JANUVIA ® - Sitagliptin

GALVUS ® תרופה המבוססת על וידאגליפטין

קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - מעכבי DPP -4

אינדיקציות GALVUS ® - Vidagliptin

GALVUS ® היא תרופה שימושית לטיפול בהיפרגליקמיה של סוכרת מסוג 2, בשילוב עם מטפורמין, סולפונילוריאה ואגוניסטים של PPAR גמא, במקרה של תגובה טיפולית לא מספקת שנצפתה לאחר טיפול יחידני.

מנגנון הפעולה GALVUS ® - Vidagliptin

Vidagliptin, המרכיב הפעיל של GALVUS ®, הוא מולקולה שימושית מאוד להבטחת שליטה גליקמית נכונה, הודות ליכולתה העקיפה לשפר את תגובת הגלוקוז של תא הבטא ולכן ייצור והפרשת אינסולין לאחר מכן.
ליתר דיוק, עקרון פעיל זה פועל על ידי עיכוב סלקטיבי של אנזים DPP-4, המעורב בפירוק האינקרטינים (GLP1 ו- GIP), הורמונים המיוצרים ברמה של מערכת העיכול, ושימושי ברגישות של תא הבטא לעלייה ברמת הגלוקוז. כדי להבטיח תגובה נכונה מבחינת הפרשת אינסולין, תוך אפנון ייצור והפרשת גלוקגון.
מנקודת המבט המטבולית, מנגנון פעולה מורכב זה מתורגם לירידה בשיא ההיפרגליקמיה הפוסט פראנדיאלית ולגליקמיה בצום, וזמינות רבה יותר של אינסולין והפחתת ייצור גלוקוז אנדוגני.
מנקודת מבט פרמקוקינטית, לעומת זאת, GALVUS ® שייכת במלואה לסוכני היפוגליקמיה דרך הפה, מהרגע בו הוא נטמע דרך הפה במעי, ומגיע לריכוז הפלזמה המרבי תוך כשעתיים, לאחר מכן מסולק בצורה של מטבוליטים. לא פעיל בעיקר דרך הכליה.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. VIDAGLIPTIN ו- METFORMIN

Diabet Med. 2010 מרץ; 27: 318-26.

השוואה בין היעילות והבטיחות של vildagliptin ו- gliclazide בשילוב עם מטפורמין בחולים עם סוכרת סוג 2 שאינם מבוקרים מספיק עם מטפורמין בלבד: מחקר אקראי של 52 שבועות.

פילוזוף C, Gautier JF.

ידוע כי ניתן להשתמש בווידגליפטין במקביל למטפורמין בטיפול בחולי סוכרת שאינם מגיבים למטפורמין בלבד. במחקר זה, למעשה, הטיפול המשולב, המוארך במשך 52 שבועות, הבטיח הורדה נוספת של המוגלובין מסוכרר מאז "8, 7 % עד 6.5% הפחתה משמעותית במקרים של היפוגליקמיה ועלייה במשקל.

2. VIDAGLIPTIN ו- GLIMEPIRIS בטיפול בחולה הדיאביטי

סוכרת Res Clin Practice. 2010 ספטמבר; 89: 216-23.

יעילות וסבילות של vildagliptin כתוסף ל- glimepiride בחולים יפנים הסובלים מסוכרת מסוג 2.

Kikuchi M, Haneda M, Koya D, Tobe K, Onishi Y, Couturier A, Mimori N, Inaba Y, Goodman M.

הטיפול בחולה הסוכרתי בווידאגליפטין וגלימפיריד הבטיח הפחתה משמעותית בהמוגלובין מסוכרר ושליטה מצוינת בצום ובגליקמיה פוסט-פראנדיאלית, גבוה בהרבה מהמונוטרפיות. תופעות הלוואי שנרשמו היו צנועות עם שני מקרים בלבד של היפוגליקמיה.

3. VIDAGLIPTIN ו- PANCREATITIS ACUTE

תרגול אנדוקר. 2011 16 בפברואר: 1-6.

דלקת לבלב חריפה בחולה המקבל וילדגליפטין.

Girgis CM, אלוף BL.

דיווח מקרה המתמקד באפשרות של וידגליפטין לקבוע את הופעת דלקת הלבלב החריפה. למרות שזהו המקרה הראשון, חומרת הפתולוגיה הזו מחייבת את הגופים הבינלאומיים השונים לעקוב אחר תופעות הלוואי האפשריות של טיפול מבוסס אינקרטין.

שיטת השימוש והמינון

GALVUS ® vidagliptin טבליות 50 מ"ג:
המינון המומלץ הוא שתי טבליות ביום של GALVUS ® הנלקחות ללא קשר לארוחות.
עם זאת, תמיד יש לזכור כי המינון הנכון צריך להיות מנוסח על ידי הרופא שלך על סמך מצבו הפיזי-פתולוגי של המטופל, אלא גם על נוכחות אפשרית של טיפולים משולבים עם תרופות אחרות היפוגליקמיות.

אזהרות GALVUS ® - Vidagliptin

חשוב שטיפול תרופתי לטיפול בחולי סוכרת מסוג II מלווה באמצעים לא תרופתיים כמו תזונה בריאה ואורח חיים נכון.
הניסוי הקליני הצנוע המאפיין תרופה מסוג זה לא איפשר לאפיין טוב יותר את פעילות GALVUS ® בחולים הסובלים ממחלות לב וכבד, ולכן השגחה רפואית תהיה אידיאלית במקרים אלה.
לכן, ניטור רמת הגלוקוז והטרנסמינאזות בדם וכן תפקוד הכליות שימושי לטיפול כדי לשמור על האיזון הנכון, ולהפחית את הסיכון לתופעות לוואי אפשריות.
GALVUS ® מכיל לקטוז, ולכן מתן טיפול בחולים עם מחסור באנזים לקטאז, אי סבילות ללקטוז או מחסור בספיגה של גלוקוז / גלקטוז, יכול להיות מלווה בנוכחות תופעות לוואי מרוכזות במיוחד ברמת מערכת העיכול.
הסיכון להיפוגליקמיה עלול להפוך את השימוש במכונות ונהיגה ברכבים למסוכן.

הריון וחזה

התוויות נגד השימוש ב- GALVUS ® במהלך ההריון וההנקה נובעות בעיקר מהעדר מחקרים הבודקים את פרופיל הבטיחות של התרופה על בריאות העובר כאשר הוא נלקח במהלך ההריון, וזמינות של תרופות אחרות המאופיינות היטב על שוק. שימושי לניהול סוכרת הריונית.

אינטראקציות

הניסויים השונים והבדיקות הפרמקוקינטיות השונות הראו את מידת האינטראקציה הנמוכה בין וידגליפטין לבין מרכיבים פעילים אחרים, כנראה גם מוצדקת על ידי חילוף החומרים הכבד הירוד שעובר רכיב פעיל זה.
עם זאת, יש לזכור כי צריכה מקבילה של תרופות היפוגליקמיות אוראליות אחרות יכולה לשפר את ההשפעות הטיפוליות של GALVUS ® ובכך להגדיל את הסיכון להיפוגליקמיה.

התוויות נגד GALVUS ® - Vidagliptin

GALVUS ® אסורה בחולים רגישים לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו, בחולים הסובלים מסוכרת מסוג I, קטוצידוזיס סוכרתית, אי ספיקת כבד וכליות ובמהלך ההריון וההנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

הניסויים הקליניים השונים שבוצעו תיארו, לאחר צריכת וידאגליפטין, תופעות לוואי צנועות וחולפות, כגון אין צורך להפסיק את הטיפול.
בין תופעות הלוואי, הנצפים ביותר היו אנגיואדמה, בחילה, עלייה במשקל, כאבי ראש ואסתניה, בעוד שהתגובות המשפיעות על הכבד ועל אזור העור בעקבות רגישות יתר למרכיב הפעיל היו נדירות יותר אך משמעותיות יותר מבחינה קלינית.
עם זאת, חשוב לזכור שחלק מההשפעות הללו נצפו בטיפולים משולבים.