כלליות וסיווג
תרופות אנטיכולינרגיות הן מרכיבים פעילים המפעילים פעילות מסוג אנטגוניסט כנגד קולטני אצטילכולין.
בהקשר זה, ניתן לחלק באופן משמעותי תרופות אנטיכולינרגיות לשתי קבוצות מאקרו, כגון:
- אנטגוניסטים מוסקריניים (כפי שהם פועלים ברמת הקולטנים לאצטילכולין מסוג מוסקרין);
- אנטגוניסטים ניקוטינים (כאשר הם מתקשרים עם קולטני אצטילכולין ניקוטינים).
אנטגוניסטים מוסקרינים
כאמור, אנטגוניסטים מוסקרינים - או אנטי -מושרינים, אם אתה מעדיף - הם תרופות אנטיכולינרגיות המבצעות את פעילותן על ידי אינטראקציה עם קולטני אצטילכולין מסוג מוסקריני.
ביסודו של דבר, ישנם חמישה סוגים שונים של קולטנים מוסקריניים:
- M1, הנמצא בעיקר בבלוטות, במוח ובגרעינים סימפטיים;
- M2, הממוקם במיוחד בשרירים החלקים, בלב ובמוח;
- M3, בעיקר בשריר חלק (כגון מערכת העיכול), במוח ובבלוטות;
- M4; קיים במוח;
- M5; ממוקם בעיקר בעיניים ובמוח.
האב של תרופות אנטיכולינרגיות מסוג זה הוא אטרופין, מולקולה המסוגלת לעצב את כל חמשת סוגי הקולטנים המוסקרינים בגופנו.
עם זאת, בשוק קיימות תרופות אנטי -מושריניות המנוסחות באופן שיפעיל את פעולתן באופן סלקטיבי, רק נגד סוגי קולטן מסוימים.
מרכיבים פעילים כגון סקופולמין, איפטרופיום, טיוטרופיום, סוליפנצין, דריפנצין, אוקסיבוטינין וטריהקסיפנידיל שייכים לסוג התרופות האנטי -מושריניות.
יישומים ושימושים טיפוליים
בהתאם לסוג הקולטן המוסקריני שאיתו מתקשרים תרופות אנטיכולינרגיות, ניתן לקבל תגובות ביולוגיות שונות.
באופן כללי, ניתן לומר שהתגובות לאנטגוניסטים מוסקרינים כוללים:
- ירידה בהתכווצות השריר החלק של מערכת העיכול ודרכי השתן (בפרט, פעולה זו מבוצעת על ידי אנטגוניסטים מסוג קולטן מסוג M3);
- הרחבת הסימפונות (עקב "אנטגוניזציה של קולטני M3 הקיימים בסמפונות);
- הפחתת הפרשת הקיבה והפרשות הבלוטות, כולל הפרשות הרוק והרירית;
- הרחבת האישונים (מידריאזיס).
לפיכך, ניתן להשתמש בתרופות אנטי -מושריניות לטיפול במחלות והפרעות שונות, כגון:
- התכווצויות במערכת העיכול;
- פעילות יתר של שלפוחית השתן
- בחילות והקאות (הנגרמות בעיקר עקב מחלת תנועה);
- רעידות, נוקשות שרירים והזלת ריר, המאפיינים את מחלת הפרקינסון והפרקינסוניזם;
- תסמינים הקשורים למצבים כגון אסטמה או ברונכיטיס כרונית (התכווצות ברונכוק).
הפעולה המידררית של אנטי -מוסריניקה, לעומת זאת, מנוצלת ברפואת העיניים במהלך ביצוע בדיקות עיניים ובדיקות רפואיות.
תופעות לוואי
כמובן, סוג תופעות הלוואי והעוצמה שבה הן מתרחשות יכולות להשתנות במידה ניכרת מאדם לאדם, גם בהתאם לסוג המרכיב הפעיל בו משתמשים, הדרך שבה מתנהלת התרופה והרגישות שכל מטופל מציג בחולה. השוואות של אותה תרופה.
בכל מקרה, תופעות הלוואי העיקריות המיוחסות לשימוש - במיוחד אם ממושכות - של אנטגוניסטים מוסקרינים הן:
- פה יבש
- מידריאזיס (השפעה שלילית שכאמור לפעמים מנוצלת ברפואת עיניים);
- קושי במתן שתן (השפעה לא רצויה, שכפי שראינו, במקרים מסוימים היא שימושית להתמודדות עם הסימפטומים של שלפוחית השתן);
- ראייה מטושטשת
- פוטופוביה;
- עצירות;
- נוּמָה;
- בִּלבּוּל;
- טכיקרדיה (תופעת לוואי נדירה למדי).
אנטגוניסטים לניקוטין
אנטגוניסטים ניקוטינים הם תרופות אנטיכולינרגיות הפועלות ברמה של קולטני אצטילכולין ניקוטינים.
החומרים הפעילים השייכים לסוג זה של תרופות אנטיכולינרגיות משמשים בעיקר כמרגיעי שרירים. לכן, תרופות אלו משמשות בעיקר לטובת התערבויות כירורגיות או במהלך ביצוע סוגים מסוימים של בדיקות אנדוסקופיות.
סיווג ומנגנון הפעולה
התרופות האנטיכולינרגיות שמגבירות את הקולטנים הניקוטינים של אצטילכולין מפעילות פעילות חסימה עצבית -שרירית; מסיבה זו הם מוגדרים לרוב כמרפי שרירים עם פעולה היקפית.
האנטיכולינרגיות המדוברות, למעשה, נקשרות לרצפטורים הניקוטיניים הקיימים בצלחת הנוירו -שרירית, ובכך גורמות לירידה באות האצטילכולין וכתוצאה מכך להרפיה של השרירים.
ליתר דיוק, ניתן לחלק תרופות אלו ל:
- מרפירי שרירים דפולריים עם פעולה היקפית, קבוצה שאליה משתייך succinylcholine;
- מרגיעי שרירים עם פעולה היקפית לא דפולארית, קבוצה שאליה משתייכים מרכיבים פעילים כגון אטראקוריום, רוקורוניום ווקורוניום.
תופעות לוואי
גם במקרה זה, סוג ההשפעות הבלתי רצויות והעוצמה שבה הן מתרחשות עשויות להשתנות בין מטופל אחד למשנהו, הן כפונקציה של סוג המרכיב הפעיל שנבחר והן כפונקציה של הרגישות של כל אדם כלפי התרופה המשמשת. .
עם זאת, רבות מהתרופות האנטיכולינרגיות הללו יכולות לגרום לתופעות לוואי, כגון:
- ברונכוספזם;
- אַסְתְמָה;
- תת לחץ דם;
- הפרעות לב וכלי דם;
- אַדְמֶמֶת;
- עִקצוּץ;
- סִרפֶּדֶת.
בכל מקרה, למידע מפורט יותר אודות השימושים, מנגנון הפעולה וההשפעות השליליות של תרופות אנטיכולינרגיות מסוג זה, עיין במאמר הייעודי שכבר קיים באתר זה: מרפי שרירים.
