה להוביל להופעת היפרקלצמיה.
חיוני להעביר למטופלים ולבני משפחותיהם את הצורך להקפיד על התזונה שנקבעה ולהסביר להם כיצד לזהות את הסימפטומים של היפרקלצמיה.
ברגע שרמות הסידן בסרום חורגות מהערכים הנורמליים (9-11 מ"ג / 100 מ"ל או 2250-2750 מקמ"ל / ליטר) על ידי 1 מ"ג / 100 מ"ל (250 ממול / ליטר) או קריאטינין בסרום עולה על 120 מקמול / ליטר, טיפול ברוקלטרול יש להפסיק מיד עד לשחזור הנורמוקלמיה (ראה מינון, שיטה וזמן מתן).
חולים מאובטחים, למשל אלה שעברו ניתוח, חשופים במיוחד לסיכון להיפרקלצמיה.
קלציטריול מגביר את רמות הפוספט האורגני בסרום.
השפעה זו רצויה בחולים עם היפופוספטמיה, בעוד שהיא דורשת תשומת לב בחולים עם אי ספיקת כליות עקב הסיכון להסתיידות חוץ רחמית. במקרים אלה יש לשמור על ריכוז הפוספט בפלזמה ברמה הנורמלית (2-5 מ"ג / 100 מ"ל או 0.65-1.62 ממול / ליטר) על ידי מתן אוראלי של חומרים מתאימים לקשר פוספט ותזונה דלת שומן. תכולת פוספט.
מוצר הסידן-פוספט בסרום (Ca x P) לא יעלה על הסף של 70 mg2 / dl2.
חולים עם רככת עמידות לוויטמין D (היפופוספטמיה משפחתית) המטופלים ברוקלטרול צריכים להמשיך בטיפול בפוספט אוראלי.
עם זאת, יש לקחת בחשבון את העלייה האפשרית בספיגת פוספט במעי על ידי רוקלטרול, שכן השפעה זו עשויה לשנות את הצורך בתוספת פוספט.
קלציטריול הוא מטבוליט פעיל של ויטמין D, לכן אין ליטול תכשירים אחרים של ויטמין D במהלך הטיפול ב- Rocaltrol, על מנת להימנע מהתפתחות של hypervitaminosis D.
אם המטופל עבר מ- ergocalciferol (ויטמין D2) ל- calcitriol, ייתכן שיחלפו מספר חודשים עד שריכוז הדם של ergocalciferol יחזור לתחילת המחקר (ראה אינטראקציות).
חולים עם תפקוד כלייתי תקין שטופלו ב- Rocaltrol צריכים להימנע מהתייבשות. שמור על צריכת נוזלים נאותה.
בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, היפרקלצמיה כרונית עשויה להיות קשורה לעלייה בקריאטינין בסרום.
בחולים עם אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר, מעקב קפדני אחר תפקוד הכליות וסידן בדם הוא חיוני לפני תחילת הטיפול ומרווחים קבועים במהלך הטיפול ב- Rocaltrol (ראה מינון, שיטה וזמן מתן).
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של רוקלטרול
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
מכיוון שקלציטריול הוא מטבוליט פעיל של ויטמין D, אין ליטול תכשירים אחרים המכילים ויטמין D או נגזרותיו במהלך הטיפול עם קלציטריול, כדי להימנע מהתפתחות של ויטוויטמיניוזיס D.
יש להקפיד על הוראות תזונה, במיוחד בכל הנוגע לתוספי סידן, ויש להימנע מצריכה בלתי מבוקרת של תכשירי סידן נוספים.
טיפול במקביל בתרופה משתן לתיאזיד מגביר את הסיכון להיפרקלצמיה. יש לקבוע בקפידה את המינון של קלציטריול בחולים שטופלו ב- Digitalis מכיוון היפרקלצמיה עלולה לזרז הפרעות קצב לב אצל אנשים אלה (ראה אזהרות מיוחדות).
קיים קשר של אנטגוניזם תפקודי בין האנלוגים של ויטמין D, המעדיפים את ספיגת הסידן, לבין הקורטיקוסטרואידים, המעכבים אותו.
תרופות המכילות מגנזיום (למשל חומצות חומצה) יכולות לגרום להיפר -מגנמיה, ולכן יש להימנע מצריכתן במהלך הטיפול ב- Rocaltrol על ידי מטופלים בדיאליזה כלייתית כרונית.
מכיוון שלרוקלטרול יש השפעה גם על הובלת הפוספט במעי, בכליות ובעצמות, יש לתקן את המינון של חומרי הקישור לפוספט בהתאם לפוספטמיה (ערכים תקינים: 2-5 מ"ג / 100 מ"ל או 0.65-1.62 ממול / l).
חולים עם רככת עמידות לויטמין D (היפופוספטמיה משפחתית) צריכים להמשיך בטיפול בפוספט אוראלי. עם זאת, יש לקחת בחשבון את העלייה האפשרית בספיגה במעיים של פוספט המופעל על ידי קלציטריול מכיוון שהשפעה זו עשויה לשנות את הצורך בתוספת פוספט.
מתן תמריצים של אנזימים כגון פניטואין או פנוברביטל עשוי להוביל להגברת חילוף החומרים של קלציטריול ובכך לירידה בריכוזי הסרום שלו. לכן, אם תרופות אלו ניתנות במקביל, יתכן ויהיה צורך במינונים גבוהים יותר של קלציטריול.
מרכיבי חומצת מרה, כולל כולסטיראמין וסבלאמר, יכולים להפחית את ספיגת המעי של ויטמינים מסיסים בשומן, ולפיכך לפגוע בספיגת המעיים של קלציטריול.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי
הֵרָיוֹן
מתן מינונים אוראליים כמעט קטלניים של ויטמין D לארנבים בהריון הביא להתפתחות של היצרות אבי העורקים העל-עורית אצל עוברים. אין ראיות המצביעות על השפעה טרטוגנית של ויטמין D בבני אדם, אפילו במינונים גבוהים מאוד. יש לתת רוקלטרול רק במהלך ההריון אם היתרונות עולים על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
זמן האכלה
ההנחה היא כי קלציטריול אקסוגני מופרש בחלב אם. לאור הסיכון הפוטנציאלי להיפרקלצמיה אצל האם ולתגובות שליליות של רוקלטרול בתינוקות יונקים, אמהות עשויות להמשיך להניק בזמן נטילת רוקלטרול בתנאי שמעקב אחר רמות הסידן האימהיות והיילוד.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
בהתבסס על הפרופיל הפרמקודינמי של תופעות הלוואי המדווחות, לא נחשב כי לתרופה זו יהיו השפעות שליליות על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
רוקלטרול מכיל סורביטול. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Rocaltrol: מינון
יש לקבוע בקפידה את המינון היומי האופטימלי של רוקלטרול בכל מטופל על בסיס ערכי הסידן.
אוסטאודיסטרופיה כלייתית:
יעילות הטיפול מותנית בצריכת סידן בו זמנית: אצל מבוגרים צריכת הסידן המשלימה צריכה להיות 600-1000 מ"ג ליום.
המינון ההתחלתי המומלץ של רוקלטרול הוא 0.25 מיקרוגרם ליום: בחולים עם סידן רגיל או מופחת מעט, מספיקים מינון התחלתי של 0.25 מיקרוגרם כל יומיים. אם לא נצפה שיפור בתמונה הקלינית ובפרמטרים הביוכימיים לאחר 2-4 שבועות, יש להגדיל את המינון של רוקלטרול ב- 0.25 מיקרוגרם ליום במרווחים של 2-4 שבועות. במהלך תקופה זו יש לבדוק את הסידן לפחות פעמיים בשבוע, ואם נמצאה היפרקלצמיה, יש להפסיק את מתן הרוקלטרול ואת הסידן הנוסף מייד עד שהסידן נמצא בגבול הנורמלי. לאחר מכן תתחדש הטיפול במינון יומי של 0.25 מיקרוגרם מקודמו. המינון היומי האופטימלי של רוקלטרול, שייקבע באופן המצוין לעיל, הוא אצל רוב החולים בין 0.5 מק"ג ל -1 מק"ג. ייתכן שיהיה צורך במינונים גבוהים יותר במקביל למתן תרופות נלוות של ברביטורטים או נוגדי פרכוסים.
היפופיראתירואידיזם ורככת:
המינון ההתחלתי המומלץ של רוקלטרול הוא 0.25 מיקרוגרם ליום, הניתן בבוקר. אם לא צוין שיפור בפרמטרים הקליניים והביוכימיים, ניתן להגדיל את המינון כל 2-4 שבועות. במהלך מרווח זה יש לקבוע סידן לפחות פעמיים בשבוע. בחולים הסובלים מהיפופרתירואידיזם, לעיתים ניתן להבחין בתסמונת ספיגה לקויה: במקרים אלה ייתכן ויידרשו מינונים גבוהים יותר של רוקלטרול.
אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר:
מומלץ להתחיל במתן 0.5 מיקרוגרם פעמיים ביום, ואם רמות הסידן אינן מראות שינויים משמעותיים, יש להמשיך במינון זה. שלא כמו אוסטאודיסטרופיה בכליות, יש צורך להימנע מאספקה נוספת של סידן.
במהלך החודש הראשון של הטיפול יש לבדוק סידן לפחות פעם בשבוע. במקרה של היפרקלצמיה (> 11.5 מ"ג / 100 מ"ל), יש להפסיק את הטיפול ב- Rocaltrol עד לשחזור הנורמוקלצמיה. לדעת הרופא יתכן הקשר עם קלציטונין (במיוחד במקרה של אוסטיאופורוזיס במחזור גבוה).
מידע כללי: לאחר קביעת הפוסולוגיה האופטימלית, מספיקה שליטה בסידן פעם בחודש. במקרה שרמת הסידן בסרום עולה על 1 מ"ג לכל 100 מ"ל (9-11 מ"ג / 100 מ"ל) הערכים הנורמליים, יש להפחית במידה ניכרת את מינון רוקלטרול או להפסיק את הטיפול עד להחזרת הסידן התקין. כדי לטובת הנורמליזציה המהירה של ערכי הסידן בסרום, ניתן להפסיק גם את המינון המשלים של סידן, הצפוי בטיפול באוסטיאודיסטרופיה כלייתית, היפופרתירואידיזם וברככת. יש להגביל גם את כמות הסידן המוכנסת לתזונה. בתקופה של היפרקלצמיה, יש צורך לבצע שליטה יומית ברמות הסידן והזרחן בסרום. לאחר שחזרו את הערכים הנורמליים, ניתן לחדש את הטיפול ב- Rocaltrol במינון יומי נמוך ב -0.25 מיקרוגרם מקודמו.
אוכלוסיית ילדים
הבטיחות והיעילות של כמוסות קלציטריול בילדים לא נחקרו מספיק בכדי לאפשר המלצות על מינון. קיימים נתונים מוגבלים על השימוש בכמוסות קלציטריול בחולים ילדים.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי רוקלטרול
מכיוון שקלציטריול הוא נגזרת של ויטמין D, התסמינים של מנת יתר זהים לאלו של מנת יתר של ויטמין D. נטילת מינונים גבוהים של סידן ופוספט יחד עם רוקלטרול עלולה לגרום לתסמינים דומים. תוצר הסידן-פוספט (Ca x Serum P) אסור לחרוג מהסף של 70 mg2 / dl2. רמה מוגברת של סידן בדיאליסאט יכולה לתרום להתפתחות היפרקלצמיה. סימפטומים חריפים של שיכרון ויטמין D: אנורקסיה, כאבי ראש, הקאות, עצירות.
תסמינים כרוניים: ניוון (חולשה, ירידה במשקל), הפרעות חושיות, חום אפשרי עם צמא, פוליאוריה, התייבשות, אדישות, עצירת גדילה ודלקות בדרכי השתן; היפרקלצמיה, עם הסתיידות גרורתית של קליפת הכליה, שריר הלב, הריאות ולבלב.
יַחַס
לטיפול בהיפרקלצמיה אסימפטומטית.
בטיפול במינון יתר בשוגג יש לשקול את האמצעים הבאים: שטיפת קיבה מיידית או זירוז הקאות למניעת ספיגה נוספת. מתן פרפין נוזלי לקידום הפרשת צואה. מומלץ לבצע מדידות חוזרות של סידן בסרום. אם רמות סידן גבוהות בסרום נמשכות, ניתן לתת פוספטים וקורטיקוסטרואידים ולנקוט באמצעים שיגרמו לשתן מספיקה.
היפרקלצמיה לרמות גבוהות יותר (> 3.2 ממול / ליטר) עלולה לגרום לאי ספיקת כליות, במיוחד אם רמות הפוספט בדם תקינות או גבוהות עקב תפקוד כלייתי לקוי.
במקרה של מנת יתר בטעות של רוקלטרול הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב. אם יש לך שאלות לגבי השימוש ב- Rocaltrol, שאל את הרופא או הרוקח שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של רוקלטרול
כמו כל התרופות, Rocaltrol יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תגובות הלוואי המפורטות להלן משקפות את ניסיון הניסוי הקליני והניסיון לאחר השיווק. התגובה השלילית הנפוצה ביותר הייתה היפרקלצמיה.
מחקרים קליניים
תגובות הלוואי המפורטות בטבלה 1 מוצגות לפי סוג איברי המערכת וקטגוריות התדרים, המוגדרות בהתאם לאמנה הבאה: שכיחות מאוד (1/10 ≥), שכיחות (≥ 1/100,
טבלה 1 סיכום תופעות הלוואי המתרחשות בחולים שטופלו ב- Rocaltrol (calcitriol)
מכיוון שקלציטריול מפעיל "פעילות דמוית ויטמין D, עלולים להתרחש תופעות לוואי הדומות לאלה שנראים בעת נטילת יותר מדי ויטמין D, כגון תסמונת היפרקלצמיה או שיכרון סידן (תלוי בחומרת ומשך ה"היפרקלצמיה")
לעתים ניתן להבחין בסימפטומים חריפים כגון ירידה בתיאבון, כאבי ראש, בחילות, הקאות, כאבי בטן או כאבי בטן עליונה ועצירות. בשל מחצית החיים הביולוגית הקצרה של קלציטריול, מחקרים פרמקוקינטיים הראו את הנורמליזציה של הסידן תוך מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול, כלומר מהר יותר מאשר טיפול בתכשירים המכילים ויטמין D3.
ההשפעות הכרוניות עשויות לכלול חולשת שרירים, ירידה במשקל, הפרעות חושיות, פירקסיה, צמא, פולידיפסיה, פוליוריה, התייבשות, אדישות, עיכוב גדילה ודלקות בדרכי השתן.
לסימנים ותסמינים של הרעלת קלציטריול חריפה או כרונית, ראה "מנת יתר".
במקרה של היפרקלצמיה במקביל והיפר -פוספטמיה> 6 מ"ג / 100 מ"ל או> 1.9 ממול / ליטר, עלולה להתרחש קלצינוזיס, שניתן לצפות בו ברדיוגרפיה.
אנשים רגישים עלולים לחוות תגובות רגישות יתר כולל פריחה, אריתמה, גירוד וכוורות.
חריגות מעבדה
בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, היפרקלצמיה כרונית עשויה להיות קשורה לעלייה בקריאטינין בדם.
תוארו מספר מקרים של עלייה חריגה בנויטרופילים ולימפופניה
ניסיון לאחר השיווק
מספר תופעות הלוואי שדווחו במהלך שימוש קליני ב- Rocaltrol במשך 15 שנים בכל האינדיקציות הוא נמוך מאוד ולכל אירוע בודד, כולל היפרקלצמיה, השכיחות היא 0.001% או פחות.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
יש לאחסן באריזה המקורית ולשמור את הבקבוק סגור היטב להגנה מפני אור ולחות.
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
הרכב
Rocaltrol 0.25 מק"ג כמוסות רכות: כמוסה אחת מכילה: מרכיב פעיל: קלציטריול 0.25 מק"ג.
רוקלטרול 0.50 מק"ג כמוסות רכות: כמוסה אחת מכילה: מרכיב פעיל: קלציטריול 0.50 מק"ג.
מרכיבים: טריגליצרידים רוויים בשרשרת בינונית, בוטילהידרוקסיאניזול, בוטילהידרוקסיטולואן. מעטפת הקפסולה מכילה ג'לטין, גליצרול 85%, קריון 83 (סורביטול, מניטול, עמילן הידרוליזציה), טיטניום דו חמצני (E 171), תחמוצת ברזל צהובה (E 172) ותחמוצת ברזל אדומה (E 172).
צורה ותכנים פרמצבטיים
Rocaltrol 0.25 מק"ג כמוסות רכות: 30 כמוסות.
Rocaltrol 0.50 מק"ג כמוסות רכות: 30 כמוסות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
רוקלטרול קפסולות רכות
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כמוסות רוקלטרול 0.25 מיקרוגרם רַך.
כמוסה אחת מכילה: קלציטריול 0.25 מק"ג.
כמוסות רוקלטרול 0.50 מיקרוגרם רַך.
כמוסה אחת מכילה: קלציטריול 0.50 מק"ג.
מרכיבים עם השפעות ידועות: סורביטול.
לרשימת החומרים המלאים ראו 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
רוקלטרול זמינה בכמוסות רכות לשימוש בעל פה.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
אוסטאודיסטרופיה כלייתית בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית, במיוחד אצל אלה שעוברים המודיאליזה. היפופרטירואידיזם, אידיופטי וכירורגי כאחד. Pseudohypoparathyroidism. רככת היפופוספטמית עמידה לויטמין D. רככת משפחתית תלויה בפסאודו. אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר: האבחנה הדיפרנציאלית צריכה לשלול בזהירות מצבים עם תסמינים שלדיים דומים, כגון מיאלומה נפוצה ואוסטיאוליזה של הגידול, שאליהם אין טיפול ב- Rocaltrol.
04.2 מינון ושיטת הניהול
יש לקבוע בקפידה את המינון היומי האופטימלי של רוקלטרול בכל מטופל על בסיס ערכי הסידן.
אוסטאודיסטרופיה כלייתית:
יעילות הטיפול מותנית בצריכת סידן בו זמנית: אצל מבוגרים צריכת הסידן המשלימה צריכה להיות 600-1000 מ"ג ליום.
המינון ההתחלתי המומלץ של רוקלטרול הוא 0.25 מיקרוגרם ליום: בחולים עם סידן רגיל או מופחת מעט, מספיקים מינון התחלתי של 0.25 מיקרוגרם כל יומיים. אם לא נצפה שיפור בתמונה הקלינית ובפרמטרים הביוכימיים לאחר 2-4 שבועות, יש להגדיל את המינון של רוקלטרול ב- 0.25 מיקרוגרם ליום במרווחים של 2-4 שבועות. במהלך תקופה זו יש לבדוק את הסידן לפחות פעמיים בשבוע, ואם נמצאה היפרקלצמיה, יש להפסיק את מתן הרוקלטרול וסידן נוסף עד לרמת הסידן בגבולות הנורמליים. לאחר מכן תתחדש הטיפול במינון יומי של 0.25 מיקרוגרם מקודמו. המינון היומי האופטימלי של רוקלטרול, שייקבע באופן המצוין לעיל, הוא אצל רוב החולים בין 0.5 מק"ג ל -1 מק"ג. ייתכן שיהיה צורך במינונים גבוהים יותר במקביל למתן תרופות נלוות של ברביטורטים או נוגדי פרכוסים.
היפופרטירואידיזם ורככת:
המינון ההתחלתי המומלץ של רוקלטרול הוא 0.25 מיקרוגרם ליום, הניתן בבוקר. אם לא צוין שיפור בפרמטרים הקליניים והביוכימיים, ניתן להגדיל את המינון כל 2-4 שבועות. במהלך מרווח זה יש לקבוע סידן לפחות פעמיים בשבוע. בחולים הסובלים מהיפופרתירואידיזם, לעיתים ניתן להבחין בתסמונת ספיגה לקויה: במקרים אלה ייתכן ויידרשו מינונים גבוהים יותר של רוקלטרול.
אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר:
מומלץ להתחיל במתן 0.5 מיקרוגרם פעמיים ביום, ואם רמות הסידן אינן מראות שינויים משמעותיים, יש להמשיך במינון זה. שלא כמו אוסטאודיסטרופיה בכליות, יש צורך להימנע מאספקה נוספת של סידן.
במהלך החודש הראשון של הטיפול יש לבדוק סידן לפחות פעם בשבוע. במקרה של היפרקלצמיה (> 11.5 מ"ג / 100 מ"ל), יש להפסיק את הטיפול ב- Rocaltrol עד לשחזור הנורמוקלצמיה. לדעת הרופא יתכן הקשר עם קלציטונין (במיוחד במקרה של אוסטיאופורוזיס במחזור גבוה).
מידע כללי:
לאחר קביעת הפוסולוגיה האופטימלית, מספיקה שליטה בסידן פעם בחודש. במקרה שרמת הסידן בסרום עולה על 1 מ"ג לכל 100 מ"ל (9-11 מ"ג / 100 מ"ל) הערכים הנורמליים, יש להפחית במידה ניכרת את מינון רוקלטרול או להפסיק את הטיפול עד להחזרת הסידן התקין. כדי לטובת הנורמליזציה המהירה של ערכי הסידן בסרום, ניתן להפסיק גם את המינון המשלים של סידן, הצפוי בטיפול באוסטיאודיסטרופיה כלייתית, היפופרתירואידיזם וברככת. יש להגביל גם את כמות הסידן המוכנסת לתזונה. בתקופה של היפרקלצמיה, יש צורך לבצע שליטה יומית ברמות הסידן והזרחן בסרום. לאחר שחזרו את הערכים הנורמליים, ניתן לחדש את הטיפול ב- Rocaltrol במינון יומי נמוך ב -0.25 מיקרוגרם מקודמו.
אוכלוסיית ילדים
הבטיחות והיעילות של כמוסות קלציטריול בילדים לא נחקרו מספיק בכדי לאפשר המלצות על מינון. קיימים נתונים מוגבלים על השימוש בכמוסות קלציטריול בחולים ילדים.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל (או לחומרים פעילים השייכים לאותה מחלקה) או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1.
מחלות הקשורות להיפרקלצמיה;
נוכחות סימנים של רעילות ויטמין D.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
קיים מתאם הדוק בין טיפול קלציטריול להתפתחות היפרקלצמיה.
עלייה פתאומית בצריכת הסידן עקב שינוי בתזונה (למשל במקרה של עלייה גדולה יותר בצריכת מוצרי חלב) או בצריכה בלתי מבוקרת של תכשירים המכילים סידן עלולה להוביל להופעת היפרקלצמיה.
חיוני להעביר למטופלים ולבני משפחותיהם את הצורך להקפיד על התזונה שנקבעה ולהסביר להם כיצד לזהות את הסימפטומים של היפרקלצמיה.
ברגע שרמות הסידן בסרום חורגות מהערכים הנורמליים (9-11 מ"ג / 100 מ"ל או 2250-2750 מקמ"ל / ליטר) על ידי 1 מ"ג / 100 מ"ל (250 ממול / ליטר) או קריאטינין בסרום עולה על 120 מקמול / ליטר, טיפול ברוקלטרול יש להפסיק מיד עד לשחזור הנורמוקלמיה (ראה סעיף 4.2).
חולים מאובטחים, למשל אלה שעברו ניתוח, חשופים במיוחד לסיכון להיפרקלצמיה.
קלציטריול מגביר את רמות הפוספט האורגני בסרום.
השפעה זו רצויה בחולים עם היפופוספטמיה, בעוד שהיא דורשת תשומת לב בחולים עם אי ספיקת כליות עקב הסיכון להסתיידות חוץ רחמית. במקרים אלה יש לשמור על ריכוז הפוספט בפלזמה ברמה הנורמלית (2-5 מ"ג / 100 מ"ל או 0.65-1.62 ממול / ליטר) על ידי מתן אוראלי של חומרים מתאימים לקשר פוספט ותזונה דלת שומן. תכולת פוספט.
מוצר הסידן-פוספט בסרום (Ca x P) לא יעלה על הסף של 70 mg2 / dl2.
חולים עם רככת עמידות לוויטמין D (היפופוספטמיה משפחתית) המטופלים ברוקלטרול צריכים להמשיך בטיפול בפוספט אוראלי.
עם זאת, יש לקחת בחשבון את העלייה האפשרית בספיגת פוספט במעי על ידי רוקלטרול, שכן השפעה זו עשויה לשנות את הצורך בתוספת פוספט.
קלציטריול הוא מטבוליט פעיל של ויטמין D, לכן אין ליטול תכשירים אחרים של ויטמין D במהלך הטיפול ב- Rocaltrol, על מנת להימנע מהתפתחות של hypervitaminosis D.
אם המטופל עבר מ- ergocalciferol (ויטמין D2) לטיפול ב- calcitriol, ייתכן שיחלפו מספר חודשים עד שריכוז הדם של ergocalciferol יחזור לתחילת המחקר (ראה סעיף 4.5).
חולים עם תפקוד כלייתי תקין שטופלו ב- Rocaltrol צריכים להימנע מהתייבשות. שמור על צריכת נוזלים נאותה.
בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, היפרקלצמיה כרונית עשויה להיות קשורה לעלייה בקריאטינין בסרום.
בחולים עם אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר, מעקב קפדני אחר תפקוד הכליות וסידן בדם הוא חיוני לפני תחילת הטיפול ומרווחים קבועים במהלך הטיפול ב- Rocaltrol (ראה סעיף 4.2).
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
רוקלטרול מכיל סורביטול. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
מכיוון שקלציטריול הוא מטבוליט פעיל של ויטמין D, אין לרשום תכשירים אחרים המכילים ויטמין D או נגזרותיו במהלך הטיפול עם קלציטריול על מנת להבטיח הימנעות מהתפתחות היפר -ויטמינוזיס D. אם החולה עובר מ- ergocalciferol (ויטמין D2) לזה עם calcitriol, ייתכן שיחלפו מספר חודשים עד שרמת הדם של ergocalciferol תחזור לקו הבסיס.
יש להקפיד על הוראות תזונה, במיוחד בכל הנוגע לתוספי סידן, ויש להימנע מצריכה בלתי מבוקרת של תכשירי סידן נוספים.
טיפול במקביל בתרופה משתן לתיאזיד מגביר את הסיכון להיפרקלצמיה. יש לקבוע בקפידה את המינון של קלציטריול בחולים שטופלו ב- Digitalis מכיוון היפרקלצמיה בחולים אלו עלולה להוביל להפרעות קצב לב (ראה סעיף 4.4).
קיים קשר של אנטגוניזם תפקודי בין האנלוגים של ויטמין D, המעדיפים את ספיגת הסידן, לבין הקורטיקוסטרואידים, המעכבים אותו.
תרופות המכילות מגנזיום (למשל חומצות חומצה) יכולות לגרום להיפר -מגנמיה, ולכן יש להימנע מצריכתן במהלך הטיפול ב- Rocaltrol על ידי מטופלים בדיאליזה כלייתית כרונית.
מכיוון שלרוקלטרול יש השפעה גם על הובלת הפוספט במעי, בכליות ובעצמות, יש לתקן את המינון של חומרי הקישור לפוספט בהתאם לפוספטמיה (ערכים תקינים: 2-5 מ"ג / 100 מ"ל או 0.65-1.62 ממול / l).
חולים עם רככת עמידות לויטמין D (היפופוספטמיה משפחתית) צריכים להמשיך בטיפול בפוספט אוראלי. עם זאת, יש לקחת בחשבון את העלייה האפשרית בספיגה של המעיים של פוספט על ידי קלציטריול מכיוון שהשפעה זו עשויה לשנות את הצורך בתוספת פוספט.
מתן תמריצים של אנזימים כגון פניטואין או פנוברביטל עשוי להוביל להגברת חילוף החומרים של קלציטריול ובכך לירידה בריכוזי הסרום שלו. לכן, אם תרופות אלו ניתנות במקביל, יתכן ויהיה צורך במינונים גבוהים יותר של קלציטריול.
מרכיבי חומצות מרה, כולל כולסטיראמין, וסבלאמר יכולים להפחית את ספיגת המעי של ויטמינים מסיסים בשומן, ולפיכך לפגוע בספיגת המעיים של קלציטריול.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
מתן מינונים אוראליים כמעט קטלניים של ויטמין D לארנבים בהריון הביא להתפתחות של היצרות אבי העורקים העל-עורית אצל עוברים. אין ראיות המצביעות על השפעה טרטוגנית של ויטמין D בבני אדם, אפילו במינונים גבוהים מאוד. יש לתת רוקלטרול רק במהלך ההריון אם היתרונות עולים על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
זמן האכלה
ההנחה היא כי קלציטריול אקסוגני מופרש בחלב אם. לאור הסיכון הפוטנציאלי להיפרקלצמיה אצל האם ולתגובות שליליות של רוקלטרול בתינוקות יונקים, אמהות עשויות להמשיך להניק בזמן נטילת רוקלטרול בתנאי שמעקב אחר רמות הסידן האימהיות והיילוד.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
בהתבסס על הפרופיל הפרמקודינמי של תופעות הלוואי המדווחות, לא נחשב כי לתרופה זו יהיו השפעות שליליות על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
תגובות הלוואי המפורטות להלן משקפות את ניסיון הניסוי הקליני והניסיון לאחר השיווק. התגובה השלילית הנפוצה ביותר הייתה היפרקלצמיה.
מחקרים קליניים
תגובות הלוואי המפורטות בטבלה 1 מוצגות לפי סוג איברי המערכת וקטגוריות התדרים, המוגדרות בהתאם לאמנה הבאה: שכיחות מאוד (1/10 ≥), שכיחות (≥ 1/100,
טבלה 1 סיכום תופעות הלוואי המתרחשות בחולים שטופלו ב- Rocaltrol (calcitriol)
מכיוון שקלציטריול מפעיל "פעילות דמוית ויטמין D, עלולים להתרחש תופעות לוואי הדומות לאלה הנראים בעת נטילת יותר מדי ויטמין D, כגון תסמונת היפרקלצמיה או שיכרון סידן (בהתאם לחומרת ומשך ה"היפרקלצמיה") (ראה סעיפים 4.2 ו. 4.4).
לעתים ניתן להבחין בסימפטומים חריפים כגון ירידה בתיאבון, כאבי ראש, בחילות, הקאות, כאבי בטן או כאבי בטן עליונה ועצירות.
בשל מחצית החיים הביולוגית הקצרה של קלציטריול, מחקרים פרמקוקינטיים הראו את הנורמליזציה של הסידן תוך מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול, כלומר מהר יותר מאשר טיפול בתכשירים המכילים ויטמין D3.
ההשפעות הכרוניות עשויות לכלול חולשת שרירים, ירידה במשקל, הפרעות חושיות, פירקסיה, צמא, פולידיפסיה, פוליוריה, התייבשות, אדישות, עיכוב גדילה ודלקות בדרכי השתן.
לסימנים ותסמינים של שיכרון קלציטריול חריף או כרוני, ראה סעיף 4.9.
במקרה של היפרקלצמיה במקביל והיפר -פוספטמיה> 6 מ"ג / 100 מ"ל או> 1.9 ממול / ליטר, עלולה להתרחש קלצינוזיס, שניתן לצפות בו ברדיוגרפיה.
אנשים רגישים עלולים לחוות תגובות רגישות יתר כולל פריחה, אריתמה, גירוד וכוורות.
חריגות מעבדה
בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, היפרקלצמיה כרונית עשויה להיות קשורה לעלייה בקריאטינין בדם.
תוארו מספר מקרים של עלייה חריגה בנויטרופילים ולימפופניה.
ניסיון לאחר השיווק
מספר תופעות הלוואי שדווחו במהלך שימוש קליני ב- Rocaltrol במשך 15 שנים בכל האינדיקציות הוא נמוך מאוד ולכל אירוע בודד, כולל היפרקלצמיה, השכיחות היא 0.001% או פחות.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
סימנים וסימפטומים
מאחר וקלציטריול הוא נגזרת של ויטמין D, התסמינים של מנת יתר זהים לאלו של מנת יתר של ויטמין D. נטילת מינונים גבוהים של סידן ופוספט יחד עם רוקלטרול יכולה לגרום לתסמינים דומים. המוצר הסידן-פוספט (Ca x Serum P) לא יעלה על הסף של 70 mg2 / dl2 רמה גבוהה של סידן בדיאליסאט עשויה לתרום להתפתחות היפרקלצמיה.
סימפטומים חריפים של שיכרון ויטמין D: אנורקסיה, כאבי ראש, הקאות, עצירות.
תסמינים כרוניים: ניוון (חולשה, ירידה במשקל), הפרעות חושיות, חום אפשרי עם צמא, פוליאוריה, התייבשות, אדישות, פעלולים ודלקות בדרכי השתן; היפרקלצמיה, עם הסתיידות גרורתית של קליפת הכליה, שריר הלב, הריאות והלבלב.
יַחַס
לטיפול בהיפרקלצמיה אסימפטומטית, ראה סעיף 4.2.
בטיפול במינון יתר בשוגג יש לשקול את האמצעים הבאים: שטיפת קיבה מיידית או זירוז הקאות למניעת ספיגה נוספת. מתן פרפין נוזלי לקידום הפרשת הצואה.
רצוי לבצע מדידות חוזרות של סידן. אם רמות סידן גבוהות בסרום נמשכות, ניתן לתת פוספטים וקורטיקוסטרואידים ולנקוט באמצעים שיגרמו לשתן נאותה.
היפרקלצמיה לרמות גבוהות יותר (> 3.2 ממול / ליטר) עלולה לגרום לאי ספיקת כליות, במיוחד אם רמות הפוספט בדם תקינות או גבוהות עקב תפקוד כלייתי לקוי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: ויטמין D ואנלוגים.
קוד ATC: A11CC04.
קלציטריול הוא אחד המטבוליטים הפעילים העיקריים של ויטמין D3 הנוצר בכליה ממבשרו, 25-הידרוקסיכולקאלציפרול (25-HCC).
רוקלטרול מקדם ספיגת מעיים של סידן ומווסת את מינרליזציית העצם.
בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, במיוחד אצל אלו שעברו המודיאליזה תקופתית מזה זמן, היווצרותו של קלציטריול אנדוגני יורדת בהדרגה ואף עלולה להפסיק כליל: מחסור זה ממלא תפקיד ראשי בהופעת אוסטיאודרופיה כלייתית. אוסטאודיסטרופיה. כליות, דרך הפה של Rolcatrol:
• מנרמל את ספיגת המעיים של סידן;
• מתקן היפוקלצמיה;
• מקל על כאבי עצמות ושרירים.
המינהל גם מעדיף:
- נורמליזציה או הפחתה של רמות הפוספטאז הבסיסי בסרום;
- נורמליזציה או הפחתה של רמות הסרום של הורמון הפאתירואיד.
בחולים הסובלים הן מ- hypoparathyroidism אידיופטית והן כירורגית, Rocaltrol מתקנת את ההיפוקלצמיה המשנית לחסר בהורמון התירואיד. בפסיאודוהיפופאראתירואידיזם היא מאפשרת לשקם את ספיגת הסידן במעי, לתקן את ההיפוקלצמיה ולהפחית את רמות ההורמונים הפאתירואיד. ברככת היפופוספטמית עמידה לויטמין D, מתן רוקלטרול מוביל לשיפור בתמונה הקלינית ולנורמליזציה של פוספטים במחזור הדם. במשפחת רככת תלויה בוויטמין D רוקלטרול קובעת את הפוגה של נגעי עצמות ואת הנורמליזציה של ערכי קלציזם ופוספט וספיגת סידן במעי. ספיגת סידן במעי ותהליכי מינרליזציה של העצמות. מתן רוקלטרול קובע עלייה משמעותית בספיגת הסידן במעי. באופן זה מאזן הסידן, שלילי בחולים אלו, חוזר להיות חיובי.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
מחקרים שנערכו בנבדקים בריאים, עם קלציטריול המסומן בטריטיום ובלתי מסומן, מראים כי ספיגת התרופות מתרחשת במהירות לאחר מתן אוראלי, ומגיעה לרמות מקסימליות בתוך 3-6 שעות. ספיגה מהירה מאושרת על ידי עלייה מהירה של סידן בשתן. , ניתנת לאימות כבר שבע שעות לאחר הטיפול. תגובה ביולוגית הקשורה למינון ניכרת בעלייה בהפרשת הסידן בשתן במינונים של 0.5 ו -1.0 מיקרוגרם הניתנים פעמיים ביום. ערכי מצב יציב, שהושגו במינונים של 0.5 מיקרוגרם פעמיים ביום, יורדים לרמות הבסיס לאחר הפסקת התרופה, עם מחצית חיים של כשלוש וחצי שעות.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
הרעילות החריפה של קלציטריול הוערכה בעכברים וחולדות. לאחר מתן אוראלי LD50 בעכברים הוא 2 מ"ג / ק"ג, אצל חולדות הוא> 5 מ"ג / ק"ג.
מחקרי רעילות תת -כרוניים בחולדות וכלבים הצביעו על כך שקלציטריול במינון אוראלי של 20 ng / kg / day (פי שניים מהמינון האנושי הרגיל) הניתן למשך עד 6 חודשים הניב תופעות לוואי מינימליות. מנה של 80 ng / kg / day (8 פעמים המינון האנושי הרגיל) שניתן עד 6 חודשים גרם לתופעות לוואי בעוצמה מתונה; נראה כי השינויים שנצפו נובעים בעיקר מהיפרקלצמיה ממושכת.
הרעילות הכרונית של קלציטריול הוערכה בחולדות ובכלבים. שלוש קבוצות של חולדות וכלבים קיבלו את התרכובת דרך הפה, למשך 26 שבועות, במינונים של 0.02, 0.08 ו -0.30 מק"ג / ק"ג / יום. בקבוצות החולדות שקיבלו מינונים בינוניים וגבוהים הייתה ירידה במשקל הגוף, ירידה בצריכת המזון, עלייה בסידן בסרום; שינויים אלה היו חסרים או פחות ניכרים בקבוצה שקיבלה את המינונים הנמוכים ביותר. כלבים שקיבלו את המינונים הגבוהים והבינוניים עם אנורקסיה ניכרת, ירידה חמורה במשקל, הידרדרות במצב הגופני, סידן מוגבר, הסתיידות רקמה רכה גרורתית ושינויים בעצמות. בכלבי הקבוצה שקיבלו 0.02 מק"ג / ק"ג ליום ממצאים אלה נחלשו.
מחקרים על רעילות הרבייה שנערכו בחולדות הצביעו על כך שמינונים אוראליים עד 300 נ"ג / ק"ג ליום (פי 30 מהמינון האנושי הרגיל) לא הניבו השפעות שליליות על הרבייה. הפרעות עוברית מרובות נצפו בארנבות. שתי המלטות במינון אוראלי רעיל לאם של 300 ng / kg / day ובמלטה אחת ב- 80 ng / kg / day, אך לא 20 ng / kg / day (פי שניים מהמינון האנושי הרגיל). למרות היעדר הבדלים מובהקים סטטיסטית בין מטופלים וקבוצות ביקורת במספר המלטות או עוברים חריגים, לא ניתן לשלול את האפשרות שממצאים אלה נבעו ממתן קלציטריול.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טריגליצרידים רוויים בשרשרת בינונית, בוטילהידרוקסיאניזול, בוטילהידרוקסיטולואן.
מעטפת הקפסולה מכילה ג'לטין, גליצרול 85%, קריון 83 (סורביטול, מניטול, עמילן הידרוליזציה), טיטניום דו חמצני (E 171), תחמוצת ברזל צהובה (E 172) ותחמוצת ברזל אדומה (E 172).
06.2 חוסר התאמה
עד כה לא ידועות אי התאמות ספציפיות.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
יש לאחסן באריזה המקורית ולשמור את הבקבוק סגור היטב להגנה מפני אור ולחות.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
הקפסולות הרכות נמצאות בבקבוק זכוכית כהה, שנסגר על ידי מכסה בורג פוליאתן בצפיפות גבוהה, שבפנים יש לו הקלה חרוטית קטומה המבטיחה חותם מושלם.
הבקבוק סגור בקופסת קרטון יחד עם עלון האריזה.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות לסילוק.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Roche S.p.A. - פיאצה דוראנטה 11 - 20131 מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
"כמוסות רכות 0.25 מק"ג" 30 כמוסות AIC מס '024280012
"כמוסות רכות 0.50 מק"ג" 30 כמוסות AIC מס '024280024
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
חידוש: יוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA מאוקטובר 2015