JANUVIA ® תרופה המבוססת על סיטגליפטין
קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - מעכבי DPP -4
אינדיקציות JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® היא תרופה המשמשת לטיפול בהיפרגליקמיה של חולה הסוכרת מהסוג השני, שאינה מגיבה כראוי לאמצעים לא תרופתיים כגון תזונה ופעילות גופנית, למטפורמין או לתיאזולידינדיונים.
לכן במקרים אלה טיפול משולב עם סיטגליפטין יכול להבטיח שליטה גליקמית נאותה.
מנגנון הפעולה JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® חייבת את הפעולה הטיפולית שלה לנוכחות החומר הפעיל סיטגליפטין, הפעיל באפנון ריכוזי ההורמונים הספציפיים, המוגדרים כאינקרטינים.
ליתר דיוק, מדובר בשני הורמונים המיוצרים ברמת מערכת העיכול, בעיקר בעקבות הכנסת מזון, המכונה GLP-1 (פפטיד דמוי גלוקגון 1) ו- GIP (פפטיד אינסולין-טרופי תלוי גלוקוז), המסוגלים לפעול ברמת הלבלב מגרה , באמצעות הפעלה של קינאזות חלבון תלויות AMP, ייצור והפרשת אינסולין ובמקביל עיכוב של גלוקגון.
הסיטגליפטין הכלול ב- JANUVIA ® פועל בעקיפין על ידי הגדלת ריכוזי האינקרטינים, באמצעות עיכוב סלקטיבי של האנזים DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), האחראי להידרוליזה הבלתי הפיכה של הורמונים אלה.
מנקודת המבט המטבולית, לפיכך, תרופה זו מאפשרת לתמוך במחזור הצום התקין של התזונה, להדגיש את שחרור האינסולין, לעכב את גלוקגון ובכך להבטיח שמירה על שליטה גליקמית טובה.
היתרון הנובע משימוש במעכבים אלה ולא בתרופות הממחישות את האינקרטין נובע בעיקרו משיטת הניהול הפשוטה, המאפשרת לספוג את העיקרון הפעיל באמצעות צריכת הפה במעי, עם זמינות ביולוגית של "87% ומחצית חיים של כ -12 שעות, ולהופרש ללא שינוי, בעיקר דרך השתן, עם מטבוליזם מינימלי וחסר חשיבות בכבד.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. SITAGLIPTIN שילוב של תרפיה מול מטפורמין
סוכרת השמנה Metab. 2011 מרץ 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
השפעת הטיפול הראשוני בשילוב המינון הקבוע של סיטגליפטין ומטפורמין בהשוואה למטפורמין מונוטרפיה בחולים עם סוכרת מסוג 2.
ריזנר C, אולנסקי L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
הטיפול בחולה הסוכרת מהסוג השני עם סיטגליפטין משולב בטיפול במטפורמין, בהשוואה למטפורמין בלבד, הבטיח הפחתה ניכרת יותר של המוגלובין מסוכרר (-2.4% מול -1.8%), והפחית גם את תחלואה של בחילות, הקאות וכאבי בטן ו ובכך מתגלה כבטוח ויעיל יותר מאשר טיפול יחידני
2. סיטגליפטין: ניסיון קליני
סוכרת Res Clin Practice. 2011 באפריל 7 [Epub לפני ההדפסה]
Sitagliptin משיג ביעילות יותר נקודת קצה מורכבת להפחתת A1C, חוסר היפוגליקמיה וללא עלייה במשקל הגוף בהשוואה ל- glipizide.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
למרות שסיטגליפטין שיכפל פחות או יותר את אותן ההצלחות הטיפוליות שנצפו במטפורמין בטיפול יחיד, טיפול ממושך לשנה הבטיח הפחתה נוספת של המוגלובין מסוכרר ב- 0.5% ללא היפוגליקמיה ועלייה במשקל.
3. סיטאגליפטין ובריאות החיים
מילון הפטול.
יעילות ובטיחות בטיפול בסיטגליפטין לסוכרת המסובכת על ידי מחלת כבד כרונית הנגרמת על ידי נגיף הפטיטיס C.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
מטבוליזם הכבד הכבד של סיטגליפטין הופך את המרכיב הפעיל הזה לציון במיוחד בטיפול בחולי סוכרת מסוג II הסובלים ממחלות כבד הקשורות לזיהום הפטיטיס C. בניגוד לתרופות היפוגליקמיות אחרות, למעשה, סיטגליפטין, תוך הבטחת אותה הצלחה תפקוד כבד שימור טיפולי בעוד שמירה על סמני תפקודי כבד כגון טרנסמינאזות.
שיטת השימוש והמינון
JANUVIA ® סיטגליפטין 25 מ"ג טבליות:
המינון הנפוץ ביותר בפועל הקליני הוא של 100 מ"ג פעם ביום.
למרות שהמינון הנ"ל הוא הנפוץ ביותר, יש לזכור כי הרופא יקים את התוכנית הטיפולית הנכונה, שבין היתר תכלול צריכת מטפורמין או אגוניסטים של PPAR גמא, בהתבסס על התנאים הפיזי-פתולוגיים של המטופל ושל המטופל. מצב מטבולי יחסית.
אזהרות JANUVIA ® - Sitagliptin
הגישה הנכונה לטיפול בסוכרת מסוג II לא צריכה להתעלם משיפור אורח החיים, שנועד הן כפעילות גופנית ותזונה, למרות יישום אמצעים תרופתיים.
השימוש ב- JANUVIA ® בחולים עם תפקוד כלייתי מופחת עלול להיות מסוכן ולעתים להתווית.
יש לזכור כי צריכה מקבילה של תרופות היפוגליקמיות עלולה להגביר את הסיכון להיפוגליקמיה ולהפוך אותו למסוכן בשימוש במכונות והנהיגה ברכבים.
הריון וחזה
העדר מוחלט של מחקרים הנוגעים לצריכת JANUVIA ® בהריון, ההשפעה הרעילה האפשרית על העובר במינונים גבוהים שהודגם על ידי מודלים ניסיוניים, והאפשרות לבחור בטיפולים בטוחים ומאופיינים יותר, מרחיבים את התוויות נגד של תרופה זו גם ב תקופת ההיריון וההנקה במדינה.
אינטראקציות
מטבוליזם הכבד הירוד של סיטגליפטין ממזער את האינטראקציות הפרמקוקינטיות האפשריות בין תרופה זו לבין כל מרכיבים פעילים, תוך התמקדות בעיקרה במתן טיפול מקביל של ציקלוספורין, המסוגל להגביר את החשיפה של הגוף לסיטגליפטין ולדיגוקסין.
עם זאת, יש לציין כי במקרה של טיפול משולב עם תרופות אחרות היפוגליקמיות אוראליות, הסיכון לאינטראקציות גדל באופן משמעותי בהתבסס על המרכיב הפעיל הקשור לטיפול ב- JANUVIA ®.
התוויות נגד JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® אסורה במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו, בחולים עם תפקוד כלייתי מופחת, סוכרת מסוג I וקטואסידוזיס סוכרתית, ובמהלך ההריון וההנקה.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
הנתונים הנוגעים לנוכחות תופעות לוואי בעקבות צריכת JANUVIA ® נובעים בעיקר מהניסוי הקליני, בהתחשב בשיווק התרופה לאחרונה ובתקופת הניטור הקצרה לאחר השיווק.
בכל מקרה, התגובות השליליות שנרשמו בטיפולים משולבים עם סיטגליפטין ותרופות היפוגליקמיות אוראליות אחרות נמצאו בדרך כלל בעלות אופי קליני צנוע, עם הפרעות במערכת העיכול, בצקת היקפית, כאבי ראש וסחרחורת.
הסיכון להיפוגליקמיה יחד עם שינויים בתמונת הדם, דלקת מפרקים ניוונית ושינויים בקצב הלב היו תופעות הלוואי הרלוונטיות ביותר מבחינה קלינית אך למרבה המזל נדירות.
הערה
ניתן למכור את JANUVIA ® רק במרשם רפואי קפדני
המידע על JANUVIA ® - Sitagliptin שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
