כְּלָלִיוּת
- חלק מסוכני האנטי -מטבוליטים מסוגלים לעכב את האנזימים המעורבים בסינתזה של נוקלאוטידים (היחידות הבסיסיות המרכיבות את ה- DNA); בדרך זו - אם מתווכי הנוקלאוטיד אינם מסונתזים - סינתזת ה- DNA נקטעת ויש מעצר של גידול הגידול.
-
ה- DNA מורכב משני גדילים המחוברים זה לזה ויוצרים סליל כפול. ה- DNA מורכב ממונומרים רבים, הנקראים נוקלאוטידים. ישנם 4 סוגים של נוקלאוטידים: אדנין (A), גואנין (G), ציטוזין (C) ותימין (T), המשלבים זוגות ייחודיים של AT (אדנין-תימין) ו- CG (ציטוזין-גואנין) המחוברים יחד על ידי קשרי מימן. . רצף הבסיסים הנמצא לאורך מולקולת ה- DNA נושא את המידע הגנטי. לעומת זאת, לאנטי -מטבוליטים אחרים יש מבנה דומה מאוד לזה של נוקלאוטידים אנדוגניים (נוקלאוטידים הנמצאים בדרך כלל בתא) והוא יכול להחליף אותם במהלך הסינתזה של גדיל ה- DNA החדש, ובכך להפריע להיווצרותו הנכונה ולחסום את שכפול התא.
סוגי סוכני אנטי -מטבוליטים
ה- DNA מורכב מארבעה נוקלאוטידים היוצרים קשרים ביניהם ליצירת מבנה הסליל הכפול הקלאסי המאפיין אותו. נוקלאוטידים אלה הם אדנין, ציטוזין, גואנין ותימין, ובאופן אחר נקראים "בסיסים חנקניים'.
הבסיסים החנקניים - בהתאם למבנה שיש להם - מחולקים פורינים, הכוללים אדנין וגואנין, וב פירימידינים, הכולל ציטוזין ותימין.
מעכבי פורין ופירימידין
ניתן לסווג סוכני אנטי -מטבוליט לפי סוג בסיס החנקן שהם מסוגלים לעכב:
- מעכבי פורין: כפי שהשם מרמז, אנטי -מטבוליטים אלה מסוגלים לעכב את סינתזת בסיסי החנקן הפורין. שיעור זה כולל את מרקפטופורין, המשמשת לטיפול בלוקמיה לימפטית חריפה ולוקמיה מיאלובלסטית, והנגזרת שלה, "אזתיופרין, עם פעילות דיכוי חיסונית ומשמשת לטיפול במחלות שונות, כגון זאבת מערכתית, טרומבוציטופניה, הפטיטיס אוטואימונית, פמפיגוס וולגריס, סרקואידוזיס ואנמיה המוליטית אוטואימונית. ה תיוגואנין, מנוהל דרך הפה בטיפול בלוקמיה לא לימפוציטית.
- מעכבי פירימידין: אנטי -מטבוליטים אלה מעכבים את סינתזת בסיסי הפירימידין. בין אלה אנו מוצאים את 5-fluorouracil, המשמשת לטיפול בסרטן המעי הגס, השד, הקיבה והלבלב; שם פלוקסורידין, המשמשת לטיפול פליאטיבי באדנוקרצינומה של מערכת העיכול שיש לה גרורות בכבד ואשר לא ניתנת להסרה כירורגית. קפסיטבין, בשימוש לבד או בשיתוף עם דוקטקסל לטיפול בסרטן השד, סרטן המעי הגס וסרטן קיבה מתקדם.
מעכבי פולימראז DNA
סוג אחר של תרופות אנטי -מטבוליות מורכב על ידי מעכבי פולימראז DNA, אחד האנזימים המעורבים בסינתזה של הגדיל הכפול של ה- DNA. בין התרופות הללו אנו מוצאים ציטראבין וכן gemcitabine.
ציטראבין משמש לטיפול בסרטן ריאות של השד, הלבלב, תאים לא קטנים ולטיפול בלוקמיה והודג'קין וללא לימפומות.
ניתן לתת Gemcitabine תת עורית, תוך -פנים (בנוזל השדרה) ווריד; הוא משמש לטיפול בסוגים שונים של לוקמיה.
מעכבי חומצה פולית
מעכבי חומצה פולית נחשבים גם כגורמים אנטי -מטבוליים. חומצה פולית, למעשה, היא מהותית בשלבים מסוימים של סינתזת ה- DNA.
ברגע שהתגלתה חשיבות תפקידה של חומצה פולית בסינתזה של DNA חדש, החוקרים הבינו את חשיבותם של מעכביה כתרופות פוטנציאליות לטיפול בגידולים. מסיבה זו מעכבי חומצה פולית היו והם עדיין נושא לימודים ומחקר.
הם חלק מהשיעור הזה l "aminopterin וה מתוטרקסט, האחרון משמש לטיפול בשד, ראש, צוואר וכמה סוגים של סרטן ריאות ולימפומה שאינה הודג'קין.
