טרזוסין הוא חוסם אלפא סלקטיבי α1 המשמש לטיפול בסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית.
הרפיה של השרירים החלקים של הערמונית ושופכה קשורה בעלייה במהירות המרבית של זרימת השתן והפחתה משמעותית בחסימה, ובכך משפרת מאוד את מצבי הסובלים מהיפרפלזיה ערמונית שפירה (BPH). למעשה, הסימפטומים של BPH נגרמים בעיקר על ידי נוכחות של ערמונית מוגדלת ועלייה בטון השריר החלק של שלפוחית השתן והערמונית, שכפי שראינו מוסדרת על ידי קולטנים אלפא 1-אדרנרגיים. טרזוסין גם משפר את הסימפטומים של גירוי בדרכי השתן התחתונות הנגרמות כתוצאה מהתכווצות שרירים חלקים מקומיים.
אולם לטרזוסין יש גם חסרון שכיח למדי, שהוא הורדת לחץ הדם. מכיוון שמרבית החולים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית יש גיל מתקדם, חסרון זה הוא גם אחת מתופעות הלוואי השכיחות ביותר. הורדת לחץ הדם על ידי טרזוסין מתרחשת מכיוון שהאחרון גורם גם להרפיה של השריר החלק שמקיף את כלי הדם הגדולים יותר, וגורם להגדלה של כלי אלה וכתוצאה מכך להפחתת ההתנגדות ההיקפית. תופעת לוואי זו יכולה להוות בעיה בחולים הסובלים כבר מיתר לחץ דם עורקי, בהם טרזוסין עלול לגרום לסחרחורת והתעלפות. אם החולה מתעלף לאחר מתן הטראזוזין, מומלץ להשכיב את המטופל על מנת לקדם את זרימת הדם, ובמידת הצורך לפנות לעזרה רפואית. מתן הטראוזוסין גורם לירידה בלחץ הדם, משמעותי מבחינה קלינית, אפילו אצל אנשים נורמוטנסיביים, הנמשך 24 שעות לאחר זמן הצריכה; ביטוי התסמינים תלוי בתגובה האינדיבידואלית של המטופל ולחץ העורק הרגיל שלו; לכן תופעות לוואי אורתוסטטיות יכולות להתרחש, במיוחד בתחילת הטיפול בטרזוסין, אצל אנשים רבים.
השפעה מוזרה נוספת המתרחשת בעקבות מתן הטראזוזין היא הורדת ריכוז הכולסטרול בדם. למעשה, מחקרים קליניים הראו כי מתן מינונים טיפוליים של טרזוסין קשור לירידה, בהשוואה לערכים שלפני הטיפול, של 2-5% מכלל ריכוז הכולסטרול בפלסמה, וירידה של כ 3-6% בריכוז שברי LDL ו- VLDL יחד.
טרזוסין נספג במהירות ממערכת העיכול לאחר מתן אוראלי ומגיע לריכוז פלזמה מרבי תוך פחות משעה אחת. טרזוסין גם מציג "זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה, אליהם נקשרים כ -95% מהתרופה הנספגת. רוב התרופה עוברת מטבוליזם על ידי הכבד, עוברת רק חלק קטן מהמעבר הראשון בכבד, ואז מסולקת בשתן כ -40% ובצואה כ -60%. מחצית החיים של הטראזוזין היא כ -12 שעות ממועד הצריכה. מחקרים קליניים הראו כי בחולים בגיל מתקדם מאוד (או בגיל גריאטרי) הסליקה (מהירות חיסול התרופה מהגוף) יורדת בכ -30% בהשוואה לנורמה.
טרזוסין משמש גם לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, שמנגנון הפעולה הפרמקולוגי שלו תמיד זהה. למעשה, הרפיה של השריר החלק שמקיף עורקים ועורקים מביאה לירידה בלחץ הדם. בהקשר זה, עם זאת יש לזכור כי לטראזוזין נוטה להיות זיקה מעט גבוהה יותר לקולטנים האדרנרגיים אלפא 1 של מערכת השתן, מה שהופך אותה לתרופה מתאימה יותר לטיפול בסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית.
טרזוסין הוצגה לראשונה בשוק על ידי חברת התרופות אבוט, בארצות הברית, בשנת 1987, תחת השם הרשום Hytrin ®; כיום ניתן למצוא טרזוסין בשוק כתרופה גנרית בשם Terazosin, או תחת שמות מומצאים אחרים.
מינון ושיטת השימוש
משתמשים במינונים שונים לסוגי הטיפול השונים בטרזוסין, כיוון שחיוני שמינון הטראזוזין יותאם בהתאם לתגובה האישית של כל מטופל. למעשה, בתחילת כל טיפול, הן בסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית והן ביתר לחץ דם עורקי, מומלץ להתחיל במינון טרזוסין של 1 מ"ג ליום בלבד, אותו יש לתת לפני השינה. זאת מקטין מאוד את הסיכוי לתופעות לוואי, כגון התעלפות פתאומית הנובעת מהורדה מופרזת בלחץ הדם.
אם משתמשים בטראזוזין לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, מומלץ להמשיך ולהגדיל את המינון היומי בהדרגה, להכפיל בערך את מינוני הצריכה במרווחים שבועיים, עד להשגת התגובה הטיפולית הרצויה. מספיק כדי לשלוט בלחץ הדם, במקרים מסוימים הוא יכול להגיע עד 10 מ"ג ליום ומכמה מחקרים קליניים אושר כי ניתן להשתמש במינון זה לפרקי זמן ארוכים כמנת תחזוקה. במקרים מסוימים, ב לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, טרזוסין משמש בשילוב עם תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות, כגון תרופות משתנות; במקרים אלה יש להפחית את המינון של טרזוסין ובמידת הצורך יש לחזור על התאמת המינון שוב. מתן הטראוזין בו זמנית יחד עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם צריך להיעשות בזהירות רבה, מכיוון שיש סיכון להשפעה טיפולית הפוכה , כלומר הופעת לחץ דם עורקי חמור.
גם כאשר משתמשים בטראזוזין לטיפול בסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית, מומלץ להתאים את המינון על ידי הכפלה בערך של המינון במרווחים קבועים, מדי שבוע או כל שבועיים, עד להשגת התגובה הטיפולית הרצויה. עם זאת, המינונים הנפוצים ביותר. הם של 5 מ"ג ליום ו -10 מ"ג ליום, בעוד שהשיפור בסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית מתחיל להופיע לאחר כחמישה עשר ימים מתחילת מתן הטראזוזין. כדי להימנע מהופעת טרזוסין. "לחץ דם אורתוסטטי זה מומלץ להתחיל בטיפול באמצעות טבליות טרזוסין של 1 מ"ג, למשך שבוע, ולאחר מכן להמשיך עם הטבליות של 2 מ"ג לשבועיים הקרובים ולעבור לטבליות 5 מ"ג טרזוסין למשך שבוע. יש לבחון כל חודש את שיפור הסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית והתגובה לטיפול.
השימוש בטראזוזין בחולים עם תפקוד כבד בינוני או חמור דורש תשומת לב מיוחדת, מכיוון שהטרזוסין עובר חילוף חומרים כמעט כולו על ידי הכבד ומופרש בעיקר על ידי צינור המרה; לכן במקרה של חולים הסובלים מתפקוד כבד לקוי התאמה קפדנית של מומלץ מינון טיפולי.
בתחילת הטיפול בטרזוסין חשוב שהמינון הראשון יינתן למטופל לפני השינה, כדי לסייע לגוף להתרגל להורדת לחץ הדם ולהימנע מהופעת סחרחורת וסינקופה פתאומית. שאר מינוני הטיפול ניתן לתת גם בבוקר, או בשעות אחרות של היום, כל עוד ישנה סדירות יומית שתבוא לאורך כל הטיפול.
אין להפסיק את ניהול הטרוזוסין מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, במיוחד אם הוא משמש לטיפול ביתר לחץ דם עורקי; אם הטיפול נקטע בטעות, מומלץ להפעיל מחדש את הניהול של טרהוזין במינון של 1 מ"ג, שייקח לפני השינה.
טרזוסין: התוויות נגד ותופעות לוואי "
