תרופות חוסמות בטא

- כפי שאתה יכול לנחש בקלות - הם עקרונות פעילים המסוגלים לעורר את הקולטנים מסוג β לאדרנלין ולנוראדרנלין. לכן, תרופות אלו מפעילות פעולה סימפתוליטית באמצעות ירידה בתמסורת האדרנרגטית והנוראדרנרגית.

קולטני אדרנלין ונוראדרנלין

ישנם שלושה סוגים שונים של קולטנים β-adrenergic:

• β1, הממוקם ברמה הלב, הכליות והעינית (הפעלת קולטנים אלה מגבירה את עבודת הלב, מעוררת הפרשת רנין וייצור הומור מימי ברמה העינית);
• β2, הממוקם בשרירי החלקות העורקים, השתן, המעי הגס והסימפונות (הפעלת קולטן זה מעדיף את הרפיה שלו); הם נמצאים גם בשרירי השלד, הכבד ותאי התורן. יתר על כן, קולטנים אלה מעורבים גם ב שחרור אינסולין.
• β3, הממוקם בעיקר ברקמת השומן, ברמתו הם מעוררים ליפוליזה.

חוסמי ביתא בעלי עניין טיפולי הם בעיקר אלה עם סלקטיביות לקולטני β1, אם כי קיימות בשוק גם תרופות שאינן ספציפיות לחסימת בטא, אשר מתקיימות אינטראקציה עם קולטני β1 ו- β2 כאחד.

, כגון יתר לחץ דם ותעוקת לב ממאמץ.

בנוסף, סוגים מסוימים של תרופות חוסמות בטא משמשות לטיפול בהפרעות קצב לב, אי ספיקת לב ומניעה משנית של אוטם שריר הלב; בעוד שאחרים משמשים לטיפול בגלאוקומה, תירוטוקסיקוזיס, ביטויים סומטיים של חרדה, רעידות חיוניות וטיפול מונע במיגרנה.

, נדולול, טימולול ופינדולול.

חוסמי β מהדור השני: תרופות אלו הן לב-לב; לכן הם מעדיפים אינטראקציה עם קולטני β1 הממוקמים בלב. עם זאת, יש להדגיש כי לב-סלקטיביות זו היא יחסית בלבד, למעשה, בריכוזים גבוהים אפילו סוג זה של חוסם בטא מסוגל לקיים אינטראקציה עם קולטני β2.
עם זאת, הודות לסלקטיביות היחסית שלהן, תרופות אלו - בניגוד לחוסמי בטא לא סלקטיביים - יכולות לשמש גם לאנשים הסובלים מסוכרת וברונכוספזם (כגון אסטמה ו- COPD), מכיוון שהן אינן מפריעות לקולטני β2 המעורבים בשחרור אינסולין ו בכל מקרה, קטגוריה זו של מטופלים עדיין זקוקה למעקב קפדני במהלך השימוש בחוסמי בטא, גם אם קרדיוסלקטיבית.
קבוצה זו כוללת חומרים פעילים כגון metoprolol, atenolol, esmolol (המאופיין בחיי חיים קצרים ומשמשים במקרי חירום), acebutolol ו- bisoprolol.

חוסמי β מהדור השלישי עם השפעות נוספות: carvedilol ו- labetalol שייכים לקבוצה זו. עקרונות פעילים אלה, בנוסף לחסימת קולטני β1, מפעילים גם "פעולה אנטגוניסטית על קולטני β2 ועל קולטני α1 הקיימים בכלי הדם. דווקא האינטראקציה עם סוג זה של קולטן אחר היא שגורמת לעקרונות אלה להיות פעילים. ניחן גם ב"פעילות מרחיבה כלי דם.

חוסמי β מהדור השלישי עם השפעות β1 נוספות וסלקטיביות: החומרים הפעילים השייכים לקבוצה זו מראים סלקטיביות לקולטנים אדרנרגיים β1; יתר על כן, הם מחזיקים גם בפעילויות אחרות המסוגלות לסייע לפעולה נגד יתר לחץ דם.
בין החומרים הפעילים השייכים לקבוצה זו אנו מוצאים:

• Celiprolol אשר ניחן גם בפעילות אגוניסטית כנגד קולטני β2 (לכן הוא מעדיף הרפיה של שריר חלק כלי הדם);
• נביבולול, מרכיב פעיל המסוגל גם לעורר הפרשה של תחמוצת החנקן (NO) על ידי האנדותל, ובכך לעורר הרחבת כלי דם.

יתר על כן, חלק מהמרכיבים הפעילים הנ"ל מקובצים לקבוצה נוספת, של תרופות חוסמות בטא עם פעילות סימפתומימטית פנימית (או ISA). בין אלה, אנו מזכירים פינדולול ואסבוטולול.
מולקולות אלו אינן אנטגוניסטים אמיתיים של קולטנים בטא -אדרנרגיים, אלא מהווים אגוניסטים חלקיים אשר נקשרו פעם לקולטן β -אדרנרגי - מעוררים אותו באופן חלקי (ובכך מונעים את קישור האדרנלין או הנוראדרנלין), עד לחסימתו לחלוטין.
באופן כללי, תרופה מסוג זה מייצרת פחות דיכאון בתפקוד הלב; מסיבה זו, השימוש בחומרים פעילים אלה עדיף בחולים ברדיקרדים.

של התכווצות ודופק. בנוסף לכך, חומרים פעילים אלה משפיעים גם על הפרשת רנין, ומעכבים אותה. בכך, תרופות חוסמות בטא מפריעות גם למערכת הרנין-אנגיוטנסין, עם הפחתה בשימור הידרו-מלוחים וכתוצאה מכך בנפח הדם וההתנגדות ההיקפית.

הבחירה והרגישות של כל אדם כלפי התרופה שבה הוא מתכוון להשתמש.
עם זאת, חלק מתופעות הלוואי שכיחות ברוב התרופות של חוסמי בטא. בין אלה, אנו זוכרים:

• אִי סְפִיקַת הַלֵב;
• ברדיקרדיה (עלולה להתרחש במיוחד במקרה של שימוש בחוסמי בטא ללא פעילות סימפטוממימטית פנימית);
• לחץ דם חריף;
• כיווץ כלי הדם היקפי;
• כיווץ סימפונות;
• היפוגליקמיה;
• הפרעות במערכת העיכול, כגון בחילות, הקאות ושלשולים;
• סְחַרחוֹרֶת
• נדודי שינה;
• דִכָּאוֹן;
• סיוטים והזיות;
• הפרעות ראייה;
• התכווצות שרירים
• פריחות בעור;
• סָגוֹל;
• התקרחות.

לבסוף, יש לזכור כי - כדי להימנע מ"היפראקטיביות של קולטני β העלולים להידרדר למשברים מסוכנים של יתר לחץ דם - יש להפסיק את הטיפול בחוסמי בטא "בהדרגה.

, בשל תופעות הלוואי האפשריות שעלולות להתרחש. בכל מקרה, לפני נטילת כל סוג של תרופה, נשים בהריון ואמהות המניקות צריכות תמיד לפנות לייעוץ של הרופא, אשר יבצע "הערכה מדוקדקת של הקשר בין היתרונות הצפויים לאם לבין הסיכונים האפשריים העובר או התינוק.

(COPD) או מצבים אחרים הקשורים להתכווצות הסימפונות;

בחולים ברדיקרדים;

בחולי סוכרת ומטופלים באינסולין;

בחולים עם תסמונות היפוגליקמיות;

בחולים עם הפרעות בתפקודי הכבד.

עם זאת, יש לזכור כי בחולים הסובלים מפתולוגיות הקשורות בברונכוספזם ובחולים ברדיקרדים, ניתן לתת תרופות חוסמות בטא לב-סלקטיביות ותרופות חוסמות בטא בהתאמה, בתנאי שהשימוש באותם מרכיבים פעילים מתבצע. בזהירות רבה ובפיקוח צמוד של הרופא.

מאמרים נוספים בנושא "תרופות לחוסמי בטא"

1. תרופות משתנות
2. תרופות מעכבות ACE