הסטטין הראשון שנתגלה, בשנת 1976, היה mevastatin; תרכובת ממוצא טבעי המבודדת לראשונה מתרבויות של שני מיני פטריות השייכות לסוג פניציליום ואשר יכול להיחשב כמבשר לכל הסטטינים.
מספר שנים לאחר מכן, תרכובת חדשה בעלת מבנה כימי דומה מבודדת מתרבויות של Aspergillus terreus וכן רובר של מונסקוס, שקיבל את השם לובסטטין (שימו לב: הלובסטטין הנוכחי המשמש בטיפול הוא נגזרת סינתטית של זה המבודד מהפטריות הנ"ל).
סטטינים, כדי להפעיל את האפקט הטיפולי שלהם יש לקחת דרך הפה. ניתן להשתמש בהם לבד או בשילוב עם חומרים פעילים אחרים, כדי להגדיל או להאריך את האפקט הטיפולי של התרופה.
למרות שהם נמצאים בשימוש נרחב, הסטטינים עלולים לגרום לתופעות לוואי שונות ולהיות התוויות נגד רבות. מסיבה זו, השימוש בהם צריך להיעשות רק תחת פיקוח רפואי. באופן לא מפתיע, תרופות המבוססות על סטטינים ניתנות למכירה רק במרשם רופא.
