רכיבים פעילים: Amisulpride
טבליות SOLIAN 100 מ"ג
טבליות SOLIAN 200 מ"ג
טבליות מצופות SOLIAN 400 מ"ג
מדוע משתמשים בסוליאן? לשם מה זה?
קבוצה פרמקותרפית
פסיכולפטי, בנזמידים.
אינדיקציות טיפוליות
סוליאן מיועדת לטיפול בהפרעות פסיכוטיות חריפות וכרוניות בהן תופעות חיוביות (כגון הזיות, הזיות, הפרעות מחשבה) ו / או תסמינים שליליים (כגון שיטוח השפעה, נסיגה רגשית וחברתית) שכיחות, כולל חולים עם סימפטומים שליליים בולטים.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בסוליאן
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים ולחומרים קרובים.
התמודדות עם גידולים תלויי פרולקטין כגון פרולקטינומה של יותרת המוח וגידולים בחלב.
Pheochromocytoma.
ילדים עד גיל ההתבגרות.
הריון והנקה. בנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה נאותים (ראה "אזהרות מיוחדות").
התאחדות עם התרופות הבאות, להופעה אפשרית של torsades de pointes:
- תרופות אנטי -קצב מסוג Ia כגון כינידין, דיסופירמיד;
- תרופות אנטי -קצביות מסוג III כגון amiodarone, sotalol;
- תרופות אחרות כגון bepridil, cisapride, sultopride, thioridazine, iv methadone, iv erythromycin, i.v vincamine, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin (ראה "אינטראקציות").
שילוב עם לבודופה (ראה "אינטראקציות").
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Solian
כמו במקרה של אנטגוניסטים אחרים של דופמין, יש צורך בזהירות מיוחדת בעת רישום amisulpride לחולי פרקינסון, שכן התרופה עלולה לגרום להחמרה של המחלה. יש להשתמש ב- Amisulpride רק כאשר לא ניתן להימנע מטיפול נוירולפטי.
היפרגליקמיה נצפתה בחולים שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, כולל amisulpride. לכן, חולים עם אבחנה מסוימת של סוכרת או עם גורמי סיכון לסוכרת צריכים לעבור ניטור גליקמי מתאים בעת טיפול amisulpride.
Amisulpride יכול להוריד את סף ההתקפים. לכן, חולים עם היסטוריה של אפיזודות אפילפטיות צריכים להיות במעקב צמוד במהלך הטיפול באמיסולפריד.
Amisulpride מסולק על ידי הכליה. במקרה של אי ספיקת כליות יש להפחית את המינון או לרשום טיפול לסירוגין (ראה "מינון, שיטה וזמן מתן").
כמו כל התרופות הנוירולפטיות, יש להשתמש באמיסולפריד בזהירות רבה בקרב חולים קשישים בשל הסיכון האפשרי ליתר לחץ דם או הרגעה. הפחתת המינון עשויה להידרש גם במקרה של אי ספיקת כליות.
דווח על לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס עם תרופות אנטי פסיכוטיות, כולל סוליאן. זיהומים או חום בלתי מוסברים עשויים להצביע על הפרעות דם (ראה "תופעות לוואי"), הדורשות "בדיקה המטולוגית מיידית.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של סוליאן
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
כאשר נוירופלים ניתנים במקביל לתרופות להארכת QT, הסיכון להתפתחות הפרעות קצב לב עולה.
אסוציאציות התווית
- תרופות המסוגלות לגרום ל- torsades de pointes: - תרופות נוגדות קצב Ia, כגון כינידין, דיסופירמיד; - תרופות אנטי -קצביות מסוג III, כגון אמיודרון, סוטאלול; - תרופות אחרות כגון bepridil, cisapride, sultopride, thioridazine, iv methadone, iv erythromycin, ivvamine, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin.
- לבודופה: אנטגוניזם הדדי של ההשפעות בין לבודופה לנוירופלקטיות. Amisulpride יכול לנטרל את ההשפעה של אגוניסטים דופמין כגון ברומוקריפטין ורופינירול.
- אין לתת תרופות במקביל לתרופות הגורמות לשינויים באלקטרוליטים, כגון תרופות הגורמות להיפוקלמיה כגון משתנים היפוקלמיים, משלשלים מעוררים, אמפוטריצין B i.v., גלוקוקורטיקואידים, טטרקוסקטידים. יש לתקן היפוקלמיה.
עמותות לא מומלצות
- Amisulpride, עשוי להגביר את ההשפעות המרכזיות של אלכוהול.
- תרופות המגבירות את הסיכון לטורסאדס דה פוינטס או יכולות להאריך QT: - תרופות המעוררות ברדיקרדיה: חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן כגון דילטיאזם ו וראפמיל, קלונידין, גוואנפצין, דיגיטאליס - נוירופלקטי כגון פימוזיד, חלופרידול, אימיפרמין נוגדי דיכאון, ליתיום - כמה אנטי היסטמינים - כמה תרופות נגד מלריה (למשל מפלוקין)
יש להתייחס לאגודות בזהירות
- תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית, כולל סמים, הרדמה, משככי כאבים, תרופות הרגעה אנטי -היסטמין מסוג H1, ברביטורטים, בנזודיאזפינים ותרופות חרדות אחרות, קלונידין ונגזרות;
- תרופות להורדת לחץ דם ותכשירים תת לחץ דם אחרים.
אזהרות חשוב לדעת כי:
בדומה לתרופות נוירופטיות אחרות, מערכת סימפטומים הנקראת תסמונת ממאירה נוירולפטית יכולה להתרחש, סיבוך שעלול להיות קטלני המאופיין בהיפרתרמיה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות אוטונומית ו- CPK גבוה. במקרה של היפרתרמיה, במיוחד כאשר המינונים היומיים גבוהים, יש להפסיק כל תרופה אנטי פסיכוטית, כולל amisulpride.
הארכה של מרווח QT
השתמש בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם או עם היסטוריה משפחתית של הארכת QT. הימנע מטיפול במקביל עם נוירופלים אחרים. Amisulpride גורמת להארכה תלויה במינון של מרווח ה- QT. ידוע כי השפעה זו מגבירה את הסיכון להפרעות קצב חמורות, כגון torsades de pointes.
לפני מתן הטיפול, ואם אפשר, בהתאם למצבו הקליני של המטופל, מומלץ לעקוב אחר הגורמים העשויים להוביל להופעת הפרעה בקצב זה, כגון:
- ברדיקרדיה פחות מ 55 פעימות לדקה;
- חוסר איזון באלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה;
- מרווח QT מולד או נרכש;
- טיפול מתמשך בתרופות המסוגלות לעורר ברדיקרדיה ניכרת (
אירועים מוחיים
עלייה של פי שלושה בסיכון לאירועים מוחיים-כלי דם נצפתה בניסויים קליניים אקראיים לעומת פלסבו באוכלוסיית חולים מבוגרים עם דמנציה שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. המנגנון של סיכון מוגבר זה אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או לאוכלוסיות חולים אחרות. יש להשתמש בזהירות בסוליאן בחולים עם גורמי סיכון לשבץ.
חולים קשישים עם דמנציה
סיכון מוגבר למוות בקרב חולים קשישים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות. ניתוחים של שבעה עשר ניסויים קליניים מבוקרי פלסבו (משך של 10 שבועות) בחולים שנטלו במידה רבה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות גילו סיכון למוות של 1.6 עד 1 בחולים שטופלו בתרופה. 7 פעמים שנמצאו בחולים שטופלו בפלסבו. במחקר מבוקר של 10 שבועות, שיעור התמותה בחולים שטופלו בתרופה עמד על כ -4.5%, לעומת 2.6% בקבוצת הפלסבו.
למרות שסיבות המוות במהלך ניסויים קליניים עם תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות היו מגוונות, רובן נראו כקרדיווסקולריות (למשל אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או זיהומיות (למשל דלקת ריאות).
מחקרים תצפיתיים מצביעים על כך שכמו עם תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, גם טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאלי עשוי להגביר את התמותה. המידה שבה ניתן לייחס את התמותה המוגברת במחקרי תצפית לתרופות אנטי פסיכוטיות ולא לכמה מאפייני מטופל ספציפיים אינה ברורה.
טרומבואמבוליזם ורידי
דווח על מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי (VTE) עם תרופות אנטי פסיכוטיות. מכיוון שלמטופלים המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות יש לעתים קרובות גורמי סיכון נרכשים ל- VTE, יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים ל- VTE לפני ובמהלך הטיפול באמיסולפריד ולנקוט באמצעי מניעה.
סרטן השד
Amisulpride עשוי להעלות את רמות הפרולקטין.מטופלים עם היסטוריה אישית או משפחתית של סרטן השד צריכים להתריע ולפקח עליהם במהלך הטיפול ב- amisulpride.
תסמיני גמילה, כולל בחילות, הקאות ונדודי שינה, תוארו לאחר הפסקת פתאומית של מינונים טיפוליים גבוהים של תרופות אנטי פסיכוטיות. סימפטומים פסיכוטיים עלולים גם לחזור ולהתפתח הפרעות תנועה לא רצוניות (כגון אקאטיסיה, דיסטוניה ודיסקינזיה) דווחו עם amisulpride. לכן מומלץ להפסיק את ההדרגה של amisulpride.
הריון, הנקה ופוריות:
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. הריון בבעלי חיים, amisulpride לא הראה רעילות ישירה על תפקוד הרבייה.ירידה בפריון הקשורה להשפעות הפרמקולוגיות של התרופה (אפקט מתווך פרולקטין) לא נצפתה השפעות טרטוגניות.
הנתונים הקליניים על חשיפה לתרופות בהריון מוגבלים מאוד. לפיכך, לא מזיקות האמיסולפריד במהלך ההריון לא נקבעה בבני אדם. שימוש בהריון אינו מומלץ אלא אם כן התועלת הצפויה מצדיקה את הסיכונים האפשריים. אם ניתנת amisulpride במהלך ההריון, הילוד עלול לחוות תופעות לא רצויות של תרופות; לכן יש לשקול ניטור מתאים.
התסמינים הבאים נצפו אצל תינוקות שזה עתה נולדו לאמהות שנטלו תרופות אנטי פסיכוטיות מקובלות או לא טיפוסיות, כולל סוליאן, במהלך השליש האחרון (שלושת החודשים האחרונים של ההריון): רעד, נוקשות ו / או חולשה בשרירים, ישנוניות, תסיסה, בעיות נשימה ו קושי בצריכת המזון (ראה "תופעות לוואי"). אם ילדך מגלה אחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא. הנקה לא ידוע אם האמיסולפריד מופרש בחלב האדם; לכן הנקה אסורה.
השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות:
גם כאשר משתמשים בו כמומלץ, amisulpride עלול לגרום לישנוניות ובכך לפגוע ביכולת הנהיגה או השימוש במכונות (ראה "תופעות לוואי").
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים:
טבליות SOLIAN וטבליות מצופות SOLIAN מכילות מונוהידראט לקטוז: אם נאמר לך על ידי הרופא שיש לך חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בסוליאן: מינון
באפיזודות פסיכוטיות חריפות, מומלץ מינונים בין 400 ל -800 מ"ג ליום. בחלק מהחולים ניתן להגדיל את המינון היומי עד 1200 מ"ג ליום. בטיחות השימוש במינונים העולים על 1200 מ"ג ליום לא הוערכה סופית; לכן אין צורך במינונים אלה. אין צורך בעלייה הדרגתית במינון בתחילת הטיפול באמיסולפריד. יש להתאים את המינון בהתאם לתגובה האישית.
בחולים עם תסמינים חיוביים ושליליים מעורבים, יש להתאים את המינונים על מנת להשיג שליטה אופטימלית בסימפטומים חיוביים. טיפול תחזוקה צריך להתבסס בנפרד על בסיס המינון האפקטיבי הנמוך ביותר.
בחולים עם תסמינים שליליים בעיקר, מומלץ מינונים בין 50 ל- 300 מ"ג ליום. יש להתאים את המינון בהתאם לתגובה האישית. ניתן לתת את Amisulpride פעם ביום במינונים של עד 400 מ"ג; במינונים של amisulpride מעל 400 מ"ג יש לחלק את המינון לשתי צריכות יומיות.
חולים קשישים: בטיחות האמיסולפריד הוערכה במספר מצומצם של חולים קשישים. יש להשתמש באמיסולפריד בזהירות מיוחדת בשל סיכון אפשרי ליתר לחץ דם והרגעה. הפחתת המינון עשויה להידרש גם במקרה של אי ספיקת כליות.
ילדים: היעילות והבטיחות של amisulpride מגיל ההתבגרות עד גיל 18 לא נקבעו. קיימים נתונים מוגבלים על השימוש באמיסולפריד בקרב מתבגרים הסובלים מסכיזופרניה. לכן, השימוש באמיסולפריד מגיל ההתבגרות ועד גיל 18. לא מומלץ. ").
אי ספיקת כליות: האמיסולפריד מסולק על ידי הכליה. באי ספיקת כליות יש להפחית את המינון לחצי בחולים עם פינוי קריאטינין בין 30 ל -60 מ"ל לדקה, ולשליש בחולים עם סיקול קריאטינין בין 10 ל -30 מ"ל לדקה. מנוסה בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה ( פינוי קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה), מומלץ להיזהר במיוחד בחולים אלה (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
אי ספיקת כבד: אין צורך בהפחתת המינון מכיוון שהתרופה מטבולית.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי סוליאן
הניסיון באמיסולפריד במינון יתר מוגבל. סימפטומים של הדגשת ההשפעות הפרמקולוגיות הידועות של התרופה כגון נמנום או הרגעה, לחץ דם, תסמינים חוץ -פירמידליים ותרדמת דווחו על מקרים עם תוצאה קטלנית בעיקר בשילוב עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות. .
במקרה של מנת יתר חריפה יש לקחת בחשבון את האפשרות של נטילת תרופות מרובות.
מכיוון שאמיסולפריד אינו ניתן לדיאליזציה, המודיאליזה אינה מועילה לחיסול התרופה. אין תרופה ספציפית לאמיסולפריד; לכן יש לנקוט באמצעי תמיכה נאותים ולהמליץ על פיקוח תפקודי חיוני: ניטור לב רציף (הארכת מרווח QT סיכון) עד החולה התייצב.
במקרה של תסמינים אקסטראפירמידליים חמורים, יש לתת תרופות אנטיכולינרגיות. במקרה של בליעה / צריכת שוגג של מינון מוגזם של SOLIAN, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- SOLIAN, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של סוליאן
כמו כל התרופות, סוליאן עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
ההשפעות הבלתי רצויות מומנו למחלקות תדרים, בהתאם לאמנה הבאה: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100,110); נדיר (≥ 1/1000;
נתונים ממחקרים קליניים
תופעות הלוואי הבאות נצפו בניסויים קליניים מבוקרים. יש לציין שבמקרים מסוימים יכול להיות קשה להבחין בין תופעות לוואי לבין תסמינים של המחלה הבסיסית.
הפרעות במערכת העצבים:
שכיח מאוד: סימפטומים אקסטראפירמידליים עשויים להופיע: רעידות, נוקשות, היפוקינזיס, הפרשת יתר, אקטיסיה, דיסקינזיה. תסמינים אלה הם בדרך כלל קלים במינונים אופטימליים והפיכים חלקית עם מתן תרופות אנטי -פרקינסוניות, גם ללא הפסקת amisulpride. השכיחות הקשורה למינון של סימפטומים חוץ-פירמידליים נשארת נמוכה ביותר בטיפול בחולים עם תסמינים שליליים בעיקר במינונים שבין 50 ל- 300 מ"ג ליום.
נפוץ: דיסטוניה חריפה (טורטיקוליס עווית, משבר אוקולוגירי, טריזמה) עלולה להתרחש, הפיכה עם מתן תרופה אנטי -פרקינסונית, גם ללא הפסקת טיפול באמיסולפריד. נוּמָה.
לא נדיר: דיווחה על דיסקינזיה טרדיבית המאופיינת בתנועות לא רצוניות קצביות הכוללות בעיקר את הלשון ו / או הפנים, בדרך כלל לאחר מתן ממושך של amisulpride. הטיפול בתרופות אנטי -פרקינסוניות אינו יעיל או עלול לגרום להחמרה בסימפטומים.
הפרעות פסיכיאטריות:
נפוץ: נדודי שינה, חרדה, תסיסה, התרגשות פסיכומוטורית, הפרעות באורגזמה.
תדירות לא ידועה: בלבול.
הפרעות במערכת העיכול:
נפוץ: עצירות, בחילות, הקאות, יובש בפה, הפרעות בעיכול.
הפרעות אנדוקריניות:
נפוץ: Amisulpride גורם לעלייה הפיכה ברמות הפרולקטין בפלזמה לאחר הפסקת התרופה. עלייה זו עשויה להיות קשורה להופעת גלקטוריאה, אמנוריאה, גינקומסטיה, מאסטודיניה ותפקוד לקוי של זיקפה.
מטבוליזם והפרעות תזונה:
לא נדיר: היפרגליקמיה (ראה סעיף "אמצעי זהירות לשימוש").
תדירות לא ידועה: היפרטריגליצרידמיה והיפרכולסטרולמיה.
הפרעות לב:
נפוץ: תת לחץ דם
לא נדיר: ברדיקרדיה ודפיקות לב
בדיקות אבחון:
נפוץ: עלייה במשקל
לא נדיר: הגבהה של אנזימי כבד, במיוחד טרנסמינאזות
הפרעות במערכת החיסון:
לא נדיר: תגובות אלרגיות
כמו כן נצפו: נטייה לצמרמורת בעוצמה נמוכה, קוצר נשימה בעוצמה נמוכה, כאבי שרירים.
נתונים לאחר השיווק
תגובות הלוואי הבאות דווחו כדוחות ספונטניים בלבד:
הפרעות במערכת הדם והלימפה:
תדירות לא ידועה: לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס (ראה סעיף "אמצעי זהירות לשימוש").
הפרעות במערכת העצבים:
התדירות לא ידועה: תסמונת ממאירה נוירולפטית, שהיא סיבוך מסכן חיים (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות").
הפרעות לב:
תדירות לא ידועה: הארכת QT, הפרעות קצב חדריות כגון torsades de pointes, טכיקרדיה חדרית, שעלולות להוביל לפרפור חדרים או לדום לב, מוות פתאומי (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות").
הפרעות בכלי הדם:
תדירות לא ידועה: טרומבואמבוליזם ורידי, כולל תסחיף ריאתי, לעיתים קטלני ופקקת ורידים עמוקים (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות").
הפרעות עור ורקמות תת עוריות:
תדירות לא ידועה: אנגיואדמה, אורטיקריה.
תנאי ההריון, הפריפריום והתנאים הפרינטליים:
תדירות לא ידועה: תסמונת גמילה בילודים, תסמינים חוץ -פירמידליים (ראה סעיף הריון והנקה)
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה.תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות רשות התרופות האיטלקית, אתר האינטרנט: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.
אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון:
טבליות וטבליות מצופות: תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
כל טאבלט מכיל:
עקרון פעיל:
טבליות SOLIAN 100 מ"ג: amisulpride 100 מ"ג
טבליות SOLIAN 200 מ"ג: amisulpride 200 מ"ג
מרכיבים: עמילן נתרן קרבוקסימתיל (סוג A), מונוהידראט לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, היפרומלוז, מגנזיום סטרט.
טבליות מצופות SOLIAN 400 מ"ג:
כל טבליה מצופה מכילה:
מרכיב פעיל: amisulpride 400 מ"ג
תוספי מזון: גליקולאט עמילן נתרן (סוג A), מונוהידראט לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, היפרומלוז, מגנזיום סטרט.
ציפוי טאבלט: היפרומלוז, תאית מיקרו קריסטלית, פוליאוקסיל סטירט 40, טיטניום דו חמצני (E171).
צורת תרופות ואריזה:
SOLIAN 100 מ"ג טבליות: 30 טבליות מתחלקות
SOLIAN 200 מ"ג טבליות: 30 טבליות מתחלקות
SOLIAN 400 מ"ג טבליות מצופות: 30 טבליות מצופות
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות SOLIAN
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טאבלט מכיל:
טבליות SOLIAN 100 מ"ג
עקרון פעיל: amisulpride 100 מ"ג
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז 69.6 מ"ג
טבליות SOLIAN 200 מ"ג
עקרון פעיל: amisulpride 200 מ"ג
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז 139.2 מ"ג
כל טבליה מצופה מכילה:
טבליות מצופות SOLIAN 400 מ"ג
עקרון פעיל: amisulpride 400 מ"ג
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז 130.25 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מתחלקות
טבליות מצופות לחלוקה
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
• סוליאן מיועדת לטיפול בהפרעות פסיכוטיות אקוטיות וכרוניות בהן תופעות חיוביות (כגון הזיות, הזיות, הפרעות מחשבה) ו / או תסמינים שליליים (כגון שיטוח השפעה, נסיגה רגשית וחברתית) שכיחות, כולל חולים המאופיינים על ידי סימפטומים שליליים בולטים.
04.2 מינון ושיטת הניהול
• באפיזודות פסיכוטיות חריפות, מומלץ מינונים בין 400 ל -800 מ"ג ליום. בחלק מהחולים ניתן להגדיל את המינון היומי עד 1200 מ"ג ליום.
בטיחות השימוש במינונים העולים על 1200 מ"ג ליום לא הוערכה סופית; לכן אין צורך במינונים כאלה. אין צורך בעלייה הדרגתית במינון בתחילת הטיפול באמיסולפריד. יש להתאים את המינון בהתאם לתגובה האישית.
בחולים עם תסמינים חיוביים ושליליים מעורבים, יש להתאים את המינונים על מנת להשיג שליטה אופטימלית בסימפטומים חיוביים.
טיפול תחזוקה צריך להתבסס בנפרד על בסיס המינון האפקטיבי הנמוך ביותר.
• בחולים עם תסמינים שליליים בעיקר (תסמונת גירעון), מומלץ מינונים בין 50 ל- 300 מ"ג ליום. יש להתאים את המינון בהתאם לתגובה האישית.
• ניתן לתת את Amisulpride פעם ביום במינונים של עד 400 מ"ג; במינונים של amisulpride מעל 400 מ"ג יש לחלק את המינון לשתי צריכות יומיות.
• חולים קשישים: בטיחות האמיסולפריד הוערכה במספר מצומצם של חולים קשישים. יש להשתמש באמיסולפריד בזהירות מיוחדת בשל סיכון אפשרי ליתר לחץ דם והרגעה. הפחתת המינון עשויה להידרש גם במקרה של אי ספיקת כליות.
• ילדים: היעילות והבטיחות של amisulpride מגיל ההתבגרות עד גיל 18 שנים לא נקבעו. קיימים נתונים מוגבלים על השימוש באמיסולפריד בקרב מתבגרים הסובלים מסכיזופרניה.לכן, אין להשתמש באמיסולפריד מגיל ההתבגרות עד גיל 18. Amisulpride אסור בילדים עד גיל ההתבגרות, שכן בטיחותו טרם נקבעה. סעיף 4.3).
• אי ספיקת כליות: האמיסולפריד מסולק על ידי הכליה. באי ספיקת כליות יש להפחית את המינון לחצי בחולים עם פינוי קריאטינין בין 30 ל -60 מ"ל לדקה ולשליש בחולים עם סיקול קריאטינין בין 10 ל -30 מ"ל לדקה. מכיוון שאין ניסיון בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה. (פינוי קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה) מומלץ להיזהר במיוחד בחולים אלה (ראה סעיף 4.4).
• אי ספיקת כבד: אין צורך בהפחתת המינון מכיוון שהתרופה עוברת חילוף חומרים גרוע.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל, או לכל אחד מהחומרים המרכזיים ולחומרים קרובים.
התמודדות עם גידולים תלויי פרולקטין כגון פרולקטינומה יותרת המוח וגידולים בחלב (ראה סעיפים 4.4 ו -4.8).
Pheochromocytoma.
ילדים עד גיל ההתבגרות.
הריון והנקה. בנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה הולם. (ראה סעיף 4.6).
התאחדות עם התרופות הבאות, להופעה אפשרית של torsades de pointes:
- תרופות אנטי -קצב מסוג Ia כגון כינידין, דיסופירמיד;
- תרופות אנטי -קצביות מסוג III כגון amiodarone, sotalol;
- תרופות אחרות כגון bepridil, cisapride, sultopride, thioridazine, iv methadone, iv erythromycin, iv וינקמין, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin (ראה סעיף 4.5).
שילוב עם לבודופה (ראה סעיף 4.5).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
• בדומה לתרופות נוירופטיות אחרות, יכולה להתרחש מערכת סימפטומים הנקראת תסמונת ממאירה נוירולפטית, סיבוך שעלול להיות קטלני המאופיין בהיפרתרמיה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות אוטונומית ו- CPK גבוה. במקרה של היפרתרמיה, במיוחד כאשר המינונים היומיים גבוהים, יש להפסיק כל תרופה אנטי פסיכוטית, כולל amisulpride.
• כמו במקרה של אנטגוניסטים אחרים של דופמין, יש צורך בזהירות מיוחדת בעת רישום amisulpride לחולי פרקינסון, שכן התרופה עלולה לגרום להחמרת המחלה. יש להשתמש ב- Amisulpride רק כאשר לא ניתן להימנע מטיפול נוירולפטי.
• הארכה של מרווח QT
השתמש בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם או עם היסטוריה משפחתית של הארכת QT.
הימנע מטיפול במקביל עם נוירופלים אחרים.
Amisulpride גורמת להארכה תלויה במינון של מרווח ה- QT (ראה סעיף 4.8). ידוע שהשפעה זו מגבירה את הסיכון להפרעות קצב חדריות חמורות, כגון torsades de pointes.
לפני מתן הטיפול, ואם אפשר, בהתאם למצבו הקליני של המטופל, מומלץ לעקוב אחר הגורמים העשויים להוביל להופעת הפרעה בקצב זה, כגון:
• ברדיקרדיה פחות מ 55 פעימות לדקה;
• חוסר איזון אלקטרוליט, במיוחד היפוקלמיה
• מרווח QT מולד או נרכש;
• טיפול מתמשך בתרופות המסוגלות לעורר ברדיקרדיה ניכרת (
• אירועים מוחיים
בניסויים קליניים אקראיים נגד עלייה של פי שלושה בסיכון לאירועים מוחיים-כלי דם נצפתה באוכלוסייה של חולים קשישים עם דמנציה שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. המנגנון של סיכון מוגבר זה אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או לאוכלוסיות חולים אחרות. יש להשתמש באמיסולפריד בזהירות בחולים עם גורמי סיכון לשבץ.
• חולים קשישים עם דמנציה
לחולים קשישים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות יש סיכון מוגבר למוות.
ניתוחים של שבעה עשר ניסויים קליניים מבוקרי פלסבו (משך של 10 שבועות) בחולים שנטלו במידה רבה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות גילו סיכון למוות של 1.6 עד 1 בחולים שטופלו בתרופה. 7 פעמים שנמצאו בחולים שטופלו בפלסבו. במחקר מבוקר של 10 שבועות, שיעור התמותה בחולים שטופלו בתרופה עמד על כ -4.5%, לעומת 2.6% בקבוצת הפלסבו.
למרות שסיבות המוות במהלך ניסויים קליניים עם תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות היו מגוונות, רובן נראו כקרדיווסקולריות (למשל אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או זיהומיות (למשל דלקת ריאות).
מחקרים תצפיתיים מצביעים על כך שכמו עם תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, גם טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאלי עשוי להגביר את התמותה. המידה שבה ניתן לייחס את התמותה המוגברת במחקרי תצפית לתרופות אנטי פסיכוטיות ולא לכמה מאפייני מטופל ספציפיים אינה ברורה.
• טרומבואמבוליזם ורידי
דווח על מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי (VTE) עם תרופות אנטי פסיכוטיות.
מכיוון שלמטופלים המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות יש לעתים קרובות גורמי סיכון נרכשים ל- VTE, יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים ל- VTE לפני ובמהלך הטיפול באמיסולפריד ולנקוט באמצעי מניעה (ראה סעיף 4.8).
• היפרגליקמיה נצפתה בחולים שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, כולל amisulpride. לכן, חולים עם אבחנה מסוימת של סוכרת או עם גורמי סיכון לסוכרת צריכים לעבור ניטור גליקמי מתאים בעת טיפול amisulpride.
• Amisulpride יכולה להוריד את סף ההתקפים. לכן, חולים עם היסטוריה של אפיזודות אפילפטיות צריכים להיות במעקב צמוד במהלך הטיפול באמיסולפריד.
• Amisulpride מסולק על ידי הכליה. במקרה של אי ספיקת כליות יש להפחית את המינון או לקבוע טיפול לסירוגין (ראה סעיף 4.2).
• כמו כל התרופות הנוירולפטיות, יש להשתמש באמיסולפריד בזהירות מיוחדת בקרב חולים קשישים בשל הסיכון האפשרי ליתר לחץ דם או הרגעה. הפחתת המינון עשויה להידרש גם במקרה של אי ספיקת כליות.
• תסמיני גמילה, כולל בחילות, הקאות ונדודי שינה, תוארו לאחר הפסקת פתאומית של מינונים טיפוליים גבוהים של תרופות אנטי פסיכוטיות. סימפטומים פסיכוטיים עלולים גם לחזור ולהתפתח הפרעות תנועה לא רצוניות (כגון אקאטיסיה, דיסטוניה ודיסקינזיה) דווחו עם amisulpride. לכן מומלץ להפסיק את ההדרגה של amisulpride.
• דווח על לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס עם תרופות אנטי פסיכוטיות, כולל סוליאן. זיהומים או חום בלתי מוסברים עשויים להצביע על דיסקרסיה של הדם (ראה סעיף 4.8), הדורשת בדיקה המטולוגית מיידית.
• סרטן השד
Amisulpride עשוי להעלות את רמות הפרולקטין. יש להתריע ולפקח על מטופלים עם היסטוריה אישית או משפחתית של סרטן השד במהלך הטיפול ב- amisulpride.
• גידול שפיר יותרת המוח
Amisulpride עשוי להעלות את רמות הפרולקטין.מקרים של גידול יותרת המוח שפיר כגון פרולקטינומה נצפו במהלך הטיפול באמיסולפריד (ראה סעיף 4.8). במקרה של רמות פרולקטין גבוהות מאוד או סימנים קליניים של גידול יותרת המוח (כגון שדה ראייה וכאבי ראש), הדמיה. יש לבצע בדיקות של יותרת המוח. אם האבחנה של גידול יותרת יותרת המוח מאושרת, יש להפסיק את הטיפול באמיסולפריד.
טבליות SOLIAN וטבליות מצופות SOLIAN מכילות מונוהידראט לקטוז; חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
כאשר נוירופלים ניתנים במקביל לתרופות להארכת QT, הסיכון להתפתחות הפרעות קצב לב עולה.
אסוציאציות התווית
• תרופות המסוגלות לגרום לטורסאדס דה פוינטס:
• תרופות אנטי -קצב מסוג Ia, כגון כינידין, דיסופירמיד;
• תרופות אנטי -קצביות מסוג III, כגון אמיודרון, סוטאלול;
• תרופות אחרות כגון bepridil, cisapride, sultopride, thioridazine, iv methadone, iv erythromycin. vincamine i.v., halofantrine, pentamidine, sparfloxacin.
• לבודופה: אנטגוניזם הדדי של ההשפעות בין לבודופה לנוירופלקטיות. Amisulpride יכול לנטרל את ההשפעה של אגוניסטים דופמין כגון ברומוקריפטין ורופינירול.
• אין לתת תרופות במקביל לתרופות הגורמות לשינויים באלקטרוליטים, כגון תרופות הגורמות להיפוקלמיה כגון משתנים היפוקלמיים, משלשלים ממריצים, אמפוטריצין B i.v., גלוקוקורטיקואידים, טטרקוסקטידים. יש לתקן היפוקלמיה.
עמותות לא מומלצות
• Amisulpride, עשוי להגביר את ההשפעות המרכזיות של אלכוהול.
• תרופות המגבירות את הסיכון לטורדסדים דה פוינטס או שיכולות להאריך QT:
• תרופות המעוררות ברדיקרדיה: חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן כגון דילטיאזם ו-וראפמיל, קלונידין, גוואנפצין; דיגיטאליס
• נוירופלים כגון פימוזיד, חלופרידול, תרופות נוגדות דיכאון באימיפרמין, ליתיום
• כמה אנטי -היסטמינים
• כמה תרופות נגד מלריה (למשל מפלוקין)
יש להתייחס לאגודות בזהירות
• תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית, כולל סמים, הרדמה, משככי כאבים, תרופות הרגעה אנטי היסטמין מסוג H1, ברביטורטים, בנזודיאזפינים ותרופות חרדות אחרות, קלונידין ונגזרות;
• תרופות נוגדות יתר לחץ דם ותכשירי יתר לחץ דם אחרים.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
בבעלי חיים, amisulpride לא הראתה רעילות ישירה על תפקוד הרבייה.ירידה בפריון הקשורה להשפעות הפרמקולוגיות של התרופה (אפקט מתווך פרולקטין) לא נצפתה השפעות טרטוגניות.
הנתונים הקליניים על חשיפה לתרופות בהריון מוגבלים מאוד. לכן הבטיחות של amisulpride במהלך ההריון לא נקבעה בבני אדם. שימוש בהריון אינו מומלץ אלא אם כן התועלת הצפויה מצדיקה את הסיכונים האפשריים.
אם ניתנת amisulpride במהלך ההריון, הילוד עלול לחוות תופעות לא רצויות של תרופות; לכן יש לשקול ניטור מתאים.
יילודים שנחשפו לתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאליות או לא טיפוסיות, כולל סוליאן במהלך השליש השלישי להריון, נמצאים בסיכון להשפעות שליליות לרבות תסמיני חוץ -פירמידל או גמילה אשר עשויים להשתנות בחומרתם ובמשך משך הלידה (ראה 4.8). היו דיווחים על תסיסה, היפרטוניה, היפוטוניה, רעד, קהות, מצוקה נשימתית, הפרעות בצריכת מזון. לכן יש לעקוב אחרי תינוקות.
זמן האכלה
לא ידוע אם האמיסולפריד מופרש בחלב האדם; לכן הנקה אסורה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
גם כאשר נעשה שימוש כמומלץ, amisulpride עלול לגרום לישנוניות ובכך לפגוע ביכולת הנהיגה או השימוש במכונות (ראה סעיף 4.8).
04.8 תופעות לא רצויות
ההשפעות הבלתי רצויות מומנו למחלקות תדרים, בהתאם לאמנה הבאה :
נפוץ מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100;
נתונים ממחקרים קליניים
תופעות הלוואי הבאות נצפו בניסויים קליניים מבוקרים. יש לציין שבמקרים מסוימים יכול להיות קשה להבחין בין תופעות לוואי לבין תסמינים של המחלה הבסיסית.
• הפרעות במערכת העצבים:
שכיח מאוד: סימפטומים אקסטראפירמידליים עשויים להופיע: רעידות, נוקשות, היפוקינזיס, הפרשת יתר, אקטיסיה, דיסקינזיה. תסמינים אלה הם בדרך כלל קלים במינונים אופטימליים והפיכים חלקית עם מתן תרופות אנטי -פרקינסוניות, גם ללא הפסקת amisulpride. השכיחות הקשורה למינון של סימפטומים חוץ-פירמידליים נשארת נמוכה ביותר בטיפול בחולים עם תסמינים שליליים בעיקר במינונים שבין 50 ל- 300 מ"ג ליום.
נפוץ: דיסטוניה חריפה (טורטיקוליס עווית, משבר אוקולוגירי, טריזמה) עלולה להתרחש, הפיכה עם מתן תרופה אנטי -פרקינסונית, גם ללא הפסקת טיפול באמיסולפריד.
נוּמָה.
לא נדיר: דיווחה על דיסקינזיה טרדיבית המאופיינת בתנועות לא רצוניות קצביות הכוללות בעיקר את הלשון ו / או הפנים, בדרך כלל לאחר מתן ממושך של amisulpride. הטיפול בתרופות אנטי -פרקינסוניות אינו יעיל או עלול לגרום להחמרה בסימפטומים.
עוויתות.
• הפרעות פסיכיאטריות:
נפוץ: נדודי שינה, חרדה, תסיסה, התרגשות פסיכומוטורית, הפרעות באורגזמה.
תדירות לא ידועה: בלבול.
• הפרעות במערכת העיכול:
נפוץ: עצירות, בחילות, הקאות, יובש בפה, הפרעות בעיכול.
• הפרעות אנדוקריניות:
נפוץ: Amisulpride גורם לעליות הפיכות ברמות הפרולקטין בפלזמה לאחר הפסקת התרופה. עלייה זו עשויה להיות קשורה להופעת גלקטוריאה, אמנוריאה, גינקומסטיה, מאסטודיניה ותפקוד לקוי של זיקפה.
• הפרעות מטבוליזם ותזונה:
לא נדיר: היפרגליקמיה (ראה סעיף 4.4)
תדירות לא ידועה: היפרטריגליצרידמיה והיפרכולסטרולמיה
• הפרעות לב:
נפוץ: תת לחץ דם
לא נדיר: ברדיקרדיה ודפיקות לב
• בדיקות אבחון:
נפוץ: עלייה במשקל
לא נדיר: הגבהה של אנזימי כבד, במיוחד טרנסמינאזות
• הפרעות במערכת החיסון:
לא נדיר: תגובות אלרגיות
כמו כן נצפו: נטייה לצמרמורת בעוצמה נמוכה, קוצר נשימה בעוצמה נמוכה, כאבי שרירים.
נתונים לאחר השיווק
תגובות הלוואי הבאות דווחו כדוחות ספונטניים בלבד:
• הפרעות במערכת הדם והלימפה
תדירות לא ידועה: לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס (ראה סעיף 4.4).
• הפרעות במערכת העצבים:
התדירות לא ידועה: תסמונת ממאירה נוירולפטית, שהיא סיבוך מסכן חיים (ראה סעיף 4.4).
• הפרעות אנדוקריניות:
תדירות לא ידועה: גידול שפיר יותרת המוח כגון פרולקטינומה (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4)
• הפרעות מטבוליזם ותזונה:
תדירות לא ידועה: היפונתרמיה, תסמונת של הפרשת הורמונים אנטי -וירטית לא מתאימה (SIADH).
• הפרעות לב:
תדירות לא ידועה: הארכת QT, הפרעות קצב חדריות כגון torsades de pointes, טכיקרדיה חדרית, שעלולות להוביל לפרפור חדרים או לדום לב, מוות פתאומי (ראה סעיף 4.4).
• פתולוגיות כלי דם:
תדירות לא ידועה: טרומבואמבוליזם ורידי, כולל תסחיף ריאתי, לעיתים קטלני, ופקקת ורידים עמוקים (ראה סעיף 4.4).
• הפרעות עור ורקמות תת עוריות:
תדירות לא ידועה: אנגיואדמה, אורטיקריה.
• תנאי ההיריון, הפאפריום ותנאי הלידה
תדירות לא ידועה: תסמונת גמילה בילודים, תסמינים חוץ -פירמידליים (ראה סעיף 4.6).
דיווח על חשדות לתגובות שליליות.
חשוב לדווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר, שכן הוא מאפשר מעקב רציף אחר יחס התועלת / סיכון של המוצר.
אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות סוכנות התרופות האיטלקית, אתר האינטרנט: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
הניסיון באמיסולפריד במינון יתר מוגבל. סימפטומים של הדגשת ההשפעות הפרמקולוגיות הידועות של התרופה כגון נמנום או הרגעה, לחץ דם, תסמינים חוץ -פירמידליים ותרדמת דווחו על מקרים עם תוצאה קטלנית בעיקר בשילוב עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות. .
במקרה של מנת יתר חריפה יש לקחת בחשבון את האפשרות של נטילת תרופות מרובות. מאחר שאמיסולפריד אינו ניתן לדיאליזציה, המודיאליזה אינה מועילה לחיסול התרופה.
אין תרופה ספציפית לאמיסולפריד; לכן יש לנקוט באמצעי תמיכה נאותים ומומלץ לפקח היטב על תפקודים חיוניים: ניטור לב רציף (סיכון להארכת מרווח QT) עד לייצוב החולה.
במקרה של תסמינים אקסטראפירמידליים חמורים, יש לתת תרופות אנטיכולינרגיות.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: פסיכולפטיות, בנזמידים - קוד ATC: N05AL05
Amisulpride נקשר באופן סלקטיבי עם זיקה גבוהה לתת -סוגים של קולטן דופמין אנושי D2 / D3, בעוד שהוא נטול זיקה לתת -סוגי הקולטן D1, D4 ו- D5.
בניגוד לנוירולפטיקה קלאסית ולא טיפוסית, לאמיסולפריד אין זיקה לקולטנים סרוטונרגיים, אלפא-אדרנרגיים, H1-היסטמינרגיים וכולינרגיים, כמו כן הוא אינו נקשר לאתרי סיגמא.
בבעלי חיים, במינונים גבוהים, amisulpride מעדיף לחסום קולטני D2 פוסט-סינפטיים הממוקמים במבנים לימביים מאשר אלה המצויים בסטריאטום. שלא כמו נוירולפטיקה קלאסית, הוא אינו מעורר קטלפסיה ואינו קובע רגישות יתר לקולטני D2 גם לאחר טיפולים חוזרים.
במינונים נמוכים הוא חוסם עדיפות את קולטני ה- D2 / D3 הטרום-סינפטיים, וגורם לשחרור הדופמין, האחראי להשפעות המעכבות של התרופה.
פרופיל פרמקולוגי לא טיפוסי זה עשוי להסביר את ההשפעה האנטי-פסיכוטית של amisulpride במינונים גבוהים יותר, באמצעות חסימת קולטנים דופמינרגיים פוסט-סינפטיים ויעילותו כנגד תסמינים שליליים, במינונים נמוכים יותר, באמצעות חסימת קולטנים דופמינרגיים טרום סינפטיים.
יתר על כן, הנטייה המופחתת של amisulpride לגרום לתופעות לוואי אקסטרפירמידליות עשויה להיות קשורה לפעילות הלימבית המועדפת שלה.
בניסויים קליניים הכוללים חולים סכיזופרניים עם החמרה חריפה, SOLIAN שיפר באופן משמעותי תסמינים שליליים משניים וכן סימפטומים רגשיים כגון מצב רוח מדוכא והאטה.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
בבני אדם, לאמיסולפריד יש שתי פסגות ספיגה: הראשונה אליהן מגיעים במהירות שעה אחת לאחר המינון והשנייה תוך 3-4 שעות לאחר הטיפול. ריכוזי הפלזמה הם בהתאמה 39 ± 3 ו -54 ± 4 ng / ml לאחר מנה של 50 מ"ג.
נפח ההפצה הוא 5.8 ליטר לק"ג; מכיוון שקשירת חלבוני פלזמה נמוכה (16%) כל אינטראקציה עם תרופות אחרות אינה סבירה.
הזמינות הביולוגית המוחלטת היא 48%. Amisulpride אינו מטבוליזם גרוע; זוהו שני מטבוליטים לא פעילים, המקבילים לכ -4% מהמינון. לאחר מינון חוזר אין הצטברות של amisulpride והתכונות הפרמקוקינטיות של המוצר נותרו ללא שינוי. Amisulpride, לאחר מתן אוראלי, הוא כ -12 שעות. .
Amisulpride מופרש דרך הכליה כתרופה ללא שינוי. 50% מהמינון תוך ורידי מופרש בשתן; 90% מזה מסולק במהלך 24 השעות הראשונות.
ארוחה עשירה בפחמימות (כאשר החלק הנוזלי שווה ל -68%) מקטינה באופן משמעותי את ה- AUC, Tmax ו- Cmax של amisulpride, בעוד שלאחר ארוחה עתירת שומן לא נצפו שינויים בפרמטרים הקינטיים שתוארו לעיל.
עם זאת, המשמעות של ממצאים אלה בשימוש קליני שגרתי אינה ידועה.
אי ספיקת כבד: מכיוון שהתרופה אינה מטבולית, אין צורך בהפחתת המינון בחולים עם אי ספיקת כבד.
אי ספיקת כליות: מחצית החיים של החיסול אינה משתנה בחולים עם אי ספיקת כליות אך הפינוי המערכתי מצטמצם פי 2.5 עד 3. באי ספיקת כליות קלה AUC של amisulpride עולה פי 2, בעוד שנצפתה עלייה פי 10. אי ספיקת כליות בינונית (ראה סעיף 4.2) .עם זאת, הניסיון מוגבל ואין נתונים לגבי מינונים גבוהים מ- 50 מ"ג.
Amisulpride אינו דיאליזה.
חלק מהנתונים הפרמקוקינטיים של חולים קשישים (> 65 שנים) מראים עלייה של 10-30% ב- Cmax, T½ ו- AUC לאחר מנה אחת של 50 מ"ג. אין נתונים זמינים לאחר מינונים חוזרים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
הערכה גלובלית של מחקרי הסבילות מצביעה על כך שאמיסולפריד אינו נושא סיכונים כלליים, ספציפיים לאיברים, טרטוגניים, מוטגניים או מסרטנים. משמעות טוקסיקולוגית רלוונטית, בתנאים שנבדקו.
המינונים המרביים שנסבלים בחולדה (200 מ"ג / ק"ג / יום) ובכלב (120 מ"ג / ק"ג / יום) מתבטאים כ- AUC, בהתאמה פי 2 ו -7 פעמים מהמינונים המרביים המומלצים בבני אדם.
לא זוהה סיכון מסרטן הרלוונטי לבני אדם בעכבר (עד 120 מ"ג / ק"ג / יום) ובחולדה (עד 240 מ"ג / ק"ג / יום) בהתחשב בכך שהמינון הניתן בחולדה תואם 1.5 - 4. , פי 5 מה- AUC הממתין לאיש.
מחקרי רבייה שנערכו בחולדות, ארנבות ועכברים לא מראים פוטנציאל טרטוגני.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות SOLIAN 100 מ"ג וטבליות SOLIAN 200 מ"ג:
חומרים עזר:
נתרן קרבוקסימתיל עמילן (סוג A), לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו קריסטלית, היפרומלוז, מגנזיום סטרט.
טבליות מצופות SOLIAN 400 מ"ג
חומרים עזר:
נתרן גליקולאט עמילן (סוג A), מונוהידראט לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, היפרומלוז, מגנזיום סטרט.
ציפוי טאבלט:
היפרומלוז, תאית מיקרו קריסטלית, פוליאוקסיל סטרט 40, טיטניום דו חמצני (E171).
06.2 חוסר התאמה
לא ידוע.
06.3 תקופת תוקף
טבליות וטבליות מצופות: 3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
טבליות וטבליות מצופות: תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
קופסה של 30 טבליות מתחלקות ב PVC לבן אטום / הכל.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
טבליות 100 מ"ג SOLIAN: AIC n ° 033462019
טבליות SOLIAN 200 מ"ג: AIC מס '033462021
טבליות מצופות SOLIAN 400 מ"ג: AIC מס '033462045
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
טבליות SOLIAN 100 מ"ג דצמבר 1999 / ינואר 2010
טבליות SOLIAN 200 מ"ג דצמבר 1999 / ינואר 2010
טבליות מצופות SOLIAN 400 מ"ג ינואר 2000 / ינואר 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
נובמבר 2015