מרכיבים פעילים: רופאטאדין
טבליות רופאפין 10 מ"ג
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Rupafin? לשם מה זה?
רופאטאדין הוא אנטי היסטמין.
רופאפין מקלה על הסימפטומים של נזלת אלרגית כגון התעטשות, נזלת, עיניים מגרדות ואף.
רופאפין משמש גם להקלה על תסמינים הקשורים לאורטיקריה אידיופטית כרונית (פריחה בעור אלרגי) כגון גירוד וחיטוט (אדמומיות ונפיחות מקומית של העור).
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Rupafin
אל תיקח רופאפין
- אם אתה אלרגי לרופטאדין או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת רופאפין
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת רופאפין.
במקרה של אי ספיקת כליות או כבד, יש להתייעץ עם רופא. השימוש בטבליות Rupafin 10 מ"ג אינו מומלץ כיום בחולים עם ליקוי בכליות או בכבד.
אם יש לך רמות נמוכות של אשלגן בדם ו / או שיש לך דפוס פעימות לב חריג (הארכה ידועה של מרווח QTc באק"ג) שיכולה להתרחש בצורות מסוימות של מחלות לב, פנה לרופא לייעוץ.
אם אתה מעל גיל 65, פנה לרופא או לרוקח.
יְלָדִים
תרופה זו אינה מיועדת לילדים מתחת לגיל 12 שנים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של רופאפין
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
אין ליטול תרופות המכילות קטוקונזול או אריתרומיצין אם אתה משתמש ברופאפין.
אם אתה נוטל תרופות נוגדות דיכאון של מערכת העצבים המרכזית או תרופות סטטיניות, שוחח עם הרופא שלך לפני נטילת רופאפין.
רופאפין עם אוכל, שתייה ואלכוהול
אין ליטול רופפין עם מיץ אשכוליות, מכיוון שמשקה זה יכול להעלות את רמת הרופין בגוף.
רופאפין, במינון המומלץ (10 מ"ג), אינו מגביר את הנמנום המיוצר מאלכוהול.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.
נהיגה ושימוש במכונות
במינון המומלץ, אין השפעות ידועות של רופאפין על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. עם זאת, בעת תחילת הטיפול ב- Rupafin, עליך לנקוט בזהירות ולפקח כיצד הטיפול משפיע עליך לפני נהיגה או שימוש במכונות.
רופאפין מכיל לקטוז.
אם הרופא שלך אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ברופין: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
רופאפין מיועדת למתבגרים (מעל גיל 12) ולמבוגרים. המינון הרגיל הוא טבליה אחת (10 מ"ג רופאטדין) פעם ביום על בטן מלאה או ריקה. בלע את הטבליה בכמות מספקת של נוזלים (למשל כוס מים).
הרופא המטפל יציין את משך הטיפול ברופאפין.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי רופאפין
אם אתה לוקח יותר רופאפין ממה שאתה צריך
צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך מיד אם נטלת בטעות מנת יתר של התרופה.
אם שכחת לקחת רופאפין
קח את המינון בהקדם האפשרי והמשך במינון הרגיל. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מינונים בודדים שנשכחו
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של רופאפין
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לוואי שכיחות (עשויות להופיע עד 1 מתוך 10 אנשים) הן ישנוניות, כאבי ראש, סחרחורת, יובש בפה, תחושת חולשה ועייפות.
תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות לפגוע עד 1 מתוך 100 אנשים) הן תיאבון מוגבר, עצבנות, הפרעות קשב, דימום מהאף, יובש באף, דלקת הלוע, שיעול, יובש בגרון, נזלת, בחילות, כאבי בטן, שלשולים, בעיות עיכול, הקאות, עצירות, פריחה, כאבי גב, כאבי פרקים, כאבי שרירים, צמא, תחושת אי נוחות כללית, חום, בדיקות תפקודי כבד חריגות ועלייה במשקל.
תופעות לוואי נדירות (עלולות לפגוע בעד 1 מתוך 1000 אנשים) הן דפיקות לב, עלייה בקצב הלב ותגובות אלרגיות (גירוד, ריחות ונפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון או בפה).
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון והשלפוחית. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
שמור את השלפוחית בקרטון החיצוני כדי להגן על התרופה מפני אור.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל רופאפין
- המרכיב הפעיל הוא rupatadine. כל טבליה מכילה 10 מ"ג רופטאדין (כפומאראט).
- המרכיבים הנוספים הם עמילן תירס מוקדם, תאית מיקרו-גבישית, תחמוצת ברזל אדומה (E-172), תחמוצת ברזל צהובה (E-172), מונוהידראט לקטוז ומגנזיום סטיראט.
תיאור איך נראית רופאפין ותכולת החבילה
הרופין מגיע כטבליות עגולות בצבע סלמון בהיר ארוזות בשלפוחיות המכילות 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ו -100 טבליות. לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
RUPAFIN 10 MG טבליות
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טאבלט מכיל:
10 מ"ג של רופאטאדין (כפומאראט).
חומר עזר בעל השפעה ידועה: 58 מ"ג לקטוז בתור מונוהידראט לקטוז.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
לוּחַ.
טבליות עגולות בצבע סלמון בהיר.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית ובאורטיקריה אידיופטית כרונית אצל מבוגרים ומתבגרים (מעל גיל 12).
04.2 מינון ושיטת הניהול
מבוגרים ומתבגרים (מעל גיל 12)
המינון המומלץ הוא 10 מ"ג (טבליה אחת) פעם ביום, עם או בלי אוכל.
אזרחים ותיקים
יש להשתמש בזהירות ברופטאדין בקרב קשישים (ראה סעיף 4.4).
חולים ילדים
השימוש בטבליות rupatadine של 10 מ"ג אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 12. רופאטדין 1 מ"ג / מ"ל תמיסה אוראלית מומלצת לילדים בגילאי 2 עד 11 שנים.
חולים עם אי ספיקת כליות או כבד
אין ניסיון קליני בחולים עם תפקוד כלייתי או כבד לקוי, כרגע לא מומלץ לתת 10 מ"ג רופאטאדין לחולים אלה.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
מתן רופאדין עם מיץ אשכוליות אינו מומלץ (ראה סעיף 4.5).
יש להימנע מניהול משותף של rupatadine עם מעכבי CYP3A4 חזקים, כאשר יש לתת אותו בזהירות עם מעכבי CYP3A4 מתונים (ראה סעיף 4.5).
יתכן שתידרש התאמת מינון של מצעים רגישים ל- CYP3A4 (למשל סימבסטטין, לובסטטין) ו- CYP3A4 עם חלון טיפולי צר (למשל ציקלוספורין, טקרולימוס, סירולימוס, איוורולימוס, ציסאפריד) מכיוון שרופטאדין עשוי להגדיל את ריכוזי הפלזמה של תרופות אלו (ראה סעיף 4.5).
בטיחות הלב של הרופטאדין הוערכה במחקר QT / QTc יסודי. לרופטאדין עד פי עשרה מהמינון הטיפולי לא הייתה השפעה על הא.ק.ג. ולכן לא העלתה שום חשש לבטיחות לב. עם זאת, יש להשתמש בזהירות בחולי רופאדין בחולים עם הארכת מרווח QT מוכר, בחולים עם "היפוקלמיה לא מתוקנת, בחולים. עם מצבים פרו -קצביים מתמשכים, כגון ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית, איסכמיה חריפה של שריר הלב.
יש להשתמש בזהירות בטבליות Rupatadine 10 מ"ג בחולים קשישים (בני 65 ומעלה). למרות שלא נצפו הבדלים כלליים ביעילות או בטיחות התרופה במהלך ניסויים קליניים, לא ניתן לשלול רגישות מוגברת אצל חלק מהנבדקים הקשישים בהתחשב במספר קטן של חולים מבוגרים שנחקרו (ראה סעיף 5.2).
לשימוש בילדים מתחת לגיל 12 ובחולים עם תפקוד כלייתי או כבד לקוי, ראה סעיף 4.2.
בשל הימצאותו של לקטוז מונוהידראט בטבליות 10 מ"ג של רופאטאדין, חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז לא צריכים לקחת תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
מחקרי אינטראקציה בוצעו רק במבוגרים ובני נוער (מעל גיל 12) עם טבליות rupatadine 10 מ"ג.
השפעות תרופות אחרות על רופאטאדין
יש להימנע מניהול משותף עם מעכבי CYP3A4 חזקים (למשל itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, מעכבי פרוטאז, clarithromycin, nefazodone) ויש להשתמש בתרופות יחד עם מעכבי CYP3A4 מתונים (erythromycin, fluconazole, diltiazem) בזהירות.
מתן טיפול מקביל של 20 מ"ג של רופאטאדין וקטוקונזול או אריתרומיצין מגביר את החשיפה המערכתית לרופטאדין פי 10 ופי 2-3 בהתאמה. שינויים אלה לא היו קשורים להשפעה על מרווח QT או עם עלייה בתגובות השליליות. עד כאשר התרופות ניתנו בנפרד.
אינטראקציה עם מיץ אשכוליות: מתן במקביל של מיץ אשכוליות הגביר את החשיפה המערכתית של רופאטאדין פי 3.5.לכן, אין לתת מתן בו זמנית של רופאטאדין עם מיץ אשכוליות.
השפעות הרופטאדין על תרופות אחרות
יש לנקוט משנה זהירות כאשר rupatadine ניתנת יחד עם תרופות אחרות שעברו חילוף חומרים עם חלונות טיפוליים צרים מכיוון שהידע על ההשפעה של rupatadine על תרופות אחרות מוגבל.
אינטראקציה עם אלכוהול: לאחר מתן אלכוהול, מנה של 10 מ"ג של רופאטאדין הניבה השפעות שוליות בכמה בדיקות פסיכומוטוריות, אם כי השפעות אלה לא היו שונות באופן משמעותי מאלו הנגרמות מצריכת אלכוהול בלבד. מינון של 20 מ"ג הגדיל את הפגיעה הנגרמת מצריכת אלכוהול.
אינטראקציה עם תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית: בדומה לאנטי -היסטמינים אחרים, אי אפשר לשלול אינטראקציות עם דיכאון מערכת העצבים המרכזית.
אינטראקציה עם סטטינים: בדרך כלל לא דווח על עלייה אסימפטומטית ב- CPK במחקרים קליניים שנערכו עם רופאטאדין. הסיכון לאינטראקציות עם סטטינים, שחלקן גם עוברות מטבוליזם על ידי האיזואנזים CYP3A4 של ציטוכרום P450, אינו ידוע. מסיבה זו, יש להשתמש בזהירות ברופטאדין כאשר הוא מנוהל במקביל לסטטינים.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
קיימים נתונים מוגבלים על השימוש ברופטאדין בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה (ראה סעיף 5.3). כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש ברופטאדין במהלך ההריון.
זמן האכלה
רופאטאדין מופרש בחלב של בעלי חיים. לא ידוע אם הרופטאדין מופרש בחלב האדם. יש לשקול החלטה להפסיק הנקה או להפסיק / להפסיק טיפול ברופטאדין תוך התחשבות בתועלת ההנקה לילד ובתועלת הטיפול לאישה.
פוריות
אין נתונים קליניים על פוריות. מחקרים בבעלי חיים הראו ירידה משמעותית בפריון ברמות החשיפה מעל אלה שנצפו בבני אדם במינון הטיפולי המרבי (ראה סעיף 5.3).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
רופאטאדין 10 מ"ג אינה משפיעה על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות.
עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות לפני הנהיגה או הפעלת מכונות עד להתבססות תגובתו הסובייקטיבית של המטופל לרופאטדין.
04.8 תופעות לא רצויות
Rupatadine 10 מ"ג טבליות ניתנו ליותר מ -2025 חולים מבוגרים ומתבגרים בניסויים קליניים, מתוכם 120 קיבלו רופאטאדין במשך שנה אחת לפחות.
תופעות הלוואי השכיחות ביותר בניסויים קליניים מבוקרים היו ישנוניות (9.5%), כאבי ראש (6.9%) ועייפות (3.2%).
רוב תגובות הלוואי שנצפו בניסויים קליניים היו בעוצמה קלה עד בינונית ובדרך כלל לא דרשו הפסקת טיפול.
תדרים של תופעות לוואי מיוחסות כדלקמן:
• נפוץ (≥ 1 / 100a
• לא נדיר (≥ 1 / 1,000 א
• נדיר (≥ 1/10,000 א
תדירות התגובות השליליות שדווחו בחולים שטופלו בטבליות rupatadine 10 מ"ג במהלך ניסויים קליניים ודיווחים ספונטניים היו כדלקמן:
• זיהומים ונגעים
- נָדִיר: דלקת הלוע, נזלת.
• הפרעות במערכת החיסון
- נָדִיר: תגובות רגישות יתר (כולל תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה ו
סִרפֶּדֶת)*.
• הפרעות מטבוליזם ותזונה
- נָדִיר: תיאבון מוגבר.
• הפרעות במערכת העצבים:
- מְשׁוּתָף: ישנוניות, כאבי ראש, סחרחורת.
- נָדִיר: הפרעת קשב.
• הפרעות לב
- נָדִיר: טכיקרדיה ודפיקות לב *.
• הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
- נָדִיר: אפיסטקסיס, יובש באף, שיעול, יובש בגרון, כאבי גרון.
• הפרעות במערכת העיכול
- מְשׁוּתָף: פה יבש
- נָדִיר: בחילות, כאבי בטן עליונה, שלשולים, הפרעות בעיכול, הקאות, כאבי בטן, עצירות.
• הפרעות עור ורקמות תת עוריות
- נָדִיר: פריחה
• הפרעות שרירים, רקמות חיבור ועצמות
- נָדִיר: כאבי גב, ארתרלגיה, מיאלגיה.
• הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
- מְשׁוּתָף: עייפות, אסתניה.
- נָדִיר: צמא, תחושת לא טוב, פירקסיה, עצבנות.
• בדיקות אבחון
- נָדִיר: עלייה בקריאטין פוספוקינאז בדם, אמינינוטרנספראס אלאנין, אמינוטרנספראס אספרטט, הפרעות בתפקודי הכבד, עלייה במשקל.
* טכיקרדיה, דפיקות לב ותגובות רגישות יתר (כולל תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה ואורטיקריה) התרחשו בניסיון לאחר השיווק עם טבליות rupatadine 10 מ"ג.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
לא דווח על מקרים של מנת יתר. במחקר בטיחות קליני, רופאטאדין במינון יומי של 100 מ"ג למשך 6 ימים נסבל היטב. התגובה השלילית השכיחה ביותר הייתה נמנום. במידה ויתרחש "בליעה של מינון גבוה מאוד בשוגג, יש להתחיל בטיפול סימפטומטי הקשור באמצעי תמיכה נחוצים".
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטי -היסטמינים אחרים לשימוש מערכתי.
קוד ATC: R06A X28.
רופאטאדין הוא אנטיהיסטמין אנטגוניסט היסטמין היסטורין בעל פעילות ארוכת טווח, בעל פעילות אנטגוניסטית קולטן H1 היקפית סלקטיבית. חלק מהמטבוליטים (דסלורטאדין והמטבוליטים ההידרוקסיליים שלה) שומרים על פעילות אנטי -היסטמין ועשויים לתרום באופן חלקי ליעילות הכוללת של התרופה.
לימודים בַּמַבחֵנָה שבוצעו עם רופאטאדין בריכוזים גבוהים הראו עיכוב של דגרנולציה של תאי התורן הנגרמת על ידי גירויים אימונולוגיים ולא אימונולוגיים ועיכוב של שחרור ציטוקינים, בפרט של TNFα בתאי תורן אנושיים ומונוציטים.
החשיבות הקלינית של תצפיות אלה עדיין לא אושרה.
ניסויים קליניים במתנדבים (n = 375) ובחולים (n = 2650) עם נזלת אלרגית ואורטיקריה אידיופטית כרונית לא הראו השפעה משמעותית על האלקטרוקרדיוגרמה כאשר ניתנה רופאטדין במינונים שבין 2 מ"ג ל -100 מ"ג.
אורטיקריה אידיופטית כרונית נחקרה כמודל קליני למצבים דמויי אורטיקריה מכיוון שהפתופיזיולוגיה הבסיסית דומה, ללא התחשבות באטיולוגיה, וגם מכיוון שבסופו של דבר ניתן לגייס חולים כרוניים בקלות רבה יותר. מכיוון ששחרור היסטמין הוא הגורם לכל המחלות דמוי אורטיקריה, הרופטאדין צפוי להיות יעיל בהקלה על תסמינים למצבים קליניים אחרים כגון אורטיקריה, בנוסף לאורטיקריה אידיופטית כרונית, כפי שהציע בהנחיות הקליניות.
בניסוי קליני מבוקר פלצבו בחולים עם אורטיקריה אידיופטית כרונית, רופאטאדין היה יעיל בהפחתת ציון הגירוד הממוצע מההתחלה במהלך תקופת הטיפול של 4 שבועות (שינויים מההתחלה: רופאטדין 57.5%, פלצבו 44.9%) ובהפחתת ממוצע מספר החליפות (54.3% מול 39.7%).
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קליטה וזמינות ביולוגית
Rupatadine נספג במהירות לאחר מתן אוראלי, עם Tmax של כ- 0.75 שעות לאחר המינון. ממוצע Cmax הוא 2.6 ng / ml לאחר מתן מנה אוראלית אחת של 10 מ"ג ו- 4.6. Ng / ml לאחר מינון חד פעמי של 20 מ"ג. הפרמקוקינטיקה של הרופטאדין הינה לינארית למינון בין 10 ל -20 מ"ג לאחר מתן מנה חד פעמית וחוזרת. לאחר מנה של 10 מ"ג פעם ביום למשך 7 ימים, ממוצע Cmax הוא 3.8 ng / mL.
ריכוז הפלזמה ירד דו-אקספוננציאלית עם מחצית חיים ממוצעת של 5.9 שעות. קצב קישור חלבוני הפלזמה של רופאטאדין הוא 98.5-99%.
מכיוון שרופאטאדין מעולם לא ניתנה לבני אדם תוך ורידי, אין נתונים על הזמינות הביולוגית המוחלטת שלו.
השפעות צריכת המזון
צריכת מזון מגבירה את החשיפה המערכתית (AUC) לרופטאדין בכ -23%.
החשיפה לאחד המטבוליטים הפעילים שלו ולמטבוליט הלא פעיל העיקרי היא כמעט זהה (ירידה של כ -5% ו -3%, בהתאמה). הזמן שנדרש להגיע לריכוז הפלזמה המרבי (Tmax) של רופאטאדין התעכב שעה אחת. ריכוז (Cmax) לא הושפע מצריכת המזון. להבדלים אלה אין משמעות קלינית.
מטבוליזם וסילוק
במחקר הפרשת בני אדם (40 מ"ג 14C-rupatadine), 34.6% מהרדיואקטיביות הניתנת התאוששו בשתן ו -60.9% בצואה שהוצאו תוך 7 ימים. Rupatadine נתון למטבוליזם טרום מערכתי משמעותי כאשר הוא מנוהל דרך הפה. כמות החומר הפעיל ללא שינוי שנמצא בשתן ובצואה הייתה זניחה.
המשמעות היא שרופאטאדין מטבוליזם כמעט לחלוטין.
בערך המטבוליטים הפעילים desloratadine ונגזרות אחרות הידרוקסיליות היוו 27% ו -48% מכלל החשיפה המערכתית של החומרים הפעילים, בהתאמה.
חינוך בַּמַבחֵנָה על חילוף החומרים במיקרוזומים של הכבד האנושי מצביעים על כך שרופאטאדין עוברת בעיקר חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450 (CYP 3A4).
קבוצות ספציפיות של חולים
במחקר שנערך בקרב מתנדבים בריאים והשווה תוצאות בקרב צעירים ומטופלים מבוגרים, ערכי AUC ו- Cmax עבור רופאטאדין היו גבוהים יותר בקרב קשישים מאשר אצל מבוגרים צעירים. קשישים. הבדלים כאלה לא נצפו במטבוליטים שנבדקו. ממוצע מחצית החיים של רופאטאדין בקרב מתנדבים מבוגרים וצעירים היה 8.7 שעות ו -5.9 שעות בהתאמה. מאחר שתוצאות אלו עבור רופאטאדין והמטבוליטים שלה לא היו משמעותיים מבחינה קלינית, הסיק כי אין צורך בהתאמה לשימוש במינון של 10 מ"ג לקשישים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים לא קליניים לא חושפים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים מקובלים בנושא פרמקולוגיה, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות ופוטנציאל מסרטן.
מינון גדול מפי 100 מהמינון הקליני המומלץ (10 מ"ג) של רופאטאדין לא האריך את מרווח ה- QTc או QRS ולא גרם להפרעות קצב במיני בעלי חיים שונים כגון חולדות, ניסיונות וכלבים. רופאטאדין הוא אחד ממנה המטבוליטים הפעילים. בבני אדם, 3-hydroxydesloratadine, לא השפיע על פוטנציאל הפעולה הלבבי בסיבי Purkinje כלבים מבודדים בריכוזים לפחות פי 2000 מה- Cmax שהושג לאחר מתן מינון של 10 מ"ג לבני אדם. במחקר שהעריך את ההשפעה על ערוץ ה- HERG האנושי המשובט, rupatadine עיכב את הערוץ בריכוז פי 1685 מה- Cmax שהתקבל לאחר מתן 10 מ"ג rupatadine. לדסלאורטאדין, המטבוליט בעל הפעילות הגבוהה ביותר, לא הייתה השפעה בריכוז של 10 מיקרומולאר. מחקרים על חלוקת רקמות עם rupatadine מסומן ברדיו בחולדות הראו כי rupatadine אינו מצטבר ברקמת הלב.
מחקרי פוריות בחולדות הראו ירידה משמעותית בפריון הזכר והנקבה במינון של 120 מ"ג / ק"ג ליום, וכתוצאה מכך מקסימום רופטאדין גבוה פי 268 מזה שקיבל לאחר מתן המינון הטיפולי בבני אדם (10 מ"ג ליום) . למות). רעילות עוברית (עיכוב התפתחותי, ניוון לא שלם, שינויים קלים בשלד) הוצגה בחולדות רק במינונים רעילים מצד האם (25 ו -120 מ"ג / ק"ג ליום).
בארנבים לא הוכחה רעילות התפתחותית למינונים של עד 100 מ"ג לק"ג. רמות המינון בהן לא נצפו השפעות התפתחותיות שליליות (NOAEL) זוהו ב- 5 מ"ג / ק"ג ליום בחולדות וב -100 מ"ג לק"ג ליום בארנבות, מה שמייצר Cmax של פי 45 ו -116 פעמים בהתאמה. נמדד בגברים במינונים טיפוליים (10 מ"ג ליום).
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
עמילן תירס מוכתם מראש
תאית מיקרו -גבישית
תחמוצת ברזל אדומה (E-172)
תחמוצת ברזל צהובה (E-172)
מונוהידראט לקטוז
מגנזיום סטיארט
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
שמור את השלפוחית בקרטון החיצוני כדי להגן על התרופה מפני אור.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחיות PVC / PVDC / אלומיניום.
אריזות של 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ו -100 טבליות. לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (ספרד)
עוסק למכירה: Recordati S.p.A. - מילאן
08.0 מספר אישור השיווק
AIC n. 037880010 "10 מ"ג טבליות" 3 טבליות ב PVC / PVDC / שלפוחית אל
AIC n. 037880022 "10 מ"ג טבליות" 7 טבליות ב PVC / PVDC / שלפוחית אל
AIC n. 037880034 "10 מ"ג טבליות" 10 טבליות ב PVC / PVDC / שלפוחית אל
AIC n. 037880046 "10 מ"ג טבליות" 15 טבליות ב PVC / PVDC / שלפוחית אל
AIC n. 037880059 "10 מ"ג טבליות" 20 טבליות ב PVC / PVDC / שלפוחית אל
AIC n. 037880061 "10 מ"ג טבליות" 30 טבליות ב PVC / PVDC / שלפוחית אל
AIC n. 037880073 "10 מ"ג טבליות" 50 טבליות ב PVC / PVDC / שלפוחית אל
AIC n. 037880085 "10 מ"ג טבליות" 100 טבליות ב PVC / PVDC / שלפוחית אל
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 13 ביוני 2008
תאריך חידוש: 11 במרץ 2011