מרכיבים פעילים: אוקטריוטיד
Sandostatin LAR 10 מ"ג / 2.5 מ"ל אבקה וממס להשעיה להזרקה
Sandostatin LAR 20 מ"ג / 2.5 מ"ל אבקה וממס להשעיה להזרקה
Sandostatin LAR 30 מ"ג / 2.5 מ"ל אבקה וממס להשעיה להזרקה
תוספות אריזה של Sandostatin זמינות למידות האריזה: - אבקת Sandostatin LAR 10 מ"ג / 2.5 מ"ל וממס להשעיה להזרקה, אבקת Sandostatin LAR 20 מ"ג / 2.5 מ"ל וממס להשעיה להזרקה, אבקת Sandostatin LAR 30 מ"ג / 2.5 מ"ל וממס להשעיה להזרקה
- Sandostatin 0.05 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה או תרכיז לתמיסת עירוי, תמיסת זריקת 0.1 מ"ג / מ"ל להזרקה או רכז לתמיסת עירוי, סנדוסטטין 0.5 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה או רכז לתמיסת עירוי, סנדוסטטין 1 מ"ג / 5 תמיסת מיליליטר להזרקה או רכז לתמיסת עירוי
מדוע משתמשים ב- Sandostatin? לשם מה זה?
Sandostatin הוא תרכובת אנלוגית של סומטוסטטין סינתטית. Somatostatin נמצא בדרך כלל בגוף האדם, שם הוא מעכב את שחרורם של הורמונים מסוימים כגון הורמון גדילה. היתרונות של Sandostatin על פני סומטוסטטין הם בכך שהוא חזק יותר ופעולתו נמשכת זמן רב יותר.
Sandostatin LAR משמש
- לטיפול באקרומגליה,
אקרומגליה היא מצב בו הגוף מייצר יותר מדי הורמון גדילה, בדרך כלל הורמון הגדילה שולט על צמיחת הרקמות, האיברים והעצמות. כאשר הוא קיים בכמויות מוגזמות, הוא גורם לעלייה בגודל העצמות והרקמות, במיוחד של הידיים והרגליים. Sandostatin LAR מפחית מאוד את הסימפטומים של אקרומגליה, הכוללים כאבי ראש, הזעה מוגזמת, קהות כפות הידיים והרגליים, עייפות וכאבי פרקים. ברוב המקרים, ייצור מוגזם של הורמון גדילה נגרם על ידי הגדלה של בלוטת יותרת המוח (אדנומה יותרת המוח ); טיפול Sandostatin LAR יכול להקטין את גודל האדנומה.
Sandostatin LAR משמש לטיפול באנשים עם אקרומגליה:
- כאשר סוגים אחרים של טיפול באקרומגליה (ניתוח או הקרנות) אינם מתאימים או לא עבדו;
- לאחר הקרנות, כדי לכסות את תקופת המעבר עד שהקרנות יגיעו ליעילות מרבית.
- להקל על הסימפטומים הקשורים לייצור מוגזם של הורמונים ספציפיים מסוימים וחומרים קשורים אחרים בקיבה, במעיים ולבלב.
ייצור יתר של הורמונים ספציפיים וחומרים טבעיים קשורים אחרים יכול להיגרם כתוצאה ממצבים נדירים של הקיבה, המעיים והלבלב. מצב זה משנה את האיזון ההורמונאלי הטבעי של הגוף ומביא למגוון תסמינים, כגון גלי חום, שלשולים, לחץ דם, פריחות בעור וירידה במשקל. טיפול Sandostatin LAR מסייע לשלוט בסימפטומים אלה.
- לטיפול בגידולים נוירואנדוקריניים הממוקמים במעי (למשל נספח, מעי דק או מעי גס).
גידולים נוירואנדוקריניים הם סרטן נדיר שניתן למצוא בחלקים שונים של הגוף. Sandostatin LAR משמש גם לשליטה על צמיחת גידולים אלה כאשר הם נמצאים במעי (למשל נספח, מעי דק או מעי גס).
- לטיפול באדנומה של יותרת המוח המייצרת יותר מדי הורמון מגרה בלוטת התריס (TSH)
כמות מוגזמת של הורמון מגרה בלוטת התריס (TSH) גורמת להיפרתירואידיזם. Sandostatin LAR משמש לטיפול באנשים עם גידולים יותרת המוח המייצרים יותר מדי הורמון מגרה בלוטת התריס (TSH):
- כאשר טיפולים אחרים (ניתוח או הקרנות) אינם מסומנים או לא היו יעילים;
- לאחר הקרנות, כדי לכסות את התקופה הדרושה להקרנות כדי להגיע ליעילות מרבית.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Sandostatin
אין ליטול Sandostatin:
- אם אתה אלרגי לאוקטרוטיד או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Sandostatin
שוחח עם הרופא שלך לפני נטילת Sandostatin LAR:
- אם אתה יודע שיש לך אבני מרה, או שהיה לך בעבר; ספר לרופא שלך, שכן שימוש ממושך ב- Sandostatin LAR יכול להוביל להיווצרות אבנים. הרופא שלך עשוי לבקש ממך לבצע בדיקות תקופתיות של כיס המרה.
- אם אתה יודע שיש לך בעיות ברמות הסוכר בדם גבוהות מדי (סוכרת) או נמוכות מדי (היפוגליקמיה). כאשר Sandostatin LAR משמש לטיפול בדימום דליות במערכת העיכול, יש לעקוב אחר רמות הסוכר בדם.
- אם היו לך בעבר פרקים של מחסור בוויטמין B12, הרופא שלך עשוי לבקש ממך לבדוק מדי פעם את רמות ויטמין B12 שלך.
בדיקות ובדיקות
אם אתה מקבל טיפול Sandostatin LAR במשך זמן רב, הרופא שלך עשוי לבקש ממך לבדוק מדי פעם את תפקוד בלוטת התריס שלך.
הרופא יבדוק את תפקוד הכבד שלך.
יְלָדִים
הניסיון עם השימוש ב- Sandostatin LAR לילדים מוגבל.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Sandostatin
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. ה
בדרך כלל תוכל להמשיך ליטול תרופות אחרות בזמן שאתה מטופל ב- Sandostatin LAR. עם זאת, Sandostatin LAR דווח על אינטראקציה עם תרופות מסוימות, כגון cimetidine, cyclosporine, bromocriptine, quinidine ו- terfenadine.
אם אתה נוטל תרופות לשליטה בלחץ הדם (כגון חוסמי בטא או חוסמי תעלות סידן) או סוכנים לשליטה במאזן המים והאלקטרוליטים, הרופא שלך עשוי להחליט להתאים את המינון.
אם אתה חולה סוכרת, הרופא שלך עשוי להחליט להתאים את מינון האינסולין שלך.אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא לפני נטילת התרופה.
ניתן להשתמש ב- Sandostatin LAR רק במהלך ההריון במידת הצורך.
חולים בעלי יכולת ללדת חייבים להשתמש באמצעי מניעה נאותים במהלך הטיפול.
חולים לא צריכים להניק במהלך הטיפול ב- Sandostatin LAR. לא ידוע אם Sandostatin LAR מופרש בחלב אם.
נהיגה ושימוש במכונות
ל- Sandostatin LAR אין השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. עם זאת, כמה תופעות לוואי כגון כאבי ראש ועייפות עלולות להתרחש במהלך הטיפול ב- Sandostatin LAR אשר עלולות להפחית את היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות בבטחה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש Sandostatin: מינון
Sandostatin LAR תמיד צריך להינתן כזריקה של גרביים עמוקה.אתר הזריקות החוזרות צריך להיות לסירוגין בין הישבן השמאלית והימנית.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי סנדוסטטין
אם אתה לוקח יותר Sandostatin LAR ממה שאתה צריך
לא דווח על תגובות מסכנות חיים לאחר מנת יתר של Sandostatin LAR.
תסמינים של מנת יתר הם: שטיפה, מתן שתן תכוף, עייפות, דיכאון, חרדה וחוסר ריכוז.
אם אתה חושב שיש לך סימפטומים של מנת יתר, דווח לרופא מיד.
אם שכחת ליטול Sandostatin LAR
אם שכחת את הזריקה, מומלץ לתת אותה ברגע שאתה זוכר ולאחר מכן להמשיך את הטיפול כרגיל. העיכוב של מספר ימים במינון אינו גורם נזק אך עלול להופיע סימפטומים חוזרים זמניים עד שהם יחזרו נוֹרמָלִי.
אם אתה מפסיק לקחת Sandostatin LAR
אם הטיפול ב- Sandostatin LAR מופסק, הסימפטומים עשויים לחזור על עצמם. לכן, אל תפסיק לקחת Sandostatin LAR אלא אם כן הרופא שלך אומר לך.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא, לרוקח או לאחות.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של סנדוסטטין
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
חלק מתופעות הלוואי עלולות להיות חמורות. ספר לרופא שלך מיד אם מתרחש אחד מהדברים הבאים:
שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 משתמשים):
- אבני מרה שיכולות לגרום לכאבי גב פתאומיים.
- רמות סוכר גבוהות בדם.
נפוץ (עשוי להשפיע על עד 1 מכל 10 משתמשים):
- ירידה בפעילות בלוטת התריס (תת פעילות של בלוטת התריס) עם שינויים בקצב הלב, בתיאבון או במשקל, עייפות, קור או נפיחות בחלק הקדמי של הצוואר.
- שינויים בבדיקות תפקוד בלוטת התריס.
- דלקת בכיס המרה (cholecystitis); התסמינים עשויים לכלול כאבים בבטן הימנית העליונה, חום, בחילה, הצהבה של העור והעיניים (צהבת).
- סוכר נמוך בדם.
- פגיעה בסבילות לגלוקוז.
- דפיקות לב איטיות.
לא נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 משתמשים):
- צמא, תפוקת שתן נמוכה, שתן כהה, עור אדום ויבש.
- פעימות לב מהירות.
תופעות לוואי חמורות אחרות
- תגובות רגישות יתר (אלרגיה), כולל פריחה בעור.
- סוג של תגובה אלרגית (אנפילקסיס) הגורמת לקשיי נשימה או סחרחורת.
- דלקת הלבלב (דלקת הלבלב) עשויה לכלול כאבים פתאומיים בבטן העליונה, בחילות, הקאות, שלשולים.
- דלקת בכבד (הפטיטיס); התסמינים עשויים לכלול הצהבה של העור והעיניים (צהבת), בחילות, הקאות, חוסר תיאבון, תחושת בחילה בדרך כלל, גירוד, שתן בצבע קל.
- פעימות לב לא סדירות.
ספר לרופא מיד אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי המתוארות לעיל.
תופעות לוואי אחרות:
ספר לרופא, לרוקח או לאחותך אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי המפורטות להלן. בדרך כלל הן בעדינות בעוצמה ונוטות להיעלם עם המשך הטיפול.
שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 משתמשים):
- שִׁלשׁוּל.
- כאבי בטן.
- בחילה.
- עצירות.
- הֲפָחָה.
- כְּאֵב רֹאשׁ.
- כאבים מקומיים באתר ההזרקה.
נפוץ (עשוי להשפיע על עד 1 מכל 10 משתמשים):
- בטן מוטרדת לאחר אכילה (הפרעות בעיכול).
- הוא התכופף.
- תחושת מלאות קיבה.
- שרפרפים שומניים.
- שרפרפים רכים.
- הבהרתי.
- סְחַרחוֹרֶת
- אובדן תיאבון.
- שינוי בבדיקות תפקודי הכבד.
- איבוד שיער
- קוצר נשימה.
- חוּלשָׁה.
אם אתה נתקל באחת מתופעות הלוואי הללו, אנא הודע לרופא, לאחות או לרוקח.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי, שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הארצית. .Agenziaitalianadelfarmaco.gov.it / it / אחראי
על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש. אחסן את המוצר בין 2 ° ל- 8 ° C, מוגן מפני אור. Sandostatin LAR יכול להישאר בטמפרטורת החדר ביום הניהול.
עם זאת, ההכנה צריכה להיות מוכנה רק לפני הזרקה תוך שרירית.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל Sandostatin LAR
החומר הפעיל הוא אוקטריוטיד אצטט השווה לאוקטריוטיד כפפטיד חופשי ... 10 מ"ג 20 מ"ג 30 מ"ג
שאר המרכיבים הם:
בקבוק: פולי (DL lactide-co-glycolide), מניטול סטרילי.
מזרק ממס ממולא: נתרן קרמלוז, מניטול, מים להזרקות
תיאור איך נראית Sandostatin LAR ותכולת האריזה
אבקה וממס להשעיה להזרקה. ניסוח שחרור מורחב לשימוש תוך שרירי.
אבקה: צבע לבן עד לבן.
ממס: פתרון ברור וחסר צבע.
חבילה אחת מכילה: בקבוק המכיל 10 מ"ג, 20 מ"ג או 30 מ"ג אוקרואוטיד מיקרו-כדורים, מזרק אחד מלא של 2.5 מ"ל ממס לשימוש לשעיית האבקה ו -2 מחטים (40 מ"מ על 1.1 מ"מ).
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
אבקת סנדוסטטין LAR וממסה להשעיה הניתנת להזרקה
02.0 הרכב איכותי וכמותי
א בקבוק מכיל:
עקרון פעיל
אוקטראוטיד אצטט שווה ל-
אוקטרוטיד כפפטיד חופשי ............................................. 10 מ"ג ...... 20 מ"ג ...... 30 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
אבקה וממס להשעיה להזרקה.
אבקה: צבע לבן עד לבן.
ממס: פתרון ברור וחסר צבע.
ניסוח שחרור מורחב לשימוש תוך שרירי.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול בחולים עם אקרומגליה בהם הניתוח אינו מתאים או לא יעיל, או המתנה עד שהקרנות יגיעו ליעילות מרבית (ראה סעיף 4.2).
טיפול בחולים עם תסמינים הקשורים לגידולים אנדוקריניים גסטרו-אנטרו-לבלב תפקודיים כגון גידולים קרצינואידים עם תכונות של תסמונת הקרצינואידים (ראה סעיף 5.1).
טיפול בחולים עם גידולים נוירואנדוקריניים מתקדמים של המעי התיכון או עם מיקום גידול ראשוני לא ידוע בו נכללו אתרים מחוץ למעי התיכון.
טיפול באדנומות יותרת המוח המפרישות TSH:
• כאשר ההפרשה אינה מתקינה לאחר ניתוח ו / או הקרנות;
• בחולים בהם הניתוח אינו מתאים;
• בחולים המוקרנים, עד שהקרנות מגיעות ליעילות.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
אקרומגליה
מומלץ להתחיל בטיפול במתן Sandostatin LAR 20 מ"ג במרווחים של 4 שבועות למשך 3 חודשים. חולים בטיפול Sandostatin תת עורית יכולים להתחיל Sandostatin LAR למחרת המנה האחרונה של Sandostatin תת עורית. התאמות המינון הבאות צריכות להתבסס על הורמון גדילת הדם (GH) וריכוז גורמי גדילה. גידול דמוי אינסולין 1 / somatomedin C (IGF-1) ועל סימפטומים קליניים.
בחולים שבהם, תוך תקופה של 3 חודשים, הן הסימפטומים הקליניים והן הפרמטרים הביוכימיים (GH; IGF-1) לא נשלטו באופן מספק (ריכוזי GH עדיין גבוהים מ -2.5 מק"ג / ליטר), ניתן להגדיל את המינון ל -30 מ"ג. כל 4 שבועות. אם לאחר 3 חודשים, GH, IGF-1 ו / או סימפטומים עדיין אינם נשלטים כראוי במינון של 30 מ"ג, ניתן להגדיל את המינון ל -40 מ"ג כל 4 שבועות.
בחולים בהם ריכוז ה- GH נשאר ללא הרף מתחת למיקרוגרם / ליטר, ריכוז IGF 1 בסרום מנרמל ורוב הסימנים / תסמינים הפיכים של אקרומגליה נעלמים לאחר 3 חודשי טיפול עם 20 מ"ג, ניתן לתת Sandostatin LAR 10 מ"ג כל 4 שבועות. עם זאת, במיוחד בקבוצת חולים זו המשתמשת במינון נמוך זה Sandostatin LAR, ניטור הולם של ריכוז GH ו- IGF-1 בסרום וסימנים ותסמינים קליניים.
בחולים עם מינון יציב של Sandostatin LAR, בדיקות GH ו- IGF 1 יש לבצע כל 6 חודשים.
גידולים אנדוקריניים גסטרו-אנטרו-לבלב
טיפול בחולים עם תסמינים הקשורים לתפקוד גידולים נוירואנדוקריניים במערכת העיכול-לבלב
מומלץ להתחיל טיפול במתן Sandostatin LAR 20 מ"ג במרווחים של 4 שבועות. חולים המקבלים Sandostatin תת עורית צריכים להמשיך בטיפול במינון היעיל בעבר במשך שבועיים לאחר הזריקה הראשונה של Sandostatin LAR.
בחולים בהם התסמינים הקליניים והפרמטרים הביוכימיים נשלטים היטב לאחר 3 חודשי טיפול, ניתן להפחית את המינון ל- Sandostatin LAR 10 מ"ג כל 4 שבועות.
בחולים בהם התסמינים הקליניים והפרמטרים הביוכימיים נשלטים באופן חלקי רק לאחר 3 חודשי טיפול, ניתן להגדיל את המינון ל- Sandostatin LAR 30 מ"ג כל 4 שבועות.
בימים שבהם התסמינים הקשורים לגידולים במערכת העיכול-לבלב מחמירים במהלך הטיפול ב- Sandostatin LAR, מומלץ לתת טיפול נוסף של Sandostatin תת עורית במינון שנעשה בו לפני תחילת ה- Sandostatin LAR. זה יכול להתרחש בעיקר בחודשיים הראשונים של הטיפול עד לטיפול הריכוזים של אוקטריוטיד מגיעים.
טיפול בחולים עם גידולים נוירואנדוקריניים מתקדמים של המעי התיכון או עם מיקום גידול ראשוני לא ידוע בו נכללו אתרים מחוץ למעי התיכון.
המינון המומלץ של Sandostatin LAR הוא 30 מ"ג הניתנים כל 4 שבועות (ראה סעיף 5.1). יש להמשיך בטיפול Sandostatin LAR לשליטה על הגידול גם בהעדר התקדמות הגידול.
טיפול באדנומות יותרת המוח המפרישות TSH.
יש להתחיל בטיפול Sandostatin LAR במינון של 20 מ"ג במרווחים של 4 שבועות למשך 3 חודשים לפני בחינת התאמת המינון. לאחר מכן המינון יותאם בהתאם לתגובת ה- TSH ותגובת הורמון בלוטת התריס.
שימוש בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי
תפקוד כלייתי לקוי אינו משנה את החשיפה הכוללת של אוקטריוטיד (AUC) כאשר היא ניתנת תת עורית כ- Sandostatin. כתוצאה מכך, אין צורך להתאים את המינון של Sandostatin LAR.
שימוש בחולים עם תפקוד כבד לקוי
במחקר בו ניתנה סנדוסטטין הן תת עורית והן תוך ורידי, נמצא כי יכולת החיסול של התרופה עשויה להיות מופחתת בחולים עם שחמת כבד, אך לא בחולים עם סטטוזיס בכבד. במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון בחולים עם תפקוד כבד לקוי.
שימוש בחולים קשישים
במחקר שנערך על ידי Sandostatin התת עורית, לא נדרשה התאמת מינון בנבדקים מעל 65 שנים. כתוצאה מכך, אין צורך לשנות את המינון של Sandostatin LAR בקבוצת מטופלים זו.
שימוש בילדים
הניסיון עם השימוש ב- Sandostatin LAR לילדים מוגבל.
שיטת ניהול
ניתן לתת Sandostatin LAR רק כזריקות תוך שריריות עמוקות. יש להחליף את המקום לזריקות תוך -שריריות חוזרות ונשנות בין הישבן השמאלית והימנית (ראה סעיף 6.6).
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
כללי
מאחר ולפעמים גידולים של בלוטת יותרת המוח המפרישים GH יכולים להתרחב ולגרום לסיבוכים רציניים (למשל שינויים בשדה הראייה), יש צורך במעקב קפדני אחר כל החולים. במקרה של התרחבות הגידול, יש לשקול את האפשרות להליכים חלופיים.
בחולים אקרומגאליים, היתרונות הטיפוליים בירידה ברמות הורמון הגדילה (GH) ונורמליזציה של גורם גדילה דמוי אינסולין 1 (IGF-1) עשויים לשקם את הפוריות. יש לייעץ למטופלות הפוריות להשתמש ב"אמצעי מניעה הולם "במהלך טיפול באוקטריאוטיד במידת הצורך (ראה גם סעיף 4.6).
יש לעקוב אחר תפקוד בלוטת התריס בחולים בטיפול ממושך באוקטרוטיד.
יש לעקוב אחר תפקודי הכבד במהלך טיפול באוקטרוטידים
אירועים הקשורים למערכת הלב וכלי הדם
דווח על מקרים נפוצים של ברדיקרדיה. ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון של תרופות כגון חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן או סוכנים לשליטה במאזן המים והאלקטרוליטים (ראה סעיף 4.5).
כיס המרה ואירועים נלווים
Octreotide מעכב את הפרשת הכולציסטוקינין, וכתוצאה מכך התכווצות התכווצות של כיס המרה וסיכון מוגבר להיווצרות חול ואבנים. דיווח על התפתחות אבני מרה בקרב 15 - 30% מהחולים בטיפול ארוך טווח ב- Sandostatin למסלול תת עורי השכיחות באוכלוסייה הכללית (בגילאי 40 עד 60 שנים) היא כ 5 - 20%.נתוני חשיפה ארוכי טווח של חולים עם אקרומגליה או גידולים גסטרו-אנטרו-לבלב ל- Sandostatin LAR מצביעים על כך שטיפול ב- Sandostatin LAR אינו מגביר את שכיחות אבני המרה בהשוואה לטיפול תת עורי. עם זאת מומלץ לבצע בדיקת אולטרסאונד של כיס המרה הן לפני והן במרווחים של 6 חודשים במהלך הטיפול ב- Sandostatin LAR. אם קיימת, אבני מרה בדרך כלל אינן סימפטומטיות; אם הם סימפטומטיים, ניתן לטפל בהם על ידי המסה עם חומצות מרה או על ידי ניתוח.
חילוף חומרים של פחמימות
על הפעולה המעכבת שלו על הורמון הגדילה, גלוקגון ושחרור אינסולין, Sandostatin LAR
זה יכול להשפיע על ויסות חילוף החומרים של הגלוקוז. סבילות הגלוקוז לאחר הארוחה עלולה להיפגע. כפי שדווח בחולים שטופלו ב- Sandostatin תת עורית, במקרים מסוימים עלול להיגרם מצב של היפרגליקמיה מתמשכת כתוצאה מטיפול כרוני בתרופה. דווח גם על היפוגליקמיה.
בחולים הסובלים מסוכרת מסוג I במקביל, Sandostatin LAR עשוי להשפיע על ויסות הגלוקוז, ודרישות האינסולין עשויות להיות מופחתות. בחולים שאינם חולי סוכרת ובחולים עם סוכרת מסוג II עם עתודות אינסולין שלמות חלקית, מתן תת עורי של סנדוסטטין עלול לגרום לעלייה ברמת הגלוקוז בדם לאחר הארוחה. לכן מומלץ לעקוב אחר סבילות הגלוקוז והטיפול בסוכרת.
בחולים עם אינסולינומה, מכיוון שלאוקטרוטיד יש עוצמה יחסית גבוהה יותר של עיכוב הורמון גדילה והפרשת גלוקגון מאשר אינסולין, ומכיוון שמשך ההשפעה המעכבת על אינסולין קצר יותר, אוקטרוטיד עשוי להגביר את החומרה ולהאריך את משך ההיפוגליקמיה. חולים אלו צריך להיות במעקב צמוד.
תְזוּנָה
בחלק מהחולים, אוקטרוטיד יכול לפגוע בספיגת השומן התזונתי.
ירידה עקבית ברמות ויטמין B12 ותוצאות בדיקת שילינג חריגות נצפו בחלק מהחולים שקיבלו אוקטרוטידים. מומלץ לעקוב אחר רמות ויטמין B12 במהלך הטיפול ב- Sandostatin LAR בחולים שעברו בעבר פרקים של מחסור בוויטמין B12.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
התאמת המינון של תרופות כגון חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן או סוכני בקרת נוזלים ואלקטרוליטים עשויה להידרש כאשר Sandostatin LAR מנוהל במקביל (ראה סעיף 4.4).
ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון של אינסולין ותרופות נוגדות סוכרת כאשר Sandostatin LAR ניתנת במקביל (ראה סעיף 4.4).
הוכח כי Octreotide מפחית את ספיגת המעיים של ציקלוספורין ומעכב את זה של cimetidine.
ניהול משותף של אוקטרוטיד וברומוקריפטין מגביר את הזמינות הביולוגית של ברומוקריפטין.
נתונים מוגבלים שפורסמו מצביעים על כך שאנלוגים של סומטוסטטין עלולים להפחית את הסילוק המטבולי של תרכובות שידועות כמטבוליזם על ידי אנזימים של ציטוכרום P450, עקב דיכוי הורמוני גדילה. מכיוון שלא ניתן לשלול כי אוקטרואוטיד משפיע זה, לכן יש להיזהר משימוש באחרים. תרופות שעוברות בעיקר מטבוליזם על ידי CYP3A4 ואשר להן אינדקס טיפולי נמוך (למשל כינידין, טרפנאדין).
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
ישנם נתונים מוגבלים על השימוש באוקטרטוטיד בנשים בהריון (פחות מ -300 הריונות חשופים) ובשליש מהמקרים תוצאות ההריון אינן ידועות. רוב הדיווחים התקבלו לאחר שיווק אוקטרוטיד ולמעלה מ -50% מההריונות שנחשפו דווחו בחולים אקרומגליים. רוב הנשים נחשפו לאוקטרוטיד במהלך השליש הראשון להריון במינונים שנעו בין 100 ל 1200 מק"ג ליום של סנדוסטטין הניתנים תת עורית או 10 עד 40 מ"ג לחודש של Sandostatin LAR. דווח על חריגות מולדות בכ 4% מההריונות עם תוצאה ידועה. במקרים אלה לא נחשד קשר סיבתי עם אוקטרוטיד.
מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס לרעילות הרבייה (ראה סעיף 5.3).
כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש ב- Sandostatin LAR במהלך ההריון (ראה סעיף 4.4).
זמן האכלה
לא ידוע אם אוקטריוטיד מופרש בחלב אם. מחקרים בבעלי חיים הראו כי אוקטריוטיד מופרש בחלב האדם. חולים לא צריכים להניק במהלך הטיפול ב- Sandostatin LAR.
פוריות
לא ידוע אם לאוקטראוטיד יש השפעה על פוריות האדם. בזכרים שנולדו לאמהות שטופלו במהלך ההריון וההנקה נצפה עיכוב בירידת האשכים. אולם אוקטרוטיד לא פגע בפוריות אצל חולדות ונקבות במינונים של עד 1 מ"ג / ק"ג משקל גוף ליום (ראה סעיף 5.3)
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
ל- Sandostatin LAR אין השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. יש לייעץ למטופלים לנהוג בזהירות בעת נהיגה או הפעלת מכונות אם הם חווים סחרחורת, אסתניה / עייפות או כאבי ראש בעת נטילת Sandostatin LAR.
04.8 תופעות לא רצויות
סיכום פרופיל הבטיחות
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו במהלך טיפול באוקטרוטידים כוללות הפרעות במערכת העיכול, הפרעות במערכת העצבים, הפרעות בכבד, והפרעות מטבוליזם ותזונה.
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו במהלך ניסויים קליניים עם אוקטרוטיד היו שלשולים, כאבי בטן, בחילות, גזים, כאבי ראש, כולתיטיס, היפרגליקמיה ועצירות. תגובות שליליות נפוצות אחרות היו סחרחורת, כאבים מקומיים, חול מרה, תפקוד לקוי של בלוטת התריס (ירידה בהורמון בלוטת התריס [TSH], ירידה מלאה ב- T4), צואה רופפת, פגיעה בסבילות לגלוקוז, הקאות, אסתניה והיפוגליקמיה.
טבלה של תגובות שליליות
התגובות השליליות של התרופות הבאות, המפורטות בטבלה 1, נאספו במהלך מחקרים קליניים עם אוקטראוטיד:
תגובות שליליות של תרופות (טבלה 1) מופיעות לפי קטגוריות תדרים, כאשר התגובה השכיחה ביותר היא הראשונה, תוך שימוש באמנה הבאה: שכיחה מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100,
טבלה 1 תגובות שליליות של תרופות שדווחו במחקרים קליניים
התגובות השליליות של התרופות השליליות המוצגות בטבלה 2 דווחו בהתנדבות ולא תמיד ניתן לקבוע באופן מהימן את התדירות או קשר סיבתי לחשיפה לתרופות.
טבלה 2 תגובות שליליות של תרופות מדיווחים ספונטניים
תיאור תגובות שליליות נבחרות
הפרעות במערכת העיכול
במקרים נדירים, תופעות לוואי המשפיעות על מערכת העיכול עשויות להציג את המאפיינים של חסימת מעיים חריפה, עם התרחבות בטן מתקדמת, כאבים עזים באזור האפיגסטרי, כאבי בטן ותגובת הגנה על הבטן.
ידוע כי תדירות תופעות הלוואי במערכת העיכול יורדת עם הזמן עם המשך הטיפול.
תגובות באתר ההזרקה
תגובות הקשורות לאתר ההזרקה, כולל כאבים, צריבה, אדמומיות, המטומה, דימום, גירוד או נפיחות דווחו בדרך כלל בחולים שקיבלו Sandostatin LAR; אולם אירועים אלה לא דרשו התערבות קלינית ברוב המקרים.
מטבוליזם והפרעות תזונה
למרות שההפרשה הנמדדת של שומן צואתי עשויה להיות מוגברת, אולם אין עדות עד כה לכך שטיפול ארוך טווח באוקטריוטיד גרם למחסור תזונתי כתוצאה מספיגה לקויה.
אנזימים של הלבלב
במקרים נדירים ביותר דווח על דלקת לבלב חריפה בשעות או בימים הראשונים של טיפול תת -עורי Sandostatin ונפתרה עם הפסקת התרופה. בנוסף, דווח על דלקת לבלב הנגרמת על ידי cholelithiasis בחולים המטופלים לאורך זמן עם Sandostatin תת עורית.
פתולוגיות לב
שינויים אלקטרוקרדיוגרפיים כגון הארכת QT, סטייה צירית, ריפולציה מוקדמת, מתח נמוך, מעבר R / S, התקדמות מוקדמת R R ושינויים לא ספציפיים בגל ST נצפו הן בחולים עם אקרומגליה והן בחולים עם תסמונת קרצינואידית. הקשר בין אירועים אלה לבין הטיפול באוקטראוטיד אצטט לא נקבע שכן לרבים מהחולים הללו יש מחלת לב בסיסית (ראה סעיף 4.4).
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 מנת יתר
דווח על מספר מצומצם של מקרים של מנת יתר של Sandostatin LAR בשוגג. מינון נע בין 100 מ"ג ל -163 מ"ג לחודש של Sandostatin LAR. אירוע הלוואי היחיד שדווח היה גלי חום.
דווח על חולי סרטן שקיבלו מנות Sandostatin LAR של עד 60 מ"ג לחודש ועד 90 מ"ג / שבועיים. בדרך כלל מינונים אלה נסבלו היטב, אולם תופעות הלוואי הבאות דווחו: מתן שתן תכוף, עייפות, דיכאון, חרדה וחוסר ריכוז.
הטיפול במקרה של מנת יתר הינו סימפטומטי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: סומטוסטטין ואנלוגים, קוד ATC: H01CB02
אוקטריוטיד הוא אוקטפפטיד סינתטי, אנלוגי מבני של סומטוסטטין טבעי עם פעילות תרופתית הדומה לחלוטין להורמון האנדוגני, אך עם משך פעולה ארוך בהרבה. הוא מעכב את הגידול הפתולוגי בהפרשת הורמון הגדילה (GH) ופפטידים וסרוטונין המיוצר במערכת האנדוקרינית של מערכת העיכול-הלבלב (GEP).
בבעלי חיים, הוכח כי octreotide הוא מעכב GH, גלוקקון ושחרור אינסולין חזק יותר מאשר סומטוסטטין, עם סלקטיביות בולטת יותר לדיכוי GH וגלוקגון.
בנבדקים בריאים, הוכח כי אוקטרוטיד, כמו סומטוסטטין, מעכב:
• שחרור GH המושרה על ידי ארגינין, פעילות גופנית והיפוגליקמיה המושרה על ידי אינסולין,
• שחרור הפוסט-פראנדי של אינסולין, גלוקגון, גסטרין, פפטידים אחרים במערכת האנדוקרינית GEP ושחרור אינסולין וגלוקקון המושרה על ידי ארגינין,
• שחרור TSH (הורמון תירוטרופי) המושרה על ידי הורמון TRH (הורמון המשחרר תירוטרופין).
שלא כמו סומטוסטטין, אוקטרוטיד חזק יותר במעכבי הפרשת GH מאשר אינסולין; הניהול שלה לא בא בעקבות הפרשת יתר של הורמונים (למשל GH בחולים עם אקרומגליה).
בחולים עם אקרומגליה, Sandostatin LAR, ניסוח גאלי של אוקטרוטיד המתאים למתן טיפול חוזר במרווחים של 4 שבועות, משחרר ריכוז אוקטרוטידים בסרום קבוע וטיפולי ובכך מוריד באופן עקבי GH ונורמליזציה של ריכוזי IGF-1 בסרום במרבית החולים. במרבית החולים, Sandostatin LAR מפחית במידה ניכרת את הסימפטומים הקליניים של המחלה, כגון כאבי ראש, זיעה מוגזמת, פאראסטזיה, עייפות, אוסטאוארתרלגיה ותסמונת התעלה הקרפלית. בחולים אקרומגליים שטרם טופלו עם אדנומה של יותרת המוח המופרשת מ- GH, הטיפול ב- Sandostatin LAR הביא לירידה של> 20% בנפח הגידול בחלק ניכר (50%) מהחולים.
בחולים עם אדנומה של יותרת המוח המופרשת מ- GH, Sandostatin LAR נצפתה כגורמת להתכווצות הגידול (לפני הניתוח). עם זאת, אין לדחות את הניתוח.
בחולים עם גידולים מתפקדים של המערכת האנדוקרינית של מערכת העיכול-לבלב, טיפול ב- Sandostatin LAR מבטיח שליטה מתמשכת בסימפטומים הקשורים למחלה. ההשפעות של octreotide על הסוגים השונים של גידולים גסטרו-אנטרו-לבלב הם כדלקמן:
גידולים קרצינואידים
מתן אוקטריוטיד עלול לגרום לשיפור התסמינים במיוחד של גלי חום ושלשולים.במקרים רבים הדבר מלווה בירידה בסרוטונין בפלזמה וירידה בהפרשת חומצה 5-הידרוקסי-אינדולצטית בשתן.
VIPomi
המאפיינים הביוכימיים של גידולים אלה מורכבים בייצור יתר של פפטיד מעיים וזואקטיבי (VIP). ברוב המקרים, מתן אוקטרואוטיד גורם ל"החלשת שלשול הפרשה החמור האופייני למצב זה, עם שיפור כתוצאה מאיכות החיים. הדבר מלווה בשיפור בחריגות האלקטרוליט הקשורות, כגון היפוקלמיה ", המאפשרות ההשעיה של תזונת נוזלי אלקטרוליט אנטרלית ופרנטרלית. בחלק מהחולים, טומוגרפיה ממוחשבת מראה ירידה או עצירה של התקדמות הגידול, או אפילו הפחתה שלה, במיוחד בגרורות בכבד.שיפור קליני מלווה בדרך כלל בירידה ברמות ה- VIP בפלזמה, שיכולות להגיע לערכים תקינים.
גלוקגונומים
מתן אוקטריוטיד גורם לשיפור ניכר בפריחת הנדידה הנקרוליטית האופיינית למצב זה ברוב המקרים. ההשפעה של אוקטריוטיד על מצבי סוכרת קלה המתרחשת לעיתים קרובות אינה ניכרת ובדרך כלל אינה גורמת לירידה במינונים של אינסולין או סוכני היפוגליקמיה דרך הפה. למרות מתן אוקטרוטידים לעיתים קרובות מוביל לירידה מיידית ברמות הגלוקגון בפלזמה, ירידה זו בדרך כלל אינה נשמרת לאורך זמן ממושך, למרות המשך שיפור סימפטומטי.
תסמונת גסטרינומות / צולינגר-אליסון
מעכב משאבת פרוטון או טיפול במעכבי קולטן H2 שולט בדרך כלל בהפרשת יתר של חומצת הקיבה. עם זאת, שלשול, שהוא גם סימפטום דומיננטי, אינו עשוי להקל באופן מספק על ידי מעכבי משאבת פרוטון או מעכבי קולטן H2. Sandostatin LAR עשוי לסייע להפחית עוד יותר את הפרשת חומצת הקיבה ו לשפר את הסימפטומים, כולל שלשולים, על ידי דיכוי רמות גבוהות של גסטרין בחלק מהחולים.
אינסולינומה
מתן אוקטריוטיד מייצר ירידה בריכוזי הפלזמה של אינסולין חיסוני. בחולים עם גידולים ניתנים לניתוח, octreotide מסייע בשיקום ושמירה על נורמוגליקמיה ברמות טרום ניתוחיות. בחולים עם גידולים שפירים או ממאירים שאינם ניתנים לפעולה, השליטה הגליקמית עשויה להשתפר גם ללא ירידה מתמשכת ברמות האינסולין במחזור הדם.
טיפול בחולים עם גידולים נוירואנדוקריניים מתקדמים של המעי התיכון או עם מיקום גידול ראשוני לא ידוע בו נכללו אתרים מחוץ למעי התיכון.
מחקר שלב IIII, אקראי, כפול סמיות, מבוקר פלסבו (PROMID) הוכיח כי Sandostatin LAR מעכב את צמיחת הגידול בחולים עם גידולים נוירואנדוקריניים מתקדמים של המעיים.
85 חולים חולקו באקראי לקבלת 30 מ"ג Sandostatin LAR כל 4 שבועות (n = 42) או פלסבו (n = 43) למשך 18 חודשים, עד להתקדמות הסרטן או למוות.
קריטריוני ההכללה העיקריים היו: מטופלים (תמימים) לא מטופלים; תפקוד מובחן או לא מתפקד, מאושר מבחינה היסטולוגית, גידולים / קרצינומות נוירואנדוקריניות שאינן ניתנות לפעולה או גרורות.
עם גידול ראשוני הממוקם במעי התיכון או ממוצא לא ידוע אך נחשב שמקורו במעי התיכון אם לא נכלל גידול ראשוני של הלבלב, החזה או אתר אחר.
נקודת הסיום העיקרית הייתה הזמן להתקדמות הגידול או מוות הקשור לגידול (TTP).
בניתוח אוכלוסיית הכוונה לטיפול (ITT) (כל החולים האקראיים), 26 ו -41 התקדמות או מקרי מוות הקשורים לסרטן נצפו בקבוצות Sandostatin LAR ובפלסבו, בהתאמה (HR = 0.32; 95% CI, 0.19-0.55 ; p-value = 0.000015).
בניתוח השמרני של אוכלוסיית ה- ITT (cITT) שבה צונזרו 3 חולים באקראי, 26 ו -40 התקדמות או מקרי מוות הקשורים לגידול נצפו בקבוצות Sandostatin LAR ובפלסבו, בהתאמה (HR = 0.34; 95% CI, 0.20 - 0.59; p -value = 0.000072; איור 1). חציון הזמן להתקדמות הגידול היה 14.3 חודשים בקבוצת Sandostatin LAR (95% CI, 11.0 - 28.8 חודשים) ו- 6.0 חודשים בקבוצת הפלסבו (95% CI, 3.7 - 9.4 חודשים).
בניתוח האוכלוסייה לפי פרוטוקול (PP) שבו צונזרו חולים אחרים בסיום טיפול המחקר, נצפו 19 ו -38 התקדמות גידולים או מקרי מוות הקשורים לגידול בקבוצות Sandostatin LAR ובפלסבו, בהתאמה (HR = 0, 24 ; 95% CI, 0.13-0.45; p-value = 0.0000036).
טבלה 3 תוצאות ה- TTP על פי ניתוח האוכלוסייה
השפעת הטיפול הייתה דומה בחולים עם תפקוד (HR = 0.23; 95% CI, 0.09-0.57) ולא מתפקדים (HR = 0.25; 95% CI, 0.10- 0.59).
לאחר 6 חודשי טיפול נצפתה התייצבות המחלה בקרב 66% מהחולים בקבוצת Sandostatin LAR וב -37% מהחולים בקבוצת הפלסבו.
בהתבסס על היתרון הקליני המשמעותי של Sandostatin LAR שנצפה בניתוח הביניים המתוכנן, ההרשמה הופסקה.
במחקר זה, פרופיל הסבילות של Sandostatin LAR תאם את פרופיל הסבילות הידוע שלו.
טיפול באדנומות יותרת המוח המפרישות TSH
הוכח כי זריקה תוך שרירית של Sandostatin LAR כל 4 שבועות מדכאת רמות גבוהות של הורמון בלוטת התריס המובילה לנורמליזציה של TSH ושיפור הסימנים והתסמינים הקליניים של תת פעילות בלוטת התריס בחולים עם אדנומות המפרישות TSH. טיפול Sandostatin LAR הגיע למשמעות סטטיסטית מתחילת המחקר לאחר 28 ימים ותועלת הטיפול נשמרה עד 6 חודשים.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
לאחר מתן תוך -שרירי של Sandostatin LAR, ריכוז הסרום של octreotide מגיע לשיא חולף ראשוני תוך שעה אחת לאחר הטיפול, ואחריו ירידה הדרגתית בריכוז לרמות בלתי ניתנות לגילוי תוך 24 שעות. לאחר שיא זה ביום הראשון, ריכוז האוקטרוטידים נשאר ברמות תת -טיפוליות במשך 7 הימים הקרובים במרבית החולים. רמות האוקטרוטידים עולות שוב לריכוזי הרמה עד היום 14 ונשארות יציבות יחסית במהלך 3-4 השבועות הקרובים. רמת השיא במהלך היום 1 היא מתחת לרמות שלב הרמה ולא יותר מ -0.5% מהתרופה משתחררת במהלך היום 1. מיום 42 ריכוז האוקטרוטידים יורד לאט, במקביל לשלב של ההתפרקות הסופית של הפולימר. מטריצה של צורת התרופות.
בחולים עם אקרומגליה, ריכוזי הרמה הממוצעים של אוקטרוטיד לאחר מתן יחיד של 10 מ"ג, 20 מ"ג, 30 מ"ג של סנדוסטטין הם כ- 358 ננוגרם לליטר, 926 נ"ג / ל 'ו -1710 נ"ג / ליטר בהתאמה. מצב יציב הושג לאחר 3 זריקות במרווחים של 4 שבועות, והוא גבוה יותר בפקטור של כ -1.6 - 1.8 ותואם ל 1557 ng / L ו- 2384 ng / L לאחר זריקות חוזרות של 20 - 30 מ"ג Sandostatin LAR בהתאמה.
ממוצע (וחציוני) ריכוז אוקטריוטיד בסרום בסרום בחולים עם גידולים קרצינואידים עלה באופן לינארי עם המינון הניתן ונמצא כי הם 1231 ng / L, 2620 ng / L ו- 3928 ng / L לאחר זריקות חוזרות. 10 מ"ג, 20 מ"ג, ו- 30 מ"ג של Sandostatin LAR, בהתאמה, ניתנים במרווחים של 4 שבועות.
נצפה כי עד 28 זריקות חודשיות של Sandostatin LAR לא הייתה הצטברות של אוקטרוטידים מעבר לזה שחזה על ידי חפיפה של פרופילי השחרור.
הפרופיל הפרמקוקינטי של octreotide לאחר זריקות Sandostatin LAR משקף את פרופיל השחרור מהמטריצה הפולימרית וההתפרקות הביולוגית שלו. לאחר שחרורו למחזור הדם המערכתי, אוקטריוטיד מופץ על פי התכונות הפרמקוקינטיות הידועות שלו כמתואר לניהול תת עורי. נפח ההפצה של אוקטרוטיד במצב יציב הוא 0.27 ליטר לק"ג, וחיסול הגוף הכולל הוא 160 מ"ל / דקה. מחייב חלבון הפלזמה הוא 65%. כמות האוקטרוטידים הנקשרת לדם התאים אינה רלוונטית.
נתונים פרמקוקינטיים שהתקבלו במספר מצומצם של דגימות דם בקרב ילדים בגילאי 7-17 שנים, עם השמנת היפותלמוס, שקיבלו Sandostatin LAR 40 מ"ג לחודש, הראו ריכוזי פלזמה ממוצעים של אוקטרוטידים של 1395 נ"ג / ליטר לאחר הזריקה הראשונה ו 2973 ng / L במצב יציב. נצפתה שונות גבוהה בין הנבדקים.
ריכוז אוקטריוטיד במצב יציב לא תואם את הגיל וה- BMI, אך היו מתואמים במידה בינונית עם משקל הגוף (52.3-133 ק"ג) והיו שונים באופן משמעותי בין חולים לנשים, כלומר גבוהים בכ -17% בקרב נשים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
מחקרים בבעלי חיים על רעילות במינון חריף וחוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן ורעילות רבייה לא הראו שום סכנה מיוחדת לבני אדם.
מחקרי רבייה בבעלי חיים לא גילו עדויות להשפעות טרטוגניות, עובריות / עובריות או אחרות של הרבייה עקב אוקטרוטיד שניתן במינון עד 1 מ"ג / ק"ג ליום. כמה עיכובים שנצפו בגידול הפיזיולוגי של צאצאי חולדות היו חולפים וניתנים ל"עיכוב GH עקב "פעילות פרמקודינמית מוגזמת (ראה סעיף 4.6).
לא נערכו מחקרים ספציפיים בחולדות צעירות. במחקרי התפתחות לפני ואחרי הלידה, נצפתה צמיחה והתבגרות מופחתת אצל צאצאי F1 של אמהות שקיבלו אוקטרואוטיד במהלך ההריון וההנקה. ירידה מושהית נצפתה אצל צאצאי F1 זכר. אשך אך פוריותם של גורי F1 זכרים אלה נותרה תקינה. כך, ההשפעות שהוזכרו לעיל היו חולפות ונחשבות כתוצאה של עיכוב GH.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
בקבוק: פולי (DL lactide-co-glycolide), מניטול סטרילי.
מזרק מלא (ממס לשימוש פרנטרלי): נתרן כרמלוז, מניטול, מים לזריקות.
06.2 חוסר התאמה
יש לדלל את מיקרו כדורי Sandostatin LAR להזרקה רק עם הממס המתאים ולא
יש להזריק יחד עם מוצרים אחרים. לכן התאימות לתרופות אחרות לא נבדקה.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אחסן את המוצר בטווח של 2 עד 8 מעלות צלזיוס, מוגן מפני אור. Sandostatin LAR יכול להישאר בטמפרטורת החדר ביום הניהול.
עם זאת, ההכנה צריכה להיות מוכנה רק לפני הזרקה תוך שרירית.
יש להרחיק את Sandostatin LAR מהישג ידם של ילדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
חבילה אחת מכילה:
בקבוק המכיל 10 מ"ג, 20 מ"ג או 30 מ"ג אוקרואוטיד מיקרו-כדורים, מזרק אחד מלא של 2.5 מ"ל ממס לשימוש לשעיית האבקה ו -2 מחטים (40 מ"מ על 1.1 מ"מ).
המיקרו-כדורים ארוזים בבקבוק זכוכית של 5 מ"ל, סגור עם פקק גומי מצופה טפלון ומכסה אלומיניום עם הגנה מפלסטיק.
הממס נמצא במזרק זכוכית סגור עם שני פקקי גומי הממוקמים בחזית ובבוכנה.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
הוראות להזרקה תוך שרירית של Sandostatin LAR, ניתנות רק באזור הגלוטל העמוקבצע את ההוראות להלן בזהירות כדי להבטיח רוויה מלאה של האבקה ויצירת השעיה אחידה לפני מתן תוך שרירי.
יש להכין את ההשעיה של Sandostatin LAR רק לפני הניהול.
מומלץ לתת Sandostatin LAR רק על ידי אנשי מקצוע מוסמכים.
אפשר לבקבוק Sandostatin LAR ולמזרק עם הממס להגיע לטמפרטורת החדר.
הסר את מכסה המגן מהבקבוק המכיל Sandostatin LAR. הקש בעדינות על תחתית הבקבוק על משטח קשיח כדי ליישב את כל האבקה בתחתית הבקבוק.
הסר את מכסה המגן מהזרק המכיל את הממס.
הכנס אחת מהמחטים למזרק
לחטא את פקק הגומי של הבקבוק בעזרת ספוגית אלכוהול. הכנס את המחט למרכז פקק הגומי של הבקבוק המכיל Sandostatin LAR.
הזריק לאט את הממס לתוך הבקבוק, ותן לו לרוץ לאורך הקירות מבלי להזיז את אבקת Sandostatin LAR. אין להזריק את הממס ישירות לאבקה. הסר את המחט מהבקבוק.
אין לנער את הבקבוק עד שהממס הרטיב את כל אבקת ה- Sandostatin LAR (לאחר כ 2-5 דקות).
מבלי להפוך את הבקבוק הפוך, בדוק את האבקה בצדדים ובתחתית הבקבוק. אם כתמים יבשים ממשיכים, תן לממס להרטיב את האבקה מבלי לרעוד.
כאשר הממס הרטיב את כל האבקה באופן אחיד, יש לנער את הבקבוק בתנועות סיבוב מתונות במשך כ- 30 - 60 שניות, עד לקבלת השעיה אחידה ומעוננת.
אין לנער את הבקבוק יתר על המידה מכיוון שהדבר עלול לגרום לצניחת המתלים ולהפוך אותו לבלתי ניתן לשימוש.
הכנס מיד את המחט לתוך פקק הגומי, והנח את הבקבוק על משטח קשיח בזווית של כ 45 °, משוך לאט את תכולת הבקבוק לתוך המזרק.
אין להפוך את הבקבוק במהופך בעת מילוי המזרק מכיוון שהדבר עלול להשפיע על הכמות הנמשכת.
זה נורמלי שכמות קטנה של השעיה תישאר על הקירות ותחתית הבקבוק. זהו עודף מחושב.
החלף מיד את המחט המשומשת בזו האחרת הכלולה באריזה.
יש לתת את המוצר מיד לאחר הכנת ההשעיה. הפוך לאט את המזרק כדי לשמור על השעיה אחידה. הסר את האוויר מהמזרק.
לחטא את אזור ההזרקה בעזרת ספוגית אלכוהול. לאט ולחץ מתמיד יש לבצע הזרקה תוך שרירית עמוקה לאזור הגלוטאלי הימני או השמאלי, לאחר שאיפה לוודא שאינך בכלי ורידי. אם המחט נחסמת, הכנס מחט חדשה בקוטר זהה [1.1 מ"מ, 19 מד].
Sandostatin LAR צריך להינתן רק בדרך תוך שרירית עמוקה ולעולם לא בדרך תוך ורידית.
במקרה של מעורבות מקרית של כלי דם, הכנס מחט חדשה ושנה את מקום ההזרקה.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 מספר אישור השיווק
Sandostatin LAR 10 מ"ג אבקה וממס להשעיה להזרקה
בקבוק אבקה + מזרק 2,5 מ"ל מלא + 2 מחטים - A.I.C. נ. 027083082
אבקת Sandostatin LAR 20 מ"ג וממס להשעיה להזרקה
בקבוק אבקה + 2.5 מ"ל מזרק מלא + 2 מחטים - AIC. נ. 027083094
Sandostatin LAR 30 מ"ג אבקה וממס להשעיה להזרקה
בקבוק אבקה + מזרק 2,5 מ"ל מלא + 2 מחטים - A.I.C. נ. 027083106
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
אישור ראשון: 19.09.1995
חידוש: 01.06.2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
09/2015
