מדופר - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

מרכיבים פעילים: לבודופה, בנסראזיד

מדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות
Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות
Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך
Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Madopar? לשם מה זה?

קבוצה פרמקותרפית

אנטי פרקינסוני - חומר דופמינרגי

אינדיקציות טיפוליות

מחלת פרקינסון. פרקינסוניזם סימפטומטי (פוסט-אנצפליטי, טרשת עורקים, רעיל), למעט זה שמקורו בתרופות.

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות הוא מתאים במיוחד לחולים הסובלים מדיספגיה (קושי בבליעה) או הזקוקים לניסוח עם תחילת פעולה מהירה יותר, למשל חולים הסובלים מאקינזיה בשעות הבוקר המוקדמות או אחר הצהריים, או שמגלים את תופעות התגובה "עיכוב" או "סוף הידרדרות המינון".

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך הוא מצוין בכל אותם מטופלים המציגים מגמה מתנדנדת בתגובה לטיפול בלודופה, במיוחד כאשר מגמה זו קשורה לשינויים ברמות הפלזמה (למשל: "עם דיסקינזיה במינון שיא" ו"ידרדרות מתום המינון ") וכדי לשלוט טוב יותר בסימפטומים ליליים.

יהיה צורך במחקרים נוספים כדי לקבוע האם השימוש במדופר עם שחרור ממושך מועיל גם בטיפול הראשוני בחולי פרקינסון שטרם טופלו בלבודופה לבד או בשילוב עם מעכב דקרבוקסילאז בצורת מינון רגילה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Madopar

רגישות יתר לחומרים הפעילים או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

אסור לתת Madopar בשילוב עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) לא סלקטיביים. לעומת זאת, מעכבי MAO-B סלקטיביים, כגון selegiline או rasagiline, או מעכבי MAO-A סלקטיביים, כגון moclobemide, אינם התווית. השילוב של מעכב MAO-A עם MAO-B שקול למתן מעכב לא סלקטיבי ולכן אין לרשום אותו במקביל למדופר (ראה אינטראקציות).

ל- Madopar יש התוויות נגד כמו סימפטוממימטיקה (אדרנלין, נוראדרנלין ונגזרותיהן).

התרופה היא התווית גם במחלות אנדוקריניות (למשל: פאוכרומוציטומה, תת פעילות של בלוטת התריס, תסמונת קושינג), כליות (למעט חולי דיאליזה עם תסמונת רגליים חסרות מנוחה), מחלות כבד ולב מפוצלות קשות (למשל הפרעות קצב לב חמורות ואי ספיקת לב), אוטם שריר הלב החריף, בפסיכוזות ופסיכונורוזיות קשות, במלנומה ממאירה (הפעלה אפשרית על ידי לבודופה) ובחשד לנגעי עור לא מאובחנים, בגלאוקומה זווית חריפה.

אין לתת לחולים מתחת לגיל 25 (בשל חוסר השלמות של התפתחות השלד)

אסור לתת Madopar לנשים בהריון או לנשים הפוריות בהיעדר הגנה מספקת למניעת הריון (ראה הריון והנקה). אם אישה המטופלת במדופר תיכנס להריון, יש להפסיק את נטילת התרופה.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Madopar

חולים עם היסטוריה של אוטם בשריר הלב, שינויים בקצב, מחלות לב כליליות ושינויים בלחץ הדם, צריכים לעבור בדיקות לב וכלי דם תקופתיות, במיוחד אלקטרוקרדיוגרפיה.

בחולי סוכרת רצוי לבצע בדיקות סוכר רבות בדם ולהתאים את המינון של תרופות נוגדות סוכרת לרמות הגליקמיות.

תגובות רגישות יתר עלולות להתרחש אצל אנשים בעלי נטייה.

חולים עם גלאוקומה בזווית פתוחה צריכים לעבור בדיקות לחץ תוך עיני קבועות מכיוון שללבודופה יש פוטנציאל להגדיל את הלחץ התוך עיני.

יש לנקוט משנה זהירות כאשר Madopar ניתנת לחולים עם מחלת עורקים כליליים, הפרעות קצב לב או אי ספיקת לב. יש לעקוב אחר תפקודי הלב בתשומת לב מיוחדת בחולים אלה, הן במהלך תקופת הטיפול הראשונית והן באופן קבוע בשלבי הטיפול המאוחרים יותר.

למטופלים עם גורמי סיכון קדומים (למשל קשישים או תרופות נגד יתר לחץ דם או תרופות אחרות בעלות פוטנציאל אורתוסטטי) או עם היסטוריה קודמת של לחץ דם אורתוסטטי, מומלץ לבצע ניטור קפדני במיוחד בתחילת הטיפול או לאחר עליית המינון.

דווח כי טיפול ב- Madopar מוביל לירידה בספירת הדם (אנמיה המוליטית, טרומבוציטופניה ולוקופניה). בחלק מהמקרים דווח על אגרנולוציטוזיס ופנקיטופניה אשר לא ניתן לראות בהם צריכת מדופר כגורם אך לא נשללת לחלוטין. לכן במהלך הטיפול יש צורך לבצע בדיקות תקופתיות של ספירת הדם.

דיכאון עשוי להיות חלק מהתמונה הקלינית בחולים עם מחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה ועשוי להתעורר גם בחולים שטופלו ב- Madopar.

יש לעקוב בקפידה אחר כל החולים לגבי שינויים פסיכולוגיים ודיכאון הקשורים או לא ברעיון אובדני.

Madopar יכולה לגרום לתסמונת הפרעה בוויסות דופמינרגית וכתוצאה מכך שימוש יתר בתרופה. תת קבוצה קטנה של חולים עם מחלת פרקינסון סובלת מהפרעות קוגניטיביות התנהגותיות הניתנות לייחס ישיר לנטילת התרופה בכמויות גדולות מאלו שהומלץ על ידי הרופא והרבה מעבר למינונים הנדרשים לטיפול בשינויים המוטוריים שלהם.

אם המטופל יעבור הרדמה כללית, יש להמשיך בטיפול רגיל של Madopar זמן רב ככל האפשר לפני הניתוח, למעט במקרה של הלוטאן. בהרדמה כללית עם הלוטן, יש להפסיק את הטיפול במדופר בין 12 ל -48 שעות לפני הניתוח שכן תנודות לחץ דם ו / או הפרעות קצב עלולות להתרחש בחולים הנוטלים את Madopar. לאחר מכן, הטיפול יחזור להגיע למינון הקודם של התרופה באמצעות עלייה הדרגתית במינונים.

אין להפסיק בפתאומיות את ממשלת מדופר. הפרעה פתאומית יכולה להוביל להופעת תסמונת נוירולפטית ממאירה (היפרפירקסיה וקשיחות בשרירים, במקרים מסוימים שינויים בנפש והגברת קריאטין קינאז קינאז, תסמינים נוספים, במקרים חמורים, יכולים לכלול מיוגלובינוריה, רבדומיוליזה ואי ספיקת כליות חריפה), מה שיכול מסכן את הישרדות החולה. מול הופעת חלק מהסימנים והתסמינים הללו, יש צורך להשאיר את המטופל תחת השגחה, במידת הצורך במסגרת בית חולים, ולנהל מיד טיפול סימפטומטי הולם; זה עשוי לכלול גם את חידוש הממשל של מדופר, לאחר הערכה מדויקת של המקרה.

יש לעקוב אחר המטופלים באופן קבוע לפיתוח הפרעות שליטה בדחפים. על המטופלים והמטפלים להיות מודעים לכך שתסמינים התנהגותיים של הפרעת שליטה בדחפים כולל הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, אכילה מוגזמת ואכילה כפייתית יכולים להתרחש בחולים. כולל Madopar אם מתפתחים תסמינים כאלה, מומלץ להעריך מחדש את הטיפול.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Madopar

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.

אינטראקציות פרמקוקינטיות

מתן תרופות במקביל לתרופה האנטי -כולינרגית trihexyphenidyl hydrochloride עם מינונים סטנדרטיים של כמוסות madopar או טבליות מדורגות מפחית את קצב הספיגה של לבודופה, אך לא את היקפה. Trihexyphenidyl hydrochloride המנוהל יחד עם Madopar בשחרור ממושך אינו משנה את הפרמקוקינטיקה של לבודופה.

מתן נוגדי חומצה במקביל עם כמוסות Madopar לשחרור ממושך מפחית את ספיגת הלבודופה ב -32%.

ברזל סולפט מפחית את ריכוז הפלזמה המרבי ו- AUC של לבודופה ב 30-50%.שינויים פרמקוקינטיים שנצפו במהלך טיפול במקביל עם ברזל סולפט ניכרים קלינית אצל חלק מהמטופלים, אך לא בכל החולים.

Metoclopramide מגביר את קצב הספיגה של לבודופה.

אינטראקציות פרמקודינמיות

תרופות נוירופלקטיות, אופיואידים וסוכני יתר לחץ דם המכילים רספין מעכבות את פעילות Madopar. מתן תרופות נוגדות פסיכוטיות במקביל לתכונות חסימת קולטנים דופמינרגיות, בפרט אנטגוניסטים לקולטני D2, יכולות לעורר את ההשפעות האנטי -פרקינסוניות של Madopar. לכן, מתן כזה צריך להיעשות בזהירות, ו יש לבחון את המטופל בקפידה על אובדן ה"אפקט האנטי -פרקינסוני "והחמרה בסימפטומים.

מתן לבודופה בשילוב עם מעכב דקרבוקסילאז עלול לגרום ליתר לחץ דם אורתוסטטי סימפטומטי בחולים המטופלים בתרופות נגד יתר לחץ דם. לכן יש להציג את מדופר בזהירות בחולים המטופלים בתרופות נגד יתר לחץ דם. יש לעקוב אחר לחץ הדם כדי לאפשר התאמות מינון של שתי התרופות במידת הצורך.

מתן הטיפול המקביל של Madopar עם תרופות סימפטוממימטיות (כגון אדרנלין, נוראדרנלין, איזופרוטרנול או אמפטמינים, המסוגל לעורר את מערכת העצבים הסימפתטית) עשוי לשפר את פעילותם של האחרונים, לכן שילובים אלה אינם מומלצים.

במקרה שצריך להוכיח צורך במקביל במקביל, יש צורך בבקרה קפדנית על תפקוד הלב ומחזור הדם והפחתה אפשרית במינון התרופות הסימפתומימטיות.

אין לשלב מעכבי MAO בלתי הפיכים ולא סלקטיביים עם Madopar; אין להתחיל בטיפול האחרון לפני שחלפו לפחות שבועיים מהפסקת נטילת ה- MAO הבלתי הפיכה והלא סלקטיבית, אחרת צפויות להופיע תופעות לא רצויות (משבר יתר לחץ דם) (ראה התוויות נגד).

ניתן לרשום מעכבי MAO-B סלקטיביים, כגון selegiline ו- rasagiline, ומעכבי MAO-A סלקטיביים כגון moclobemide לחולים המקבלים Madopar; מומלץ לשנות את מינון הלבודופה בהתאם לצרכי המטופל הבודד, מבחינת יעילות וסבילות. השילוב של מעכב MAO-A עם MAO-B שקול למתן מעכב לא סלקטיבי ולכן אין לרשום אותו במקביל למדופר (ראה התוויות נגד).

מתן תרופות במקביל לתרופות אנטי -פרקינסוניות אחרות כגון אנטיכולינרגיות, אמנטדין ואגוניסטים לדופמין אפשרי, אך יש לקחת בחשבון את פוטנציאל ההעצמה של ההשפעות הטיפוליות והלא רצויות. ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של Madopar או את התרופה השנייה. . כאשר מתחילים טיפול משלים עם מעכב COMT, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של Madopar.

המעבר ל- Madopar לא אמור להוביל להפסקת פתאומית של תרופות אנטיכולינרגיות אנטי -פרקינסוניות שהיו בשימוש בעבר, מכיוון שההשפעה של לבודופה מתרחשת לאחר תקופת השהיה של מספר ימים.

לבודופה יכולה לשנות את תוצאות בדיקת המעבדה של קטכולאמינים, קריאטינין, חומצת שתן וסוכר בדם. בדיקת Coombs עשויה לתת תוצאה חיובית כוזבת בחולים הנוטלים Madopar.

האפקט הטיפולי של Madopar מצטמצם אם התרופה נלקחת יחד עם ארוחה עשירה בחלבון.

יש לקחת את הצריכה המקבילה של לבודופה ומדופר בפיקוח רפואי מכיוון שהלבדופה הניתנת בנוסף יכולה להיות משופרת גם על ידי בנזראזיד עם סיכון כתוצאה ממנת יתר.

אין לתת את ויטמין B6 במינונים בינוניים או גבוהים יחד עם Madopar מכיוון שהוא מעכב את ההשפעות של לבודופה: לפעילות אנטגוניסטית זו אין משמעות קלינית במקרה של ויטמין B6 במינונים נמוכים, כמו אלה הכלולים בתכשירים פוליוויטמין.

הרדמה כללית עם הלוטן: יש להפסיק את הטיפול ב- Madopar בין 12 ל -48 שעות לפני הניתוח הדורש הרדמה כללית עם הלוטן מכיוון שעלולות להתרחש תנודות לחץ דם ו / או הפרעות קצב.

במקרה של הרדמה כללית עם חומרי הרדמה אחרים, ראה אמצעי זהירות לשימוש.

אזהרות חשוב לדעת כי:

בטיפולים ממושכים עם Madopar מומלץ לבצע בדיקות תקופתיות של ספירת הדם ושל תפקודי הכבד, הכליות והלב וכלי הדם.

בחולי סוכרת רצוי לבצע בדיקות סוכר רבות בדם ולהתאים את המינון של תרופות נוגדות סוכרת לרמות הגליקמיות.

הן לבודופה והן בנזראזיד מתרבים במידה רבה ופחות מעשרה% מהלבודופה מופרשים ללא שינוי דרך הכליה. לכן אין צורך להפחית את המינון במקרה של אי ספיקת כליות קלה עד בינונית.

לא קיימים נתונים פרמקוקינטיים לגבי לבודופה בחולים עם אי ספיקת כליות.

לבודופה מתהפכת בעיקר על ידי חומצת אמינו ארומטית decarboxylase הנמצאת בשפע במערכת העיכול, הכליות והלב, כמו גם בכבד.

לא קיימים נתונים פרמקוקינטיים לגבי לבודופה בחולים עם אי ספיקת כבד. Madopar נקשרה לסהרוריות ולפרקים של התקפי שינה פתאומיים.

התקפות שינה פתאומיות דווחו לעיתים רחוקות מאוד במהלך פעילות יומיומית, במקרים מסוימים ללא מודעות או סימני אזהרה. יש ליידע את החולים המטופלים במדופר על אירועים אלה ולהמליץ ​​לנהוג בזהירות בעת נהיגה או הפעלת מכונות.

מטופלים שחוו אפיזודות של נמנום ו / או אפיזודה של שינה פתאומית צריכים להימנע מנהיגה והפעלת מכונות. בנוסף, ניתן לשקול הפחתת מינון או הפסקת הטיפול (ראה השפעות על כושר הנהיגה או שימוש במכונות). מחקרים אפידמיולוגיים הראו כי לחולים במחלת פרקינסון יש סיכון גבוה יותר לפתח מלנומה מאשר שאר האוכלוסייה (פי 2-6 בערך). לא ברור אם הסיכון המוגבר שנצפה קשור למחלת פרקינסון או גורמים אחרים כגון השימוש בלבודופה לטיפול בה. לכן, המטופלים והרופאים כאחד מחויבים לעקוב באופן קבוע אחר הימצאות המלנומה במהלך הטיפול במדופר לכל אינדיקציה. ממליץ לעבור מעת לעת בדיקת עור המבוצעת על ידי צוות רפואי מוסמך (למשל רופאי עור) .

תת קבוצה קטנה של חולים עם מחלת פרקינסון סובלת מהפרעות קוגניטיביות התנהגותיות שניתן לייחס אותן ישירות ללקיחת התרופה בכמויות גדולות יותר מאלו שהומלץ על ידי הרופא והרבה מעבר למינונים הנדרשים לטיפול בשינויים המוטוריים שלהם.

ספר לרופא אם אתה או מישהו מבני משפחתך או המטפלת שלך מודעים לכך שמתפתחים דחפים או רצונות להתנהג בדרכים חריגות עבורך ואינך יכול לעמוד בפני הדחף או הפיתוי לבצע פעילויות מסוימות שהן עלולות לפגוע בעצמך או באחרים. אלה נקראות הפרעות שליטה בדחפים ויכולות לכלול התנהגויות כגון התמכרות להימורים, אכילה מוגזמת או הוצאה, תשוקה מינית מוגזמת חריגה או עלייה במחשבות או רגשות מיניים. הרופא שלך עשוי למצוא צורך לשנות או להפסיק את המינון.

הריון והנקה

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי

הֵרָיוֹן

מחקרים בבעלי חיים הראו נוכחות אפשרית של הפרעות בהתפתחות השלד העובר. בהתבסס על תוצאות אלו Madopar היא התווית בהחלט במהלך ההריון ובנשים בגיל הפוריות שאינן נוקטות באמצעי מניעה נאות (ראה התוויות נגד).

זמן האכלה

מכיוון שלא ברור אם בנזראזיד יכול לעבור לחלב אם או לא, אמהות הזקוקות לטיפול במדופר אינן צריכות להניק, מכיוון שלא ניתן לשלול את הסיכון למומים בשלד אצל תינוקות ולכן זה הגיוני לפנות להנקה מלאכותית.

השפעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות

מטופלים המטופלים בלבודופה הסובלים מאפיזודות של נמנום ו / או התקפי שינה פתאומיים צריכים להימנע מנהיגה או לעסוק בפעילות כלשהי בה לקות בתשומת לב עלולה לחשוף את עצמם או אחרים לסיכון לפגיעה חמורה או למוות (למשל שימוש במכונות) עד שהפרקים החוזרים והישנוניות החוזרים הללו ייפתרו (ראה אזהרות מיוחדות).

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש במדופר: מינון

יש לבלוע את הכמוסות בשלמותן ובלתי פתוחות או להמיס אותן בנוזל.

ניתן לבלוע את הטבליות המתפזרות בשלמותן או לאחר ערבובן עם רבע כוס מים (כ- 25-50 מ"ל) (אין להשתמש במיץ תפוזים כיוון שהאפקטיביות של המוצר תפחת); הטבליות מתפזרות לגמרי תוך מספר דקות, נותן לנוזל מראה סמיך. שתו את הנוזל תוך חצי שעה מרגע הכנתו, זכרו לערבב היטב לפני הלקיחה.

אפשר לקחת את Madopar 30 דקות לפני הארוחה או שעה לאחר הארוחה.

ניתן לשלוט היטב בתופעות הלוואי במערכת העיכול, שעלולות להתרחש במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול על ידי נטילת התרופה עם חטיף (למשל ביסקוויטים) או נוזלים, או על ידי הגדלה הדרגתית של המינון.

עם Madopar חיוני לקבוע בנפרד את המינון היומי האופטימלי ולהשיג אותו בעלייה הדרגתית במינונים בודדים.

טיפול ראשוני

לגבי האמור לעיל, מומלץ להתחיל במינון עם כמוסה או טבליה מתפזרת של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג או עם 1/2 טבליה של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג פעם ביום ולאחר מכן להגדיל את המינון הזה עם כמוסה או טבליה. Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג מתפזר או 1/2 Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליה כל 3 ימים עד להשגת המינון האינדיבידואלי האפקטיבי.

במקרים הנדירים שבהם מתרחשות תופעות לוואי שנסבלות היטב, עליית המינון או המינון יפחתו. עם היעלמותן או היחלשותן של תופעות הלוואי, הגידול יתחדש בקצב איטי יותר: לדוגמה, הוא יגדל בכמוסה אחת או בטבליה מתפזרת של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג או 1/2 טבליה של מדופר 200 מ"ג + 50 מ"ג לשבוע.

מינון התחזוקה היעיל הממוצע הוא בדרך כלל בין 600 מ"ג לבודופה + 150 מ"ג בנזראזיד ל -800 מ"ג לבודופה + 200 מ"ג בנזראזיד ליום, כלומר בין 3-4 טבליות Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג ליום, מתחלק ל -3 4 ממשלות. עם זאת, יש להתאים את המינון באופן קפדני לתגובת המטופל.

אם יהיה צורך לחרוג מהמינון הממוצע הזה, מומלץ לחכות מספר שבועות, כיוון שתקופה ארוכה למדי עשויה לחלוף לפני שההשפעה של התרופה מתרחשת.

רק לעיתים רחוקות יש צורך ליטול יותר מ -5 טבליות ליום של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג.

לקביעת הפוסולוגיה האופטימלית, לוח הזמנים של המינון הבא יכול לשמש הנחיה.

מדופאר ימים בוקר השעה שתים עשרה 16 שעות עֶרֶב סה"כ Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. 1°-3° 1 או ½ - - - - - - 1 או ½ 4°-6° 1 או ½ - - - - 1 או ½ 2 או 1 7°-9° 1 או ½ 1 או ½ - - 1 או ½ 3 או 1 ½ 10°-12° 1 או ½ (1 או ½ 1 או ½) * 1 או ½ 4 או 2 13°-15° 2 או 1 (1 או ½ 1 או ½) * 1 או ½ 5 או 2 וחצי מה -16 2 או 1 (1 או ½ 1 או ½) * 2 או 1 6 או 3 שמור על מינון זה עד היום ה -23. אם השיפור אינו מספק, מומלץ להגדיל את המינון בקצב איטי יותר לפי תכנית זו: 23°-29° 2 או 1 2 או 1 1 או ½ 2 או 1 7 או 3 וחצי מה -30 2 או 1 2 או 1 2 או 1 2 או 1 8 או 4

* ניתן להחליף את שני המינוחים בצהריים ובשעה 16:00 במינון יחיד בצהריים של טבליה אחת של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות.

טיפול תחזוקה

ברגע שהמינון האופטימלי מגיע, המעבר ממדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג למדופר 200 מ"ג + 50 מ"ג הופך להיות שימושי.

כלומר, כאשר המינון האופטימלי כאמור שווה ל- 6 או 8 (או יותר) כמוסות או טבליות מתפזרות של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג, ניתן להחליף אותן ב- 3 או 4 (או יותר) טבליות של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג.

מכיוון שהשיפור שניתן להשיג עם הטיפול עשוי להשתנות, יש להתאים את חלוקת המינון ליום ב -3 או 4 מנות לצרכים האישיים, הן מבחינת מספר המינונים הבודדים והן חלוקתם במהלך היום.

המעבר מלבודופה למדופר

כאשר מתן Madopar לחולים שטופלו בעבר בלבודופה בלבד, יש לפעול לפי לוח הזמנים הבא:

• להפחית את מידת הלודופה בהדרגה עד שתסמינים פרקינסוניים יופיעו שוב או יחמירו;
• לאחר מכן החלף כל מנה אחת של 500 מ"ג של לבודופה בכמוסה או בטבליה מתפזרת של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג או בחצי טבליה של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות, שהיעילות שלהן מתאימה בדיוק לזו של 500 מ"ג של לבודופה.
• התבוננו בחולה במשך שבוע, ובמידת הצורך, הגדילו את המינון של Madopar עד להשגת שיפור מספק (תכנית זהה לזו המתאימה לחולים שמעולם לא טופלו בלבודופה).

עבור ל- Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות עם שחרור ממושך

בכל אותם מטופלים המציגים תנודות גדולות בתגובה הטיפולית במהלך היום מומלץ לחלק את המינון היומי למספר רב יותר של תרופות או עדיף להשתמש במדופר בשחרור ממושך.

ניתן לעבור לטיפול ב- Madopar בשחרור ממושך, מיום ליום אחר, תוך שמירה על אותה מנה יומית ואותה תדירות צריכה. לאחר 2-3 ימים יש להגדיל את המינון בהדרגה בכ -50% בשל הזמינות הביולוגית הנמוכה יותר של טופס מיוחד זה של שחרור איטי.

יש ליידע את המטופלים על התרחשות אפשרית של החמרה זמנית במצבם.

Madopar לשחרור ממושך, בשל תכונותיו הפרמקוקינטיות, מתחיל את פעילותו תוך כ -3 שעות. ניתן להשיג רמות פלזמה יעילות מהר יותר על ידי מתן Madopar עם שחרור ממושך בשילוב עם כמוסות או טבליות קונבנציונאליות. זה יכול להיות שימושי במיוחד במתן מינון הבוקר, שעדיף להיות מעט גבוה יותר מהבאים.

מציאת המינון האינדיבידואלי של Madopar בשחרור ממושך צריכה להיעשות לאט ובזהירות רבה, להמתין לפחות 2-3 ימים לפני מינונים משתנים. אם התגובה ל- Madopar לשחרור ממושך אינה מספקת אפילו במינונים יומיים המקבילים ל- 1500 מ"ג לבודופה, עדיף לחזור לטיפול הקודם בכמוסות או בטבליות קונבנציונאליות.

במקרה של מטופלים המגיבים יתר לטיפול, במקום להתערב על ידי הפחתת מינונים בודדים, יהיה צורך להגדיל את המרווח בין הממשלים.

תוצאות חיוביות דווחו בחולים עם היפוקינזיה לילית בעקבות העלייה ההדרגתית של מינון הערב האחרון ל -3 כמוסות Madopar עם שחרור ממושך שצריך ליטול לפני השינה.

יש לעקוב אחר המטופלים בקפידה על מנת להדגיש את הופעת תופעות הלוואי האפשריות המשפיעות על התחום הנפשי.

יש לבחון היטב את משטר המינון בנפרד אצל כל החולים. ניהול Madopar צריך להימשך לפחות שישה חודשים לפני שניתן יהיה לשפוט על חוסר יעילות במינונים בינוניים.

כמו כל טיפול חלופי, הטיפול חייב להיות רציף.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי מדופר

תסמינים

התסמינים של מנת יתר דומים מבחינה איכותית לתופעות הלוואי של Madopar במינונים טיפוליים, אך חמורים יותר בגודלם. מנת יתר יכולה להוביל ל: תופעות לוואי קרדיווסקולריות (למשל הפרעות קצב לב), הפרעות פסיכיאטריות (למשל בלבול ונדודי שינה), השפעות במערכת העיכול (למשל בחילות והקאות) ותנועות בלתי רצוניות חריגות (ראה תופעות לוואי).

תת קבוצה קטנה של חולים עם מחלת פרקינסון סובלת מהפרעות קוגניטיביות התנהגותיות שניתן לייחס אותן ישירות ללקיחת התרופה בכמויות גדולות יותר מאלו שהומלץ על ידי הרופא והרבה מעבר למינונים הנדרשים לטיפול בשינויים המוטוריים שלהם.

אם מטופל לקח מנת יתר של Madopar בצורה של שחרור מבוקר (כמוסות עם שחרור ממושך), הופעת הסימפטומים עלולה להתעכב עקב עיכוב בספיגה של החומר הפעיל מהקיבה.

יַחַס

עקוב אחר הסימנים החיוניים של המטופל והנח אמצעים תומכים המתאימים למצבו הקליני. בפרט, המטופלים עשויים לדרוש טיפול סימפטומטי בהשפעות לב וכלי דם (למשל עם תרופות אנטי -קצב), או השפעות של מערכת העצבים המרכזית (למשל עם ממריצים בדרכי הנשימה, נוירופלים).

בנוסף, במקרה של ניסוח השחרור המבוקר, יש למנוע ספיגה נוספת של התרופה בשיטה מתאימה.

במקרה של צריכת בטעות של מינון מוגזם של Madopar, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

אם יש לך ספקות לגבי השימוש ב- MADOPAR, צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Madopar

כמו כל התרופות, Madopar יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן. ההשפעות הבלתי רצויות הנובעות מהפעילות ההיקפית של הדופמין הנצפות במהלך הטיפול בלבופה מופחתות באופן משמעותי בתדירות ובחומרה עם השימוש ב- Madopar.

דיווחו כי תופעות הלוואי הבאות מתרחשות לאחר מתן Madopar

(תדירות לא ידועה: לא ניתן לחזות מהנתונים הזמינים):

קטגוריות הנוכחות הן כדלקמן:

מאוד נפוץ (≥ 1/10)

נפוץ (≥1 / 100,

לא נדיר (≥1 / 1,000 עד

נדיר (≥1 / 10,000,

נדיר מאוד (

לא ידוע (לא ניתן לחזות את התדירות מהנתונים הזמינים)

מחלות של מערכת הדם והלימפה: תדירות לא ידועה אנמיה המוליטית לוקופניה טרומבוציטופניה מטבוליזם והפרעות תזונה תדירות לא ידועה תיאבון מופחת הפרעות פסיכיאטריות תדירות לא ידועה תסמונת הפרעה בוויסות הדופמין מצב מבלבל דִכָּאוֹן תסיסה * חֲרָדָה* נדודי שינה* הזיות * אשליות * אִי הִתמַצְאוּת* הימורים פתולוגיים עלייה בחשק המיני מיניות יתר קניות כפייתיות האכלה בלתי מבוקרת הפרעות אכילה הפרעות במערכת העצבים תדירות לא ידועה Ageusia דיסג'וסיה דיסקינזיה (כוריפורמית ואתתטית) תנודות בתגובה הטיפולית תופעת בלוק מוטורי סוף הידרדרות המינון תופעת "און-אוף" נוּמָה התקפי שינה פתאומיים פתולוגיות לב תדירות לא ידועה הפרעת קצב פתולוגיות כלי דם תדירות לא ידועה לחץ דם אורתוסטטי הפרעות במערכת העיכול תדירות לא ידועה בחילה הוא התכופף שִׁלשׁוּל שינוי צבע הרוק שינוי צבע הלשון שינוי צבע השיניים שינוי צבע רירית הפה הפרעות בכבד תדירות לא ידועה Transaminases מוגברת פוספטאז אלקליין מוגבר הגברת גמא-גלוטאמיל טרנספראז הפרעות עור ורקמות תת עוריות תדירות לא ידועה עִקצוּץ פריחה הפרעות שריר ושלד וחיבור תדירות לא ידועה תסמונת רגליים חסרות מנוחה הפרעות בכליות ובדרכי השתן תדירות לא ידועה אוריאה מוגברת בדם כרומטוריה

* אירועים אלה עשויים להתרחש במיוחד בחולים מבוגרים ובחולים שכבר סבלו מהפרעות אלה.

הפרעות בקרת דחפים:

הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, אכילה מוגזמת ואכילה כפייתית עלולים להתרחש בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין ו / או טיפולים אחרים המכילים דופמין המכילים לבודופה כולל Madopar.

ספר לרופא אם אחת מההתנהגויות הללו מתרחשת כדי שיוכל להחליט מה לעשות כדי לנהל או להפחית את הסימפטומים.

הפרעות במערכת העצבים: בשלב מאוחר יותר של הטיפול עלולות להופיע תנועות לא רצוניות, מסוג כוריפורמי או אתיטי. במהלך טיפולים ממושכים, עשויות להתעורר גם תנודות בתגובה הטיפולית, לרבות תופעות חסימות מוטוריות, הידרדרות בסוף המינון ותופעת ה"הדלקה ". כל תופעות הלוואי הללו קשורות לפוסולוגיה ונעלמות או מופחתות באופן משמעותי על ידי הפחתת המינונים, בעוד הפסקת התרופה היא אמצעי שנדרש רק לעתים רחוקות. טיפול במקרה של הפסקת טיפול.

מדופר עלולה לגרום לנמנום; לעיתים רחוקות זה נקשר לישנוניות מוגזמת בשעות היום ולפרקים של התקפי שינה פתאומיים.

הפרעות בכלי הדם: הפרעות אורתוסטטיות בדרך כלל משתפרות עם הפחתת המינון של Madopar.

הפרעות במערכת העיכול:

תופעות לוואי במערכת העיכול, שעלולות להתרחש במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול, יכולות להיות מוגבלות במידה ניכרת על ידי מתן Madopar בזמן הארוחות, ובכל מקרה עם מעט מזון או שתייה; כמו כן מצוין להגיע למינון האופטימלי של התרופה בהדרגה.

הפרעות שריר ושלד וחיבור: תסמונת רגליים חסרות מנוחה: סימפטומטולוגיה מוגברת (עם שינוי זמני של התסמינים משעות הערב / הלילה עד אחר הצהריים המוקדמות והערב לפני נטילת המנה הבאה) היא תופעת הלוואי השכיחה ביותר בטיפול דופמינרגי ארוך טווח.

בדיקות אבחון: במקרה של טיפול ב- Madopar, עלול להופיע צבע אדמדם של השתן, הנוטה להחשיך עם הזמן.

סובלנות מדופר זהה לזו שנצפתה עבור לבודופה הניתנת לבדה.

מבלי לדבר על התמכרות במובן הקפדני של המילה, לאחר מספר שנים של טיפול רציף במדופר, נצפתה ירידה ביעילות הטיפולית של המוצר. מדופר, אך להתפתחות מחלת פרקינסון.

ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות: לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס. שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.

Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות: אין לאחסן מעל 25 מעלות צלזיוס. שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס. שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.

שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.

תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון. אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.

הרכב

מדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות

כמוסה אחת מכילה: מרכיבים פעילים: לבודופה 100 מ"ג, בנזראזיד 25 מ"ג (כבנזראזיד הידרוכלוריד 28.5 מ"ג

חומרים עזר:

תוכן הקפסולהא: פובידון K90, טלק, מגנזיום סטרט, תאית מיקרו קריסטלית.

אופרקולום כמוסה: ג'לטין, טיטניום דו חמצני (E171), תחמוצת ברזל אדומה (E172), קרמי אינדיגו (E132), דיו להדפסה במזון (מסטיק, אשלגן הידרוקסיד, תחמוצת ברזל שחור (E172)).

Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות

טבליה אחת מתחלקת מכילה: מרכיבים פעילים: לבודופה 200 מ"ג, בנזראזיד 50 מ"ג (כבנזראזיד הידרוכלוריד 57 מ"ג).

מרכיבים: מניטול (E421), סידן פוספט דו -בסיסי נטול מים, תאית מיקרו -גבישית, עמילן מוקדם, קראספובידון, מגנזיום סטיראט, אתילצלולוזה, תחמוצת ברזל אדומה (E172), סיליקה קולואידית נטולת מים, נתרן דוקוסטי.

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך

כמוסה אחת מכילה: מרכיבים פעילים: לבודופה 100 מ"ג, בנזראזיד 25 מ"ג (כ -28.5 מ"ג בנזראזיד הידרוכלוריד).

חומרים עזר:

תכולת הקפסולה: היפרומלוז, שמן צמחי שהוגדר, סידן פוספט דו -בסיסי נטול מים, מניטול (E421), טלק, פובידון K30, מגנזיום סטרט.

אופרקולום כמוסה: ג'לטין, טיטניום דו חמצני (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172), קרמי אינדיגו (E132), דיו להדפסה במזון (מסטיק, אשלגן הידרוקסיד, תחמוצת ברזל אדומה (E172)).

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות

טבליה אחת מתפזרת מכילה: חומרים פעילים: לבודופה 100 מ"ג, בנזראזיד 25 מ"ג (כבנזראזיד הידרוכלוריד 28.5 מ"ג).

חומרים עזר: חומצת לימון נטולת מים, עמילן תירס מוקדם, תאית מיקרו -גבישית, סטרט מגנזיום.

צורה ותכנים פרמצבטיים

כמוסות קשות, כמוסות קשות בשחרור ממושך, טבליות מתחלקות וטבליות מתפזרות לשימוש אוראלי.

מדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות - 30 כמוסות

Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות - 50 טבליות מתחלקות

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך - 30 כמוסות

מדופאר 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מפזרות - 30 טבליות מפיצות

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Madopar ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

מדופאר

02.0 הרכב איכותי וכמותי

מדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות

כמוסה אחת מכילה: 100 מ"ג לבודופה, 25 מ"ג בנזראזיד (כ -28.5 מ"ג בנזראזיד הידרוכלוריד).

Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות

טבליה אחת מתחלקת מכילה: 200 מ"ג לבודופה, 50 מ"ג בנזראזיד (כ -57 מ"ג בנזראזיד הידרוכלוריד).

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך

כמוסה אחת מכילה: 100 מ"ג לבודופה, 25 מ"ג בנזראזיד (כ -28.5 מ"ג בנזראזיד הידרוכלוריד).

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות

טבליה אחת מתפזרת מכילה: 100 מ"ג לבודופה, 25 מ"ג בנזראזיד (כ -28.5 מ"ג בנזראזיד הידרוכלוריד).

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

כמוסות קשות, כמוסות קשות בשחרור ממושך, טבליות מתחלקות וטבליות מתפזרות לשימוש אוראלי.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

מחלת פרקינסון. פרקינסוניזם סימפטומטי (פוסט-אנצפליטי, טרשת עורקים, רעיל), למעט זה שמקורו בתרופות.

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות הוא מתאים במיוחד לחולים הסובלים מדיספגיה (קושי בבליעה) או הזקוקים לניסוח עם תחילת פעולה מהירה יותר, למשל חולים הסובלים מאקינזיה בשעות הבוקר המוקדמות או אחר הצהריים, או שמגלים את תופעות התגובה "עיכוב" או "סוף הידרדרות המינון".

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך הוא מצוין בכל אותם מטופלים המציגים מגמה מתנדנדת בתגובה לטיפול בלודופה, במיוחד כאשר מגמה זו קשורה לשינויים ברמות הפלזמה (למשל: "עם דיסקינזיה במינון שיא" ו"ידרדרות מתום המינון ") וכדי לשלוט טוב יותר בסימפטומים ליליים.

יהיה צורך במחקרים נוספים כדי לקבוע האם השימוש במדופר עם שחרור ממושך מועיל גם בטיפול הראשוני בחולי פרקינסון שטרם טופלו בלבודופה לבד או בשילוב עם מעכב דקרבוקסילאז בצורת מינון רגילה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

יש לבלוע את הכמוסות בשלמותן ובלתי פתוחות או להמיס אותן בנוזל.

ניתן לבלוע את הטבליות המתפזרות בשלמותן או לאחר ערבובן עם רבע כוס מים (כ- 25-50 מ"ל) (אין להשתמש במיץ תפוזים כיוון שהאפקטיביות של המוצר תפחת); הטבליות מתפזרות לגמרי תוך מספר דקות, נותן לנוזל מראה סמיך. שתו את הנוזל תוך חצי שעה מרגע הכנתו, זכרו לערבב היטב לפני הלקיחה.

אפשר לקחת את Madopar 30 דקות לפני הארוחה או שעה לאחר הארוחה.

ניתן לשלוט היטב בתופעות הלוואי במערכת העיכול, שעלולות להתרחש במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול על ידי נטילת התרופה עם חטיף (למשל ביסקוויטים) או נוזלים, או על ידי הגדלה הדרגתית של המינון.

עם Madopar חיוני לקבוע בנפרד את המינון היומי האופטימלי ולהשיג אותו בעלייה הדרגתית במינונים בודדים.

טיפול ראשוני

עבור האמור לעיל, מומלץ להתחיל במינון עם כמוסה או טבליה מתפזרת של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג או עם ½ טבליה של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג פעם ביום ולאחר מכן להגדיל את המינון הזה עם כמוסה או מפיץ טבליה של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג או ½ טבליה של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג כל 3 ימים עד להשגת המינון האפקטיבי האישי.

במקרים הנדירים שבהם מתרחשות תופעות לוואי שנסבלות היטב, עליית המינון או המינון יפחתו. כאשר תופעות הלוואי ייעלמו או יפחתו, העליה תתחדש בקצב איטי יותר: לדוגמה, כמוסה אחת או טבליה אחת מתפזרת של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג או ½ טבליה של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג תתחדש. בשבוע.

מינון התחזוקה היעיל הממוצע הוא בדרך כלל בין 600 מ"ג לבודופה + 150 מ"ג בנזראזיד ל -800 מ"ג לבודופה + 200 מ"ג בנזראזיד ליום, כלומר בין 3-4 טבליות Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג ליום, מתחלק ל -3 4 ממשלות. עם זאת, יש להתאים את המינון באופן קפדני לתגובת המטופל.

אם יהיה צורך לחרוג מהמינון הממוצע הזה, מומלץ לחכות מספר שבועות, כיוון שתקופה ארוכה למדי עשויה לחלוף לפני שההשפעה של התרופה מתרחשת.

רק לעיתים רחוקות יש צורך ליטול יותר מ -5 טבליות ליום של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג.

לקביעת הפוסולוגיה האופטימלית, לוח הזמנים של המינון הבא יכול לשמש הנחיה.

מדופאר ימים בוקר השעה שתים עשרה 16 שעות עֶרֶב סה"כ Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. Madopar 100 מ"ג +25 מ"ג cps / co שימוש. Madopar 200 מ"ג +50 מ"ג co divis. 1°-3° 1 או ½ - - - - - - 1 או ½ 4°-6° 1 או ½ - - - - 1 או ½ 2 או 1 7°-9° 1 או ½ 1 או ½ - - 1 או ½ 3 או 1 ½ 10°-12° 1 או ½ (1 או ½ 1 או ½) * 1 או ½ 4 או 2 13°-15° 2 או 1 (1 או ½ 1 או ½) * 1 או ½ 5 או 2 וחצי מה -16 2 או 1 (1 או ½ 1 או ½) * 2 או 1 6 או 3 שמור על מינון זה עד היום ה -23. אם השיפור אינו מספק, מומלץ להגדיל את המינון בקצב איטי יותר לפי תכנית זו: 23°-29° 2 או 1 2 או 1 1 או ½ 2 או 1 7 או 3 וחצי מה -30 2 או 1 2 או 1 2 או 1 2 או 1 8 או 4

* ניתן להחליף את שני המינוחים בצהריים ובשעה 16:00 במינון יחיד בצהריים של טבליה אחת של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות.

טיפול תחזוקה

ברגע שהמינון האופטימלי מגיע, המעבר ממדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג למדופר 200 מ"ג + 50 מ"ג הופך להיות שימושי.

כלומר, כאשר המינון האופטימלי כאמור שווה ל- 6 או 8 (או יותר) כמוסות או טבליות מתפזרות של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג, ניתן להחליף אותן ב- 3 או 4 (או יותר) טבליות של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג.

מכיוון שהשיפור שניתן להשיג עם הטיפול עשוי להשתנות, יש להתאים את חלוקת המינון ליום ב -3 או 4 מנות לצרכים האישיים, הן מבחינת מספר המינונים הבודדים והן חלוקתם במהלך היום.

המעבר מלבודופה למדופר

כאשר מתן Madopar לחולים שטופלו בעבר בלבודופה בלבד, יש לפעול לפי לוח הזמנים הבא:

- להפחית את מידת הלבודופה בהדרגה עד שתסמיני הפרקינסון יופיעו מחדש או יחמירו;

- לאחר מכן החלף כל מנה אחת של 500 מ"ג של לבודופה בכמוסה או בטבליה מתפזרת של Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג או בחצי טבליה של Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות, שיעילותן תואמת בדיוק את זו של 500 מ"ג. של לבודופה.

- התבוננו בחולה במשך שבוע, ובמידת הצורך, הגדילו את המינון של Madopar עד להשגת שיפור מספק (תכנית זהה לזו שתקפה לחולים שמעולם לא טופלו בלבודופה).

עבור ל- Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות עם שחרור ממושך

בכל אותם מטופלים המציגים תנודות גדולות בתגובה הטיפולית במהלך היום מומלץ לחלק את המינון היומי למספר רב יותר של תרופות או עדיף להשתמש במדופר בשחרור ממושך.

ניתן לעבור לטיפול ב- Madopar בשחרור ממושך, מיום ליום אחר, תוך שמירה על אותה מנה יומית ואותה תדירות צריכה. לאחר 2-3 ימים יש להגדיל את המינון בהדרגה בכ -50% בשל הזמינות הביולוגית הנמוכה יותר של טופס מיוחד זה של שחרור איטי.

יש ליידע את המטופלים על התרחשות אפשרית של החמרה זמנית במצבם.

Madopar לשחרור ממושך, בשל תכונותיו הפרמקוקינטיות, מתחיל את פעילותו תוך כ -3 שעות. ניתן להשיג רמות פלזמה יעילות מהר יותר על ידי מתן Madopar עם שחרור ממושך בשילוב עם כמוסות או טבליות קונבנציונאליות. זה יכול להיות שימושי במיוחד במתן מינון הבוקר, שעדיף להיות מעט גבוה יותר מהבאים.

מציאת המינון האינדיבידואלי של Madopar בשחרור ממושך צריכה להיעשות לאט ובזהירות רבה, להמתין לפחות 2-3 ימים לפני מינונים משתנים.

אם התגובה ל- Madopar לשחרור ממושך אינה מספקת אפילו במינונים יומיים המקבילים ל- 1500 מ"ג לבודופה, עדיף לחזור לטיפול הקודם בכמוסות או בטבליות קונבנציונאליות.

במקרה של מטופלים המגיבים יתר לטיפול, במקום להתערב על ידי הפחתת מינונים בודדים, יהיה צורך להגדיל את המרווח בין הממשלים.

דיווחו על תוצאות חיוביות בחולים עם היפו-אקינזיה לילית בעקבות העלייה ההדרגתית של מינון הערב האחרון ל -3 כמוסות Madopar עם שחרור ממושך שצריך ליטול לפני השינה.

יש לעקוב אחר המטופלים בקפידה על מנת להדגיש את הופעת תופעות הלוואי האפשריות המשפיעות על התחום הנפשי.

יש לבחון היטב את משטר המינון בנפרד אצל כל החולים.

ניהול Madopar צריך להימשך לפחות שישה חודשים לפני שניתן יהיה לשפוט על חוסר יעילות במינונים בינוניים.

כמו כל טיפול חלופי, הטיפול חייב להיות רציף.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומרים הפעילים או לכל אחד מהחומרים המרכזיים. אסור לתת Madopar בשילוב עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) לא סלקטיביים. לעומת זאת, מעכבי MAO-B סלקטיביים, כגון selegiline או rasagiline, או מעכבי MAO-A סלקטיביים, כגון moclobemide, אינם התווית. השילוב של מעכב MAO-A עם MAO-B שקול למתן מעכב לא סלקטיבי ולכן אין לרשום אותו במקביל למדופר (ראה סעיף 4.5).

ל- Madopar יש התוויות נגד כמו סימפטוממימטיקה (אדרנלין, נוראדרנלין ונגזרותיהן).

זה אסור גם למחלות אנדוקריניות (למשל פאוכרומוציטומה, תת פעילות של בלוטת התריס, תסמונת קושינג), כליות (למעט חולי דיאליזה עם תסמונת רגליים חסרות מנוחה), מחלות כבד ולב מפוצלות קשות (למשל הפרעות קצב לב חמורות ואי ספיקת לב), אוטם שריר הלב החריף, בפסיכוזות ופסיכונורוזים קשים, במלנומה ממאירה (הפעלה אפשרית על ידי לבודופה) ובחשד לפגיעות עור לא מאובחנות, בגלאוקומה בזווית חריפה. בחוסר השלמות של התפתחות השלד).

אסור לתת Madopar לנשים בהריון או לנשים הפוריות בהיעדר הגנה נאותה למניעת הריון (ראה סעיף 4.6). אם אישה המטופלת במדופר תיכנס להריון, יש להפסיק את נטילת התרופה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

חולים עם היסטוריה של אוטם בשריר הלב, שינויים בקצב, מחלות לב כליליות ושינויים בלחץ הדם, צריכים לעבור בדיקות לב וכלי דם תקופתיות, במיוחד אלקטרוקרדיוגרפיה.

תגובות רגישות יתר עלולות להתרחש אצל אנשים בעלי נטייה.

חולים עם גלאוקומה בזווית פתוחה צריכים לעבור בדיקות לחץ תוך עיני קבועות מכיוון שללבודופה יש פוטנציאל להגדיל את הלחץ התוך עיני.

יש לנקוט משנה זהירות כאשר Madopar ניתנת לחולים עם מחלת עורקים כליליים, הפרעות קצב לב או אי ספיקת לב (ראה סעיף 4.3). יש לעקוב אחר תפקודי הלב בתשומת לב מיוחדת בחולים אלה, הן במהלך תקופת הטיפול הראשונית והן באופן קבוע בשלבי הטיפול המאוחרים יותר.

למטופלים עם גורמי סיכון קדומים (למשל קשישים או תרופות נגד יתר לחץ דם או תרופות אחרות בעלות פוטנציאל אורתוסטטי) או עם היסטוריה קודמת של לחץ דם אורתוסטטי, מומלץ לבצע ניטור קפדני במיוחד בתחילת הטיפול או לאחר עליית המינון.

דווח כי טיפול ב- Madopar מוביל לירידה בספירת הדם (אנמיה המוליטית, טרומבוציטופניה ולוקופניה). בחלק מהמקרים דווח על אגרנולוציטוזיס ופנקיטופניה אשר לא ניתן לראות בהם צריכת מדופר כגורם אך לא נשללת לחלוטין. לכן במהלך הטיפול יש צורך לבצע בדיקות תקופתיות של ספירת הדם.

דיכאון עשוי להיות חלק מהתמונה הקלינית בחולים עם מחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה ועשוי להתעורר גם בחולים שטופלו ב- Madopar. יש לפקח על כל המטופלים בקפידה על מנת להעריך שינויים פסיכולוגיים ודיכאון הקשורים או לא ברעיון אובדני.

Madopar יכולה לגרום לתסמונת הפרעה בוויסות דופמינרגית וכתוצאה מכך שימוש יתר בתרופה. קבוצת משנה קטנה של חולים עם מחלת פרקינסון סובלת מהפרעות קוגניטיביות התנהגותיות הניתנות לייחס ישיר לנטילת התרופה בכמויות גדולות מאלו המומלצות על ידי הרופא והרבה מעבר למינונים הנדרשים לטיפול בנכות המוטורית שלהם.

אם המטופל יעבור הרדמה כללית מטופל, יש להמשיך בטיפול רגיל ב- Madopar זמן רב ככל האפשר לפני הניתוח, למעט במקרה של הלוטאן. בהרדמה כללית עם הלוטן, יש להפסיק את הטיפול במדופר בין 12 ל -48 שעות לפני הניתוח שכן תנודות לחץ דם ו / או הפרעות קצב עלולות להתרחש בחולים הנוטלים את Madopar. לאחר מכן, הטיפול יחזור להגיע למינון הקודם של התרופה באמצעות עלייה הדרגתית במינונים.

הן לבודופה והן בנזראזיד מתרבים במידה רבה ופחות מעשרה% מהלבודופה מופרשים ללא שינוי דרך הכליה (ראה סעיף 5.2). לכן אין צורך להפחית את המינון במקרה של אי ספיקת כליות קלה עד בינונית.

לא קיימים נתונים פרמקוקינטיים לגבי לבודופה בחולים עם אי ספיקת כליות (ראה סעיף 5.2).

לבודופה מתהפכת בעיקר על ידי חומצת אמינו ארומטית decarboxylase (ראה סעיף 5.2) הנמצא בשפע במערכת העיכול, הכליות והלב, כמו גם בכבד.

לא קיימים נתונים פרמקוקינטיים לגבי לבודופה בחולים עם ליקוי בכבד (ראה סעיף 5.2).

אין להפסיק בפתאומיות את ממשלת מדופר. הפסקה פתאומית עלולה להוביל להופעת תסמונת נוירולפטית ממאירה (היפרפירקסיה ונוקשות שרירים, במקרים מסוימים שינויים בנפש והגברת קריאטין פוספוקינאז, במקרים חמורים תסמינים נוספים עשויים לכלול מיוגלובינוריה, ראבדומיוליזה ואי ספיקת כליות חריפה), מה שעלול לסכן את הישרדותו של המטופל. מול הופעת חלק מהסימנים והתסמינים הללו, יש צורך להשאיר את המטופל במעקב, במידת הצורך במסגרת בית חולים, ולנהל מיד טיפול סימפטומטי הולם; זה עשוי לכלול גם את חידוש הממשל של מדופר, לאחר הערכה מדויקת של המקרה.

לבודופה נקשרה לסהרוריות ולפרקים של התקפי שינה פתאומיים.

התקפות שינה פתאומיות דווחו לעיתים רחוקות מאוד במהלך פעילות יומיומית, במקרים מסוימים ללא מודעות או סימני אזהרה. יש ליידע את החולים המטופלים בלבודופה על אירועים אלה ולהמליץ ​​להם לנהוג בזהירות בעת נהיגה או הפעלת מכונות. חולים שחוו אפיזודות של ישנוניות ו / או אפיזודה פתאומית של שינה צריכים להימנע מנהיגה והפעלת מכונות.בנוסף, ניתן לשקול הפחתה במינון או הפסקת הטיפול (ראה סעיף 4.7).

הפרעות שליטה בדחפים

יש לעקוב אחר המטופלים באופן קבוע לפיתוח הפרעות שליטה בדחפים. על המטופלים והמטפלים להיות מודעים לכך שתסמינים התנהגותיים של הפרעת שליטה בדחפים כולל הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, אכילה מוגזמת ואכילה כפייתית יכולים להתרחש בחולים. כולל Madopar אם מתפתחים תסמינים כאלה, מומלץ להעריך מחדש את הטיפול.

בדיקות אבחון

במהלך הטיפול ב- Madopar מומלץ לבצע בדיקות תקופתיות של ספירת הדם ושל תפקודי הכבד, הכליות והלב וכלי הדם.

בחולי סוכרת רצוי לבצע בדיקות סוכר רבות בדם ולהתאים את המינון של תרופות נוגדות סוכרת לרמות הגליקמיות.

מלנומה ממאירה

מחקרים אפידמיולוגיים הראו כי לחולים במחלת פרקינסון יש סיכון גבוה יותר לפתח מלנומה מאשר שאר האוכלוסייה (פי 2-6 בערך).לא ברור אם הסיכון המוגבר שנצפה קשור למחלת פרקינסון או לגורמים אחרים כגון שימוש בלבודופה לטיפול בה. לכן, המטופלים והרופאים כאחד מחויבים לעקוב באופן קבוע אחר הימצאות המלנומה במהלך הטיפול ב- Madopar עבור כל אינדיקציה. רצוי לעבור מעת לעת בדיקת עור המתבצעת על ידי צוות רפואי מוסמך (למשל רופאי עור).

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אינטראקציות פרמקוקינטיות

המינהל המקביל של תרופה אנטי -קולינרגית טריאסיפינידיל עם מינון סטנדרטי של קפסולות מדופאר או טבליות מתחלקות מפחית את המהירות, אך לא את היכולת, של ספיגת LEVODOPA. HYDROCHLORIDE TRIESIPHENIDYL הניתנת יחד עם מדופר לשחרור ממושך אינה משנה את התרופות של לבודופה.

מתן נוגדי חומצה במקביל עם כמוסות Madopar לשחרור ממושך מפחית את ספיגת הלבודופה ב -32%.

ברזל סולפט מפחית את ריכוז הפלזמה המרבי ו- AUC של לבודופה ב 30-50%.שינויים פרמקוקינטיים שנצפו במהלך טיפול במקביל עם ברזל סולפט ניכרים קלינית אצל חלק מהמטופלים, אך לא בכל החולים.

Metoclopramide מגביר את קצב הספיגה של לבודופה.

אינטראקציות פרמקודינמיות

נוירופלקטיות, אופיואידים ותרופות נגד יתר לחץ דם המכילות רספין מעכבות את פעילות מדופר.

מתן תרופות במקביל לתרופות אנטי פסיכוטיות בעלות תכונות חסימת קולטנים דופמינרגיות, במיוחד אנטגוניסטים לקולטן D2, יכול לעכב את ההשפעות האנטי -פרקינסוניות של מדופר. לכן, מתן זה צריך להיעשות בזהירות ויש לעקוב אחר המטופל בקפידה כדי להעריך את הפחתת האפקט האנטי-פרקינסוני והחמרה בסימפטומים.

מתן לבודופה בשילוב עם מעכב דקרבוקסילאז עלול לגרום ליתר לחץ דם אורתוסטטי סימפטומטי בחולים המטופלים בטיפול תרופתי נגד יתר לחץ דם; לכן יש להציג את מדופר בזהירות בחולים המטופלים בתרופות נגד יתר לחץ דם. יש לעקוב אחר לחץ הדם כדי לאפשר התאמות מינון של שתי התרופות במידת הצורך.

מתן הטיפול המקביל של Madopar עם תרופות סימפטוממימטיות (כגון אדרנלין, נוראדרנלין, איזופרוטרנול או אמפטמין, המסוגל לעורר את מערכת העצבים הסימפתטית), עשוי לשפר את פעילותם של האחרונים, ולכן לא מומלץ שילובים אלה. שליטה על תפקוד הלב ומחזור הדם, והפחתה אפשרית של מינון התרופות הסימפתומימטיות היא חיונית.

אין לשלב מעכבי MAO בלתי הפיכים ולא סלקטיביים עם Madopar; אין להתחיל בטיפול האחרון לפני שחלפו לפחות שבועיים לאחר הפסקת ה- MAOI הבלתי הפיך והלא סלקטיבי, אחרת צפויות להתרחש תופעות לא רצויות (משבר יתר לחץ דם) (ראה סעיף 4.3).

ניתן לרשום מעכבי MAO-B סלקטיביים, כגון selegiline ו- rasagiline, ומעכבי MAO-A סלקטיביים כגון moclobemide לחולים המקבלים Madopar; מומלץ לשנות את מינון הלבודופה בהתאם לצרכי המטופל הבודד, מבחינת יעילות וסבילות. השילוב של מעכב MAO-A עם MAO-B שקול למתן מעכב לא סלקטיבי ולכן אין לרשום אותו במקביל למדופר (ראה סעיף 4.3).

מתן תרופות במקביל לתרופות אנטי -פרקינסוניות אחרות כגון אנטיכולינרגיות, אמנטדין ואגוניסטים לדופמין אפשרי, אך יש לקחת בחשבון את פוטנציאל ההעצמה של ההשפעות הטיפוליות והלא רצויות. ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של Madopar או את התרופה השנייה. . כאשר מתחילים טיפול משלים עם מעכב COMT, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של Madopar.

המעבר ל- Madopar לא אמור להוביל להפסקת פתאומית של תרופות אנטיכולינרגיות אנטי -פרקינסוניות שהיו בשימוש בעבר, מכיוון שההשפעה של לבודופה מתרחשת לאחר תקופת השהיה של מספר ימים.

לבודופה יכולה לשנות את תוצאות בדיקת המעבדה של קטכולאמינים, קריאטינין, חומצת שתן וסוכר בדם. בדיקת Coombs עשויה לתת תוצאה חיובית כוזבת בחולים הנוטלים Madopar.

האפקט הטיפולי של Madopar מצטמצם אם התרופה נלקחת יחד עם ארוחה עשירה בחלבון.

יש לקחת את הצריכה המקבילה של לבודופה ומדופר בפיקוח רפואי מכיוון שהלבדופה הניתנת בנוסף יכולה להיות משופרת גם על ידי בנזראזיד עם סיכון כתוצאה ממנת יתר.

אין לתת את ויטמין B6 במינונים בינוניים או גבוהים יחד עם Madopar מכיוון שהוא מעכב את ההשפעות של לבודופה: לפעילות אנטגוניסטית זו אין משמעות קלינית במקרה של ויטמין B6 במינונים נמוכים, כמו אלה הכלולים בתכשירים פוליוויטמין.

הרדמה כללית עם הלוטאןיש להפסיק את הטיפול ב- Madopar בין 12 ל -48 שעות לפני הניתוח הדורש הרדמה כללית עם הלוטן מכיוון שעלולות להתרחש תנודות לחץ דם ו / או הפרעות קצב.

במקרה של הרדמה כללית עם חומרי הרדמה אחרים, ראה סעיף 4.4 (אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

מחקרים בבעלי חיים הראו נוכחות אפשרית של הפרעות בהתפתחות השלד העובר. בהתבסס על תוצאות אלו Madopar היא התווית בהחלט במהלך ההריון ובנשים בגיל הפוריות שאינן מתרגלות אמצעי מניעה נאותים (ראה סעיפים 4.3 ו -5.3).

זמן האכלה

מכיוון שלא ברור אם בנזראזיד יכול לעבור לחלב אם או לא, אמהות הזקוקות לטיפול במדופר אינן צריכות להניק, מכיוון שלא ניתן לשלול את הסיכון למומים בשלד אצל תינוקות ולכן זה הגיוני לפנות להנקה מלאכותית.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לחולים המטופלים בלבודופה הסובלים מאירועים של נמנום ו / או התקפי שינה פתאומיים יש להימנע מנהיגה או מלעסוק בפעילות כלשהי בה לקות בתשומת לב עלולה לחשוף את עצמם או אחרים לסיכון לפגיעה חמורה או למוות. (למשל שימוש מכונות) עד שהפרקים החוזרים והישנוניות חוזרים ונשנים (ראה סעיף 4.4).

04.8 תופעות לא רצויות

ההשפעות הבלתי רצויות הנובעות מהפעילות ההיקפית של הדופמין הנצפות במהלך הטיפול בלבופה מופחתות באופן משמעותי בתדירות ובחומרה עם השימוש ב- Madopar.

דווח כי תופעות הלוואי הבאות מתרחשות לאחר מתן Madopar (תדירות לא ידועה: לא ניתן לחזות מהנתונים הזמינים):

קטגוריות הנוכחות הן כדלקמן:

מאוד נפוץ (≥ 1/10)

נפוץ (≥1 / 100,

לא נדיר (≥1 / 1,000 עד

נדיר (≥1 / 10,000,

נדיר מאוד (

לא ידוע (לא ניתן לחזות את התדירות מהנתונים הזמינים)

מחלות של מערכת הדם והלימפה: תדירות לא ידועה אנמיה המוליטית לוקופניה טרומבוציטופניה מטבוליזם והפרעות תזונה תדירות לא ידועה תיאבון מופחת הפרעות פסיכיאטריות תדירות לא ידועה תסמונת הפרעה בוויסות הדופמין מצב מבלבל דִכָּאוֹן תסיסה * חֲרָדָה* נדודי שינה* הזיות * אשליות * אִי הִתמַצְאוּת* הימורים פתולוגיים עלייה בחשק המיני מיניות יתר קניות כפייתיות האכלה בלתי מבוקרת הפרעות אכילה הפרעות במערכת העצבים תדירות לא ידועה Ageusia דיסג'וסיה דיסקינזיה (כוריפורמית ואתתטית) תנודות בתגובה הטיפולית תופעת בלוק מוטורי סוף הידרדרות המינון תופעת "און-אוף" נוּמָה התקפי שינה פתאומיים פתולוגיות לב תדירות לא ידועה הפרעת קצב פתולוגיות כלי דם תדירות לא ידועה לחץ דם אורתוסטטי הפרעות במערכת העיכול תדירות לא ידועה בחילה הוא התכופף שִׁלשׁוּל שינוי צבע הרוק שינוי צבע הלשון שינוי צבע השיניים שינוי צבע רירית הפה הפרעות בכבד תדירות לא ידועה Transaminases מוגברת פוספטאז אלקליין מוגבר הגברת גמא-גלוטאמיל טרנספראז הפרעות עור ורקמות תת עוריות תדירות לא ידועה עִקצוּץ פריחה הפרעות שריר ושלד וחיבור תדירות לא ידועה תסמונת רגליים חסרות מנוחה הפרעות בכליות ובדרכי השתן תדירות לא ידועה אוריאה מוגברת בדם כרומטוריה

* אירועים אלה עשויים להתרחש במיוחד בחולים מבוגרים ובחולים שכבר סבלו מהפרעות אלה.

הפרעות שליטה בדחפים: הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, אכילה מוגזמת ואכילה כפייתית עלולים להתרחש בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין ו / או טיפולים דופמינרגיים אחרים המכילים לבודופה כולל Madopar (ראה סעיף 4.4. אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).

הפרעות במערכת העצבים: בשלב מאוחר יותר של הטיפול עלולות להופיע תנועות לא רצוניות מהסוג הכוריפורמי או האתטוטי. תנודות בתגובה הטיפולית עשויות להתעורר גם במהלך טיפולים ממושכים, כולל אפיזודות של חסימה מוטורית, הידרדרות בסוף המינון ותופעת "on-off". כל תופעות הלוואי הללו קשורות לפוסולוגיה ונעלמות או מופחתות באופן משמעותי על ידי הפחתת המינונים, בעוד הפסקת התרופה היא אמצעי שנדרש רק לעתים רחוקות. טיפול במקרה של הפסקת טיפול.

מדופר עלולה לגרום לנמנום; לעיתים רחוקות זה נקשר לישנוניות מוגזמת בשעות היום ולפרקים של התקפי שינה פתאומיים.

פתולוגיות כלי דם: הפרעות אורתוסטטיות בדרך כלל משתפרות עם הפחתת המינון של Madopar.

הפרעות במערכת העיכול: תופעות לא רצויות ברמת מערכת העיכול, שעלולות להתרחש במיוחד בשלבי הטיפול המוקדמים, יכולות להיות מוגבלות במידה ניכרת על ידי מתן Madopar בזמן הארוחות ובכל מקרה עם מעט מזון או שתייה; כמו כן מצוין להגיע למינון האופטימלי של התרופה בהדרגה.

הפרעות שריר ושלד וחיבור: תסמונת רגליים חסרות מנוחה: סימפטומטולוגיה מוגברת (עם שינוי זמני של התסמינים משעות הערב / הלילה עד אחר הצהריים המוקדמות והערב לפני נטילת המנה הבאה) היא תופעת הלוואי השכיחה ביותר בטיפול דופמינרגי ארוך טווח.

בדיקות אבחון: במקרה של טיפול ב- Madopar, עשוי להופיע צבע אדמדם בשתן, הנוטה להתכהות עם הזמן.

סובלנות מדופר זהה לזו שנצפתה עבור לבודופה הניתנת לבדה.

מבלי לדבר על התמכרות במובן הקפדני של המילה, לאחר מספר שנים של טיפול רציף במדופר, נצפתה ירידה ביעילות הטיפולית של המוצר. מדופר, אך להתפתחות מחלת פרקינסון.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / סיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר

תסמינים

התסמינים של מנת יתר דומים מבחינה איכותית לתופעות הלוואי של Madopar במינונים טיפוליים, אך חמורים יותר בגודלם. מנת יתר יכולה להוביל ל: תופעות לא רצויות קרדיווסקולריות (למשל הפרעות קצב לב), הפרעות פסיכיאטריות (למשל בלבול ונדודי שינה), השפעות במערכת העיכול (למשל בחילות והקאות) ותנועות לא רצוניות חריגות (ראה סעיף 4.8).

תת קבוצה קטנה של חולים עם מחלת פרקינסון סובלת מהפרעות קוגניטיביות התנהגותיות שניתן לייחס אותן ישירות ללקיחת התרופה בכמויות גדולות יותר מאלו שהומלץ על ידי הרופא והרבה מעבר למינונים הנדרשים לטיפול בשינויים המוטוריים שלהם.

אם מטופל לקח מנת יתר של Madopar בצורה של שחרור מבוקר (כמוסות עם שחרור ממושך), הופעת הסימפטומים עלולה להתעכב עקב עיכוב בספיגה של החומר הפעיל מהקיבה.

יַחַס

עקוב אחר הסימנים החיוניים של המטופל והנח אמצעים תומכים המתאימים למצבו הקליני. בפרט, המטופלים עשויים לדרוש טיפול סימפטומטי בהשפעות לב וכלי דם (למשל עם תרופות אנטי -קצב), או השפעות של מערכת העצבים המרכזית (למשל עם ממריצים בדרכי הנשימה, נוירופלים).

בנוסף, במקרה של ניסוח השחרור המבוקר, יש למנוע ספיגה נוספת של התרופה בשיטה מתאימה.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטי פרקינסוני - חומר דופמינרגי, קוד ATC: N04BA02

דופמין, חומר הממלא את תפקיד המתווך הכימי ברמת הגרעינים האפורים המרכזיים, נמצא אצל החולה הסובל ממחלת פרקינסון בריכוז מופחת במבנים האמורים. לבודופה הוא מתווך לביוסינתזה של דופמין. כמבשר של דופמין, לבודופה משמשת כתרופה להעלאת רמות הדופמין, מכיוון שהיא מסוגלת לעבור את מחסום מוח הדם, בעוד שדופמין לא יכול.לאחר שהגיעה למערכת העצבים המרכזית, הלבודופה עוברת מטבוליזם לדופמין על ידי חומצה אמינית L- חומצת אמינו דקרבוקסילאז.

לאחר הממשל, הלבודופה מתפרקת במהירות לדופמין, והתמרה זו אינה מתרחשת רק במוח. מכאן הצורך במתן מינונים גבוהים של לבודופה, אשר עלולה לגרום לעיתים קרובות לתופעות לוואי. לכן יש לו עניין טיפולי במיוחד לחסום את תהליך הדקרבוקסילציה של לבודופה רק ברמה החוץ-מוחית, המתקבלת על ידי מתן, במקביל לבודופה, בנזראזיד, מעכב דקרבוקסילאז עם פעולה היקפית.

ניסויים קליניים הראו שהתוצאות הטובות ביותר מתקבלות על ידי שילוב של 4 חלקים של לבודופה עם חלק אחד של בנזראזיד.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

שחרור ממושך של Madopar הוא פורמולציה מיוחדת המבטיחה שחרור ממושך של החומרים הפעילים בקיבה לאורך זמן. לכן הוא מבטיח את קביעות רמות הפלזמה הטיפולית של לבודופה למשך מספר שעות וירידה משמעותית בריכוזי הפלזמה השיאיים.

קְלִיטָה

כמוסות מדופר וטבליות מתחלקות

לבודופה נספגת בעיקר באזורים הפרוקסימליים של המעי הדק, והספיגה אינה תלויה באתר. ריכוז הפלזמה המרבי של לבודופה מגיע כשעה לאחר בליעת כמוסות מדופר או טבליות עם ניקוד.

הכמוסות והטבליות הינן מקבילות ביולוגיות.

ריכוז הפלזמה המרבי של לבודופה ומידת הספיגה (AUC) עולים באופן יחסי במינון (50-200 מ"ג לבודופה).

צריכת מזון מפחיתה את קצב והיקף הספיגה של לבודופה. ריכוז הפלזמה המרבי של לבודופה נמוך ב -30% ומגיעים אליו מאוחר יותר כאשר כמוסות מדופר או טבליות מתחלקות ניתנות לאחר ארוחה רגילה. ספיגת הלבודופה מצטמצמת ב -15%.

טבליות מפוזרות מדופר

הפרופילים הפרמקוקינטיים של לבודופה לאחר מתן טבליות מפוזרות מדופר במתנדבים בריאים וחולי פרקינסון דומים מאוד לאלה המתקבלים לאחר מתן כמוסות מדופר וטבליות עם ניקוד, אך הזמן להגיע לריכוז שיא בפלזמה נוטה להיות ארוך יותר. קצר בצורת הפיזור , שאם נלקח כהשעיה מבטיח גם שונות נמוכה יותר בין הפרט של פרמטרי הספיגה.

Madopar במהדורה מורחבת

התכונות הפרמקוקינטיות של ניסוח השחרור הממושך נבדלות מאלו של כמוסות מדופר וטבליות מתחלקות ומהצורה המתפזרת. החומרים הפעילים למעשה משתחררים לאט בבטן. ריכוז השיא של פלזמה של לבודופה, הנמוך ב -20-30% מזה של הצורות האחרות, מושג כ -3 שעות לאחר בליעה.

הפרופיל הפרמקוקינטי מראה משך ריכוז למחצה בפלזמה (הזמן שבו ריכוז הפלזמה גדול או שווה למחצית הריכוז המרבי) שהוא בבירור גדול מזה של צורות אחרות של מדופר, וזה מציין את המאפיין של שחרור מבוקר באופן ניכר. . הזמינות הביולוגית של Madopar עם שחרור ממושך היא כ -60% מזו של צורות אחרות ואינה מושפעת ממזון. ריכוז הפלזמה המרבי של לבודופה אינו משתנה על ידי מזון, אך הוא מגיע לאט יותר (מעל 5 שעות) אם מתן Madopar לשחרור ממושך לאחר ארוחה.

הפצה

לבודופה חוצה את מחסום המוח בדם באמצעות מערכת הובלה רוויה. הוא אינו קשור לחלבוני פלזמה ויש לו נפח הפצה של 57 ליטר. AUC של לבודופה ב- CSF הוא 12% מזה בפלסמה.

שלא כמו לבודופה, בנזראזיד אינו חוצה את מחסום מוח הדם במינונים טיפוליים. הוא מרוכז בעיקר בכליות, ריאות, מעי דק וכבד.

ביו טרנספורמציה

לבודופה עוקב אחר שני תהליכים מטבוליים עיקריים (decarboxylation ו- O-methylation) ושני תהליכים משניים (טרנסמינציה וחמצון).

חומצת אמינו ארומטית decarboxylase הופכת את הלבודופה לדופמין. תוצרי הקצה העיקריים של תהליך זה הם חומצה הומובנילית וחומצה דיהידרופניל -אצטית. Catechol-O-methyltransferase הופך את הלבודופה ל- 3-O-methyldopa. מטבוליט פלזמה חשוב זה מחצית חיים של חיסול של 15 שעות ומביא לתהליך הצטברות בחולים המקבלים מנות טיפוליות של Madopar.

הפחתת הדקרבוקסילציה ההיקפית של לבודופה כאשר היא ניתנת יחד עם בנזראזיד מתבטאת בעלייה ברמות הפלזמה של לבודופה ו- 3-O-methyldopa ובירידה ברמות הפלסמה של קטכולאמינים (דופמין, נוראדרנלין) וחומצות פנולקרבוקסיליות (חומצה הומובנילית) , חומצה דיהידרופניל -אצטית).

Benserazide הוא hydroxylated כדי trihydroxybenzylhydrazine ברירית המעי ובכבד. מטבוליט זה הוא מעכב חזק של חומצת אמינו ארומטית decarboxylase.

חיסול

בתנאים של דקרבוקסילציה היקפית מופחתת, מחצית החיים של חיסול של לבודופה היא כ -1.5 שעות.

פינוי הפלזמה של לבודופה הוא כ -430 מ"ל לדקה ופחות מ -10% מופרשים ללא שינוי דרך הכליה.

חיסול הבנזראזיד מתרחש כמעט לחלוטין על ידי חילוף החומרים. המטבוליטים מופרשים בעיקר בשתן (64%) ובמידה פחותה בצואה (24%).

אוכלוסיות מיוחדות

אין נתונים פרמקוקינטיים זמינים בחולים אורמיים, עם אי ספיקת כליות וכבד.

בחולים קשישים (65 - 78 שנים) עם מחלת פרקינסון, מחצית החיים של החיסול וגם ה- AUC של לבודופה גבוהים בכ -25% בהשוואה לחולים צעירים יותר (34 - 64 שנים). המובהקות הסטטיסטית הקשורה לגיל היא זניחה מבחינה קלינית ויש לה חשיבות קטנה למשטר המינון.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

מסרטן

לא נערכו מחקרים מסרטנים עם Madopar.

מוטגניות

מדופר ומרכיביה (לבודופה ובנזראזיד) לא נראו מוטגניים בבדיקת איימס. אין נתונים נוספים זמינים.

פוריות

לא נערכו מחקרי פוריות עם Madopar בבעלי חיים.

טרטוגניות

מחקרי הטרטוגניות לא גילו השפעות טרטוגניות או השפעות על התפתחות השלד בעכברים, חולדות וארנבות.

במינונים רעילים מצד האם עלה מקרי המוות תוך רחמי (ארנבים) ו / או משקל העובר ירד (חולדות).

אַחֵר

מחקרים כלליים על טוקסיקולוגיה בחולדות הדגישו את האפשרות לשינויים בהתפתחות השלד.

אין נתונים רלוונטיים נוספים לבעלי החיים.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

מדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות

תכולת הקפסולה:

פובידון K30

טַלק

מגנזיום סטיארט

תאית מיקרו -גבישית

אופרקולום כמוסה:

ג'לי

תחמוצת ברזל אדומה (E172)

דו תחמוצת טיטניום (E171)

קרמי אינדיגו (E132)

דיו להדפסה במזון (מסטיק, אשלגן הידרוקסיד, תחמוצת ברזל שחורה (E172))

Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות

מניטול (E421)

סידן פוספט דו -בסיסי נטול מים

תאית מיקרו -גבישית

עמילן prelelatinized

קרוספובידון

מגנזיום סטיארט

אתילצלולוזה

תחמוצת ברזל אדומה (E172)

סיליקה קולואידית נטולת מים

נתרן מסומן

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך

תכולת הקפסולה:

היפרומלוז

שמן צמחי מימן

סידן פוספט דו -בסיסי נטול מים

מניטול (E421)

טַלק

פובידון K30

מגנזיום סטיארט

אופרקולום כמוסה:

ג'לי

קרמי אינדיגו (E132)

דו תחמוצת טיטניום (E171)

תחמוצת ברזל צהובה (E172)

דיו להדפסה במזון (מסטיק, אשלגן הידרוקסיד, תחמוצת ברזל אדומה (E172))

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות

חומצת לימון נטולת מים

עמילן תירס מוכתם מראש

תאית מיקרו -גבישית

מגנזיום סטיארט

06.2 חוסר התאמה

לא רלוונטי.

06.3 תקופת תוקף

3 שנים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון

מדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.

שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.

שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.

Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות

אין לאחסן מעל 25 ° C.

שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות

יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה

בקבוק זכוכית כהה, עם מכסה בטיחות מחומר תרמופלסטי, מונח בקופסת קרטון יחד עם עלון האריזה.

מדופר 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות - 30 כמוסות

Madopar 200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות - 50 טבליות מתחלקות

Madopar 100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך - 30 כמוסות

מדופאר 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מפזרות - 30 טבליות מפיצות

06.6 הוראות שימוש וטיפול

אין הוראות מיוחדות.

מחזיק רשות השיווק 07.0

Roche S.p.A. - פיאצה דוראנטה 11 - 20131 מילאנו

08.0 מספר אישור השיווק

"100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות" 30 כמוסות AIC מס '023142019

"200 מ"ג + 50 מ"ג טבליות מתחלקות" 50 טבליות מתחלקות AIC מס '023142033

"100 מ"ג + 25 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך" 30 כמוסות AIC מס '023142045

"100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות מתפזרות" 30 טבליות מפיצות AIC מס '023142058

09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור

חידוש: יוני 2010

10.0 תאריך עיון הטקסט

פברואר 2014

11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הקרינה הפנימי

12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות בנושא הכנה זמנית ובקרת איכות.