רכיבים פעילים: קטופרופן
Ardbeg 80mg מבוגר - אבקה לפתרון אוראלי
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
אבקת ARDBEG 80 MG למבוגרים לפתרון אוראלי
02.0 הרכב איכותי וכמותי
שקיק אחד מכיל:
עקרון פעיל: מלח ליזין קטופרופן 80 מ"ג (שווה ערך ל -50 מ"ג קטופרופן).
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
אבקה לפתרון אוראלי.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
מבוגרים: טיפול סימפטומטי במצבים דלקתיים הקשורים לכאבים, כולל: דלקת מפרקים שגרונית, ספונדיליטיס אנקילוזינג, ארתרוזיס כואב, שיגרון חוץ מפרקי, דלקת פוסט טראומטית, מחלות דלקתיות כואבות ברפואת שיניים, אף אוזן גרון, אורולוגיה ופנאומולוגיה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מבוגרים: שקית אחת של 80 מ"ג (מנה מלאה) שלוש פעמים ביום עם הארוחות.
אזרחים ותיקים: יש לקבוע את המינון בקפידה על ידי הרופא שיצטרך להעריך "הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל (ראה סעיף 4.4).
חולים עם אי ספיקת כבד: מומלץ להתחיל טיפול במינון היומי המינימלי (ראה סעיף 4.4).
חולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית: מומלץ לעקוב אחר נפח הדיאורזיס ותפקוד הכליות (ראה סעיף 4.4).
הוראות: יוצקים את תכולת השקיק לחצי כוס מים ומערבבים.
04.3 התוויות נגד
אין לתת מלח ליזין של קטופרופן במקרים הבאים:
-רגישות מוגברת לחומר הפעיל, לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs) או לכל אחד מהחומרים הנוספים;
- מטופלים בהם חומרים בעלי מנגנון פעולה דומה (למשל חומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים) גורמים להתקפי אסטמה, ברונכוספזם, נזלת חריפה או גורמים לפוליפים באף, אורטיקריה או בצקת אנגינו -ורוטית;
- כיב פפטי פעיל, או היסטוריה של דימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב או הפרעות בעיכול כרוניות;
- דימום במערכת העיכול או דימום פעיל אחר או הפרעות דימום
- מחלת קרוהן או קוליטיס כיבית;
- אסתמה סימפונות קודמת;
- אי ספיקת לב חמורה;
- תפקוד לקוי של הכבד או הכליות;
- דיאתזה מדממת והפרעות קרישה אחרות, או מטופלים הכפופים לטיפול בנוגדי קרישה
- הריון והנקה (ראה סעיף 4.6);
- ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 14.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
יש להימנע משימוש במקביל ב- Ardbeg עם תרופות NSAID אחרות, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים (ראה סעיף 4.5).
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים.
נהל בזהירות בחולים עם ביטויים אלרגיים או אלרגיה קודמת.
יש להפסיק את הטיפול במלח ליזין של קטופרופן במראה הראשון של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר.
יש לעקוב בקפידה אחר חולים עם מחלת מערכת העיכול הנוכחית או הקודמת להופעת הפרעות עיכול, במיוחד דימום במערכת העיכול. בחלק מהחולים בילדים שטופלו במלח ליזין של קטופרופן, דווחו דימומים במערכת העיכול, לפעמים אפילו רציניים וכיב (ראה סעיף 4.8); לכן יש לנהל את המוצר תחת פיקוח קפדני של הרופא אשר יצטרך להעריך מדי פעם את לוח המינון הדרוש.
כמו כל NSAIDs, התרופה יכולה להגדיל את חנקן האוריאה בפלזמה ואת הקריאטינין.
בדומה למעכבי סינתזה אחרים של פרוסטגלנדין, התרופה עשויה להיות קשורה לאירועים שליליים במערכת הכליות שעלולים להוביל לדלקת נפרית גלומרולרית, נמק פפילרי כלייתי, תסמונת נפרוטית ואי ספיקת כליות חריפה.
בדומה לתרופות NSAID אחרות, התרופה עלולה לגרום לעלייה זמנית קטנה בכמה פרמטרים של הכבד וגם לעלייה משמעותית ב- SGOT ו- SGPT (ראה סעיף 4.8). במקרה של עלייה משמעותית בפרמטרים אלה, יש להפסיק את הטיפול.
יש לתת מלח ליזין של קטופרופן בזהירות בחולים עם הפרעות המטופואטיות, זאבת מערכתית או הפרעות רקמות חיבור מעורבות.
כמו כל תרופות NSAID אחרות, מלח ליזין קטופרופן יכול להסוות את הסימפטומים של מחלות זיהומיות.
יש לנקוט משנה זהירות במקרה של פגיעה בכבד, בכליות (ראה סעיף 4.2) או בתפקוד הלב, כמו גם בנוכחות מצבים אחרים הנוטים לאגירת נוזלים. במקרים אלה, השימוש בתרופות NSAID יכול לגרום להידרדרות בתפקוד הכליות ושמירה על נוזלים. זהירות נדרשת גם בחולים שעוברים טיפול משתן או סבירות להיפובולמיה מכיוון שהסיכון לנפרוטוקסיות גדל.
תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר יחד עם השימוש ב- NSAIDs (ראה סעיף 4.8).בשלבים הראשונים של הטיפול, נראה כי החולים נמצאים בסיכון גבוה יותר: תחילת התגובה מתרחשת ברוב המקרים בחודש הראשון של הטיפול.
חולים קשישים מועדים יותר לירידה בתפקוד הכליות, הלב וכלי הדם או הכבד. לחולים קשישים יש תדירות מוגברת של תגובות שליליות לתרופות NSAID, במיוחד דימום וניקוב במערכת העיכול, שיכולות להיות קטלניות (ראה סעיף 4.2). דימום, כיב וניקוב במערכת העיכול: דימום במערכת העיכול, כיבים ונקבים, שעלולים להיות קטלניים, דווחו במהלך הטיפול בכל NSAID, בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה או היסטוריה קודמת של אירועים קשים במערכת העיכול. כמה ראיות אפידמיולוגיות מצביעות על כך שקטופרופן עשוי להיות קשור לסיכון גבוה יותר לרעילות חמורה במערכת העיכול מאשר תרופות NSAID אחרות, במיוחד במינונים גבוהים (ראו גם סעיפים 4.2 ו -4.3). אצל קשישים ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב (ראה סעיף 4.3), הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב גבוה יותר עם הגדלת המינונים של NSAIDs. מטופלים אלו צריכים להתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר שיש לדווח עליהם ולדווח על כל תסמינים חריגים של מערכת העיכול (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול. יש לשקול שימוש במקביל בחומרי הגנה (מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון) לחולים אלה וגם לחולים הנוטלים אספירין במינון נמוך או תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לאירועים במערכת העיכול (ראה להלן וסעיף 4.5).
חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמיני בטן (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול.
יש לנקוט משנה זהירות בחולים הנוטלים תרופות במקביל העלולות להגביר את הסיכון לכיב או לדימום, כגון סטרואידים דרך הפה, נוגדי קרישה כגון וורפרין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין או סוכני טסיות כגון אספירין (ראה סעיף 4.5).
כאשר מתרחש דימום או כיב במערכת העיכול בחולים הנוטלים ארדבג יש להפסיק את הטיפול. יש לתת תרופות NSAID בזהירות לחולים עם היסטוריה של מחלות במערכת העיכול (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן) מכיוון שמצבים אלה עלולים להחמיר (ראה סעיף 4.8 תופעות לוואי).
השימוש במלח ליזין קטופרופן, כמו גם בכל תרופה המעכבת סינתזה של פרוסטגלנדין וציקלוקסיגנאז, אינה מומלצת בנשים המתכוונות להיכנס להריון.
יש להפסיק את נטילת מלח ליזין קטופרופן בנשים הסובלות מבעיות פוריות או שעוברות בדיקות פוריות.
יש צורך בניטור והדרכה מתאימים בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם קל עד בינוני ו / או אי ספיקת לב, שכן דיווחו על שימור נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
חולים הסובלים ממחלת לב איסכמית מבוססת, מחלות עורקים היקפיים ו / או מחלות לב וכלי דם יש לטפל רק במלח ליזין קטופרופן לאחר שיקול דעת קפדני. יש לקחת בחשבון שיקולים דומים לפני תחילת טיפול ארוך טווח בחולים עם גורמי סיכון למחלות לב וכלי דם (למשל יתר לחץ דם, היפרליפידמיה, סוכרת, עישון).
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
האינטראקציות הבאות מתייחסות ל- NSAID באופן כללי:
קורטיקוסטרואידים: סיכון מוגבר לכיב או דימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
נוגדי קרישה: NSAIDs עשויים להעצים את ההשפעות של נוגדי קרישה, כגון warfarin (ראה סעיף 4.4).
סוכני אנטי צבירה ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI): סיכון מוגבר לדימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
עמותות לא מומלצות:
• תרופות NSAID אחרות, כולל מינונים גבוהים של סליצילטים (≥ 3 גרם ליום): מתן סימולטני של מספר NSAIDs עשוי להגביר את הסיכון לכיבים במערכת העיכול ולדימום, בשל השפעה סינרגיסטית.
• נוגדי קרישה דרך הפה, הפרין פרנטרלי וטיקלופידין: סיכון מוגבר לדימום עקב עיכוב בתפקוד הטסיות ופגיעה ברירית מערכת העיכול.
• לִיתִיוּם (מתואר עם מספר NSAIDs): NSAIDs מעלים את רמות הליתיום בפלזמה (ירידה בהפרשת הכליות של ליתיום), שיכולה להגיע לערכים רעילים. לכן יש לעקוב אחר פרמטר זה במהלך ההתחלה, התאמת המינון ולאחר הפסקת הטיפול במלח מלח ליזין קטופרופן.
• מתוטרקסט, בשימוש במינונים גבוהים של 15 מ"ג לשבוע או יותר: עלייה ברעילות הדם של מטוטרקסט עקב ירידה בפינוי הכליות שלו עקב תרופות אנטי דלקתיות באופן כללי.
• הידנטואנים וסולפונאמידים: ניתן להגביר את ההשפעות הרעילות של חומרים אלה.
אגודות הדורשות זהירות:
• משתנים, מעכבי ACE ואנטיגוניסטים של אנגיוטנסין II: NSAIDs עשויים להפחית את ההשפעה של משתנים ותרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות. בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים קשישים עם תפקוד כלייתי לקוי) הניהול המשותף של מעכב ACE או של אנטיוטגוניסט דם אנגיוניסט II וסוכנים המעכבים מערכת הציקלו-חמצן יכולה לגרום להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה, בדרך כלל הפיכה. יש לשקול אינטראקציות אלה בחולים הנוטלים מלח קטופרופן ליזין במקביל עם מעכבי ACE או אנטגוניסטים אנגיוטנסין 11. לכן יש לתת את השילוב בזהירות, במיוחד בחולים קשישים. יש לתת לחות לחולים כראוי ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול. של טיפול מקביל.
• מתוטרקסט, בשימוש במינונים נמוכים, פחות מ -15 מ"ג / שבוע: עלייה ברעילות הדם של מתוטרקסט עקב ירידה בפינוי הכליות שלו עקב תרופות אנטי דלקתיות באופן כללי. בצע מעקב שבועי אחר ספירת הדם במהלך השבועות הראשונים של ההתאחדות. הגביר את הניטור בנוכחות אפילו החמרה קלה בתפקוד הכליות, כמו גם אצל קשישים.
• Pentoxifylline: סיכון מוגבר לדימום. הגדל את הניטור הקליני ובדוק את זמן הדימום בתדירות גבוהה יותר.
• זידובודין: סיכון לרעילות מוגברת בקו התא האדום על ידי פעולה על רטיקולוציטים, עם אנמיה חמורה המתרחשת שבוע לאחר תחילת הטיפול ב- NSAID. בדוק את ספירת הדם המלאה וספירת הרטיקולוציטים שבוע או שבועיים לאחר תחילת הטיפול ב- NSAID.
• סולפונילוריאה: NSAIDs יכולים להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של sulfonylureas על ידי הוצאתם מאתרי קישור עם חלבוני פלזמה.
אגודות שצריך לקחת בחשבון:
• חוסמי בטא: טיפול ב- NSAID עשוי להפחית את השפעתם נגד יתר לחץ דם על ידי עיכוב סינתזת הפרוסטגלנדין.
• ציקלוספורין וטקרולימוס: ניתן להעלות Nhrotoxicity על ידי NSAID עקב השפעות המתווכות על ידי פרוסטגלנדינים בכליות. יש למדוד את תפקוד הכליות במהלך טיפול נלווה.
• טרומבוליטיקה: סיכון מוגבר לדימום.
• פרובנסיד: ריכוזי הפלזמה של מלח ליזין קטופרופן עשויים להיות מוגברים; אינטראקציה זו עשויה לנבוע ממנגנון מעכב באתר של הפרשת צינורות הכליות והצמידה של גלוקורוניד ומחייב התאמת מינון של מלח הליזין הקטופרופן.
04.6 הריון והנקה
שימוש בהריון
עיכוב סינתזת הפרוסטגלנדין עלול להשפיע לרעה על הריון ו / או התפתחות עוברית; לכן, אין לתת מלח ליטלין קטופרופן במהלך ההריון.
תוצאות מחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על עלייה בסיכון להפלות ולמומים לבביים ולגסטרושיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין בתחילת ההריון. הסיכון המוחלט למומים בלב עלה מפחות מ -1% לכ -1.5% בערך. הסיכון נחשב להגדיל עם המינון ומשך הטיפול.בבעלי חיים הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין גורם לאובדן מוגבר של ההשתלה לפני ואחרי ההשתלה ושל התמותה העוברית-עוברית.
יתר על כן, דווח על שכיחות מוגברת של מומים שונים, כולל לב וכלי דם, בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין במהלך התקופה האורגנוגנטית.
במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר
• רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי);
• תפקוד לקוי של הכליות, שיכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם אוליגו-הידרואמניוס;
האם והיילוד, בסוף ההריון, ל:
• הארכה אפשרית של זמן הדימום, ואפקט נוגד טסיות שעלול להתרחש גם במינונים נמוכים מאוד;
• עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה מאוחרת או ממושכת.
השתמש בזמן השינה
אין לתת מלח ליזין של קטופרופן במהלך ההנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לתרופה יש השפעה קטנה או מתונה על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות, עקב הופעת סחרחורת או שינה. (ראה סעיף 4.8).
04.8 תופעות לא רצויות
הניסיון הנגזר משיווק פורמולציות אוראליות של מלח קטופרופן של ליזין מראה כי התרחשות תופעות לא רצויות היא אירוע נדיר ביותר. על סמך אומדן החולים החשופים, הנגזר ממספר האריזות שנמכרו, ובהתחשב במספר הדיווחים הספונטניים. פחות מאחד מכל 100,000 חולים חוו תגובות שליליות, ברוב המקרים התסמינים היו חולפים באופיים ונפתרו עם הפסקת הטיפול, ובמקרים מסוימים גם עם טיפול תרופתי ספציפי.
תגובות שליליות שנראו עם ניסוחים אוראליים של מלח ליזין קטופרופן, כולם נדירים מאוד (שכיחות
• עור ונספחים: אורטיקריה, אריתמה, פריחה, פריחה מקולו-פאפולרית, גירוד, אנגיואדמה, דרמטיטיס, פריחה, פריחה בעור.
• הפרעות במערכת העיכול: תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן טבעיות במערכת העיכול. כאבי קיבה ובטן, בחילות, הקאות, שלשולים, הפרעות בעיכול, צרבת, גזים ועצירות, מלנה, דממה, סטומטיטיס כיבית, החמרה של קוליטיס ומחלת קרוהן דווחו לאחר מתן ארדבג (ראה סעיף 4.4). לעיתים עלולים להתרחש דימום חמור במערכת העיכול וכיב פפטי, קיבה ותריסריון, דלקת קיבה ודלקת שחיקה, עם ניקוב במערכת העיכול ו / או דימום לעיתים קטלני, במיוחד בקרב קשישים (ראה סעיף 4.4). דווחו שני מקרים בודדים של סטומטיטיס כיבית ובצקת לשון בהתאמה. דווחו עלייה באנזימי כבד והפטיטיס. דלקת קיבה נצפתה בתדירות נמוכה יותר.
• תנאים כלליים: תגובות אלרגיות ואנפילקטואידיות, הלם אנפילקטי, בצקת בפה. דווחו מקרים בודדים של בצקת היקפית וסינקופה בהתאמה.
• מערכת העצבים: סחרחורת וסחרחורת. דווח על מקרה בודד של רעידות והיפרקינזיס בחולה מבוגר שטופל במקביל באנטיביוטיקה של קינולון.
• מערכת לב וכלי דם: דפיקות לב, טכיקרדיה, תת לחץ דם, יתר לחץ דם, בצקת, אי ספיקת לב. מקרים של דלקת כלי הדם ואדמומיות העור דווחו באופן יוצא דופן. השימוש בכמה NSAIDs (במיוחד במינונים גבוהים ולטיפולים ארוכי טווח) עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים פקקת עורקים (למשל אוטם שריר הלב או שבץ)
• מערכת נשימה: ברונכוספזם, קוצר נשימה, בצקת גרון וגרון. דווח על מקרה בודד של אי ספיקת נשימה חריפה עם תוצאה קטלנית בחולה אסתמה רגיש לאספירין.
• הפרעות במצבי הדם: דווחו מקרים בודדים של לויקוציטוזיס, לימפנגיטיס, פורפורה, טרומבוציטופנית, טרומבוציטופניה ולוקוציטופניה בהתאמה.
• הפרעות בדרכי השתן: בצקת בפנים והמטוריה. דווח על מקרה בודד של אוליגוריה.
• הפרעות מטבוליות: בצקת periorbital.
דווח על מקרה בודד של חרדה, הזיות חזותיות, התרגשות יתר והתנהגות משתנה בחולה ילדים שקיבל פי 2 מהמינון המומלץ בחייאה. התסמינים נעלמו מאליהם תוך 1-2 ימים תגובות שליליות שהיו חמורות באופיין, כולן נדירות מאוד, כוללות בעיקר מקרים של תגובות עור (אורטיקריה, אריתמה, פריחה, אנגיואדמה), תגובות במערכת העיכול והעומס. דרכי הנשימה (ברונכוספזם, קוצר נשימה, גרון) בצקת), כמו גם מקרים אפיזודיים של תגובות אלרגיות / אנפילקטואידיות, הלם אנפילקטי ובצקת הפה. כפי שכבר צוין, מקרה בודד של אי ספיקת נשימה חריפה, שהתרחש אצל אספירין חולה אסתמטי ורגיש, הביא לתוצאה קטלנית. רוב התגובות בחולים אלרגיים / אסתמטיים ו / או עם רגישות יתר ידועה ל- NSAID היו בעלות אופי רציני.
כמה תופעות לא רצויות נצפו רק מדי פעם לאחר מתן קטופרופן: עצירות, פאראסטזיה, עצבנות, נדודי שינה, צמרמורות, דיסקינזיה חולפת, אסתניה, כאבי ראש; תגובות רגישות.
כמה NSAIDs, כולל מלח ליפוז קטופרופן, יכולים לגרום לתופעות ריריות חמורות מאוד אך נדירות ביותר (תגובות בולוזיות כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה טוקסית אפידרמלית, לייל) ותגובות המטולוגיות (אנמיה אפלסטית והמוליטית, ולעתים רחוקות אגרנולוציטוזה והיפופלזיה מדולרית) .
04.9 מנת יתר
לא ידוע על מקרים של מנת יתר. במקרה של מנת יתר עם ביטויים קליניים ניכרים, יש מיד להתחיל טיפול סימפטומטי וליישם את אמצעי החירום הרגילים (שטיפת קיבה, ארוחה פחם פעיל, מתן נוזלים פרנטרליים וכו '), במידת הצורך.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופות אנטי דלקתיות, אנטי-ריאומטיות, לא סטרואידיות. נגזרות של חומצה פרופיונית. ATC: MO1AE03
מלח ליזין קטופרופן הוא מלח הליזין של חומצה פרופיונית 2- (3-בנזואילפניל), תרופה משככת כאבים, אנטי דלקתית ודלקת חום השייכת לסוג NSAIDs (M01AE). מלח ליזין קטופרופן מסיס יותר מחומצת קטופרופן.
מנגנון הפעולה של NSAID קשור להפחתת סינתזת הפרוסטגלנדין על ידי עיכוב האנזים ציקלוקסיגנאז.
באופן ספציפי, קיימת עיכוב של הפיכתה של חומצה ארכידונית לאנדופרקסידים מחזוריים, PGG 2 ו- PGH 2, מבשרי פרוסטגלנדינים PGE 1, PGE 2, PGF 2a ו- PGD 2 וגם של פרוסטציקלין PGI 2 וטרומבוקסנים (TxA 2 ו- TxB 2 יתר על כן, עיכוב סינתזת הפרוסטגלנדין עלול להפריע למתווכים אחרים כגון קינינים ולגרום לפעולה עקיפה שתוסיף לפעולה הישירה.
מלח ליזין קטופרופן בעל השפעה משככת כאבים ניכרת, המתואמת הן עם השפעתו האנטי דלקתית והן עם השפעה מרכזית.
מלח ליזין קטופרופן מפעיל פעילות אנטיפירטית מבלי להפריע לתהליכי הרגולציה התרמית הרגילה.
ביטויים דלקתיים כואבים מסולקים או נחלשים על ידי קידום ניידות משותפת.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
מלח ליזין הקטופרופן בעל מסיסות גבוהה יותר מאשר קטופרופן חומצי.
הטופס לשימוש בעל פה מאפשר להניח את העיקרון הפעיל כבר בתמיסה מימית ולכן מוביל לעלייה מהירה ברמות הפלזמה ולהגעה מוקדמת של ערך השיא. הדבר בא לידי ביטוי, קלינית, עם התחלה מהירה יותר ועוצמה גדולה יותר. של אפקט משכך כאבים ואנטי דלקתי.
הפרופיל הקינטי של הילד אינו שונה מזה של המבוגר.
מתן טיפול חוזר אינו משנה את הקינטיקה של התרופה או מייצר הצטברות.
קטופרופן קשור ל- 95-99% לחלבוני פלזמה. רמות משמעותיות של קטופרופן נמצאו ברקמת השקדים ובנוזל הסינוביאלי לאחר מתן מערכתי.
החיסול הוא מהיר ובעצם דרך הכליה: 50% מהתכשיר המנוהל באופן מערכתי מופרש בשתן תוך 6 שעות. קטופרופן עובר חילוף חומרים נרחב: כ- 60-80% מהמוצר המנוהל באופן מערכתי הוא בצורה של מטבוליטים בשתן.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
ה- LD 50 של מלח ליזין קטופרופן בחולדות ובעכברים בעל פה הביא בהתאמה 102 ו -444 מ"ג לק"ג, שווה פי 30-120 מהמינון הפעיל כאנטי דלקתי ומשכך כאבים בבעלי החיים. תוך 50 בטן ה- LD 50 של מלח ליזין קטופרופן היה נמצאו 104 ו -610 מ"ג לק"ג בחולדה ובעכבר, בהתאמה.
טיפול ממושך בחולדות, בכלבים ובקופים עם מלח ליזין של קטופרופן אוראלי במינונים שווים או גבוהים מהמינונים הטיפוליים שנקבעו לא גרם להופעת תופעה רעילה כלשהי. במינונים גבוהים נמצאו שינויים במערכת העיכול והכליות המיוחסים לתופעות הלוואי הידועות שנגרמו לבעלי חיים כתוצאה מתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות. במתן דרך הפה.רקטלית מול הפה במחקר סבילות תוך שרירית בארנבים, מלח ליזין קטופרופן נסבל היטב.
מלח ליזין קטופרופן לא היה מוטגני בבדיקות גנוטוקסיות שבוצעו "במבחנה" וב" vivo ". מחקרי סרטן עם קטופרופן בעכברים וחולדות הראו היעדר השפעות מסרטנות.
באשר לרעילות עוברית-עוברית וטרטוגנזה של NSAIDs בבעלי חיים, ראה סעיף 4.6.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
סורביטול, סיליקה קולואידית נטולת מים, נתרן כלורי, נתרן סכרין, טעם מנטה.
06.2 חוסר התאמה
לא ידוע.
06.3 תקופת תוקף
24 חודשים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
קופסת קרטון ליטוגרפית המכילה 30 שקיות נייר / אלומיניום / פוליאתן.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
ש.פ. קבוצת ש.ר.ל. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 רומא
08.0 מספר אישור השיווק
אבקת ARDBEG 80 מ"ג מבוגרים לפתרון אוראלי - 30 שקיות AIC: 039413012
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
8 בפברואר 2011
10.0 תאריך עיון הטקסט
תאריך קביעת AlFA: 23 באפריל 2012