DAONIL ® - Glibenclamide

DAONIL ® היא תרופה המבוססת על גליבנקלמיד

קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - סולפונילוריאה

אינדיקציות DAONIL ® - Glibenclamide

DAONIL ® מסומן כסיוע תרופתי בטיפול בסוכרת מסוג II, במקרה של כישלון באמצעים טיפוליים לא תרופתיים כגון תזונה מאוזנת ואורח חיים בריא.

מנגנון הפעולה DAONIL ® - Glibenclamide

הפעולה ההיפוגליקמית של DAONIL ® נובעת מהנוכחות של המרכיב הפעיל שלה glibenclamide, השייך למעמד התרופתי של הדור השני של סולפונילוריאה.
אם נלקח דרך הפה, הוא מגיע לשיאו תוך 2-4 שעות, ואז יורד בהדרגה ומתבטל בצורה של מטבוליטים לא פעילים הן בצואה והן בשתן, תוך שהוא ממשיך להפעיל את ההשפעה ההיפוגליקמית שלו במשך כ -24 שעות.
מנגנון הפעולה העיקרי מתבצע ברמה של תאי בטא בלבלב, שבהם גליבנקלאמיד, שחדר דרך קרום הפלזמה, מעכב באופן סלקטיבי את תעלת האשלגן SUR1, מה שמקל על דהפולריזציה של תא הבטא ושחרורו של אינסולין.
למרות שפעילות הסוכר האינסולין דומיננטית, סולפונילוריאה זו מציגה גם סדרה של מנגנונים חוץ -כבדים שימושיים לשיפור הרגישות לאינסולין היקפי ובמקביל להפחתת תהליכים שעלולים להזיק לחולה הסוכרת כגון גלוקונאוגנזה וגליזוגן בכבד, המסוגלים לתרום להופעתו. של היפוגליקמיה.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. GLIBENCLAMIDE ו- GLUCOSE

טר ארך. 2010; 82: 41-4.

מתאם בין HBA (1c) לבין גליקמיה לאחר הארוחה במהלך בדיקת ארוחת בוקר סטנדרטית בחולים עם סוכרת סוג 2 שקיבלו glibenclamide

Dreval "AV, Cheporeva ON, Red" kin IuA, Misnikova IV.

מחקר חשוב במיוחד מבחינה סטטיסטית אשר מדגים כיצד הנחת גליבנקלאמיד יכולה להבטיח ב -3 חודשי טיפול, הפחתת המוגלובין מסוכרר מ -8.7% ל -7%, המבטיחה שליטה טובה יותר על הגליקמיה לאחר הארוחה והבסיסית.

2. GLIBENCLAMIDE וסובלות גסטציונליות

מומחה דעת סמים. 2011 במרץ; 10: 227-38. Epub 2011 6 בינואר.

סוכני היפוגליקמיה דרך הפה לסוכרת הריונית?

Maymone AC, Baillargeon JP, Ménard J, Ardilouze JL.

למרות סוכרת הריונית, היא אחת מאותן פתולוגיות מסוכנות במיוחד לבריאות העובר ונמצאת בקרב נשים בהריון בתדירות של כ -3%, כרגע נראה שהטיפול הטיפולי היעיל והבטוח בלבד, במינון טוב, הוא זה הקשור למתן אינסולין. הגבול החשוב ביותר בגישה טיפולית מסוג זה מיוצג על ידי התאמה נמוכה בקרב מטופלים אשר מפחיתה את יעילותו. מסיבה זו, השימוש בחומרים היפוגליקמיים דרך הפה עשוי להיות שימושי במיוחד, אך כרגע נראה שהמחקרים הקיימים בספרות מסכימים על הסכנה הגבוהה לבריאות העובר.

3. GLIBENCLAMIDE / HONEY: תפקיד נוגד חמצון

Int J Mol Sci. 2011 21 בינואר; 12: 829-43.

השוואה בין השפעות נוגדות חמצון של דבש, גליבנקלאמיד, מטפורמין ושילובין בכליות של חולדות סוכרת המושרות על ידי סטרפטוזוטוצין.

Erejuwa OO, Sulaiman SA, Wahab MS, Salam SK, Salleh MS, Gurtu S.

מחקרים ניסיוניים שונים הראו כיצד הקשר בין דבש לגליבנקלאמיד יכול להגדיל משמעותית את משיכת נוגדי החמצון ברמה התאית, ובמקרים מסוימים גם לשמר את תא הבטא מפגיעה ברקמות.אינדיקציה חשובה זו נצפתה לעלייה המשמעותית בנוגדי חמצון אנדוגניים כגון גלוטתיון.

שיטת השימוש והמינון

DAONIL ® טבליות Glibenclamide 5 מ"ג:
הטיפול ב- DAONIL ® צריך להתחיל במינון הנמוך ביותר המסוגל לספק את האפקט ההיפוגליקמי, ולכן שווה לחצי טבליה ליום.
רק לאחר שעוקב אחר רמות הגליקמיה של המטופל במשך מספר שבועות לפחות, הרופא יוכל לתקן את הטיפול התרופתי בצורה מספקת ולהגדיל את המינון עד 2 - 3 טבליות לכל היותר.
עדיף ליטול אותו במנה אחת, לדעת טוב יותר לפני הארוחה העיקרית עם כוס מים גדולה.

אזהרות DAONIL ® - Glibenclamide

על מנת שצריכת DAONIL ® תבטיח את השגת המטרה הטיפולית ושמירה עליה, ישנה חשיבות בסיסית לתמוך בה באמצעים טיפוליים לא תרופתיים כגון תזונה בריאה ואורח חיים נכון.
חשוב לחזור ולהדגיש, למעשה, כי ניהול מחלות סוכרת אינו יכול להתעלם משיפור ההרגלים היומיומיים.
לאורך כל התהליך הטיפולי חשוב לעקוב כל הזמן אחר רמות הגליקמיה כדי למנוע הופעת שינויים מטבוליים שעלולים להיות מסוכנים לבריאות המטופל, ובכך להתאים את הטיפול התרופתי ואת הרגלי האכילה.
התרחשות אפשרית של היפוגליקמיה, שלפני נוכחות תסמיני אזהרה, יכולה להיות נשלטת על ידי מתן מהיר של גלוקוז אוראלי.
יש להימנע ממתן glibenclamide בחולים עם תפקוד כבד וכלייתי לקוי, או עם מחסור באנזים G6PD על מנת למנוע התפתחות של תופעות לוואי כגון המוליזה מובהקת.
הימצאות לקטוז ב- DAONIL ® עלולה להוביל להופעת מחלות במערכת העיכול בחולים עם מחסור באנזים לקטז או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
כמו כן, יש לזכור כי בין ביטויי ההיפוגליקמיה ישנה הפחתה ביכולות התפיסה של המטופל אשר עלולה לגרום למסוכנות השימוש במכונות או נהיגה במכוניות.

הריון וחזה

סוכרת הריונית, הפוגעת בכ -3% מהנשים ההרות, היא מחלה פתולוגית חולפת המאופיינת בהיפרגליקמיה העלולה לפגוע ברצינות בבריאות העובר.
למרות יעילותו הטיפולית של גליבנקלאמיד, מספר מחקרים הראו את ההשפעות הרעילות של עקרון פעיל זה על בריאות העובר, עד כדי התוויה חמורה של מתן DAONIL ® במהלך ההריון.
יתר על כן, ההפרשה האפשרית של החומר הפעיל בחלב אם עלולה לחשוף את התינוק גם לסיכון להיפוגליקמיה, לכן לא מומלץ להפסיק הנקה במהלך טיפול זה או להימנע משימוש בגליבנקלאמיד כסוכן היפוגליקמי.

אינטראקציות

בהתחשב במטבוליזם הכבד של גליבנקלאמיד ויחסי הגומלין המטבוליים הרבים שלו, ניתן לתאר אינטראקציות רבות המסוגלות לשנות את התכונות הפרמקוקינטיות התקינות של החומר הפעיל ואת יכולותיו הטיפוליות.
ליתר דיוק, שיפור באפקט ההיפוגליקמי יכול להתרחש בעקבות צריכת סימולטני של אינסולין וסוכנים אוראליים אחרים לסוכרת, מעכבי ACE, סטרואידים אנבוליים והורמוני מין זכר, כלורמפניקול, נגזרות קומרין, ציקלופוספמיד, דיסופיראמיד, פנפלוראמין, פניראמידול, פיברטים, פלוקסטין, ifosfamide, מעכבי MAO, miconazole, para-aminosalicylic חומצה, pentoxifylline (parenterally במינונים גבוהים), phenylbutazone, azapropazone, oxifenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamides, סימפטוליטרי, טרקטלין, טרפטלין הגברת הסיכון להיפוגליקמיה.
להפך, ניתן להפחית את היעילות הטיפולית של DAONIL ® בעקבות צריכת אצטאזולמיד, ברביטורטים, קורטיקוסטרואידים, דיאזוקסיד, משתנים, אדרנלין ותרופות סימפטוממימטיות אחרות, גלוקגון, משלשלים (לאחר שימוש ממושך), חומצה ניקוטינית (במינונים גבוהים), אסטרוגנים ופרוגסטנים, פנוטיאזינים, פניטואין, הורמוני בלוטת התריס וריפמפיצין.
יתר על כן, גליבנקלאמיד עלול לגרום לעלייה בריכוזי הפלזמה של ציקלוספורין, ולהגדיל באופן משמעותי את רעילותו.

התוויות נגד DAONIL ® - Glibenclamide

DAONIL ® הוא התווית בחולים עם סוכרת מסוג 1, תפקוד לקוי של הכבד והכליות, פקומה וסרטן, סוכרת קטו סוכרתית ובמקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו.
תרופה זו היא גם התווית במהלך ההריון וההנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

למרות שטיפול בסולפונילוריאה נסבל היטב אצל רוב החולים, הסיכון להיפוגליקמיה בהחלט מייצג את תופעת הלוואי המסוכנת ביותר של טיפול ב- DAONIL ®. מצב זה יכול להתבטא בכאבי ראש, בחילות, הקאות, ברדיקרדיה, עייפות, קוצר נשימה, הפרעות בראייה ו רעידות, בדרך כלל קשורות לניסוח מינון לא נכון או לתזונה לא מספקת, דלת פחמימות מדי.
הפרעות במערכת העיכול, שינויים בתמונת הדם עם ציטופניה מפושטת ותגובות עור עקב רגישות יתר לחומר הפעיל או לחומריו נצפו רק במקרים נדירים, ללא רלוונטיות קלינית לבריאות המטופל.