ALDOMET ® היא תרופה המבוססת על מתילדופה
קבוצה טיפולית: נוגדי יתר לחץ דם - חומרים אנטי אדרנרגיים בעלי פעולה מרכזית
אינדיקציות ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® מיועדת לטיפול בכל סוג של יתר לחץ דם עורקי בינוני או חמור.
מנגנון הפעולה ALDOMET ® Methyldopa
ל- ALDOMET ® הנלקח דרך הפה, יש פרמקוקינטיקה בלתי צפויה, שכן ספיגתה וזמינותה הביולוגית היחסית נוטים להשתנות באופן משמעותי מאדם לאדם, בין 8 ל -62%. פעולתו הביולוגית נוטה להימשך כ -24 שעות, בעוד שחיסולה מופקד בעיקר בידי מסלול כליות.
ההשפעה נגד יתר לחץ דם נובעת מהעיקרון הפעיל הכלול ב- ALDOMET ® המכונה מתילדופה, המסוגל - באמצעות מנגנונים שונים - להפחית את הפונקציונליות האוהדת של האורגניזם. שיטות הפעולה של עקרון פעיל זה כוללות עיכוב של הקולטנים של המרכזים הווזומוטוריים של מערכת העצבים המרכזית (השפעה המופעלת כנראה על ידי המטבוליט אלפא-מתיל נוראדרנלין) והשפעה אנטי אדרנרגית היקפית של פגיעה בפעילות L-dopa-decarboxylase (מה שמזרז את הפיכת L-DOPA לדופמין, קטכולמין שפועל על מערכת העצבים הסימפתטית וגורם להאצת פעימות הלב ולחץ הדם לעלות).
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. מתילדופה והיפרנסציות
מסד הנתונים של Cochrane Syst Rev. 2009, 7 באוקטובר ;: CD003893.
מתילדופה ליתר לחץ דם ראשוני.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
מתילדופה הייתה - בין שנות ה -70 ל -80 - אחת התרופות הנפוצות ביותר לטיפול ביתר לחץ דם ראשוני.שימוש בה הוחלף אז בהדרגה בשיעורי תרופות יעילים יותר עם פחות תופעות לוואי. עם זאת, מחקר זה נערך במטא -אנליזה. בכ -595 מחקרים הוא הוכיח את יעילות המתילדופה במינונים של 500 מ"ג / 2000 מ"ג ליום בהורדת לחץ הדם. ליתר דיוק, ההפחתה הממוצעת עמדה על ערכים של 13 מ"מ כספית למקסימום ו -8 מ"מ כספית למינימום.
2. מטילדופה והפטו -טוקסיות בהריון
J Coll רופאים Surg Pak. 2009 פברואר; 19: 125-6.
הפטוטוקסיות של אלפא מתילדופה בהריון.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
ידוע כי אחת מתופעות הלוואי הקשורות לטיפול במתילדופה היא רעילות בכבד. למרבה הצער, הספרות מלאה במקרים כאלה, בהם מתן מתילדופה קבע "ירידה משמעותית בתפקודי הכבד, עם שינוי בפרמטרים של מעבדה גם בנשים בהריון. למרבה המזל, ערכי הכבד ותפקוד הכבד חזרו לקדמותם לאחר הפסקת הטיפול.
3. מטילדופה ואנמין
N Z Med J. 2009 21 באוגוסט; 122: 53-6.
אנמיה המוליטית אוטואימונית המושרה על ידי מתילדופה חוזרת שוב.
תומאס A, ג'יימס BR, Graziano SL.
אנמיה המוליטית היא אחת מתופעות הלוואי המסוכנות ביותר הקשורות במתן מתילדופה. למרות שהמנגנון הפתוגני של תגובה שלילית זו טרם הובהר, הספרות הבינלאומית מפרטת מדי שנה מקרים חדשים של אנמיה המוליטית, שחלקן חמורות ביותר.
שיטת השימוש והמינון
טבליות ALDOMET ® של 250/500 מ"ג מתילדופה: מינון ההתקפה לטיפול ביתר לחץ דם כולל מתן 2/3 טבליות של 250 מ"ג ליום במהלך 48 השעות הראשונות. לאחר שנצפתה האפקט, המתרחש בדרך כלל תוך 12/24 שעות ממועד הפה, יהיה צורך להתאים את המינון בהתאם למטרות ולתוצאות הראשונות המתקבלות.
המינון המרבי המותר של ALDOMET ® לעולם לא יעלה על 2 גרם ליום; אם מינון זה אינו יעיל, ניתן לפנות למתן תרופות בו זמנית של משתני תיאזידים, הנראים יעילים במיוחד בסיוע לפעולה נגד יתר לחץ דם של מתילדופה.במקרה זה - ואולי במקרים אחרים של מתן תרופות בו זמנית - הוא צריך להתאים את הרופא. מנה של שניהם על מנת להשיג שליטה טובה בלחץ הדם.
בכל מקרה, לפני נטילת אלדומט ® מתילדופה - אתה זקוק לתנאי הרישום והבקרה של הרופא שלך.
אזהרות ALDOMET ® Methyldopa
צריכת ALDOMET ®, במיוחד במקרה של מינונים גבוהים, יכולה להיות קשורה לסהרוריות והרגעה, עם עלייה משמעותית בהשפעות אלה בקרב חולים מבוגרים או חולים עם בעיות בכליות, בהתחשב במטבוליזם השונה ובהפרשת ההפרשה של החומר הפעיל.
במהלך הטיפול ב- ALDOMET ® היו גם מקרים של אנמיה המוליטית בדרגת חומרה משתנה, שינויים בהמטוקריט ובפרמטרים מעבדתיים, ירידה בתפקודי הכבד וחום, שבגינם היה צורך להפסיק את הטיפול התרופתי. בשבועות הראשונים של הטיפול, מעקב רפואי צמוד. יהיה צורך בכדי למנוע התרחשות אפשרית של ההשפעות המסוכנות כאמור על בריאות המטופל.
ALDOMET ® יכול גם לקבוע שינוי של בדיקת Coombs.
באופן כללי, הפסקת הטיפול התרופתי, גם לאור מחצית החיים הקצרה של המרכיב הפעיל, גורמת לחזרה לרמות לחץ הדם לפני הטיפול תוך 24 שעות, אך ללא כל השפעת ריבאונד.
סהרוריות וירידה בתשומת לב עלולות להתרחש בעקבות מתן ALDOMET ® מה שהופך אותו למסוכן לנהוג או להשתמש במכונות.
הריון וחזה
נראה כי המחקרים השונים המתפרסמים בספרות מסכימים על היעדר השפעות טרטוגניות של ALDOMET ®, אולם תפקידו של מתילדופה על חילוף החומרים של העובר טרם הובהר במלואו. למעשה, ידוע כי מרכיב פעיל זה ומטבוליטים שלו יכולים עוברים בקלות את המחסום.השליה ומפעילים את פעולתו הביולוגית גם על העובר. בנוסף, חלק קטן מהמתילדופה מופרש בחלב אם, לכן רצוי להפסיק הנקה במהלך הטיפול ב- ALDOMET ®.
אינטראקציות
ניתן לשפר את הפעולה הטיפולית היפוטנסיבית של ALDOMET ® באמצעות מתן תרופות נוגדות יתר לחץ דם במקביל. נראה שהסינרגיה עם משתני התיאזיד יעילה במיוחד, ובמקרה זה יש צורך בהתאמת מינון נכונה על מנת להימנע מאפיזודות תת לחץ דם חריפות.
ההשפעה המרגיעה החלקית של מתילדופה עלולה להוביל לצורך מופחת בחומרי הרדמה בשלב הפריופרטיבי.
היעילות הביולוגית של ALDOMET ® מעוכבת במקום זאת על ידי מתן תרופות כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, המסוגלות לגרום לעלייה בשימור הידרו מלוחים.
התוויות נגד ALDOMET ® Methyldopa
בהתחשב בהשפעות המטבוליות האפשריות של מתילדופה, מתן ALDOMET ® אינו מומלץ לחולים הסובלים ממחלות כבד וכליות, אפילו קודמות, ובמקרה של רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה.
ALDOMET ® אינו יעיל בטיפול ביתר לחץ דם בחולים עם פאוכרומוציטומה.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
מתן ALDOMET ®, במיוחד בשלב ההתחלתי או בעקבות עלייה במינון, יכול להיות מלווה בהשפעה מרגיעה, נמנום, סחרחורת, חולשה, כאבי ראש, בחילות והתכווצויות בבטן.
ישנם גם מקרים בהם צריכת ALDOMET ® קבעה את הופעת האנמיה המוליטית, שינוי פרמטרים מעבדתיים, כולל המטוקריט, חום, אימפוטנציה, ירידה בחשק המיני, אמנוריאה, גינקומסטיה ובמקרים החמורים ביותר גם ברדיקרדיה.
תופעות אלו בדרך כלל קלות וחולפות, למעשה הן נוטות לסגת במהירות לאחר הפסקת הטיפול.
במקרה של רגישות יתר לאחד המרכיבים של ALDOMET ®, בדרך כלל נצפות תגובות עור כגון פריחה, אקזמה ופריחות.
הערה
ניתן למכור את ALDOMET ® רק במרשם רופא.
המידע על ALDOMET ® Methyldopa המתפרסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
