CARDIOVASC ® לרקנידיפין הידרוכלוריד

CARDIOVASC ® היא תרופה המבוססת על הלרקנידיפין הידרוכלוריד.

קבוצה טיפולית: אנטגוניסט סידן בעל השפעה וסקולרית בעיקר.

אינדיקציות CARDIOVASC ® לרקנידיפין הידרוכלוריד

CARDIOVASC® היא תרופה המיועדת לטיפול ביתר לחץ דם חיוני קל או בינוני.

מנגנון הפעולה CARDIOVASC ® לרקנידיפין הידרוכלוריד

ל- CARDIOVASC ® יש לרקרנידיפין כמרכיב הפעיל, מולקולה השייכת למשפחת הדיהידרופירידינים. חומר זה נספג במהירות ובגדול במעי ומועבר לדם, שם הוא מגיע למקסימום בין השעה השנייה לשלישית. הפעולה הטיפולית של לרקנידיפין נובעת בעיקר מהאננטיומר S, המסוגל לקשור ולחסום את יחידות המשנה של קולטן a1 של תעלות סידן איטיות, לעכב את הזרימה הנכנסת של אלמנט זה ובכך למנוע התכווצות של תאי שריר חלק. אפקט הלחץ הדם נובע אפוא מפעולה מדויקת של העיקרון הפעיל על תאי השריר העורקי, המאפשרת הפחתה משמעותית בהתנגדות כלי הדם ההיקפיים (אפקט מרחיב כלי דם).
Lercanidipine מתאפיין בפעולה איטית וממושכת, המובטחת מהקביעות בקרום התא, שבסופה, לאחר כ -24 שעות, הוא מטבוליזם על ידי הציטוכרום בכבד ומסולק בחלקים שווים באמצעות צואה ושתן.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. תפקידו המונע של LERCANIDIPINE

מילוי פרמקול .2009 ינואר; 59: 48-56. Epub 2008 5 באוקטובר.

לרקנידיפין מעכב את התפשטות תאי השריר החלקים בכלי הדם והיווצרות neointimal באמצעות הפחתת מיני חמצן תגובתי תוך תאי וחוסר ביטול איתות Ras-ERK1 / 2.

Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.

למרות שעדיין נמצא בשלב ניסויים במבחנה, נראה כי לרקנידיפין תוכל למנוע את התפשטותם והתמיינותם של תאי שריר חלקים arteriolar. יכולת מסוימת זו לא רק יכולה לסייע לאפקט הלחץ הדם המופעל על ידי פעולת הרפיית השרירים, אלא גם להפחית את עיבוי כלי הדם, האחראי להחמרת התכונות ההמודינמיות.

2. אנטגוניסטים קלציאליים ובצקת פריפרית: היתרונות של לרקנידיפין

Clin Ther. 2009 אוגוסט; 31: 1652-63.

תוצאות של מטא-אנליזה המשווה את הסבילות של lercanidipine וחוסמי תעלות סידן אחרים של דיהידרופירידין.

Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, פרארי פ.

נראה כי לרקנידיפין הוא בין חוסמי תעלות הסידן הבטוחים ביותר עם מבנה דיהידרופירידין המשמש כיום בפרקטיקה קלינית. למעשה, מחקר מטא-אנליזה חשוב מראה כיצד שכיחות הבצקת ההיקפית וההשעיה הנגרמת כתוצאה מכך מצטמצמת בחולים שעברו טיפול בלרקנידיפין בהשוואה לאנטגוניסטים אחרים של סידן.

3. האפקטיביות של טיפול משולב בטיפול בהיפרצנטיות

חקירת סמים קלינית. 2010; 30: 843-54.

נימוק לשימוש בשילוב במינון קבוע בניהול יתר לחץ דם: יעילות וסבילות של לרקנידיפין / אנלפריל.

Borghi C, Cicero AF.

נראה כי מתן חוסמי תעלות סידן ומעכבי מערכת רנין-אנגיוטנסין הוא אחד משילובי התרופות המבטיחות ביותר לטיפול ביתר לחץ דם. נראה כי מספר מחקרים מסכימים על יעילות ובטיחות של טיפול משולב בהשוואה לטיפול חד-פעמי בכל אחת מהתרופות. , אפילו בחולים עם יתר לחץ דם עם סיבוכים מטבוליים ואורגניים. עם זאת, נותר להבהיר את יעילות הסינרגיה בין לרקנידיפין לאנאפלריל במניעת אירועים קרדיווסקולריים.

שיטת השימוש והמינון

CARDIOVASC ® טבליות lercanidipine 10 מ"ג: לטיפול ביתר לחץ דם חיוני קל עד בינוני, מומלץ ליטול טבליה אחת ביום. בפיקוח רפואי צמוד, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -2 טבליות, במקרה שלא הושגו ירידות מספקות של לחץ הדם לאחר שבועיים של טיפול.
יש לצרוך לא יותר מ -15 דקות לפני הארוחה, מכיוון שכמות וסוג חומרי הזנה שנבלעים עלולים לשנות את הפרופיל הפרמקוקינטי הרגיל של CARDIOVASC ®.
בכל מקרה, לפני נטילת CARDIOVASC ® לרקנידיפין הידרוכלוריד - אתה זקוק לתנאי הרישום והבקרה של הרופא שלך.

אזהרות CARDIOVASC ® לרקנידיפין הידרוכלוריד

לפני ובמהלך הטיפול ב- CARDIOVASC ®, יש לבצע ניטור קפדני של לחץ הדם על מנת לקבוע נכון את תוכנית הטיפול והמינון היחסי.
הפחתת המינון הטיפולי עשויה להיות נחוצה בחולים עם מחלת כבד, שעבורם הפונקציה המופחתת של אנזימים ציטוכרוםיים עלולה להוביל לירידה בחוסר הפעלה של לרקנידיפין, עם שיפור ההשפעות הטיפוליות. של תרופות ומולקולות המסוגלות להפריע הפעילות של ציטוכרום CYP 3A4.
יש לנקוט זהירות מיוחדת במקרה של חולים הסובלים מאי ספיקת כליות, תפקוד לקוי בחדרים, איסכמיה לבבית ותפקוד לקוי בסינוס.
CARDIOVASC ® מכיל לקטוז בין החומרים המצרכים שלו, שצריכתו עלולה להיות מסוכנת בחולים עם מחסור בלקטאז, גלקטוזמיה או תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
כמה סימפטומים הקשורים לטיפול ב- CARDIOVASC ® כגון סחרחורת, כאבי ראש, אסתניה ונדודי שינה, אם כי נדירים, עלולים להפחית את יכולות התפיסה והתגובה של המטופל, ולהפוך אותו למסוכן בנהיגה ובשימוש במכונות.

הריון וחזה

למרות נוכחותם של מחקרים ניסיוניים שנערכו על בעלי חיים, המראים את "היעדר השפעות טרטוגניות ומוטגניות של לרקנידיפין על העובר, מומים בעובר, עיכוב הגדילה שנצפה עבור מרכיבים פעילים אחרים מאותה קטגוריה טיפולית ומבנה כימי דומה, ו" היעדר ניסויים קליניים בבני אדם, מציע להימנע משימוש ב- CARDIOVASC ® במהלך כל תקופת ההריון.
התוויות נגד נמשכות גם לתקופת ההנקה, בהתחשב בהפרשה האפשרית של התרופה בחלב אם ללא השפעות לא נחקרות ולא צפויות.

אינטראקציות

כידוע, אנזימי הציטוכרום בכבד האחראים על חילוף החומרים של לרקנידיפין רגישים מאוד לפעולה המעכבת והמעוררת של תרופות ומולקולות שונות, ולכן CARDIOVASC ® יכול לקיים אינטראקציה עם:

1. חוסמי בטא עם מטבוליזם כבד (מטרופול), פניטואין, אסטמיזול, אמיודרון וממריצים אחרים של CYP 3A4, עם עלייה בפעילות האנזים הזה וירידה יחסית ברמות הפלזמה וביעילות הביולוגית של לרקנידיפין;
2. מעכבי CYP3A4, כגון מיץ אשכוליות וציקלוספורין, עם זמינות ביולוגית מוגברת של לרקנידיפין, והעצמה של השפעות טיפוליות.

בשני המקרים, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון על מנת להפחית את תופעות הלוואי האפשריות.
יתר על כן, ניתן לשפר את ההשפעה האנטי -יתר לחץ -דם של CARDIOVASC ® על ידי מתן תרופות נוגדות יתר לחץ דם ואלכוהול במקביל.

התוויות נגד CARDIOVASC ® לרקנידיפין הידרוכלוריד

CARDIOVASC ® הוא התווית במקרה של רגישות יתר לאחד ממרכיביו, מחלות כבד חמורות ומחלות כליות, אי ספיקת לב, אנגינה פקטוריס והתקף לב לאחרונה. התוויות נגד נוגעות בהכרח לנשים במהלך תקופת ההריון וההנקה, או במהלך הגיל הפורה בהיעדר טיפול אמצעי מניעה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

נראה כי ניהול CARDIOVASC ® נסבל היטב, עם שכיחות תגובות שליליות שלא תעלה על 2%. ההשפעות השכיחות ביותר כוללות סחרחורת, בצקת היקפית, טכיקרדיה, דפיקות לב וכאבי ראש. תסמינים רלוונטיים מבחינה קלינית, כגון הפרעות בכלי דם, עצבים, עור ומערכת העיכול, נראים נדירים יותר.
ההשפעות האמורות עשויות להיות שכיחות יותר - וגם מלוות בסיבוכים חמורים, כגון התקפי אנגינה מוגברים ואוטם שריר הלב - בקבוצות מסוימות של חולים בסיכון.

הערה

ניתן למכור את CARDIOVASC ® רק במרשם רופא.

המידע על CARDIOVASC ® לרקנידיפין הידרוכלוריד המפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או אינו שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.