רכיבים פעילים: ריפמפיצין
RIFADIN כמוסות קשות של 150 מ"ג
RIFADIN 300 מ"ג קפסולות קשות
טבליות מצופות RIFADIN 450 מ"ג
טבליות מצופות RIFADIN 600 מ"ג
סירופ RIFADIN 20 מ"ג / מ"ל
אבקת RIFADIN 600 מ"ג / 10 מ"ל וממס לתמיסת עירוי
מדוע משתמשים בריפאדין? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
אנטי -מיקרובקטריאלי, אנטיביוטיקה.
אינדיקציות תרפויטיות
זיהומים עם מיקרואורגניזמים רגישים לריפמפיצין ובפרט עם מיקובקטריום שחפת ומיקובקטריות אחרות. בזיהומים מיקובקטריאליים, השימוש בשילוב עם אנטיביוטיקה ספציפית אחרת או חומרים כימותרפיים הוא חובה .בזיהומים לא שחפתיים, מומלץ ליצור קשר של אנטיביוטיקה פעילה נוספת, כדי להימנע מכל הופעת עמידות. רגישותם של פתוגנים, או עמידותם האפשרית העיקרית או הנרכשת, צריכה להיקבע באמצעות אנטיביוגרמה, בדומה למה שצפוי בדרך כלל לשימוש נכון באנטיביוטיקה.
במקרה שהזיהום אינו מגיב תוך פרק זמן סביר, יהיה צורך לשנות את הטיפול, ובמקרה של הישנות לא מומלץ לתת ריפאמפיצין מבלי לבצע בדיקות בקטריולוגיות מקדימות.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בריפאדין
אסור לתת ריפאדין לחולים עם רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד מהחומרים הנלווים ובמקרה של צהבת.
השימוש ב- Rifadin הוא התווית כאשר נעשה שימוש במקביל לשילוב saquinavir / ritonavir (ראה סעיף אינטראקציות).
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת ריפאדין
מבוגרים המטופלים בריפאדין צריכים לעבור בדיקה ראשונית של אנזימי כבד, בילירובין, קריאטינין בסרום, ספירת דם מלאה וטסיות דם. אצל ילדים, אין צורך בבדיקה ראשונית זו, אלא בנוכחות מצב ידוע או חשוד שעלול לגרום לסיבוכים.
יש לראות את החולים לפחות מדי חודש ולבקש מידע ספציפי על סימפטומים הקשורים לתופעות לא רצויות. יש לעקוב אחר כל החולים עם כל סוג של נתונים חריגים, אפילו עם בדיקות מעבדה, במידת הצורך.
לריפאדין יש תכונות המעוררות אנזים ועשוי להגביר את חילוף החומרים של מצעים אנדוגניים, כולל אדרנל, הורמוני בלוטת התריס וויטמין D. דיווחים מבודדים קשרו מתן ריפאדין להחמרת הפורפיריה, כתוצאה מהשראת חומצת אמינו דלתא סינתטאז levulinic.
ריפאדין עלול לגרום לשינוי צבע אדמדם של שתן, זיעה, כיח ודמעות, יש ליידע את המטופלים על כך.
עדשות מגע רכות היו בצבע קבוע.
תמיסת ריפאדין בבקבוקון מיועדת לעירוי תוך ורידי בלבד ואסור לתת אותה תוך שרירית או תת עורית. רצוי להימנע מדליפת התמיסה מאתר כלי הדם במהלך ההזרקה; נצפו מקרים של גירוי ודלקות מקומיות כתוצאה מחדירת תמיסה חדרית לכלי. אם מתרחשות תגובות אלו, יש להשהות את העירוי ולבצע אותו במקום אחר. אתר.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של ריפאדין
אינטראקציות עם אנזימי ציטוכרום P-450
ריפאדין הוא ממריץ רב עוצמה של כמה אנזימים של ציטוכרום P-450. ניהול משותף של ריפאדין עם תרופות אחרות אשר גם הן עוברות חילוף חומרים באמצעות אנזימי ציטוכרום P-450 אלו עשויות להגביר את החיסול ולהקטין את פעילותן של תרופות אחרות אלה. לכן יש צורך בזהירות בעת מתן ריפאדין עם תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P-450. ב תחילת הטיפול בריפאדין או כאשר הוא מופסק, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון התרופות שעוברות מטבוליזם על ידי אנזימים אלה, כדי לשמור על ריכוזי פלזמה אופטימליים.
דוגמאות לתרופות שעוברות מטבוליזם על ידי אנזימי ציטוכרום P-450 הן:
- נוגדי פרכוסים (למשל פניטואין)
- תרופות אנטי -קצביות (למשל דיסופירמיד, מקסיקילטין, כינידין, פרופפנון, טוקאיניד)
- אנטי אסטרוגנים (למשל טמוקסיפן, טורמיפן)
- תרופות אנטי פסיכוטיות (למשל הלופרידול)
- נוגדי קרישה דרך הפה (למשל וורפרין)
- תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (למשל אמיטריפטילין, נורטריפטילין)
- תרופות אנטי פטרייתיות (למשל fluconazole, itraconazole, ketoconazole)
- תרופות אנטי -טרו -ויראליות (למשל זידובודין, סאקינאוויר, אינדינאוויר, אפאווירנץ) - ברביטורטים
- חוסמי בטא
- בנזודיאזפינים (למשל דיאזפם)
- חוסמי תעלות סידן (למשל דילטיאזם, ניפדיפין, וראפמיל)
- כלוראמפניקול
- קלריתרומיצין
- סטרואידים
- clofibrate
- אמצעי מניעה דרך הפה
- דפסון
- דוקסיציקלין
- אסטרוגן
- תרופות דומות לבנזודיאזפינים (למשל זופיקלון, זולפידם)
- פלואורוקינולונים
- גסטרינון
- גליקוזידים לבביים
- תרופות חיסוניות (למשל ציקלוספורין, טקרולימוס)
- סוכני היפוגליקמיה דרך הפה (למשל סולפונילוריאה)
- אירינוטקן
- לבוטירוקסין
- לוסרטן
- משככי כאבים נרקוטיים
- מתדון
- praziquantel
- פרוגסטוגנים, כינין
- רילוזול
- אנטגוניסטים סלקטיביים מסוג 5-HT3 (למשל אונדאנסטרון)
- סטטינים שעוברים מטבוליזם על ידי CYP 3A4
- טלתרומיצין
- תיאופילין
- thiazolidinediones (למשל רוזיגליטזון)
מטופלים המטופלים באמצעי מניעה אוראלי חייבים להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים במהלך הטיפול בריפאדין.
אינטראקציות אחרות
כאשר ריפאדין ניתנת במקביל לשילוב של סקינאוויר / ריטונוויר, הדבר מגביר את פוטוקסיות הפטוטוקסית.לכן, השימוש במקביל בריפאדין עם סקינאוויר / ריטונוויר הוא התווית (ראה סעיף התוויות נגד).
ריכוזים מופחתים של הראשונים וריכוזים מוגברים של האחרונים נצפו עם מתן במקביל של atovaquone ו rifampicin.
שימוש במקביל בקטוקונזול וריפאדין גרם לירידה ברמות הסרום של שתי התרופות.
שימוש במקביל ב- enalapril ו- Rifadin הביא לרמות גבוהות יותר של enalaprilat, המטבוליט הפעיל של enalapril. אם מצבו הקליני של המטופל דורש זאת, יש לבצע התאמות במינון
צריכת נוגדי חומצה במקביל יכולה להפחית את ספיגת ריפאדין. המינון היומי של ריפאדין צריך להיעשות לפחות שעה אחת לפני צריכת נוגדי חומצה.
הפוטנציאל לפטוקוקסיות גדל עם מתן מלוטן של הלוטאן או איזוניאזיד.
יש להימנע משימוש בו זמנית בריפאדין ובהלוטאן יש לעקוב בקפידה אחר מטופלים המקבלים ריפאדין ואיזוניאזיד אם יש הפטוטוקסיות אפשרית. רמות הדם של האחרון. יש לתת את שתי התרופות במרווח של 8 שעות לפחות.
הפרעה לבדיקות אבחון ומעבדה
הוכח כי רמות טיפוליות של ריפאדין מעכבות בדיקות מיקרוביולוגיות סטנדרטיות של חומצה פולית וויטמין B12. לכן יש להשתמש בבדיקות חלופיות.
כמו כן נצפתה עלייה חולפת ברמות הבילירובין בסרום (ראה סעיף אזהרות). ריפאדין עשוי להפחית את הפרשת המרה של חומרי ניגוד המשמשים להדמיה של כיס המרה, בשל תחרות על הפרשת המרה. לכן יש לבצע בדיקות אלו לפני נטילת מנת הבוקר של ריפאדין.
באמצעות שיטת האינטראקציה הקינטית של מיקרו-חלקיקים בתמיסה (KIMS), דיווחו על תגובות צולבות וחיוביות שווא בבדיקות שתן לקביעת אופיאטים שבוצעו בחולים שקיבלו ריפמפיצין. כרומטוגרפיה של גז וספקטרומטריית מסה, המשמשות כבדיקות אישור, מסוגלות להבחין בין ריפמפיצין לאופיאטים.
אזהרות חשוב לדעת כי:
בטיפול בזיהומים שאינם שחפתיים, אם יש חשד לצורת שחפת קשורה, אין להשתמש בריפאדין לפני בירור האבחנה, על מנת לא להסוות את תהליך השחפת ולא לגרום להופעת עמידות מיקובקטריאלית.
בנבדקים מבוגרים שאינם מוזנים ובילדות המוקדמת, יש לנקוט משנה זהירות במיוחד במקרה של מתן סימולטני של איזוניאזיד.
כָּבֵד
בחולים עם תפקוד כבד לקוי יש לתת ריפאדין רק במידת הצורך, בזהירות ובפיקוח רפואי קפדני. בחולים אלה יש לבצע ניטור קפדני של תפקודי הכבד, במיוחד רמות הסרום של אלאנין אמינוטרנספראז (ALT) ואמינטרנספראז אספרטט (AST), לפני תחילת הטיפול ולאחר מכן במרווחים של 2-4 שבועות. אם מתפתחים סימנים של נזק כבד-תאי. , יש להפסיק את ריפאדין.
במקרים מסוימים, היפרבילרובינמיה עלולה להתרחש בימים הראשונים של הטיפול, כתוצאה מתחרות בין ריפאדין לבילירובין על תהליכי הפרשת הפטוציטים. עלייה מבודדת ומתונה בבילירובין ו / או טרנסמינאזות אינה כשלעצמה מהווה סיבה להפסקת הטיפול; יש לקבל את ההחלטה לאחר חזרה על הבקרות המאשרות את הנטייה להגדיל את הערכים תוך התחשבות במצבו הקליני של המטופל.
תגובות אימונולוגיות / אנפילקסיס
מכיוון שיש פוטנציאל לתגובות אימונולוגיות, כולל אנפילקסיס, כולל אנפילקסיס (ראה סעיף תופעות לוואי), עם משטרים לסירוגין (פחות מ 2 - 3 פעמים בשבוע), יש לעקוב אחר המטופלים מקרוב. יש להמליץ למטופלים לא להפסיק את הטיפול שכן אירועים אלה עלולים להתרחש.
סירופ ריפאדין
סירופ ריפאדין מכיל סוכרוז, כך שאם נודע לך כי יש לך "חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
סירופ ריפאדין מכיל נתרן מטביסולפיט, אשר אצל חלק מהחולים הרגישים עלול לגרום לתגובות מסוג אלרגיות, כולל תסמינים אנפילקטיים והתקפי אסתמה שעלולים גם הם לסכן חיים.
הסירופ מכיל גם p-hydroxybenzoates שיכול לגרום לתגובות אלרגיות.
טבליות מצופות בריפאדין
טבליות ריפאדין מכילות לקטוז וסוכרוז, כך שאם נאמר לך שיש לך "חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
הריון והנקה
אין מחקרים מבוקרים היטב על השימוש בריפמפיצין בנשים בהריון.
נמצא כי מינונים גבוהים של ריפמפיצין הם טרטוגניים במכרסמים.
למרות שדווח כי ריפאדין חוצה את השליה ונמצא בדם טבורי, השפעת התרופה על העובר, לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לשחפת, אינה ידועה.
כאשר ניתנת ריפמפיצין בשבועות האחרונים להריון היא עלולה לגרום לדימום לאחר הלידה אצל האם ויילוד, מה שעשוי לדרוש שימוש בוויטמין K.
לכן, בנשים בהריון או בנשים פוריות יש להשתמש באנטיביוטיקה רק אם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
אין נתונים על ההשפעה ארוכת הטווח על פוריות האדם.
ריפמפיצין מופרש בחלב אם ולכן יש להשתמש באנטיביוטיקה רק בזמן הנקה אם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לתינוק.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
לא ידוע על הפרעה ליכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בריפאדין: מינון
ריפאדין בעל פה
מבוגרים: בשחפת 600 מ"ג ליום במנה אחת לחולים במשקל 50 ק"ג (450 מ"ג לחולים מתחת ל 50 ק"ג), בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת. בזיהומים אחרים המינון היומי יכול להגיע ל-900-1200 מ"ג, בדרך כלל מחולק לשתי מנות.
ילדים: המינון היומי המומלץ הוא 10-20 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף המחולק לשתי מנות שוות. מומלץ לא לחרוג מהמינון היומי של 600 מ"ג.
לנער את הבקבוק היטב ובעדינות לפני השימוש, הימנע מיצירת קצף.
רצוי לשטוף היטב את הכוס במים לאחר כל נסיגת סירופ.
הוראות שימוש: לספיגה מהירה ומלאה יותר מומלץ לתת ריפאדין על בטן ריקה, הרחק מהארוחות (לפחות 30 דקות לפני הארוחה או שעתיים לאחר הארוחה).
במקרים של הערכה ראשונית, הטיפול היעיל ביותר הוא הטיפול הרציף למשך זמן קצר, כלומר תשעה חודשים, עם המינונים הנ"ל, בשילוב עם איזוניאזיד, ובשלושת החודשים הראשונים עם שליש נגד שחפת.
תמיסת ריפאדין לחליטה
ריפאדין זמין בבקבוקון (המכיל 600 מ"ג אנטיביוטיקה) עם אמפולה ממס. ריפאדין לצורך עירוי תוך ורידי מומלץ במיוחד כאשר המצב הקליני (ניתוח, ספיגה לקויה במערכת העיכול וכו ') או תנאי סבילות הקיבה של המטופל אינם מאפשרים או אינם ממליצים על מתן האנטיביוטיקה דרך הפה.
הפתרון מוכן על ידי החדרת הממס מהבקבוקון המצורף באריזה לתוך בקבוקון אבקת הריפמפיצין ורועד במרץ וללא הפרעה למשך כ -30 שניות.
לאחר שהקצף נעלם לחלוטין, יש לדלל מיד תמיסה זו ב -500 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5% או תמיסת מלח פיזיולוגית. יש להשתמש בתכשיר המוכן כך תוך מספר שעות. רצוי להתאים את מהירות הטפטוף כך שהאינפוזיה תימשך כ -3 שעות.
מינון בזיהומים לא ספציפיים: אצל מבוגרים המינון היומי המוצע הוא 600 מ"ג (לדעת הרופא: בקבוקון אחד של 600 מ"ג פעם ביום).
מינון בשחפת ריאתית: אצל מבוגרים המינון היומי המוצע הוא 600 מ"ג, בדרך כלל במנה אחת. טיפול בשחפת ריאתית באמצעות ריפאדין באמצעות עירוי תוך ורידי צריך לכלול שימוש בו זמנית בתרופות אחרות נגד שחפת.
במקרה של אי מתנה של מנה אחת או יותר, יש להתייעץ עם הרופא אשר קבע את המרשם לפני חידוש הטיפול, לשיקום נכון של התוכנית הטיפולית.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי ריפאדין
סימנים וסימפטומים
בחילות, הקאות, כאבי בטן, גירוד, כאבי ראש ועייפות מוגברת עלולים להתרחש תוך זמן קצר לאחר מתן אקוטי; במקרה של מחלת כבד חמורה יתכן אובדן הכרה. עלייה זמנית באנזימי כבד ו / או בילירובין עלולה להתרחש. יש שינוי בצבע חום-אדמדם או כתום של העור, שתן, זיעה, רוק, קרעים וצואה, שעוצמתו פרופורציונלית למינון שנלקח. נצפתה גם בצקת פנים או periorbital בחולי ילדים. לחץ דם, טכיקרדיה בסינוסים, הפרעות קצב בחדר, עוויתות ודום לב דווחו בחלק מהמקרים הקטלניים.
המינון הקטלני או החריף המינימלי אינו ידוע. עם זאת, התקבלו דיווחים על מנת יתר חריפה שאינה קטלנית בקרב מבוגרים הנוטלים 9-12 גרם ריפמפיצין. מינונים קטלניים חריפים נצפו אצל מבוגרים לאחר צריכת 4/5 מנות הנעים בין 14 ל 60 גרם. במקרים מסוימים, קטלניים ולא קטלניים, הייתה היסטוריה של צריכת אלכוהול או התעללות.
דיווחו על מנת יתר שאינן קטלניות בחולים ילדים בגילאי שנה עד 4 שנים שטופלו במינונים של 100 מ"ג לק"ג (מנה אחת או שתיים).
יַחַס
יש לנקוט באמצעי תמיכה אינטנסיביים ולטפל בסימפטומים כשהם מתרחשים. מכיוון שסביר להניח שבחילות והקאות קיימות, עדיפה שטיפת קיבה על פני זירוז של התפרצות.לאחר ריקון תכולת הקיבה, החדרת פחם מופעל לקיבה יכולה לסייע בקליטת התרופה הנותרת במערכת העיכול. טיפול אנטי -אמטי במקרה של בחילות והקאות קשות. דיורזה פעילה (עם שליטה על צריכת וחיסול) תקדם את הפרשת התרופה. בחלק מהחולים, המודיאליזה עשויה להיות שימושית.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של ריפאדין
עלולות להתרחש תגובות עור קלות שאינן נראות כאלרגיות מטבען. בדרך כלל הם מורכבים מאדמומיות וגרד עם או בלי הופעת פריחה. כוורות חמורות יותר ותגובות עור של רגישות יתר התרחשו אך אינן שכיחות. מקרים של תגובה של פמפיגואיד, אריתמה מולטיפורמה כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה ודלקת כלי הדם דווחו לעיתים רחוקות.
דווח על הפרעות במערכת העיכול כגון אנורקסיה, בחילות, הקאות, אי נוחות בבטן ושלשולים. דווח על קוליטיס פסאודוממראנית עם ריפאדין.
ריפאדין יכול לגרום להפטיטיס ולכן יש לבצע בדיקות תפקודי כבד (ראה סעיף אזהרות מיוחדות).
מערכת העצבים המרכזית: לעתים נדירות דווחו פסיכוזה.
תרומבוציטופניה עם או בלי פורפורה עלולה להתרחש, הקשורה בדרך כלל לטיפול לסירוגין אך היא הפיכה אם הטיפול מופסק מיד עם הופעת הפורפורה.
דיווחים על דימום מוחי ואירועים קטלניים לאחר המשך השימוש או החדרה מחדש של התרופה לאחר הופעת הפורפורה. לעיתים רחוקות דווח על קרישה תוך וסקולרית מופצת.
אאוזינופיליה, לוקופניה, בצקת, חולשת שרירים ומיופתיה דווחו באחוז קטן מהחולים שקיבלו ריפאדין.
דיווחו על אגרנולוציטוזיס לעיתים רחוקות ביותר.
היו מקרים נדירים של אי ספיקת יותרת הכליה בחולים עם תפקוד של יותרת הכליה.
דיווחו על הפרעות במחזור החודשי בנשים שעברו טיפול ממושך באנטי-שחפת עם טיפולים המכילים ריפמפיצין.
תגובות המתרחשות בדרך כלל במשטרים לסירוגין, אולי ממוצא אימונולוגי, כוללות: "תסמונת שפעת" עם פרקי חום, צמרמורות, כאבי ראש, סחרחורת וכאבי עצמות; צפצופים וצפצופים; ירידה בלחץ הדם והלם; אנפילקסיס; אנמיה המוליטית חריפה; אי ספיקת כליות חריפה עקב נמק צינורי חריף או דלקת ביניים חריפה.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
חשוב ליידע את הרופא או הרוקח על כל תופעה לא רצויה, גם אם לא מתואר בעלון.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
שימור: אין
אבקת RIFADIN 600 מ"ג / 10 מ"ל וממס לתמיסת עירוי
אחסון: אין לאחסן מעל 25 ° C.
טבליות מצופות RIFADIN 450 מ"ג
טבליות מצופות RIFADIN 600 מ"ג
סירופ RIFADIN 20 מ"ג / מ"ל
RIFADIN כמוסות קשות של 150 מ"ג
RIFADIN 300 מ"ג קפסולות קשות
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
הרחק מהישג ידם ומראיה של ילדים
הרכב
כמוסות קשות של ריפאדין 150 מ"ג
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: rifampicin 150 מ"ג
מסייעים: עמילן תירס, מגנזיום סטרט, ג'לטין, אריתרוזין (E 127), כרמי אינדיגו (E 132), דו תחמוצת טיטניום (E 171).
כמוסות קשות של 300 מ"ג ריפאדין
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: rifampicin 300 מ"ג
חומרים עזר: עמילן תירס, מגנזיום סטרט, ג'לטין, אריתרוזין (E 127), כרמי אינדיגו (E 132), דו תחמוצת טיטניום (E 171).
טבליות מצופות של ריפאדין 450 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
עקרון פעיל: ריפמפיצין 450 מ"ג
חומרים עזר: נתרן לוריל סולפט, תאית מיקרוגרנולרית, לקטוז, סידן סטיראט, נתרן קרמלוזי, עמילן תירס, ערמס מסטיק, פובידון, סוכרוז, טלק, מגנזיום פחמתי, טיטניום דו חמצני (E 171), קאולין, סיליקה קולואידית, אריתרוזין (E 127) אגם אלומיניום 17 %, מגנזיום סטרט, ג'לטין.
טבליות מצופות של ריפאדין 600 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
עקרון פעיל: rifampicin 600 מ"ג
חומרים עזר: נתרן לוריל סולפט, תאית מיקרוגרנולרית, לקטוז, סידן סטיראט, נתרן קרמלוזי, עמילן תירס, ערמס מסטיק, פובידון, סוכרוז, טלק, מגנזיום פחמתי, טיטניום דו חמצני (E 171), קאולין, סיליקה קולואידית, אריתרוזין (E 127) אגם אלומיניום 17 %, מגנזיום סטרט, ג'לטין.
סירופ ריפאדין 20 מ"ג / מ"ל
100 מ"ל של השעיה מכילים:
עקרון פעיל: ריפמפיצין 2 גרם.
חומרים עזר: אגר-אגר, סוכרוז, אשלגן סורבט, סכרין, מתיל פראהידרוקסיבנזואט, פרופיל פרהידרוקסיבנזואט, נתרן מטביסולפיט, פוליסורבט 80, תמצית פטל, דיטהנולמין, מים מטוהרים.
אבקת ריפאדין 600 מ"ג / 10 מ"ל וממס לתמיסת עירוי
בקבוקון אבקה אחד מכיל:
עקרון פעיל: rifampicin 600 מ"ג.
חומרים עזר: נתרן פורמלדהיד סולפוקסילאט, נתרן הידרוקסיד. אמפולה אחת של ממס מכילה: מים להזרקות.
טעמים ותכנים פרמצבטיים
כמוסות קשות:
Rifadin 150 מ"ג קפסולות קשות: 8 כמוסות
Rifadin 300 מ"ג קפסולות קשות: 8 כמוסות
טבליות מצופות:
טבליות מצופות של ריפאדין 450 מ"ג: 8 טבליות
טבליות מצופות של ריפאדין 600 מ"ג: 8 טבליות
סירופ: בקבוק 60 מ"ל עם כוס מדידה מדורגת
אבקה וממס לתמיסת עירוי: בקבוקון אחד של אבקה + בקבוקון אחד של 10 מ"ל ממס.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
ריפאדין
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כמוסות קשות של ריפאדין 150 מ"ג
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: ריפמפיצין 150 מ"ג.
כמוסות קשות של 300 מ"ג ריפאדין
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: ריפמפיצין 300 מ"ג.
טבליות מצופות של ריפאדין 450 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
עקרון פעיל: ריפמפיצין 450 מ"ג.
טבליות מצופות של ריפאדין 600 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
עקרון פעיל: rifampicin 600 מ"ג.
סירופ ריפאדין 20 מ"ג / מ"ל
100 מ"ל של השעיה מכילים:
עקרון פעיל: ריפמפיצין 2 גרם.
אבקת ריפאדין 600 מ"ג / 10 מ"ל וממס לתמיסת עירוי
בקבוקון אבקה אחד מכיל:
עקרון פעיל: rifampicin 600 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
כמוסות קשות, טבליות מצופות, סירופ, אבקה וממס לתמיסת עירוי.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
זיהומים עם מיקרואורגניזמים רגישים לריפמפיצין ובפרט עם מיקובקטריום שחפת ומיקובקטריות אחרות. בזיהומים מיקובקטריאליים, השימוש בשילוב עם אנטיביוטיקה ספציפית אחרת או חומרים כימותרפיים הוא חובה .בזיהומים לא שחפתיים, מומלץ ליצור קשר של אנטיביוטיקה פעילה נוספת, כדי להימנע מכל הופעת עמידות. רגישותם של פתוגנים, או עמידותם האפשרית העיקרית או הנרכשת, צריכה להיקבע באמצעות אנטיביוגרמה, בדומה למה שצפוי בדרך כלל לשימוש נכון באנטיביוטיקה.
במקרה שהזיהום אינו מגיב תוך פרק זמן סביר, יהיה צורך לשנות את הטיפול, ובמקרה של הישנות לא מומלץ לתת ריפאמפיצין מבלי לבצע בדיקות בקטריולוגיות מקדימות.
04.2 מינון ושיטת הניהול
ריפאדין אוראלי
מבוגרים: בשחפת 600 מ"ג ליום במתן יחיד לחולים מעל 50 ק"ג במשקל (450 מ"ג לחולים מתחת ל 50 ק"ג במשקל), הקשורים לתרופות אחרות נגד שחפת. בזיהומים אחרים המינון היומי יכול להגיע ל-900-1200 מ"ג, בדרך כלל מחולק לשתי מנות.
יְלָדִים: המינון היומי המומלץ הוא 10-20 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף המחולק לשתי מנות שוות. מומלץ לא לחרוג מהמינון היומי של 600 מ"ג.
לנער את הבקבוק היטב ובעדינות לפני השימוש, הימנע מיצירת קצף.
רצוי לשטוף היטב את הכוס במים לאחר כל נסיגת סירופ.
כללי שימוש: לספיגה מהירה ומלאה יותר מומלץ לתת ריפאדין על בטן ריקה, הרחק מהארוחות (לפחות 30 דקות לפני הארוחה או שעתיים לאחר הארוחה).
במקרים של הערכה ראשונית, הטיפול היעיל ביותר הוא טיפול רציף למשך זמן מופחת, כלומר תשעה חודשים, עם המינונים הנ"ל, הקשורים לאיזוניאזיד ובשלושת החודשים הראשונים עם שליטה נגד שחפת.
תמיסת ריפאדין לחליטה
ריפאדין זמין בבקבוקון (המכיל 600 מ"ג אנטיביוטיקה) עם אמפולה ממס. ריפאדין לצורך עירוי תוך ורידי מומלץ במיוחד כאשר המצב הקליני (ניתוח, ספיגה לקויה במערכת העיכול וכו ') או תנאי סבילות הקיבה של המטופל אינם מאפשרים או אינם ממליצים על מתן האנטיביוטיקה דרך הפה.
הפתרון מוכן על ידי החדרת הממס מהבקבוקון המצורף באריזה לתוך בקבוקון הריפמפיצין ורועד במרץ וללא הפרעה למשך כ -30 שניות.
לאחר שהקצף נעלם לחלוטין, יש לדלל מיד תמיסה זו ב -500 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5% או תמיסת מלח פיזיולוגית. יש להשתמש בתכשיר המוכן כך תוך מספר שעות. רצוי להתאים את מהירות הטפטוף כך שהאינפוזיה תימשך כ -3 שעות.
מינון בזיהומים לא ספציפיים: אצל מבוגרים, המינון היומי המומלץ הוא 600 מ"ג (לדעת הרופא: בקבוקון אחד של 600 מ"ג פעם ביום).
מינון בשחפת ריאתית: אצל מבוגרים המינון היומי המוצע הוא 600 מ"ג, בדרך כלל במנה אחת. טיפול בשחפת ריאתית בריפאדין על ידי עירוי צריך לכלול שימוש בו זמנית בתרופות אחרות נגד שחפת.
04.3 התוויות נגד
אסור לתת ריפאדין לחולים עם רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד מהחומרים הנלווים ובמקרה של צהבת.
השימוש ב- Rifadin הוא התווית כאשר נעשה שימוש במקביל לשילוב saquinavir / ritonavir (ראה סעיף 4.5).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בטיפול בזיהומים שאינם שחפתיים, אם יש חשד לצורת שחפת קשורה, אין להשתמש בריפאדין לפני בירור האבחנה, על מנת לא להסוות את תהליך השחפת ולא לגרום להופעת עמידות מיקובקטריאלית.
בנבדקים מבוגרים שאינם מוזנים ובילדות המוקדמת, יש לנקוט משנה זהירות במיוחד במקרה של מתן סימולטני של איזוניאזיד.
כָּבֵד
בחולים עם תפקוד כבד לקוי יש לתת ריפאדין רק במידת הצורך, בזהירות ובפיקוח רפואי קפדני. בחולים אלה יש לבצע ניטור קפדני של תפקודי הכבד, במיוחד רמות הסרום של אלאנין אמינוטרנספראז (ALT) ואמינטרנספראז אספרטט (AST), לפני תחילת הטיפול ולאחר מכן במרווחים של 2-4 שבועות. אם מתפתחים סימנים של נזק כבד-תאי. , יש להפסיק את ריפאדין.
במקרים מסוימים, היפרבילרובינמיה עלולה להתרחש בימים הראשונים של הטיפול, כתוצאה מתחרות בין ריפאדין לבילירובין על תהליכי הפרשת הפטוציטים. עלייה מבודדת ומתונה בבילירובין ו / או טרנסמינאזות אינה כשלעצמה מהווה סיבה להפסקת הטיפול; יש לקבל את ההחלטה לאחר חזרה על הבקרות המאשרות את הנטייה להגדיל את הערכים תוך התחשבות במצבו הקליני של המטופל.
תגובות אימונולוגיות / אנפילקסיס
מכיוון שיש פוטנציאל לתגובות אימונולוגיות, כולל אנפילקסיס, כולל אנפילקסיס (ראו סעיף 4.8) עם משטרים לסירוגין (פחות מ 2 עד 3 פעמים בשבוע), יש לעקוב אחר המטופלים מקרוב. יש להמליץ למטופלים לא להפסיק את הטיפול שכן אירועים אלה עלולים להתרחש.
סירופ ריפאדין
סירופ ריפאדין מכיל סוכרוז ולכן אינו מתאים לאנשים עם אי סבילות לפרוקטוז תורשתי, תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או מחסור בסוכראז-איזומלטאז.
סירופ ריפאדין מכיל נתרן מטביסולפיט, אשר אצל חלק מהחולים הרגישים עלול לגרום לתגובות מסוג אלרגיות, כולל תסמינים אנפילקטיים והתקפי אסתמה שעלולים גם הם לסכן חיים.
הסירופ מכיל גם p-hydroxybenzoates שיכול לגרום לתגובות אלרגיות.
טבליות מצופות בריפאדין
טבליות ריפאדין מכילות לקטוז ולכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
טבליות ריפאדין מכילות סוכרוז ולכן אינן מתאימות לאנשים עם אי סבילות לפרוקטוז תורשתי, תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או מחסור בסוקראז-איזומלטאז.
אמצעי זהירות
מבוגרים המטופלים בריפאדין צריכים לעבור בדיקה ראשונית של אנזימי כבד, בילירובין, קריאטינין בסרום, מונוכרומים וטסיות. אצל ילדים, אין צורך בבדיקה ראשונית זו, אלא בנוכחות מצב ידוע או חשוד שעלול לגרום לסיבוכים.
יש לראות את החולים לפחות מדי חודש ולבקש מידע ספציפי על סימפטומים הקשורים לתופעות לא רצויות. יש לעקוב אחר כל החולים עם כל סוג של נתונים חריגים, אפילו עם בדיקות מעבדה, במידת הצורך.
לריפאדין יש תכונות המעוררות אנזים והוא עשוי להגביר את חילוף החומרים של מצעים אנדוגניים, כולל הורמוני בלוטת יותרת הכליה, הורמוני בלוטת התריס וויטמין D. דיווחים מבודדים קשרו מתן ריפאדין להחמרה של פורפיריה, כתוצאה מהשראת חומצת אמינו דלתא סיטאז לבולין.
ריפאדין עלול לגרום לשינוי צבע אדמדם של שתן, זיעה, כיח ודמעות, יש ליידע את המטופלים על כך.
עדשות מגע רכות היו בצבע קבוע.
תמיסת ריפאדין בבקבוקון מיועדת לעירוי תוך ורידי בלבד ואסור לתת אותה תוך שרירית או תת עורית. רצוי להימנע מבריחת הפתרון מאתר כלי הדם במהלך ההזרקה; נצפו מקרים של גירוי ודלקת מקומיים עקב חדירת חוץ -כלי דם של הפתרון החודר.אם מתרחשות תגובות אלו, יש לעצור את העירוי ולתת אותו באתר אחר.
יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אינטראקציות עם אנזימי ציטוכרום P-450
ריפאדין הוא ממריץ רב עוצמה של כמה אנזימים של ציטוכרום P-450. ניהול משותף של ריפאדין עם תרופות אחרות אשר גם הן עוברות חילוף חומרים באמצעות אנזימי ציטוכרום P-450 אלה עלולות להגביר את החיסול ולהקטין את פעילותן של תרופות אחרות אלה. של טיפול בריפאדין או כאשר הוא מופסק, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון התרופות שעוברות מטבוליזם על ידי אנזימים אלה כדי לשמור על ריכוזי פלזמה אופטימליים.
דוגמאות לתרופות שעוברות מטבוליזם על ידי אנזימי ציטוכרום P-450 הן:
- נוגדי פרכוסים (למשל פניטואין)
- תרופות אנטי -קצביות (למשל דיסופירמיד, מקסיקילטין, כינידין, פרופפנון, טוקאיניד)
- אנטי אסטרוגנים (למשל טמוקסיפן, טורמיפן)
- תרופות אנטי פסיכוטיות (למשל הלופרידול)
- נוגדי קרישה דרך הפה (למשל וורפרין)
- תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (למשל אמיטריפטילין, נורטריפטילין)
- תרופות אנטי פטרייתיות (למשל fluconazole, itraconazole, ketoconazole)
- תרופות אנטי -טרו -ויראליות (למשל זידובודין, סקינאוויר, אינדינאוויר, אפאבירנץ)
- ברביטורטים
- חוסמי בטא
- בנזודיאזפינים (למשל דיאזפם)
- חוסמי תעלות סידן (למשל דילטיאזם, ניפדיפין, וראפמיל)
- כלוראמפניקול
- קלריתרומיצין
- סטרואידים
- clofibrate
- אמצעי מניעה דרך הפה
- דפסון
- דוקסיציקלין
- אסטרוגן
- תרופות דמויי בנזודיאזפינים (למשל זופיקלון, זולפידם)
- פלואורוקינולונים
- גסטרינון
- גליקוזידים קרדיאקטיביים
- חומרים חיסוניים (למשל ציקלוספורין, טקרולימוס)
- חומרים היפוגליקמיים דרך הפה (למשל סולפונילוריאה)
- אירינוטקן
- לבוטירוקסין
- לוסרטן
- משככי כאבים נרקוטיים
- מתדון
- praziquantel
- פרוגסטוגנים, כינין
- רילוזול
- 5-HT3 אנטגוניסטים סלקטיביים (למשל אונדאנסטרון)
- סטטינים שעוברים מטבוליזם על ידי CYP 3A4
- טלתרומיצין
- תיאופילין
- thiazolidinediones (למשל רוזיגליטזון)
מטופלים המטופלים באמצעי מניעה אוראלי חייבים להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים במהלך הטיפול בריפאדין.
אינטראקציות אחרות
כאשר ריפאדין ניתנת במקביל לשילוב של סקינאוויר / ריטונוויר, הוא מגביר את פוטוקסיות הפטוטוקסית. לכן השימוש בו -זמני בריפאדין עם סקינאוויר / ריטונוויר הוא התווית (ראה סעיף 4.3).
ריכוזים מופחתים של הראשונים וריכוזים מוגברים של האחרונים נצפו עם מתן במקביל של atovaquone ו rifampicin.
שימוש במקביל בקטוקונזול וריפאדין גרם לירידה ברמות הסרום של שתי התרופות.
שימוש במקביל ב- enalapril ו- Rifadin הביא לרמות גבוהות יותר של enalaprilat, המטבוליט הפעיל של enalapril. אם מצבו הקליני של המטופל דורש זאת, יש לבצע התאמות במינון.
צריכת נוגדי חומצה במקביל יכולה להפחית את ספיגת ריפאדין. המינון היומי של ריפאדין צריך להיעשות לפחות שעה אחת לפני צריכת נוגדי חומצה.
הפוטנציאל לפטוקוקסיות גדל עם מתן מלוטן של הלוטאן או איזוניאזיד. יש להימנע משימוש במקביל בריפאדין ובהלוטאן, יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים המקבלים ריפאדין ואיזוניאזיד לאיתור הפטוטוקסיות אפשרית.
מתן סימולטני של חומצה פאראמינוזאליצילית (P.A.S.) בתכשירים המכילים בנטוניט כחומר עזר, וריפמפיצין יכול לגרום לירידה ברמות הדם של האחרונה. יש לתת את שתי התרופות במרווח של 8 שעות לפחות.
הפרעה לבדיקות אבחון ומעבדה
הוכח כי רמות טיפוליות של ריפאדין מעכבות בדיקות מיקרוביולוגיות סטנדרטיות של חומצה פולית וויטמין B12. לכן יש להשתמש בבדיקות חלופיות. כמו כן נצפתה עלייה חולפת ברמות הבילירובין בסרום (ראה סעיף 4.4). ריפאדין עשוי להפחית את הפרשת המרה של חומרי ניגוד המשמשים להדמיה של כיס המרה, בשל תחרות על הפרשת המרה. לכן יש לבצע בדיקות אלו לפני נטילת מנת הבוקר של ריפאדין.
באמצעות שיטת האינטראקציה הקינטית של מיקרו-חלקיקים בתמיסה (KIMS), דיווחו על תגובות צולבות וחיוביות שווא בבדיקות שתן לקביעת אופיאטים שבוצעו בחולים שקיבלו ריפמפיצין. כרומטוגרפיה של גז וספקטרומטריית מסה, המשמשות כבדיקות אישור, מסוגלות להבחין בין ריפמפיצין לאופיאטים.
04.6 הריון והנקה
אין מחקרים מבוקרים היטב על השימוש בריפמפיצין בנשים בהריון.
נמצא כי מינונים גבוהים של ריפמפיצין הם טרטוגניים במכרסמים.
למרות שדווח כי ריפאדין חוצה את השליה ונמצא בדם טבורי, אך ההשפעה כן על העובר התרופה, לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לשחפת, אינה ידועה.
כאשר ניתנת ריפמפיצין בשבועות האחרונים להריון היא עלולה לגרום לדימום לאחר הלידה אצל האם ויילוד, מה שעשוי לדרוש שימוש בוויטמין K.
לכן, בנשים בהריון או בנשים פוריות יש להשתמש באנטיביוטיקה רק אם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
אין נתונים על ההשפעה ארוכת הטווח על פוריות האדם.
ריפמפיצין מופרש בחלב אם ולכן יש להשתמש באנטיביוטיקה רק בזמן הנקה אם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לתינוק.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לא ידוע על הפרעה ליכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
עלולות להתרחש תגובות עור קלות שאינן נראות כאלרגיות מטבען. בדרך כלל הם מורכבים מאדמומיות וגרד עם או בלי הופעת פריחה. כוורות חמורות יותר ותגובות עור של רגישות יתר התרחשו אך אינן שכיחות. מקרים של תגובה של פמפיגואיד, אריתמה מולטיפורמה כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה ודלקת כלי הדם דווחו לעיתים רחוקות.
דווח על הפרעות במערכת העיכול כגון אנורקסיה, בחילות, הקאות, אי נוחות בבטן ושלשולים. דווח על קוליטיס פסאודוממראנית עם ריפאדין.
ריפאדין יכול לגרום להפטיטיס ולכן יש לבצע בדיקות תפקודי כבד (ראה סעיף 4.4).
מערכת העצבים המרכזית: לעתים נדירות דווחו פסיכוזה.
תרומבוציטופניה עם או בלי פורפורה עלולה להתרחש, הקשורה בדרך כלל לטיפול לסירוגין אך היא הפיכה אם הטיפול מופסק מיד עם הופעת הפורפורה. דיווחים על דימום מוחי ואירועים קטלניים לאחר המשך השימוש או החדרה מחדש של התרופה לאחר הופעת הפורפורה.
לעיתים רחוקות דווח על קרישה תוך וסקולרית מופצת.
אאוזינופיליה, לוקופניה, בצקת, חולשת שרירים ומיופתיה דווחו באחוז קטן מהחולים שקיבלו ריפאדין.
דיווחו על אגרנולוציטוזיס לעיתים רחוקות ביותר.
היו מקרים נדירים של אי ספיקת יותרת הכליה בחולים עם תפקוד של יותרת הכליה.
דיווחו על הפרעות במחזור החודשי בנשים שעברו טיפול ממושך באנטי-שחפת עם טיפולים המכילים ריפמפיצין.
תגובות המתרחשות בדרך כלל במשטרים לסירוגין, אולי ממוצא אימונולוגי, כוללות: "תסמונת שפעת" עם פרקי חום, צמרמורות, כאבי ראש, סחרחורת וכאבי עצמות; צפצופים וצפצופים; ירידה בלחץ הדם והלם; אנפילקסיס; אנמיה המוליטית חריפה; אי ספיקת כליות חריפה עקב נמק צינורי חריף או דלקת ביניים חריפה.
04.9 מנת יתר
סימנים וסימפטומים
בחילות, הקאות, כאבי בטן, גירוד, כאבי ראש ועייפות מוגברת עלולים להתרחש תוך זמן קצר לאחר מתן אקוטי; במקרה של מחלת כבד חמורה יתכן אובדן הכרה. עלייה זמנית באנזימי כבד ו / או בילירובין עלולה להתרחש. יש שינוי בצבע חום-אדמדם או כתום של העור, שתן, זיעה, רוק, קרעים וצואה, שעוצמתו פרופורציונלית למינון שנלקח. נצפתה גם בצקת פנים או periorbital בחולי ילדים. לחץ דם, טכיקרדיה בסינוסים, הפרעות קצב בחדר, עוויתות ודום לב דווחו בחלק מהמקרים הקטלניים.
המינון הקטלני או החריף המינימלי אינו ידוע. עם זאת, התקבלו דיווחים על מנת יתר חריפה שאינה קטלנית בקרב מבוגרים הנוטלים 9-12 גרם ריפמפיצין. מינונים קטלניים חריפים נצפו במבוגרים לאחר צריכת מינונים בין 14 ל -60 גרם. במקרים מסוימים, קטלניים ולא קטלניים, הייתה היסטוריה של צריכת אלכוהול או התעללות.
דיווחו על מנת יתר שאינן קטלניות בחולים ילדים בגילאי שנה עד 4 שנים שטופלו במינונים של 100 מ"ג לק"ג (מנה אחת או שתיים).
יַחַס
יש לנקוט באמצעי תמיכה אינטנסיביים ולטפל בסימפטומים כשהם מתרחשים. מכיוון שסביר להניח שבחילות והקאות קיימות, עדיפה שטיפת קיבה על פני זירוז של התפרצות.לאחר ריקון תכולת הקיבה, החדרת פחם מופעל לקיבה יכולה לסייע בקליטת התרופה הנותרת במערכת העיכול. טיפול אנטי -אמטי במקרה של בחילות והקאות קשות. דיורזה פעילה (עם שליטה על צריכת וחיסול) תקדם את הפרשת התרופה. בחלק מהחולים, המודיאליזה עשויה להיות שימושית.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטי -חיידקים, אנטיביוטיקה.
קוד ATC: J04AB02.
ריפאדין מעכב את הפעילות של פולימראז RNA תלוי ה- DNA בתאים רגישים. ליתר דיוק, הוא מתקשר עם פולימראז RNA חיידקי אך אינו מעכב את האנזים ביונקים.
ריפאדין פעיל במיוחד נגד מיקרואורגניזמים תאיים הגדלים במהירות, אך גם בעל פעילות אנטיבקטריאלית תאיים נגדמ שחפת צומח לאט וסירוגין.
הוא פעיל גם במבחנה נגד מתחם Mycobacterium avium, מ 'kansasii וכן מ 'לפרא.
ריפאדין פעיל במבחנה כנגד מגוון מיקרואורגניזמים חיוביים גרם ושליליים. מיקרואורגניזמים רגישים כוללים Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus, Proteus spp, Staphylococcus epidermidis, H. influenzae, E. coli, Ps. aeruginosa, Legionella pneumophila, Brucella spp. וכן סטרפטוקוקוס פיוגנים. סטפילוקוקים המייצרים הן פניצילינאז והן פניצילינאז ואלו העמידים בפני בטא-לקטמים רגישים לריפאדין.
עמידות צולבת עם ריפמפיצין הודגמה רק עם ריפמיצינים אחרים.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
ריפאדין דרך הפה נספג במהירות ממערכת העיכול. שיא רמות הפלזמה במבוגרים וילדים משתנים מאוד מאדם לאדם. ריכוז שיא בסרום של כ -10 מק"ג / מ"ל מתרחש שעתיים עד 4 שעות לאחר צריכת הפה של מנה של 10 מ"ג / ק"ג משקל גוף. ספיגת ריפאדין מצטמצמת בנוכחות מזון.
לאחר מתן תוך ורידי במינונים של 300 ו -600 מ"ג כאינפוזיה של 30 דקות למתנדבים בריאים (n = 12), הושגו ריכוז שיא של 9.0 ו -17.5 מק"ג / מ"ל בהתאמה. שיעור הפלזמה הממוצע בקרב מתנדבים אלה נותר לזיהוי במשך 8 ו -12 שעות, בהתאמה.
הפרמקוקינטיקה (דרך הפה והוריד) אצל ילדים דומה לזו של מבוגרים.
בנבדקים רגילים מחצית החיים הביולוגית של ריפאדין בסרום היא כ -3 שעות לאחר מתן 600 מ"ג ועולה ל -5.1 שעות במינון של 900 מ"ג. במינון חוזר וחצי מחצית החיים יורדת ומגיעה לערכים ממוצעים של כ -2 - 3 שעות.
במינון של 600 מ"ג ליום מחצית החיים דומה בחולים עם אי ספיקת כליות ולכן אין צורך בהתאמות המינון.
לאחר הספיגה ריפאדין (דרך הפה או i.v.) מסולקת במהירות במרה ונוצרת זרימה אנטרוהפטית. במהלך שלב זה ריפאדין מנותק בהדרגה כך שכמעט כל הנתח במרה אצטיל תוך 6 שעות. מטבוליט זה שומר על פעילות אנטיבקטריאלית.
ספיגה חוזרת של המעיים מופחתת על ידי אצטילציה ובכך מאפשרת חיסול. כ -30% מהמינון מופרש בשתן מתוכו כמחצית בצורה ללא שינוי. ריפאדין מופץ באופן נרחב בכל הגוף והוא קיים בריכוזים יעילים באיברים ונוזלים רבים כולל הנוזל השדרתי.
ריפאדין נקשר ב -80% לחלבוני פלזמה. רוב החלק הלא מאוגד הוא בצורה לא מיוננת ולכן מתפזר בקלות לרקמות.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
מסרטן
אין נתונים אנושיים על הפוטנציאל לטווח הארוך לסרטן. היו כמה דיווחים על החמרה בסרטן הריאות האנושי, אך לא נמצא קשר סיבתי עם התרופה. עלייה בשכיחות הפטומות בעכברים נקבות (מסוג רגיש במיוחד להתפתחות ספונטנית של הפטומות) נצפתה עם מתן ריפאדין במינונים של פי 2 עד פי 10 מהמינון האנושי הממוצע במשך 60 שבועות, ולאחר מכן תקופת תצפית של 46 שבועות. לא נמצאו עדויות לסרטן בעכברים זכרים מאותו גזע או בחולדות בתנאי ניסוי דומים.
דווח כי לריפאדין יש פוטנציאל דיכוי חיסוני בארנבים, עכברים, חולדות, חזירים, נימפוציטים אנושיים במבחנה ובבני אדם.
פעילות נוגדת הגידול של ריפאדין הודגמה במבחנה.
מוטגנזה
אין נתונים אנושיים על הפוטנציאל לטווח הארוך למוטגנזה. לא נמצאו עדויות למוטגנזה בחיידקים, דרוזופילה מלנוגסטר או בעכברים. התפרקות מוגברת של הכרומטידים נצפתה כאשר טיפולי תאי דם אנושיים טופלו בריפאדין.במבחנה נצפתה תדירות מוגברת של סטייה כרומוזומלית בלימפוציטים שהתקבלו מחולים שטופלו בשילובים של ריפאדין, איזוניאזיד ופיראזינאמיד ושילובים של סטרפטומיצין, ריפאדין, איזוניאזיד ופיראזינאמיד.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
כמוסות קשות של ריפאדין
עמילן תירס, מגנזיום סטרט, ג'לטין, אריתרוזין, אינדיגו כרמין, טיטניום דו חמצני.
טבליות מצופות בריפאדין
נתרן לוריל סולפט, תאית מיקרוגרנולרית, לקטוז, סידן סטירט, נתרן כרמלוז, עמילן תירס, מסטיק ערבי, פובידון, סוכרוז, טלק, מגנזיום פחמתי, טיטניום דו חמצני, קאולין, סיליקה קולואידית, אריתרוזין (E127) אגם אלומיניום 17%, מגנזיום סטיראט, ג'לי.
סירופ ריפאדין
אגר-אגר; סוכרוז; אשלגן סורבט; סוּכּרָזִית; מתיל פרהידרוקסיבנזואט; פרופיל פרהידרוקסיבנזואט; נתרן מטה דו גופרתי; פוליסורבט 80; מהות הפטל; דיתנולמין, מים מטוהרים.
אבקת ריפאדין וממס לתמיסת עירוי
בקבוקון אבקה אחד מכיל: נתרן פורמלדהיד סולפוקסילאט; נתרן הידרוקסידי.
בקבוקון ממס אחד מכיל: מים להזרקות.
06.2 חוסר התאמה
חוסר תאימות פיזית (היווצרות משקעים) נצפתה במתן סימולציה באתר Y של diltiazem בתמיסה (5 מ"ג / מ"ל) ומדוללת (1 מ"ג / מ"ל במי מלח רגילים) וריפמפיצין (6 מ"ג / מ"ל במי מלח רגילים) תמיסת ריפאדין אין לדלל עירוי ב -1/6 מול נתרן ביקרבונט או בתמיסת נתרן לקטט מכיוון שהוא עלול לזרז.
מומלץ להשתמש בדילול 5% דקסטרוז או בתמיסת מלח רגילה לדילול הפתרון המחודש.אין שימוש בתמיסות אינפוזיה אחרות.
06.3 תקופת תוקף
כמוסות קשות וטבליות מצופות: 4 שנים.
סירופ: 3 שנים.
אבקה וממס לתמיסת עירוי: 4 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
שימור: אין
RIFADIN כמוסות קשות של 150 מ"ג
אבקת RIFADIN 600 מ"ג / 10 מ"ל וממס לתמיסת עירוי
אחסון: אין לאחסן מעל 25 ° C.
טבליות מצופות RIFADIN 450 מ"ג
טבליות מצופות RIFADIN 600 מ"ג
סירופ RIFADIN 20 מ"ג / מ"ל
אחסון: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
RIFADIN 300 מ"ג קפסולות קשות
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
קרטון המכיל כמוסות באריזות שלפוחיות:
"150 מ"ג כמוסות קשות" 8 כמוסות
"300 מ"ג כמוסות קשות" 8 כמוסות
קרטון המכיל טבליות באריזות שלפוחיות:
"טבליות מצופות של 450 מ"ג" 8 טבליות
"טבליות מצופות 600 מ"ג" 8 טבליות
קרטון המכיל "20 מ"ג / מ"ל סירופ". בקבוק 60 מ"ל עם כוס מדידה מדורגת
קרטון המכיל "600 מ"ג / 10 מ"ל אבקת וממס לתמיסת עירוי" בקבוקון אחד של אבקה + בקבוקון אחד של 10 מ"ל ממס
06.6 הוראות שימוש וטיפול
הפתרון מוכן על ידי החדרת המים להזרקות מבקבוקון הממס, המצורף באריזה, לתוך בקבוקון אבקת הריפמפיצין ורועד בעדינות עד להמסה מלאה של האנטיביוטיקה. לאחר שהקצף נעלם לחלוטין, יש לדלל מיד תמיסה זו ב -500 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5% או תמיסת מלח פיזיולוגית. יש להשתמש בתכשיר המוכן כך תוך מספר שעות. יש להתאים את מהירות הטפטוף כך שהאינפוזיה תימשך כ -3 שעות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 מילאן
08.0 מספר אישור השיווק
Rifadin 150 מ"ג כמוסות קשות, 8 כמוסות AIC מס '. 021110200
Rifadin 300 מ"ג כמוסות קשות, 8 כמוסות AIC מס '. 021110034
ריפאדין 450 מ"ג טבליות מצופות, 8 טבליות AIC n. 021110097
ריפאדין 600 מ"ג טבליות מצופות, 8 טבליות AIC n. 021110111
סירופ ריפדין 20 מ"ג / מ"ל, בקבוק 60 מ"ל AIC n. 021110059
ריפאדין 600 מ"ג / 10 מ"ל אבקה וממס לתמיסה עבור
עירוי, 1 אבקת בקבוקון + בקבוקון ממס אחד של 10 מ"ל AIC n. 021110135
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
Rifadin 150 מ"ג כמוסות קשות, 8 כמוסות יולי 1968 / יוני 2010
ריפדין 300 מ"ג קפסולות קשות, 8 כמוסות יולי 1968 / יוני 2010
ריפאדין 450 מ"ג טבליות מצופות, 8 טבליות בנובמבר 1978 / יוני 2010
ריפאדין 600 מ"ג טבליות מצופות, 8 טבליות בנובמבר 1978 / יוני 2010
סירופ ריפדין 20 מ"ג / מ"ל, בקבוק 60 מ"ל ביוני 1970 / יוני 2010
ריפאדין 600 מ"ג / 10 מ"ל אבקה וממס לתמיסה עבור
עירוי, 1 אבקת בקבוקון + בקבוקון ממס אחד של 10 מ"ל בנובמבר 1978 / יוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
ספטמבר 2013
