שימו לב: המוצר אינו מורשה יותר
TREDAPTIVE ® היא תרופה המבוססת על חומצה ניקוטינית ולרופיפרנט.
קבוצה טיפולית: היפוליפידמיות - אנלוגי סינתטי של חומצה ניקוטינית
אינדיקציות TREDAPTIVE ® חומצה ניקוטינית ולרופיפרנט
TREDAPTIVE ® משמש לטיפול בדיסליפידמיה מעורבת, המאופיינת ברמות גבוהות של טריגליצרידים וכולסטרול LDL, ובטיפול בהיפרכולסטרולמיה משפחתית הטרוזיגטית.
TREDAPTIVE ® צריכה להינתן באופן סינרגיסטי עם סטטינים, או כטיפול יחידני לחולים שאינם מגיבים לטיפול במעכבי HMG-CoA רדוקטאז.
כמו כל טיפול להורדת שומנים, נטילת TREDAPTIVE ® חייבת להיות מוקדמת וליווי תזונה להורדת שומנים ופעילות גופנית מתמדת.
מנגנון הפעולה TREDAPTIVE ® חומצה ניקוטינית ולרופיפרנט
TREDAPTIVE ® נלקח דרך הפה, נספג במערכת העיכול, עם שיא פלזמה של החומרים הפעילים שלו לאחר כ -4 שעות. הזמינות הביולוגית, הן עבור חומצה ניקוטינית והן עבור laropiprant, היא בסביבות 70% מהמינון שנלקח.שני המרכיבים הפעילים עוברים מטבוליזם במעבר ראשוני: במינונים נמוכים חומצה ניקוטינית גורמת לניקוטינאמיד, ואילו ברגע שמסלול זה רווי, חומצה ניקוטינורית נובעת (על ידי הצמדה עם גליצין); laropiprant מוצמד במקום לאציל גלוקורוניד, עם הפחתה חלקית של הפונקציונליות הביולוגית שלו.
ההשפעות להורדת שומנים של התרופה נובעות אך ורק מפעולה של חומצה ניקוטינית. לאחר שהגיעה לרקמת השומן הקשורה לגליצין, עקרון פעיל זה יכול למעשה לקיים אינטראקציה עם קולטנים יתומים ו - באמצעות אירועים סלולריים שטרם הובהרו - לעכב ליפוליזה ושחרור חומצות שומן לזרם הדם.
הזרימה המופחתת של חומצות שומן לא מצומדות לכבד גורמת להפחתה משמעותית בסינתזה הכבדית של טריגליצרידים וליפופרוטאינים (VLDL ו- LDL), מסייעת לאזן מחדש את הפרופיל השומני.
כל האירועים הללו - מלווים בעלייה בכולסטרולמיה HDL ובהחלפה הדרגתית של חלקיקי כולסטרול LDL קטנים וצפופים עם ליפופרוטאינים גדולים יותר - מבטיחים הפחתה בסיכון הקרדיווסקולרי.
הריכוזים הגבוהים של חומצה ניקוטינית הדרושה להבטחת ההשפעה להורדת שומנים מלווים באופן שיטתי בתופעת לוואי לא נעימה, הנתמכת בייצור מוגבר של פרוסטגלנדין D2 ומאופיינת בגלי חום. Laropiprant פועל ברמה זו, חוסם את הקולטן DP1 עבור פרוסטגלנדין D2 ומונע מהפעולה הווסדיטלית העורית לגרום לשטיפה.
לאחר שההשפעה הטיפולית הסתיימה, חומצה ניקוטינית מסולקת בעיקר בשתן, בעוד laropiprant מסולק בעיקר בצואה.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
המשמעות של איגוד החומצה הניקוטינית / LAROPIPRANT
מומחה אופן פרמקותר. 2010 יולי; 11: 1715-26.
Laropiprant פלוס ניאצין לדיסליפידמיה ומניעת מחלות לב וכלי דם.
אולסון AG.
חומצה ניקוטינית היא אחת התרופות היעילות ביותר בהפחתת הסיכון הקרדיווסקולרי הקשור להיפרליפידמיה. מאפיין זה ניתן מעל הכל על ידי האפשרות להעלות באופן משמעותי את רמות הכולסטרול HDL. למרות זאת, חומצה ניקוטינית מזהה גבולות בעיקר בשל מינון גבוה נדרש, אשר לעתים קרובות מאוד גורם לתופעות לוואי כגון גלי החום הקלאסיים.הקשר עם laropiprant מאפשר להפחית באופן משמעותי את תופעות הלוואי של חומצה ניקוטינית, ולשמור על יעילותה הטיפולית.
2. האפקטיביות של הטרדפטיב
Int J Clin Pract. 2008 בדצמבר; 62: 1959-70.
יעילות וסבילות שינוי שומנים של ניאצין / לארופינטרנט בשחרור בחולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית או דיסליפידמיה מעורבת.
מכובין D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Y Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
יעילות השילוב של חומצה ניקוטינית עם שחרור מורחב ו- laropiprant הוערכה בכמעט 1500 חולים שעברו טיפול. התוצאות שהתקבלו לאחר 20 שבועות של טיפול עם 2 גרם חומצה ניקוטינית ו -40 מ"ג לארופיפרנט היו חיוביות למדי. כן, למעשה, הפחתה ממוצעת של כולסטרול LDL של 18%, של טריגליצרידים של 26% ושל הכולסטרול הכולל של 8% נרשמת, בעוד הכולסטרול HDL עלה של 20%.
3. שילוב חומצה ניקוטית / לארופיפרנט / סימבסטטין
מומחה דעות לחקר תרופות. 2010 מרץ; 19: 437-49.
פרדיגמה חדשה לניהול דיסליפידמיה עם טיפול משולב: laropiprant + niacin + simvastatin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
הקשר בין סימבסטטין לשילוב החומצה הניקוטינית / לארופיפרנט יכול להשלים את היעילות הטיפולית של הטיפול להורדת שומנים, ולהבטיח פעולה סינרגית ומשלימה. . לכן שילוב טיפולי זה יבטיח הפחתה משמעותית בסיכון הלב וכלי הדם. אחת המגבלות החשובות ביותר של טיפול כזה נעוצה בסיכון המוגבר לפתח מחלות כבד ורבדומיוליזה.
שיטת השימוש והמינון
TREDAPTIVE ® טבליות עם שחרור שונה המכילות 1000 מ"ג חומצה ניקוטינית ו -20 מ"ג לארופיפרנט: בארבעת השבועות הראשונים של הטיפול המינון צריך להיות טבליה אחת ליום, ולאחר מכן להגדיל אותו ל -2 טבליות ליום הנלקחות במנה אחת.
צריכת TREDAPTIVE ® עדיפה בערב, במהלך ארוחת הערב או לפני השינה, על מנת לשמר את התכונות הפרמקוקינטיות של המוצר.
לפני ההתערבות התרופתית ובמהלכה עם TREDAPTIVE ® מומלץ להקפיד על אורח חיים בריא ותוכנית מזון דלת שומן.
בכל מקרה, לפני נטילת TREDAPTIVE ® חומצה ניקוטינית ולרופיפרנט - אתה זקוק לתנאי הרישום והבקרה של הרופא שלך.
אזהרות TREDAPTIVE ® חומצה ניקוטינית ולרופיפרנט
לפני ובמהלך צריכת TREDAPTIVE ® מומלץ לבצע התערבויות לא תרופתיות (תזונה היפוליפידית ופעילות גופנית) שמטרתן הפחתת תכולת השומנים בדם. אם יש צורך במתן התרופה, הרופא צריך לבדוק את תפקודי הכבד. ושריר המטופל, להעריך אם לבצע טיפול במקרה של פגיעה בתפקודי הכבד והשרירים, או נטייה להופעת פתולוגיות כאלה. אמצעי זהירות אלה נחוצים על מנת להימנע מתגובות שליליות המשפיעות על הכבד ושרירי השלד, המתועדות בספרות ותכופות במיוחד במקרה של מתן טיפול מקביל של מעכבי רדוקטאז HMG-CoA.
בהתחשב בהפרשת השתן של חומצה ניקוטינית, והשפעתה על כמה פרמטרים המטוקליניים הידועים, לפני הטיפול ובמהלכו יהיה מומלץ לעקוב אחר היכולת התפקודית של הכליות, צום הגלוקוז בדם, ריכוז חומצת השתן והפוספט, וספירת הטסיות.
נוכחות הלקטוז בקרב החומרים של TREDAPTIVE ® יכולה להיות אחראית לתגובות שליליות של מערכת העיכול, שכיחות בחולים עם ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או מחסור באנזים לקטאז.
למרות שלא תוארה הפרעה ביכולות התפיסה הרגילות של המטופל, הימצאות סחרחורת - שכיחה במיוחד בתחילת הטיפול ב- TREDAPTIVE ® עלולה לפגוע ביכולת הרגילה לנהוג ברכב ולהשתמש במכונות.
הריון וחזה
צריכת TREDAPTIVE ® במהלך ההריון וההנקה אינה מומלצת, בהתחשב בהיעדר מחקרים מועילים להבנת פרופיל הבטיחות של התרופה על בריאות העובר, הילוד והאישה ההרה.
אינטראקציות
נוכחותם של שני מרכיבים פעילים שונים מגבירה באופן משמעותי את האינטראקציות האפשריות שהתרופה TREDAPTIVE ® יכולה לבצע עם מולקולות פעילות ביולוגיות אחרות.
למעשה, במינונים גבוהים חומצה ניקוטינית יכולה לקיים אינטראקציה עם:
- תרופות נגד יתר לחץ דם מסוגים שונים, המשפרות את יעילותן היפוטנסיבית;
- סטטינים, מגבירים את האפקט להורדת שומנים;
- סוכנים להורדת חומצות מרה, מאבדים חלק מהנתח הפעיל שלה.
האינטראקציות שנצפו עבור laropiprant לא היו פרמקוקינטיות ולא מובהקות קלינית.
התוויות נגד TREDAPTIVE ® חומצה ניקוטינית ולרופיפרנט
TREDAPTIVE ® הוא התווית במקרה של ירידה בתפקוד הכבד או הכליות, במקרה של כיב פפטי פעיל, דימום עורקי ורגישות יתר לאחד מתרכובותיו.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
תגובות שליליות שדווחו על ידי מטופלים שקיבלו טיפול ב- TREDAPTIVE ® היו בדרך כלל חולפות ומתונות.
גלי חום, סחרחורת, כאבי ראש, שלשולים, בחילות, הקאות, אריתמה, גירוד, פריחות בעור ושינויים בפרמטרים בדם של טרנסמינאזות, גליקמיה וחומצת שתן, היו תופעות הלוואי המתוארות ביותר.
תגובות רגישות יתר ותופעות לוואי רלוונטיות יותר מבחינה קלינית נמצאו רק במקרים בודדים, בדרך כלל בקטגוריות של חולים המוגדרים בסיכון.
הערה
TREDAPTIVE ® ניתן למכור רק במרשם רופא.
המידע על TREDAPTIVE ® חומצה ניקוטינית ו- laropiprant המפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
