ארלברטן - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

ארלברטן - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

רכיבים פעילים: סינריזין, דימנהידרנאט

טבליות ARLEVERTAN 20 מ"ג / 40 מ"ג

מדוע משתמשים בארלברטן? לשם מה זה?

Arlevertan מכיל שני חומרים פעילים, cinnarizine ו dimenhydrinate. שני החומרים שייכים לקבוצות תרופות שונות. Cinnarizine שייך לחוסמי תעלות הסידן כביכול, ואילו דימניהידרינאט שייך למה שנקרא אנטי-היסטמינים.

שני החומרים פועלים על ידי הפחתת הסימפטומים של סחרחורת (תחושת סחרחורת או סחרור) ובחילה (חולשה). כאשר שני החומרים האלה משמשים בשילוב, הם יעילים יותר מהיישום היחיד של כל אחד מהם.

Arlevertan משמש לטיפול במגוון סוגים של ורטיגו. לסחרחורת יכולות להיות מספר סיבות שונות. השימוש ב- Arlevertan יכול לסייע לך לבצע פעילויות יומיומיות הקשות על ידי נוכחות סחרחורת.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Arlevertan

אין ליטול את ארלברטן:

אם אתה מתחת לגיל 18
אם אתה אלרגי לסינריזין, דימנהידרנאט או דיפנהידרמין או כל אחד ממרכיבי התרופה האחרים.
אם אתה אלרגי לאנטי-היסטמינים אחרים (כגון אסטמיזול, כלורפנירמין וטרפנאדין, המשמשים כתרופות אנטי אלרגיות). אין ליטול תרופה זו אלא אם כן הרופא שלך יורה לך.
אם יש לך גלאוקומה של סגירת זווית (סוג מיוחד של הפרעת ראייה)
אם יש לך אפילפסיה
אם יש לך לחץ מוגבר במוח (למשל עקב גידול)
אם יש לך בעיות התעללות באלכוהול
אם יש לך בעיות בערמונית אשר מקשות עליך להטיל שתן
אם יש לך אי ספיקת כבד או כליות.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Arlevertan

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Arlevertan אם אתה סובל מ:

היפו או יתר לחץ דם
לחץ עיניים מוגבר
חסימת מעיים
ערמונית מוגדלת
פעילות יתר של בלוטת התריס
מחלת לב קשה
מחלת פרקינסון.

השימוש ב- Arlevertan יכול להחמיר את התנאים הללו.למרות שארלברטן עדיין עשוי להיות מצוין עבורך, הרופא שלך צריך לזכור את הגורמים האלה

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Arlevertan

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

Arlevertan עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות שאתה נוטל.

כאשר נלקחים יחד עם התרופות המפורטות להלן, ארלברטן עלול לגרום לך לעייפות או ישנוניות:

ברביטורטים (תרופות הנלקחות לעיתים קרובות כדי לגרום למצב רגוע)
משככי כאבים נרקוטיים כגון מורפיום (משככי כאבים חזקים כגון מורפיום)
תרופות הרגעה (סוג של תרופה המשמשת לטיפול בדיכאון וחרדה)
מעכבי מונואמין אוקסידאז (המשמשים לטיפול בדיכאון וחרדה).

Arlevertan יכול להעצים את ההשפעות של התרופות הבאות:

תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (משמשות לטיפול בדיכאון וחרדה)
אטרופין (תרופה המרגיעה את השרירים ומשמשת לעתים קרובות בבדיקות עיניים)
אפדרין (יכול לשמש לטיפול בשיעול או באף סתום)
פרוקרבזין (תרופה המשמשת לטיפול בסוגים מסוימים של סרטן)
תרופות המשמשות להורדת לחץ הדם

אמינוגליקוזידים (סוג של אנטיביוטיקה) עלולים לפגוע באוזן הפנימית. אם אתה לוקח ארלברטן, ייתכן שלא תבחין בנזק.

אסור ליטול Arlevertan עם תרופות המשמשות לתיקון בעיות פעימות לב (תרופות נגד קצב).

Arlevertan יכול גם לשנות את תגובת העור לבדיקות אלרגיה.

Arlevertan עם אוכל, שתייה ואלכוהול

Arlevertan יכול לגרום לעיכול, אשר ניתן להפחית על ידי נטילת הטבליות לאחר הארוחות. אין לשתות אלכוהול בזמן נטילת Arlevertan מכיוון שהוא עלול לגרום לך להרגיש עייף או ישנוני.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

נהיגה ושימוש במכונות

ארלברטן יכול לגרום לנמנום. במקרה זה, אין לנהוג או להפעיל מכונות.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש Arlevertan: מינון

קח תמיד את ארלברטן בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך.

אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. המינון המומלץ הוא טבליה אחת שלוש פעמים ביום, אותה יש ליטול לאחר הארוחה עם מעט נוזלים, יש לבלוע את הטבליה בשלמותה ללא לעיסה.

Arlevertan נלקח בדרך כלל עד 4 שבועות. הרופא שלך ייעץ לך אם עליך לקחת ארלברטן זמן רב יותר.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Arlevertan

פנה לטיפול רפואי דחוף אם נטלת בטעות יותר מדי טבליות או אם ילד בלע.

נטילת יותר מדי Arlevertan עלולה לגרום לעייפות חמורה, ישנוניות וחוסר יציבות. האישונים עלולים להתרחב ואולי לא תוכל להטיל שתן.אתה עלול לחוות יובש בפה, שטיפות בפנים, קצב לב מהיר, חום, הזעה וכאבי ראש.

אם אתה לוקח מנה גדולה של Arlevertan אתה עלול לפתח התקפים, הזיות, לחץ דם גבוה, להרגיש מזועזע, נרגש ומתקשה לנשום. הוא יכול להיכנס לתרדמת.

אם שכחת לקחת ארלברטן

אם שכחת לקחת טבלית Arlevertan, עליך לדלג על מנה זו. קח את הלוח הבא של Arlevertan בזמן הרגיל. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת ארלברטן

אל תפסיק לקחת Arlevertan לפני שהרופא שלך יורה לך. אם אתה מפסיק מוקדם מדי, סביר להניח שתסמיני הסחרחורת (תחושת סחרחורת וסחרור) יחזרו.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Arlevertan

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות לוואי שכיחות (משפיעות על עד 1 מתוך 10 אנשים): קהות, יובש בפה, כאבי ראש וכאבי בטן. אלה בדרך כלל קלים בחומרתם ונעלמים במשך כמה ימים בזמן שהטיפול בארלברטן נמשך.

תופעות לוואי לא שכיחות (משפיעות על עד 1 מתוך 100 אנשים): הזעה, עור אדום, בעיות עיכול, בחילה, שלשולים, עצבנות, התכווצויות, שכחה, טינטון (צפצופים באוזניים), פרסטזיה (עקצוץ בידיים ו / או רגל)), רעד.

תופעות לוואי נדירות (משפיעות על עד 1 מתוך 1000 אנשים): ליקויי ראייה, תגובות אלרגיות (למשל תגובות עור), רגישות לאור וקושי במתן שתן.

תופעות לוואי נדירות ביותר (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 10,000 איש): ירידה במספר תאי הדם הלבנים וטסיות והפחתה ניכרת במספר תאי הדם האדומים, מה שעלול לגרום לחולשה, חבורות או להגדיל את הסיכוי לפתח זיהומים. אם אתה סובל מזיהומים עם חום והחמרה חמורה בבריאותך הכללית, פנה לרופא וספר לו על התרופות שאתה נוטל.

תגובות אפשריות אחרות (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים) שעלולות להתרחש עם תרופה מסוג זה כוללות:

עלייה במשקל, עצירות, לחץ בחזה, צהבת (הצהבה של העור או צלקת העיניים עקב בעיות דם או כבד), החמרה בגלאוקומה של סגירת זווית (מחלת עיניים עם לחץ מוגבר בעין), תנועות בלתי נשלטות, התרגשות יוצאת דופן ו חוסר מנוחה (במיוחד אצל ילדים) ותגובות עור חמורות.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית והקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל ארלברטן

המרכיבים הפעילים הם: cinnarizine 20 מ"ג ודימנידרינאט 40 מ"ג.

המרכיבים הנוספים הם: תאית מיקרו -גבישית, עמילן תירס, טלק, היפרומלוז, סיליקה נטולת מים קולואידיים, מגנזיום סטרט ונתרן קרוסקרמלוז.

איך נראה ארלברטן ותכולת האריזה

טבליות ארלברטן עגולות, בצבע לבן ומסומנות ב- "A". הם זמינים באריזות של 20, 50 או 100 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על ארלברטן ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

טבליות ARLEVERTAN 20 MG / 40 MG

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליה אחת מכילה 20 מ"ג צינארזין ו -40 מ"ג דימנהידרינאט.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

לוּחַ.

טבליות לבנות, עגולות וקצורות עם "A" מובלט בצד אחד, בקוטר 8.1 מ"מ.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול בסימפטומים מתחילים ממקורות שונים.

Arlevertan מסומן במבוגרים.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מִנוּן

מבוגרים:

טבליה אחת שלוש פעמים ביום.

אזרחים ותיקים:

מינון כמו למבוגרים.

אי ספיקת כליות:

יש להשתמש Arlevertan בזהירות בחולים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני. חולים עם אישור קריאטינין

אי ספיקת כבד:

אין מחקרים זמינים בחולים עם אי ספיקת כבד. חולים עם ליקוי כבד חמור לא צריכים להשתמש ב- Arlevertan.

אוכלוסיית ילדים:

הבטיחות והיעילות של ארלברטן בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא נקבעו. אין נתונים זמינים.

משך הטיפול בדרך כלל לא יעלה על ארבעה שבועות. על הרופא להחליט האם יש צורך בטיפול ממושך יותר.

שיטת ניהול

יש ליטול טבליות ארלברטן לאחר הארוחות, ללא לעיסה, עם מעט נוזלים.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומרים הפעילים, לדיפנהידרמין או אנטי -היסטמינים אחרים בעלי מבנה דומה, או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1.

דיפנהידרמין מופרש לחלוטין דרך הכליה וחולים עם אי ספיקת כליות חמורה לא נכללו בתוכנית הפיתוח הקליני. חולים עם פינוי קריאטינין ≤ 25 מ"ל / דקה (פגיעה בכליות חמורה) אינם צריכים להשתמש ב- Arlevertan.

שני המרכיבים הפעילים של ארלברטן עוברים מטבוליזם נרחב על ידי אנזימי ציטוכרום P450 בכבד; לכן, בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה ריכוז הפלזמה של תרופות ללא שינוי ומחצית חייהם עולה.

זה הוכח עבור diphenhydramine בחולים שחמתיים. כתוצאה מכך, חולים עם ליקוי כבד חמור לא צריכים להשתמש ב- Arlevertan.

אין לתת Arlevertan לחולים עם גלאוקומה של סגירת זווית, התקפים, חשד להגברת לחץ תוך גולגולתי, התעללות באלכוהול או שימור שתן הקשור להפרעות בדרכי השתן.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

Arlevertan אינו מפחית משמעותית את לחץ הדם ועם זאת יש להשתמש בזהירות בחולים עם תת לחץ דם.

יש ליטול את ארלברטן לאחר הארוחות על מנת למזער כל גירוי בקיבה.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן ארלברטן לחולים עם מצבים שעלולים להחמיר על ידי טיפול אנטיכולינרגי, למשל. לחץ תוך עיני מוגבר, חסימת פילורו-תריסריון, יתר לחץ דם ערמונית, יתר לחץ דם, תת פעילות של בלוטת התריס או מחלת עורקים כליליים חמורים.

יש לנקוט משנה זהירות במתן ארלברטן לחולים עם מחלת פרקינסון.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

לא בוצעו מחקרי אינטראקציה.

ניתן לשפר את ההשפעות האנטי -כולינרגיות והרגעות של ארלברטן על ידי מעכבי מונואמין אוקסידאז. Procarbazine יכול להעצים את ההשפעה של Arlevertan.

בדומה לאנטי -היסטמינים אחרים, ארלברטן עשוי להעצים את ההשפעות המרדימות של דיכאון מערכת העצבים המרכזית (CNS), כולל אלכוהול, ברביטורטים, משככי כאבים נרקוטיים ומרגיעים.

יש להמליץ למטופלים להימנע ממשקאות אלכוהוליים.

Arlevertan עשוי גם להעצים את ההשפעות של תרופות נגד יתר לחץ דם, אפדרין ואנטיכולינרגיות כגון אטרופין ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

Arlevertan עשוי להסוות את הסימפטומים האוטוטוקסיים הקשורים לאנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד ואת תגובת העור לבדיקות אלרגיה לעור.

יש להימנע מניהול מקביל של תרופות המרחיבות את מרווח ה- QT של הא.ק.ג, כגון תרופות Ia ו- III.

המידע על האינטראקציות הפרמקוקינטיות האפשריות של צינארזין ודיפנהידרמין עם מוצרי תרופות אחרים מוגבל. דיפנהידרמין מעכב את חילוף החומרים בתיווך CYP2D6; יש להיזהר בעת שילוב של ארלברטן עם מצעים של אנזים זה, במיוחד אלה עם טווח טיפולי צר.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין נתונים על בטיחות Arlevertan בהריון אנושי. מחקרים בבעלי חיים אינם מספיקים לאיתור השפעות על הריון, התפתחות עוברית / עוברית והתפתחות לאחר הלידה (ראה סעיף 5.3). הסיכון הטרטוגני של החומרים הפעילים הבודדים, דימנהידרנאט / דיפנהידרמין וצינארזין הוא נמוך. לא נצפו השפעות טרטוגניות במחקרים בבעלי חיים.

אין נתונים מהשימוש בארלוורטן בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מספיקים להוכחת רעילות הרבייה (ראה סעיף 5.3).

בהתבסס על נתונים אנושיים, סבורים שלדימניהידרינאט עשויה להיות השפעה אוקסיטוטית ולקצר את הלידה.

Arlevertan לא מומלץ במהלך ההריון.

זמן האכלה

דימנהידרנאט וסינריזין מופרשים בחלב אם. אסור להשתמש ב- Arlevertan בזמן הנקה.

פוריות

אין נתונים זמינים.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לארלברטן עשויה להיות השפעה מינורית על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.

Arlevertan עלול לגרום לחוסר תחושה, במיוחד בתחילת הטיפול. חולים שחווים קהות אינם צריכים לנהוג או להפעיל מכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

תופעות הלוואי השכיחות ביותר שנראו במחקרים קליניים הן ישנוניות (כולל קהות, עייפות, עייפות, סחרחורת) בכ -8% מהחולים ויובש בפה בכ -5% מהחולים. תגובות אלו בדרך כלל קלות והן נעלמות בתוך מספר ימים תוך המשך הטיפול. הטבלה שלהלן מפרטת את תדירות התגובות השליליות ל- Arlevertan מניסויים קליניים ודיווחים על מטופלים ספונטניים.

רשימה בתגובות של תופעות לוואי.

תדירות תגובות שליליות נפוץ ≥1 / 100, לא נדיר ≥1 / 1,000, נדיר ≥1 / 10,000, נדיר מאוד סיווג אורגני מערכתי הפרעות במערכת הדם והלימפה לוקופניה, טרומבופניה, אנמיה, אפלסטית הפרעות במערכת החיסון תגובות רגישות יתר (למשל תגובות עור) הפרעות במערכת העצבים נמנום, כאב ראש paresthesia, אמנזיה, טינטון, רעד, עצבנות, עוויתות הפרעות בעיניים הפרעות ראייה הפרעות במערכת העיכול יובש בפה, כאבי בטן הפרעות בעיכול, בחילות, שלשולים הפרעות עור ורקמות תת עוריות הזעה, פריחה רגישות לאור הפרעות בכליות ובשתן היסוס במתן שתן

התגובות השליליות הבאות שנמצאו בשיתוף עם דימינהידרנאט וצינארזין מדווחות גם הן (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים):

Dimenhydrinate: התרגשות פרדוקסלית (במיוחד בילדים), החמרה בגלאוקומה של סגירת זווית, אגרנולוציטוזה הפיכה.

סינריזין: עצירות, עלייה במשקל, לחץ בחזה, צהבת כולסטטית, תסמינים חוץ-פירמידליים, תגובות עור דמויי זאבת, חזזית.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 מנת יתר

התסמינים של מנת יתר של Arlevertan כוללים קהות, סחרחורת ואטקסיה עם השפעות אנטיכולינרגיות כגון יובש בפה, שטיפת פנים, אישונים מורחבים, טכיקרדיה, פירקסיה, כאבי ראש ושמירה על השתן. עוויתות, הזיות, התרגשות, דיכאון נשימתי, יתר לחץ דם, רעד ותרדמת עלולות להתרחש, במיוחד במקרה של מנת יתר מסיבית.

טיפול במינון יתר: יש לנקוט באמצעי תמיכה כלליים לטיפול בחוסר נשימה או במחזור הדם. מומלץ לבצע שטיפת קיבה עם תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית. יש לעקוב בקפידה אחר טמפרטורת הגוף מכיוון שפיירקסיה יכולה להתרחש כתוצאה משיכרון אנטי -היסטמין, במיוחד בילדים.

ניתן לשלוט בסימפטומים דמויי התכווצויות באמצעות מתן זהיר של ברביטורטים פעילים. במקרה של השפעות אנטיכולינרגיות מרכזיות ניכרות, יש לתת פיסוסטיגמין (לאחר בדיקה קשורה) באיטיות תוך ורידי (או במידת הצורך תוך שרירית): 0.03 מ"ג / ק"ג משקל גוף (מקסימום 2 מ"ג למבוגרים ומקסימום 0.5 מ"ג לילדים).

Dimenhydrinate ניתנת לדיאליזציה, אולם הטיפול במינון יתר על ידי הליך זה אינו נחשב מספק. עירוי פחמן פעיל מאפשר חיסול מספיק של דימנהידרנאט. אין נתונים על הדיאליזריות של צינארזין.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תכשירים אנטי -וורטיגו.

קוד ATC: N07CA52.

דימנהידרניאט, מלח הכלורו -אופילין של דיפנהידרמין, הוא אנטי -היסטמין בעל תכונות אנטיכולינרגיות (אנטי -מושריניות), המפעיל השפעות פראסימפתוליטיות ודכאוניות על מערכת העצבים המרכזית. לדמיהידרינאט השפעות אנטי -אנטיות ואנטי -וורטיגניות מכיוון שהוא משפיע על אזור ההדק של כימואצפטורים באזור החדר הרביעי, ובכך פועל בעיקר על המערכת הווסטיבולרית המרכזית.

בשל התכונות האנטיגוניסטיות של הסידן, הצינריזין מפעיל בעיקר פעילות הרגעה על המערכת הווסטיבולרית על ידי עיכוב הזרמת הסידן לתאי החושים הוסטיבולאריים, ולכן פועל בעיקר על המערכת הווסטיבולרית ההיקפית.

היעילות של cinnarizin ו- dimenhydrinate בטיפול בסחרחורת ידועה. באוכלוסייה שנחקרה המוצר המשולב יעיל יותר מהרכיבים הבודדים.

המוצר לא נחקר במחלות תנועה.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קליטה והפצה :

לאחר מתן אוראלי, דימנהידרנאט משחרר במהירות את רכיב הדיפנהידרמין שלו. דיפנהידרמין וסינריזין נספגים במהירות ממערכת העיכול. בבני אדם, ריכוז הפלזמה המרבי (Cmax) של שני החומרים מגיעים תוך 2 - 4 שעות, ואילו מחצית החיים של פלזמה של שניהם היא בין 4 ל -5 שעות, הן לאחר מתן חומר יחיד והן תוצר של אִרגוּן.

ביו טרנספורמציה :

Cinnarizine ו diphenhydramine הם מטבוליזם נרחב בכבד. חילוף החומרים של cinnarizine כרוך בתגובות הידרוקסילציה טבעת המזרזות חלקית על ידי תגובות CYP2D6 ו- N-dealkylation על ידי אנזימי CYP ספציפיים נמוכים. המסלול העיקרי של חילוף החומרים של דיפנהידראמין הוא N-demethylation רציף של אמין שלישוני. מחקרים במבחנה במיקרוזומים של הכבד האנושי מצביעים על מעורבותם של מספר אנזימי CYP, כולל CYP2D6.

חיסול :

Cinnarizine מסולק בעיקר בצואה (40-60%) ובמידה פחותה גם בשתן, בעיקר בצורה של מטבוליטים מצומדים עם חומצה גלוקורונית. דרך החיסול העיקרית של דיפנהידרמין היא בשתן, בעיקר בצורה של מטבוליטים, עם דומיננטיות (40-60%) של התרכובת הדמינית, החומצה diphenylmethoxyacetic.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

נתונים לא קליניים לא מגלים שום סכנה מיוחדת לבני אדם בהתבסס על מחקרים קונבנציונליים על רעילות במינון חוזר עם שילוב של סינריזין ודימנידרינאט, פוריות עם צינראזין או דימנהידרנאט והתפתחות עוברית / עוברית עם דימנהידרינאט. ועל הטרטוגניות עם צינאריזין. במחקר שנערך על חולדות, סינריזין הביא לירידה בגודל המלטה, לעלייה במספר העוברים שנספגו ולהפחתת משקל הלידה של הגורים.

הפוטנציאל הגנוטוקסי והמסרטן של שילוב צינארזין / דימנהידרניט לא הוערך במלואו.