מרכיבים פעילים: bromazepam
Lexotan 1.5 מ"ג כמוסות קשות Lexotan 3 מ"ג כמוסות קשות Lexotan 2.5 מ"ג / מ"ל תמיסת טיפות אוראליות Lexotan 1.5 מ"ג טבליות Lexotan 3 מ"ג טבליות
אינדיקציות מדוע משתמשים בלקסוטן? לשם מה זה?
לקסוטן הוא חומר חרדה השייך למעמד הבנזודיאזפינים.
חרדה, מתח ועוד ביטויים סומטיים או פסיכיאטריים הקשורים לתסמונת חרדה. נדודי שינה.
בנזודיאזפינים מסומנים רק כאשר ההפרעה חמורה, מושבתת, או גורמת לנבדק להיות מאוד לא נוח.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Lexotan
רגישות יתר לברומאזפאם או לכל אחד מהחומרים הנוספים. Myasthenia gravis. רגישות יתר ידועה לבנזודיאזפינים. אי ספיקת נשימה חמורה. אי ספיקת כבד חמורה (בנזודיאזפינים אינם מצוינים בטיפול בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה מכיוון שהם יכולים לגרום לאנצפלופתיה). תסמונת דום נשימה בשינה.
גלאוקומה זווית צרה.
שיכרון חריף עם אלכוהול, תרופות מהפנטות, משככות כאבים או פסיכוטרופיות (נוירופלקטיות, תרופות נוגדות דיכאון, ליתיום).
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Lexotan
אמצעי זהירות כלליים
אין להשתמש בבנזודיאזפינים לבד לטיפול בדיכאון או חרדה הקשורים בדיכאון (ניתן להפיק התאבדות בחולים כאלה) .לכן, בחולים עם סימנים ותסמינים של הפרעה דיכאונית או נטיות אובדניות, יש להשתמש בברומזפאם בזהירות ויש להגביל את המרשם. .
יש להשתמש בבנזודיאזפינים בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה בסמים או באלכוהול (ראה אינטראקציות).
שימוש במקביל באלכוהול / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
יש להימנע משימוש במקביל בלקסוטן עם אלכוהול ו / או תרופות עם פעילות מדכאת מערכת העצבים המרכזית, מכיוון שהוא עשוי להגביר את ההשפעות הקליניות של ברומאזפאם, כולל הרגעה עמוקה ודיכאון נשימתי ו / או קרדיווסקולרי רלוונטי מבחינה קלינית (ראה אינטראקציות).
דווח על תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואדיות חמורות בשימוש בבנזודיאזפינים. במקרים של אנגיואדמה של הלשון, הגלוטי או הגרון דווחו בחולים לאחר נטילת המינונים הראשונים או הבאים של בנזודיאזפינים. לחלק מהחולים הנוטלים בנזודיאזפינים היו סימפטומים נוספים כגון קוצר נשימה, סגירת גרון או בחילה והקאות. חלק מהחולים נזקקו לטיפול בחדר המיון. אם אנגיואדמה כרוכה בלשון, גלוטית או גרון, עלולה להתרחש חסימה בדרכי הנשימה שעלולה להיות קטלנית.
חולים שמפתחים אנגיואדמה לאחר טיפול בבנזודיאזפינים לא צריכים להיות מטופלים מחדש בתרופה.
בשלבים המוקדמים של הטיפול יש לפקח על המטופל באופן קבוע על מנת לזהות את המינון היעיל המינימלי ותדירות הניהול ולמנוע מנת יתר במהלך הטיפול.
סוֹבלָנוּת
אובדן יעילות כלשהו להשפעות ההיפנוטיות של בנזודיאזפינים עלול להתפתח לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים ובתרכובות דמויי בנזודיאזפינים יכול להוביל להתפתחות תלות פיזית ופסיכולוגית בתרופות אלו. הסיכון לתלות עולה עם המינון ומשך הטיפול; הוא גדול יותר בחולים עם היסטוריה של שימוש בסמים או אלכוהול.
לכן, יש להשתמש בבנזודיאזפינים בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש באלכוהול או בסמים.
האפשרות לתלות מצטמצמת כאשר משתמשים בלקסוטן במינון המתאים עם טיפול קצר מועד.
תסמיני גמילה
לאחר שהתפתחות הפיזית תלויה, סיום הטיפול הפתאומי ילווה בתסמיני גמילה. אלה יכולים לכלול כאבי ראש, שלשולים, כאבי שרירים, חרדה קיצונית, מתח, חוסר מנוחה, בלבול ועצבנות. במקרים חמורים עלולים להתרחש הסימפטומים הבאים: דה -גראליזציה, דפרסונליזציה, היפראקוסיס, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע פיזי, הזיות או התקפים. סימפטומים נוספים הם: דיכאון, נדודי שינה, הזעה, טינטון מתמשך, תנועות לא רצוניות, הקאות, פרסטזיה, שינויים תפיסתיים, התכווצויות בטן ושרירים, רעד, מיאלגיה, תסיסה, דפיקות לב, טכיקרדיה, התקפי פאניקה, סחרחורת, היפר-רפלקסיה, אובדן קצר -זיכרון לטווח, היפרתרמיה.
נדודי שינה וחרדה חוזרים
תסמונת חולפת שבה תסמינים המובילים לטיפול בבנזודיאזפינים חוזרים בצורה מחמירה עלולים להתרחש עם הפסקת הטיפול. היא עשויה להתלוות לתגובות אחרות, כולל שינויים במצב הרוח, חרדה, אי שקט או הפרעות שינה. תסמיני גמילה או ריבאונד גדולים יותר לאחר פתאומי הפסקת הטיפול, מומלץ לבצע ירידה הדרגתית במינון.
משך הטיפול
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר בהתאם לאינדיקציה (ראה מינון, שיטה וזמן מתן) אך לא יעלה על ארבעה שבועות לנדודי שינה ושמונה / שנים עשר שבועות לחרדה, כולל הפסקה הדרגתית. הארכה של הטיפול מעבר תקופות אלה אינן אמורות להתרחש ללא הערכה מחודשת של המצב הקליני. בתחילת הטיפול עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל מתי יהיה משך הטיפול מוגבל ולהסביר במדויק כיצד יש להוריד את המינון בהדרגה.
כמו כן, חשוב שהמטופל יידע על האפשרות של תופעות ריבאונד, ובכך ימזער את החרדה מהתסמינים הללו במידה ויתרחשו לאחר הפסקת התרופה.
ישנן עדויות לכך שבמקרה של בנזודיאזפינים עם משך פעולה קצר, תסמיני גמילה עלולים להתבטא בתוך מרווח המינון בין המינונים, במיוחד במינונים גבוהים.
בעת שימוש בבנזודיאזפינים עם משך פעולה ארוך, חשוב להזהיר את החולה כי לא מומלץ לשנות באופן פתאומי לבנזודיאזפינים עם משך פעולה קצר, מכיוון שעלולים להתרחש תסמיני גמילה.
שִׁכחָה
בנזודיאזפינים יכולים לעורר אמנזיה אנטרוגרדית. זה קורה לרוב מספר שעות לאחר בליעת התרופה, ולכן, כדי להפחית את הסיכון יש לוודא כי המטופלים יכולים לישון ללא הפרעה במשך מספר שעות (ראה תופעות לוואי).
השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות לשינויים התנהגותיים (ראה סעיף "תופעות לא רצויות").
אמנזיה אנטרוגרדית יכולה להופיע באמצעות המינונים הטיפוליים הגבוהים ביותר (היא תועדה עם 6 מ"ג): הסיכון גבוה יותר במינונים גבוהים יותר.
תגובות פסיכיאטריות ופרדוקסליות
תגובות כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, הזיות, כעסים, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים והשפעות שליליות אחרות הקשורות להתנהגות ידועות להתרחש בעת שימוש בבנזודיאזפינים. במקרה כזה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. תגובות אלו שכיחות יותר בקרב ילדים וקשישים וכן בחולים עם תסמונת מוח אורגנית.
לפי שעה לא ניתן לשלול את האפשרות שבחולים בפסיכוזה אנדוגנית חריפה, במיוחד במצבי דיכאון חמורים, הסימפטומים מחמירים על ידי שימוש בלקסוטן. לכן, בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול ראשוני במחלות פסיכוטיות. נוכחות של דיכאון. תמיד יש להוציא את הכלל, במיוחד בהפרעות השינה הראשונית והבוקר, מכיוון שהתסמינים מוסווים גם הם באופן שונה והסיכונים הנגרמים כתוצאה מהמחלה הבסיסית קיימים תמיד (למשל נטיות אובדניות).
קבוצות ספציפיות של חולים
חולים ילדים: אין לתת בנזודיאזפינים לילדים מתחת לגיל 18 ללא "הערכה מדוקדקת של הצורך בפועל בטיפול;" משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.
חולים קשישים: שימוש בבנזודיאזפינים עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לנפילות עקב תופעות לא רצויות כגון אטקסיה, חולשת שרירים, סחרחורת, קהות, עייפות, עייפות ולכן מומלץ לטפל בחולים קשישים בזהירות. יש לטפל בקשישים עם זהירות. קח מינון מופחת (ראה מינון, שיטה וזמן מתן).
חולים עם אי ספיקה נשימתית כרונית: באופן דומה, מוצע מינון נמוך יותר לחולים עם אי ספיקה נשימתית כרונית בשל הסיכון לדיכאון נשימתי.
חולים עם אי ספיקת כבד חמורה: בנזודיאזפינים אינם מצוינים בחולים אלה מכיוון שהם יכולים להאיץ אנצפלופתיה בכבד.
חולים עם אי ספיקת כליות: יש לתת לקסוטן בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות.
יש לנקוט את אותם אמצעי הזהירות לחולים הסובלים מאי ספיקת לב ולחץ דם נמוך שיש לעקוב עליהם באופן קבוע במהלך הטיפול בלקסוטן (כמו בנזודיאזפינים אחרים וסוכנים אחרים).
חולים עם פסיכוזה: בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
הן הטבליות והן הכמוסות מכילות לקטוז, כך שאם הרופא שלך אמר לך שיש לך אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של לקסוטן
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
אינטראקציות פרמקודינמיות
ההשפעות של בנזודיאזפינים כאשר הן ניתנות יחד עם אלכוהול או תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזיות אחרות עשויות להיות משופרות. יש להימנע מצריכת אלכוהול במקביל (ראה אמצעי זהירות לשימוש).
ההשפעה המרגיעה עשויה להשתפר כאשר התרופה ניתנת במקביל לאלכוהול או חומרים אחרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית. הדבר משפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות (השפעות על כושר הנהיגה וההתנהלות במכונות).
Bromazepam צריך להינתן בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית. ההשפעה הדיכאונית המרכזית עשויה להתגבר במקרים של שימוש במקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות (נוירופלקטיות), היפנוטיות, חרדות / תרופות הרגעה, כמה תרופות נוגדות דיכאון, אופיואידים, משככי כאבים נרקוטיים, תרופות אנטי אפילפטיות, חומרי הרדמה ואנטי -היסטמינים מרדימים.
משככי כאבים נרקוטיים עלולים לגרום לעלייה באופוריה המובילה לעלייה בתלות הנפשית.
יש לנקוט משנה זהירות כאשר ברומאזפאם מנוהל עם תרופות המדכאות תפקודי נשימה כגון אופיואידים (משככי כאבים, תרופות נוגדות דיכאון, טיפולים חלופיים), במיוחד בחולים קשישים.
אינטראקציות פרמקוקינטיות
מעכבי ציטוכרום P450
תרכובות המעכבות אנזימי כבד מסוימים (במיוחד ציטוכרום P450) עשויות להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים. במידה פחותה, הדבר חל גם על בנזודיאזפינים אשר מטבוליזם מתרחש רק על ידי הצמדה.
אינטראקציות פרמקוקינטיות יכולות להתרחש כאשר ברומאזפאם מנוהל יחד עם תרופות המעכבות את האנזים ציטוכרום P3A4 בכבד, וכתוצאה מכך רמות פלזמה מוגברות של ברומאזפאם.
מתן טיפול מקביל של ברומאזפאם עם מעכבי ציטוכרום P3A4 חזקים (למשל תרופות אנטי פטרייתיות לאזול, מעכבי פרוטאז או כמה מקרולידים) צריך להיעשות בזהירות בהתחשב בהורדת מינון ניכרת. במקרה של משככי כאבים נרקוטיים יכולה להתרחש גם עלייה באופוריה, המתואמת לעלייה בתלות הנפשית.
מתן סימולטיין במקביל עשוי להאריך את מחצית החיים של ברומאזפאם.
מתן תיאופילין או אמינופילין עשוי להפחית את ההשפעות של בנזודיאזפינים.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון וחזה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
הֵרָיוֹן
אם המוצר נקבע לאישה בגיל הפוריות, על החולה להודיע לרופא, הן אם בכוונתה להיכנס להריון והן אם היא חושדת שהיא בהריון, על מנת להעריך את השעיית התרופה.
אם, מסיבות רפואיות חמורות, המוצר מנוהל במהלך התקופה האחרונה של ההריון, או במהלך לידה במינונים נמוכים, תסמונת "תינוק רפוי" עלולה להתרחש אצל התינוק, המאופיינת בהיפוטוניה צירית ובעיות יניקה עם עלייה נמוכה כתוצאה מכך. הסימנים הינם הפיכים אך יכולים להימשך בין שבוע לשבועיים, תלוי במחצית החיים של המוצר. דיכאון נשימתי או דום נשימה והיפותרמיה עלולים להתרחש אצל תינוקות במינונים גבוהים. בנוסף, תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים באופן כרוני במהלך ההריון המאוחר עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון כלשהו לפתח תסמיני גמילה לאחר לידה כגון התרגשות יתר, עצבנות ורעד גם בהיעדר "תסמונת". ילד רפוי.
בהתחשב בנתונים אלה, ניתן לשקול שימוש בברומזפאם במהלך ההריון אם יש לכבד את האינדיקציות הטיפוליות והפוסולוגיה.
אם יש צורך בטיפול ברומאזפאם במהלך השליש האחרון להריון, יש להימנע ממינון גבוה ולפקח על תינוקות כדי להימנע מתסמיני גמילה ו / או תסמונת אינפנטילית.
הֵרָיוֹן
מכיוון שברומאזפם מופרש בחלב אם, הוא אינו מומלץ לשימוש באמהות מניקות.
השפעות על היכולת לנהוג ברכבים ושימוש במכונות
לקסוטן פוגעת ביכולת הנהיגה או השימוש במכונות. הרגעה, אמנזיה, פגיעה בריכוז ותפקוד השרירים יכולים להשפיע לרעה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות. צריכת אלכוהול בו זמנית יכולה להחמיר השפעה זו. אם משך השינה לא היה מספיק, הסבירות לפגיעה בערנות עלולה לעלות (ראה אינטראקציות).
מידע חשוב על כמה חומרים עזריים
כמוסות וטבליות לקסוטן מכילות לקטוז, במקרה של אי סבילות לסוכרים יש לפנות לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בלקסוטן: מינון
בשל השונות של תגובות אישיות, יש להתאים את המינון כל מקרה לגופו: בממוצע 1.5-3 מ"ג 2-3 פעמים ביום (1-2 כמוסות או 1-2 טבליות של 1.5 מ"ג 2-3 פעמים ביום, או כמוסה אחת או טבליה אחת של 3 מ"ג 2-3 פעמים ביום, או 15-30 טיפות 2-3 פעמים ביום).
בטיפול בחולים קשישים או בחולים עם תפקוד כבד מופחת, יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא אשר יצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.
חֲרָדָה
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. יש להעריך את המטופל מחדש באופן קבוע ולשקול היטב את הצורך להמשך הטיפול, במיוחד אם החולה נטול סימפטומים. משך הטיפול הכולל לא יעלה על 8/12 שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית, ובמקרה זה אין לעשות זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
נדודי שינה
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. משך הטיפול בדרך כלל נע בין מספר ימים לשבועיים, עד לכל היותר ארבעה שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית; אם כן, אין לעשות זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר המומלץ. אין לחרוג מהמינון המרבי.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של לקסוטן
תסמינים
בנזודיאזפינים גורמים לרוב לסהרוריות, אטקסיה, דיסארתריה וניסטגמוס.
מנת יתר של ברומזפאם היא לעתים רחוקות מסכנת חיים אך עלולה להוביל לדיסרתריה, הפרעות ברפואה, דום נשימה, לחץ דם נמוך, דיכאון לבבי ותרדמת.
בטיפול במינון יתר של כל תרופה יש לשקול את האפשרות שלנטילה של חומרים אחרים במקביל. מנת יתר של בנזודיאזפינים גורמת בדרך כלל לדרגות שונות של דיכאון במערכת העצבים המרכזית, החל מסהרוריות ועד תרדמת. במקרים קלים התסמינים כוללים נמנום, בלבול נפשי ועייפות. במקרים חמורים, התסמינים עשויים לכלול אטקסיה, היפוטוניה, לחץ דם נמוך, דיכאון נשימתי, לעתים נדירות תרדמת, ולעתים רחוקות מוות. תרדמת, אם היא מופיעה, נמשכת בדרך כלל מספר שעות, אך יכולה להימשך זמן רב יותר ולהיות מחזורית, במיוחד בחולים קשישים. תופעות דיכאוניות נשימתיות הקשורות לבנזודיאזפינים חמורות יותר בחולים עם מצבי נשימה.
יַחַס
יש לעקוב אחר סימנים חיוניים של המטופל ולנקוט אמצעים תומכים המבוססים על התמונה הקלינית של המטופל. בפרט, ייתכן שיהיה צורך בטיפול סימפטומטי בהשפעות לב -נשימה או בהשפעות של מערכת העצבים המרכזית.
יש למנוע ספיגה נוספת על ידי שימוש בשיטה מתאימה כגון טיפול (תוך 1-2 שעות) בפחם פעיל להפחתת הספיגה. במקרה של שימוש בפחם פעיל בחולים מחוסרי הכרה, הגנה על דרכי הנשימה חיונית. במקרה של בליעה מעורבת יש לשקול שטיפת קיבה, אך לא כטיפול שגרתי.
בטיפול חירום יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לתפקודי נשימה ולב וכלי דם ולמערכת העצבים המרכזית בטיפול חירום.
אם הדיכאון במערכת העצבים המרכזית הוא חמור, יש לקחת בחשבון את הטיפול ב- flumazenil, אנטגוניסט בנזודיאזפינים, שעשוי להיות שימושי כתרופה.
השימוש בפלומזניל אינו מסומן בחולים עם אפילפסיה שטופלו בבנזודיאזפינים.ההשפעה האנטגוניסטית בחולים אלו עלולה לעורר התקפים.
יש לתת Flumazenil רק בתנאים שנמצאים במעקב הדוק. לפלומזניל יש זמן מחצית חיים קצר (כשעה), ולכן יש לעקוב אחרי מטופלים שקיבלו אותו לאחר שההשפעות שלו מתפוגגות. יש להשתמש בפלומזניל בזהירות יתרה בנוכחות תרופות שיכולות להוריד את סף ההתקפים (למשל תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות).
למידע נוסף אודות השימוש הנכון בתרופה זו עיינו בעלון הפלומזניל במקרה של בליעה / מנת יתר של לקסוטן במקרה, יש להודיע על כך לרופא מיד או לפנות לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש בלקסוטן, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של לקסוטן
כמו כל התרופות, Lexotan יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
נמנום, קהות רגשות, ירידה בערנות, בלבול, עייפות, כאבי ראש, סחרחורת, ירידה בטונוס השרירים, אטקסיה, ראייה כפולה. תופעות אלו מתרחשות בעיקר בתחילת הטיפול ולרוב נעלמות עם מתן מעקב אחר כך. מדי פעם דווחו תגובות שליליות אחרות הכוללות: הפרעות במערכת העיכול, שינויים בחשק המיני ותגובות עור.
קטגוריות התדרים הן כדלקמן: שכיח מאוד (≥ 1/10)
נפוץ (≥1 / 100; <1/10)
לא נדיר (≥1 / 1,000; <1/100)
נדיר (≥1 / 10,000; <1 / 1,000)
נדיר מאוד (<1 / 10,000)
לא ידוע (לא ניתן לחזות את התדירות מהנתונים הזמינים)
לא ידוע (לא ניתן לחזות את התדירות מהנתונים הזמינים)
* תופעות תופעות לוואי אלו מתרחשות בעיקר בתחילת הטיפול ולרוב נעלמות עם מתן טיפול אחר כך.
** ראה סעיף אמצעי זהירות לשימוש
*** הסיכון לנפילות ושברים עולה בחולים הנוטלים תרופות הרגעה במקביל (כולל משקאות אלכוהוליים) ובמטופלים בקשישים.
בנוסף, דיווחו על תופעות לוואי אחרות לעיתים נדירות עם בנזודיאזפינים, כולל: עלייה בבילירובין, צהבת, עלייה בטרנסמינאזות בכבד, עלייה בפוספטאז אלקליין, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה, SIADH (תסמונת של הפרשת הורמונים אנטי -אורית לא מתאימה).
השפעות בלתי רצויות של מחלקת בנזודיאזפין (BDZ)
שִׁכחָה
אמנזיה אנטרוגרדית יכולה להופיע גם במינונים טיפוליים, כאשר הסיכון יגדל במינונים גבוהים יותר. השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות לשינויים התנהגותיים (ראה אמצעי זהירות לשימוש).
דִכָּאוֹן
במהלך השימוש בבנזודיאזפינים ניתן לחשוף מצב דיכאון קיים. בנזודיאזפינים או תרכובות דמויי בנזודיאזפינים עלולות לגרום לתגובות כגון: אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, הזיות, כעסים, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים.
תגובות כאלה יכולות להיות קשות למדי. סביר יותר שהם בילדים ובקשישים מאשר בחולים אחרים.
נדודי שינה וחרדה חוזרים
עם הפסקת הטיפול עלולה להתרחש תסמונת חולפת כגון נדודי שינה, שחוזרת בצורה מחמירה לאחר טיפול בבנזודיאזפינים. מכיוון שאחרי הפסקת טיפול פתאומית, הסיכון לתופעות ריבאונד / נסיגה גבוה יותר, מומלץ להקטין את המינון בהדרגה. יש ליידע את המטופל על האפשרות של תופעות ריבאונד על מנת למזער את החרדה. הנגרמת כתוצאה מתסמינים אלו, אשר יכול להופיע כאשר מפסיקים בנזודיאזפינים.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים (אפילו במינונים טיפוליים) יכול להוביל להתפתחות תלות גופנית: הפסקת הטיפול יכולה לגרום לתופעות ריבאונד או נסיגה (ראה אמצעי זהירות לשימוש). תלות נפשית יכולה להתרחש. דווח על שימוש לרעה בבנזודיאזפינים.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
כמוסות קשות של לקסוטאן 1.5 מ"ג
לקסוטן 3 מ"ג קפסולות קשות
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
פקיעת החבילה לאחר הפתיחה הראשונה:
פתרון טיפות דרך הפה: 16 ימים
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
לקסוטן
02.0 הרכב איכותי וכמותי
לקסוטן כמוסות קשות של 1.5 מ"ג
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: bromazepam 1.5 מ"ג.
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז.
לקסוטן 3 מ"ג קפסולות קשות
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: bromazepam 3 מ"ג.
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז.
לקסוטן 6 מ"ג קפסולות קשות
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: bromazepam 6 מ"ג.
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז.
תמיסת טיפות אוראליות של Lexotan 2.5 מ"ג / מ"ל
1 מ"ל של תמיסה מכיל:
עקרון פעיל: ברומאזפאם 2.5 מ"ג.
טבליות Lexotan 1.5 מ"ג
טבליה אחת מכילה:
עקרון פעיל: bromazepam 1.5 מ"ג.
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז.
טבליות Lexotan 3 מ"ג
טבליה אחת מכילה:
עקרון פעיל: bromazepam 3 מ"ג.
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
Lexotan זמין בכמוסות קשות, טבליות וטיפות תמיסות דרך הפה.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
לקסוטן
חרדה, מתח ועוד ביטויים סומטיים או פסיכיאטריים הקשורים לתסמונת חרדה. נדודי שינה.
לקסוטן 6 מ"ג קפסולות קשות
חרדה, מתח ועוד ביטויים סומטיים או פסיכיאטריים הקשורים לתסמונת חרדה.
בנזודיאזפינים מסומנים רק כאשר ההפרעה חמורה, מושבתת, או גורמת לנבדק להיות מאוד לא נוח.
04.2 מינון ושיטת הניהול
בשל השונות של תגובות בודדות, יש להתאים את המינון כל מקרה לגופו.
לקסוטן: בממוצע מ -1.5 עד 3 מ"ג, 2-3 פעמים ביום (1-2 כמוסות או 1-2 טבליות של 1.5 מ"ג 2-3 פעמים ביום או כמוסה אחת או טבליה אחת של 3 מ"ג 2-3 פעמים ביום, או 15-30 טיפות 2-3 פעמים ביום).
לקסוטן 6 מ"ג קפסולות קשות: בממוצע 6-12 מ"ג 2-3 פעמים ביום.
בטיפול בחולים קשישים או בחולים עם תפקוד כבד מופחת: יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא אשר יצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.
חֲרָדָה
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. יש להעריך את המטופל מחדש באופן קבוע ולשקול היטב את הצורך להמשך הטיפול, במיוחד אם החולה נטול סימפטומים. משך הטיפול הכולל בדרך כלל לא יעלה על 8-12 שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית, ובמקרה זה אין לעשות זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
נדודי שינה
(לא רלוונטי לקפסולות קשות של 6 מ"ג Lexotan)
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. משך הטיפול בדרך כלל נע בין מספר ימים לשבועיים, עד לכל היותר ארבעה שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המקסימלית; אם כן, אין לבצע זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר המומלץ. אין לחרוג מהמינון המרבי.
04.3 התוויות נגד
Bromazepam הוא התווית בחולים עם:
• רגישות יתר לברומאזפאם או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
• רגישות יתר ידועה לבנזודיאזפינים.
• Myasthenia gravis.
• אי ספיקת נשימה חמורה.
• אי ספיקת כבד חמורה (בנזודיאזפינים אינם מצוינים בטיפול בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה מכיוון שהם עלולים לגרום לאנצפלופתיה).
• תסמונת דום נשימה בשינה.
• גלאוקומה זווית צרה.
• שיכרון חריף באלכוהול, תרופות מהפנטות, משככות כאבים או פסיכוטרופיות (נוירופלקטיות, תרופות נוגדות דיכאון, ליתיום).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
אמצעי זהירות כלליים
אין להשתמש בבנזודיאזפינים לבד לטיפול בדיכאון או חרדה הקשורים בדיכאון (ניתן להפיק התאבדות בחולים כאלה) .לכן, בחולים עם סימנים ותסמינים של הפרעה דיכאונית או נטיות אובדניות, יש להשתמש בברומזפאם בזהירות ויש להגביל את המרשם. .
יש להשתמש בבנזודיאזפינים בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה בסמים או באלכוהול (ראה סעיף 4.5).
שימוש במקביל באלכוהול / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
יש להימנע משימוש במקביל בלקסוטן עם אלכוהול ו / או תרופות עם פעילות מדכאת של מערכת העצבים המרכזית, מכיוון שהוא עשוי להגביר את ההשפעות הקליניות של ברומאזפאם, כולל הרגעה עמוקה ודיכאון נשימתי ו / או קרדיווסקולרי רלוונטי מבחינה קלינית (ראה סעיף 4.5).
דווח על תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואדיות חמורות בשימוש בבנזודיאזפינים. במקרים של אנגיואדמה של הלשון, הגלוטי או הגרון דווחו בחולים לאחר נטילת המינונים הראשונים או הבאים של בנזודיאזפינים. לחלק מהחולים הנוטלים בנזודיאזפינים היו סימפטומים נוספים כגון קוצר נשימה, סגירת גרון או בחילה והקאות. חלק מהחולים נזקקו לטיפול בחדר המיון. אם אנגיואדמה כרוכה בלשון, גלוטית או גרון, עלולה להתרחש חסימה בדרכי הנשימה שעלולה להיות קטלנית.
חולים שמפתחים אנגיואדמה לאחר טיפול בבנזודיאזפינים לא צריכים להיות מטופלים מחדש בתרופה.
בשלבים המוקדמים של הטיפול יש לפקח על המטופל באופן קבוע על מנת לזהות את המינון היעיל המינימלי ותדירות הניהול ולמנוע מנת יתר במהלך הטיפול.
סוֹבלָנוּת
אובדן יעילות כלשהו להשפעות ההיפנוטיות של בנזודיאזפינים עלול להתפתח לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים ובתרכובות דמויי בנזודיאזפינים עלול להוביל להתפתחות תלות פיזית ופסיכולוגית בתרופות אלו. הסיכון לתלות עולה עם המינון ומשך הטיפול; הוא גדול יותר בחולים עם היסטוריה של שימוש בסמים. או אלכוהול.
לכן, יש להשתמש בבנזודיאזפינים בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש באלכוהול או בסמים.
האפשרות לתלות מצטמצמת כאשר משתמשים בלקסוטן במינון המתאים עם טיפול קצר מועד.
תסמיני גמילה
לאחר שהתפתחות הפיזית תלויה, סיום הטיפול הפתאומי ילווה בתסמיני גמילה. אלה יכולים לכלול כאבי ראש, שלשולים, כאבי שרירים, חרדה קיצונית, מתח, חוסר מנוחה, בלבול ועצבנות. במקרים חמורים עלולים להתרחש הסימפטומים הבאים: דה -גראליזציה, דפרסונליזציה, היפראקוסיס, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע פיזי, הזיות או התקפים. סימפטומים נוספים הם: דיכאון, נדודי שינה, הזעה, טינטון מתמשך, תנועות לא רצוניות, הקאות, פרסטזיה, שינויים תפיסתיים, התכווצויות בטן ושרירים, רעד, מיאלגיה, תסיסה, דפיקות לב, טכיקרדיה, התקפי פאניקה, סחרחורת, היפר-רפלקסיה, אובדן קצר -זיכרון לטווח, היפרתרמיה.
נדודי שינה וחרדה חוזרים
תסמונת חולפת שבה תסמינים המובילים לטיפול בבנזודיאזפינים חוזרים בצורה מחמירה עלולים להתרחש עם הפסקת הטיפול. היא עשויה להתלוות לתגובות אחרות, כולל שינויים במצב הרוח, חרדה, אי שקט או הפרעות שינה. תסמיני גמילה או ריבאונד גדולים יותר לאחר פתאומי הפסקת הטיפול, מומלץ לבצע ירידה הדרגתית במינון.
משך הטיפול
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר בהתאם לאינדיקציה (ראה סעיף 4.2), ולא יעלה על ארבעה שבועות לנדודי שינה ושמונה עד שתים עשרה שבועות לחרדה, כולל תקופת גמילה הדרגתית. אין להאריך את הטיפול מעבר לתקופות אלה. להתרחש ללא הערכה מחודשת של המצב הקליני. בתחילת הטיפול עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל כי משך הזמן שלו יהיה מוגבל (ראה סעיף 4.2) ולהסביר במדויק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה.
כמו כן, חשוב שהמטופל יידע על האפשרות של תופעות ריבאונד, ובכך ימזער את החרדה מהתסמינים הללו במידה ויתרחשו לאחר הפסקת התרופה.
ישנן עדויות לכך שבמקרה של בנזודיאזפינים עם משך פעולה קצר, תסמיני גמילה עלולים להתבטא בתוך מרווח המינון בין המינונים, במיוחד במינונים גבוהים.
בעת שימוש בבנזודיאזפינים עם משך פעולה ארוך, חשוב להזהיר את החולה כי לא מומלץ לשנות באופן פתאומי לבנזודיאזפינים עם משך פעולה קצר, מכיוון שעלולים להתרחש תסמיני גמילה.
שִׁכחָה
בנזודיאזפינים יכולים לעורר אמנזיה אנטרוגרדית. זה קורה לרוב מספר שעות לאחר בליעת התרופה, ועל כן, על מנת להפחית את הסיכון יש לוודא כי המטופלים יכולים לישון ללא הפרעה במשך מספר שעות (ראה סעיף 4.8).
השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות לשינויים התנהגותיים (ראה סעיף 4.8 "תופעות לא רצויות").
אמנזיה אנטרוגרדית יכולה להופיע באמצעות המינונים הטיפוליים הגבוהים ביותר (היא תועדה עם 6 מ"ג): הסיכון גבוה יותר במינונים גבוהים יותר.
תגובות פסיכיאטריות ופרדוקסליות
תגובות כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, הזיות, כעסים, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים והשפעות שליליות אחרות הקשורות להתנהגות ידועות בעת שימוש בבנזודיאזפינים. במקרה כזה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. תגובות אלו שכיחות יותר בקרב ילדים וקשישים וכן בחולים עם תסמונת מוח אורגנית.
לפי שעה לא ניתן לשלול את האפשרות שבחולים בפסיכוזה אנדוגנית חריפה, במיוחד במצבי דיכאון חמורים, הסימפטומים מחמירים על ידי שימוש בלקסוטן. לכן, בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול ראשוני במחלות פסיכוטיות. נוכחות של דיכאון. תמיד יש להוציא את הכלל, במיוחד בהפרעות השינה הראשונית והבוקר, מכיוון שהתסמינים מוסווים גם הם באופן שונה והסיכונים הנגרמים כתוצאה מהמחלה הבסיסית קיימים תמיד (למשל נטיות אובדניות).
קבוצות ספציפיות של חולים
חולים ילדים: אין לתת בנזודיאזפינים לחולים מתחת לגיל 18 ללא "הערכה מדוקדקת של הצורך בפועל בטיפול;" משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.
חולים קשישים: שימוש בבנזודיאזפינים עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לנפילות עקב תופעות לא רצויות כגון אטקסיה, חולשת שרירים, סחרחורת, קהות, עייפות, עייפות ולכן מומלץ לטפל בחולים קשישים בזהירות. יש לטפל בקשישים עם זהירות. קח מינון מופחת (ראה 4.2).
חולים עם אי ספיקה נשימתית כרונית: באופן דומה, מוצע מינון נמוך יותר לחולים עם אי ספיקה נשימתית כרונית בשל הסיכון לדיכאון נשימתי.
חולים עם אי ספיקת כבד חמורה: בנזודיאזפינים אינם מצוינים בחולים אלה מכיוון שהם יכולים להאיץ אנצפלופתיה בכבד.
חולים עם אי ספיקת כליות: יש לתת לקסוטן בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות.
יש לנקוט באותם אמצעי זהירות עבור חולים עם אי ספיקת לב ולחץ דם נמוך שיש לעקוב אחריהם באופן קבוע במהלך הטיפול בלקסוטן (כפי שמומלץ עם בנזודיאזפינים אחרים וסוכנים פסיכופרמקולוגיים אחרים).
חולים עם פסיכוזה: בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
הן הטבליות והן הכמוסות מכילות לקטוז ולכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אינטראקציות פרמקודינמיות
ההשפעות של בנזודיאזפינים כאשר הן ניתנות יחד עם אלכוהול או תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזיות אחרות עשויות להיות משופרות. יש להימנע מצריכת אלכוהול במקביל (ראה סעיף 4.4).
ההשפעה המרגיעה עשויה להשתפר כאשר התרופה ניתנת במקביל לאלכוהול. הדבר משפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות (ראה סעיף 4.7).
Bromazepam צריך להינתן בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית. ההשפעה הדיכאונית המרכזית עשויה להתגבר במקרים של שימוש במקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות (נוירופלקטיות), היפנוטיות, חרדות / תרופות הרגעה, כמה תרופות נוגדות דיכאון, אופיואידים, משככי כאבים נרקוטיים, תרופות אנטי אפילפטיות, חומרי הרדמה ואנטי -היסטמינים מרדימים.
משככי כאבים נרקוטיים עלולים לגרום לעלייה באופוריה המובילה לעלייה בתלות הנפשית.
יש לנקוט משנה זהירות כאשר ברומאזפאם מנוהל עם תרופות המדכאות תפקודי נשימה כגון אופיואידים (משככי כאבים, תרופות נוגדות דיכאון, טיפולים חלופיים), במיוחד בחולים קשישים.
אינטראקציות פרמקוקינטיות
מעכבי ציטוכרום P450
תרכובות המעכבות אנזימי כבד מסוימים (במיוחד ציטוכרום P450) עשויות להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים. במידה פחותה, הדבר חל גם על בנזודיאזפינים אשר מטבוליזם מתרחש רק על ידי הצמדה.
אינטראקציות פרמקוקינטיות יכולות להתרחש כאשר ברומאזפאם מנוהל יחד עם תרופות המעכבות את האנזים הכבד CYP3A4, וכתוצאה מכך רמות פלזמה מוגברות של ברומאזפאם.
מתן טיפול מקביל של bromazepam עם מעכבי ציטוכרום P3A4 חזקים (למשל תרופות אנטי -פטריות לאזול, מעכבי פרוטאז או כמה מקרולידים) צריך להיעשות בזהירות בהתחשב בהפחתת מינון אפשרית. במקרה של משככי כאבים נרקוטיים יכולה להתרחש גם עלייה באופוריה, המתואמת לעלייה בתלות הנפשית.
מתן סימולטיין במקביל עשוי להאריך את מחצית החיים של ברומאזפאם.
מתן תיאופילין או אמינופילין עשוי להפחית את ההשפעות של בנזודיאזפינים.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
בטיחות השימוש ב- bromazepam בהריון טרם נקבעה. סקירת דיווחים ספונטניים על אירועי תרופות שליליות הראתה שכיחות דומה לזו שאפשר לצפות באוכלוסייה לא מטופלת. למרות שאין נתונים קליניים ספציפיים, נתונים רבים ממחקרי קבוצה מצביעים על כך שחשיפה של בנזודיאזפינים בשליש הראשון של ההריון אינה קשורה לסיכון מוגבר למומים גדולים, אולם כמה מחקרים אפידמיולוגיים מקדימים לבקרה הראו עלייה בשכיחות הפה. סיכון שסוע בילודים. הנתונים מצביעים על כך שהסיכון ללידת ילד עם שסע בפה לאחר חשיפה לבנזודיאזפינים על ידי האם נמוך מ -2/1000 לעומת שיעור צפוי לליקויים כאלה של כ -1/1000 באוכלוסייה הכללית.
טיפול בבנזודיאזפינים במינונים גבוהים במהלך השליש השני ו / או השלישי של ההריון גילה ירידה בתנועות העובר הפעילות ושונות בקצב הלב העובר.
אם המוצר נקבע לאישה בגיל הפוריות, על החולה להודיע לרופא, הן אם בכוונתה להיכנס להריון, והן אם היא חושדת שהיא בהריון, בנוגע להפסקת התרופה.
אם, מסיבות רפואיות חמורות, המוצר מנוהל בתקופה האחרונה של ההריון, או במהלך הלידה אפילו במינונים נמוכים, תסמונת "תינוק רפוי" עלולה להתרחש אצל התינוק, המאופיינת בהיפוטוניה צירית ובעיות יניקה עם משקל ירוד כתוצאה מכך. סימנים אלה הינם הפיכים אך יכולים להימשך בין שבוע לשבועיים, תלוי במחצית החיים של המוצר. דיכאון נשימתי או דום נשימה והיפותרמיה עלולים להתרחש אצל תינוקות במינונים גבוהים. בנוסף, תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים באופן כרוני במהלך ההריון המאוחר עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לפתח תסמיני גמילה לאחר לידה כגון התרגשות יתר, עצבנות ורעידות גם לאחר מספר ימים לאחר הלידה. בלידה ובהיעדר. של תסמונת "תינוק רפוי".
בהתחשב בנתונים אלה, ניתן לשקול שימוש בברומאזפאם במהלך ההריון אם יש להקפיד על האינדיקציות הטיפוליות והפוסולוגיה.
אם יש צורך בטיפול ברומאזפאם במהלך השליש האחרון של ההריון, יש להימנע ממינון גבוה ולפקח על תינוקות לגבי תסמיני גמילה ו / או תסמונת "תינוק רפוי".
זמן האכלה
מכיוון שברומאזפם מופרש בחלב אם, הוא אינו מומלץ לשימוש באמהות מניקות.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
הרגעה, אמנזיה, פגיעה בריכוז ותפקוד השרירים יכולים להשפיע לרעה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות. צריכת אלכוהול בו זמנית יכולה להחמיר השפעה זו. אם משך השינה לא היה מספיק, הסבירות לפגיעה בערנות עלולה לעלות (ראה סעיף 4.5).
04.8 תופעות לא רצויות
דיווחו כי תופעות הלוואי הבאות מתרחשות לאחר מתן לקסוטן
קטגוריות הנוכחות הן כדלקמן:
מאוד נפוץ (≥ 1/10)
נפוץ (≥1 / 100;
לא נדיר (≥1 / 1,000;
נדיר (≥1 / 10,000;
נדיר מאוד (
לא ידוע (התדירות לא ניתן לחזות על סמך הנתונים הזמינים)
* תופעות לוואי אלו מופיעות בעיקר בתחילת הטיפול ולרוב נעלמות עם טיפולים מתמשכים.
** ראה סעיף 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש.
*** הסיכון לנפילות ושברים עולה בחולים הנוטלים תרופות הרגעה במקביל (כולל משקאות אלכוהוליים) ובקשישים.
בנוסף, דיווחו על תופעות לוואי אחרות לעיתים נדירות עם בנזודיאזפינים, כולל: עלייה בבילירובין, צהבת, עלייה בטרנסמינאזות בכבד, עלייה בפוספטאז אלקליין, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה, SIADH (תסמונת של הפרשת הורמונים אנטי -אורית לא מתאימה).
השפעות בלתי רצויות של כיתת בנזודיאזפין (BDZ)
שִׁכחָה
אמנזיה אנטרוגרדית יכולה להופיע גם במינונים טיפוליים, הסיכון עולה במינונים גבוהים יותר. השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות לשינויים התנהגותיים (ראה סעיף 4.4).
דִכָּאוֹן
במהלך השימוש בבנזודיאזפינים ניתן לחשוף מצב דיכאון קיים. בנזודיאזפינים או תרכובות דמויי בנזודיאזפינים עלולות לגרום לתגובות כגון: אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, הזיות, כעסים, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים.
תגובות אלו יכולות להיות קשות. סביר יותר שהם בילדים ובקשישים מאשר בחולים אחרים.
נדודי שינה וחרדה חוזרים
עם הפסקת הטיפול עלולה להתרחש תסמונת חולפת כגון נדודי שינה, שחוזרת בצורה מחמירה לאחר טיפול בבנזודיאזפינים. מאחר, לאחר הפסקת טיפול פתאומית, הסיכון לתופעות ריבאונד / נסיגה גבוה יותר, מומלץ להקטין את המינון בהדרגה. יש ליידע את המטופל על האפשרות של תופעות ריבאונד על מנת למזער את החרדה הנגרמת כתוצאה מתסמינים אלו, שיכולים לגרום מופיעים כאשר מפסיקים בנזודיאזפינים.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים (גם במינונים טיפוליים) יכול להוביל להתפתחות תלות גופנית: הפסקת הטיפול עלולה לגרום לתופעות ריבאונד או נסיגה (ראה סעיף 4.4). תלות פסיכולוגית עלולה להתרחש. דווח על שימוש לרעה בבנזודיאזפינים.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 מנת יתר
תסמינים
בנזודיאזפינים גורמים לרוב לסהרוריות, אטקסיה, דיסארתריה וניסטגמוס.
מינון יתר של ברומזפם אינו גורם לעיתים רחוקות סיכון לחיים אם התרופה נלקחת לבד, אך עלולה להוביל לדיסארטריה, הפרעת קשב, דום נשימה, תת לחץ דם, דיכאון לבבי ותרדמת.
בטיפול במינון יתר של כל תרופה יש לשקול את האפשרות שלנטילה של חומרים אחרים במקביל. מנת יתר של בנזודיאזפינים גורמת בדרך כלל לדרגות שונות של דיכאון במערכת העצבים המרכזית, החל מסהרוריות ועד תרדמת. במקרים קלים התסמינים כוללים נמנום, בלבול נפשי ועייפות. במקרים חמורים, התסמינים עשויים לכלול אטקסיה, היפוטוניה, לחץ דם נמוך, דיכאון נשימתי, לעתים נדירות תרדמת, ולעתים רחוקות מוות. תרדמת, אם היא מופיעה, נמשכת בדרך כלל מספר שעות אך יכולה להימשך זמן רב יותר ולהיות מחזורית, במיוחד בחולים קשישים. תופעות דיכאוניות נשימתיות הקשורות לבנזודיאזפינים חמורות יותר בחולים עם מצבי נשימה.
בנזודיאזפינים מעצימים את ההשפעות של תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזיות אחרות, כולל אלכוהול.
יַחַס
יש לעקוב אחר הסימנים החיוניים של המטופל ולנקוט באמצעי תמיכה המבוססים על התמונה הקלינית של המטופל. בפרט, ייתכן שיהיה צורך בטיפול סימפטומטי בהשפעות לב -נשימה או בהשפעות של מערכת העצבים המרכזית.
יש למנוע ספיגה נוספת על ידי שימוש בשיטה מתאימה כגון טיפול (תוך 1-2 שעות) בפחם פעיל להפחתת הספיגה. במקרה של שימוש בפחם פעיל בחולים מחוסרי הכרה, הגנה על דרכי הנשימה חיונית. במקרה של בליעה מעורבת יש לשקול שטיפת קיבה, אך לא כטיפול שגרתי.
בטיפול חירום יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לתפקודי הלב וכלי הדם הנשימליים ומערכת העצבים המרכזית.
אם הדיכאון במערכת העצבים המרכזית הוא חמור, יש להתייחס למתן פלומזניל, אנטגוניסט של בנזודיאזפינים, שעשוי להיות שימושי כתרופה. פלומזניל צריך להינתן רק בתנאים שנמצאים במעקב הדוק.
השימוש בפלומזניל אינו מסומן בחולים עם אפילפסיה שטופלו בבנזודיאזפינים.ההשפעה האנטגוניסטית בחולים אלו עלולה לעורר התקפים.
לפלומזניל יש זמן מחצית חיים קצר (כשעה), ולכן יש לעקוב אחרי מטופלים שקיבלו אותו לאחר שההשפעות שלו מתפוגגות. יש להשתמש בפלומזניל בזהירות יתרה בנוכחות תרופות שיכולות להוריד את סף ההתקפים (למשל תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות). למידע נוסף אודות השימוש הנכון בתרופה זו עיין בסיכום מאפייני המוצר של flumazenil.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: חרדה.
קוד ATC: N05BA08.
Bromazepam מציג את התכונות הפרמקולוגיות האופייניות להרגעת בנזודיאזפינים. בפרט, אצל חיות מעבדה יש לו השפעות ביתיות, מרגיעות שרירים, נוגדות פרכוסים ומרפאות שהן, ביחס לאלו של כלורדיאזפוקסיד, בהתאמה שווה בערך ל -4, 10 ופי 16.
לקסוטן במינונים נמוכים מפחית באופן סלקטיבי את מצבי המתח או החרדה הקשורים או לא לדיכאון, מיישם שליטה מהירה על חוסר איזון רגשי (מצבי מתח, חרדה, הקשורים או לא לדיכאון) וכתוצאה מכך הנורמליזציה של הפרעות קרביים וסומטיות גנריות אשר מוצאות מקורם או, בכל מקרה, גורם תורם או מחמיר, בהפרעה באיזון הפסיכו-רגשי של הנבדק.
במינונים גבוהים במיוחד מופיעה אפקט הרגעה ושחרור שרירים.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
Bromazepam נספג היטב לאחר מתן אוראלי וריכוזי פלזמה שיא מגיעים תוך 1-2 שעות ממועד הטיפול. הזמינות הביולוגית המוחלטת (ביחס לפתרון iv) והיחסית (ביחס לפתרון הפה) של הטבליות היא 60% ו -100% בהתאמה.
הפצה
מחייב חלבון הפלזמה של ברומאזפאם הוא 70%. נפח ההפצה הוא 50 ליטר. Bromazepam הוא בנזודיאזפין המתואר עם דגם של תא אחד.
מטבוליזם וסילוק
Bromazepam הוא metabolized בכבד. מנקודת מבט כמותית, ישנם שני מטבוליטים דומיננטיים: 3-hydroxybromazepam ו- 2- (2-amino-5-bromo-3-hydroxybenzoyl) pyridine. בשתן, בהשוואה למינון הניתן, נמצא 2% מברומאזפם ככזה, 27% מהגלוקורו-מצומד 3-הידרוקסי-ברומאזפאם ו -40% מ- 2- (2-אמינו-5-ברומו-3-הידרוקסיבנזויל) פירידין. חיסול הוא בעיקר כלייתי ומתרחש על פי קינטיקה לינארית עם מחצית חיים של כ 20.1 שעות. הסליקה היא 40 מ"ל לדקה.
פרמקוקינטיקה בקבוצות חולים מסוימות
אזרחים ותיקים
מחצית החיים של החיסול עשויה להיות ארוכה יותר בחולים קשישים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
ה- LD50 בעכברים שווה ל- 2000 מ"ג / ק"ג פ"ו.
מסרטן
מחקרי סרטן בחולדות לא גילו פוטנציאל מסרטן של ברומאזפם.
מוטגניות
Bromazepam לא היה גנוטוקסי בבדיקות בַּמַבחֵנָה וכן in vivo.
פגיעה בפריון
מתן אוראלי יומי של bromazepam לא השפיע על פוריות ויכולת הרבייה הכללית של החולדות.
טרטוגניות
עלייה בתמותת העובר, עלייה בשיעור לידת המת וירידה בהישרדות הילודים נצפו כאשר ניתנה ברומזפאם לחולדות בהריון. מחקרים על עוברים / טרטוגניות לא הראו השפעות טרטוגניות עד למינון של 125 מ"ג / ק"ג / יום.
לאחר מתן אוראלי של מינונים של עד 50 מ"ג / ק"ג ליום לארנבות בהריון, נצפתה ירידה בעלייה במשקל האימהי, ירידה במשקל העובר ועלייה בשכיחות הספיגה.
רעילות כרונית
מחקרי רעילות ארוכי טווח לא גילו סטיות מהנורמלי, למעט עלייה במשקל הכבד. בדיקה היסטופתולוגית גילתה היפרטרופיה הפטוצלולרית סנטרילובולרית שנחשבה להעיד על אינדוקציה של אנזים על ידי ברומאזפאם. תופעות לוואי שנצפו לאחר מתן מינונים גבוהים היו הרגעה, אטקסיה, ביטויי התקף בודדים קצרים, עלייה מדי פעם בפוספטאז בסיסי בסרום, ועלייה גבולית ב- SGPT קל עד בינוני (ALT).
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
לקסוטן כמוסות קשות של 1.5 מ"ג
לקטוז מונוהידראט, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט, ג'לטין, דו תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל שחורה (E172), תחמוצת ברזל אדומה (E172), תחמוצת ברזל צהובה (E172).
לקסוטן 3 מ"ג קפסולות קשות
לקטוז מונוהידראט, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט, ג'לטין, דו תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל שחורה (E172), תחמוצת ברזל אדומה (E172), תחמוצת ברזל צהובה (E172).
תמיסת טיפות אוראליות של Lexotan 2.5 מ"ג / מ"ל
סכרין, נתרן אצטט, טעם אוכמניות, כל טעם הפרי, מים מטוהרים, פרופילן גליקול.
לקסוטן 6 מ"ג קפסולות קשות
לקטוז מונוהידראט, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט, ג'לטין, דו תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל שחורה (E172), תחמוצת ברזל אדומה (E172), תחמוצת ברזל צהובה (E172).
טבליות Lexotan 1.5 מ"ג
תאית מיקרו -גבישית, מונוהידראט לקטוז, טלק, מגנזיום סטרט.
טבליות Lexotan 3 מ"ג
תאית מיקרו -גבישית, מונוהידראט לקטוז, טלק, מגנזיום סטרט, תחמוצת ברזל אדומה (E172).
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
פקיעת החבילה שטרם נפתחה מאוחסנת כהלכה:
כמוסות וטבליות: 5 שנים.
פתרון טיפות דרך הפה: 3 שנים.
פקיעת החבילה לאחר הפתיחה הראשונה:
פתרון טיפות דרך הפה: 16 ימים.
אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה הנקוב על האריזה.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
לקסוטן כמוסות קשות של 1.5 מ"ג
לקסוטן 3 מ"ג קפסולות קשות
לקסוטן 6 מ"ג קפסולות קשות
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
תמיסת טיפות אוראליות של Lexotan 2.5 מ"ג / מ"ל
טבליות Lexotan 1.5 מ"ג
טבליות Lexotan 3 מ"ג
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
פתרון לקסוטן טיפות אוראלי מגיע בבקבוקון זכוכית המוקף בקופסת קרטון.
הצורות האחרות מוצגות באריזות שלפוחיות מחומר אלומיניום ופלסטיק מצמידים, המצורפות גם הן בקופסת קרטון יחד עם העלון המחשה.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Roche S.p.A. - פיאצה דוראנטה 11 - 20131 מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
פתרון טיפות אוראלי בקבוק 20 מ"ל AIC מס '022905057
20 כמוסות קשות 1.5 מ"ג AIC מס '022905119
20 כמוסות קשות 3 מ"ג AIC מס '022905121
20 כמוסות קשות 6 מ"ג AIC מס '022905133
20 טבליות 3 מ"ג AIC מס '022905145
20 טבליות 1.5 מ"ג AIC מס '022905158
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
חידוש: יוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
יוני 2014
-cos-cause-e-come-superarla.jpg)