ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® היא תרופה המבוססת על מלח נתרן פוזינופריל

קבוצה טיפולית: נוגדי יתר לחץ דם - מעכבי ACE אינם קשורים

אינדיקציות ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® מסומן בטיפול ביתר לחץ דם עורקי ואי ספיקת לב. בשני המקרים ניתן גם לבחור בטיפול טיפולי משולב.

מנגנון הפעולה ELITEN ® Fosinopril

Fosinopril במלח נתרן, המרכיב הפעיל של ELITEN ® נספג במערכת העיכול הראשונה של המעי הדק כ -36% מהמינון הכולל שנלקח דרך הפה.המרכיב הפעיל בתרופה מטבוליזם במהירות הן ברירית העיכול והן במערכת העיכול. רמת הכבד, שם היא הופכת לצורה הפעילה הביולוגית המכונה fosinoprilat מולקולה זו מגיעה לריכוזים מקסימליים בדם 3 שעות לאחר מתן אוראלי של התרופה.
הפעולה נגד יתר לחץ דם המופעלת על ידי פוזינופרילאט גורמת לעיכוב אנזים ההמרה של אנגיוטנסין I, האחראי על התדרדרותו של הדקפפטיד הנ"ל לאנגיוטנסין II, פעיל ביולוגית מכיוון שהוא אחראי לפעולה הווסקולוצינטית ברמה arteriolar וממריץ את הפרשת האלדוסטרון, שניהם גורמים חשובים ביצירת יתר לחץ דם. בנוסף לפעולה לעיל, נראה כי fosinoprilat מעורב בעיכוב של אנזים שני, המכונה קינינאז II, הנחוץ לפירוק מולקולה (ברדיקינין) בעלת תכונות vasodilatory חזקות.
יתר על כן, מספר מחקרים הראו את ההשפעה הקרדי -הגנתית של המרכיב הפעיל של ELITEN מבחינת מניעה וטיפול בהיפרטרופיה לבבית.
Fosinoprilat נבדל ממעכבי ACE אחרים - בנוסף למחצית חיים ממושכת - בשל היותו נגזרת של פוספין שניתן לסלק ביעילות הן בכליה והן בכבד. דרך כפולה זו של הפרשת התרופה מאפשרת, במקרה של פונקציונליות מופחתת של אחד משני האיברים, להיות מסוגלת לנצל את הפונקציה העקרונית של האחר, ולהבטיח שמירה על קינטיקה טובה של חיסול.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. FOSINOPRIL ו- OSTEPOPOROSIS

Med Clin (Barc). 2006 בנובמבר; 127: 692-4.

אבולוציה של מסת העצם של נשים בגיל המעבר עם יתר לחץ דם בטיפול ב- fosinopril

Garcia-Testal A, Monzó A, Rabanaque G, González A, Romeu A.

על פי מחקר זה, שנערך על כ -50 נשים לאחר גיל המעבר, לא כולן הסובלות מלחץ דם גבוה, מתן פוזינופריל יכול להפחית את מינרליזציית העצם התקינה שנצפתה בגיל המעבר, האחראית לשכיחות מוגברת של אירועים אוסטאופורוטיים. אם התוצאות אוששו על ידי אחרים מחקרים, השערת המעורבות של מערכת רנין-אנגיוטנסין בחילוף החומרים בעצמות יכולה להיות מוכרת יותר ויותר.

2. סימוני פוזינופריל ודלקתיות

Am J Cardiol. 2008 15 ביולי, 102: 223-5. Epub 2008 28 במאי.

השפעת הטיפול ב- fosinopril על רמות חלבון תגובתיות בסרום C בחולים עם מיקרואלבומינוריה.

van der P Harst, FW Asselbergs, Hillege HL, AA Voors, DJ van van Veldhuisen, WH van Gilst

מחקרים אחרונים קשרו גם למתן פוסינופריל השפעה אנטי דלקתית, שמעידה ירידה ברמות הפלזמה של חלבון תגובתי C. פעולה מונעת זו נגד טרשת עורקים ומחלות לב וכלי דם הופרכה על ידי מחקר שנערך לאחרונה על 621 חולים בהם לא נצפתה ירידה מובהקת סטטיסטית בגורם זה, גם לאחר 3 חודשי טיפול.

אקטה קרדיול. 2010 יוני; 65: 309-14.

השפעות הטיפול המשולב עם אמלודיפין ופוזינופריל הניתנים בזמנים שונים על לחץ הדם ותבנית לחץ הדם היממה בחולים עם יתר לחץ דם חיוני.

מנג Y, ג'אנג Z, ליאנג X, וו סי, צ'י ג.

המחקר המדובר העריך את היעילות השונה של טיפול משולב עם אמלודיפין ופוסינופריל במינון יחיד בהשוואה לכרונותרפיה, כלומר נטילת שתי התרופות בשעות שונות של היום. התוצאות מראות כיצד כרונותרפיה יכולה להיות יעילה יותר בהפחתה לחץ דם. לילי ובשיקום מקצבי הלחץ הסיקרדי הנכונים.

שיטת השימוש והמינון

ELITEN ® 10 מ"ג טבליות של מלח נתרן פוזינופריל:

לטיפול ביתר לחץ דם עורקי נראה כי המינון היעיל ביותר הוא של 20 מ"ג ליום, נלקח בצורה אחת. עם זאת, בשלב הראשוני, הטיפול צריך לכלול מתן טבליה אחת בלבד ביום. השפעה טיפולית מומלץ להתאים את המינון או גם לשלב תרופה נוספת נגד יתר לחץ דם, למשל משתן.

הרופא צריך לקבוע את הניסוח הנכון של המינון לאחר "הערכה מדוקדקת של התמונה הפתולוגית, של מתן תרופות אפשריות אחרות של יתר לחץ דם ושל מצבו הפיזיולוגי של המטופל, על מנת להימנע מהופעת תופעות לוואי ולמקסם. היעילות הטיפולית ".

בכל מקרה, לפני נטילת Fosinopril ® ELITEN - עליך להיות רשום מראש ולבדוק על ידי הרופא שלך.

אזהרות ELITEN ® Fosinopril

מתן מעכבי ACE, ולכן גם של ELITEN ® יכול להיות מלווה באנגיואדמה בפנים, בלביות, בלשוניות ובגרון, ולמנוע נשימה תקינה. במקרים אלה יהיה צורך לדאוג להשעיה המיידית של הטיפול וליישום השיטות הדרושות כדי להימנע מחנק. יתר על כן, תגובה זו, כמו אלה הדרמטולוגיות, עלולה להתרחש בשכיחות גבוהה יותר במקרה של רגישות יתר לעקרון הפעיל, שנראה כי הוא מודגש על ידי נשיכתם של כמה חרקים ועל ידי שימוש בממברנות דיאליזה מסוימות.
לפני תחילת הטיפול ב- ELITEN ® יהיה צורך לעקוב אחר האלקטרוליטים ולחץ הדם, על מנת לקבוע את המינון הנכון ובמידת הצורך לתקן את הפרמטרים של כימי הדם.
במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול ניתן לחוות ירידות ניכרות בלחץ הדם, שיכולות לקבוע את הופעתם של משברים תת לחץ דם, זמניים ככל שיהיו; במקרים אלה יהיה מומלץ לבחון את המינון על מנת לייעל את היעילות הטיפולית. והימנעו משכיחות ההשפעות. לכן, בחולים עם אי ספיקת לב, שעבורם הסיכון למשבר תת לחץ דם מוגבר, מתן התרופה צריך להתבצע תחת פיקוח רפואי צמוד ואולי גם בבית חולים.
אותו הדבר צריך להיעשות עבור קטגוריות מסוימות של חולים בסיכון, כגון דיכוי חיסוני, חולים הסובלים מאי ספיקת כליות וכבד מסוגים שונים וקולגנופתיה, בהם יש לעקוב גם אחר ערכי פלזמה אחרים, כגון אזוטמיה, קריאטינינמיה ו ספירת גרנולוציטים.
כמה תופעות לוואי של תרופות נגד יתר לחץ דם ומעכבי ACE, כגון סחרחורת, כאבי ראש וישנוניות, יכולות להפחית את יכולות התגובה והתפיסה הרגילות של המטופל, מה שהופך אותו למסוכן בשימוש במכונות והנהיגה בכלי רכב.

הריון וחזה

תופעות הלוואי על בריאות העובר, המתוארות בספרות על מודלים ניסיוניים ובשל מתן מעכבי ACE במהלך ההריון, ממליצות בחום לא לקחת ELITEN ® במהלך תקופה זו. יתר על כן, בהתחשב ברעילות הילודים שנצפתה, מומלץ להפסיק את ההנקה במקרה של התחלה במקביל של טיפול תרופתי עם מעכבי ACE.

אינטראקציות

היעילות הטיפולית של פוזינופרילאט יכולה להיות מוגברת על ידי מתן תרופות נוגדות יתר לחץ דם במקביל, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות, חומרי הרדמה ומשתן. תוצאה של מינונים לא נכונים. מסיבה זו מומלץ להתאים את המינון הניתן ולפקח על רמות לחץ הדם. במקרה של מתן משתנים חוסכי אשלגן, יש גם לעקוב אחר רמות האשלגן בדם, כדי להימנע ממצבים של היפרקלמיה שעלולה להיות מסוכנת לבריאות החולה.
השפעת הלחץ הדם של ELITEN ® יכולה להיות מעוכבת על ידי מתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות ותרופות המסוגלות להגביר את החזקת הידרו מלוחים.
Fosinoprilat, כמו גם מעכבי ACE אחרים, יכולים לסייע לתפקוד של תרופות היפוגליקמיות, ומאפשרות שליטה גליקמית טובה יותר, כנראה באמצעות שיפור הרגישות לאינסולין.
ELITEN ® יכול גם להגביר ציטוטוקסיות של ליתיום.

התוויות נגד ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® הוא התווית במקרה של רגישות יתר לאחד ממרכיביו, במקרה של אנגיואדמה תורשתית או הקשור לטיפולים תרופתיים קודמים עם מעכבי ACE, במקרה של ליקוי כלייתי וכבד חמור ובמהלך ההריון וההנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

ההשפעות הבלתי רצויות המתוארות עבור ELITEN ® הן בדרך כלל קלות וחולפות. לעתים קרובות יותר ניתן למצוא אסתניה, כאבים בחזה, בצקת היקפית, כאבי ראש ושיעול יבש.
הפרעות רלוונטיות יותר מבחינה קלינית הן נדירות בהחלט ומשפיעות בעיקר על קטגוריות מסוימות של חולים בסיכון (דיכוי חיסוני, חולים עם אי ספיקת כליות, כליות וכבד), המתבטאים בנויטרופניה ואחריהם זיהומים חוזרים ונשנים של מערכת הנשימה ומערכת העיכול, שינויים בתדר הלב, אורתוסטטי. לחץ דם ושינויים בכמה פרמטרים המטוקליניים.
רגישות יתר לעקרון הפעיל מתרחשת בעיקר עם אנגיואדמה ותגובות דרמטולוגיות.