רכיבים פעילים: Mesalazine
טבליות ASACOL 400 מ"ג עמידות לקיבה
טבליות עמידות לקיבה של ASACOL 800 מ"ג
תוספות אריזה של Asacol זמינות למידות האריזה: - טבליות ASACOL 400 מ"ג עמידות לקיבה, טבליות ASACOL 800 מ"ג עמידות לקיבה
- ASACOL 2g / 50ml השעיה רקטלית, ASACOL 4g / 100ml השעיה רקטלית
- גרעיני ASACOL® 2 גרם להשעיה רקטלית
- ASACOL® 4g / 50ml השעיה רקטלית
- ASACOL .2 גרם קצף רקטלי, ASACOL 4 גרם קצף רקטלי
- ASACOL 1g קצף רקטלי
- קפסולות שחרור שונה של ASACOL 400 מ"ג
- נרות ASACOL 500 מ"ג
- נרות ASACOL 1 גרם
מדוע משתמשים ב- Asacol? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
חומצה אמינוזאליצילית ואנלוגים
אינדיקציות תרפויטיות
קוליטיס כיבית ומחלת קרוהן.
טיפול בשלבים הפעילים של המחלה ומניעת הישנות. בשלב הפעיל החמור רצוי לשלב אותו עם טיפול קורטיזון.
התוויות נגד כאשר אסור להשתמש ב- Asacol
רגישות יתר לחומר הפעיל, לחומרים קשורים זה לזה מבחינה כימית או לכל אחד מהחומרים (במיוחד כלפי סליצילטים).
נפרופתיה חמורה. כיב קיבה ותריסריון. דיאתזה מדממת. אין לתת בשבועות האחרונים להריון ובמהלך ההנקה (ראו גם סעיף "הריון והנקה"). אין לתת לילדים מתחת לגיל שנתיים. הימנע משימוש בטבליות בילדים מתחת לגיל 6 שנים.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Asacol
לפני תחילת הטיפול ב- ASACOL, על המטופל לעבור את החקירות הקליניות הדרושות כדי להבהיר את האבחנה ואת האינדיקציות הטיפוליות.
בחולים עם תפקוד כלייתי וכבד לקוי יש להשתמש במוצר בזהירות. מקרים של אי ספיקת כליות, כולל נפרופתיה בשינוי מינימלי, ודלקת אינטריסטיטיס חריפה / כרונית דווחו בשיתוף עם תכשירים המכילים mesalazine ותרופת תרופות mesalazine. בחולים עם תפקוד לקוי של הכליות, יש להעריך את יחס הסיכון-תועלת של טיפול במסאלאזין ולנהוג בזהירות בחולים אלה. הערכה מדוקדקת של תפקוד הכליות מומלצת לכל החולים לפני תחילת הטיפול, ומדי פעם במהלך הטיפול, במיוחד בחולים עם מחלת כליות קודמת.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של אסאקול
ספר לרופא או לרוקח שלך אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, אפילו אלה ללא מרשם.
יש להימנע מניהול בו זמנית של לקטולוז או תכשירים אחרים אשר על ידי הורדת ה- pH של המעי הגס עלולים לעכב את שחרורו של Mesalazine.
מומלץ להיזהר בשימוש במקביל ב- mesalazine ו- sulfonylureas שעשויים להעצים את ההשפעה ההיפוגליקמית. יש להיזהר בשימוש במקביל במזאלאזין עם קומרינים, מתוטרקסט, פרובנציד, סולפינפירזון, ספירונולקטון, פורוסמיד וריפמפיצין כיוון שלא ניתן לשלול אינטראקציות.
יש להיזהר בשימוש במקביל במזאלזין ובסוכנים הידועים כרעילים בכליות, כולל תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ואזאתיופרין, שכן תרופות אלו עלולות להגביר את הסיכון לתגובות כליות שליליות. בחולים שטופלו באזתיופרין או 6- mercaptopurine, יש להיזהר בשימוש במקביל ב- mesalazine, מכיוון שהוא עלול להגביר את הסיכון לדיסקראזיות בדם (ראה גם סעיפים "אזהרות מיוחדות" ו"תופעות לא רצויות ").
אפשר להגביר את ההשפעות הבלתי רצויות של סטרואידים בקיבה
אזהרות חשוב לדעת כי:
מקרים נדירים של הפרעות דם חמורות דווחו לאחר טיפול במזאלזין. במקרה שהמטופל יפתח דימומים של אטיולוגיה לא ברורה, המטומות, פורפורה, אנמיה, חום או דלקת גרון, יש לבצע בדיקות המטולוגיות. אם יש חשד ל"דיסקראסיה בדם ", יש להפסיק את הטיפול. (ראו גם סעיפים "אינטראקציות" ו"השפעות לא רצויות ").
דווח על תגובות רגישות יתר לבבית הנגרמות על ידי mesalazine (שריר הלב ודלקת הלב). יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום התרופה לחולים הסובלים ממצבים המעידים על שריר הלב או דלקת הלב.
Mesalazine נקשר לתסמונת חוסר סובלנות חריפה שעשויה להיות קשה להבחין מהישנות של מחלות מעי דלקתיות. למרות שהתדירות המדויקת עדיין לא נקבעה, מקרים כאלה התרחשו אצל 3% מהחולים בניסויים קליניים מבוקרים של mesalazine או sulfasalazine. התסמינים כוללים התכווצויות, כאבי בטן חריפים ושלשולים מדממים, לפעמים חום, כאבי ראש ואריתמה. במקרה של חשד לתסמונת אי סבילות חריפה, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי.
היו דיווחים על רמות גבוהות של אנזימי כבד בחולים שטופלו בתכשירים המכילים mesalazine.
הישנות של תסמינים אובייקטיביים וסובייקטיביים יכולה להתרחש הן לאחר הפסקת התרופה והן במהלך טיפול תחזוקה לקוי.
התרחשות אפשרית של תגובות רגישות יתר גוררת הפרעה מיידית של הטיפול (ראו גם סעיף "תופעות לא רצויות").בחולים הסובלים מעיכול קיבה איטי במיוחד או עם היצרות פילורית, לפעמים יתכן שיש שחרור של Mesalazine כבר בבטן, עם גירוי קיבה אפשרי ואובדן יעילות התרופה.
במקרה של אי סבילות ידועה לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
הֵרָיוֹן
לא נערכו מחקרים הולמים ומבוקרים היטב עם mesalazine בנשים בהריון. מאחר וידוע כי mesalazine חוצה את מחסום השליה, במקרה של הריון מאושר או משוער, יש לתת רק במקרה של צורך אמיתי ותחת פיקוח רפואי קפדני. עם זאת, יש להימנע משימוש בו בשבועות האחרונים להריון (ראה גם סעיף "התוויות נגד"). יש לפנות לרופא או לרוקח לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
זמן האכלה
בהתחשב בניסיון המצומצם שנרכש בנשים מניקות המטופלות במסאלזין, יש להימנע משימוש בה במהלך ההנקה (ראו גם סעיף "התוויות נגד"). השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות אין עדות לכך ש- ASACOL עלולה לפגוע ביכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Asacol: מינון
יש להתאים את המינון למטופל הבודד בהתבסס על היקף המחלה וחומרתה. התוכנית האינדיקטיבית היא כדלקמן:
מבוגרים: 1-2 טבליות של 400 מ"ג, או טבליה אחת של 800 מ"ג, שלוש פעמים ביום. ניתן להגדיל את המינון עד 10 טבליות של 400 מ"ג או ל -5 טבליות של 800 מ"ג ליום בחולים עם צורות קשות, על פי שיקול דעת הרופא.
במקרה של טיפול ראשון, מומלץ להגדיל בהדרגה את המינון למספר ימים לפני שמגיעים למינון המקסימלי.
ילדים מעל גיל 6: מינונים מופחתים באופן יחסי לדעת הרופא. קיים תיעוד מוגבל בלבד על ההשפעות בילדים (גילאי 6 - 18 שנים).
ילדים מגיל 6 שנים:
- שלב פעיל של המחלה: יש לקבוע את המינון בנפרד, החל מ- 30-50 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים. מינון מקסימלי: 75 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים. המינון הכולל לא יעלה על 4 גרם ליום (המינון המרבי למבוגרים).
- טיפול תחזוקה: יש לקבוע את המינון בנפרד, החל מ-15-30 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים. המינון הכולל לא יעלה על 2 גרם ליום (מינון מבוגר מומלץ).
בדרך כלל מומלץ שילדים עד משקל גוף של 40 ק"ג יינתנו למחצית מהמנה הבוגרת ולילדים מעל 40 ק"ג מהמינון הרגיל למבוגרים.
שיטת ניהול
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, מבלי לשבור אותן או ללעוס אותן, רצוי עם כוס מים ובין הארוחות.
משך הטיפול
משך הטיפול בשלבים הפעילים הוא בממוצע 4-6 שבועות והוא עשוי להשתנות, לדעת הרופא, בהתאם למצב המטופל והתפתחות המחלה.
בטיפולים ארוכי טווח למניעת הישנות, על הרופא לקבוע את המינון היומי ואת משך הטיפול בהתאם למצב המטופל והתפתחות המחלה.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי אסאקול
במקרה של בליעת מינון מוגזם יש לפנות לשטיפת קיבה וחליטת ורידים של תמיסות אלקטרוליט. לא ידוע תרופה ספציפית.
במקרה של צריכת מינון מוגזם של התרופה בשוגג, יש להודיע על כך לרופא מיד או לפנות לבית החולים הקרוב.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אסאקול
כמו כל התרופות, זה יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לא רצויות שדווחו במחקרי סבירות כללית היו בדרך כלל קלות ולא הראו עלייה תלויה במינון. דווח על הפרעות במערכת העיכול (בחילות, אפיגסטרלגיה, שלשולים וכאבי בטן) וכאבי ראש.
הופעת תגובות רגישות יתר (פריחה, גירוד) או אפיזודות של אי סבילות מעיים חריפה עם כאבי בטן, שלשולים מדממים, התכווצויות, כאבי ראש, חום ופריחה, מחייבת הפסקת טיפול.
ישנם גם דיווחים ספורדיים על: לוקופניה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, אנמיה אפלסטית, דלקת לבלב, הפטיטיס, דלקת אינטרסטיציאלית, תסמונת נפרוטית ואי ספיקת כליות, דלקת קרום הלב, שריר הלב, דלקת ריאות אאוזינופילית ודלקת ריאות ביניים. הטבלה הבאה מסכמת את שיעורי האירועים המתוארים.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס. אין להשתמש במוצר אם האריזה מראה סימני הידרדרות נראים לעין.
אין להשתמש במוצר מעבר לתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס לאריזה של המוצר. שלם ומאוחסן נכון.
שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
הרכב
טבליות ASACOL 400 מ"ג עמידות לקיבה
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: Mesalazine (5-aminosalicylic acid, 5-ASA): 400 מ"ג
מרכיבים: מניטול, פובידון K30, פובידון K90, נתרן עמילן-גליקולאט מסוג A, מגנזיום סטרט, טלק, סיליקה נטולת מים קולוידאליים, קופולימר מסוג B של חומצה מתאקרילית, טריאתיל ציטראט, תחמוצת ברזל אדום (E 172), תחמוצת ברזל צהוב (E 172) ), מקרוגול 6000.
טבליות עמידות לקיבה של ASACOL 800 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic, 5-ASA): 800 מ"ג
מרכיבים: מניטול, פובידון K30, פובידון K90, נתרן עמילן-גליקולאט מסוג A, מגנזיום סטרט, טלק, סיליקה נטולת מים קולוידאליים, קופולימר מסוג B של חומצה מתאקרילית, טריאתיל ציטראט, תחמוצת ברזל אדום (E 172), תחמוצת ברזל צהוב (E 172) ), מקרוגול 6000.
טופס תוכן ותוכן
טבליות עמידות למערכת העיכול.
30 טבליות עמידות לקיבה של 400 מ"ג, באריזות שלפוחיות *
60 טבליות עמידות לקיבה של 400 מ"ג, באריזות שלפוחיות
24 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג, באריזות שלפוחיות *
60 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג, באריזות שלפוחיות
96 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג, באריזות שלפוחיות *
* האריזה לא בשוק
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
אסאקול
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליות ASACOL 400 מ"ג עמידות לקיבה
כל טאבלט מכיל:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic, 5-ASA): 400 מ"ג.
טבליות עמידות לקיבה של ASACOL 800 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic, 5-ASA): 800 מ"ג.
קפסולות שחרור שונה של ASACOL 400 מ"ג
כל כמוסה מכילה:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic, 5-ASA): 400 מ"ג.
נרות ASACOL 500 מ"ג
כל נרות מכילה:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic, 5-ASA): 500 מ"ג.
נרות ASACOL 1 גרם
כל נרות מכילה:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic, 5-ASA): 1 גרם.
ASACOL 2g / 50ml השעיה רקטלית
כל מיכל חד פעמי של 50 מ"ל מכיל:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic, 5-ASA) 2 גרם.
ASACOL 4 גרם / 50 מ"ל השעיה רקטלית
כל מיכל חד פעמי של 50 מ"ל מכיל:
עקרון פעיל
Mesalazine (5-aminosalicylic acid, 5-ASA) 4 גרם.
ASACOL 4g / 100ml השעיה רקטלית
כל מיכל חד פעמי של 100 מ"ל מכיל:
עקרון פעיל
Mesalazine (5-aminosalicylic acid, 5-ASA) 4 גרם
גרגרי ASACOL 2 גרם להשעיה רקטלית
כל שקית מכילה:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-אמינוזה, 5-ASA): 2 גרם.
ASACOL 2 גרם קצף רקטלי
כל מיכל חד-פעמי מכיל:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic, 5-ASA) 2 גרם.
ASACOL 4 גרם קצף רקטלי
כל מיכל חד-פעמי מכיל:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-אמינוזה, 5-ASA) 4 גרם.
ASACOL 1 גרם קצף רקטלי
כל מנה יחידה של מיכל הרב -מינון מכילה:
עקרון פעיל
Mesalazine (חומצה 5-אמינוזה, 5-ASA): 1 גרם.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות עמידות למערכת העיכול, כמוסות לשחרור שונה, נרות, השעיה רקטלית, גרגירים להשעיה פי הטבעת, קצף רקטלי.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טבליות גסטריות וקפסולות שחרור משתנות
קוליטיס כיבית ומחלת קרוהן.
תוספות
קוליטיס כיבית בלוקליזציה ברמת פי הטבעת.
השעיה רקטלית ותנאים עבור השעיה רקטלית
קוליטיס כיבית בלוקליזציה הרקטו -סיגמואידית.
קצף רקטלי
קוליטיס כיבית ממוקמת לחלקים המרוחקים של המעי, מהמעי הגס הרוחבי ועד לאמפולה הסיגמואידית והרקטלית.
ASACOL מצוין הן בטיפול בשלבים הפעילים של המחלה והן במניעת הישנות.
בשלב הפעיל החמור רצוי לשלב אותו עם טיפול קורטיזון.
04.2 מינון ושיטת הניהול
יש להתאים את המינון למטופל הבודד בהתבסס על היקף המחלה וחומרתה.
התוכנית האינדיקטיבית, הניתנת לשינוי על פי מרשמי הרופא, היא כדלקמן:
טבליות עמידות למזון
מבוגרים: 1-2 טבליות של 400 מ"ג, או טבליה אחת של 800 מ"ג, שלוש פעמים ביום. ניתן להגדיל את המינון עד 10 טבליות של 400 מ"ג או עד 5 טבליות של 800 מ"ג ליום בחולים עם צורות קשות, או על פי שיקול דעת הרופא.
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, מבלי לשבור אותן או ללעוס אותן, רצוי עם כוס מים ובין הארוחות.
ילדים מעל גיל שנתיים: מינונים מופחתים באופן יחסי לדעת הרופא.
קיים תיעוד מוגבל בלבד על ההשפעות בילדים (גילאי 6 - 18 שנים).
ילדים מגיל 6 שנים:
• שלב פעיל של המחלה: יש לקבוע את המינון בנפרד, החל מ 30-50 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים. מינון מקסימלי: 75 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים. המינון הכולל לא יעלה על 4 גרם ליום (המינון המרבי למבוגרים).
• טיפול תחזוקה: יש לקבוע את המינון בנפרד, החל מ-15-30 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים. המינון הכולל לא יעלה על 2 גרם ליום (מינון מבוגר מומלץ).
בדרך כלל מומלץ לתת לילדים עד משקל גוף של 40 ק"ג מחצית מהמינון למבוגרים ולילדים מעל 40 ק"ג מהמינון הרגיל למבוגרים.
קפסולות שחרור משתנות
מבוגרים: 1-2 כמוסות של 400 מ"ג, שלוש פעמים ביום. ניתן להגדיל את המינון עד 10 כמוסות ליום בחולים עם צורות חמורות.
עדיף לבלוע את הכמוסות בשלמותן עם כוס מים ולהרחק מהארוחות, מטופלים אשר מסיבות שונות לא הצליחו לבלוע את הכמוסות בשלמותן, יכולות לפתוח את הקפסולה ולוקחת את כל המיקרו גרגירים לאחר שפיזרו אותן בתמיסה מימית. במקרה זה חיוני לא ללעוס את המיקרו גרגירים עצמם.
ילדים מעל גיל שנתיים: מינונים מופחתים באופן יחסי לדעת הרופא.
קיים תיעוד מוגבל בלבד על ההשפעות בילדים (גילאי 6 - 18 שנים).
ילדים מגיל 6 שנים:
• שלב פעיל של המחלה: יש לקבוע את המינון בנפרד, החל מ 30-50 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים.מינון מקסימלי: 75 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים. המינון הכולל לא יעלה על 4 גרם ליום (המינון המרבי למבוגרים).
• טיפול תחזוקה: יש לקבוע את המינון בנפרד, החל מ-15-30 מ"ג / ק"ג / יום במינונים מחולקים. המינון הכולל לא יעלה על 2 גרם ליום (מינון מבוגר מומלץ).
בדרך כלל מומלץ שילדים עד משקל גוף של 40 ק"ג יינתנו למחצית מהמנה הבוגרת ולילדים מעל 40 ק"ג מהמינון הרגיל למבוגרים.
לצורות בעל פה: במקרה של טיפול ראשון רצוי להגדיל את המינון בהדרגה למספר ימים לפני שמגיעים למינון המקסימלי.
תוספות
מבוגרים: בממוצע 3 נרות של 500 מ"ג ליום, מחולקים ל 2-3 מנות, או נרות אחת של 1 גרם פעם ביום, רקטלית.
כדי להשיג אפקט טיפולי טוב יותר, חשוב שהנר ישמר לפחות 30 דקות, טוב יותר אם הוא מוחזק לתקופות ארוכות יותר (למשל במשך כל הלילה).
השעיה רקטלית ותנאים עבור השעיה רקטלית
מבוגרים: בממוצע מנה אחת של 2 גרם של Mesalazine ב 50 מ"ל 1-2 פעמים ביום (בוקר ו / או ערב לפני השינה), או מנה אחת של 4 גרם ב 50 מ"ל או 4 גרם 100 מ"ל, פעם ביום (רצוי ב בערב לפני השינה).
יש לנער את ההשעיה הרקטלית המוכנה היטב לפני השימוש כדי להשיג השעיה הומוגנית, בלחץ קל לשבור את המכסה ולהכניס את צינורית פי הטבעת המחוברת למיכל הפלסטיק.
יש לשפוך את הגרגירים להשעיה רקטלית הכלולה בשקית לתוך מיכל הפלסטיק; מוסיפים מים עד הסימן, מנערים היטב לקבלת השעיה הומוגנית ומבריגים את הצינורית הרקטלית למיכל.
עבור היישום שכב על צד שמאל תוך שמירה על רגל שמאל ישרה וכיפוף רגל ימין. הכנס את הצינורית לגמרי לפתח האנאלי על ידי דחיפתה בעדינות; לאחר מכן לחץ על המיכל בלחץ הדרגתי וקבוע עד שהתוכן נפלט לחלוטין.
קצף רקטלי (חבילת מנה אחת)
מבוגרים: בממוצע מנה אחת של 2 גרם, 1-2 פעמים ביום, בבוקר ו / או בערב לפני השינה, או מנה אחת של 4 גרם, פעם ביום, בערב לפני השינה. לנער את המיכל במרץ; הכנס את צינורית פי הטבעת במושב שלה, הממוקם במכסה המיכל, עד לנעילה; קרע את צווארון החותם מסביב לבסיס מכסה המיכל; שכב בצד שמאל, שמור על רגל שמאל ישרה וכיפוף את הרגל ימינה; החזק את המיכל הפוך והשאיר את אצבע המורה מעל מכסה המיכל; הכנס את הצינורית לחלוטין לפתח האנאלי על ידי דחיפתה בעדינות; מבלי להסיר את הצינורית, לחץ על מכסה המיכל 3-5 פעמים, במרווחים של כמה שניות, עד שהמינון יינתן לחלוטין.
קצף רקטלי (חבילת ריבוי מינונים)
מבוגרים: בממוצע, שתי תשלומים רצופים השווים ל- 2 גרם של Mesalazine, 1-2 פעמים ביום, בבוקר ו / או בערב לפני השינה, או שלוש-ארבע הוצאות רצופות השוות 3-4 גרם של Mesalazine, פעם אחת ביום, בערב לפני השינה. לנער את הבקבוק במרץ; הכנס את הצינורית הרקטלית המתאימה למושבה שלה, הנמצא מתחת לפקק הצילינדר, דוחף את הצינורית עד למטה; קרע את החותם בבסיס מכסה הגליל; שכב בצד שמאל, שמור על רגל שמאל ישרה וכיפוף את רגל ימין; החזק את הגליל הפוך על ידי החזקת אצבע המורה מעל מכסה הצילינדר; הכנס את הצינורית לפתח האנאלי ודחף אותה בעדינות עד הסוף; מבלי להסיר את הצינורית, לחץ על מכסה הצילינדר עד הסוף ואז שחרר אותו לגמרי, כדי לספק את המנה הראשונה (שווה ל -1 גרם של מסאלזין); לאחר מספר שניות, חזור על הפעולה למתן המנה השנייה וכן הלאה, בהתאם למינון המומלץ, תוך התחשבות שכל לידה מתאימה ל -1 גרם של מסאלזין.
להשעיות פי הטבעת וקצף פי הטבעת: לאחר הצגת התכשיר, סובבו מספר פעמים לשני הצדדים כדי להקל על הפצת התרופה בצורה טובה יותר והישארו בשכיבה למשך 30 דקות לפחות. יעילות טובה יותר של המוצר מתקבלת על ידי החזקת התרופה זמן רב ככל האפשר או, עדיף להשאיר אותו במקום למשך כל הלילה, ולכן עדיף שלפחות אחת מהיישומים היומיים תתבצע לפני השינה.
לכל צורות פי הטבעת
ילדים מעל גיל שנתיים: מינונים מופחתים באופן יחסי לדעת הרופא. יש מעט ניסיון ותיעוד מוגבל בלבד על ההשפעות בילדים.
משך הטיפול המתוכנן לשלבים הפעילים הוא בממוצע 4-6 שבועות ועשוי להשתנות בהתאם לשיקול דעת הרופא, על פי מצבו של המטופל והתפתחות המחלה. בטיפולים ארוכי טווח, למניעת הישנות, המינון היומי ומשך הטיפול עליהם לקבוע על ידי הרופא בהתאם לתנאי המטופל ולהתפתחות המחלה.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל, לחומרים קשורים זה לזה מבחינה כימית או לכל אחד מהחומרים (במיוחד לסליצילטים ול- - השעיה רקטלית של ASACOL וקצף רקטלי במינון יחיד, מטביסולפיטים).
נפרופתיה חמורה. כיב קיבה ותריסריון. דיאתזה מדממת. אין לתת בשבועות האחרונים להריון ובמהלך ההנקה (ראו גם סעיף 4.6) אין לתת לילדים מתחת לגיל שנתיים. הימנע משימוש בטבליות בילדים מתחת לגיל 6.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
לפני תחילת הטיפול ב- ASACOL, על המטופל לעבור את החקירות הקליניות הדרושות כדי להבהיר את האבחנה ואת האינדיקציות הטיפוליות.
בחולים עם תפקוד כלייתי וכבד לקוי יש להשתמש במוצר בזהירות.
מקרים של אי ספיקת כליות, כולל נפרופתיה בשינוי מינימלי, ודלקת אינטריסטיטיס חריפה / כרונית דווחו בשיתוף עם תכשירים המכילים mesalazine ותרופת תרופות mesalazine. בחולים עם תפקוד לקוי של הכליות, יש להעריך את איזון התועלת-סיכון של טיפול במסאלאזין ולנהוג בזהירות בחולים אלה. הערכה מדוקדקת של תפקוד הכליות מומלצת לכל החולים לפני תחילת הטיפול, ומדי פעם במהלך הטיפול, במיוחד בחולים עם מחלת כליות קודמת.
מקרים נדירים של הפרעות דם חמורות דווחו לאחר טיפול במזאלזין. במקרה שהמטופל יפתח דימומים של אטיולוגיה לא ברורה, המטומות, פורפורה, אנמיה, חום או דלקת גרון, יש לבצע בדיקות המטולוגיות. אם יש חשד לדיסקראסיה בדם, יש להפסיק את הטיפול. (ראו גם סעיפים 4.5 ו -4.8).
דווח על תגובות רגישות יתר לבבית הנגרמות על ידי mesalazine (שריר הלב ודלקת הלב). יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום התרופה לחולים הסובלים ממצבים המעידים על שריר הלב או דלקת הלב.
Mesalazine נקשר לתסמונת חוסר סובלנות חריפה שעשויה להיות קשה להבחין מהישנות של מחלות מעי דלקתיות. למרות שהתדירות המדויקת עדיין לא נקבעה, מקרים כאלה התרחשו אצל 3% מהחולים בניסויים קליניים מבוקרים של mesalazine או sulfasalazine. התסמינים כוללים התכווצויות, כאבי בטן חריפים ושלשולים מדממים, לפעמים חום, כאבי ראש ואריתמה. במקרה של חשד לתסמונת אי סבילות חריפה, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי.
היו דיווחים על רמות גבוהות של אנזימי כבד בחולים שטופלו בתכשירים המכילים mesalazine.
הישנות של תסמינים אובייקטיביים וסובייקטיביים יכולה להתרחש הן לאחר הפסקת התרופה והן במהלך טיפול תחזוקה לקוי.
בחולים הסובלים מעיכול קיבה איטי במיוחד או עם היצרות פילורית, לאחר נטילת הטבליות והכמוסות, ייתכן שהמזאלזין ישוחרר כבר בבטן, עם גירוי קיבה אפשרי ואובדן יעילות התרופה.
כל הופעה של תגובות רגישות -יתר גורמת להפסקת טיפול מיידית (ראה גם סעיף 4.8).
ההשעיה הרקטלית של ASACOL וקצף רקטלי במינון יחיד מכילים מטביסולפיט. חומר זה יכול לגרום לתגובות אלרגיות והתקפי אסתמה חמורים בנבדקים רגישים ובמיוחד בחולי אסתמה (ראו גם סעיפים 4.3 ו -4.8).
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
לצורות בעל פה: יש להימנע מניהול בו זמנית של לקטולוז או תכשירים אחרים אשר על ידי הורדת ה- pH של המעי הגס עלולים לעכב את שחרורו של Mesalazine.
מומלץ להיזהר בשימוש במקביל ב- mesalazine ו- sulfonylureas שעשויים להעצים את ההשפעה ההיפוגליקמית.
יש להיזהר בשימוש במקביל במזאלאזין עם קומרינים, מתוטרקסט, פרובנציד, סולפינפירזון, ספירונולקטון, פורוסמיד וריפמפיצין כיוון שלא ניתן לשלול אינטראקציות.
יש להיזהר בשימוש במקביל במזאלזין ובסוכנים הידועים כרעילים כלייתיים, כולל תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ואזאתיופרין, שכן תרופות אלו עלולות להגביר את הסיכון לתגובות שליליות של כליות.
בחולים שטופלו ב- azathioprine או 6-mercaptopurine, מומלץ להיזהר בשימוש במקביל ב- mesalazine, מכיוון שהוא עלול להגביר את הסיכון לדיסקראזיות בדם (ראה גם סעיפים 4.4 ו- 4.8).
אפשר להגביר את ההשפעות הבלתי רצויות של סטרואידים בקיבה.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
לא נערכו מחקרים הולמים ומבוקרים היטב עם mesalazine בנשים בהריון. מאחר וידוע כי mesalazine חוצה את מחסום השליה, במקרה של הריון מאושר או משוער, יש לתת רק במקרה של צורך אמיתי ותחת פיקוח רפואי קפדני.
עם זאת, יש להימנע משימוש בתכשירים בשבועות האחרונים להריון (ראו גם סעיף 4.3).
זמן האכלה
בהתחשב בניסיון המצומצם שנרכש בנשים מניקות המטופלות במזלזין, יש להימנע משימוש בתכשירים במהלך ההנקה (ראו גם סעיף 4.3).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אין עדות לכך ש- ASACOL עלול לפגוע ביכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
ההשפעות הלא רצויות שדווחו במחקרי הסבילות הכללית היו בדרך כלל קלות ולא הראו עלייה תלויה במינון בשכיחות.
דווח על הפרעות במערכת העיכול (בחילות, אפיגסטרלגיה, שלשולים וכאבי בטן) וכאבי ראש. הופעת תגובות רגישות יתר (פריחה, גירוד) או אפיזודות של אי סבילות מעיים חריפה עם כאבי בטן, שלשולים מדממים, התכווצויות, כאבי ראש, חום ופריחה, מחייבת הפסקת טיפול.
ישנם גם דיווחים ספורדיים על: לוקופניה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, אנמיה אפלסטית, דלקת לבלב, הפטיטיס, דלקת אינטרסטיציאלית, תסמונת נפרוטית ואי ספיקת כליות, דלקת קרום הלב, שריר הלב, דלקת ריאות אאוזינופילית ודלקת ריאות ביניים.
ההשעיה הרקטלית של ASACOL וקצף רקטלי במינון יחיד מכילים מטביסולפיט.
חומר זה יכול לגרום לתגובות מסוג אלרגי והתקפי אסתמה קשים אצל נבדקים רגישים ובמיוחד אצל חולי אסתמה (ראו גם סעיפים 4.3 ו -4.4).
הטבלה הבאה מסכמת את שיעורי האירועים המתוארים.
(ראה גם סעיפים 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש ו -4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציות).
04.9 מנת יתר
באשר לטבליות ולכמוסות לשחרור שונה, השתמש בשטיפת קיבה וחליטת ורידים של תמיסות אלקטרוליט. לא ידוע תרופה ספציפית.
לא ידוע על מקרים של מנת יתר לאחר מתן רקטלי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: חומצה אמינוזאליצילית ואנלוגים.
קוד ATC: A07E C02.
Mesalazine (חומצה 5-aminosalicylic או 5-ASA) היא תרופה בעלת תועלת מוכחת במחלות דלקתיות במעי, המעניקה השפעה אנטי דלקתית אקטואלית על דרכי רירית המעי שנפגעו מהנגעים. נוכחותו בלומן המעיים בריכוזים מספיקים מסוגלת לעכב ביעילות את הביוסינתזה של נגזרות של מטבוליזם של חומצה ארכידונית, כגון פרוסטגלנדין E2, טרומבוקסאן 132 ולוקוטריאנים, שרמותיהם גבוהות באופן חריג בדגימות ביופסיה הנלקחות מרירית פי הטבעת של חולים עם קוליטיס כיבית בשלב ההתלקחות.
Mesalazine הוא החלק הפעיל של salicylazosulfapyridine (SASP), תרופה שכבר משמשת בצורות קליניות אלה.
ASACOL 400 מ"ג טבליות עמידות למערכת העיכול וכמוסי שחרור מותאמים של ASACOL 400 מ"ג מכילים mesalazine בכמות המקבילה לזו הקיימת תיאורטית מהפירוק המלא של הקשר הדיאזוטי של 1 גרם של SASP בהתאמה.השתלת Mesalazine ברמה של העין הסופנית ושל המעי הגס מבטיחה השפעה אנטי דלקתית לאורך כל המתיחה הזו.
השעיה רקטלית של ASACOL, קצף פי הטבעת ונרות הם צורות תרופות הקובעות השפעה אנטי דלקתית מקומית מיידית ויעילה על נגעים כיביים המשפיעים על דרכי המעי הסופניות.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
הטבליות העמידות למערכת העיכול והקפסולות לשחרור שונה משחררות את Mesalazine באילום ובמעי הגס, הודות לתכשיר התרופות המסוים המאפיין שבירת ציפוי משלו ב pH גבוה מ -7. טבליות וכמוסי השחרור המותאמים נשארים שלמים בקיבה ובמעי הדק ומתפרקים באילום הטרמינל ובמעי הגס הימני.
קְלִיטָה
ספיגת Mesalazine במעי הגס היא צנועה. החומר מסולק במידה רבה בצואה ורמות הפלזמה נמוכות. לאחר מתן יחיד של טבליות עמידות למערכת העיכול ASACOL, במינון המקביל ל- 2.4 גרם של Mesalazine, שיא פלזמה של 1.3 מק"ג / מ"ל מתקבל לאחר 6 שעות.
הפצה
למסאלאזין יש נפח הפצה קטן יחסית של כ -18 ליטר, המאשר כי חדירת החוץ -כליות של התרופה הזמינה באופן מערכתי היא מינימלית, מכיוון שהיא עולה בקנה אחד עם היעדר כל השפעה משמעותית של התרופה המשנית. ריכוזי הפלזמה הם 2.5 מק"ג / מ"ל.
ביו טרנספורמציה
הכמות הנספגת מצטמצמת במהירות על ידי רירית המעי והכבד לחומצה אצטיל-5-אמינוזאליצילילית, היא נקשרת לרוב לחלבוני פלזמה ומתבטלת בשתן.
חיסול
Mesalazine מסולק בעיקר דרך הכליה בשתן. פינוי הכליה של חומצה אצי-5-אמינוזאליצילית הוא 201 מ"ל לדקה. כ- 20% מהמינון של 1.6 גרם נמצא בשתן של 24 שעות, אצטיל כמעט לחלוטין.
המתלים של פי הטבעת, קצף פי הטבעת והנרות של ASACOL משחררים את Mesalazine בחלק הסופי של המעי. יש להם ספיגה מערכתית ירודה מאוד, השווה לכ -10% מהמינון הניתן בנבדקים עם צורות דלקתיות של המעיים בשלב הפעיל.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים פרה-קליניים, המבוססים על מחקרים קונבנציונאליים בנושא סבילות, רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן, רעילות רבייה, לא גילו שום סיכון מיוחד לבני אדם.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות עמידות למזון
מניטול, פובידון K30, פובידון K90, עמילן נתרן גליקולט סוג A, מגנזיום סטרט, טלק, סיליקה נטולת מים קולוידאליים, קופולימר מסוג B של חומצה מתקרית, טריאתיל ציטראט, תחמוצת ברזל אדומה (E 172), תחמוצת ברזל צהובה (E 172), מקרוגול 6000.
קפסולות שחרור משתנות
hydroxypropylcellulose, קופולימר חומצה מתאקרילי (חומצה מתאקרילית-מתיל מתאקרילט 1: 2), טריאתיל ציטראט, טלק, סיליקה קולואידית נטולת מים, ג'לטין, תחמוצת ברזל אדומה, תחמוצת ברזל צהוב, דו תחמוצת טיטניום.
תוספות
גליצרידים חצי סינתטיים מוצקים (עם לציטין צמחי).
השעיה רקטלית
סיליקה קולואידית, פובידון, מתילצלולוזה, נתרן בנזואט, אשלגן מטביסולפיט, חומצה זרחתית, מים.
תנאים להשעיה רקטלית
פובידון, מתילצלולוזה, סיליקה קולואידית.
קצף רקטלי (חבילת מנה אחת)
מסטיק קסנתן, פוליסורבט 20, מקרוגול מונוסטיראט, נתרן אצטט, אשלגן מטביסולפיט, נתרן בנזואט, מים מטוהרים, פרופן, איזובוטאן, n-בוטאן.
קצף רקטלי (חבילת ריבוי מינונים)
פרופילן גליקול, אוקסיאתילן קפריל / גליצרידים קפריסיים, פוליסורבט 20, שעווה מתחלבת, חומצת לימון מונוהידראט, נתרן הידרוקסיד, אסקורביל פלמיטט, חומצה אסקורבית, מתיל פרהידרוקסיבנזואט, פרופיל פראהידרוקסיבנזואט, מים מטוהרים, איזובוטן, פרופן, n-בוטאן.
06.2 חוסר התאמה
הם אינם ידועים.
06.3 תקופת תוקף
שנתיים לטבליות עמידות לקיבה, נרות, השעיה רקטלית, גרגירים להשעיה רקטלית, קצף רקטלי; 3 שנים לכמוסות שחרור ללא שינוי.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
עבור טבליות: אין לאחסן מעל 30 ° C. עבור נרות: לאחסן בטמפרטורות שלא יעלו על 30 ° C.
לכמוסות: מוצר רגיש לאור: שמור בתוך האריזה המקורית.
אין להשתמש במוצר אם האריזה מראה סימנים ניכרים של הידרדרות. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
טבליות עמידות למזון
אריזות שלפוחית PVC / אלומיניום מצורפות בקופסת קרטון יחד עם עלון האריזה.
30 טבליות עמידות לקיבה של 400 מ"ג
60 טבליות עמידות לקיבה של 400 מ"ג
24 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג
60 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג
96 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג
קפסולות שחרור משתנות
אריזות שלפוחיות מצופות PVC / PVdC / אלומיניום, מוכנסות בקופסת קרטון יחד עם עלון האריזה.
50 כמוסות לשחרור שונה של 400 מ"ג
תוספות
רצועת שסתומים עם כיסים מעוצבים מראש מחומר פלסטי קשיח (PVC / PE), אטומים על ידי איטום חום ומוכנסים לקופסת קרטון יחד עם עלון האריזה.
10 נרות של 500 מ"ג
20 נרות של 500 מ"ג
28 נרות של 1 גרם
השעיה רקטלית
בקבוקי פוליאתן רכים, מוכנסים בקופסת קרטון יחד עם הצינוריות פי הטבעת, בפוליטן קשיח, ועלון החבילה.
השעיה רקטלית 2 גרם / 50 מ"ל - 7 מיכלים חד פעמיים 50 מ"ל
השעיה רקטלית 4 גרם / 100 מ"ל - 7 מכולות חד -פעמיות 100 מ"ל
השעיה רקטלית 4 גרם / 50 מ"ל - 7 מכולות חד פעמיות 50 מ"ל
תנאים להשעיה רקטלית
שקיות אטומות בחום מחומרים מצמידים (נייר - אלומיניום - פוליאתן) מוכנסים לקופסת קרטון יחד עם עלון האריזה.
גרגירים להשעיה רקטלית 2 גרם - 10 שקיות
קצף רקטלי (אריזות במינון יחיד)
פחיות אלומיניום במינון יחיד עם שסתומי מתן ותעלות צינוריות רקטאליות מצורפות, בפוליתן קשיח, מוכנסות בקופסת קרטון יחד עם עלון האריזה.
2 גרם קצף רקטלי - 7 מכולות חד -פעמיות 4 גרם קצף רקטלי - 7 מכולות חד -מיניות
קצף רקטלי (חבילת ריבוי מינונים)
גליל רב מידי באלומיניום עם שסתום מתן ותעלות רקטליות מצורפות, מפוליתן קשיח, מוכנס בקופסת קרטון יחד עם עלון החבילה.
1 גרם קצף רקטלי - מיכל אחד של 14 מנות
1 גרם קצף רקטלי - 2 מכולות של 14 מנות
06.6 הוראות שימוש וטיפול
ראה סעיף 4.2 מינון ושיטת הניהול.
מחזיק רשות השיווק 07.0
מחזיק AIC:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
30 טבליות עמידות לקיבה של 400 מ"ג A.I.C. 026416014 *
60 טבליות עמידות לקיבה של 400 מ"ג A.I.C. 026416329
24 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג A.I.C. 026416242 *
60 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג A.I.C. 026416317
96 טבליות עמידות לקיבה של 800 מ"ג A.I.C. 026416293 *
50 כמוסות לשחרור שונה של 400 מ"ג A.I.C. 026416255
10 נרות של 500 מ"ג A.I.C. 026416127 *
20 נרות של 500 מ"ג A.I.C. 026416139
28 נרות של 1 גרם A.I.C. 026416305
השעיה רקטלית 2 גרם / 50 מ"ל - 7 מיכלים חד פעמיים 50 מ"ל A.I.C. 026416141
השעיה רקטלית 4 גרם / 100 מ"ל - 7 מיכלים חד פעמיים 100 מ"ל A.I.C. 026416154
השעיה רקטלית 4 גרם / 50 מ"ל - 7 מיכלים חד פעמיים 50 מ"ל A.I.C. 026416166 *
גרגירים להשעיה פי הטבעת 2 גרם - 10 שקיות A.I.C. 026416091 *
2 גרם קצף רקטלי - 7 מכולות חד -פעמיות A.I.C. 026416216
4 גרם קצף רקטלי - 7 מכולות חד -פעמיות A.I.C. 026416230
1 גרם קצף רקטלי - מיכל אחד של 14 מנות A.I.C. 026416267 *
1 גרם קצף רקטלי - 2 מכולות של 14 מנות A.I.C. 026416279 *
* האריזה לא בשוק
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 30 ביולי 1987.
תאריך חידוש: 1 ביוני 2005.
10.0 תאריך עיון הטקסט
יולי 2012
