ביספוספונטים

כְּלָלִיוּת

ביספוספונטים - המכונים גם ביס -פוספונטים או דיפוספונטים - הם סוג של תרופות הנמצאות בשימוש נרחב כדי לנטרל את אובדן צפיפות המינרלים בעצמות.

תרופות אלו חבות את שמם לנוכחות שתי קבוצות פוספונט במבנה הכימי המאפיין את כל סוג התרופות.
מבחינה כימית, במקום זאת, ביספוספונטים יכולים להיחשב כנגזרות של פירופוספט (מבנה כימי: P2O74-), שבו החמצן המחבר את שני אטומי הזרחן הוחלף באטום פחמן, כך שייווצר סוג זה של קשר שאינו ניתן להידרוליזציה.
בין הביספוספונטים העיקריים שעדיין נמצאים בשימוש בטיפול, אנו זוכרים: חומצה אלנדרונית (Alendros®, Fosamax®), חומצה אטידרונית (Etidron®), חומצה קלודרונית (Clody®), חומצה ריזרונית (Optinate®, Actonel®), חומצה פמידרונית (Aredia ®) וחומצה זולדרונית (Zometa®).

אינדיקציות טיפוליות

כאמור, ביספוספונטים הם מרכיבים פעילים שנעשה בהם שימוש כדי לנטרל את אובדן צפיפות המינרלים בעצמות. לכן השימוש בתרופות אלה מצוין במקרים הבאים:

• מניעה וטיפול באוסטיאופורוזיס, הן אצל נשים והן אצל גברים (אולם אוסטאופורוזיס זכרים שכיח פחות מנשים);
• היפרקלצמיה;
• מחלת פאג'ט (ביספוספונטים הם תרופות הבחירה הראשונה לטיפול בפתולוגיה זו);
• פתולוגיות אחרות שיכולות להוביל לאובדן צפיפות מינרלים בעצמות (כפי שקורה, למשל במקרה של היפר -תירואידיזם או גרורות עצמות ליטיות).

מנגנון הפעולה

למרות שהמנגנונים המולקולריים המדויקים שבאמצעותם ביספוספונטים מסוגלים לנטרל את אובדן צפיפות המינרלים בעצם עדיין לא זוהו במדויק, תרופות אלו - לאחר שנלקחו, בין אם דרך הפה או בין הבין - נקלטות ומפקידות על גבישי ההידרוקסיאפטיט הנמצאים באתרי הספיגה של מטריצת העצם. לאחר שהופקדו ברמה זו, הביספוספונטים מתקשרים עם אוסטאוקלסטים (התאים האחראים לספיגת העצם), מעכבים את התפשטותם, מקצרים את חייהם הממוצעים ומקטינים את פעילותם.
הודות לאופן פעולה זה, לפיכך, ביספוספונטים מסוגלים להגביל את תהליכי ספיגת העצם, ולהעדיף - אם כי בעקיפין - את פעולתם של אוסטאובלסטים, אשר עלולים לגרום לרקמת עצם מינרלית היטב.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי הנגרמות על ידי ביספוספונטים והעוצמה שבה הן מתרחשות עשויות להשתנות ממטופל למטופל, הן כפונקציה של המרכיב הפעיל שהוחלט להשתמש בו והן כפונקציה של הרגישות של כל אדם כלפי אותה תרופה. .
בכל מקרה, בין ההשפעות הבלתי רצויות העיקריות המשותפות לרוב החומרים הפעילים השייכים למחלקת הביספוספונטים, אנו זוכרים:

• בחילה;
• כאבי בטן;
• שִׁלשׁוּל;
• וושט.
• אוסטאונקרוזיס של הלסת (הוכח בעיקר למינון תוך ורידי במינון גבוה, המשמש לטיפול בסוגי סרטן מסוימים).

תופעת לוואי אחרונה זו יכולה להתרחש כאשר ביספוספונטים נלקחים דרך הפה בכמויות מים נמוכות.מסיבה זו, יש ליטול ביספוספונטים אוראליים בבוקר מיד לאחר ההתעוררות, עם כמות מספקת של מים כדי למנוע גירוי ושחיקת הוושט (כ-200-250 מ"ל מים). על המטופל לעמוד זקוף במשך שלושים דקות לפחות ולהימנע מלקיחת נוזלים או מזון אחרים, על מנת להבטיח ספיגה מיטבית של התרופה.
תופעות לוואי אחרות שיכולות להתרחש לאחר נטילת ביספוספונטים (הן דרך הפה והן מבחינה פרנטרלית) הן:

• דלקת בעין ו / או הלחמית;
• היפוקלצמיה אסימפטומטית או סימפטומטית (אולם זוהי צורה נדירה יותר);
• עלייה קלה ברמות הדם של טרנסמינאזות;
• תגובות אלרגיות אצל אנשים רגישים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

באופן כללי, שימוש במקביל בביספוספונטים ותרופות נוגדות חומצה או תוספי סידן אינו מומלץ, שכן אלה עלולים להשפיע לרעה על ספיגת הביספוספונטים עצמם.
אם, לעומת זאת, יש צורך ליטול את התרופות האמורות, אז באופן כללי יש לתת אותן לפחות שלושים דקות לאחר נטילת הביספוספונטים.
יתר על כן, בדרך כלל גם לא מומלץ ליטול ביספוספונטים ותרופות NSAID בו זמנית, שכן קיים סיכון גבוה יותר לפתח נזק במערכת העיכול.

התוויות נגד

השימוש בביספוספונטים הוא התווית במקרים הבאים:

• רגישות יתר ידועה לביספוספונטים עצמם;
• אי ספיקת כליות (מכיוון שהביספוספונטים מופרשים דרך דרך זו);
• הפרעות בוושט ו / או בקיבה;
• כיב קיבה;
• היפוקלצמיה;
• בהריון ותוך הנקה.