STILIDEN - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Stiliden - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

רכיבים פעילים: פרוקסטין

תמיסת טיפות אוראליות של סטיליידן 10 מ"ג / מ"ל

תוספות אריזה מסוג Stiliden זמינות למידות האריזה:

תמיסת טיפות אוראליות של סטיליידן 10 מ"ג / מ"ל
סטיליידן 20 מ"ג טבליות מצופות סרט

מדוע משתמשים ב- Stiliden? לשם מה זה?

STILIDEN הוא טיפול למבוגרים הסובלים מדיכאון ו / או הפרעות חרדה כגון: הפרעות אובססיביות כפייתיות, הפרעות פאניקה (התקפי פאניקה), הפרעת חרדה חברתית (פחד או בריחה ממצבים חברתיים), הפרעת דחק פוסט טראומטית, הפרעת חרדה כללית.

STILIDEN הוא חלק מקבוצת התרופות הנקראות SSRI (מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין).

לכל אדם יש במוח חומר שנקרא סרוטונין. לאנשים המדוכאים או החרדים יש רמות סרוטונין נמוכות יותר מאחרים. לא לגמרי ברור כיצד פועלים STILIDEN ושאר ה- SSRI, אך הם עשויים להועיל על ידי הגברת רמת הסרוטונין במוח.

תרופות אחרות או פסיכותרפיה יכולות גם לטפל בדיכאון וחרדה.טיפול נכון בדיכאון והפרעות חרדה חשוב כדי לעזור לך להשתפר. אם לא מטפלים בה, המחלה שלך לא יכולה להחלים והיא עלולה להיות חמורה יותר וקשה יותר לטיפול.

ייתכן שתעזור לך לספר לחבר או קרוב משפחה על הדיכאון או הפרעת החרדה שלך ולבקש מהם לקרוא את העלון הזה. תוכל לבקש מהם לספר לך אם הם חושבים שהדיכאון או החרדה שלך מחמירים או חוששים משינויים בחייך. התנהגות.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Stiliden

אין ליטול STILIDEN

אם אי פעם הייתה לך תגובה אלרגית לפרוקסטין או לאחד המרכיבים המפורטים. ראה סעיף 6 "תכולת החבילה ומידע נוסף".
אם אתה נוטל תרופות הנקראות מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI כולל moclobenide), או אם נטלת אותן בשבועיים האחרונים. הרופא שלך ייעץ לך כיצד עליך להתחיל לקחת STILIDEN לאחר הפסקת ה- MAOI שלך.
אם אתה נוטל הרגעה הנקראת ת'וריאדזין.
אם אתה נוטל תרופות אנטי פסיכוטיות הנקראות פימוזיד.

אם כל אלה חלים עליך, דבר עם הרופא שלך מבלי ליטול STILIDEN.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Stiliden

בדוק עם הרופא שלך

אם אתה נוטל תרופות אחרות (ראה "תרופות אחרות ו- STILIDEN").
אם יש לך בעיות בעיניים, בכליות, בכבד או בלב.
אם יש לך אפילפסיה או שחווית התקפים.
אם יש לך פרקים של מאניה (התנהגויות או מחשבות מאניות).
אם אתה עובר טיפול אלקטרו -עוויתי (ECT).
אם הייתה לך הפרעת דימום.
אם אתה לוקח טמוקסיפן לטיפול בסרטן השד או בבעיות פוריות, STILIDEN עשוי להפוך את הטמוקסיפן ליעיל פחות, ולכן הרופא שלך עשוי להמליץ לך ליטול תרופה נוספת נגד דיכאון.
אם יש לך סוכרת.
אם אתה על דיאטה דלת נתרן.
אם יש לך גלאוקומה (לחץ מוגבר בעין).
אם הינך בהריון או מתכננת להיכנס להריון (ראה הריון, הנקה ופוריות בתוך עלון זה).

במקרים אלה, ואם טרם שוחחת על כך עם הרופא שלך, חזור לרופא ושאל מה לעשות לגבי נטילת STILIDEN.

מחשבות על התאבדות והחמרה בהפרעת דיכאון או חרדה

אם אתם בדיכאון ו / או סובלים מהפרעות חרדה, יתכן ולפעמים יש לכם מחשבות לפגוע בעצמכם או להרוג את עצמכם. אלה עלולים להתגבר אם אתם נוטלים תרופות נוגדות דיכאון בפעם הראשונה, מכיוון שלוקח זמן מה לתרופות אלו לפעול, בדרך כלל כשבועיים אך לעיתים אפילו יותר.

ייתכן שיש לו נטייה גדולה יותר למחשבות אלה:

אם היו לך בעבר מחשבות להרוג או לפגוע בעצמך
אם אתה מבוגר צעיר. מחקרים קליניים הראו סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית בקרב מבוגרים מתחת לגיל 25 עם מצבים פסיכיאטריים שטופלו בתרופות נוגדות דיכאון.

אם יש לך מחשבות כלשהן להרוג את עצמך או לפגוע בעצמך, פנה לרופא או פנה מיד לבית חולים. ייתכן שתעזור לך לספר לחבר או קרוב משפחה על הדיכאון או הפרעת החרדה שלך ולבקש מהם לקרוא את העלון הזה. תוכל לבקש מהם לספר לך אם הם חושבים שהדיכאון או החרדה שלך מחמירים או חוששים משינויים בחייך. התנהגות.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Stiliden

תרופות מסוימות יכולות להשפיע על אופן הפעולה של STILIDEN או להקל עליך על תופעות לוואי. STILIDEN יכול להשפיע גם על אופן הפעולה של תרופות אחרות.

אלו כוללים:

תרופות הנקראות מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI, כולל moclobemide). עיין בעלון זה "אל תיקח STILIDEN".
Thioridazine או pimozide, תרופות אנטי פסיכוטיות. עיין בעלון זה "אל תיקח STILIDEN".
אספירין, איבופרופן ותרופות אחרות הנקראות NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות) כגון celecoxib, etodolac, meloxicam ו- refecoxib, המשמשות לכאבים ודלקות.
משככי כאבים tramadol ו pethidine.
תרופות הנקראות טריפטנים כגון סומטריפטן המשמשות לטיפול במיגרנות.
תרופות נוגדות דיכאון אחרות, כולל תרופות SSRI אחרות, טריפטופן ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות כגון קלומיפרמין, נורטריפטילין ודסיפראמין.
תרופות כגון ליתיום, ריספרידון, פרפנזין, פימוזיד (הנקראות תרופות אנטי פסיכוטיות או נוירולפטיות) המשמשות לטיפול בהפרעות פסיכיאטריות מסוימות.
ג 'ון סנט הוא תרופה צמחית נגד דיכאון.
אטומוקסטין משמש לטיפול בהפרעת קשב והיפראקטיביות (ADHD).
Phenobarbital, phenytoin או carbamazepine המשמשים לטיפול בהתקפים או אפילפסיה.
פרוציקלדין, המשמש להקלת רעידות במיוחד במחלת פרקינסון.
וורפרין או תרופות אחרות (הנקראות נוגדי קרישה) המשמשים לדילול הדם.
פרופפנון, flecainide ותרופות המשמשות להפרעות קצב (דופק לא סדיר).
Metoprolol, חוסם בטא המשמש לטיפול בלחץ דם גבוה ומחלות לב.
פרבסטטין, המשמש לטיפול ברמות כולסטרול גבוהות.
ריפמפיצין המשמש לטיפול בשחפת (צרפת) וצרעת.
Linezolide אנטיביוטיקה.
פנטניל, משמש בהרדמה או לטיפול בכאבים כרוניים.
שילוב של fosamprenavir ו- ritonavir, המשמש לטיפול בזיהום וירוס חיסוני אנושי (HIV).
טמוקסיפן, המשמש לטיפול בסרטן השד או בבעיות פוריות. אם אתה נוטל תרופה מרשימה זו ועדיין לא שוחחת עליה עם הרופא שלך, חזור לרופא ושאל מה עליך לעשות. ייתכן שיהיה עליך לשנות את המינון או לשנות את התרופה.

אם אתה לוקח תרופה מרשימה זו ועדיין לא שוחחת עליה עם הרופא שלך, חזור לרופא ושאל מה לעשות. ייתכן שיהיה עליך לשנות את המינון או לשנות את התרופה.

אם אתה נוטל תרופות אחרות, אפילו תרופות ללא מרשם, שאל את הרופא או הרוקח לפני נטילת STILIDEN. הם יוכלו להגיד לך אם זה בטוח לקחת STILIDEN במקרים אלה.

נטילת STILIDEN עם אלכוהול

אין לשתות אלכוהול בזמן נטילת STILIDEN. אלכוהול יכול להחמיר את הסימפטומים או תופעות הלוואי שלך.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

שוחח עם הרופא שלך מיד אם הינך בהריון, אם אתה עלול להסית או מתכנן להיכנס להריון. בתינוקות שאמהותיהם נטלו STILIDEN במהלך החודשים הראשונים להריון, היו עדויות לעלייה בסיכון למומים מולדים, במיוחד מומים בלב. באוכלוסייה הכללית, כ -1 מכל 100 ילודים נולדים עם מום בלב.

אירוע זה עולה ל -2 מתוך 100 תינוקות באמהות שלקחו STILIDEN.

אתה והרופא שלך תחליטו האם עדיף שתפסיקו את STILIDEN בהדרגה במהלך ההריון. עם זאת, בהתבסס על התמונה הקלינית שלך, הרופא שלך עשוי להמליץ שעדיף להמשיך לקחת סטילדן.

ודא שהיולדת או הרופא שלך יודעים שאתה נוטל STILIDEN. כאשר תרופות כגון STILIDEN נלקחות במהלך ההריון, במיוחד במהלך שלושת החודשים האחרונים של ההריון, הן עלולות להגביר את הסיכון של הילד ללקות במצב חמור, הנקרא יתר לחץ דם ריאתי מתמשך בילוד (PPHN). ב- PPHN, לחץ הדם בכלי הדם בין לב התינוק לריאות גבוה מדי. אם אתה לוקח STILIDEN במהלך שלושת חודשי ההריון האחרונים, ייתכן שלתינוקך יש תסמינים אחרים המתרחשים בדרך כלל במהלך 24 השעות הראשונות לאחר הלידה.

תסמינים אלה כוללים:

בעיות נשימה
עור כחלחל או חם מדי או קר מדי
שפתיים כחולות
הקאות או קושי בהאכלה
עייפות, חוסר יכולת לישון או בכי נרחב
שרירים נוקשים או עלובים
רעד, עצבנות או עוויתות

אם לתינוקך יש אחד מהתסמינים הללו בעת הלידה או אם אתה מודאג לגבי בריאותו של תינוקך, פנה לרופא או ליולדת אשר יוכלו לסייע לך.

STILIDEN יכול לעבור בכמויות קטנות מאוד לחלב אם. אם אתה לוקח STILIDEN, חזור לרופא שלך ושוחח עמו לפני שתתחיל להניק.אתה והרופא שלך עשויים להחליט שאתה יכול להניק בזמן שאתה לוקח STILIDEN.

השפעה על פוריות הגבר

תרופות כגון STILIDEN יכולות להפחית את איכות הזרע. למרות שההשפעה על הפוריות אינה ידועה, אצל חלק מהגברים בעת נטילת STILIDEN הפריון עלול להיפגע.

נהיגה ושימוש במכונות

STILIDEN יכול לגרום לסחרחורת, בלבול והפרעות ראייה. אם אתה נתקל בתופעות לוואי אלה, אין לנהוג או להשתמש במכונות.

מידע חשוב על חלק ממרכיבי STILIDEN

מוצר זה מכיל סוכרוז, כך שאם הרופא שלך ייעץ לך כי יש לך חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת STILIDEN.

המוצר מכיל 3.3% v / v של אתנול (הכלול בטעם האניס). לכן מנה של 1 מ"ל של STILIDEN מכילה פחות מ -1 מ"ל בירה ו -0.3 מ"ל יין (6 מ"ל שווים ל -4 מ"ל של בירה ו -1.6 מ"ל יין). לכן, אנשים הסובלים מאלכוהוליזם, נשים בהריון או מניקות, ילדים וחולים עם מחלת כבד צריכים להיזהר.

מוצר זה אינו מכיל גלוטן וניתן ליטול אותו על ידי אנשים הסובלים ממחלת הצליאק.

ספורטאים: התרופה מכילה אתנול ולכן היא יכולה לתת בדיקות חיוביות נגד סמים.

מינון, שיטת וזמן הניהול אופן השימוש ב- Stiliden: מינון

קח טיפות STILIDEN, מדוללות במים, בבוקר עם ארוחת בוקר.

חשוב ליטול את התרופה כפי שנקבע על ידי הרופא שלך אשר ייעץ לך איזה מינון עליך לקחת כאשר אתה מתחיל ב- STILIDEN. רוב האנשים מתחילים להרגיש טוב יותר לאחר מספר שבועות. אם אינך מתחיל להרגיש טוב יותר לאחר תקופה זו, אנא הודע לרופא שלך, אשר עשוי להחליט להגדיל את המינון בהדרגה, עד למינון היומי המרבי המותר.

המינונים הרגילים לאינדיקציות השונות מוצגים בטבלה שלהלן.

מנה ראשונית מנה יומית מומלצת מינון יומי מרבי דִכָּאוֹן 2 מ"ל 2 מ"ל 5 מ"ל הפרעה טורדנית כפייתית 2 מ"ל 4 מ"ל 6 מ"ל הפרעות פאניקה (התקפי פאניקה) 1 מ"ל 4 מ"ל 6 מ"ל הפרעת חרדה חברתית (פחד או בריחה ממצבים חברתיים) 2 מ"ל 2 מ"ל 5 מ"ל הפרעת דחק פוסט טראומטית 2 מ"ל 2 מ"ל 5 מ"ל הפרעת חרדה כללית 2 מ"ל 2 מ"ל 5 מ"ל

הרופא שלך יודיע לך לגבי המינון היומי וכמה זמן תצטרך לקחת את התרופה. זה יכול להיות למספר חודשים או יותר.

שימוש בילדים ובני נוער

אין להשתמש ב- STILIDEN לילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 מכיוון שלא הוכח כיעיל עבור קבוצות גיל אלה. יתר על כן, לחולים מתחת לגיל 18 יש סיכון מוגבר לתופעות לוואי כגון מחשבות אובדניות ופגיעה עצמית בעת נטילת STILIDEN. אם הרופא שלך רשם לך (או לילדך) STILIDEN ואתה רוצה לדון בזה, אנא חזור לרופא.

במחקרים עם STILIDEN פחות מ -1 מתוך 10 חולים מתחת לגיל 18 פיתחו עלייה במחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות, פגיעה עצמית, עוינות, תוקפנות או עצבנות, אובדן תיאבון, רעד, הזעה חריגה, היפראקטיביות (אנרגיה מוגזמת), תסיסה, שינויים רגשיים (כולל בכי ושינויי מצב רוח) וחבלות או דימומים בלתי צפויים (למשל דימום מהאף) .מחקרים אלה הראו גם כי אותם תסמינים מופיעים אצל ילדים ומתבגרים הנוטלים טבליות המכילות סוכר (פלצבו) במקום STILIDEN, אם כי פחות בתדירות גבוהה.

במחקרים אלה חלק מהחולים מתחת לגיל 18 חוו תופעות גמילה הדומות לאלה שנראו אצל מבוגרים לאחר הפסקת הטיפול ב- STILIDEN. בנוסף, פחות מ -1 מכל 10 חולים מתחת לגיל 18 חוו כאבי בטן. עצבנות ושינויים רגשיים (כולל בכי, מצבי רוח, פגיעה עצמית, מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות).

מטופלים מבוגרים

המינון המרבי המותר לאנשים מעל גיל 65 הוא 4 מ"ל ליום.

חולים עם הפרעות בכבד או בכליות

אם יש לך בעיות חמורות בכבד או בכליות, הרופא שלך עשוי להחליט שאולי תזדקק למינון נמוך מהרגיל.

אם שכחת לקחת STILIDEN

קח את התרופה שלך באותה שעה בכל יום. אם שכחת ליטול מנה וזוכרת לפני השינה, קח אותה מיד והמשך את הטיפול כרגיל למחרת. אם אתה זוכר רק במהלך הלילה או למחרת, אל תיקח את המנה החמיצה. אתה עלול לחוות תופעות נסיגה, אך אלה נעלמות לאחר נטילת המינון הרגיל בזמן הרגיל.

אם אתה מפסיק להשתמש ב- STILIDEN

אל תפסיק לקחת STILIDEN עד שהרופא יורה לך לעשות זאת.

כאשר אתה מפסיק את הטיפול, הרופא שלך יעזור לך להפחית את המינון לאט במשך מספר שבועות או חודשים כדי להפחית את הסיכון להשפעות נסיגה. אחת הדרכים לעשות זאת היא להפחית בהדרגה את המינון של STILIDEN שאתה לוקח ב- 10 מ"ג בשבוע. רוב האנשים מגלים שתסמיני הגמילה קלים ונעלמים מאליהם תוך שבועיים. עבור אנשים מסוימים, תסמינים אלה עשויים להיות חמורים יותר או להימשך זמן רב יותר. אם אתה חווה תופעות נסיגה כאשר אתה מפסיק לקחת את הטיפות, הרופא שלך עשוי להחליט להפסיק את התרופה לאט יותר. אם אתה חווה תופעות נסיגה חמורות בעת הפסקת נטילת STILIDEN, פנה לרופא. הרופא שלך עשוי לבקש ממך להתחיל ליטול את הטיפות שוב ולהפסיק את הטיפול לאט יותר.

למרות השפעות הגמילה, עדיין תוכל להפסיק את השימוש ב- STILIDEN.

השפעות נסיגה אפשריות בעת הפסקת הטיפול

מחקרים מראים כי 3 מתוך 10 חולים מדווחים על תסמין אחד או יותר עם הפסקת הטיפול ב- STILIDEN. חלק מתסמיני הגמילה מופיעים בתדירות גבוהה יותר מאחרים.

סימפטומים שעשויים לפגוע בעד אחד מכל עשרה אנשים:

תחושת סחרחורת, חוסר יציבות או חוסר איזון.
תחושת עקצוץ, צריבה ותחושת הלם חשמלי (פחות נפוץ), כולל בראש.
חלק מהחולים חוו צלצולים, שריקות, שריקות, צלצולים או רעשים מתמשכים אחרים באוזן (טינטון).
הפרעות שינה (חלומות חסרי מנוחה, סיוטים, קושי להירדם).
חֲרָדָה.
כְּאֵב רֹאשׁ.

סימפטומים שעשויים לפגוע בעד אחד מכל 100 אנשים:

תחושת בחילה (בחילה).
הזעה (כולל הזעת לילה).
אי שקט או תסיסה.
רעד (רועד).
בלבול או חוסר התמצאות.
שלשולים (צואה רופפת).
רגשנות מוגברת או עצבנות.
הפרעות ראייה.
שינויים בדופק הלב (דפיקות לב).

ספר לרופא אם אתה מודאג מתופעות הגמילה הללו כאשר אתה מפסיק את הטיפול ב- STILIDEN.

מה עליו לעשות אם הוא לא משתפר

STILIDEN לא ישפר את הסימפטומים שלך באופן מיידי, כל תרופות נוגדות הדיכאון זקוק לזמן לעבודה. חלק מהאנשים מתחילים להרגיש טוב יותר תוך שבועיים, אחרים זקוקים ליותר זמן. אם לא התחלת להשתפר לאחר מספר שבועות, פנה לרופא שיגיד לך מה לעשות. חלק מהאנשים הנוטלים תרופות נוגדות דיכאון חשים יותר גרוע לפני שהם משתפרים. הרופא שלך צריך לראות אותך שוב מספר שבועות לאחר שהתחלת בטיפול. ספר לרופא אם זה לא התחיל להשתפר.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Stiliden

אם אתה או מישהו אחר נוטלים יותר מדי טיפות של STILIDEN, בנוסף לתסמינים המפורטים בסעיף 4 "תופעות לוואי אפשריות" יתכן והקאות, אישונים מורחבים, חום, שינויים בלחץ הדם, כאבי ראש, עוויתות שרירים לא רצוניות, תסיסה, חרדה. וקצב הלב מהיר מהרגיל.

בכל מקרה, ספר לרופא או פנה לבית החולים מיד, קח את בקבוק התרופה איתך.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של סטיליידן

כמו כל התרופות, STILIDEN יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם יש לך אחת מתופעות הלוואי הבאות במהלך הטיפול, פנה לרופא או פנה מיד לבית חולים.

לא נדיר (קיים באחד מכל 100 חולים)

אם יש לך חבורות ללא סיבה ספציפית או דימום, כולל דם בהקאה או בצואה.
אם אתה מתקשה לתת שתן.

נדיר (קיים באחד מכל 1000 חולים)

אם יש לך עוויתות.
אם אתה חסר מנוחה או לא מסוגל לשבת או לעמוד דומם, ייתכן שיש לך מה שנקרא אקאטיסיה. הגדלת מינון ה- STILIDEN עלולה להחמיר את התסמינים הללו.
אם אתה מרגיש עייף, חלש או מבולבל ויש לך כאבי שרירים, נוקשות או חוסר קואורדינציה, זה יכול לנבוע מהשפעה נדירה של STILIDEN שעלולה להוביל למחסור בנתרן בדם.

נדיר מאוד (משפיע על 1 מתוך 10,000 חולים)

תגובות אלרגיות ל- STILIDEN שעלולות להיות חמורות, אם אתה מפתח תגובה אלרגית, אדמומיות ופריחה, נפיחות בעפעפיים, בפנים, בשפתיים, בפה או בלשון, גירוד או קשיי נשימה (קוצר נשימה) או בליעה ואם אתה מרגיש חלש או סחרחורת וכתוצאה מכך קריסה או אובדן הכרה, פנה לרופא או פנה לבית החולים הקרוב מיד.
אם יש לך תסמונת סרוטונין או תסמונת ממאירה נוירולפטית. התסמינים כוללים: בלבול, אי שקט, הזעה, רעד, רעד, הזיות (מראות או קולות מוזרים), עוויתות פתאומיות בשרירים או דופק מהיר.
אם אתה מפתח גלאוקומה חריפה (העיניים שלך כואבות ויש לך ראייה מטושטשת).

תופעות לוואי אפשריות פחות חמורות שעלולות להופיע במהלך הטיפול

שכיח מאוד (קיים ביותר מ -1 מתוך 10 חולים)

תחושת בחילה (בחילה). נטילת תרופה זו בבוקר עם ארוחת בוקר תפחית את הסיכוי לתסמינים אלה.
שינויים בהרגלים המיניים או בתפקודים המיניים. לדוגמא, חוסר אורגזמה ובגברים זקפה ושפיכה חריגה.

שכיח (קיים באחד מכל 10 חולים)

עלייה ברמת הכולסטרול בדם
אובדן תיאבון.
שינה מופרעת (נדודי שינה) או ישנוניות.
חלומות חריגים (כולל סיוטים).
סחרחורת או רעד (רעידות).
קשיי ריכוז.
כְּאֵב רֹאשׁ.
מרגיש נסער.
ראייה מטושטשת.
מפהק, יובש בפה.
שלשולים או עצירות.
הוא התכופף.
עלייה במשקל.
מרגיש חלש.
מְיוֹזָע.

לא נדיר (קיים באחד מכל 100 חולים)

חולף או יורד בלחץ הדם, קצב הלב מהיר מהרגיל.
חוסר יכולת לזוז, נוקשות, רעד או תנועות חריגות של הפה והלשון.
הרחבת האישונים.
פריחות בעור.
בִּלבּוּל.
הזיות (חזיונות וצלילים מוזרים).
ירידה בלחץ הדם בעקבות המעבר ממצב שכיבה או ישיבה לעמידה, עם סחרחורת, התעלפות והפרעות ראייה אפשריות.
חוסר יכולת להטיל שתן (החזקת מים) או אובדן שתן בלתי מבוקר ולא רצוני (בריחת שתן).
אם אתה חולה סוכרת, אתה עשוי להבחין בשינוי ברמות הגלוקוז בדם בזמן מתן STILIDEN. במקרים אלה, פנה לרופא שיסביר כיצד להתאים את המינון של האינסולין שלך או תרופות אחרות בהן אתה משתמש לטיפול בסוכרת.

נדיר (קיים באחד מכל 1000 חולים)

ייצור חלב חריג בבלוטות החלב של גברים ונשים.
דפיקות לב איטיות.
שינויים בכבד המוצגים בבדיקות דם ספציפיות לכבד.
התקפי חרדה.
התנהגות או מחשבות מאניות.
תחושת ניתוק מגוף האדם (דפרסונליזציה).
חֲרָדָה.
דחף שאין לעמוד בפניו להזיז את הרגליים (תסמונת רגליים חסרות מנוחה).
כאבי מפרקים או שרירים.

נדיר מאוד (קיים באחד מכל 10,000 חולים

בעיות בכבד שהופכות את העור שלך או את לובן העיניים לצהוב.
אגירת מים ונוזלים העלולים לגרום לנפיחות של הידיים או הרגליים.
רגישות לאור השמש.
תגובות עור קשות.
זקפה רציפה וכואבת של הפין.
דימום לא צפוי, למשל דימום מהחניכיים, דם בשתן או הקאות, או חבורות או קרע בלתי צפוי של כלי דם (קרעים בוורידים).
חלק מהחולים התלוננו על צלצולים, שריקות, שריקות, צלצולים או רעשים מתמשכים אחרים באוזן (טינטון) בעת נטילת STILIDEN.
סיכון מוגבר לשברים בעצמות נצפה בחולים הנוטלים תרופות מסוג זה.

תדירות לא ידועה (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)

תוֹקפָּנוּת

אם יש לך חששות בעת נטילת STILIDEN, שוחח עם הרופא ו / או הרוקח שיוכל לייעץ לך.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את STILIDEN מהישג ידם של ילדים.
אין להשתמש ב- STILIDEN לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
לאחר פתיחת הבקבוק לראשונה, תמיסת הפה תקפה למשך 30 יום לבקבוק 30 מ"ל ו -60 ימים לבקבוק ה -60 מ"ל.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

הרכב

המרכיב הפעיל הוא פרוקסטין כהידרוכלוריד.

המרכיבים הנוספים הם: hydroxypropylbetadex, סוכרוז, טעם אניס (אנאתול, מים, אתנול), נתרן בנזואט E211, מים מטוהרים, חומצה 1N כלורית.

תיאור המראה של STILIDEN ותכולת האריזה

כל קרטון מכיל בקבוק של 30 מ"ל או 60 מ"ל ופיפטה מדורגת.

כל מ"ל של נוזל (20 טיפות) מכיל 10 מ"ג של פרוקסטין.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Stiliden ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על תחנת רדיו פנימית - תחנת רדיו - 12.0 תחנות רדיו

01.0 שם התרופה -

STILIDEN 10 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, פתרון

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

כל מ"ל (1 מ"ל תואם 20 טיפות) של STILIDEN מכיל:

פרוקסטין HCl 11.11 מ"ג (המקביל ל -10 מ"ג של בסיס פרוקסטין).

לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

טיפות בעל פה.

בקבוק של 30 ו -60 מ"ל.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

טיפול של

• אפיזודה דיכאונית גדולה

• הפרעה טורדנית כפייתית

• הפרעת פאניקה עם או בלי אגורפוביה

• הפרעת חרדה חברתית / פוביה חברתית

• הפרעת חרדה כללית

• הפרעת דחק פוסט-טראומטית

04.2 מינון ואופן ניהול -

הבקבוק מסופק עם טפטוף מדורג של 1 מ"ל (1 מ"ל תואם 20 טיפות השוות ל -10 מ"ג בסיס ללא פרוקסטין).

טיפה אחת תואמת 0.5 מ"ג בסיס חופשי מפארוקסטין.

מומלץ ליטול טיפות STILIDEN בצריכה אחת בבוקר במהלך ארוחת הבוקר, יש לדלל את הטיפות במים.

פרשיות של דיכאון גדול

המינון המומלץ הוא 20 מ"ג פעם ביום. באופן כללי, השיפור בחולים מתחיל לאחר שבוע אך עשוי להתברר רק מהשבוע השני של הטיפול.

כמו כל התרופות נוגדות הדיכאון, יש לבחון ולהתאים את המינון לפי הצורך בשלושת עד ארבעה השבועות הראשונים לתחילת הטיפול ולאחר מכן בהתאם לנכון מבחינה קלינית.

בחלק מהחולים, שאין להם תגובה מספקת למינון של 20 מ"ג, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה עד למקסימום של 50 מ"ג ליום, במרווחים של 10 מ"ג, בהתבסס על תגובת המטופל.

יש לטפל בחולים הסובלים מדיכאון לתקופה מספקת של שישה חודשים לפחות כדי להבטיח שהם נטולי סימפטומים.

הפרעה אובססיבית כפייתית

המינון המומלץ הוא 40 מ"ג ליום. יש להתחיל בחולים במינון של 20 מ"ג ליום וניתן להגדיל את המינון בהדרגה במרווחים של 10 מ"ג עד למינון המומלץ. אם לאחר מספר שבועות אין תגובה מספקת למינון המומלץ, חלק מהחולים עשויים להרוויח מהגדלת המינון בהדרגה עד למקסימום של 60 מ"ג ליום.

יש לטפל בחולים הסובלים מ- OCD למשך תקופה מספקת על מנת לוודא שהם נטולי סימפטומים. תקופה זו יכולה להיות מספר חודשים ואף יותר (ראה סעיף 5.1 תכונות פרמקודינמיות).

הפרעת פאניקה

המינון המומלץ הוא 40 מ"ג ליום. על המטופלים להתחיל במינון של 10 מ"ג ליום והמינון גדל בהדרגה, עם עלייה של 10 מ"ג למינון המומלץ, בהתבסס על תגובת המטופל.

מומלץ מינון התחלתי נמוך על מנת למזער את הפוטנציאל להחמרת תסמיני הבהלה, כפי שנצפה בדרך כלל בטיפול הראשוני בהפרעה זו.

אם לאחר מספר שבועות אין תגובה מספקת למינון המומלץ, חלק מהחולים עשויים להרוויח מהגדלת המינון בהדרגה עד למקסימום של 60 מ"ג ליום.

יש לטפל בחולים עם הפרעת פאניקה למשך תקופה מספקת על מנת להבטיח שהם נטולי סימפטומים. תקופה זו יכולה להיות מספר חודשים ואף יותר (ראה סעיף 5.1 תכונות פרמקודינמיות).

חרדה חברתית / הפרעת פוביה חברתית

המינון המומלץ הוא 20 מ"ג ליום. אם נצפתה תגובה לא מספקת למינון המומלץ לאחר מספר שבועות, חלק מהחולים עשויים להרוויח מהגדלת המינון בהדרגה במרווחים של 10 מ"ג עד למקסימום של 50 מ"ג ליום. יש לשקול שימוש ארוך טווח. מעת לעת (ראה סעיף 5.1 תכונות פרמקודינמיות).

הפרעת חרדה כללית

המינון המומלץ הוא 20 מ"ג ליום. אם לאחר מספר שבועות אין תגובה מספקת למינון המומלץ, חלק מהחולים עשויים להרוויח מהגדלת המינון בהדרגה במרווחים של 10 מ"ג עד למקסימום של 50 מ"ג ליום.

יש להעריך שימוש ארוך טווח מעת לעת (ראה סעיף 5.1 תכונות פרמקודינמיות).

הפרעת מתח פוסט טראומטית

יש להעריך שימוש ארוך טווח מעת לעת (ראה סעיף 5.1 תכונות פרמקודינמיות).

מידע כללי

סימפטומים לביטול נצפים בעת הפסקת הפעולה

טיפול עם פארוקסטין

יש להימנע מהפסקת הטיפול באופן פתאומי (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש וסעיף 4.8 תופעות לוואי).

משטר ההתחדדות המשמש בניסויים קליניים השתמש במינון יומי מתחדד של 10 מ"ג במרווחים שבועיים.

אם מופיעים תסמינים בלתי נסבלים לאחר הפחתת המינון או עם הפסקת הטיפול, ניתן לשקול חידוש המינון שנקבע בעבר. לאחר מכן, הרופא עשוי להמשיך להפחית את המינון אך בהדרגה רבה יותר.

אוכלוסיות מיוחדות:

• אזרחים ותיקים

ריכוז פלזמה של פרוקסטין נצפתה בקרב נבדקים מבוגרים, אולם טווח ריכוזי הפלזמה דומה לזה שנראה אצל נבדקים צעירים יותר.

הטיפול צריך להתחיל באותן מינונים כמו אצל מבוגרים. בחלק מהחולים, הגדלת המינון עשויה להיות שימושית, אך המינון המרבי לא יעלה על 40 מ"ג ליום.

• ילדים ומתבגרים (7-17 שנים)

אין להשתמש בפרוקסטין לטיפול בילדים ומתבגרים שכן נמצא במחקרים קליניים מבוקרים כי פרוקסטין קשור לסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית והתנהגות עוינת. יתר על כן, היעילות לא הוכחה במחקרים אלה (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש וסעיף 4.8 תופעות לוואי).

• ילדים מתחת לגיל 7

השימוש בפרוקסטין בילדים מתחת לגיל 7. לא נחקר. אין להשתמש בפרוקסטין עד לקביעת הבטיחות והיעילות בקבוצת גיל זו.

• אי ספיקת כליות / כבד

דיווחו על עלייה בריכוז הפלזמה של פרוקסטין בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ -30 מ"ל לדקה) או בחולים עם אי ספיקת כבד. לכן, יש להגביל את המינון למינונים הנמוכים ביותר בטווח המינונים.

04.3 התוויות נגד -

רגישות יתר ידועה לפרוקסטין או לאחד ממרכיבי התכשיר.

Paroxetine הוא התווית בשילוב עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (מעכבי MAO).

במקרים יוצאי דופן ניתן ליין לוזוליד (אנטיביוטיקה המהווה מעכב MAO בלתי סלקטיבי הפיך) בשילוב עם פארוקסטין בתנאי שניתן להתבונן בזהירות בסימפטומים של תסמונת סרוטונין ובניטור לחץ הדם במתקנים עם ציוד מתאים. ראה סעיף 4.5)

ניתן להתחיל טיפול בפרוקסטין:

- שבועיים לאחר הפסקת הטיפול במעכב MAO בלתי הפיך או

-לפחות 24 שעות לאחר הפסקת הטיפול במעכב MAO הפיך (למשל מוקובלמיד, לינזוליד, מתילתיוניניום כלוריד (מתילן כחול; זהו מעכב MAO הפיך שאינו סלקטיבי, המשמש כחומר צביעה לפני הניתוח).

תחילת הטיפול בכל מעכב MAO צריכה להתרחש לפחות שבוע לאחר הפסקת הטיפול בפרוקסטין.

אין להשתמש בפרוקסטין בשילוב עם ת'וריאדזין שכן, כמו במעכבי אנזים אחרים בכבד CYP450 2D6, פרוקסטין עשוי להעלות את רמות הפלזמה של ת'ורידאזין (ראה 4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה).

מתן thioridazine לבדו יכול לעורר הארכה של מרווח QTc הקשור להפרעות קצב חדות חמורות כגון torsades de pointes ומוות פתאומי.

אין להשתמש בפרוקסטין בשילוב עם פימוזיד (ראה סעיף 4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

יש להתחיל את הטיפול בפרוקסטין בזהירות שבועיים לאחר הפסקת הטיפול במעכב MAO בלתי הפיך או 24 שעות לאחר הפסקת הטיפול במעכב MAO הפיך. יש להגדיל את המינון של פרוקסטין בהדרגה עד להשגת תגובה אופטימלית (ראה 4.3 התוויות נגד ו -4.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות).

לשימוש ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18

אין להשתמש בפרוקסטין לטיפול בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18. בניסויים קליניים, עלייה בהתנהגויות הקשורות להתאבדות (ניסיונות התאבדות ומחשבות אובדניות) ועמדות עוינות (בעיקר תוקפנות, התנהגות אופוזיציונית וכעס) נצפתה בתדירות גבוהה יותר בקרב ילדים ובני נוער שטופלו בתרופות נוגדות דיכאון בהשוואה לאלה שטופלו בפלסבו. אם מתקבלת החלטה לטפל בהתבסס על הצרכים הרפואיים, יש לעקוב אחר המטופל בקפדנות אחר הופעת תסמינים אובדניים.

יתר על כן, אין נתוני בטיחות ארוכי טווח בקרב ילדים ובני נוער הנוגעים לצמיחה, התבגרות והתפתחות קוגניטיבית והתנהגותית.

מחשבות אובדניות / אובדניות או החמרה קלינית

דיכאון קשור לסיכון מוגבר למחשבות אובדניות, פגיעה עצמית והתאבדות (אירועים הקשורים להתאבדות). סיכון זה נמשך עד להופעת הפוגה משמעותית. מאחר שהשיפור אינו יכול להתרחש במהלך השבועות הראשונים או המיידיים של הטיפול, יש לעקוב מקרוב אחר המטופלים עד שיחול שיפור. זה בדרך כלל ניסיון קליני שהסיכון להתאבדות עשוי לעלות בשלבים המוקדמים של השיפור.

מצבים פסיכיאטריים אחרים שאליהם נקבע פרוקסטין עשויים להיות קשורים גם לסיכון מוגבר לאירועים הקשורים להתאבדות. בנוסף, מצבים אלה יכולים להיות קשורים להפרעה דיכאונית חמורה. לכן יש להקפיד על אותן אמצעי זהירות בטיפול בחולים עם הפרעת דיכאון חמורה בעת טיפול בחולים עם הפרעות פסיכיאטריות אחרות.

חולים עם היסטוריה של אירועים הקשורים להתאבדות, או המגלים רמה ניכרת של רעיונות אובדניים לפני תחילת הטיפול, נמצאים בסיכון מוגבר למחשבות אובדניות או לניסיונות התאבדות, ויש לעקוב אחריהם היטב במהלך הטיפול.

מטא-אנליזה של ניסויים קליניים שנערכו עם תרופות נוגדות דיכאון בהשוואה לפלסבו בטיפול בהפרעות פסיכיאטריות בחולים מבוגרים הראו סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית בקבוצת הגיל מתחת לגיל 25 בחולים שטופלו בתרופות נוגדות דיכאון בהשוואה לפלסבו (ראה סעיף 5.1) .

טיפול תרופתי עם תרופות נוגדות דיכאון תמיד צריך להיות קשור למעקב צמוד אחר מטופלים, במיוחד אלו הנמצאים בסיכון גבוה, במיוחד בשלבי הטיפול הראשוניים ולאחר שינויי המינון.

יש להודיע למטופלים (ולמטפלים) על הצורך לפקח ולדווח באופן מיידי לרופא המטפל על כל החמרה קלינית, התרחשות של התנהגות אובדנית או מחשבות, או שינויים בהתנהגות.

אקאטיסיה / תסיסה פסיכומוטורית

השימוש בפרוקסטין נקשר להתפתחות אקטיסיה, המאופיינת בתחושה פנימית של אי שקט ותסיסה פסיכומוטורית כגון חוסר יכולת לשבת או לעמוד דומם הקשור בדרך כלל לחולשה סובייקטיבית. סביר להניח שזה יקרה בשבועות הראשונים של הטיפול. בחולים עם תסמינים אלה הגדלת המינון עלולה להזיק.

תסמונת סרוטונין / תסמונת ממאירה נוירולפטית

במקרים נדירים דווחו מקרים המעידים על תסמונת סרוטונין או תסמונת ממאירה נוירולפטית בשיתוף עם טיפול בפרוקסטין, במיוחד כאשר הם ניתנים במקביל לתרופות סרוטונרגיות ו / או נוירולפטיות אחרות. מכיוון שתסמונות אלו עלולות להוביל למצבים שעלולים לסכן חיים, יש להפסיק טיפול בפרוקסטין במקרה של אירועים מסוג זה (המאופיין בתמונות סימפטום כגון היפרתרמיה, קשיחות, מיוקלונוס, חוסר איזון אוטונומי עם תנודות מהירות אפשריות של סימנים שינויים במצב הנפשי כולל בלבול , עצבנות, תסיסה קיצונית המובילה לדילריום ותרדמת) ויש להתחיל טיפול תומך סימפטומטי. אין להשתמש בפרוקסטין בשילוב עם מבשרי סרוטונין (כגון L-tryptophan, oxitriptan) בשל הסיכון לתסמונת הסרוטונין (ראה סעיפים 4.3 התוויות נגד ו -4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה).

מַניָה

כמו כל תרופות נוגדות דיכאון, יש להשתמש בזהירות בפרוקסטין בחולים עם היסטוריה של מאניה.

יש להפסיק את הטיפול בפרוקסטין בכל החולים הנכנסים לשלב מאני.

אי ספיקת כליות / כבד

מומלץ להיזהר בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה או בחולים עם אי ספיקת כבד (ראה סעיף 4.2 מינון ושיטת מתן).

סוכרת

בחולי סוכרת, טיפול ב- SSRI עלול לפגוע בשליטה הגליקמית. ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של אינסולין ו / או היפוגליקמיה אוראלית.

יתר על כן, כמה מחקרים הראו כי רמות גלוקוז בדם עלולות להתרחש כאשר פרוקסטין ופרבסטטין ניתנים במקביל (ראה סעיף 4.5).

אֶפִּילֶפּסִיָה

בדומה לתרופות נוגדות דיכאון אחרות, יש להשתמש בזהירות בפרוקסטין בחולי אפילפסיה.

עוויתות

השכיחות הכוללת של התקפים בחולים שטופלו בפרוקסטין היא פחות מ -0.1%. יש להפסיק את התרופה בכל החולים המופיעים בהתקפים.

טיפול אלקטרו -עוויתי (ECT)

יש ניסיון קליני מוגבל במתן טיפול מקביל של פרוקסטין עם טיפול אלקטרו -עוויתי (ECT).

בַּרקִית

בדומה לתרופות SSRI אחרות, פרוקסטין יכול לגרום למידריאזיס ויש להשתמש בו בזהירות בחולים עם גלאוקומה צרה או היסטוריה של גלאוקומה.

פתולוגיות לב וכלי דם

בחולים עם מחלות לב וכלי דם יש להקפיד על אמצעי הזהירות הרגילים.

היפונתרמיה

היפונתרמיה דווחה לעתים נדירות, בעיקר בקרב קשישים. יש לנקוט משנה זהירות גם באותם חולים הנמצאים בסיכון להיפונתרמיה, למשל מתרופות נלוות ומחמת שחמת.

היפונתרמיה בדרך כלל הפיכה לאחר הפסקת הפרוקסטין.

שטפי דם

דווח על מקרים של הפרעות דימום עוריות כגון אקימיוזה ופורפורה עם תרופות SSRI. דווח על תופעות דימום אחרות, למשל דימומים במערכת העיכול.

חולים קשישים עשויים להיות בסיכון מוגבר.

יש להיזהר בחולים הנוטלים תרופות SSRI במקביל לנוגדי קרישה דרך הפה, תרופות הידועות כמשפיעות על תפקוד הטסיות או תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לדימום (למשל תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות כגון קלוזאפין, פנוטיאזין, רוב תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, חומצה אצטילסליצילית, אנטי סטרואידית. -תרופות דלקתיות (NSAIDs), מעכבי COX-2) ובחולים עם היסטוריה של הפרעות דימום או מצבים שעלולים לגרום לדימום.

אינטראקציה עם טמוקסיפן

מחקרים הראו כי יעילותו של טמוקסיפן במניעה של הסיכון להישנות סרטן השד ותמותה עשויה להיות מופחתת במקביל למתן פרוקסטין, עקב עיכוב בלתי הפיך של CYP2D6 הנגרם על ידי פארוקסטין עצמו (ראה סעיף 4.5).

במידת האפשר, יש להימנע משימוש בפרוקסטין בעת שימוש בטמוקסיפן לטיפול או למניעת סרטן השד.

תסמיני גמילה שנצפו לאחר הפסקת הטיפול בפרוקסטין

תסמיני הפסקת הנצפים בעת הפסקת הטיפול הינם שכיחים, במיוחד במקרה של הפסקה פתאומית (ראה סעיף 4.8 תופעות לוואי).

בניסויים קליניים, אירועים לא רצויים שנצפו בעת הפסקת הטיפול התרחשו ב -30% מהחולים הנוטלים פרוקסטין, בהשוואה ל -20% מהחולים הנוטלים פלסבו:

הופעת תסמיני הגמילה אינה זהה במקרים בהם תרופה ממכרת או ממכרת.

הסיכון לתסמיני גמילה עשוי להיות תלוי במספר גורמים, כולל משך הטיפול, המינון וקצב הפחתת המינון.

דווחו על סחרחורת, הפרעות חושיות (כולל תחושת פרסטזיה והתחשמלות וטינטון), הפרעות שינה (כולל חלומות עזים), תסיסה או חרדה, בחילות, רעד, בלבול, הזעה, כאבי ראש, שלשולים, דפיקות לב, חוסר יציבות רגשית. הפרעות ראייה.

באופן כללי עוצמת הסימפטומים הללו היא קלה עד בינונית, אולם אצל חלק מהחולים הם עלולים להיות חמורים. בדרך כלל הם מופיעים בימים הראשונים להפסקת הטיפול, אך היו מקרים נדירים מאוד שבהם הם התרחשו בחולים שפספסו בשוגג. מנה. טיפול.

באופן כללי תסמינים אלה מגבילים את עצמם, ולרוב נפתרים תוך שבועיים, אם כי אצל אנשים מסוימים הם עשויים להימשך זמן רב יותר (2-3 חודשים או יותר). לכן מומלץ להפחית את מידת הפרוקסטין בהדרגה בעת הפסקת הטיפול לאורך מספר שבועות או חודשים, בהתאם לצרכי המטופל (ראה "תסמיני גמילה שנראו לאחר הפסקת הפרוקסטין". סעיף 4.2 מינון ושיטת מתן) .

אזהרות הנוגעות לחומרים משלימים

סוכרוז

המוצר מכיל סוכרוז; לכן מטופלים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או אי ספיקת סוזראז-איזומלטאז לא צריכים לקחת תרופה זו. זה יכול להזיק לשיניים שלך.

אתיל אלכוהול

המוצר מכיל ניחוח אניס המבוסס על אלכוהול אתילי; הכמות המתקבלת של אלכוהול אתילי בתרופה היא 26.4 מ"ג / מ"ל, ולכן כל מנה מכילה כמות אלכוהול בין 0.0264 גרם ל -0.158 גרם. יש לקחת זאת בחשבון בחולים הסובלים מאלכוהוליזם, אצל נשים בהריון או מניקות, בילדים ובחולים הסובלים ממחלת כבד או אפילפסיה.

למי שעושה פעילות ספורטיבית, שימוש בתרופות המכילות אלכוהול אתילי יכול לקבוע בדיקות סמים חיוביות ביחס למגבלות ריכוז האלכוהול המצוין על ידי כמה איגודי ספורט.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

פרבסטטין

כמה מחקרים הראו "אינטראקציה בין פארוקסטין לפראבסטטין, מה שמרמז כי מתן שיתוף של פרוקסטין ופראבסטטין עלול להוביל לעלייה ברמות הגלוקוז בדם. בחולים הסובלים מסוכרת, המקבלים פרוקסטין ופראבסטטין כאחד, ייתכן שיהיה צורך לשנות את המינון. של תרופות היפוגליקמיות אוראליות ו / או אינסולין (ראה סעיף 4.4).

תרופות סרוטונרגיות

בדומה לתרופות SSRI אחרות, ניהול משותף עם תרופות סרוטונרגיות עשוי להוביל להופעת תופעות הקשורות לסרוטונין (תסמונת סרוטונין: ראה סעיף 4.3 התוויות נגד וסעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).

יש להיזהר ויש צורך בניטור קליני הדוק יותר כאשר תרופות סרוטונרגיות (כגון L -tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, methylthioninium chloride (מתילן כחול) SSRI, ליתיום ותכשירי סנט ג'ון - Hypericum perforatum) הן ניתנות במקביל פרוקסטין.

יש להיזהר גם עם פנטניל, המשמש בהרדמה כללית או בטיפול בכאבים כרוניים.

השימוש בו זמנית במעכבי פרוקסטין ומעצבי MAO הינו התווית עקב הסיכון לתסמונת סרוטונין (ראה סעיף 4.3 התוויות נגד).

פימוזיד

עלייה ממוצעת פי 2.5 ברמות הפימוזיד התרחשה במחקר במינון יחיד נמוך של פימוזיד (2 מ"ג) כאשר הוא ניהל יחד עם פרוקסטין במינון של 60 מ"ג. ניתן להסביר זאת על סמך ההשפעה המעכבת שיש לפרוקסטין על CYP2D6. בשל האינדקס הטיפולי של פימוזיד ויכולתו הידועה להאריך את מרווח ה- QT, השימוש במקביל בפימוזיד ובפרוקסטין הוא התווית (ראה סעיף 4.3 התוויות נגד).

אנזימים האחראים על חילוף החומרים של התרופות

חילוף החומרים והפרמקוקינטיקה של הפרוקסטין עשויים להיות מושפעים מאינדוקציה או עיכוב של אנזימים המטבוליים של תרופות.

כאשר פרוקסטין ניתנת במקביל לתרופה הידועה כמעכבת את חילוף החומרים של האנזים, יש לשקול שימוש במינונים הנמוכים ביותר בטווח המינונים.

כאשר מנוהל יחד עם תרופות הידועות כגורמות לחילוף חומרים של אנזים (למשל קרבמזפין, ריפמפיצין, פנוברביטל, פניטואין) או עם פוסאמפרנאביר / ריטונוויר, אין צורך בהתאמת מינון התחלתי. כל שינוי של הפוסולוגיה של הפרוקסטין (לאחר התחלתו או לאחר הפסקתו של מעורר אנזים) צריך להתבסס על תגובה קלינית (סבילות ויעילות).

Fosamprenavir / ritonavir: ניהול משותף של fosamprenavir / ritonavir 700/100 מ"ג פעמיים ביום עם פרוקסטין 20 מ"ג ליום במתנדבים בריאים למשך 10 ימים מפחית באופן משמעותי את רמות הפרוקסטין בפלזמה בכ -55%. רמות הפלזמה של fosamprenavir / ritonavir במהלך השיתוף עם paroxetine היו דומות לערכי התייחסות ממחקרים אחרים, מה שמעיד כי ל- paroxetine אין השפעה משמעותית על חילוף החומרים של fosamprenavir / ritonavir. אין נתונים על ההשפעה ארוכת הטווח של ניהול משותף של פרוקסטין ופוסאמפרנאביר / ריטונוויר למשך יותר מעשרה ימים.

פרוציקלידין: מתן יומיומי של פרוקסטין מעלה באופן משמעותי את רמות הפלזמה של פרוציקלדין. אם נצפות השפעות אנטיכולינרגיות, יש להפחית את מינון הפרוציקלידין.

תרופות נוגדות פרכוסים: קרבמזפין, פניטואין, נתרן ולפרואט. נראה כי מתן טיפול מקביל לא מראה כל השפעה על הפרופיל הפרמקוקינטי והפרמקודינמי בחולים אפילפטיים.

העוצמה המעכבת של פרוקסטין ב- CYP2D6

בדומה לתרופות נוגדות דיכאון אחרות, כולל תרופות SSRI אחרות, פרוקסטין מעכב את האנזים CYP2D6 של ציטוכרום P450 בכבד. עיכוב של CYP2D6 עלול להוביל לריכוז פלזמה מוגברת של תרופות המנוהלות על ידי אנזים זה. הן כוללות תרופות אלה. ו desipramine), neuroleptics phenothiazine (למשל perphenazine ו thioridazine, ראה סעיף 4.3 התוויות נגד), risperidone, atomoxetine, כמה סוגים אנטי -קצביים מסוג C (למשל propafenone ו- metoprolainide).

השימוש בפרוקסטין בשילוב עם metoprolol הניתן באי ספיקת לב אינו מומלץ בשל האינדקס הטיפולי של metoprolol באינדיקציה זו.

לטמוקסיפן יש מטבוליט חשוב, אנדוקסיפן, המיוצר על ידי CYP2D6 ותורם באופן משמעותי ליעילות הטמוקסיפן (ראה סעיף 4.4).

עיכוב בלתי הפיך של CYP2D6 על ידי פארוקסטין מפחית ריכוזי אנדוקסיפן בפלזמה (ראה סעיף 4.4).

כּוֹהֶל

בדומה לתרופות פסיכוטרופיות אחרות, יש לייעץ למטופלים להימנע משימוש באלכוהול בעת נטילת פרוקסטין.

נוגדי קרישה דרך הפה

עשויה להיות אינטראקציה פרמקודינמית בין פרוקסטין ונוגדי קרישה דרך הפה. שימוש במקביל בפרוקסטין ובנוגדי קרישה דרך הפה עלול להוביל לעלייה בפעילות נוגדת הקרישה ולסיכון לדימום. לכן יש להשתמש בפרוקסטין בזהירות בחולים המקבלים נוגדי קרישה דרך הפה (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש.).

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), חומצה אצטילסליצילית וחומרים נוגדי טסיות אחרים

עלולה להתרחש אינטראקציה פרמקודינמית בין פרוקסטין לבין NSAID / חומצה אצטילסליצילית. שימוש במקביל בפרוקסטין ו- NSAIDs / חומצה אצטילסליצילית עשוי להוביל לסיכון מוגבר לדימום (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).

יש להיזהר בחולים הנוטלים תרופות SSRI יחד עם תרופות נוגדות קרישה אוראליות, תרופות הידועות כמשפיעות על תפקוד הטסיות או תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לדימום (למשל תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות כגון קלוזאפין, פנוטיאזין, רוב תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, חומצה אצטילסליצילית, אנטי סטרואידים תרופות דלקתיות (NSAIDs), מעכבי COX-2) ובחולים עם היסטוריה של הפרעות דימום או מצבים שעלולים לגרום לדימום.

04.6 הריון והנקה -

פוריות

נתוני בעלי חיים הראו שפרוקסטין יכול להשפיע על איכות הזרע (ראה סעיף 5.3). נתוני חוץ גופית על חומר אנושי מראים השפעה מסוימת על איכות הזרע, אולם בבני אדם חולים שטופלו ב- SSRI (כולל פארוקסטין) הראו שההשפעה על איכות הזרע היא הפיכה. עד כה לא נצפתה השפעה על הפוריות.

הֵרָיוֹן

כמה מחקרים אפידמיולוגיים הצביעו על סיכון מוגבר למומים מולדים, במיוחד קרדיווסקולאריים (למשל, פגמים במחיצת החדרים והפרוזדורים) הקשורים לשימוש בפרוקסטין במהלך השליש הראשון להריון. המנגנון אינו ידוע.

הנתונים מצביעים על כך שהסיכון ללדת יילוד עם מום קרדיווסקולרי, לאחר חשיפה מצד האם לפרוקסטין, הוא פחות מ -2/100, לעומת הסיכון הצפוי של כ -1/100 לפגמים אלה באוכלוסייה הכללית.

Paroxetine צריך להינתן רק במהלך ההריון כאשר מצוין בהחלט. הרופא, בעת המרשם, יצטרך להעריך את האפשרות של טיפולים חלופיים בנשים בהריון או המתכננות להיכנס להריון. יש להימנע מפסיקה פתאומית במהלך ההריון (ראה "תסמיני גמילה שנצפו לאחר הפסקת הטיפול בפרוקסטין", סעיף 4.2 "מינון ושיטת מתן").

יש להיזהר יילודים אם השימוש האימהי בפרוקסטין ממשיך בשלבים מאוחרים יותר של ההריון, במיוחד בשליש השלישי.

הסימפטומים הבאים עשויים להתרחש אצל תינוקות לאחר שימוש אמהי בפרוקסטין בשלבים מאוחרים יותר של ההריון: מצוקה נשימתית, ציאנוזה, דום נשימה, עוויתות, טמפרטורה לא יציבה, קושי בהאכלה, הקאות, היפוגליקמיה, היפרטוניה, היפוטוניה, היפרפרקסיה, רעד, עצבנות, עצבנות, עייפות, בכי מתמיד, ישנוניות וקושי להירדם. תסמינים אלה יכולים לנבוע מתופעות סרוטונרגיות או מתסמיני גמילה.ברוב המקרים הסיבוכים מתחילים מיד עם הלידה או זמן קצר לאחר מכן (פחות מ -24 שעות).

נתונים אפידמיולוגיים הצביעו על כך ששימוש ב- SSRI במהלך ההריון, במיוחד בסוף ההריון, עלול לגרום לסיכון מוגבר ליתר לחץ דם ריאתי מתמשך של היילוד. מקרים ל -1000 הריונות מתרחשים.

מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות אך לא הצביעו על השפעות מזיקות ישירות ביחס להריון, התפתחות עוברית-עוברית, לידה או התפתחות לאחר לידה (ראה סעיף 5.3 נתוני בטיחות פרה-קליניים).

זמן האכלה

כמויות קטנות של פרוקסטין מופרשות בחלב אם. במחקרים שפורסמו, ריכוז הסרום בתינוקות יונקים לא ניתן לגילוי (סימן להשפעות סמים.

מכיוון שלא צפויות השפעות, ניתן לשקול הנקה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

הניסיון הקליני הראה שטיפול בפרוקסטין אינו קשור לתפקודים קוגניטיביים או פסיכומוטוריים לקויים, אולם בדומה לכל התרופות הפסיכואקטיביות, יש לייעץ למטופלים לנהוג בזהירות בעת הנהיגה והפעלת מכונות.

למרות שפרוקסטין אינה מגבירה את ההשפעות הנפשיות והמזיקות הנגרמות כתוצאה מצריכת אלכוהול, לא מומלץ להשתמש במקביל בפרוקסטין ובאלכוהול.

04.8 תופעות לא רצויות -

חלק מתגובות התרופה השליליות המפורטות להלן עשויות לרדת בעוצמתן ובתדירותן עם המשך הטיפול ואינן מובילות בדרך כלל להפסקת הטיפול. תגובות שליליות מפורטות להלן לפי איבר, איבר / מערכת ותדירות. תדרים מוגדרים כ: שכיחים מאוד (1/10), נפוצים (1/100,

הפרעות במערכת הדם והלימפה

לא נדיר: הפרעות דימום, במיוחד המשפיעות על העור והריריות (בעיקר אקכימוזיס).

נדיר מאוד: טרומבוציטופניה.

הפרעות במערכת החיסון

נדיר מאוד: תגובות אלרגיות קשות ומסכנות חיים (כולל תגובות אנפילקטואדיות ואנגיואדמה).

פתולוגיות אנדוקריניות

נדיר מאוד: תסמונת של הפרשת הורמונים אנטי -וירטית בלתי הולמת (SIADH).

הפרעות מטבוליות ותזונתיות

נפוץ: עלייה ברמות הכולסטרול, ירידה בתיאבון.

לא נדיר: דיווחה על שליטה גליקמית בחולי סוכרת (ראה סעיף 4.4).

נדיר: היפונתרמיה.

היפונתרמיה דווחה בעיקר בקרב חולים קשישים ולפעמים היא נובעת מתסמונת של הפרשת הורמונים אנטי -וירטית לא מתאימה (SIADH).

הפרעות פסיכיאטריות

נפוץ: ישנוניות, נדודי שינה, תסיסה, חלומות חריגים (כולל סיוטים).

לא נדיר: בלבול, הזיות.

נדיר: תגובות מאניות, חרדה, דפרסונליזציה, התקפי פאניקה, אקאטיסיה (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).

תדירות לא ידועה: תוקפנות, רעיון אובדני והתנהגות אובדנית.

מקרים של רעיון אובדני והתנהגויות אובדניות דווחו במהלך טיפול בפרוקסטין או זמן קצר לאחר הפסקת הטיפול (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).

תסמינים אלה עשויים לנבוע מהמחלה הבסיסית.

מקרים של תוקפנות נצפו בחוויה שלאחר השיווק

הפרעות במערכת העצבים

מאוד נפוץ: קשיי ריכוז.

שכיח: סחרחורת, רעידות, כאבי ראש.

לא נדיר: הפרעות חוץ -פירמידליות.

נדיר: התקפים, תסמונת רגליים חסרות מנוחה (RLS).

נדיר מאוד: תסמונת סרוטונין (התסמינים עשויים לכלול תסיסה, בלבול, דיאפורזה, הזיות, היפררפלקסיה, מיוקלונוס, צמרמורות, טכיקרדיה ורעד).

התקבלו דיווחים על הפרעות חוץ -פירמידליות, כולל דיסטוניה orofacial, לפעמים בחולים הסובלים כבר מהפרעות תנועה או בחולים שקיבלו נוירולפטיקה.

הפרעות בעיניים

נפוץ: ראייה מטושטשת.

לא נדיר: מידריאזיס (ראה סעיף 4.4).

נדיר מאוד: גלאוקומה חריפה.

הפרעות אוזניים ומבוך

תדירות לא ידועה: טינטון.

פתולוגיות לב

לא נדיר: טכיקרדיה של הסינוסים.

נדיר: ברדיקרדיה.

פתולוגיות כלי דם

לא נדיר: עלייה או ירידה חולפת בלחץ הדם, לחץ דם יציב.

דווח על עלייה או ירידה בלחץ הדם לאחר טיפול בפרוקסטין, בדרך כלל בחולים עם יתר לחץ דם או חרדה קיימים.

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal

נפוץ: פיהוק.

הפרעות במערכת העיכול

מאוד נפוץ: בחילה.

נפוץ: עצירות, שלשולים, הקאות, יובש בפה.

נדיר מאוד: דימום במערכת העיכול.

הפרעות בכבד

נדיר: עלייה באנזימי הכבד.

נדיר מאוד: אירועי כבד (כגון הפטיטיס, לעיתים קשורים לצהבת ו / או לאי ספיקת כבד).

דווחו עלייה באנזימי כבד. בתקופה שלאחר השיווק דווחו גם אירועים כבדים (כגון הפטיטיס, לעיתים הקשורים לצהבת ו / או לאי ספיקת כבד). לעתים יש לשקול הפסקת טיפול במקרה של עלייה ממושכת. של ערכי בדיקת תפקודי הכבד. .

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

נפוץ: הזעה.

לא נדיר: פריחות בעור, גירוד.

נדיר מאוד: תגובות שליליות בעור (כולל אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה), אורטיקריה, תגובות רגישות.

הפרעות בכליות ובשתן

לא נדיר: שימור שתן, בריחת שתן.

מחלות של מערכת הרבייה והשד

שכיח מאוד: תפקוד מיני.

נדיר: hyperprolactinemia / galactorrhea.

נדיר מאוד: פריאפיזם.

הפרעות שריר ושלד וחיבור

נדיר: ארתרלגיה, מיאלגיה.

מחקרים אפידמיולוגיים, שנערכו בעיקר בחולים בני 50 ומעלה, מראים סיכון מוגבר לשברים בעצמות בחולים שקיבלו SSRI. הגורמים הגורמים לסיכון מוגבר זה אינם ידועים.

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

נפוץ: אסתניה, עלייה במשקל.

נדיר מאוד: בצקת היקפית.

סימפטומים לביטול נצפים בעת הפסקת הפעולה

טיפול עם פארוקסטין

נפוץ: סחרחורת, הפרעות חושיות, הפרעות שינה, חרדה, כאבי ראש.

לא נדיר: תסיסה, בחילה, רעד, בלבול, הזעה, חוסר יציבות רגשית, הפרעות בראייה, דפיקות לב, שלשולים, עצבנות.

הפסקת הטיפול בפרוקסטין (במיוחד אם פתאומי) מביאה בדרך כלל לתסמיני גמילה.

באופן כללי אירועים אלה הם קלים עד בינוניים ומגבילים את עצמם, אולם אצל חלק מהחולים הם עלולים להיות חמורים ו / או ממושכים. לכן מומלץ שאם אין צורך עוד בטיפול בפרוקסטין, יש הפסקה הדרגתית, המתבצעת על ידי ירידה הדרגתית במינון (ראה סעיף 4.2 מינון ושיטת מתן סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש).

אירועים חריגים שנצפו במהלך מחקרים קליניים בחולי גילאי ילדים.

תופעות הלוואי הבאות נצפו:

הגדלת התנהגויות הקשורות להתאבדות (כולל ניסיונות התאבדות ורעיון אובדני), התנהגות פוגעת בעצמה וגישה עוינת מוגברת. מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות נצפו בעיקר בניסויים קליניים עם מתבגרים הסובלים מהפרעה דיכאונית חמורה. גישה עוינת התרחשה במיוחד בילדים עם OCD ובמיוחד אצל ילדים מתחת לגיל 12.

אירועים נוספים שנצפו הם: ירידה בתיאבון, רעידות, הזעה, היפרקינזיס, תסיסה, עצבנות רגשית (כולל בכי ותנודות במצב הרוח), תופעות לוואי דימום, במיוחד המשפיעות על העור והריריות.

אירועים שנצפו בעקבות הפסקת / התחדשות בפרוקסטין הם: נכות רגשית (כולל בכי, מצבי רוח, פגיעה עצמית, מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות), עצבנות, סחרחורת, בחילות וכאבי בטן (ראה סעיף 4.4 אמצעי זהירות מיוחדים ומתאימים לשימוש).

עיין בסעיף 5.1 למידע נוסף על ניסויים קליניים בילדים.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / סיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר -

סימפטומים וסימנים

בהתבסס על המידע הקיים בנוגע למינון יתר של פרוקסטין, נראה שבטוח גדול של בטיחות.

ניסיון עם מנת יתר של פרוקסטין הצביע על כך, בנוסף לתסמינים המתוארים בסעיף 4.8 תופעות לא רצויות, דווחו על חום והתכווצויות שרירים לא רצוניות.

מטופלים התאוששו בדרך כלל ללא תוצאות רציניות גם במקרים בהם פרוקסטין נלקח לבד עד למינון של 2000 מ"ג. מדי פעם דווחו על אירועים כגון תרדמת או שינויים באק"ג, לעתים רחוקות מאוד עם תוצאה קטלנית, אך בדרך כלל כאשר נלקחה פרוקסטין בשילוב עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות, עם או בלי אלכוהול.

יַחַס

לא ידוע תרופה ספציפית.

הטיפול צריך להתבסס על האמצעים הכלליים המשמשים לטיפול במינון יתר של תרופות נוגדות דיכאון. כדי להפחית את ספיגת הפרוקסטין, ניתן לשקול מתן 20-30 גרם של פחם פעיל, במידת האפשר תוך שעות לאחר נטילת מנת יתר. טיפול תומך עם התבוננות קפדנית ומעקב תכוף אחר סימנים חיוניים. ניהול המטופל צריך לעקוב אחר אינדיקציות קליניות.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: תרופות נוגדות דיכאון - מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין.

קוד ATC: N06A B05.

מנגנון הפעולה

פרוקסטין הוא מעכב ספיגה חוזרת וספציפית של 5-הידרוקסיטריפטמין (5-HT; סרוטונין); ההערכה היא כי פעולתו נוגדת דיכאון ויעילותה בטיפול בהפרעה טורדנית כפייתית, הפרעת חרדה חברתית / פוביה חברתית, הפרעת חרדה כללית, הפרעת דחק פוסט טראומטית והפרעת פאניקה קשורים בעיכוב ספציפי זה של קליטה חוזרת של 5-HT במוח. נוירונים.

פרוקסטין אינו קשור מבחינה כימית לתרכובות טריציקליות, טטרציקליות ותרופות נוגדות דיכאון זמינות אחרות.

לפרוקסטין יש זיקה נמוכה לקולטנים כולינרגיים מסוג מוסקריני ומחקרים בבעלי חיים הראו תכונות אנטיכולינרגיות חלשות בלבד.

בהסכמה עם סלקטיביות הפעולה הזו, כמה מחקרים בַּמַבחֵנָה הראה שבניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, לפרוקסטין יש זיקה נמוכה לאלפא 1, אלפא 2 ולבטא-אדרנצפטורים, לקולטני דופמין (D2), לקולטנים מסוג 5-HT1 ו- 5-HT2 ולאלו של "היסטמין (H1).

חוסר אינטראקציה זו עם קולטנים פוסט -סינפטיים בַּמַבחֵנָה אושר על ידי מחקרים in vivo, שהדגימו היעדר תכונות דיכאוניות במערכת העצבים המרכזית ותכונות תת לחץ דם.

השפעות פרמקודינמיות

פרוקסטין אינו משנה תפקודים פסיכומוטוריים ואינו משפר את ההשפעות הדיכאוניות של אתנול.

בדומה למעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, פרוקסטין גורם לתסמינים הקשורים לגירוי מוגזם של קולטן הסרוטונין כאשר הוא מנוהל לבעלי חיים שטופלו בעבר במעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) או טריפטופן.

מחקרים התנהגותיים ו- EEG מצביעים על כך שפרוקסטין פועל באופן חלש במינונים גבוהים בדרך כלל מאלו הנדרשים כדי לעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין. המאפיינים המפעילים אינם מטבעם "דמוי אמפטמין". מחקרים בבעלי חיים מצביעים על כך שפרוקסטין נסבל היטב על ידי המערכת הלב וכלי הדם. פקסוקסטין אינו גורם לשינויים משמעותיים בלחץ הדם, בקצב הלב ובא.ק.ג לאחר מתן לנבדקים בריאים.

מחקרים מצביעים על כך שלפרוקסטין, בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון המעכבות ספיגה מחדש של נוראדרנלין, יש נטייה מופחתת יותר לעכב את ההשפעות האנטי -דיכאוניות של גואנתידין.

פרוקסטין, בטיפול בהפרעות דיכאון, מדגים יעילות דומה לזו של תרופות נוגדות דיכאון סטנדרטיות.

ישנן גם עדויות לכך שלפרוקסטין יש ערך טיפולי בחולים שאינם מגיבים לטיפול סטנדרטי.

מתן המינון בבוקר אינו משפיע לרעה על איכות השינה או משך השינה. בנוסף, מטופלים עשויים לדווח על שינה משופרת כאשר הם מגיבים לטיפול בפרוקסטין.

ניתוח סיכון ההתאבדות בקרב מבוגרים

ניתוח ספציפי לפרוקסטין של ניסויים קליניים שנערך בהשוואה לפלסבו בחולים מבוגרים עם הפרעות פסיכיאטריות הראה תדירות גבוהה יותר של התנהגות אובדנית בקרב צעירים (בגילאי 18 עד 24 שנים) שטופלו בפרוקסטין בהשוואה לפלסבו (2.19% לעומת 0.92%) . בקבוצות הגיל המבוגרות לא נצפתה עלייה כזו. במבוגרים (מכל הגילאים) עם הפרעת דיכאון חמורה, חלה עלייה בתדירות ההתנהגות האובדנית בחולים שטופלו בפרוקסטין לעומת פלסבו (0.32% לעומת 0.05%); כל האירועים היו ניסיונות התאבדות. עם זאת, רוב הניסיונות לפרוקסטין (8 מתוך 11) התרחשו בקרב מבוגרים צעירים (ראו גם סעיף 4.4).

תגובת מינון

במחקרים על מינון קבוע עקומת תגובת המינון שטוחה, דבר המעיד על שום יתרון יעילות בשימוש במינונים גבוהים מהמומלצים. עם זאת, ישנם כמה נתונים קליניים המצביעים על כך שעליות במינון הבאות עשויות להועיל לחלק מהחולים.

יעילות לטווח ארוך

היעילות ארוכת הטווח של פרוקסטין בדיכאון הודגמה במחקר תחזוקה של 52 שבועות שנועד להעריך מניעת הישנות: הישנות בחולים שטופלו בפרוקסטין (20-40 מ"ג ליום) התרחשה ב -12% מהמקרים, לעומת 28% של מקרים בחולים הנוטלים פלסבו.

היעילות ארוכת הטווח של פרוקסטין בטיפול ב- OCD נבדקה בשלושה מחקרי תחזוקה של 24 שבועות, שנועדו להעריך מניעת הישנות. באחד משלושת המחקרים הושג הבדל משמעותי בשיעור החולים עם הישנות בין פארוקסטין ( 38%) ופלסבו (59%).

היעילות ארוכת הטווח של פרוקסטין בטיפול בהפרעת פאניקה הודגמה במחקר תחזוקה בן 24 שבועות שנועד להעריך מניעת הישנות: הישנות בחולים שטופלו בפרוקסטין (10-40 מ"ג ליום) התרחשה ב -5% מהמקרים, בהשוואה עם 30% מהחולים שנטלו פלצבו. זה נתמך על ידי מחקר תחזוקה של 36 שבועות.

היעילות ארוכת הטווח של פרוקסטין בטיפול בהפרעות חרדה חברתיות ומוכללות והפרעת דחק פוסט טראומטית לא הוכחה מספיק.

תופעות לוואי שנצפו בניסויים קליניים בחולים ילדים

במהלך מחקרים קליניים לטווח קצר (עד 10-12 שבועות) בילדים ובני נוער, דווחו על תופעות הלוואי הבאות בחולים שטופלו בפרוקסטין בתדירות של לפחות 2% מהחולים ועם לפחות שכיחות השכיחות בהשוואה ל- פלסבו: התנהגות מוגברת הקשורה להתאבדות (כולל ניסיונות התאבדות ומחשבות אובדניות), התנהגות פוגעת בעצמה וגישה עוינת מוגברת.

מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות נצפו בעיקר בניסויים קליניים בקרב מתבגרים עם הפרעת דיכאון חמורה. העלייה בגישה העוינת התרחשה במיוחד בקרב ילדים עם OCD, במיוחד בילדים מתחת לגיל 12. אירועים נוספים שנצפו בתדירות גבוהה יותר בקבוצת הפרוקסטין מאשר בקבוצת הפלסבו היו: ירידה בתיאבון, רעד, הזעה, היפרקינזיס, תסיסה, עצבנות רגשית (כולל בכי ותנודות במצב הרוח).

במחקרים בהם נעשה שימוש במשטר ההתחדדות, הסימפטומים שדווחו במהלך שלב ההתחדדות או עם הפסקת הפרוקסטין, שנצפו בתדירות של לפחות 2% מהחולים והתרחשו עם שכיחות כפולה לפחות של פלסבו, היו: נכות רגשית (כולל בכי, מצבי רוח, פגיעה עצמית, מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות), עצבנות, סחרחורת, בחילות וכאבי בטן (ראה סעיף 4.4 אזהרות אזהרה מיוחדות ומתאימות לשימוש).

בחמישה מחקרים קבוצתיים מקבילים שנמשכו משמונה שבועות לשמונה חודשים, נצפו תופעות לוואי הקשורות לדימום, בעיקר של העור והריריות, בחולים שטופלו בפרוקסטין בתדירות של 1.74% מהתדירות של 0., 74% נצפו בחולים שטופלו בפלסבו.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

קְלִיטָה

פרוקסטין נספג היטב לאחר מתן אוראלי ועובר מטבוליזם של מעבר ראשון.

בשל מטבוליזם במעבר הראשון, כמות הפרוקסטין הזמינה במחזוריות המערכתית נמוכה מזו הנספגת ממערכת העיכול. במקרה של נטל גוף מוגבר בעקבות מינונים בודדים יותר או מינונים מרובים, מתרחשת רוויה חלקית של אפקט המעבר הראשון והפחתת פינוי הפלזמה. הדבר מוביל לעלייה לא פרופורציונלית בריכוזי הפלזמה של הפרוקסטין ולכן הפרמטרים הפרמקוקינטיים אינם קבועים, וכתוצאה מכך קינטיקה לא לינארית, אולם אי ליניאריות היא בדרך כלל צנועה ומוגבלת לאותם נבדקים שמשיגים רמות פלזמה נמוכות במינונים נמוכים.

רמות מערכתיות של מצב יציב מושגות תוך 7-14 ימים מיום תחילת הטיפול בתכשירים לשחרור מיידי או מבוקר והפרמקוקינטיקה לא נראית משתנה במהלך טיפול ארוך טווח.

הפצה

פרוקסטין מופץ באופן נרחב ברקמות וחישובים פרמקוקינטיים מצביעים על כך שרק 1% מהפרוקסטין הקיים בגוף נמצא בפלזמה. כ -95% מהפרוקסטין הקיים בפלזמה קשור לחלבונים בריכוזים טיפוליים.

לא הוכח מתאם בין ריכוזי פלזמה של פרוקסטין לבין השפעות קליניות (תופעות לוואי ויעילות).

המעבר לחלב אם של בני אדם, ולעוברים של חיות מעבדה, מתרחש בכמויות קטנות.

חילוף חומרים

המטבוליטים העיקריים של הפרוקסטין הם תוצרת חמצון ומתילציה קוטבית ומצומדת, המתנקות בקלות. לאור היעדר הפעילות הפרמקולוגית היחסית שלהם, אין סיכוי גבוה שהם יתרום להשפעות הטיפוליות של פרוקסטין.

חילוף החומרים אינו פוגע בסלקטיביות של פעולת הפרוקסטין על ספיגה מחדש עצבית של סרוטונין.

חיסול

הפרשת השתן של פארוקסטין ללא שינוי היא בדרך כלל פחות מ -2%, בעוד שהמטבוליטים מהווים כ -64% מהמינון. כ -36% מהמינון מופרש בצואה, כנראה באמצעות מרה, מתוכם הפרוקסטין ללא שינוי מייצג פחות מ- "1% של המינון. כך פרוקסטין מסולק כמעט לחלוטין על ידי חילוף החומרים.

הפרשת מטבוליטים היא דו -פאסית, בהתחלה היא תוצאה של חילוף חומרים במעבר ראשון ולאחר מכן נשלטת על ידי חיסול מערכתי של פרוקסטין.

מחצית החיים של חיסול משתנה אך היא בדרך כלל בערך יום אחד.

אוכלוסיות חולים מיוחדות

אי ספיקת כליות / כליות / כבד

נצפתה עלייה בריכוזי הפלזמה של פרוקסטין בנבדקים מבוגרים ובנבדקים עם אי ספיקת כליות חמורה ובנבדקים עם אי ספיקת כבד, אך טווח ריכוזי הפלזמה דומה לזה של נבדקים מבוגרים בריאים.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

נערכו מחקרים טוקסיקולוגיים בקוף הרזוס ובחולדה לבקנית; בשני המינים הפרופיל המטבולי דומה לזה שמתואר בבני אדם .כפי שצפוי עם אמינים ליפופיליים, כולל תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, זוהתה פוספוליפידוזיס בחולדות. פוספוליפידוזיס לא נצפתה במחקרי פרימטים, שנמשכו עד שנה, במינונים גבוהים פי 6 מ טווח המינון הקליני המומלץ.

סרטן: במחקרים שנתיים שנערכו על עכברים וחולדות, פרוקסטין לא הראה השפעות מסרטנות.

גנוטוקסיות: גנוטוקסיות לא נצפתה בסדרת בדיקות בַּמַבחֵנָה וכן in vivo.

מחקרים על רעילות הרבייה בחולדות הראו שפרוקסטין משפיע על פוריות הזכר והנקבה על ידי הפחתת מדד הפריון ושיעור ההיריון.בחולדות נצפו תמותת תינוקות גבוהה יותר ועיכוב עיכוב. ההשפעות האחרונות קשורות ככל הנראה לרעילות אימהית ואינן נחשבות כהשפעה ישירה על העובר / היילוד.