רכיבים פעילים: דיקלופנק
DICLOFENAC MYLAN GENERICS טבליות לשחרור ממושך 100 מ"ג
מדוע משתמשים בדיקלופנק - תרופה גנרית? לשם מה זה?
DICLOFENAC MYLAN GENERICS מכיל את החומר הפעיל diclofenac השייך לקבוצת תרופות הנקראות תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).
תרופה זו מיועדת לטיפול ב:
- מחלות ראומטיות דלקתיות כגון דלקת מפרקים שגרונית, ספונדיליטיס אנקילוזינג, ארתרוזיס, שיגרון שאינו משותף;
- כאב הנגרם כתוצאה מדלקת ממקור לא ראומטי או מטראומה;
- כאבי מחזור.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בדיקלופנק - תרופה גנרית
אין ליטול DICLOFENAC MYLAN GENERICS
- אם אתה אלרגי לדיקלופנק או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6);
- אם אתה סובל מפציעה (כיב), דימום או ניקוב בקיבה או במעיים;
- אם בעבר סבלת מדימום או ניקוב בקיבה או במעיים הנגרמים על ידי טיפולי NSAID או אם סבלת מכיב פפטטי / דימום חוזר (שני פרקים מובהקים או יותר של כיב או דימום מוכח);
- אם את בשליש האחרון להריון או אם את מניקה (ראה סעיף "הריון והנקה");
- אם יש לך מחלת כבד, כליות או לב חמורה (אי ספיקת כבד, כליות או לב);
- אם עברת התקף לב, שבץ או חסימה של כלי דם בלב או במוח;
- אם יש לך או נוטה לאובדן דם (דימום או דיאתזה מדממת);
- אם יש לך או סבלת מבעיות במחזור הדם (מחלת עורקים היקפית);
- אם קיבלת בעבר תגובה אלרגית כגון אסטמה, התעטשות או גירוי בעור בעת נטילת משככי כאבים המכילים חומצה אצטילסליצילית או תרופות אחרות לכאבים / דלקות / חום השייכות לקבוצת NSAID;
- אם אתה נוטל מינונים גבוהים של תרופות המסייעות בהעברת שתן (משתנים);
- אם יש לך "שינוי בייצור תאי הדם;
- אם אתה מתחת לגיל 14.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת דיקלופנק - תרופה גנרית
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת DICLOFENAC MYLAN GENERICS.
ספר לרופא וקח את התרופה בזהירות במקרים הבאים:
- אם אתה קשיש או תשוש, במקרה זה מומלץ להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר כדי למנוע עלייה בתדירות תופעות הלוואי, במיוחד דימום בקיבה ונקב, שעלול להיות קטלני;
- אם יש לך בעיות קיבה או מעיים כגון נגעים (כיב), קוליטיס כיבית או מחלת קרוהן, במקרים אלה יש צורך באבחון מדויק ופיקוח הדוק של הרופא במהלך הטיפול;
- אם יש לך בעיות לב קלות או בינוניות (אי ספיקת לב, לחץ דם גבוה - יתר לחץ דם, מחלות לב איסכמיות, בעיות במחזור הדם) או שיש לך סיכון גבוה לפתח אותן, במקרים אלה מומלץ להשתמש במינון הנמוך והיעיל ביותר ולקצר ביותר זמן אפשרי;
- אם יש לך בעיות בתפקודי הכבד, או אם יש לך מחלה הפוגעת בכבד הנקראת פורפריית הכבד, במקרים אלה נדרשת אבחון מדויק ופיקוח הדוק של הרופא שלך במהלך הטיפול.
- אם אתה מפתח סימנים ותסמינים של בעיה בכבד או ביטויים אחרים, למשל אאוזינופיליה (בעיה בדם) או גירוי בעור, הרופא שלך עשוי להגיד לך להפסיק את הטיפול.
- אם יש לך בעיות בתפקוד הכליות, שכן התרופה עלולה לגרום לאגירת נוזלים ולנפיחות עקב הצטברות נוזלים (בצקת);
- אם אתה סובל מאסתמה, נזלת אלרגית עונתית, נפיחות ברירית האף (פוליפים באף), מחלת ריאות חסימתית או זיהומים כרוניים בדרכי הנשימה או תגובות אלרגיות אחרות כגון תגובות עור, גירוד או כוורות. במקרים אלה אתה עלול להתקשות בנשימה (ברונכוספזם) או אפילו תגובות אלרגיות קשות כגון הלם אנפילקטי.
- אם יש לך הפרעות דם, במקרה זה יש לעקוב בקפידה אחר צבירת הטסיות מכיוון שעלולות להיות בעיות קרישה במיוחד לטיפולים ממושכים.
כמו תרופות NSAID אחרות, דיקלופנק יכול להסוות את הסימנים והתסמינים של זיהום.
ספר לרופא אם אתה נתקל בסימפטומים הבאים במהלך הטיפול:
- דימום בקיבה או מעיים או כיב. במקרה זה יש להפסיק את הטיפול. יש לנקוט משנה זהירות באנשים הנוטלים תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לכיב או דימום כגון חומצה אצטילסליצילית, סטרואידים סיסטמיים, נוגדי קרישה, תרופות נוגדות טסיות או מעכבים סלקטיביים מחדש של סרוטונין ( ראה סעיף "תרופות אחרות ו- DICLOFENAC MYLAN GENERICS"). במקרים אלה, הרופא שלך עשוי גם לרשום תרופה להגנה על הבטן;
- אם אתה חווה תגובות עור חמורות (דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה). אלה יכולים להתרחש בעיקר בחודש הראשון של הטיפול. יש להפסיק את הטיפול בהופעה הראשונה של פריחה או נגע רירי או כל תגובה אחרת.
תרופה זו יכולה להוביל לסיכון מוגבר להתקף לב או שבץ, במיוחד אם משתמשים במינונים גבוהים של התרופה או לטיפולים ממושכים. אין לחרוג מהמינון המומלץ או משך הטיפול.
לפני נטילת דיקלופנק ודא שהרופא שלך יודע:
- אם יש לך בעיות לב, היסטוריה של שבץ או שאתה חושב שאתה עלול להיות בסיכון למצבים אלה;
- אם אתה מעשן;
- אם יש לך סוכרת;
- אם אתה סובל מכאבים בחזה הנגרמים מבעיות לב (תעוקת לב), קרישי דם, לחץ דם גבוה, כולסטרול גבוה או טריגליצרידים.
אין לחרוג מהמינון המומלץ או משך הטיפול. ניתן למזער תופעות לא רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הזמן הקצר ביותר הדרוש.
ילדים ומתבגרים
DICLOFENAC MYLAN GENERICS אינה מומלצת לילדים מתחת לגיל 14 בשל היעדר נתונים על בטיחות ויעילותה של תרופה זו.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של דיקלופנק - תרופה גנרית
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
תרופות DICLOFENAC MYLAN GENERICS עשויות להשפיע או להיות מושפעות מתרופות אחרות המכילות את החומרים הפעילים הבאים:
- ליתיום, תרופה המשמשת להפרעות פסיכיאטריות;
- דיגוקסין, תרופה המשמשת לטיפול בבעיות לב;
- תרופות המשמשות להורדת לחץ דם גבוה כגון משתנים, חוסמי בטא, מעכבי אנזים אנגיוטנסין (ACE) או אנטגוניסטים אנגיוטנסין II;
- תרופות אנטי דלקתיות אחרות, הן NSAID והן קורטיקוסטרואידים;
- תרופות נוגדות קרישה ותרופות טסיות המשמשות לשיפור זרימת הדם כגון וורפרין;
- תרופות המשמשות לדיכאון כגון מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI);
- תרופות המשמשות לסוכרת;
- מתוטרקסט, תרופה המשמשת לפסוריאזיס, שיגרון וכמה סוגי סרטן;
- ציקלוספורין, תרופה המשמשת לאחר השתלות;
- אנטיביוטיקה של קינולון, המשמשת לטיפול בזיהומים;
- פניטואין, תרופה המשמשת לאפילפסיה;
- colestipol ו- cholestyramine, תרופות המשמשות להפחתת ספיגת השומן במעי;
- sulfinpyrazone, voriconazole או מוצרי תרופות אחרים המעכבים את חילוף החומרים של דיקלופנק, מכיוון שהם עלולים להוביל לעלייה בהשפעות המוצר.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.
הֵרָיוֹן
אין ליטול תרופה זו במהלך השליש השלישי להריון מכיוון שהיא עלולה לגרום לרעילות עוברית ובעיות במהלך הלידה
קח את התרופה רק אם יש צורך בהחלט ובפיקוח ישיר של הרופא שלך בשליש הראשון והשני להריון או אם אתה מתכנן להיכנס להריון.
זמן האכלה
אין ליטול תרופה זו בזמן הנקה מכיוון שדיקלופנק עובר לחלב אם.
פוריות
השימוש בדיקלופנק עלול לפגוע בפוריות הנשים ואינו מומלץ לנשים המנסות להיכנס להריון. הפסק להשתמש בתרופה אם אתה מתקשה להרות או שאתה עובר בדיקת פוריות.
נהיגה ושימוש במכונות
תרופה זו עלולה לגרום להפרעות ראייה, סחרחורת, ורטיגו, סהרוריות. הימנע מנהיגה ברכבים או שימוש במכונות אם אתה נתקל בסימפטומים אלה.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS מכיל לקטוז
תרופה זו מכילה סוכר, מונוהידראט לקטוז. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Diclofenac - תרופה גנרית: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
בלע את הטבליות בשלמותן עם מעט נוזל, רצוי עם ארוחה.
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי מתן המינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הזמן הקצר ביותר הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים.
המינון ההתחלתי המומלץ הוא 100-150 מ"ג ליום.
במקרים קלים יותר, כמו גם בטיפול ארוך טווח, בדרך כלל 75-100 מ"ג ליום מספיקים. יש לחלק את המינון היומי ל 2-3 מנות.
כדי להעלים כאבי לילה וקשיחות בוקר, ניתן להשלים טיפול בטבליות במהלך היום על ידי מתן נרות לפני השינה (עד מינון יומי מרבי של 150 מ"ג).
טיפול בכאבי מחזור:
המינון ההתחלתי המומלץ הוא 50-100 מ"ג ליום וניתן להגדיל אותו למקסימום של 150 מ"ג ליום לפי הצורך. התחל את הטיפול כאשר מופיעים התסמינים הראשונים ובהתאם לתסמינים, המשך מספר ימים.
המינון היומי יחולק ל 2-3 מנות.
שימוש בקשישים
כאשר מטפלים באנשים מבוגרים, הרופא יתאים את המינון בהתאם למצב המטופל
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של דיקלופנק - תרופה גנרית
אם אתה לוקח יותר DICLOFENACMYLAN GENERICS ממה שאתה צריך
מנת יתר עלולה לגרום לתסמינים כגון הקאות, דימום בקיבה או מעיים, שלשולים, סחרחורת, צלצולים באוזניים או התקפים ובמקרים חמורים עלולות להתרחש בעיות חמורות בכליות ובכבד.
במקרה של בליעה / צריכה מקרית של מינון מוגזם של DICLOFENAC MYLAN GENERICS, הודע לרופא מיד או פנה למחלקת החירום הקרובה לבית החולים.
אם שכחת ליטול DICLOFENAC MYLAN GENERICS
אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של דיקלופנק - תרופה גנרית
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
אם אתה נתקל בתלונות קשות, במיוחד כאבי בטן או מעיים או דימום וצואה כהה, הפסק מיד את הטיפול וספר לרופא.
תופעות הלוואי הבאות עלולות להתרחש:
שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)
- כאב ראש, סחרחורת;
- סְחַרחוֹרֶת;
- בחילות, הקאות, שלשולים, הפרעות בעיכול, כאבי בטן, גזים, ירידה בתיאבון.
- בעיות בתפקודי הכבד (aume
נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1000 אנשים)
- אפילו תגובות אלרגיות קשות כגון תגובות אנפילקטיות ואנפילקטואידיות (כולל ירידה בלחץ הדם והלם);
- נוּמָה;
- אסטמה, קוצר נשימה;
- הפרעות בקיבה כגון דלקת קיבה, דימום בקיבה ובמעיים, דם בקיא, דם בצואה, כיב קיבה או מעיים (עם או בלי דימום או ניקוב);
- בעיות בכבד כמו צהבת וצהבת;
- גירוי בעור (כוורות);
- נפיחות הנגרמת כתוצאה מהצטברות נוזלים (בצקת).
נדיר מאוד (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 אנשים)
- ירידה בטסיות הדם (טרומבוציטופניה);
- ירידה בתאי הדם הלבנים (לוקופניה, אגרנולוציטוזיס);
- ירידה בכדוריות הדם האדומות (אנמיה, כולל אנמיה המוליטית ואפלסטית);
- נפיחות בפנים, בשפתיים, בפה, בלשון או בגרון אשר עלולה לגרום לקושי בבליעה או בנשימה (בצקת אנגינוטרוטית);
- חוסר התמצאות, דיכאון, נדודי שינה, סיוטים, עצבנות, תגובות פסיכוטיות;
- שינוי ברגישות בגפיים (פאראסטזיה), רעידות,
- ליקוי זיכרון, התקפים, חרדה, דלקת במוח (דלקת קרום המוח אספטית), הפרעת טעם, שבץ;
- הפרעות בראייה, ראייה מטושטשת, ראייה כפולה;
- תפיסת צלצול באוזן (טינטון) והחמרה בשמיעה;
- תפיסה מוגברת של פעימות לב, כאבים בחזה, פגיעה בתפקוד הלב (אי ספיקת לב), התקף לב;
- לחץ דם מוגבר, דלקת בכלי הדם;
- דלקת ריאה (דלקת ריאות);
- דלקת במעיים (קוליטיס), מחלת קרוהן, עצירות, חסימת מעיים, דלקת בפה, בלשון, בוושט או בלבלב;
- בעיות בכבד חמורות (הפטיטיס fulminant, נמק בכבד, אי ספיקת כבד);
- פריחה, שלפוחית העור, אדמומיות העור, מצב עור חמור שיכול להשפיע על האזורים סביב הפה וחלקים אחרים של הגוף (אריתמה מולטיפורם), מצב עור נדיר עם שלפוחיות ודימום של השפתיים, העיניים, הפה, האף. ואיברי מין (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), מחלת עור קשה (נקרוליזה אפידרמיס רעילה), קילוף העור (דרמטיטיס פילינג);
- איבוד שיער;
- רגישות מוגברת של העור לאור השמש, דימומים חריגים וחבורות מתחת לעור (purpura), גירוד;
- בעיות בכליות כגון אי ספיקת כליות חריפה, תסמונת נפרוטית, דלקת ביניים, נמק פפילרי כלייתי;
- נוכחות של דם או חלבון בשתן (המטוריה, פרוטאינוריה).
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית ב: https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש
יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני לחות.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל DICLOFENAC MYLAN GENERICS
DICLOFENAC MYLAN GENERICS טבליות 100 מ"ג בשחרור ממושך:
- המרכיב הפעיל הוא נתרן דיקלופנק. כל טבליה מכילה 100 מ"ג נתרן דיקלופנק.
- המרכיבים הנוספים הם: hydroxypropylcellulose, תאית מיקרו -גבישית, עמילן תירס, מונוהידראט לקטוז, פובידון, תאית אצטט פתלט, מגנזיום סטרט, טריאתיל ציטראט, טיטניום דו חמצני (E171)
תיאור המראה של DICLOFENAC MYLAN GENERICS ותכולת האריזה
טבליות לשחרור ממושך של 100 מ"ג: קופסה של 21 טבליות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
DICLOFENAC MYLAN GENERICS טבליות שחרור ממושכות 100 מ"ג
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה בשחרור ממושך של 100 מ"ג מכילה:
מרכיב פעיל: נתרן דיקלופנק 100 מ"ג.
חומר עזר בעל השפעה ידועה: מונוהידראט לקטוז.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות לשחרור ממושך.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
מחלות ראומטיות דלקתיות וניווניות כגון:
- דלקת מפרקים שגרונית וספונדיליטיס
- ארתרוזיס אנקלוזינג
- שיגרון חוץ מפרקי
מצבים כואבים של דלקת ממוצא חוץ-ראומטי או פוסט-טראומטי. טיפול סימפטומטי בדיסמנוריאה ראשונית.
04.2 מינון ושיטת הניהול
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי מתן המינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הזמן הקצר ביותר הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים (ראה סעיף 4.4).
מִנוּן
ככלל, המינון היומי ההתחלתי של דיקלופנק הוא 100 - 150 מ"ג. במקרים קלים יותר, כמו גם בטיפול ארוך טווח, בדרך כלל 75-100 מ"ג ליום מספיקים. בדרך כלל יש לרשום את המינון היומי ב 2-3 מנות מחולקות.
בדיסמנוריאה ראשונית, המינון היומי, שיש להתאים אותו בנפרד, הוא 50-150 מ"ג; יש לתת מינון של 50-100 מ"ג בתחילה, ואם יש צורך, להגדיל אותו במהלך מחזורי הווסת שלאחר מכן, עד למקסימום של 150 מ"ג ליום. הטיפול צריך להתחיל כאשר מופיעים התסמינים הראשונים, ובהתאם לתסמינים, להמשך מספר ימים.
כדי להעלים כאבי לילה וקשיחות בוקר, ניתן להשלים טיפול בטבליות במהלך היום על ידי מתן נרות לפני השינה (עד למינון היומי הכולל של 150 מ"ג).
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם מעט נוזלים, רצוי עם הארוחות ואין לרסק אותן או ללעוס אותן.
לכן, בכל המקרים בהם נדרשות 75 מ"ג יחידות, יש להשתמש בצורת תרופות אחרת של דיקלופנק.
אזרחים ותיקים
בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא אשר יצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל (ראו גם סעיף 4.4).
אוכלוסיית ילדים
אין להשתמש ב- Diclofenac Mylan Generics בילדים ובני נוער מתחת לגיל 14.
04.3 התוויות נגד
-רגישות יתר לחומר הפעיל, למשככי כאבים אחרים, נוגדי חום, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות ובפרט לחומצה אצטילסליצילית או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1
- מחלת כבד קודמת
- כיב פעיל במערכת העיכול, דימום או ניקוב.
- היסטוריה של דימום במערכת העיכול או ניקוב הקשורים לטיפול קודם ב- NSAID או היסטוריה של כיב פפטי / דימום חוזר (שניים או יותר פרקים מובחנים של כיב או דימום מוכח).
- השליש האחרון להריון ובמהלך ההנקה (ראה סעיף 4.6).
- אי ספיקת כבד חמורה, אי ספיקת כליות חמורה (ראה סעיף 4.4).
- אי ספיקת לב חדה (NYHA class II-IV), מחלת לב איסכמית, מחלת עורקים היקפית ו / או וסקולופתיה מוחית.
- בנבדקים עם דימום מתמשך ודיאתזה.
-בדומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAID), גם דיקלופנק הוא התווית בחולים שחוו התקפי אסטמה, אורטיקריה או נזלת חריפה לאחר נטילת חומצה אצטילסליצילית או NSAID אחרים.
- במהלך טיפול משתן אינטנסיבי.
- במקרה של שינויים בהמטופויזה.
אין לתת דיקלופנק לילדים מתחת לגיל 14.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
ניתן למזער את ההשפעות הלא רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים (ראה סעיף 4.2 והפסקאות להלן בנושא סיכונים במערכת העיכול והלב).
יש להימנע משימוש ב- diclofenac במקביל לתרופות NSAID מערכתיות אחרות, כולל מעכבי סיקלו-אוקסיגנאז -2 סלקטיביים, בשל היעדר עדויות המראות יתרונות סינרגיסטיים ומבוססות על תופעות לוואי אפשריות.
קשישים: מסיבות רפואיות בסיסיות יש צורך בזהירות בקרב קשישים. בפרט, בחולים קשישים חלשים או באנשים עם משקל גוף נמוך, מומלץ להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר.
לחולים קשישים יש תדירות מוגברת של תגובות שליליות לתרופות NSAID, במיוחד דימום וניקוב במערכת העיכול, שיכולות להיות קטלניות (ראה סעיף 4.8).
בדומה לתרופות NSAID אחרות, תגובות אלרגיות, כולל תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואידיות, עלולות להתרחש גם במקרים נדירים ללא חשיפה מוקדמת לדיקלופנק.
כמו תרופות NSAID אחרות, דיקלופנק יכול להסוות את הסימנים והתסמינים של זיהומים בשל תכונותיו הפרמקודינמיות.
השפעות במערכת העיכול
במהלך הטיפול בכל NSAIDs, כולל דיקלופנק, הם דווחו ועשויים להופיע בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה או היסטוריה קודמת של אירועים קשים במערכת העיכול, דימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב, שיכולים להיות קטלניים. בדרך כלל יש להם השלכות חמורות יותר בקרב קשישים. אם מתרחש דימום או כיב במערכת העיכול בחולים המקבלים דיקלופנק, יש להפסיק את השימוש בתרופה.
כמו כל NSAID, כולל דיקלופנק, מעקב רפואי הדוק הוא חובה ויש לנקוט משנה זהירות בעת רישום דיקלופנק לחולים עם תסמינים המעידים על הפרעות במערכת העיכול (GI) או עם היסטוריה המעידה על כיב קיבה או מעיים, דימום או ניקוב (ראה סעיף 4.8). הסיכון לדימום GI גבוה יותר עם מינונים מוגברים של NSAID ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב. לקשישים יש תדירות גבוהה יותר של תגובות שליליות, במיוחד דימום במערכת העיכול ונקב שיכולים להיות קטלניים (ראה סעיף 4.8).
כדי להפחית את הסיכון לרעילות של מערכת העיכול בחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב, ובקשישים, יש להתחיל ולשמור על הטיפול במינון היעיל הנמוך ביותר (ראה סעיף 4.2).
יש לשקול שימוש מקביל בחומרי הגנה (מעכבי משאבת פרוטון או מיסופרוסטול) עבור מטופלים אלה וגם עבור חולים הדורשים שימוש במקביל בתרופות המכילות חומצה אצטילסליצילית (ASA) / אספירין או מוצרי תרופות אחרים העלולים להגביר את הסיכון למערכת העיכול (ראה להלן וסעיף 4.5).
חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמיני בטן חריגים (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים המוקדמים של הטיפול. יש להיזהר בחולים הנוטלים תרופות במקביל העלולות להגביר את הסיכון לכיב או לדימום, כגון סטרואידים מערכתיים, נוגדי קרישה כגון וורפרין, תרופות נוגדות טסיות כגון אספירין או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (ראה סעיף 4.5).
יש להקפיד על מעקב רפואי צמוד וזהירות גם בחולים עם קוליטיס כיבית או מחלת קרוהן מכיוון שמצבים אלה עלולים להחמיר (ראה סעיף 4.8).
השפעות כבדות
יש צורך במעקב רפואי צמוד בעת רישום דיקלופנק לחולים עם אי ספיקת כבד מכיוון שמצבם עלול להחמיר.
בדומה לתרופות NSAID אחרות, כולל דיקלופנק, הערכים של אנזימי כבד אחד או יותר עשויים לעלות. במהלך טיפול ממושך בדיקלופנק, בדיקות סדירות של תפקודי הכבד מסומנות כאמצעי זהירות. אם הפרמטרים של תפקודי הכבד משתנים או מחמירים בהתמדה, אם מתפתחים סימנים קליניים או סימפטומים עקביים של מחלת כבד, או אם מתרחשים ביטויים אחרים (למשל אאוזינופיליה, פריחה), יש להפסיק את הטיפול בדיקלופנק. "הפטיטיס עם שימוש בדיקלופנק" יכול להתרחש ללא תסמינים פרודרוםיים.יש לנקוט משנה זהירות בשימוש ב- Diclofenac בחולים עם פורפיריה בכבד, מכיוון שהוא עלול לעורר התקף.
השפעות כליות
מכיוון שדווחו שמירת נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID, כולל דיקלופנק, יש צורך בזהירות מיוחדת במקרים של אי ספיקת לב ואי ספיקת כליות, היסטוריה של יתר לחץ דם, אצל קשישים, בחולים המקבלים תרופות משתנות במקביל או תרופות שיכולות להשפיע באופן משמעותי על הכליות. תפקוד ובמטופלים עם הידלדלות נפח חוץ -תאית ניכרת מכל סיבה שהיא (למשל לפני או אחרי ניתוח גדול) (ראה סעיף 4.3). במקרים כאלה, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות כאמצעי זהירות בעת מתן דיקלופנק. בדרך כלל לאחר הפסקת הטיפול חזרה לתנאים שלפני הטיפול.
השפעות עור
תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר בשימוש ב- NSAIDs (ראה סעיף 4.8). בשלבים הראשונים של הטיפול, מטופלים נראים היו בסיכון הגבוה ביותר לתגובות אלו: תחילת התגובה מתרחשת ברוב המקרים בחודש הראשון של הטיפול. יש להפסיק את השימוש ב- Diclofenac Mylan במראה הראשון של פריחה, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר.
השפעות לב וכלי דם ומוחיות
יש צורך בניטור והדרכה מתאימים בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם ו / או אי ספיקת לב (NYHA בכיתה I) שכן דיווחו על שמירת נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
ניסויים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בדיקלופנק במיוחד במינונים גבוהים (150 מ"ג ליום) ובטיפולים ארוכי טווח עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים (למשל אוטם שריר הלב) או שבץ).
מטופלים עם גורמי סיכון משמעותיים לאירועים קרדיווסקולריים (למשל יתר לחץ דם, היפרליפידמיה, סוכרת, עישון) צריכים להיות מטופלים רק עם דיקלופנק לאחר בחינה מדוקדקת. מאחר והסיכונים הקרדיווסקולריים של דיקלופנק עלולים לעלות עם המינון ומשך החשיפה, יש להשתמש במשך הקצר ביותר האפשרי ובמינון היומי היעיל הנמוך ביותר. יש להעריך מעת לעת את התגובה לטיפול והצורך בשיפור הסימפטומים.
חולים עם אי ספיקת לב (NYHA בכיתה I), מחלת לב איסכמית מבוססת, מחלות עורקים היקפיים ו / או מחלות מוחיות צריכים להיות מטופלים רק עם דיקלופנק לאחר בחינה מדוקדקת.
השפעות המטולוגיות
במהלך טיפול ממושך בדיקלופנק, בדומה לתרופות NSAID אחרות, מומלץ לבצע בדיקות ספירת דם.
בדומה לתרופות NSAID אחרות, דיקלופנק עשוי לעכב באופן זמני את צבירת הטסיות.
אסטמה קיימת
בחולים עם אסתמה, נזלת אלרגית עונתית, נפיחות ברירית האף (למשל פוליפים באף), מחלת ריאות חסימתית כרונית או זיהומים בדרכי הנשימה הכרוניות (במיוחד כאשר הם מקושרים לתסמינים הדומים לנזלת אלרגית), הם שכיחים יותר מאשר בחולים אחרים תגובות לתרופות NSAID כגון החמרה באסטמה (מה שנקרא אי סבילות למשככי כאבים / אסתמה משככת כאבים), בצקת של קווינקה או אורטיקריה. על כן מומלץ אמצעי זהירות מיוחדים בחולים כאלה (הכנה לחירום). זה חל גם על חולים אלרגיים לחומרים אחרים, למשל. עם תגובות עור, גירוד או כוורות.
השפעות אחרות
השימוש בדיקלופנק, כמו כל תרופה המעכבת סינתזת פרוסטגלנדין וציקלוקוקסיגנאז, אינו מומלץ לנשים המתכוונות להיכנס להריון.
יש להפסיק את השימוש ב- Diclofenac Mylan בנשים הסובלות מבעיות פוריות או שעוברות בדיקות פוריות.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
דיקלופנק מילאן טבליות בשחרור ממושך מכילות לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
האינטראקציות הבאות כוללות את אלה שנראו עם טבליות משחרור ממושך של דיקלופנק ו / או צורות תרופות אחרות של דיקלופנק.
לִיתִיוּם : כאשר מנוהל במקביל, דיקלופנק יכול להעלות את ריכוזי הליתיום בפלזמה. מומלץ לעקוב אחר רמות הליתיום בסרום.
דיגוקסין: כאשר הוא מנוהל במקביל, דיקלופנק יכול להעלות את ריכוזי הדיגוקסין בפלזמה. מומלץ לעקוב אחר רמות הדיגוקסין בסרום.
תרופות משתנות ותרופות נוגדות יתר לחץ דם: כמו תרופות NSAID אחרות, שימוש במקביל בדיקלופנק עם משתנים או תרופות נגד יתר לחץ דם (למשל חוסמי בטא, מעכבי אנזים אנגיוטנסין (ACE)) עלול לגרום לירידה בהשפעתם נגד יתר לחץ דם. יש לקחת את השילוב בזהירות וחולים, במיוחד קשישים, צריכים לקבל ניטור תקופתי של לחץ הדם שלהם.
בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים מבוגרים עם תפקוד כלייתי לקוי) טיפול משותף של מעכב ACE או אנטגוניסט אנגיוטנסין II וסוכנים המעכבים את מערכת הציקלו-חמצן יכולים לגרום להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות, כולל כליות חריפות אפשריות כישלון, הפיך בדרך כלל. יש לשקול אינטראקציות אלה בחולים הנוטלים Diclofenac Mylan Generics במקביל למעכבי ACE או אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II.
יש לתת לחות לחולים בצורה מספקת ולשקול ניטור של תפקודי הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה ומדי פעם לאחר מכן, במיוחד עבור משתנים ומעכבי ACE עקב סיכון מוגבר לנפרוטוקסיות. טיפול במקביל בתרופות חוסכות אשלגן הוא עשוי להיות קשור להגברת אשלגן בסרום. לכן יש לפקח על רמות לעתים קרובות (ראה סעיף 4.4).
תרופות NSAID אחרות וקורטיקוסטרואידים: שימוש במקביל בדיקלופנק ותרופות נוגדות דלקת מערכתיות אחרות או סטרואידים עשוי להגביר את שכיחות תופעות הלוואי במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
נוגדי קרישה ותרופות נגד טסיות: זהירות מומלצת שכן מתן שיתוף עשוי להגביר את הסיכון לדימום (ראה סעיף 4.4). למרות שאין כל אינדיקציה מנתוני הניסוי הקליני ל"השפעה של דיקלופנק על השפעת נוגדי קרישה ", התקבלו דיווחים בודדים על סיכון מוגבר לשטפי דם בחולים שקיבלו דיקלופנק במקביל לנוגדי קרישה. לכן מומלץ לבצע מעקב קפדני עבור מטופלים אלה.
מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI): ניהול משותף של תרופות NSAID מערכתיות, כולל דיקלופנק, ו- SSRI עשוי להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
תרופות נוגדות סוכרת: מחקרים קליניים הראו שניתן לתת דיקלופנק יחד עם תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה מבלי להשפיע על ההשפעה הקלינית שלהם. עם זאת, דווח על מקרים בודדים של השפעות היפו והיפרגליקמיות, עם צורך לשנות את המינון של התרופות. במהלך הטיפול בדיקלופנק מסיבה זו, מומלץ לעקוב אחר רמות הגלוקוז בדם כאמצעי זהירות במקרה של טיפול במקביל.
Methotrexate: דיקלופנק עשוי לעכב שחרור צינורי בכליות של methotrexate על ידי הגדלת רמותיו. יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן NSAIDs, כולל דיקלופנק, 24 שעות לפני או אחרי טיפול במתוטרקסט, כיוון שריכוז הדם של מתוטרקסט וכתוצאה מכך הרעילות של חומר זה עלולה לעלות.
ציקלוספורין: דיקלופנק, כמו תרופות NSAID אחרות, עשוי להגביר את הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין בשל השפעתו על פרוסטגלנדינים בכליות. לכן, דיקלופנק צריך להינתן במינונים נמוכים יותר מהשימוש בחולים שאינם בטיפול בציקלוספורין.
אנטיבקטריאלים של קווינולון: דווחו על מקרים בודדים של פרכוסים, כנראה עקב שימוש במקביל בקינולונים ותרופות NSAID.
פניטואין: בעת שימוש בפניטואין יחד עם דיקלופנק, מומלץ לעקוב אחר ריכוזי הפלזמה של פניטואין עקב עלייה צפויה בחשיפה לפניטואין.
קולסטיפול וכולסטיראמין: חומרים אלה עשויים לעורר עיכוב או ירידה בספיגה של דיקלופנק. לכן מומלץ לתת דיקלופנק לפחות שעה אחת לפני או 4-6 שעות לאחר מתן הקולסטיפול / כולסטיראמין.
מעכבי CYP2C9 חזקים: יש להיזהר כאשר רושמים דיקלופנק יחד עם מעכבי CYP2C9 חזקים (כגון sulfinpyrazone ו- voriconazole); זה יכול להוביל לעלייה משמעותית בריכוז הפלסמה בשיא וחשיפה לדיקלופנק, עקב עיכוב חילוף החומרים שלו.
04.6 הריון והנקה
עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין עלול להשפיע לרעה על הריון ו / או על התפתחות העובר / העובר .תוצאות של מחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על סיכון מוגבר להפלה ולמומים לבביים ולגסטרושיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין בשלבים מוקדמים של ההריון. הסיכון המוחלט למומים בלב עלה מפחות מ -1% לכ -1.5%. הסיכון נחשב לעלייה עם המינון ומשך הטיפול. בבעלי חיים, הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין גורם לאובדן מוגבר לפני ואחרי ההשתלה ולתמותה עוברית-עוברית.
יתר על כן, דווח על שכיחות מוגברת של מומים שונים, כולל לב וכלי דם, בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין במהלך התקופה האורגנוגנטית. במהלך השליש הראשון והשני להריון, אין לתת דיקלופנק אלא במקרים הכרחיים בהחלט.
אם דיקלופנק משמש אשה המנסה להיכנס להריון, או במהלך השליש הראשון והשני להריון, יש לשמור על המינון ומשך הטיפול נמוך ככל האפשר.
במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר ל:
- רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי);
- תפקוד לקוי של הכליות, אשר יכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם אוליגו-הידרואמניוס;
האם והיילוד, בסוף ההריון, ל:
- הארכה אפשרית של זמן הדימום, ואפקט נוגד טסיות שעלול להתרחש אפילו במינונים נמוכים מאוד;
- עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה מאוחרת או ממושכת כתוצאה מכך, התרופה Diclofenac Mylan Generics אינה מותווית במהלך השליש השלישי להריון.
זמן האכלה
כמו תרופות NSAID אחרות, דיקלופנק עובר לחלב אם בכמויות קטנות. על כן, אין לתת דיקלופנק במהלך ההנקה כדי למנוע תופעות לא רצויות אצל התינוק.
פוריות
בדומה לתרופות NSAID אחרות, השימוש ב- Diclofenac Mylan Generics עלול לפגוע בפוריות הנשים ואינו מומלץ לנשים המנסות להיכנס להריון.
יש לשקול הפסקת דיקלופנק בנשים המתקשות להיכנס להריון או שעוברות בדיקת פוריות (ראה גם סעיף 4.4).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
חולים שחוו הפרעות ראייה, סחרחורת, ורטיגו, קהות או הפרעות אחרות במערכת העצבים המרכזית בשימוש בדיקלופנק, צריכים להימנע מנהיגה או מהפעלת מכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
במיוחד בתחילת הטיפול עלולות להתרחש הפרעות במערכת העיכול כגון בחילה, צרבת, הקאות, שלשולים, גזים.
אם מתרחשות הפרעות חמורות יותר, במיוחד כאבים אפיגסטרים או דימום גסטרואינטסטינלי גלוי או סמוי (צואה כהה), יש להפסיק את הטיפול ולהתייעץ עם הרופא.
בטיחות לב וכלי דם של NSAIDs
בצקת, יתר לחץ דם ואי ספיקת לב דווחו בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
תגובות שליליות (טבלה 1) מופיעות לפי תדירות, השכיחות ביותר תחילה, בהתאם לאמנה הבאה: שכיחות (≥ 1/100,
תופעות הלוואי הבאות כוללות תופעות לוואי שדווחו על שימוש קצר או ארוך.
שולחן 1
ניסויים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים בעקביות על סיכון מוגבר לאירועים פקקת עורקים (למשל, אוטם שריר הלב או שבץ) הקשורים לשימוש בדיקלופנק, במיוחד במינונים גבוהים (150 מ"ג ליום) וטיפול ארוך טווח (ראה סעיפים 4.3 ו- 4.4).
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב שכן הוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
במקרה שהמטופל לקח מינון מוגזם של התרופה, יש לפנות לרופא מיד.
תסמינים
אין תמונה קלינית אופיינית הנובעת ממנת יתר של דיקלופנק. מנת יתר יכולה לגרום לתסמינים כגון הקאות, דימום במערכת העיכול, שלשולים, סחרחורת, טינטון או עוויתות. במקרה של הרעלה משמעותית יתכנו אי ספיקת כליות חריפה ופגיעה בכבד.
אמצעים טיפוליים
הטיפול בהרעלת NSAID חריפה, כולל דיקלופנק, מורכב בעיקרו מאמצעים תומכים וטיפול סימפטומטי. במקרה של סיבוכים כגון לחץ דם, אי ספיקת כליות, התקפים, הפרעות במערכת העיכול ודיכאון נשימתי, יש לאמץ אמצעים תומכים וטיפול סימפטומטי.
טיפולים ספציפיים, כגון דיורזה מאולצת, דיאליזה או המופרפוזיה, אינם צפויים לסייע "לחסל NSAIDs., כולל דיקלופנק, בשל קישור חלבון הפלזמה הגבוה שלהם ומטבוליזם משמעותי.
לאחר בליעת מנת יתר שעלולה להיות רעילה, ניתן לשקול שימוש בפחם פעיל, בעוד שניתן לשקול ריקון קיבה (למשל הקאות, שטיפת קיבה) לאחר בליעה של מנת יתר שעלולה לסכן חיים.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: מוצר נוגד דלקת לא סטרואידי ואנטי-ריאומטי, נגזרות חומצה אצטית וחומרים נלווים.
קוד ATC: M01AB05.
מנגנון הפעולה
Diclofenac Mylan Generics מכיל נתרן diclofenac, מולקולה לא סטרואידית בעלת תכונות אנטי-ריאומטיות חזקות, אנטי דלקתיות, משככות כאבים ודכאון. עיכוב הביוסינתזה של פרוסטגלנדין, שהוכח בניסוי, נחשב כבסיס למנגנון הפעולה שלו. לפרוסטגלנדינים תפקיד חשוב בהפעלת דלקות, כאבים וחום.
השפעות פרמקודינמיות
במחלות ראומטיות, התכונות האנטי דלקתיות והמשככות של דיקלופנק גורמות לתגובה הקלינית להתאפיין בשיפור ניכר בסימנים ותסמינים, כגון כאבי מנוחה, כאבים בתנועה, נוקשות בוקר, נפיחות במפרקים וכן שיפור. בתפקוד.
במצבים דלקתיים פוסט-טראומטיים ואחרי הניתוח, דיקלופנק פותר במהירות כאבים ספונטניים וכאבים בתנועה, מפחית נפיחות דלקתית ובצקת פצעים. מ"ג מתאימה בהתאם לתמונה הקלינית. האפשרות לרשום את התרופה במינון יומי יחיד מפשטת מאוד את הטיפול לטווח ארוך ומסייעת להימנע מהאפשרות של טעויות מינון. טבליות 75 מ"ג בשחרור מותר מאפשרות גם את המינון היומי המרבי של 150 מ"ג לחלק לשתי מנות.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
כמות הדיקלופנק והמטבוליטים הידרוקסילטים ללא שינוי הנמצאים בשתן מראים שכמות הדיקלופנק המשתחררת ונספגת עם טבלית דיקלופנק בשחרור ממושך זהה לזה של טבליה עמידה למערכת העיכול. עם זאת, הזמינות הביולוגית המערכתית של דיקלופנק המשוחרר מטבלית דיקלופנק עם שחרור ממושך היא בממוצע כ -82% מזה שהושג עם אותה מנה של דיקלופנק הניתנת עם טבליה עמידה למערכת העיכול (אולי בשל מטבוליזם של מעבר ראשון שתלוי בשיעור כתוצאה מהשתחררות איטית יותר של החומר הפעיל מטבליות הדיקלופנק המורחבות, ריכוז השיא שהושג נמוך מאלה שנצפו לאחר מתן טבליות עמידות למערכת העיכול.
ריכוזי שיא ממוצעים של 0.5 או 0.4 מק"ג / מ"ל (1.6 או 1.25 מקמ"ל / ליטר) מושגים בממוצע 4 שעות לאחר נטילת טבליה של 100 או 75 מ"ג בשחרור ממושך.
למזון אין השפעה קלינית רלוונטית על ספיגה וזמינות מערכתית של טבליות דיקלופנק בשחרור ממושך.
מאידך גיסא, ניתן לראות ריכוזי פלזמה ממוצעים של 13 ng / ml (40 nmol / l) 24 שעות לאחר מתן טבלית דיקלופנק של 100 מ"ג בהתאמה בהתאמה. הכמות הנספגת היא ביחס למינון הניתן.
מאחר שכמחצית מהדיקלופנק מטבוליזם בכבד עקב אפקט המעבר הראשון, השטח מתחת לעקומה (AUC) לאחר מתן אוראלי או פי הטבעת הוא כמחצית מהשיגרה לאחר מתן מנה שווה. הזרקת.
הפרופיל הפרמקוקינטי נשאר ללא שינוי גם לאחר ניהול חוזר. אין תופעות הצטברות אם נצפה המרווחים המומלצים בין מנה אחת לאחרת.
במהלך הטיפול בטבליות של 100 מ"ג המורכבות פעם ביום או בטבליות של 75 מ"ג שניתנות פעמיים ביום, ריכוז השפל הוא כ -22 ננוגרם למ"ל או 25 נ"ג / מ"ל (70 ננומל / ליטר או 80 ננומל / ליטר) .
הפצה
מחייב חלבון: 99.7% מהדיקלופנק נקשר לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין (99.4%). נפח ההפצה לכאורה המחושב הוא 0.12-0.17 ליטר / ק"ג.
דיקלופנק חודר לנוזל הסינוביאלי, שם נמדדים ריכוזים מקסימליים 2-4 שעות לאחר שהגיעו לשיא הפלזמה. מחצית החיים לכאורה לחיסול מהנוזל הסינוביאלי היא 3-6 שעות.
שעתיים לאחר שהגיעו לערכי שיא פלזמה, ריכוזי החומר הפעיל כבר גבוהים יותר בנוזל הסינוביאלי מאשר בפלזמה, ונשארו כך עד 12 שעות.
ביו טרנספורמציה
ההמרה הביו-טרנספורמציה של דיקלופנק מתרחשת בין השאר על ידי גלוקורונידציה של המולקולה ככזו, אך בעיקר על ידי הידרוקסילציה בודדת או מרובה ומתוקסילציה, מה שמעורר מטבוליטים פנוליקיים שונים (דיקלופנאק-3 "-הידרוקסי-, 4" -הידרוקסי-, 5-הידרוקסי- , 4 "-5-דיהידרוקסי-, ו -3" -הידרוקסי-4 "-מתוקסי-דיקלופנק). האחרונים מומרים במידה רבה לקונוגוגטים גלוקורוניים. שניים ממטבוליטים פנוליקיים אלה פעילים ביולוגית, אך במידה הרבה פחותה מאשר דיקלופנק.
חיסול
סיקול מערכתי כולל של דיקלופנק מהפלזמה הוא 263 ± 56 מ"ל / דקה (ערך ממוצע ± סטיית תקן). מחצית החיים של הפלזמה הסופית היא 1-2 שעות. לארבעה מטבוליטים, כולל שני הפעילים, יש מחצית חיים קצרה של פלזמה של 1-3 שעות. למטבוליט אחד, 3 "-הידרוקסי -4"-מתוקסי-דיקלופנק, יש מחצית חיים של פלזמה ארוכה בהרבה; עם זאת, מטבוליט זה אינו פעיל כמעט.
כ -60% מהמינון הניתן מופרש בשתן בצורה של מצמד גלוקורוני של המולקולה השלמה וכמטבוליטים, שרובם מומרים גם לצמדים גלוקורוניים; פחות מ -1% מופרש כחומר ללא שינוי. יתרת המינון הניתן מופרשת כמטבוליטים עם המרה בצואה.
מאפיינים בחולים
לא נצפו הבדלים רלוונטיים בספיגת תרופות, מטבוליזם, הפרשות הקשורות לגיל.
בחולים עם אי ספיקת כליות, אם נצפתה משטר המינון הרגיל, אין הצטברות של החומר הפעיל ללא שינוי לאחר מתן מנה אחת. עם ערכי סליקה של קריאטינין, רמות הפלזמה התיאורטית של מצב המטבוליטים הידרוקסיליים גבוהות פי 4 בערך מאשר בנבדקים רגילים. עם זאת, המטבוליטים מופרשים בסופו של דבר דרך המרה.
בחולים עם הפטיטיס הכרונית, שחמת לא מפוצלת, הקינטיקה והמטבוליזם של דיקלופנק זהים לחולים ללא מחלת כבד.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
דיקלופנק
נתונים פרה -קליניים ממחקרי רעילות חריפה ומינון חוזר וכן נתונים ממחקרי גנוטוקסיות, מוטגניות וסרטן עם דיקלופנק לא הראו סיכון ספציפי לבני אדם במינונים טיפוליים רגילים.
מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין
אין מידע נוסף על נתונים פרה -קליניים מלבד אלה שכבר דווחו במקומות אחרים בסיכום מאפייני המוצר הזה (ראה סעיף 4.6).
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
Hydroxypropylcellulose, תאית מיקרו -גבישית, עמילן תירס, מונוהידראט לקטוז, פובידון, סטארט מגנזיום, תלתל אצטט פתלט, טריאתיל ציטראט, טיטניום דו חמצני.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
4 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
שמור את השלפוחית בקרטון החיצוני כדי להגן על התרופה מפני לחות.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
קופסת קרטון ליטוגרפית המכילה שלפוחיות PVC / Al המכילות 21 טבליות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Mylan S.p.A, Via Vittor Pisani 20, 20124 מילאנו - איטליה
08.0 מספר אישור השיווק
AIC n. 033062050: 21 טבליות בשחרור ממושך 100 מ"ג
