רכיבים פעילים: Ropivacaine (Ropivacaine hydrochloride)
נרופין 2 מ"ג / מ"ל, 7.5 מ"ג / מ"ל, 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה
תמיסת עירוי של נרופין 2 מ"ג / מ"ל
תוספות אריזה של נרופין זמינות למידות האריזה: - Naropin 2 מ"ג / מ"ל, 7.5 מ"ג / מ"ל, 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה, תמיסת עירוי של נרופין 2 מ"ג / מ"ל.
- תמיסת הזרקה של נרופין 5 מ"ג / מ"ל
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Naropin? לשם מה זה?
שם התרופה הוא "תמיסת נרופין להזרקה" או "תמיסת עירוי של נרופין".
- הוא מכיל תרופה הנקראת ropivacaine hydrochloride.
- הוא שייך לקבוצת תרופות הנקראות הרדמה מקומית.
- הוא יינתן לך כזריקה או כחליטה, בהתאם לאופן השימוש בו. Naropin 7.5 מ"ג / מ"ל משמש למבוגרים וילדים מעל גיל 12 להקהות (קהות) חלקי הגוף. הוא משמש למניעת הופעת כאבים או כדי להקל על הכאבים.
זה יכול לשמש עבור:
- להרדים חלקים של הגוף במהלך הניתוח, כולל לידה קיסרית.
- להקל על הכאבים במהלך הלידה, לאחר הניתוח או לאחר פציעה.
Naropin 2 מ"ג / מ"ל משמש למבוגרים וילדים בכל הגילאים לטיפול בכאבים חריפים.הוא מרדים (מרדים) חלקים בגוף, למשל. אחרי ניתוח.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בנרופין
אסור לתת לך נארופין:
- אם אתה אלרגי (רגיש) לרופיוואקאין הידרוכלוריד או לכל אחד ממרכיביו האחרים של נארופין (ראה סעיף 6: מידע נוסף).
- אם אתה אלרגי לכל הרדמה מקומית אחרת מאותה מחלקה (למשל לידוקאין או בופיבקאין).
- אם אמרו לך שיש לך ירידה בנפח הדם (היפובולמיה).
- בכלי דם להקהות אזור מסוים בגוף או בצוואר הרחם כדי להקל על הכאבים במהלך הלידה.
אם אינך בטוח אם כל האמור לעיל חל עליך, היוועץ ברופא לפני קבלת נרופין.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת נארופין
לפני קבלת נארופינה. היזהר במיוחד עם נרופין:
- ספר לרופא אם יש לך בעיות לב, כבד או כליות מכיוון שהרופא שלך עשוי להזדקק להתאים את המינון של נרופין.
- ספר לרופא אם אמרו לך או לבני משפחתך שיש לך הפרעת דם נדירה בשם "פורפיריה", ובמקרה זה הרופא עשוי לתת לך הרדמה אחרת.
- הודע לרופא על כל המחלות או המצבים הרפואיים הקודמים לפני הטיפול.
- בתינוקות שזה עתה נולדו מכיוון שהם רגישים יותר לנרופין.
- בילדים עד גיל 12, שכן כמה זריקות לאזורים קהים בגוף לא נבדקו אצל ילדים צעירים יותר.
- בילדים עד גיל 12, מאז לא נבדקו השימוש בזריקות 7.5 מ"ג / מ"ל ו -10 מ"ג למ"ל לאזורים קהים בגוף. המינון של נארופין 2 מ"ג / מ"ל ו -5 מ"ג / מ"ל עשוי להיות מתאים יותר.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של נרופין
ספר לרופא אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם ותרופות צמחיות. נרופין יכולה להשפיע על מנגנון הפעולה של תרופות אחרות ותרופות מסוימות יכולות להשפיע על נרופין.
בפרט, ספר לרופא אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות:
- תרופות הרדמה מקומיות אחרות
- משככי כאבים חזקים, כגון מורפיום או קודאין.
- תרופות המשמשות לטיפול בדופק לא סדיר (הפרעות קצב), כגון לידוקאין ומקסילטין. יש להודיע לרופא כי אתה נוטל תרופות אלו על מנת לקבוע את המינון הנכון של נארופין.
ספר גם לרופא אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות:
- תרופות לטיפול בדיכאון (כגון פלובוקסמין).
- אנטיביוטיקה לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים (כגון enoxacin). לוקח לגוף זמן רב יותר לחסל את נרופין אם אתה לוקח את התרופות האלה. אם אתה נוטל אחת מהתרופות הללו, יש להימנע משימוש ממושך בנרופין.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
לפני קבלת נארופין, ספר לרופא אם הינך בהריון, מתכנן להיכנס להריון או להניק. לא ידוע אם ropivacaine hydrochloride משפיע על ההריון או עובר לחלב אם.
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת כל תרופה אם הינך בהריון או מניקה.
נהיגה ושימוש במכונות
נרופין עלול לגרום לך להרגיש מנומנם ולהשפיע על קצב התגובה. לאחר קבלת Naropin, אין לנהוג או להשתמש בכלים או מכונות עד למחרת.
מידע חשוב על חלק ממרכיביו של נארופין
נרופין מכיל עד 3.7 מיליגרם (מ"ג) נתרן בכל מיליליטר (מ"ל) תמיסה. אם אתה על דיאטת נתרן מבוקרת, יהיה עליך לקחת זאת בחשבון.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בנרופין: מינון
נרופין יינתן לך על ידי רופא. המינון שהרופא נותן יהיה תלוי בסוג ההקלה על הכאב שאתה צריך. זה יהיה תלוי גם בגודל שלך, גיל ומצב גופני.
נרופין תינתן לך בזריקה או כחליטה. החלק בגוף בו הוא יינתן יהיה תלוי מדוע ניתן נארופין. הרופא שלך יתן את נארופין באחד מהמקומות הבאים:
- החלק בגוף שצריך להרדים.
- האזור הסמוך לחלק הגוף שצריך להרדים.
- אזור הרחק מחלק הגוף שצריך להרדים אותו. זה כאשר ניתנת "זריקה אפידורלית או אינפוזיה (באזור" סביב חוט השדרה).
כאשר נעשה שימוש בנרופין באחת מהדרכים לעיל, זה עוצר את העצבים מלעביר הודעות כאב למוח. הוא לא ירגיש את תחושת הכאב, החום או הקור, אך עשויות להיות לו תחושות אחרות כגון לחץ או מגע.
הרופא שלך יידע את הדרך הנכונה לתת את התרופה.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של נארופין
תופעות לוואי חמורות כתוצאה מנטילת יותר מדי נרופין דורשות טיפול מיוחד והרופא שלך יכול להתמודד עם מצבים אלה. הסימנים הראשונים למנת יתר של נרופין הם בדרך כלל הבאים:
- סחרחורת או סחרחורת.
- קהות השפתיים וסביב הפה.
- קהות הלשון.
- בעיות שמיעה.
- בעיות ראייה (ראייה).
כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי חמורות, הרופא יפסיק ליטול את נארופין ברגע שיופיעו סימנים אלה.
המשמעות היא שאם אחד מהאמור לעיל מתרחש, או אם אתה חושב שקיבלת יותר מדי נארופין, עליך ליידע את הרופא שלך מיד.
תופעות הלוואי החמורות יותר הנובעות ממנת יתר של נרופין כוללות בעיות דיבור, התכווצויות שרירים, רעידות, רעידות, התקפים (התקפים) ואובדן הכרה.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של נרופין
כמו כל התרופות, נרופין עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לוואי חשובות שכדאי להיזהר מהן:
תגובות אלרגיות פתאומיות ומסכנות חיים (כגון אנפילקסיס) נדירות, פוגעות ב -1 עד 10 חולים מתוך 10,000. תסמינים אפשריים כוללים התפרצות פתאומית של פריחה, גירוד או פריחה גושית (כוורות); נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון או בחלקים אחרים. של הגוף; צפצופים, צפצופים או קשיי נשימה.
אם אתה חושב שנארופין גורם לתגובה אלרגית, דווח לרופא מיד.
תופעות לוואי אפשריות אחרות:
שכיח מאוד (משפיע על יותר מ -1 מתוך 10 חולים)
- לחץ דם נמוך (תת לחץ דם). זה יכול לגרום לסחרחורת או לבלבול נפשי.
- תחושת בחילה (בחילה).
נפוץ (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 100)
- Paresthesia.
- סְחַרחוֹרֶת
- כְּאֵב רֹאשׁ.
- דופק לב איטי או מהיר (ברדיקרדיה, טכיקרדיה).
- לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם).
- הוא התכופף.
- קושי במתן שתן.
- טמפרטורה גבוהה (חום) או רעידות (צמרמורות).
- כאב גב.
לא נפוץ (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 1,000)
- חֲרָדָה.
- ירידה ברגישות העור.
- הִתעַלְפוּת.
- קשיי נשימה.
- טמפרטורת גוף נמוכה (היפותרמיה).
- תסמינים מסוימים עשויים להתרחש אם הוזרקת לכלי דם בטעות או אם קיבלת מנת יתר של נארופין (ראה גם "אם ניתנת לך יותר נרופין ממה שאתה צריך"). אלה כוללים התקפים (התקפים), סחרחורת o בלבול נפשי, קהות השפתיים וסביב הפה, קהות הלשון, בעיות שמיעה, בעיות ראייה (ראייה), בעיות דיבור, נוקשות שרירים ורעד.
נדיר (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 10,000)
- התקף לב (דום לב).
- דופק לא סדיר (הפרעות קצב).
תופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות:
- קהות, עקב גירוי עצבי הנגרם מהמחט או מההזרקה, לרוב זה לא נמשך זמן רב.
- תנועות שרירים לא רצוניות (דיסקינזיה).
תופעות לוואי אפשריות הנראות עם חומרי הרדמה מקומיים אחרים, שעלולות להיגרם גם על ידי נרופין, הן:
- הם פוגעים בעצבים. לעיתים רחוקות (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 10,000), הדבר יכול לגרום לבעיות קבועות.
- אם ניתנת מנת יתר של נרופין לנוזל השדרה, כל הגוף עלול להיות קהה (מורדם).
יְלָדִים
אצל ילדים תופעות הלוואי זהות למבוגרים, למעט הורדת לחץ דם אשר משפיעה על ילדים בתדירות נמוכה יותר (משפיעה על 1 עד 10 ילדים מתוך 100) והקאות המופיעות בתדירות גבוהה יותר אצל ילדים (משפיעות על יותר מילד אחד). ילד בן 10).
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או האחות שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.gov.it/it. / אחראי. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
- יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.
- אין להשתמש בנארופין לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה, לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
- אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס. אל תקפא.
- Naropin בדרך כלל יאוחסן על ידי הרופא או בית החולים שלך, שאחראים גם על איכות המוצר אם לא נעשה בו שימוש מיד לאחר הפתיחה. יש לבדוק את התרופה באופן ויזואלי לפני השימוש. יש להשתמש בתמיסה רק אם היא נקייה, נטולת חלקיקים במידה ניכרת ואם המיכל שלם.
- הם אחראים גם לסילוק נכון של כל נרופין שאינו בשימוש.
דדליין "> מידע אחר
מה מכיל נרופין
המרכיב הפעיל הוא ropivacaine hydrochloride.
נרופין ניתנת בעוצמות הבאות: 2 מ"ג, 7.5 מ"ג או 10 מ"ג של רופיבאקאין הידרוכלוריד לכל מיליליטר של תמיסה.
המרכיבים הנוספים הם נתרן כלוריד, חומצה הידרוכלורית ו / או נתרן הידרוקסיד ומים להזרקות.
איך נראית נארופין ותכולת האריזה
נרופין הוא פתרון ברור וחסר צבע להזרקה או עירוי.
תמיסת הזרקת נרופין 2 מ"ג / מ"ל, 7.5 מ"ג / מ"ל ו -10 מ"ג / מ"ל זמינה ב:
- 10 מ"ל בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) באריזות של 5 או 10.
- 20 מ"ל בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) באריזות של 5 או 10.
תמיסת עירוי של נרופין 2 מ"ג / מ"ל זמינה ב:
- שקיות פוליפרופילן 100 מ"ל (פוליבאג) באריזות של 5.
- 200 מ"ל שקיות פוליפרופילן (פוליבאג) באריזות של 5.
לא כל סוגי גדלי האריזה עשויים להיות משווקים.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
נרופין
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
נרופין 2 מ"ג / מ"ל:
1 מ"ל של פתרון להזרקה מכיל מונוהידראט ropivacaine hydrochloride שווה ערך ל -2 מ"ג של ropivacaine hydrochloride.
אמפולה אחת של 10 מ"ל או 20 מ"ל של פתרון להזרקה מכילה מונוהידראט ropivacaine hydrochloride שווה ערך ל 20 מ"ג ו -40 מ"ג של ropivacaine hydrochloride בהתאמה.
שקית אחת של תמיסת עירוי של 100 מ"ל מכילה מונוהידראט ropivacaine hydrochloride שווה ערך ל- 200 מ"ג ropivacaine hydrochloride.
נרופין 7.5 מ"ג / מ"ל:
1 מ"ל של פתרון להזרקה מכיל מונוהידראט ropivacaine hydrochloride שווה ערך ל- 7.5 מ"ג של ropivacaine hydrochloride.
אמפולה אחת של 10 מ"ל או 20 מ"ל של תמיסה להזרקה מכילה מונוהידראט ropivacaine hydrochloride שווה ערך ל- 75 מ"ג ו -150 מ"ג של ropivacaine hydrochloride בהתאמה.
נרופין 10 מ"ג / מ"ל:
1 מ"ל של פתרון להזרקה מכיל מונוהידראט ropivacaine hydrochloride שווה ערך ל- 10 מ"ג של ropivacaine hydrochloride.
אמפולה אחת של 10 מ"ל או 20 מ"ל של תמיסה להזרקה מכילה מונוהידראט ropivacaine hydrochloride שווה ערך ל -100 מ"ג ו -200 מ"ג של ropivacaine hydrochloride בהתאמה.
חומרים עזר:
2 מ"ג / מ"ל:
כל בקבוקון של 10 מ"ל מכיל 1.48 ממול (34 מ"ג) נתרן
כל בקבוקון של 20 מ"ל מכיל 2.96 ממול (68 מ"ג) נתרן
כל שקית של 100 מ"ל מכילה 14.8 ממול (340 מ"ג) נתרן
7.5 מ"ג / מ"ל:
כל בקבוקון של 10 מ"ל מכיל 1.3 ממול (29.9 מ"ג) נתרן
כל בקבוקון של 20 מ"ל מכיל 2.6 ממול (59.8 מ"ג) נתרן
10 מ"ג / מ"ל:
כל בקבוקון של 10 מ"ל מכיל 1.2 ממול (28 מ"ג) נתרן
כל בקבוקון של 20 מ"ל מכיל 2.4 ממול (56 מ"ג) נתרן
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי -
פתרון הניתן להזרקה.
פתרון לאינפוזיה.
פתרון ברור וחסר צבע.
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
Naropin 7.5 מ"ג / מ"ל ו -10 מ"ג / מ"ל מיועדים למבוגרים ומתבגרים מעל 12 שנים עבור:
הרדמה כירורגית:
- בלוקים אפידורליים בניתוח, כולל ניתוח קיסרי
- גושי עצבים מרכזיים
- בלוקים של השדה הכירורגי
Naropin 2 מ"ג / מ"ל מיועד לטיפול בכאבים חריפים:
אצל מבוגרים ומתבגרים מעל 12 שנים ל:
- עירוי אפידורלי מתמשך או מתן בולוס לסירוגין לכאבים לאחר הניתוח ובשיכוך כאבים בלידה
- בלוקים של השדה הכירורגי
- חסימה מתמשכת של עצבים היקפיים על ידי עירוי מתמשך או על ידי זריקות בולוס לסירוגין, למשל לטיפול בכאבים לאחר הניתוח
בתינוקות מגיל שנה וילדים עד 12 שנים (פרי ואחרי הניתוח):
- חסימה יחידה ורציפה של עצבים היקפיים
בתינוקות, תינוקות וילדים עד 12 שנים לכל היותר (פרי ואחרי הניתוח):
- חסימת אפידורל הזנב
- עירוי אפידורלי מתמשך
04.2 מינון ואופן ניהול -
יש להשתמש בנרופין רק על ידי רופאים המנוסים בהרדמה אזורית או תחת פיקוחם.
מִנוּן
מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 12
הטבלה שלהלן היא מדריך למינונים מומלצים בסוגי הבלוקים הנפוצים ביותר. המינון שיש להשתמש בו צריך להיות הנמוך ביותר הנדרש לחסימה יעילה. יש לבחור את המינון שיינתן על סמך ניסיונו של הרופא וידע על מצבו הקליני של המטופל.
טבלה 1 מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 12
המינונים המוצגים בטבלה הם אלה הנחשבים הכרחיים לייצור מצור נאות ויש להתייחס אליהם כמדריך לשימוש במבוגרים. עם זאת, עשויות להתרחש וריאציות אינדיבידואליות בתחילת הפעילות והמשך. העמודה "מנה" מציגה את המרווחים. של ממוצע. במידת הצורך יש להתייעץ עם הטקסטים הפונים הן בהיבטים המשפיעים על טכניקות חסימה ספציפיות והן בצרכיו האישיים של המטופל.
* ביחס לגוש העצבים העיקרי, ניתן להמליץ על מינון לחסימת מקלעת ברכיאלית בלבד.
עבור סוגים אחרים של בלוקים עצביים מרכזיים, ייתכן שיהיה צורך במינונים נמוכים יותר.עם זאת, אין כיום ניסיון במינונים מומלצים ספציפיים לסוגים אחרים של חסימה.
1) יש להגדיל מינונים החל ממינון של כ -100 מ"ג (97.5 מ"ג = 13 מ"ל; 105 מ"ג = 14 מ"ל) לאורך תקופה של 3-5 דקות. סה"כ 50 מ"ג.
2) לא רלוונטי = לא רלוונטי.
3) יש להתאים את המינון לחסימת עצבים עיקרית בהתאם לאתר הניהול ומצב המטופל.
חסימות של מקלעות הברכיאל הבין -סקלניות והסופר -קלאביקולריות עשויות להיות קשורות לתדירות גבוהה יותר של תגובות שליליות חמורות, ללא קשר לחומרי ההרדמה המקומיים (ראה סעיף 4.4).
באופן כללי, הרדמה כירורגית (למשל למתן אפידורל) דורשת שימוש בריכוזים ובמינונים גבוהים יותר. השימוש בנרופין 10 מ"ג / מ"ל מומלץ להרדמה אפידורלית בניתוח שבו נדרש חסימה מוטורית מלאה. מומלץ ריכוזים ומינונים נמוכים יותר לשיכוך כאבים (למשל למתן אפידורל לטיפול בכאבים חריפים).
שיטת ניהול
כדי להימנע מהזרקה תוך -וסקולרית, מומלץ לשאוף היטב לפני ההזרקה ובמהלכה. כאשר יש להזריק מינון גבוה מומלץ לבצע מנה בדיקה של 3 - 5 מ"ל לידוקאין עם אדרנלין (אפינפרין). ניתן לזהות "זריקה תוך -וסקאלית מקרית על ידי העלייה הזמנית בדופק, ואילו" זריקה תוך -וריתתית מקרית יכולה להיות מזוהה על ידי סימני חסימת עמוד השדרה.
יש לבצע שאיפה לפני ובמהלך מתן התרופה, אותה יש להזריק לאט או במינונים מחולקים, בקצב של 25-50 מ"ג / דקה, תוך שמירה על סימנים חיוניים של המטופל תוך התבוננות צמודה ושמירה על מגע מילולי. רעילות, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי.
בניתוח בלוק אפידורלי, נעשה שימוש במינונים בודדים של עד 250 מ"ג רופיבאקאין ונסבלים היטב.
בבלוק מקלעי הברכיאלי ניתנה מנה אחת של 300 מ"ג במספר חולים מוגבל ונסבלה היטב.
כאשר מתבצעים חסימות ממושכות, על ידי עירוי אפידורלי מתמשך או על ידי מתן בולוס חוזר, יש לקחת בחשבון את הסיכון האפשרי להגיע לריכוזים פלזמה רעילים או לגרום לנזק עצבי מקומי. מינונים מצטברים של עד 675 מ"ג של רופיקאין הניתנים במשך 24 שעות להרדמה כירורגית ולשיכוך כאבים בתקופה שלאחר הניתוח נסבלו היטב בקרב מבוגרים, וכך גם חליטות אפידורליות רצופות של עד 28 מ"ג / שעה למשך 72 שעות בתקופה שלאחר הניתוח. במספר חולים מוגבל ניתנו מינונים גבוהים יותר של עד 800 מ"ג ליום עם מספר נמוך יחסית של תגובות שליליות.
לטיפול בכאבים שלאחר הניתוח, מומלצת הטכניקה הבאה: אלא אם כן היא כבר נגרמה לפני הניתוח, מבצעים חסימה אפידורלית עם Naropin 7.5 מ"ג / מ"ל הניתנים באמצעות קטטר אפידורלי. לאחר מכן מתבצעת כאבים. מתוחזקים עם עירוי של נרופין. 2 מ"ג / מ"ל: ברוב המקרים של כאבים לאחר הניתוח, בינוני עד חמור, עירוי של 6 - 14 מ"ל (12 - 28 מ"ג / שעה) שומר על כאבי כאבים נאותים, רק עם חסימה מוטורית קלה ולא מתקדמת. משך החסימה האפידורלי המרבי הוא 3 ימים. בכל מקרה, יש לבצע מעקב קפדני אחר האפקט המשכך כאבים על מנת להסיר את הקטטר ברגע שעוצמת הכאב מאפשרת זאת. הפחתה משמעותית בצורך להשתמש באופיואידים נצפתה בטכניקה זו.
בניסויים קליניים, עירוי אפידורלי של נרופין 2 מ"ג / מ"ל, לבד או מעורבב עם פנטניל 1-4 מק"ג / מ"ל, ניתן עד 72 שעות לצורך שליטה בכאבים לאחר הניתוח.
השילוב של נרופין עם פנטניל איפשר שליטה נוספת בכאב אך גרם לתופעות לוואי עקב מתן אופיואידים.
השילוב של נרופין ופנטניל נחקר רק עבור נארופין 2 מ"ג / מ"ל.
כאשר מבוצעים בלוקים עצביים היקפיים ממושכים, באמצעות עירוי מתמשך או באמצעות זריקות חוזרות, יש לקחת בחשבון את הסיכונים להגיע לריכוז פלזמה רעילה או לגרום לנזק עצבי מקומי. בניסויים קליניים, חסימת עצב עצם הירך הושגה עם 300 מ"ג נארופין 7.5 מ"ג / מ"ל וגוש אינטרסקלני עם 225 מ"ג נרופין 7.5 מ"ג / מ"ל, בהתאמה, לפני הניתוח. לאחר מכן נשמרה כאבי L "עם Naropin 2 מ"ג / מ"ל. קצבי עירוי או זריקות לסירוגין של 10 - 20 מ"ג כל שעה למשך 48 שעות סיפקו שיכוך כאבים נאות ונסבלו היטב.
השימוש בנרופין בריכוזים גבוהים מ -7.5 מ"ג / מ"ל אינו מתועד בניתוח קיסרי.
אוכלוסיית ילדים
טבלה 2 בלוק אפידורל: חולים ילדים 0 (תינוקות מלאים) עד 12 שנים
יש לראות במינון המצוין בטבלה מדריך לשימוש ברפואת ילדים. ייתכן שיהיה צורך בוריאציות בודדות. בחולים ילדים עם משקל גוף גבוה, לעתים קרובות יש צורך בירידה הדרגתית במינון ויש להתבסס על משקל אידיאלי. בלוק הזנב האפידורלי. והנפח למינוני בולוס אפידורל לא יעלה על 25 מ"ל לכל מטופל יש להתייעץ עם טקסטים הפונים הן בהיבטים המשפיעים על טכניקות חסימה ספציפיות, כמו גם בצרכיו האישיים של המטופל.
א) בטווח המינונים המדווח, מומלץ מינונים נמוכים יותר לחסימות אפידורל בית החזה, בעוד שמנות גבוהות יותר מומלצות לחסימות אפידורליות מותניות או זנביות.
ב) מומלץ לגושי אפידורל מותניים. נוהג טוב להפחית את מינון הבולוס למשכך כאבים בחזה אפידורלי.
השימוש ברופיבאקאין 7.5 מ"ג / מ"ל ו -10 מ"ג / מ"ל עשוי להיות קשור לאירועים רעילים מערכתיים ומרכזיים בילדים. ריכוזים נמוכים יותר (2 מ"ג / מ"ל ו -5 מ"ג מתאימים יותר למתן באוכלוסייה זו). / מ"ל.
השימוש ברופיוקאין בפגים לא תועד.
טבלה 3 גושי עצבים היקפיים: תינוקות וילדים 1 עד 12 שנים
יש לשקול את המינון המצוין בטבלה כמדריך לשימוש ברפואת ילדים. ייתכן שיהיה צורך בשונות בודדות. בחולים ילדים עם משקל גוף גבוה, לעתים קרובות יש צורך בירידה הדרגתית במינון ויש להתבסס על משקל אידיאלי. הם צריכים להיות התייעץ הן לגבי היבטים המשפיעים על טכניקות חסימה ספציפיות והן על הצרכים האינדיבידואליים של המטופל.
זריקות בודדות לחסימת עצבים היקפיים (למשל בלוק עצבים ilioinguinal, בלוק מקלעת הברכיאלי, בלוק תא שריר כף היד) לא יעלו על 2.5 - 3.0 מ"ג / ק"ג.
מינונים לחסימה היקפית בתינוקות וילדים מספקים הנחיות לשימוש בילדים ללא מחלות קשות. מומלץ להשתמש במינונים שמרניים יותר וניטור קפדני לילדים עם מחלה קשה.
שיטת ניהול
מומלץ להישאיר זהירות לפני ההזרקה ובמהלכה כדי להימנע מתן תוך -וסקולרי יש להקפיד על סימנים חיוניים של המטופל במהלך ההזרקה. אם מופיעים סימני רעילות, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי.
ברוב החולים, זריקה אפידורלית הזנב בודדת של רופיבאקאין 2 מ"ג / מ"ל מתחת לרמת T12 מייצרת "כאב נאות לאחר הניתוח כאשר משתמשים במינון של 2 מ"ג / ק"ג בנפח של 1 מ"ל / ק"ג." להיות מותאם כדי להשיג התפלגות שונה של בלוק חושי, כפי שמצוין בטקסטים לעיון. מינונים של עד 3 מ"ג / ק"ג לריכוז ropivacaine של 3 מ"ג / מ"ל הוערכו בילדים מעל גיל 4. עם זאת, "שכיחות גבוהה של בלוקים מוטוריים קשורה בריכוז זה".
מתן הדרגתיות של המינון המחושב של הרדמה מקומית, לא משנה מה דרך היישום.
04.3 התוויות נגד -
רגישות יתר לרופיוקאין או להרדמה מקומית אחרת מסוג אמיד.
יש לקחת בחשבון את ההתוויות האופייניות להרדמה אפידורלית, ללא קשר להרדמה המקומית בה משתמשים.
הרדמה תוך ורידית אזורית.
הרדמה פראסקרולית מיילדותית.
היפובולמיה.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
יש לבצע תמיד הליכי הרדמה אזוריים באזורים מאובזרים כראוי ועל ידי צוות מוסמך. בנוסף, הכלים והתרופות הדרושים לניטור והחייאת חירום חייבים להיות זמינים באופן מיידי.
חולים שעוברים חסימה גדולה חייבים להיות במצב אופטימלי ולהכניס צנתר תוך ורידי לפני הליך החסימה.
על המרדים האחראי לנקוט באמצעי זהירות נאותים כדי להימנע מזריקה תוך -וסקולרית (ראה סעיף 4.2) וחייב להיות בעל ניסיון וידע נאותים בנוגע לאבחון וטיפול בתופעות לוואי, רעילות מערכתית וסיבוכים אחרים (ראה סעיפים 4.8 ו -4.9). הזרקה תת -עכשווית העלולה להוביל לחסימת עמוד שדרה גבוהה עם דום נשימה ויתר לחץ דם. עוויתות התרחשו בתדירות גבוהה יותר לאחר חסימת מקלעית הברכיאלית וחסימת אפידורל. סביר להניח כי הדבר נובע מהזרקה תוך -וסקאלית מקרית או ספיגה מהירה מאתר ההזרקה.
היזהר כדי להימנע ממתן זריקות לאזורים מודלקים.
לב וכלי דם
יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים המטופלים בתרופות אנטי -קצביות מסוג III (למשל amiodarone) ולשקול ניטור אק"ג, מכיוון שהשפעות לבביות יכולות להיות תוספת.
דווח על מקרים נדירים של דום לב במהלך השימוש בנרופין בהרדמה אפידורלית או בחסימה עצבית היקפית, במיוחד בעקבות מתן תוך וסקאלי מקרי בחולים קשישים ובחולים עם מחלת לב נלווית במקרים מסוימים החייאה הייתה במקרה של דום לב, ייתכן שיהיה צורך במאמץ החייאה ממושך כדי להגדיל את סיכויי ההצלחה.
סתימה בצוואר הרחם והראש
כמה הליכי הרדמה מקומיים, כגון זריקות לאזורי הראש והצוואר, עשויים להיות קשורים לתדירות גבוהה יותר של תגובות שליליות חמורות, ללא קשר לחומרי ההרדמה המקומיים.
חסימה בעצבים ההיקפיים העיקריים
חסימה של העצבים העיקריים ההיקפיים עלולה לגרום לניהול נפח גדול יותר של הרדמה מקומית באזור כלי דם גבוה, לעיתים קרובות בקרבת כלי דם גדולים, כאשר קיים סיכון מוגבר להזרקה תוך וסקולרית ו / או לספיגה מערכתית מהירה, אשר יכול להוביל לריכוזי פלזמה גבוהים.
רגישות יתר
יש לשקול את האפשרות לרגישות צולבת עם חומרי הרדמה מקומיים אחרים מסוג אמיד.
היפובולמיה
חולים עם היפובולמיה, מכל סיבה שהיא, עלולים להיות נתונים ליתר לחץ דם פתאומי וחמור במהלך הרדמה אפידורלית, ללא קשר לחומרי ההרדמה המקומיים.
חולים במצב כללי ירוד
חולים במצב כללי ירוד, בשל גיל או גורמים מתפשרים אחרים כגון בלוק חלקי או מלא של הולכה לבבית, מחלת כבד מתקדמת או פגיעה בכליות חמורה, דורשים תשומת לב מיוחדת, למרות זאת הרדמה אזורית היא מצויינת לעתים קרובות בחולים אלה.
חולים עם תפקוד כבד וכליות לקוי
הרופיבאקאין עובר חילוף חומרים בכבד ולכן יש להשתמש בזהירות בחולים עם ליקוי כבד חמור; יש להפחית את המינון החוזר עקב חיסול מושהה. כאשר נארופין משמש כמנה אחת או לטיפול קצר מועד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון. חומצה וירידה בריכוזי חלבון פלזמה, הנצפים לעתים קרובות בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית, עלולה להגביר את הסיכון לרעילות מערכתית.
פורפיריה חריפה
פתרון נרופין להזרקה ואינפוזיה הוא כנראה פורפירינוגני ויש לרשום אותו רק לחולים עם פורפיריה חריפה כאשר אין חלופות בטוחות יותר. יש לנקוט באמצעי זהירות מתאימים במקרים של חולים פגיעים, בהתאם למה שמדווח בטקסטים הפנימיים הסטנדרטיים ו / או בהתייעצות עם מומחים למחלה זו.
כונדרוליזה
לאחר השיווק התקבלו דיווחים על כונדרוליזה בחולים שקיבלו עירוי תוך-מפרקי תוך-ניתוחי רציף של חומרי הרדמה מקומיים, כולל רופיבקאין. רוב המקרים המדווחים של כונדרוליזה כללו את מפרק הכתף. עירוי תוך-מפרקי מתמשך אינו אינדיקציה מאושרת לנרופין יש להימנע מחליטות תוך-מפרקיות מתמשכות עם נרופין מכיוון שלא נקבעו יעילות ובטיחות.
מרכיבים עם פעולות / השפעות ידועות
התרופה מכילה מקסימום 3.7 מ"ג נתרן למ"ל, יש לקחת זאת בחשבון בקרב מטופלים בתזונת נתרן מבוקרת.
ניהול ממושך
יש להימנע ממתן ממושך של רופיבאקיין בחולים המטופלים במקביל במעכבי CYP1A2 חזקים, כגון פלובוקסמין ואנוקסאצין (ראה סעיף 4.5).
אוכלוסיית ילדים
יש להקדיש תשומת לב מיוחדת ליילודים בשל חוסר הבשלות של המסלולים המטבוליים. השונות הרחבה בריכוזי הפלזמה של רופיבאקיין שנצפו במחקרים קליניים שנערכו אצל ילודים מצביעים על כך שיש סיכון מוגבר לרעילות מערכתית בקבוצת גיל זו, במיוחד במהלך עירוי אפידורל ממשיך.
המינונים המומלצים בילודים מבוססים על נתונים קליניים מוגבלים.
כאשר משתמשים ב- ropivacaine בקבוצת חולים זו, יש צורך במעקב קבוע אחר רעילות מערכתית (למשל סימנים של רעילות במערכת העצבים המרכזית, א.ק.ג., SpO2) ונוירוטוקסיות מקומיות (למשל התאוששות ממושכת). לאחר חיסול איטי של המוצר אצל ילודים, השליטה צריכה להימשך גם לאחר סיום החליטה.
- הבטיחות והיעילות של ropivacaine 7.5 מ"ג / מ"ל ו -10 מ"ג / מ"ל בילדים עד 12 שנים עדיין לא נקבעו.
- הבטיחות והיעילות של ropivacaine 2 מ"ג / מ"ל לחסימת שדה כירורגי לא נקבעו לילדים מתחת לגיל 12 שנים.
- הבטיחות והיעילות של ropivacaine 2 מ"ג / מ"ל לחסימת עצבים היקפיים לא נקבעו לתינוקות מתחת לגיל שנה.
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
יש להשתמש בזהירות בנרופין בחולים המטופלים בחומרי הרדמה מקומיים אחרים או חומרים הקשורים מבחינה מבנית לחומרי הרדמה מקומיים מסוג אמיד, למשל תרופות אנטי-קצב מסוימות, כגון לידוקאין ומקסילטין, מכיוון שההשפעות הרעילות המערכתיות הן תוסף.
השימוש בו זמנית בנארופין עם הרדמה כללית או אופיאטים עלול לגרום לשיפור הדדי של ההשפעות (השליליות) המתאימות.
לא בוצעו מחקרים ספציפיים לאינטראקציה עם תרופות רופיבאקאין ותרופות נוגדות קצב III (למשל amiodarone), אך מומלץ להיזהר במקרים אלה (ראה גם סעיף 4.4).
ציטוכרום P450 (CYP) 1A2 מעורב ביצירת המטבוליט העיקרי של רופיקאין, 3-הידרוקסי רופיקאין. In vivo, פינוי הפלזמה של ropivacaine מצטמצם בעד 77% במהלך השיתוף עם פלובוקסמין, מעכב סלקטיבי וחזק של CYP1A2. כתוצאה מכך, מעכבים חזקים של CYP1A2, כגון פלובוקסמין ואנוקסאצין, עשויים לקיים אינטראקציה עם נארופין כאשר הם ניתנים במקביל למתן ממושך. יש להימנע ממתן ממושך של רופיקאין בחולים שטופלו במקביל במעכבי CYP1A2 חזקים, ראה גם סעיף 4.4.
In vivo, פינוי הפלזמה של ropivacaine מצטמצם ב -15% במהלך השיתוף עם ketoconazole, מעכב סלקטיבי וחזק של CYP3A4. עם זאת, נראה כי לעיכוב של איזואנזים זה אין רלוונטיות קלינית.
במבחנה ropivacaine הוא מעכב תחרותי של CYP2D6, אך לא נראה שהוא מעכב איזואנזים זה בריכוז פלזמה קלינית.
04.6 הריון והנקה -
הֵרָיוֹן
למעט מתן אפידורל במיילדות, אין מספיק נתונים על השימוש ברופיבאקין בנשים בהריון.מחקרים ניסיוניים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה (ראה סעיף 5.3).
זמן האכלה
אין נתונים על הפרשת הרופיבאקאין בחלב האדם.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
אין נתונים זמינים בנושא זה. ביחס למינון, לחומרי הרדמה מקומיים עשויה להיות השפעה פחותה על התפקוד והקואורדינציה המנטלית, אפילו בהיעדר רעילות ברורה של מערכת העצבים המרכזית, ועלולים להשפיע לרעה על תנועה וערנות.
04.8 תופעות לא רצויות -
כללי
פרופיל התגובה השלילית של נארופין דומה לזה של חומרי הרדמה מקומיים מסוג אמיד ארוך טווח. יש להבחין בין תגובות שליליות לבין השפעות פיזיולוגיות בעקבות חסימת עצבים, כגון ירידה בלחץ הדם וברדיקרדיה. במהלך חסימת עמוד השדרה / אפידורל.
טבלה 4. טבלה של תגובות שליליות
התדרים המשמשים בטבלה בסעיף 4.8 הם: שכיחים מאוד (≥ 1/10), נפוצים (≥1 / 100,
ל) לחץ דם נמוך פחות בקרב ילדים (> 1/100).
ב) הקאות שכיחות יותר בקרב ילדים (> 1/10).
* תסמינים אלה מתרחשים בדרך כלל לאחר מתן תוך -וסקולרי מקרי, מנת יתר או נספגים במהירות, ראה סעיף 4.9.
תגובות שליליות הקשורות למחלקות
סיבוכים נוירולוגיים
ללא קשר להרדמה המקומית בה נעשה שימוש, נוירופתיה ושינויים בחוט השדרה (למשל תסמונת עורק השדרה הקדמי, ארכנואידיטיס, תסמונת cauda equina) נקשרו להרדמה אזורית, שבמקרים נדירים עלולה לגרום לתופעות קבועות.
סה"כ בלוק עמוד השדרה
סה"כ חסימת עמוד השדרה יכולה להתרחש כאשר מנה אפידורלית ניתנת בטעות תוך -פתולוגיות.
רעילות מערכתית חריפה
תגובות רעילות מערכתיות כוללות בעיקר את מערכת העצבים המרכזית (CNS) ואת מערכת הלב וכלי הדם (CVS). תגובות אלו נגרמות על ידי "ריכוז גבוה של דם של הרדמה מקומית שעלול להיגרם על ידי" הזרקה תוך -וסקאלית מקרית, מנת יתר או ספיגה מהירה במיוחד מאזור וסקולרי במיוחד, ראה סעיף 4.4. תגובות מערכת העצבים המרכזית דומות בכל הרדמה מקומית של סוג אמיד, בעוד שתגובות לב תלויות יותר בתרופה, הן מבחינה כמותית והן מבחינה איכותית.
רעילות מערכת העצבים המרכזית
רעילות מערכת העצבים המרכזית מתרחשת בהדרגה עם תסמינים וסימנים לחומרה גוברת. בתחילה מציינים סימפטומים כגון: הפרעות ראייה או שמיעה, היפסטזיה פרוריאלית, סחרחורת, בלבול נפשי, ווליצ'יו ופאראסטזיה. ההשפעות החמורות ביותר הן דיסארתריה, נוקשות שרירים והתכווצות שרירים ועשויות להקדים את הופעת העוויתות הכלליות. אין לבלבל בין תסמינים אלה להתנהגות נוירוטית. חוסר הכרה והתקפים (גרנד מאל) עשויים להתרחש לאחר מספר שניות למספר דקות. במהלך התקפים עקב פעילות שרירים מוגברת והפרעה לנשימה, היפוקסיה והיפרקפניה יכולים להתפתח במהירות. במקרים חמורים עלולה להתרחש גם דום נשימה. חמצת נשימתית ומטבולית מגבירה ומאריכה את ההשפעות הרעילות של חומרי הרדמה מקומיים.
חזרתו של המטופל למצבים קליניים ראשוניים נובעת מחלוקה מחדש של חומרי הרדמה מקומיים במערכת העצבים המרכזית וחילוף חומרים והפרשה לאחר מכן. ההתאוששות יכולה להיות מהירה אם לא ניתנו כמויות גדולות של התרופה.
רעילות מערכת הלב וכלי הדם
רעילות לב וכלי דם מצביעה על מצב חמור יותר. כתוצאה מריכוזים מערכיים גבוהים של הרדמה מקומית, לחץ דם, ברדיקרדיה, הפרעות קצב ואפילו דום לב. אצל מתנדבים, עירוי תוך ורידי של רופיווקאיין גרם לירידה במוליכות והתכווצות.
לתופעות רעילות לב וכלי דם בדרך כלל מקדימים סימנים לרעילות של מערכת העצבים המרכזית, אלא אם כן המטופל קיבל הרדמה כללית או שהורדם מאוד בבנזודיאזפינים או ברביטורטים.
בילדים, סימנים מוקדמים של רעילות הרדמה מקומית עשויים להיות קשים לזיהוי מכיוון שהם לא יכולים להתבטא מילולית. ראה סעיף 4.4.
אוכלוסיית ילדים
התדירות, הסוג והחומרה של תגובות הלוואי אצל ילדים נחשבות זהות למבוגרים למעט לחץ דם המתרחש בתדירות נמוכה יותר אצל ילדים (1 מתוך 10).
בילדים, סימנים מוקדמים של רעילות הרדמה מקומית עשויים להיות קשים לזיהוי מכיוון שהם אינם יכולים לבטא זאת מילולית (ראה גם סעיף 4.4).
טיפול ברעילות מערכתית חריפה
ראה סעיף 4.9.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר -
תסמינים
הזרקה תוך -וסקאלית של חומרי הרדמה מקומיים עלולה לגרום לתופעות רעילות מערכתיות מיידיות (תוך שניות עד דקות) .במקרים של מנת יתר לא ניתן להגיע לריכוז השיא של הפלזמה בין השעה הראשונה לשנייה, תלוי באתר ההזרקה ולכן סימני רעילות עלולים להתעכב. (ראה סעיף 4.8).
יַחַס
יש להפסיק את הטיפול בחומרי הרדמה מקומיים באופן מיידי אם מופיעים סימפטומים של רעילות מערכתית חריפה ויש לטפל במהירות בסימפטומים של מערכת העצבים המרכזית (עוויתות ודיכאון) בתמיכה בדרכי הנשימה / נשימה ומתן תרופות נוגדות פרכוסים.
במידה ויתרחש מעצר הדם, יש לבצע מיד החייאה לב -ריאה. חיוני להבטיח חמצון אופטימלי, תמיכה באוורור ובמחזור הדם, וטיפול בחמצת.
במקרה של דיכאון קרדיווסקולרי (לחץ דם, ברדיקרדיה) יש לשקול טיפול מתאים בנוזלים תוך ורידי, בכלי כלי דם או או תרופות אינוטרופיות. יש לתת לילדים מינון המתאים לגיל ולמשקל.
במקרה של דום לב, ייתכן שתידרש החייאה ממושכת בכדי להגדיל את סיכויי ההצלחה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
קבוצה פרמקותרפית: הרדמה מקומית, עמילנים.
קוד ATC: N01B B09.
Ropivacaine הוא חומר הרדמה מקומי ארוך טווח מסוג אמיד בעל השפעות הרדמה ומשככות כאבים כאחד. במינונים גבוהים מייצר נארופין הרדמה כירורגית, בעוד שמינונים נמוכים יותר גורמים לחסימה חושית עם בלוק מוטורי מוגבל ולא מתקדם.
מנגנון הפעולה ניתן לייחס לירידה הפיכה בחדירות הממברנה של סיבי העצב ליוני נתרן. התוצאה היא ירידה בקצב הדפולריזציה ועלייה בסף ההתרגשות המתורגמת לחסימת דחפים עצביים ב ברמה המקומית.
המאפיין המאפיין ביותר את הרופיבאקאין הוא משך הפעולה הארוך שלו. תחילת הפעילות ומשך יעילות ההרדמה המקומית תלויים באתר הניהול והמינון ואינם מושפעים מנוכחותו של כלי הדם (למשל אדרנלין (אפינפרין)) . לפרטים הנוגעים ליזום הפעילות ולמשך הפעולה, עיין בטבלה 1 המדווחת ב"פוסולוגיה ושיטת הניהול ".
אצל מתנדבים בריאים, הרופיבאקאין הניתן כעירוי תוך ורידי נסבל היטב במינונים נמוכים. במינונים גבוהים (מינון מקסימלי) התסמינים הצפויים של מערכת העצבים המרכזית התרחשו. מחקרים קליניים עם תרופה זו מצביעים על מרווח סובלנות טוב כאשר משתמשים בו בצורה מספקת במינונים מומלצים.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
לרופיאקאין יש מרכז כיראלי וזמין כצורת אננטיומר שמאלנית. הוא מסיס מאוד בשומן. לכל המטבוליטים שלו יש השפעה הרדמה מקומית אך עם הרבה פחות עוצמה ומשך קצר יותר מאשר הרופיבאקאין.
ריכוז הפלזמה של ropivacaine תלוי במינון, בנתיב הניהול ובכלי הדם של אתר ההזרקה.
Ropivacaine עוקב אחר קינטיקה לינארית ו- Cmax הוא יחסי למינון.
ברופיאקאין מראה, אצל המבוגר, ספיגה מלאה וביפסית מהחלל האפידורלי, עם מחצית חיים של שני השלבים בסדר גודל של 14 דקות ו -4 שעות, בהתאמה. ספיגה איטית היא הגורם המגביל את חיסול הרופיבאקאין; זה מסביר מדוע מחצית החיים של החיסול לכאורה לאחר מתן אפידורל ארוכה מזו לאחר מתן תוך ורידי.
Ropivacaine מפגין ספיגה דו -פאזית מהחלל האפידורלי הזנב אפילו אצל ילדים.
הרופיבאקאין מפגין פינוי פלזמה כולל ממוצע בסדר גודל של 440 מ"ל לדקה, פינוי כלייתי של 1 מ"ל לדקה, נפח הפצה במצב יציב של 47 ליטר ומחצית חיים סופנית של 1.8 שעות לאחר מתן IV. לרופיאקאין יש יחס מיצוי כבד בינוני של 0.4 והוא קשור בעיקר לגליקופרוטאין חומצה 1 בפלזמה, עם חלק בלתי מאוגד של כ -6%.
במהלך עירוי אפידורל רציף ובין-סקאלי, זוהתה עלייה בריכוז הפלזמה הכולל שיכול להיות מתואם עם עלייה לאחר הניתוח בגליקופרוטאין חומצה 1. ריכוז.
מאחר שלרופיאקאין יש יחס מיצוי לכבד בינוני עד נמוך, קצב חיסולו תלוי בריכוז הפלזמה הבלתי מאוגד.
במחקרים קליניים שנערכו בילדים ובמבוגרים, נצפתה עלייה לאחר הניתוח ב- AAG המובילה לירידה בחלק הלא-מאוגד, עקב עליית מחייב החלבון וכתוצאה מכך ירידה בסליקה הכוללת ועלייה בריכוז הפלזמה.
פינוי ropivacaine לא קשור נותר ללא שינוי, כפי שמוכיח בריכוזים יציבים שנצפו במהלך עירוי לאחר הניתוח.
ריכוז הפלזמה הבלתי מאוגד מתאם את הרעילות וההשפעות הפרמקודינמיות המערכתיות.
Ropivacaine חוצה את השליה במהירות ושיווי משקל בין השברים המאוגדים והחופשיים מושגת בקלות.מידת קישור חלבון הפלזמה בעובר נמוכה מזו שנראית אצל האם, וכתוצאה מכך ריכוז פלזמה כולל נמוך יותר בעובר מאשר אצל האם.
Ropivacaine הוא מטבוליזם נרחב בעיקר על ידי hydroxylation ארומטי. לאחר מתן תוך ורידי 86% מהמינון מסולק בשתן ומתוך זה רק 1% מתייחס לתרופה ללא שינוי. המטבוליט העיקרי הוא 3 - hydroxy -ropivacaine אשר כ -37% מופרש בשתן, בעיקר כצמוד. הפרשת השתן של 4-hydroxy-ropivacaine, המטבוליט N-dealkylated (PPX) ו- 4-hydroxy-dealkylated היא 1-3%. מצומדות ובלתי מצומדות 3-הידרוקסי-רופיאקאין מציגות ריכוזים ניתנים לזיהוי רק בפלזמה.
התמונה המטבולית הייתה דומה בילדים מעל שנה.
לתפקוד הכליות לקוי אין השפעה מועטה או על השפעת הפרמקוקינטיקה של הרופיבאקאין. פינוי הכליה של PPX מתואם באופן משמעותי עם פינוי קריאטינין. חוסר המתאם בין החשיפה הכוללת, המתבטאת ב- AUC, עם סיקול קריאטינין מצביע על כך שסילוק ה- PPX הכולל כולל חיסול לא כלייתי בנוסף להפרשת הכליות.חלק מהחולים עם ליקוי בכליות עלולים להפגין חשיפה מוגברת ל- PPX הנובעת מפינוי נמוך שאינו כלייתי. בשל הרעילות המופחתת של מערכת העצבים המרכזית של PPX בהשוואה לרופיבאקין, ההשלכות הקליניות נחשבות זניחות בטיפול קצר מועד. חולים עם מחלת כליות סופנית שעברו דיאליזה לא נחקרו.
אין עדות לגזענות in vivo של ropivacaine.
ילדים
הפרמקוקינטיקה של ropivacaine התאפיינה בניתוח הנתונים הפרמקוקינטיים של אוכלוסייה המורכבת מ -192 ילדים בין 0 ל -12 שנים.
פינויו של חלק הרופיוואקאין הבלתי מאוגד, מטבוליט ה- PPX ונפח ההפצה של רופיבאקאין שאינם מאוגדים הם פונקציה של משקל הגוף והגיל כאחד, עד שתפקוד הכבד מגיע לבגרות, לאחר מכן הם בעיקר פונקציה של פינוי תפקודי מלא של החלק הלא מאוגד של הרופיווקאיין נראה שלם עד גיל 3 שנים, זה של מטבוליט PPX בשנה אחת, והיקף ההפצה של רופיבאקאין לא מאוגד בשנתיים לחיים.
היקף ההפצה של מטבוליט ה- PPX הבלתי כבול תלוי אך ורק במשקל הגוף. מכיוון של- PPX יש מחצית חיים ארוכה יותר ופינוי נמוך יותר, הוא יכול להצטבר במהלך עירוי אפידורלי.
הסליקה של ropivacaine (Clu) לא מאוגד, לגילאים מעל 6 חודשים, הגיעה לערכים בטווח המבוגרים. ערכי הסליקה הכוללים של ropivacaine (CL), שדווחו בטבלה 5, הם אלה שאינם מושפעים מה"אחרי עלייה אופרטיבית ב- AAG.
טבלה 5 הערכת פרמטרים פרמקוקינטיים הנגזרים מניתוח אוכלוסיית ילדים
למשקל החציוני החציוני לפי קבוצת גיל -מאגר WHO.
b פינוי רופיבאקין לא מאוגד
c נפח ההפצה של ropivacaine לא מאוגד
d פינוי מוחלט של רופיבאקאין
ומחצית חיים סופנית של רופיבאקאין
f מחצית חיים סופנית של PPX
ממוצע הדמיה לריכוז הפלזמה המרבי הבלתי מאוגד (Cumax) לאחר גוש זנב בודד נוטה להיות גבוה יותר אצל יילודים והזמן עד לריכוז הפלזמה המרבי (tmax) המרבי יורד עם העלייה בגיל (טבלה 6). ממוצע ריכוזי הפלזמה הבלתי מאוגדים בתום 72 שעות של עירוי אפידורל רציף במינון המומלץ הראו רמות גבוהות יותר אצל תינוקות מאשר אצל תינוקות וילדים. ראה סעיף 4.4.
טבלה 6 ממוצע וטווח מדומה של קומקס לא מאוגד לאחר בלוק זנב יחיד
ריכוז פלזמה מרבי לא מאוגד
b זמן לריכוז פלזמה מרבי לא מאוגד
c ריכוז הפלזמה הבלתי מאוגד המרבי שנצפה ומינון מנורמל
בחודשיים לחיים נקודת שבירה לשינוי המינון המומלץ לחליטת אפידורל מתמשכת, פינוי הרופיווקאיין הבלתי מאוגד והמטבוליט הלא קשור PPX מגיע ל -34% ו -71% מערכי הבוגר בהתאמה. החשיפה המערכתית היא גבוהה יותר בתינוקות ואף יותר אצל תינוקות מגיל 1 עד 6 חודשים מאשר אצל ילדים גדולים יותר, זה קשור לחוסר הבשלות של תפקודי הכבד. עם זאת, זה מתקזז חלקית על ידי הפחתה של 50% במינון המומלץ לחליטה ממשיכה בילדים מתחת לגיל 6 חודשים. .
סימולציות של סכום ריכוזי הפלזמה של ropivacaine לא מאוגד והמטבוליט PPX, המבוססים על הפרמטרים הפרמקוקינטיים והשונות שלהם בניתוח האוכלוסייה, מצביעים על כך שבגוש בודד בודד יש להגדיל את המינון המומלץ בפקטור של 2.7. קבוצה צעירה יותר וגורם 7.4 בקבוצה בת 1 עד 10, כך שהניבוי של הגבול העליון של מרווח הביטחון של 90% מגיע לסף הרעילות המערכתית.
הגורמים התואמים לחליטת אפידורל רציפה הם 1.8 ו -3.8, בהתאמה.
סימולציות של סכום ריכוזי הפלזמה של ropivacaine לא מאוגד והמטבוליט PPX, המבוססים על הפרמטרים הפרמקוקינטיים והשונות שלהם בניתוחי אוכלוסייה, מצביעים על כך שילדים בגיל שנה עד 12 שנים עם חסימת עצב היקפית אחת (ilioinguinal) עם מינון. של 3 מ"ג לק"ג, חציון שיא ריכוז הפלזמה החופשי, שהגיע לאחר 0.8 שעות הוא 0.0347 מ"ג / ל ', עשירית מסף הרעילות (0.34 מ"ג / ל'). מרווח הביטחון הגדול מ- 90% לריכוז הפלזמה החופשית המרבי הוא 0.074 מ"ג / ליטר, חמישית מסף הרעילות. בדומה לחסימת עצבים היקפית רציפה (0.6 מ"ג רופיבאקאין / ק"ג למשך 72 שעות) לפני 3 מ"ג / ק"ג בודדים חציון העצבים ההיקפי, חציון שיא ריכוז הפלזמה החופשית הוא 0.053 מ"ג / ל '. מרווח הביטחון הגדול מ- 90% לריכוז הפלזמה החופשי המרבי הוא 0.088 מ"ג / ל', רבע מסף הרעילות.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
על בסיס מחקרים פרמקולוגיים קונבנציונאליים של סבילות, רעילות במינון יחיד וחוזר על עצמו, רעילות רבייה, פוטנציאל מוטגני ורעילות מקומית, לא הודגשו סיכונים לבני אדם, מלבד אלו הצפויים על סמך הפעולה הפרמקודינמית של מינונים גבוהים של רופיבאקאין (כגון מערכת העצבים המרכזית סימנים, כולל עוויתות וקרדיוטוקסיות).
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
נתרן כלורי
חומצה הידרוכלורית
נתרן הידרוקסידי
מים להזרקות.
06.2 חוסר התאמה "-
תאימות לפתרונות אחרים פרט לאלה המצוינים בסעיף 6.6 לא נחקרה.
משקעים עלולים להתרחש בתמיסות אלקליות מכיוון שרופיבאקאין מסיס בצורה גרועה ב- pH מעל 6.0.
06.3 תקופת תוקף "-
בקבוקונים (Polyamp):
3 שנים.
שקיות אינפוזיה (פוליבאג):
2 שנים.
תוקף לאחר הפתיחה הראשונה:
מבחינה מיקרוביולוגית, יש להשתמש במוצר באופן מיידי.
אם זה לא המקרה, תנאי האחסון והשימוש לפני השימוש הם באחריות המשתמש, וממילא לא יעלו על 24 שעות בטמפרטורה שבין 2 - 8 ° C.
לתערובות ראו סעיף 6.6.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
אין לאחסן מעל 30 ° C. אין להקפיא.
לאחסון לאחר הפתיחה ראו סעיף 6.3.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
נרופין 2 מ"ג / מ"ל
10 מ"ל בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) באריזה של 5 ו -10
בקבוקונים מפוליפרופילן סטריליים (פוליאמפ) של 10 מ"ל באריזות שלפוחיות סטריליות של 5 ו -10
20 מ"ל בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) באריזה של 5 ו -10
בקבוקוני פוליפרופילן סטריליים של 20 מ"ל (פוליאמפ) באריזות שלפוחיות סטריליות של 5 ו -10
100 מ"ל שקיות פוליפרופילן סטריליות (פוליבאג) באריזות שלפוחיות סטריליות של 5
נרופין 7.5 מ"ג / מ"ל
10 מ"ל בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) באריזה של 5 ו -10
בקבוקונים מפוליפרופילן סטריליים (פוליאמפ) של 10 מ"ל באריזות שלפוחיות סטריליות של 5 ו -10
20 מ"ל בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) באריזה של 5 ו -10
בקבוקוני פוליפרופילן סטריליים של 20 מ"ל (פוליאמפ) באריזות שלפוחיות סטריליות של 5 ו -10.
נרופין 10 מ"ג / מ"ל
10 מ"ל בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) באריזה של 5 ו -10
בקבוקונים מפוליפרופילן סטרילי (פוליאמפ) של 10 מ"ל באריזות שלפוחיות סטריליות של 5 ו -10
20 מ"ל בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) באריזה של 5 ו -10
בקבוקוני פוליפרופילן סטריליים של 20 מ"ל (פוליאמפ) באריזות שלפוחיות סטריליות של 5 ו -10.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
בקבוקונים מפוליפרופילן (פוליאמפ) נועדו במיוחד להתאים למזרקי Luer Lock ו- Luer fit.
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
נרופין הוא ללא חומרים משמרים והוא מיועד לשימוש חד פעמי בלבד. יש לסלק כל פתרון שיורי.
אסור לשחזר את המיכל הראשי שלא נפתח. יש לבחור אריזת שלפוחית סטרילית במקרים בהם נדרשת עקרות של המשטח החיצוני של הבקבוקון.
תמיסת עירוי Naropin הכלולה בשקיות פוליפרופילן (Polybag) תואמת מבחינה כימית ופיזית לתרופות הבאות:
* טווח ערכי הריכוז המוצג בטבלה רחב מזה המשמש בפרקטיקה הקלינית. חליטות אפידורליות של נרופין / סופנטניל ציטראט, נרופין / מורפיום סולפט ונרופין / קלונידין הידרוכלוריד לא הוערכו במחקרים קליניים.
יש לבדוק את התרופה באופן ויזואלי לפני השימוש. יש להשתמש בתמיסה רק אם היא נקייה, נטולת חלקיקים במידה ניכרת ואם המיכל שלם.
התערובות יציבות מבחינה כימית ופיזית למשך 30 יום כאשר הן מאוחסנות בטווח של 20-30 מעלות צלזיוס, אך מבחינה מיקרוביולוגית יש להשתמש בתערובות באופן מיידי. אם זה לא המקרה, תנאי האחסון והשימוש לפני השימוש הם באחריות המשתמש, וממילא לא יעלו על 24 שעות בטמפרטורה שבין 2 - 8 ° C.
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 מספר אישור השיווק -
AIC n. 032248015 "2 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה / עירוי" 5 אמפולות פוליפרופילן (פוליאמפר) של 10 מ"ל
AIC n. 032248027 "2 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה / חליטה" 5 בקבוקוני פוליפרופילן סטריליים (פוליאמפ) של 10 מ"ל בשלפוחית סטרילית
AIC n. 032248041 "2 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה / עירוי" 5 אמפולות פוליפרופילן (פוליאמפר) של 20 מ"ל
AIC n. 032248054 "2 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה / עירוי" 5 בקבוקוני פוליפרופילן סטרילי (פוליאמפ) של 20 מ"ל בשלפוחית סטרילית
AIC n.032248078 "2 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה / עירוי" 5 שקיות פוליפרופילן סטריליות (פוליבאג) של 100 מ"ל בשלפוחית סטרילית
AIC n. 032248092 "7.5 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 5 אמפולות פוליפרופילן (פוליאמפר) של 10 מ"ל
AIC n. 032248104 "7.5 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 5 בקבוקוני פוליפרופילן סטריליים (פוליאמפ) של 10 מ"ל בשלפוחית סטרילית
AIC n. 032248128 "7.5 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 5 אמפולות פוליפרופילן (פוליאמפר) של 20 מ"ל
AIC n. 032248130 "פתרון של 7.5 מ"ג / מ"ל להזרקה" 5 בקבוקונים מפוליפרופילן סטרילי (פוליאמפ) של 20 מ"ל בשלפוחית סטרילית
AIC n. 032248155 "10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 5 אמפולות פוליפרופילן (פוליאמפר) של 10 מ"ל
AIC n. 032248167 "10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 5 בקבוקוני פוליפרופילן סטריליים (פוליאמפ) של 10 מ"ל בשלפוחית סטרילית
AIC n. 032248181 "10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 5 אמפולות פוליפרופילן (פוליאמפר) של 20 מ"ל
AIC n. 032248193 "10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 5 בקבוקוני פוליפרופילן סטריליים (פוליאמפ) של 20 מ"ל בשלפוחית סטרילית
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
תאריך האישור הראשון: 30.10.1996
תאריך החידוש האחרון: 13.11.2009
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
08 בספטמבר 2016
