CAPOTEN ® קפטופריל

CAPOTEN ® היא תרופה המבוססת על קפטופריל

קבוצה טיפולית: נוגדי יתר לחץ דם - מעכבי ACE אינם קשורים

אינדיקציות CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® ניתנת לשימוש הן לבד והן בשילוב עם תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות (במיוחד משתני תיאזיד), לטיפול ביתר לחץ דם עורקי.
CAPOTEN ® בשילוב עם דיגיטאליס או משתנים, מצוין גם בטיפול באי ספיקת לב.
ניתן להשתמש ב- CAPOTEN ® לאחר האוטם בחולים עם תפקוד לקוי של החדר השמאלי, ובחולים עם נפרופתיה סוכרתית עם פעולה מונעת על התקדמות הנזק הכליות.

מנגנון הפעולה CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, ​​ובמיוחד העיקרון הפעיל שלו קפטופריל, נספג במהירות במערכת העיכול ומגיע לשיא הפלזמה המרבי לאחר כשעה. הזמינות הביולוגית שלו, שהיא בממוצע כ- 75% מהמינון הכולל שנלקח, יכולה ירידה משמעותית. במקרה של בליעה במקביל של מזון, עד 35%. ההשפעה הביולוגית הנגרמת על ידי העיקרון הפעיל נצפתה כבר לאחר 15 דקות מהצריכה, למקסום תוך כשעה וחצי.

היעילות נגד יתר לחץ דם של קפטופריל נובעת מהעיכוב הניכר של האנזים ACE, הדרוש להפיכת אנגיוטנסין I למטבוליט הפעיל שלו, אנגיוטנסין II, ובכך מונע שורה של השפעות ביולוגיות - כגון התכווצות כלי הדם היקפית והחזקת מלח ומים - בבסיס. של הפתוגנזה של יתר לחץ דם עורקי. נראה כי האפקט נגד יתר לחץ הדם נתמך על ידי עיכוב הקינינאז II, האנזים האחראי להתדרדרות של מולקולות מסוימות בעלות השפעה מרחיבה, כגון ברדיקינין. בסוף פעולתו, יותר מ -75% מהקפטופריל מסולקים בשתן.
בנוסף לפעולה היפוטנסיבית המתועדת ומאופיינת היטב, מספר מחקרים מראים גם פעולה רגרסיבית נגד היפרטרופיה של החדר השמאלי, עם שיפור בתפקוד ההתכווצות של החדרים.
שיפורים אלה, המלווים גם בהגנה על הכליות לחולים עם נפרופתיה סוכרתית, מסוגלים להבטיח הפחתת תחלואה, אשפוז ותמותה הקשורים לאירועים קרדיווסקולריים.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. האפקטיביות של קפטופריל במשבר ההיפרטנסיבי

סינגפור מד ג '. 2009 באפריל; 50: 400-2.

יעילות קלינית של קפטופריל תת לשוני בטיפול בדחיפות יתר לחץ דם.

Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.

מחקר זה בדק את יעילותו של קפטופריל בניהול משבר יתר לחץ דם. ב -53% מהחולים שטופלו, מתן 25 מ"ג קפטופריל דו לשוני הבטיח ירידה של 25% בערכי לחץ הדם הראשוניים רק שעה אחת לאחר ההנחה ". בשאר הצריכה הנוספת של 25 מ"ג קפטופריל הבטיחה שליטה מיטבית בלחץ הדם. הערכה מדוקדקת קבעה כי המטופלים שאינם מגיבים לטיפול זה היו חולים שעברו בעבר טיפול נגד יתר לחץ דם.

2. פונקציה קפטופרית וקוגניטיבית

J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.

קפטופריל ואנלפריל משפרים את הקוגניציה ואת מצב הרוח המדוכא בחולים עם יתר לחץ דם.

Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.

אחת מתופעות הלוואי של יתר לחץ דם היא הידרדרות איטית של היכולות המנומניות והקוגניטיביות של המטופל הפגוע. המחקר המדובר מראה כיצד מתן קפטופריל לא רק יכול להבטיח שליטה טובה יותר בלחץ הדם, אלא גם לשפר משמעותית את היכולות הקוגניטיביות של המטופל. הפחתת רמת החרדה והדיכאון.

3. CAPTOPRIL: עדויות ניסיוניות לרגרסיה של היפרטרופיה בחדר שמאל

Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 יולי; 289: H20-9. Epub 2005 4 במרץ.

עיכוב של NF-kappaB גורם לרגרסיה של היפרטרופיה לבבית, ללא תלות בשליטה על לחץ הדם, בחולדות הסובלות מיתר לחץ דם.

גופטה S, יאנג ד, סן ס.

היפרטרופיה בחדר שמאל היא אחד המצבים הפתולוגיים הקשורים ביותר לשכיחות התקפי לב ומחלות לב וכלי דם כגון אי ספיקת לב. לאחר שהגדיר את תפקידו של קפטופריל במניעת מחלות אלו, ובגירוי רגרסיה של היפרטרופיה בחדר שמאל, המחקר המדובר מבקש להבהיר את המנגנונים הביולוגיים העומדים בבסיס השפעה זו. לדברי חוקרי קליבלנד, פעולה זו נקבעת על ידי יכולתו של קפטופריל לעכב את הסינתזה וההפרשה של NF-KB, גורם פרו-דלקתי המעורב בפתוגנזה של יתר לחץ דם והיפרטרופיה לבבית.

שיטת השימוש והמינון

CAPOTEN ® קפטופריל 25/50 מ"ג טבליות: לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, המינון ההתחלתי צריך לקחת 50 מ"ג במינון יומי אחד או שניים. במקרה של הפחתת לחץ דם לאחר שבועיים לפחות של טיפול, הרופא, לאחר הערכה מדוקדקת של התמונה הקלינית של המטופל, עשויים להחליט להגדיל את המינון עד 100 מ"ג ביום, או לשלב משתן עם טיאזיד במינון נמוך; במקרה האחרון, יש לבחון גם את המינון של CAPOTEN ®
לטיפול באי ספיקת לב (טיפול בבית חולים), המינון - שצריך תמיד להיות בין 25 מ"ג ליום ל -150 מ"ג / יום - צריך להיות מנוסח על ידי הרופא, לאחר "הערכה מדוקדקת של התמונה הפתולוגית ועם ניטור מתמיד. של רמות לחץ הדם. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת במקרה של מתן תרופות במקביל, כגון משתנים ודיגיטאליות, עם הערכה מחודשת של מינונים בודדים.
לטיפול בנפרופתיה סוכרתית, המינון המומלץ נשאר בטווח של 75/100 מ"ג ליום, תוך התחשבות כי במקרה של תפקוד כלייתי לקוי יתכן הפחתת הקפטופריל, עם עלייה ברמות הפלזמה כתוצאה מכך. בתנאים אלה מומלץ לבדוק את המינון ולהוריד אותו.
בכל מקרה, לפני נטילת קפוטן ® קפטופריל - אתה זקוק לתפיסה ולבקרה של הרופא שלך.

אזהרות CAPOTEN ® Captopril

מספר מחקרים בספרות מקשרים את הטיפול עם מעכבי ACE עם מצבים של אנגיואדמה בפנים, לשוניות וגרון, שעלולים לפגוע ביכולת הנשימה התקינה. במקרה זה יהיה צורך להפסיק את הטיפול באופן מיידי וליישם את כל ההתערבויות האפשריות כדי להימנע מחנק.
יש להקדיש תשומת לב מיוחדת בניסוח המינון הנכון במקרה של מתן תרופות במקביל לתרופות עם יתר לחץ דם, על מנת להימנע ממשבר תת לחץ דם. מאותה סיבה רצוי לבצע ניטור מתמיד אחר רמות לחץ הדם הן לפני ההתערבות התרופתית והן במהלך התערבותה.
עבור קטגוריות מסוימות של חולים בסיכון, כגון דימוס חיסוני או חולים עם תפקוד כלייתי לקוי, יש צורך גם במעקב אחר רמות הפלזמה של נויטרופילים, על מנת להימנע ממקרים שעלולים להיות מסוכנים מאוד של נויטרופניה.
יש לעקוב אחר רמות האשלגן בסרום בחולים המקבלים טיפול במקביל עם משתנים חוסכי אשלגן, או תוספי מלח אשלגן, על מנת למנוע מקרים של היפרקלמיה.
בהתחשב במטבוליזם הכלייתי של קפטופריל, יהיה צורך בהתאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כליות, על מנת להימנע מהשפעה ביולוגית מובהקת מדי ועלולה להיות מסוכנת. כמו כן, יש לזכור שחלק מתופעות הלוואי (בעיקר כאבי ראש, סחרחורת ונמנום) הקשורות לטיפול נגד יתר לחץ דם עלולות להפחית את יכולות התפיסה והתגובה הרגילות של המטופל, מה שהופך את השימוש במכונות והנהיגה במכוניות למסוכנות.

הריון וחזה

יהיה צורך להימנע מלקיחת CAPOTEN ® במהלך כל ההריון, על מנת למנוע פגיעה בלתי הפיכה בעובר, ולהעדיף - במקרה הצורך - תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם בעלות פרופיל סיכון מופחת לבריאות העובר.
יהיה צורך להפסיק את ההנקה בעת נטילת CAPOTEN ® בהתחשב בנוכחות מחקרים בספרות המראים הפרשת מעכבי ACE בחלב אם.

אינטראקציות

קיימות מספר אינטראקציות מתועדות עבור CAPOTEN ®, ​​חלקן משמשות למטרות טיפוליות. דוגמה קלאסית היא השילוב של קפטופריל עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, על מנת לשפר את היעילות הטיפולית.במקרה זה, עם זאת, אם ניסוח המינון הנכון מאפשר שליטה יעילה יותר בלחץ הדם, נכון לא פחות מכך - אם המינון של תרכובות בודדות אינן מאוזנות - הן יכולות להגביר מקרים של לחץ דם חמור.
CAPOTEN ® יכול גם ליצור אינטראקציה עם;

• תוספי אשלגן או משתנים חוסכי אשלגן, וכתוצאה מכך עלייה ברמות הפלזמה של אלמנט זה;
• תרופות היפוגליקמיות, עם עלייה באפקט ההיפוגליקמי כנראה בשל הרגישות המוגברת לאינסולין;
• קורטיקוסטרואידים ותרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, בעלות החזקת מלח ומים וירידה בהשפעה נוגדת יתר לחץ דם;
• ממברנות טעונות שליליות, כגון אלה מהמודיאליזה, עם עלייה באפיזודות אנפילקטיות;
• מלחי ליתיום, עם הצטברות וכתוצאה מכך עלייה בהשפעות ציטוטוקסיות.

התוויות נגד CAPOTEN ® Captopril

השימוש ב- CAPOTEN ® אינו מומלץ במקרה של רגישות יתר מולדת לאחד ממרכיביו, היצרות אבי העורקים ופגיעה כלייתית חמורה.
CAPOTEN ® אסורה גם בהריון ובהנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

די תכופים, אך למרבה המזל לא רלוונטיים מבחינה קלינית, הם פרקים של פריחה בעור ודלקת מגרדת לאחר מתן CAPOTEN ®
מקרים של אנגיואדמה, מחלות במערכת העיכול ושינוי כמה פרמטרים בדם (נויטרופיליה, קריאטינינמיה ואשלגן) הם נדירים יותר, אך עלולים להיות מסוכנים יותר.
לאפקטים האמורים מתווספים כל אלה הנגרמים עקב בקרת לחץ דם לא נכונה, שעלולה להתרחש במקרה של ניסוח מינון שגוי, רגישות יתר למרכיב הפעיל או מצב פתולוגי קודם (היפובולמיה, אי ספיקת כליות).

הערה

CAPOTEN ® ניתן למכור רק במרשם רופא.

המידע על CAPOTEN ® Captopril המתפרסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.