ASACOL ® Mesalazine

ASACOL ® היא תרופה המבוססת על מזלמין

קבוצה טיפולית: אנטי דלקתית במעי לא סטרואידי-חומצה אמינוזאליצילית ואנלוגים

אינדיקציות ASACOL ® Mesalazine

ASACOL® היא תרופה אנטי דלקתית במעיים, המשמשת לטיפול בצורות דלקתיות במעי כמו מחלת קרוהן וקוליטיס כיבית.
הניסוחים השונים הניתנים מאפשרים את הטיפול בשלבי המחלה השונים.

מנגנון הפעולה ASACOL ® Mesalazine

Mesalazine, הכלול ב- ASACOL ® הוא אנטי דלקתי השייך לקטגוריה הרחבה ביותר של חומצות אמינוזאליציליות, בעל פעילות סלקטיבית נגד רירית המעי.
תכונה אופיינית זו קשורה במהותה לתכונות הפרמקוקינטיות של החומר הפעיל, הנלקחות דרך הפה בצורה של טבליות עמידות למערכת העיכול, מסוגלת לעבור את מחסום חומצת הקיבה ללא פגע ולהשתחרר ברמה האיליאלית, שם הוא מבצע את הטיפול הטיפולי שלו. פעולה.
למעשה, הפעולה האנטי דלקתית האקטואלית אפשרית הודות לשיעור הספיגה המערכתית של mesalazine, המתרכז ברמת המעי, מסוגל לעכב את ייצורם של מתווכים כימיים של דלקות כגון מטבוליטים של חומצה ארכידונית (פרוסטגלנדינים, טרומבוקסנים ולוקוטריאנים) השומרים על שלמות רירית המעי.
בעוד שהחלק הפעיל של התרופה יופרש לאחר מכן דרך הצואה, הכמות הקטנה מאוד שנספגת, לאחר אצטילציה בכבד ובמעיים, תסולק בעיקר דרך השתן.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. MESALAZINE ב COLITIS ULCERATIVE

Aliment Pharmacol Ther. 2011

ניסוי קליני אקראי: הערכה מוקדמת לאחר שבועיים של mesalazine במינון גבוה לקוליטיס כיבית פעילה בינונית - אור חדש לשאלה מוכרת.

Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.

קוליטיס כיבית היא אחת הפתולוגיות של מערכת העיכול שעליהן מצוין טיפול במזמין. בניסוי קליני זה צוין כי נטילת מינונים גבוהים של מזלמין למשך שבועיים יכולה לספק הקלה מהירה על הסימפטומים העיקריים של המחלה, כגון דימום רקטלי ותנועות מעיים כואבות, שנמשכו עד 6 שבועות במרבית החולים.

2. פתולוגיות מסאלאזין וכרוניות דלקתיות כרוניות: מצב האמנות

Am J Gastroenterol. 2011 15 במרץ.

יעילות 5-אמינוזאליצילטים במחלת קרוהן: סקירה שיטתית ומטה-אנליזה.

Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.

למרות המחקרים הרבים המאכלסים את הספרות הבינלאומית על יעילותם של מזלזין וחומרים פעילים אחרים השייכים למשפחת החומצות האמינוזליציליות בטיפול במחלות דלקתיות במעי, מבחינה סטטיסטית, עדיין לא ניתן לגבש דעה חד משמעית. עדויות אלה מצביעות אפוא על החשיבות של התחלת ניסויים קליניים חדשים, עם דגימות רבות ופרוטוקולים סטנדרטיים, שיכולים לספק למטפל פרמטר הערכה.

3. MESALAZINE ומניעה

מתמחה ב- Emerg Med. 2011 29 בינואר

טיפול ארוך טווח במזאלזין בחולים עם מחלת דיברטיקולרית סימפטומטית לא מסובכת.

Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.

מחקר איטלקי מעניין שהדגים כיצד צריכה מחזורית של מזאלזין במשך 10 ימים בחודש, בניסוי קליני שנמשך 5 שנים, יכולה להפחית את שכיחות הדיברטיקוליטיס בחולים עם בעיות מעיים. אולם מחקר זה, בעל ערך סטטיסטי מועט, הוא בעל חשיבות מיוחדת מבחינה קלינית, בהתחשב בפעולה המונעת של mesalazine.

שיטת השימוש והמינון

ASACOL ® 400/800 מ"ג טבליות עמידות למערכת העיכול של mesalamine או 400 מ"ג כמוסות שחרור שונה של mesalazine: שימושי הן בטיפול בשלבים פעילים והן במניעת הישנות, מומלץ ליטול 1-2 טבליות או כמוסות של 400 מ"ג שלוש פעמים ביום.
יש להעדיף את הצריכה על בטן ריקה, ותחת פיקוח רפואי קפדני.
נרות ASACOL ® של 500 - 1000 מ"ג של mesalazine : שימושי בטיפול בהפרעות דלקתיות הממוקמות לרמת פי הטבעת, מומלץ ליטול נרות של 1 גרם פעם ביום או 2 - 3 נרות של 500 מ"ג ליום.
בכל מקרה, על מנת שהתרופה תוכל לבצע את הפעולה הטיפולית המקסימלית שלה, יש להחזיק את הנרות לתקופות ארוכות, כגון בלילה.
ASACOL ® קצף רקטלי של 1 - 2 - 4 גרם של מזאלזין והשעיה רקטלית של 2 - 4 גרם / 50 מ"ל: המצוין בטיפול במחלות פי הטבעת והסיגמואיד, מומלץ ליטול מנה אחת של קצף רקטלי או השעיה רקטלית של 2 גרם, 1 או פעמיים ביום.
צריכת צריכות להתבצע בבוקר ולפני השינה.

כל המינונים הנ"ל הם אינדיקציה גרידא, מכיוון שהרופא עשוי לשנות את המינון ואת תזמון הצריכה בהתבסס על התנאים הקליניים של המטופל.

אזהרות ASACOL ® Mesalazine

בהתחשב בחילוף החומרים הכבד והכליות של mesalazine, צריכת ASACOL ® צריכה להתבצע תוך תשומת לב מיוחדת ותחת פיקוח רפואי קפדני על מטופלים עם תפקוד כבד וכלייתי לקוי, שאליו יהיה צורך במעקב תקופתי אחר שני האיברים הללו.
יש להקפיד על טיפול זהה למטופלים הסובלים משינויים בתמונה ההמטולוגית, שאליה צריכת mesalazine עלולה לחפוף עם הפרעות דם חמורות.
אופיו של המרכיב הפעיל והימצאותם של חומרים עזר אלרגנים בקלות יכולים להיות אחראים לתגובות אלרגיות, אפילו חמורות, בחולים רגישים במיוחד, ולכן יהיה מועיל להפסיק את הטיפול באופן מיידי.
נוכחות הלקטוז בטבליות עמידות למערכת העיכול ASACOL ® יכולה להיות קשורה להתפתחות תופעות לוואי של מערכת העיכול בחולים עם ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או מחסור באנזים.
למרות שהתרופה עצמה אינה מסוגלת לשנות את יכולות התפיסה של המטופל, חלק מתופעות הלוואי שלה, ובמיוחד כאבי ראש, עלולות להפוך את השימוש במכונות והנהיגה במכוניות למסוכנות.

הריון וחזה

היעדר ניסויים קליניים ומחקרים משמעותיים בנוגע לשימוש ב- Mesalazine במהלך ההריון וההנקה וההשפעות הקשורות לבריאות העובר והתינוק, מונעות את אפיון פרופיל הבטיחות של ASACOL ®
מסיבה זו, יש להרתיע את נטילת התרופה במהלך ההריון וההנקה.

אינטראקציות

למרות שהספיגה המערכתית הנמוכה של mesalazine מפחיתה באופן משמעותי את הסיכון לאינטראקציות אפשריות, מומלץ להימנע מצריכה בו זמנית של חומרים כגון לקטולוז המסוגלים להוריד את ה- pH של לומן המעי, לעכב את שחרורו של mesalazine ותרופות ממטבוליזם הכליות, על מנת להפחית את הסיכון למחלות כליות.
צריכה מקבילה של קורטיקוסטרואידים, שימושית בשלבים החריפים של המחלה, יכולה לקבוע עלייה משמעותית בפוטנציאל האנטי דלקתי של mesalazine.
לבסוף, ASACOL ® יכול לקיים אינטראקציה עם מרכיבים פעילים כגון קומרינים, מתוטרקסט, פרובנציד, סולפינפירזון, ספירונולקטון, פורוסמיד, ריפמפיצין וסולפונילוריאה עם השפעות שאינן מאופיינות במלואן.

התוויות נגד ASACOL ® Mesalazine

ASACOL ® היא התווית בחולים עם רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל או לאנלוגים השייכים למשפחת הסליצילטים, ובחולים עם נגעים ברירית הקיבה והתריסריון או נפרופתיה חמורה.
ASACOL ® אסורה גם לילדים מתחת לגיל שנתיים ובנשים בשבועות האחרונים להריון או בתקופת ההנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

צריכת mesalazine נמצאה נסבלת היטב וללא תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית.
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר נכללו במערכת העיכול עם בחילות, שלשולים וכאבי בטן והעצבנית עם כאבי ראש.
בכמה הזדמנויות נצפו סימפטומים של רגישות יתר עם פריחות בעור, גירוד, פריחה וחום שבגינם היה צורך להפסיק את הטיפול במהירות.
שינויים בתמונה ההמטולוגית ובתפקוד הכליות והכבד היו נדירים בהחלט.

הערה

ASACOL ® היא תרופה מרשם.

המידע על ASACOL ® Mesalazine המפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.