BLOPRESS ® היא תרופה המבוססת על קנדקסרטן.
קבוצה טיפולית: נוגדי יתר לחץ דם - אנטגוניסטים של הקולטן לאנגיוטנסין II
אינדיקציות BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® משמש לחולים עם יתר לחץ דם חיוני, אי ספיקת לב ופגיעה בתפקוד הסיסטולי של החדר השמאלי. במצבים אחרונים אלה ניתן להשתמש בו במקרה של חוסר סובלנות למעכבי ACE או, כאשר הוא נסבל, בסינרגיה איתם, על מנת לשפר את תכונותיהם הטיפוליות.
מנגנון הפעולה BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS ® ניתנת דרך הפה, נספגת רק בחלק קטן, מבטיחה ערכי זמינות ביולוגית העולה על 14%, קובעת את תחילת הפעילות הטיפולית כעבור שעתיים, ומגיעה לשיא הפלזמה המרבי לאחר 3 וחצי שעות מהנחתו. כדי ש- BLOPRESS ® תפעיל את פעולתה הטיפולית, יש להפוך את המרכיב הפעיל שלה, Candesartan Cilexetil, למטבוליט הפעיל Candesartan (באמצעות "הידרוליזה המתרחשת במהירות במערכת העיכול). לאחר שנספג ונקשר בחלק גדול מחלבוני הפלזמה. , כך יכול Candesartan להגיע לאיברי המטרה השונים ולבצע את פעולתה הטיפולית. הפעילות הביולוגית של מולקולה זו מתבטאת בפעולה האנטגוניסטית נגד אנגיוטנסין II על קולטני AT1. למעשה, קישור הקולטן של אנגיוטנסין II -AT1 קובע שורה של תופעות - כגון כיווץ כלי הדם, גירוי של אלדוסטרון, אינדוקציה של צמיחת תאים וויסות הומאוסטזיס הידרו -מלוחים - התורמים, בין היתר, לתמוך בלחץ הדם. על ידי קישור קולטן AT1 בצורה יציבה למדי, מונע את הפעלתו על ידי אנגיוטנסין II, הפחתה משמעותית של התכווצות כלי הדם והבטחת הפחתה משמעותית בלחץ הדם ללא מנגנוני רפלקס שעלולים להיות מסוכנים לבריאות המטופל.
בסוף האפקט, לאחר מחצית חיים של כ -9 שעות, העיקרון הפעיל מסולק במידה רבה בדרך השתן ובמידה מועטה גם בדרך המרה.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. CANDESARTAN בטיפול ב- HYPERTENSION
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 אוגוסט; 100: 679-82.
[יעילות Candesartan Cilexetil בחולים עם יתר לחץ דם עם או בלי סוכרת]
El Fegghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
במחקר זה שנערך על למעלה מ -700 חולים הסובלים מיתר לחץ דם (רמות לחץ דם מעל 140/90 מ"מ כספית), ובמקרים מסוימים כתוצאה מסוכרת, מתן 8 מ"ג קנדסרטאן סילקסטיל למשך 4/6 שבועות, הבטיח ירידה ברמות לחץ הדם. של כ- 20 mmHg, החזרת מטופלים אלה לטווח לחץ דם תקין
2. CANDESARTAN וטיפול במחלת יתר אצל מטופלים בסיכון לב.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 2010 באוגוסט 10. [Epub לפני ההדפסה]
חסימת מערכת רנין-אנגיוטנסין מפחיתה בבטחה את לחץ הדם בחולים עם שבץ איסכמי קל במהלך השלב החריף.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
טיפול בקנדסרטן בשלב החריף של איסכמיה, תוך אי קביעת "פעולה תת לחץ" מיידית, מבטיח בטווח הקצר (ליתר דיוק תוך 14 ימי טיפול בלבד) ירידה בלחץ הדם של כ -25 מ"מ כספית, הפחתת עתיד הסיכון של שבץ איסכמי חריף.
3. CANDESARTAN, הסרטאן היעיל ביותר
Curr Med Res Opin. 2007 יולי; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - סקירת ההשפעות על סיבוכים לב וכלי דם ביתר לחץ דם ואי ספיקת לב כרונית.
מרדית 'הרשות הפלסטינית.
קריאה מחודשת של התיעוד המדעי הבינלאומי הראתה כיצד קנדסרטן נמצא בקרב האנטגוניסטים של קולטן האנגיוטנסין II, אחד מאלה בעלי זיקה גדולה יותר ועם השפעה טיפולית גדולה יותר. בין היתרונות השונים הנגזרים ממתן תרופה זו, ניתן לכלול את היעילות המיוחדת להורדת לחץ דם בשיתוף עם תרופות משתנות או תרופות נוגדות יתר לחץ דם, לנוכח שורה של תופעות לוואי של ישות קלינית צנועה.
שיטת השימוש והמינון
BLOPRESS ® טבליות Candesartan cilexetil 8/16/32 מ"ג: המינונים הניתנים לטיפול ביתר לחץ דם כוללים בדרך כלל מינונים בין 8 ל -16 מ"ג ליום (1/2 טבליות ליום). במקרים בהם המטופל צריך להיות עקשן למינון זה, הוא יכול להגיע לכל היותר ל -32 מ"ג ליום, או בחר טיפול אלטרנטיבי יתר לחץ דם.
עם זאת, בטיפול באי ספיקת לב, מוצעים מינונים של 4 מ"ג של קנדסרטאן צינקסידיל.
היעילות הטיפולית נצפית בדרך כלל במתן ממושך למשך 4 שבועות לפחות.
יש לבצע התאמת מינון בקטגוריות מסוימות של חולים בסיכון, שעבורם על הרופא להעריך היטב את המצבים הפיזי-פתולוגיים, ולבחור מינון שיכול למזער תופעות לוואי אפשריות, תוך שמירה על פונקציונליות טיפולית.
אזהרות BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
טיפול ב- BLOPRESS ®, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב, עלול להוביל לירידה משמעותית בתפקוד הכליות; לכן יהיה מומלץ לעקוב כל הזמן אחר רמות הפלזמה של אשלגן וקריאטינין.
חשוב לקחת בחשבון כי מתן תרופות במקביל לתרופות המסוגלות להפריע למערכת הרנין-אנגיוטנסין, או לתרופות נוגדות יתר לחץ דם מסוגים שונים, עלולות להוביל אפילו לאפיזודות תת לחץ דם חמורות. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת במקרה של מתן טיפול במקביל לחיסכון באשלגן. משתנים., בשל הסיכון להיפרקלמיה ושינוי כתוצאה מכך בקצב הלב התקין.
שבץ והתקפי לב עשויים להיות שכיחים יותר בחולים עם מחלת לב איסכמית או מחלות לב וכלי דם איסכמיות, בשל ההשפעה החמורה של התרופה.
הימצאות לקטוז עלולה לגרום לשורה של תופעות לוואי בקרב מטופלים שאינם סובלים גלקטוז, לקטוז או הסובלים ממחסור בלקטז וגלוקוז ו / או ספיגה של גלקטוז.
למרות היעדר מתאם ישיר בין מתן הפחתת BLOPRESS ® של הפוטנציאל התפיסתי והתגובתי של המטופל, כל פרק תת לחץ דם או תופעות לוואי מסוגים שונים עלולים לפגוע ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות.
הריון וחזה
השימוש ב- BLOPRESS ® במהלך ההריון בהחלט אינו מומלץ, מכיוון שקנדסרטן עלול לגרום לשינוי בזילוף הדם של העובר, ולפגוע קשות בצמיחתו והתפתחותו. מצד שני, מחקרים פרה -קליניים שנערכו בבעלי חיים הראו קשר סיבתי בין נטילת BLOPRESS ® עוברי למומים בילודים.
במהלך ההנקה, גם אם טרם התברר בחלב האדם, ניתן להפריש את העיקרון הפעיל של BLOPRESS ® בחלב אם; לכן, לא מומלץ ליטול אותו גם בתקופה זו.
אינטראקציות
מספר המחקרים המעריכים את הניהול בו זמנית של BLOPRESS ® עם תרופות אחרות נראה מוגבל; עם זאת ניתן לתאר כמה שילובים המשנים את תפקודו התקין של קנדסרטן. ליתר דיוק, צריכה בו זמנית של תרופות אחרות בעלות פעילות יתר לחץ דם, או המסוגלות להשפיע על מערכת הרנין-אנגיונטנסין, יכולה לקבוע עלייה בהשפעה תת לחץ הדם עם סיכון לבריאות החולה.
חומרים משתנים חוסכי אשלגן, או משתנים חוסכי אשלגן, עלולים להגביר את הסיכון להיפרקלמיה. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, מאידך גיסא, יכולות לנטרל את הפעולה נגד יתר לחץ דם של BLOPRESS ®
התוויות נגד BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
איננו ממליצים להשתמש ב- BLOPRESS ® במהלך ההריון וההנקה, במקרה של כולסטזיס, אי ספיקת כבד חמורה או רגישות יתר לאחד ממרכיביו.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
ההשפעות הבלתי רצויות של BLOPRESS ® הן ברוב המקרים של חומרה קלינית קלה וחולפת, עם מעורבות של מערכת העצבים המרכזית (כאבי ראש וסחרחורת), לב וכלי דם (תת לחץ דם), שתן (תפקוד כלייתי לקוי) ודם (שינוי ברמות הפלזמה של טרנסמינאזות , קריאטינין, אשלגן ואוריאה).
עם זאת, רק במקרים בודדים היה צורך להפסיק את הטיפול.
במקרה של רגישות יתר לאחד ממרכיבי BLOPRESS ®, נצפו בעיקר תגובות דרמטולוגיות (התפרצויות, עומס) ותגובות חום.
הערה
ניתן למכור את BLOPRESS ® רק במרשם רופא
המידע על BLOPRESS ® Candesartan cilexetil שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
