אנטגוניזם פרמקולוגי

3) אנטגוניזם מסוג פונקציונאלי

אנטגוניזם פונקציונאלי כבר לא קשור לרצפטורים, אלא נוגע לסוג התפקוד הנשקל .כדי להפוך את ההגדרה למובנת יותר, ניקח כדוגמא שתי סוגים של תרופות הפועלות ברמה של מערכת הנשימה.סוג אחד של תרופות יגרום להרפיה של שרירי הסימפונות, מכיוון שהיא פועלת כאגוניסט על קולטני ß של המערכת הנורדרנרגית, בעוד שהסוג השני של תרופות (המחקה את פעולת האצטילכולין) נקשר לקולטנים המוסקרינים, המעוררים התכווצות. של השריר החלק הסימפונות. הן שתי קבוצות תרופות שונות, הפועלות על שתי מערכות עצבים שונות (האחת היא הפאראסימפתטית, השנייה האורתוסימפתטית), על קולטנים שונים ואשר מבצעים פונקציות שונות. זוהי אנטגוניזם פונקציונלי. כי במקרה הראשון מושגת הרפיה של רקמת השריר, ואילו במקרה השני מושגת התכווצות השרירים. לפני שדיברנו על אנטגוניזם על אותו קולטן, עכשיו אנחנו מדברים על אנטגוניזם על קולטנים שונים, עם חומרים שונים אך פועלים על אותה רקמה.

RECEPTOR AGONISTS ß = הרפיה של שריר חלק ברונכי.
אגוניסט שרירים = התכווצות שרירים חלקות ברונכיות

אותו דבר ניתן לומר על המערכת הלב וכלי הדם, כיוון שתמיד ישנן שתי מערכות עצבים, האחת הפוכה לשניה. גירוי של קולטני המערכת האורתוסימפתטית מגביר את פעילות הלב, בעוד גירוי הקולטנים של המערכת הפאראסימפתטית הוא מפחית את פעילות הלב. אז תמיד יש אנטגוניזם פונקציונלי.

4) אנטגוניזם פרמקוקינטי או עקיף

אנו מדברים על אנטגוניזם פרמקוקינטי או עקיף כאשר חומר מפריע לפרמקוקינטיקה של התרופה (ספיגה, חילוף חומרים וסילוק). לדוגמה, כדי להיספג יותר, אספירין ® זקוק לסביבה עם pH חומצי, כך שאם אתה לוקח נתרן ביקרבונט - מכיוון שהסביבה כבר לא חומצית - התנאים האופטימליים לספיגה של "אספירין®". במקרה זה מדובר ב"אינטראקציה פרמקוקינטית ביחס לספיגה, שכן הביקרבונט מעכב את החומצה האצטילסליצילית, מה שהופך את האחרונה לספיגה פחות ופחות יעילה. עם זאת, יתכן שישנה גם אנטגוניזם הקשור למטבוליזם, הודות לפעילותם של גורמים אנזימטיים מסוימים המשנים את חילוף החומרים של תרופות אחרות, ומאיצים את תגובות הביו -טרנספורמציה. לבסוף, ייתכן שיש אנטגוניזם הקשור לחיסול התרופה, כפי שקורה במקרה של פרובנציד, אשר מסיר את חיסול הפניצילין על ידי קישור למובילים שגורמים בדרך כלל להפרשת פניצילין בתוך אבובית הכליה. לכן חשוב לא לשייך את המונח אנטגוניזם לתפיסה של הפחתת השפעת התרופה, מכיוון שלא תמיד זה המצב.

מאמרים נוספים בנושא "אנטגוניזם פרמקולוגי - פונקציונלי ועקיף"

1. אנטגוניזם פרמקולוגי
2. סינרגיה פרמקולוגית