COLVER ® היא תרופה המבוססת על קרבדילול
קבוצה טיפולית: חוסמי בטא
אינדיקציות COLVER ® Carvedilol
COLVER ® מיועדת לטיפול ביתר לחץ דם עורקי חיוני ו אנגינה פקטוריס.
ניתן לשפר את ההשפעות היפוטנסיביות של COLVER ® על ידי שילוב עם תרופות נגד יתר לחץ דם, כגון תרופות משתנות.
מנגנון הפעולה COLVER ® Carvedilol
הקרבדילול הכלול ב- COLVER ® נלקח דרך הפה, נספג מהר מאוד ברמת מערכת העיכול, ומגיע לריכוזי פלזמה מקסימליים כבר לאחר צריכת "שעה מרגע". למרות פרופיל הספיגה הטוב, הזמינות הביולוגית של מרכיב פעיל זה לעולם אינה עולה על 25% מהמינון הכולל שנלקח, בהתחשב בנוכחות מטבוליזם ראשון במעבר.
בשל אופיה הליפופילי, התרופה נקשרת לחלבוני פלזמה בזרם הדם, הפועלים כמובילים.
Carvedilol פועל כחוסם בטא לא סלקטיבי. ההשפעה היפוטנסיבית החשובה, למעשה, נובעת גם מהפעולה המעכבת המופעלת על הקולטנים האדרנרגיים אלפא 1, המתבטאים על פני תאי סיבי השריר החלקים של הכלים הקטנים (האחראים להרחבת כלי הדם ההיקפיים); יתר על כן, carvedilol מבצעת "פעילות חוסמת בטא על קולטנים אדרנרגיים לבביים, הכרחית להפחתת עבודת הלב באמצעות אפנון העומס לפני ואחרי החדר.
מחקרים מייחסים גם לקרבדילול פעולה נוגדת חמצון, המופעלת באמצעות ניקוי רעלים של רדיקלים חופשיים של חמצן וכנראה מעורבת בהגנה על כלי הדם.
לאחר מחצית חיים ארוכה משמעותית (6/10 שעות) בהשוואה לקרובי משפחתו של חוסמי בטא, העיקרון הפעיל מסולק בעיקר באמצעות הצואה, לאחר גלוקורוקוניגציה בכבד.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
מחקר COPERNICUS: "השימוש בקארבדילול בחוסר לב"
מחזור. 22 באוקטובר 2002; 106: 2194-9.
השפעת קרבדילול על התחלואה של חולים עם אי ספיקת לב כרונית חמורה: תוצאות מחקר ההישרדות המצטברת האקראית (COPERNICUS) פוטנציאלית של carvedilol.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; קבוצת המחקר Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS).
מחקר חשוב זה, שנערך על כ- 2300 חולים, הראה כיצד מתן קרבדילול, בחולים עם אי ספיקת לב קלה או בינונית, יכול להפחית את הסיכון למוות ולאשפוז הקשור לאירועי לב וכלי דם ב -27% בהשוואה לשליטה, ואף 31% לאי ספיקת לב. נתונים אלה מראים כיצד ל- carvedilol יכולה להיות פעילות הגנה על בריאות הלב, מה שמפריע להחמרה של אי ספיקת הלב.
2. ההשפעות האנטי -חימצניות של קרבדילול
J Hypertens. 2007 באפריל; 25: 731-41.
פעילות נוגדת חמצון של carvedilol במחלות לב וכלי דם.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
שלא כמו חוסמי בטא קרדיוסלקטיביים המשמשים לטיפול במחלות לב וכלי דם, נראה כי לקרבדילול יש פעילות נוגדת חמצון חזקה. מחקרים אחרונים מראים כיצד עקרון פעיל זה יכול להתערב הן בגמילה מרדיקלים חופשיים של חמצן והן בדיכוי הייצור של מינים תגובתיים אלה, המבטיח שיפור במצבו הקליני של המטופל.
3. קרבדילול בתסמונת מטבולית
Int Heart J. 2006 מאי; 47: 421-30.
ההשפעה של קרבדילול על פרמטרים מטבוליים בחולים עם תסמונת מטבולית.
Uzunlulu M, Oguz A, Yurulmaz E.
המעורבות הישירה של קרבדילול במסלולי מטבוליזם רבים גרמה לחוקרים לחקור את ההשפעות של מרכיב פעיל זה בחולים עם תסמונת מטבולית. הנתונים, מעודדים במידה מסוימת, הראו כיצד - בניגוד לחוסמי בטא אחרים - מתן קרבדילול יכול לגרום לירידה בלחץ הדם תוך שמירה על הפרמטרים הביוכימיים והמטבוליים, ובכך להפחית את הסיכון הקרדיווסקולרי.
שיטת השימוש והמינון
COLVER ® 6.25 / 25 מ"ג טבליות carvedilol: הטיפול הסטנדרטי ביתר לחץ דם כולל מתן 12.5 מ"ג קרבדילול ביומיים הראשונים, ואחריו מינון התחזוקה של 25 מ"ג ביום במינון יחיד. במקרה של תגובה טיפולית מופחתת, ניתן להגדיל את המינון עד מקסימום 50 מ"ג, אפשר בשתי מנות יומיות שונות; לחלופין, ניתן לשלב את COLVER ® עם תרופה נגד יתר לחץ דם מסוג אחר.
יש להשתמש באותו פרוטוקול טיפולי גם לטיפול באנגינה פקטוריס, כאשר במקרה של אי ספיקת לב מומלץ לגבש את המינון בהתאם לחומרת המחלה.
התאמת המינון, ליתר דיוק הפחתת המינון, מומלצת במקרה של מטופלים העוברים טיפול בדיגיטאליס, משתנים ומעכבי ACE, לאחר מכן לספק הגדלת המינון בהתבסס על ההשפעות הטיפוליות שנצפו ובכל מקרה לא לפני שבועיים ( מרווח הזמן הדרוש כדי למקסם את האפקטים).
בכל מקרה, לפני נטילת COLVER ® Carvedilol - ההכרזה והבקרה של הרופא שלך נחוצים.
אזהרות COLVER ® Carvedilol
האזהרות ואמצעי הזהירות הדרושים כדי למזער את תופעות הלוואי של carvedilol הן מרובות ומוצדקות על ידי תגובות ביולוגיות רבות בהן מעורב מרכיב פעיל זה.
חולי סוכרת שעוברים טיפול היפוגליקמי, למשל, צריכים לעקוב כל הזמן אחר רמות הגליקמיה כדי למנוע מהפעולה של קרבדילול על חילוף החומרים של הגלוקוז לגרום לפירוק גליקמי, בעוד שחולים הסובלים ממחלת לב איסכמית, מחלות כלי דם, אי ספיקת לב, אפילו מטופלים, צריכים לפקח על תפקוד הכליות. פרמטרים, על מנת להפחית את הסיכון לאי ספיקת כליות.
יש לעקוב אחר יכולות האוורור על ידי רופא במהלך טיפול ב- carvedilol בחולים עם סימפונות וקשיי נשימה. במקרה של החמרה בפונקציונליות זו, יש צורך להפסיק את הטיפול באמצעות שלב של הפחתה הדרגתית של המינון המשמש.
במקרה של התערבויות כירורגיות, מומלץ להודיע על כך לרופא המרדים בזמן, על מנת להימנע משימוש בחומרי הרדמה בעלי פעילות אינוטרופית שלילית ניכרת ובכך להפחית תופעות לוואי, כגון ברדיקרדיה חמורה ויתר לחץ דם.
בחולים רגישים, carvedilol, כמו כל חוסמי בטא אחרים, יכול להגביר את תופעות הרגישות לאלרגנים, עם סיכון כתוצאה מתגובות אנפילקטיות.
Pheochromocytoma, אנגינה של Prinzmetal ותנאים פתולוגיים מסוימים אחרים עלולים להוביל לעלייה בתופעות הלוואי של carvedilol.
הימצאות תופעות לוואי כגון כאבי ראש וסחרחורת עלולות להפחית את יכולות התפיסה הרגילות של המטופל, מה שהופך את השימוש במכונות והנהיגה במכוניות למסוכנות.
הריון וחזה
למרות שאין מחקרים בספרות הנוגעים לשימוש בקרבדילול בהריון, ההשפעות ההמודינמיות (הפחתת השליה) והמטבוליות (היפוגליקמיה) הקשורות לשימוש ב- COLVER ® עלולות לפגוע בעובר ולפגוע בצמיחתו התקינה. יתר על כן, בהתחשב בנוכחות החומר הפעיל בחלב אם, לא מומלץ ליטול תרופה זו הן במהלך ההריון והן במהלך ההנקה.
אינטראקציות
בהתחשב בהשפעתו היתר -לחץ -יתר החשובה, קרבדילול יכול ליצור אינטראקציה בקלות עם תרופות אחרות בעלות השפעה תת -לחץית, כגון משתנים או סידן, וכתוצאה מכך ישנה שיפור בפעילות זו. במקרה זה, מומלץ להתאים את המינון על מנת לייעל את " יעילות טיפולית ולמזער את הופעת תופעות הלוואי.
בחולי אי ספיקת לב המקבלים טיפול בדיגוקסין, מתן טיפול מקביל של קרבדילול עלול לגרום לעלייה בריכוזי הדיגוקסין בפלזמה, הדורשת ניטור רמות הדיגוקסין.
יתר על כן, בהתחשב בהשפעת המיסוך של הסימפטומים האופייניים להיפוגליקמיה, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של חומרים היפוגליקמיים בשימוש.
הניהול המקביל של ריפאמפיצין ומעכבי אוקסידאז לתפקוד מעורב עלול לגרום לעלייה ברמות הפלזמה של קרבדילול, עם השפעות ביולוגיות בלתי צפויות.
בסופו של דבר Carvedilol יכול ליצור אינטראקציה עם חומרי הרדמה עם פעילות אינוטרופית שלילית, לשפר את השפעתם ולהגדיל את הסיכון הבריאותי של המטופל.
התוויות נגד COLVER ® Carvedilol
COLVER ® אסורה במקרה של אי ספיקת לב חמורה או שאינה מטופלת כראוי, במקרה של ברונכופנומפתיה עם ברונכוספזם, הפרעות בתפקודי הכבד, אסתמה, הלם קרדיוגני, ברדיקרדיה חמורה, לחץ דם מוגבר ובמקרה של רגישות יתר לאחד ממרכיביה.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
נראה כי ההשפעות הבלתי רצויות המתוארות עבור COLVER ® הן חולפות בדרך כלל ואינן רלוונטיות מבחינה קלינית. בין תגובות הלוואי הנפוצות ביותר ניתן לתאר: סחרחורת, ברדיקרדיה, בצקת, בחילה, שלשולים, הקאות, שינויים בראייה, כאבי ראש והיפרגליקמיה.
הופעת אסטמה, קוצר נשימה, היפרכולסטרולמיה, טרומבוציטופניה, שינויים במצב הרוח, ירידה בתפקוד הלב ותגובות עור במקרה של רגישות יתר נצפתה גם בחולים בעלי נטייה.
למרות תופעות הלוואי הרבות המתוארות, רק במקרים בודדים היה צורך להפסיק את הטיפול.
הערה
ניתן למכור את COLVER ® רק במרשם רופא.
השימוש ב- COLVER ® בספורטאים, בהעדר צורך טיפולי, להפחתת התגובה הפיזיולוגית ללחץ והתסמינים הנלווים (רעד בגפיים, עלייה בלחץ הדם, עלייה במתח רגשי וכו '), מהווה תרגול DOPANTE .
המידע על COLVER ® Carvedilol שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
