NOVONORM ® - Repaglinide

NOVONORM ® היא תרופה המבוססת על רפגליניד.

קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - נגזרות של חומצה בנזואית

אינדיקציות NOVONORM ® - Repaglinide

NOVONORM ® מיועדת לטיפול בהיפרגליקמיה בחולי סוכרת מסוג II, במקרה של כישלון טיפולי של אמצעים לא תרופתיים כגון תזונה ופעילות גופנית.
NOVONORM ® יכול להיות שימושי גם בניהול חולי סוכרת מסוג II בטיפול משולב עם מטפורמין.

מנגנון הפעולה NOVONORM ® - Repaglinide

הרפגליניד הכלול ב- NOVONORM ® יכול לווסת ביעילות את רמות הגליקמיה, לפעול באופן סלקטיבי על תא הבטא של הלבלב ולקדם הפרשת אינסולין תוך 30 דקות בלבד מהצריכה הפומית של התרופה.
האפקט ההיפוגליקמי המתרחש באמצעות עיכוב תעלות האשלגן הקיימות על פני תא הבטא של הלבלב והפעלת גל הדפולריזציה שימושי תחילה לכניסת הסידן ולאחר מכן לשחרור האינסולין, נמשך כ -4 שעות. שבסיומו עקרון המטבוליזם מופעל בכבד ולאחר מכן מופרש בעיקר בדרך המרה.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. אפקטיביות תרפויטית של רפגליניד

Isr Med Assoc J. 2005 פברואר; 7: 75-7.

ניסיון קליני עם repaglinide בחולים עם סוכרת שאינה תלויה באינסולין.

שפירו מ.ס., אברמס ז., ליברמן נ.

מחקר שנערך על כ -700 חולים עם סוכרת מסוג II, שטופלו במשך 8 שבועות עם רפגליניד, מראה כיצד גישה טיפולית זו יכולה להבטיח הפחתת הגליקמיה מ -191 מ"ג / ד"ל ל -155, ומביאה את ערכי ההמוגלובין המסוכררים מ -8.8 ל -7.7%. שליטה גליקמית משופרת הביאה גם לירידה בכמויות הארוחות.

2. תפקוד רפגליניד ואנדוטליאלי

Cardiovasc Diabetol. 2006 10 באפריל; 5: 9.

השפעת repaglinide על תפקוד לקוי באנדותל במהלך בדיקת סובלנות לגלוקוז בנבדקים עם סבילות לגלוקוז לקויה.

שמואלצר I, Wascher TC.

מיקרו ומקרו -אנגיופתיה הם ההשלכות העיקריות של הפתולוגיה הסוכרתית וברוב המקרים קשורים בסיכון גבוה יותר לנפרופתיה, לרטינופתיה ולאירועים איסכמיים. במחקר זה הוכח כי שליטה גליקמית פוסט-פראנדיאלית הנגרמת על ידי repaglinide, הפחתת רמות הגלוקוז בדם והיווצרות מוצרי גליקוזילציה מתקדמים, יכולה להפחית משמעותית את הנזק האנדותל וחוסר תפקוד.

3. רפאגליניד ומתח חמצוני

סוכרת Res Clin Practice. 2005 מאי; 68: 89-95. Epub 2004 7 בדצמבר.

השפעות רפגליניד על מתח חמצוני ברקמות של ארנבים סוכרתיים.

גומיניצ'ק א.

מחקר חשוב, שלמרות שהוא עדיין בשלב ניסיוני, מניח את היסודות לפעילות בטחונית וחשובה של repaglinide על בריאותו הכללית של חולה הסוכרת. למעשה, עבודה זו מדגימה כיצד מתן רפגליניד במינונים טיפוליים יכול להפעיל השפעה נוגדת חמצון רלוונטית למדידה, העלולה לנטרל את מצבי הלחץ החמצוני המאפיינים את המטופל ואת הפתולוגיה הסוכרתית.

שיטת השימוש והמינון

NOVONORM ® טבליות Repaglinide 0.5, 1 ו -2 מ"ג: כמו כל התרופות ההיפוגליקמיות, הרופא יכול לקבוע את המינון היעיל של רפגליניד רק לאחר מעקב קפדני אחר ערכי הגליקמיה של המטופל ויכולות ההיענות שלו.
ככלל, יש להתחיל בטיפול במינון מינימלי שימושי, שווה ל- 0.5 מ"ג 15 עד 30 דקות לפני הארוחות העיקריות, ורק לאחר שבועיים של מעקב אחר רמות הגלוקוז בדם, יש לבצע התאמות במינון עד 16 מ"ג לכל היותר. סה"כ יומי.
ניסוח המינון הנכון, כמו גם ניבוי הרמות הגליקמיות, צריך לקחת בחשבון גם את בריאותו הכללית של המטופל ובפרט של הכבד והכליות.

אזהרות NOVONORM ® - Repaglinide

הניהול הטיפולי הנכון של חולה הסוכרת מסוג II, לפני מתן תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, צריך לכלול כיבוד כללי תזונה נכונים ושיפור כללי באורח החיים.
רק כאשר תרופות לא תרופתיות אלה לא היו יעילות לבדן להבטחת שליטה גליקמית טובה, ניתן היה להתחיל טיפול תרופתי, תוך מעקב אחר רמות הגליקמיה במיוחד בשבועיים הראשונים של הטיפול על מנת להימנע מחוסר איזון מטבולי חשוב.
צריכת יתר של NOVONORM ® יכולה למעשה להיות מלווה בהיפוגליקמיה עם שורה של תגובות לוואי מסוכנות לבריאות המטופל.
הסיכון להיפוגליקמיה עולה כאשר מתן repaglinide בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות אחרות, מה שמפחית משמעותית את יכולות התפיסה של המטופל והופך את הנהיגה והשימוש במכונות למסוכנות.

הריון וחזה

היעדר מחקרים הנוגעים לצריכה של NOVONORM ® במהלך ההריון וההנקה והימצאותן של תרופות נוגדות סוכרת מאופיינות, יעילות ובטוחות, הופכות אותה כמעט חסרת תועלת ואינה מומלצת לסיכונים הפוטנציאליים, מתן רפגליניד בתקופה זו.

אינטראקציות

למרות שחילוף החומרים הכבד של רפגליניד נתמך על ידי האנזים CYP3A4, שאופנן בקלות על ידי מרכיבים פעילים שונים, הצריכה המקבילה של NOVONORM ® ומצעים של ציטוכרום CYP3A4 לא הביאה לשינויים רלוונטיים בתכונות הפרמקוקינטיות שלו.
לעומת זאת, צריכה מקבילה של אלכוהול, תרופות נגד סוכרת דרך הפה, מעכבי מונואמין אוקסידאז, חוסמי בטא, מעכבי ACE, NSAID, הורמוני בלוטת התריס, סטרואידים ואמצעי מניעה אוראליים עלולים לגרום לתנודות גליקמיות בלתי צפויות, ולמנוע רפגליניד לשלוט ביעילות בריכוז הגלוקוז בדם.

התוויות נגד NOVONORM ® - Repaglinide

NOVONORM ® היא התווית בחולים עם סוכרת סוג I, חמצת קטו ותרדמת סוכרת ובאנשים עם רגישות יתר ידועה לרפגליניד או לאחד ממרכיביו.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

הטיפול הטיפולי ב- NOVONORM ® היה בדרך כלל נסבל היטב וללא תופעות לוואי רלוונטיות מבחינה קלינית.
ברוב המקרים, תגובות הלוואי שנצפו היו קשורות בניסוח המינון הלא מדויק, עם טיפות גליקמיות כגון גרימת שינויים חזותיים, אך התאוששו מיד עם מתן סוכרים דרך הפה.
לעתים רחוקות יותר תוארו מחלות המשפיעות על מערכת העיכול, שינויים בתפקוד הכבד ותגובות דרמטולוגיות על בסיס אלרגי.