BYETTA ® תרופה המבוססת על אקסנטיד
קבוצה טיפולית: חומרים היפוגליקמיים אחרים למעט הצורות השונות של אינסולין
אינדיקציות BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® שימושי בטיפול בהיפרגליקמיה של חולה הסוכרת מהסוג השני שאינו נשלט בצורה מספקת על ידי צריכת חומרים היפוגליקמיים דרך הפה.
מסיבה זו BYETTA ® נלקחת בדרך כלל יחד עם סולפונילוריאה או מטפורמין.
מנגנון הפעולה BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® היא תרופה המבוססת על אקסנטיד, פפטיד של 39 חומצות אמינו המבודדות לראשונה מרוקו של זוחל בשנת 1992 וחזרו לפרקטיקה קלינית בשנת 2005.
למעשה, לפפטיד זה יש מבנה הדומה לחלק מהתחומים של הורמון GLP-1 (גלוקגון כמו פפטיד 1), המיוצר in vivo על ידי תאי המעי של האילום, אך מאופיין בחיי מחצית חיים ממושכים ויעילות היפוגליקמית גבוהה יותר.
נלקח על ידי מתן תת עורי, הוא מגיע לשיאו המרבי תוך שעתיים לאחר הצריכה, והוא מופץ לרקמות השונות באמצעות זרם הדם.
ההשפעה ההיפוגליקמית התלויה ברמת הגלוקוז נובעת מהיכולת לפעול על תאי בטא בלבלב, הגדלת הפרשת האינסולין בארוחות, והורדתו בהדרגה עם הורדת הסוכר בדם, ובכך לשחזר את תגובת האינסולין הפיזיולוגי ובכך להימנע ממצב של היפוגליקמיה. .
אך ל- exenatide יש תפקיד ביולוגי-מטבולי מורכב בכך שהוא מעכב גם את ייצור הגלוקגון, האט את התרוקנות הקיבה, ובכך מווסת את העלייה הגליקמית הפוסט פראנדיאלית, כמו גם הפחתת תחושת התיאבון ושיפור פרופיל השומנים.
ברגע שפעולתה מסתיימת, מולקולה זו מסולקת בעיקר על ידי הכליה.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. EXENATIDE, משקל גוף וסוגים II
BMC אנדוקוריקורד. 2011 29 באפריל; 11: 9.
טיפול Exenatide פעם בשבוע שמר על שיפורים בבקרה הגליקמית וירידה במשקל במשך יותר משנתיים.
טיילור ק ', גורני ק', האן ג'יי, פנסק ר ', וולש ב', טראוטמן מ.
אחד הגורמים העיקריים הקשורים למחלת סוכרת מסוג 2 הוא עודף משקל, מה שהרבה פעמים מחמיר את מהלך המחלה. למרבה הצער, נראה כי רוב הטיפולים ההיפוגליקמיים, כולל טיפולים מבוססי אינסולין, משפיעים לרעה על המשקל וגורמים לעלייה שלו. בניגוד לטיפולים נפוצים, טיפול באקסנטיד, שנמשך לתקופה של שנתיים, הוכיח את עצמו כמועיל גם בהפחתת רקמת השומן בבטן ו לשפר את הרגישות לאינסולין.
2. פתולוגיות אקסינייד וקרדיווסקולריות
Cardiovasc Diabetol. 2011 16 במרץ; 10: 22.
בטיחות לב וכלי דם של exenatide BID: ניתוח משולב מניסויים קליניים מבוקרים במשתתפים עם סוכרת מסוג 2.
רטנר ר, האן ג ‘, ניסווארנר ד’, יושמנובה הראשון, הוגווארף ב ‘, שן ל.
טיפול ב- exenatide הופך בהדרגה ליותר ויותר חשוב בטיפול בחולי סוכרת מסוג 2, שכן הוא הוכיח שהוא יכול לא רק לשפר את הפרמטרים המטבוליים שהשתנו, אלא גם לקבוע ירידה עקבית במשקל, מלווה בירידה משמעותית. אירועים קרדיווסקולאריים (ראשית סיבת המוות של חולה הסוכרת מהסוג השני).
3. פרמטרים אקסטנטיים ומטאבוליים
תרגול אנדוקר. 2011 מרץ-אפריל; 17: 192-200.
עמידות ההשפעות של טיפול אקסנטיד על שליטה גליקמית, משקל גוף, לחץ דם סיסטולי, חלבון C-reactive וריכוזי טריגליצרידים.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
הטיפול בחולה הסוכרת מהסוג השני עם אקסנטיד הוכיח את עצמו שימושי בהפחתת רמות המוגלובין מסוכרר מתחת ל -7%, בהפחתת משקל הגוף בממוצע ב -5 ק"ג, בהפחתת ריכוזי הדם של טריגליצרידים, בהורדת לחץ הדם ובהפחתת ריכוזי הסמנים הדלקתיים כגון חלבון C-reactive. מחקר זה מדגים את התפקיד המטבולי המורכב של פפטיד זה.
שיטת השימוש והמינון
BYETTA 0.25 אקסנטיד סינתטי לכל מיליליטר תמיסה, מינונים של 5 מיקרוגרם בעטים מלאים מראש:
יש להתחיל בטיפול התרופתי BYETTA ® במינון מינימלי של 5 מיקרוגרם פעמיים ביום למשך שבועיים לפחות, ואולי להגדיל אותו ל -10 מיקרוגרם פעמיים ביום.
הרופא יקבע בכל מקרה את המינון הנכון לאחר הערכה מדוקדקת של מצבו הפיזיופתולוגי של המטופל, חומרת הפתולוגיה שלו והצריכה הנלווית של תרופות היפוגליקמיות אחרות.
אזהרות BYETTA ® Exenatide
הפעולה הטיפולית של אקסנטיד מתבצעת אך ורק על תאי בטא שבלב עדיין פעילים, מסיבה זו BYETTA ® מצוין בטיפול בסוכרת מסוג 2 שבה עדיין אין צורך במינון אינסולין.
ייתכן שיהיה צורך בשינוי המינונים הנפוצים בחולים עם תפקוד כלייתי מופחת, בהם קינטיקת החיסול מתעכבת, ולכן המרכיב הפעיל ממשיך במחזור הדם לפרקי זמן ממושכים.
טיפול ב- exenatide, בשילוב עם מתן sulfonylurea ומטאפורמין, עלול לגרום להיפוגליקמיה; לכן יהיה מומלץ לחולה להדריך את הסיכונים והתסמינים של מצב זה, על מנת ליישם אסטרטגיות טיפוליות מהירות שימושיות למניעת החמרה במצבים בריאותיים.
היפוגליקמיה עצמה עלולה להפוך את השימוש במכונות ונהיגה ברכבים למסוכן.
הריון וחזה
היעדר מחקרים הנוגעים לבטיחות העובר ויעילות האקסנטיד בשליטה על סוכרת הריונית אינו מאפשר בשום אופן שימוש ב- BYETTA ® לטיפול בסוכרת הריונית.
אינטראקציות
מספר מחקרים העריכו את ההשפעה של אקסנטיד על הפרמקוקינטיקה של חומרים פעילים שונים.
באופן כללי מאוד חשוב לקחת בחשבון כי התרוקנות הקיבה המואצת הנגרמת על ידי פפטיד זה עלולה לעכב את ספיגתם של עקרונות פעילים רבים, להאריך את זמני הפעולה ולהופעת ההשפעות הטיפוליות.
מחקרים רבים מתנהלים כעת לאפיין את המאפיינים הללו ולחזות את השונות הפרמקוקינטית שלהם.
התוויות נגד BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® התווית במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
מחקרים קליניים בספרות ונתונים של ניטור לאחר השיווק מראים כמה תופעות לוואי הקשורות לטיפול באקסנטיד, הניתנות לזיהוי בתדירות שונה בחולים שטופלו ב- BYETTA ®
בין כאבי הראש השכיחים ביותר, סחרחורת, חוסר תפקוד, כאבי בטן, בחילות, הקאות, עצבנות ואסתניה היו המתועדים ביותר, ואילו פרקים של היפוגליקמיה נצפו אך ורק בשילוב עם מתן מטפורמין וסולפונילוריאה.
בתדירות די נדירה, נצפו תגובות רגישות יתר לתרופה המלווה בסימפטומים שונים כגון ברונכוספאסמות, בצקת, הרחבת כלי דם ותגובות דרמטולוגיות ולבלב חריפה.
הערה
BYETTA ® נמכר רק במרשם רפואי.
BYETTA ® נכללת במעמד הסמים: הורמונים וחומרים קשורים (אסורים בתחרות ומחוצה לה).
המידע על BYETTA ® Exenatide המתפרסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
