אקינטון - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

אקינטון - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: ביפרידן

טבליות AKINETON 2 מ"ג

תוספות אריזה של Akineton זמינות לגדלי האריזה:

טבליות AKINETON 2 מ"ג
AKINETON 4 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

מדוע משתמשים באקינטון? לשם מה זה?

קטגוריה פרמצבטית

אנטי פרקינסון

אינדיקציות תרפויטיות

טיפול אדג'ובנטי בכל סוגי הפרקינסוניזם (מחלת פרקינסון, תסמונת פרקינסון פוסט-אנצפלטי, תסמונת פרקינסונית טרשת עורקים, תסמונת אקסטרפירמידלית נוירולפטית).

התוויות נגד כאשר אין להשתמש באקינטון

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.

גלאוקומה חריפה, היצרות מכנית של מערכת העיכול, מגקולון, אטוניה במעיים ותסמונות שימור שתן.

בדרך כלל התווית בהריון והנקה (ראה אזהרות מיוחדות).

בדרך כלל התווית בילדים (ראה אזהרות מיוחדות).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Akineton

בשל עלייה אפשרית בקצב הלב, בחולים עם התקף לב לאחרונה, ניתן לרשום טבליות AKINETON 2 מ"ג רק במעקב צמוד אחר קצב הלב.

השתמש בזהירות בחולים עם הפרעות קצב לב או היפרטרופיה ערמונית, במקרה האחרון AKINETON 2 מ"ג טבליות עלולות לגרום להפרעות במתן שתן (במקרים כאלה מומלץ להפחית את המינון); לעיתים רחוקות יותר שמירה על שתן (במקרה זה היא ממליצה על קרבצ'ול כתרופה תרופה נגד).

החלפת התכשירים האחרים בטבליות AKINETON 2 מ"ג מתבצעת בדרך כלל רק בהדרגה, כלומר על ידי הפחתה איטית של מינון התרופה שהייתה בשימוש בעבר ובמקביל הגדלה הדרגתית של המינון של טבליות AKINETON 2 מ"ג.

ההשעיה של הטיפול בטבליות AKINETON 2 מ"ג צריכה להיעשות גם היא בהדרגה.

כמו כל התרופות הפועלות במרכז, יש להימנע מצריכת משקאות אלכוהוליים במהלך הטיפול ב- AKINETON 2 מ"ג טבליות.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אקינטון

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.

מתן טבליות AKINETON 2 מ"ג בשילוב עם תרופות אנטיכולינרגיות פסיכוטרופיות אחרות, תרופות אנטי -פרקינסוניות ואנטי -עוויתות יכולות להגביר את תופעות הלוואי המרכזיות והפריפריות.

צריכה מקבילה של קינידין עשויה לשפר את האפקט האנטי-כולינרגי, במיוחד בנוגע להולכה אטריובנטריקולרית לבבית. מתן סימולטני של L-Dopa ו- AKINETON 2 מ"ג טבליות עשוי להדגיש את דיסקינזיה. סימפטומים פרקינסוניים בנוכחות דיסקינזיה טרדיבית הם לפעמים חמורים מספיק כדי לדרוש המשך. טיפול אנטיכולינרגי תרופות אנטיכולינרגיות יכולות להדגיש את תופעות הלוואי של הפטידין על מערכת העצבים המרכזית.

הפעולה של metoclopramide ותרופות דומות על מערכת העיכול מנוגדת על ידי טבליות AKINETON 2 מ"ג.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.

מכיוון שטרם נקבעה בטיחותה, השימוש בה בהריון, נשים מניקות וחולות ילדים אינו מומלץ.

כמות הביפרידן המופרשת בחלב אם אינה ידועה.

כפי שמראים תוצאות ניסויים בבעלי חיים, תרופות אנטיכולינרגיות הפועלות במרכז כגון AKINETON יכולות להגביר את הנטייה להתקפים; יש לקחת זאת בחשבון בניהול אנשים מוכנים.

השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות

ביחס למינון ולרגישות האישית, AKINETON 2 מ"ג טבליות עלולות להפריע ליכולת התגובה (למשל נהיגה ברכבים).

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באקינטון: מינון

הרופא יכול לקבוע את המינון המתאים ביותר לכל מקרה לגופו.

באופן כללי, הטיפול מתחיל עם 1/2 טבליה פעמיים ביום, תוך הגדלת מינון זה בהדרגה עד 1 טבליה 3 פעמים ביום. זה האחרון יישמר מספר ימים. לאחר מכן ימשיך להגדיל את המינון לאט עד שלא יתאפשר עוד שיפור נוסף. לאחר מכן המינון מופחת בהדרגה עד להחמרת המחלה שוב.

לכן המינון האופטימלי נע בין המקסימום שהושג לבין המינון שגרם להחמרה החדשה. זה משתנה, בהתאם למקרה, מ -1/2 טבליות 3 פעמים ביום עד 2 טבליות 5 פעמים ביום.

אם המטופלים אינם סובלים מרימול עז, יש לתת את התכשיר לאחר הארוחות, אחרת במהלך הארוחות.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי אקינטון

שיכרון AKINETON דומה במהותו להרעלת אטרופין עם תסמינים אנטיכולינרגיים היקפיים כגון אישונים מורחבים ואיטיים, ריריות יבשות, אדמומיות, טכיקרדיה, אטוניה מעיים ושלפוחית עמודים, היפרתרמיה, במיוחד אצל הילד, ופגיעה במערכת העצבים המרכזית (עם תסיסה, בלבול, חוסר התמצאות) ו / או הזיות). בשיכרון חמור, הדיכאון הקרדי -הנשימתי עולה.

במקרה של שכרות מסכנת חיים, מעכב אצטילכולין אסטראז המסוגל להתגבר על מחסום מוח הדם, רצוי סוסטיגמין, יכול לשמש כתרופה. בנוסף, ניתן להצביע על תמיכה לב וכלי דם ונשימה, צנתור שלפוחית השתן ובמידת הצורך קירור.

במקרה של בליעה מקרית / צריכת מנת יתר של AKINETON, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

אם אתה בספק כלשהו בנוגע לשימוש באקינטון, צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אקינטון

כמו כל התרופות, AKINETON יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

התדרים המפורטים להלן הם אלה המשמשים בסיס להערכת תופעות לא רצויות:

מאוד נפוץ (≥ 1/10)

נפוץ (≥ 1/100,

נדיר (≥ 1 / 1,000,

נדיר (≥ 1/10,000,

נדיר מאוד (

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים).

תופעות לא רצויות עלולות להתרחש במיוחד בתחילת הטיפול ואם המינון עולה מהר מדי. בשל מספר המטופלים הלא ידוע, לא ניתן לקבוע במדויק את שיעור התדירות של תופעות לא רצויות שנרשמו באופן ספונטני.

זיהומים ונגעים

לא ידוע: חזרת

הפרעות במערכת החיסון

נדיר מאוד: רגישות יתר

הפרעות פסיכיאטריות

נדיר: התרגשות, תסיסה, פחד, בלבול, תסמונות הזיות, הזיות, נדודי שינה עלולים להתרחש במינונים גבוהים. תופעות עירור מרכזיות נראות לעיתים קרובות בחולים עם תסמינים של מחסור במוח ועשויים לדרוש ירידה במינון. דווחו דיווחים על שינה מופחתת זמנית של REM (שלב שינה המאופיין בתנועות עיניים מהירות), המאופיינת בעלייה בזמן הנדרש להגיע לשלב זה וירידה באחוזים באורך שלב זה בסך השינה הכוללת.

נדיר מאוד: עצבנות, אופוריה.

הפרעות במערכת העצבים

נדיר: עייפות, סחרחורת והפרעות זיכרון.

נדיר מאוד: כאבי ראש, דיסקינזיה, אטקסיה והפרעות בדיבור, נטייה מוגברת להתקפים והתקפי מוח

הפרעות בעיניים

נדיר מאוד: הפרעות בלינה, ראייה לא ברורה, יתר לחץ דם בעיניים, מידריאזיס ורגישות לאור. גלאוקומה בזווית סגורה (שליטה בלחץ התוך עיני) עלולה להתרחש.

פתולוגיות לב

נדיר: טכיקרדיה

נדיר מאוד: ברדיקרדיה

הפרעות במערכת העיכול

נדיר: יובש בפה, בחילות, כאבי בטן.

נדיר מאוד: עצירות

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

נדיר מאוד: הפחתת פריחה אלרגית בהזעה.

הפרעות שריר ושלד וחיבור

נדיר מאוד: התכווצות שרירים

הפרעות בכליות ובשתן

נדיר מאוד: הפרעת ריקון שלפוחית השתן, במיוחד בחולים עם אדנומה של הערמונית (הפחתת מינון), לעתים רחוקות יותר: שמירת שתן

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

נדיר: ישנוניות

ניתן להימנע מהפרעות קיבה אפשריות על ידי מתן טבליות AKINETON 2 מ"ג במהלך הארוחה או לאחריה.

ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה.

תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.

תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.

אזהרה: אין להשתמש במוצר לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

שמור על התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.

הרכב וצורה פרמצבטית

הרכב

טבליה אחת מכילה: 2.0 מ"ג ביפרידן הידרוכלוריד. חומרים עזר: עמילן תירס, סידן פוספט דו -בסיסי, תאית מיקרו -גבישית, קופולימר ויניל -פירולידון ויניל אצטט, לקטוז, מגנזיום סטרט, טלק.

טופס תוכן ותוכן

60 טבליות של 2 מ"ג

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על אקינטון ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק CIO 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, הוראות מידע מפורטות ועוד

01.0 שם התרופה

אקינטון

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליה אחת של 2 מ"ג מכילה:

ביפרידן הידרוכלוריד 2.00 מ"ג.

טבליה אחת בשחרור ממושך של 4 מ"ג מכילה:

ביפרידן הידרוכלוריד 4.00 מ"ג.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות.

טבליות לשחרור ממושך.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

04.2 מינון ושיטת הניהול

הרופא יכול לקבוע את המינון המתאים ביותר לכל מקרה לגופו.

2 מ"ג טבליות

באופן כללי, הטיפול מתחיל עם ½ טבליה פעמיים ביום, תוך הגדלת מינון זה בהדרגה עד טבליה אחת 3 פעמים ביום. זה האחרון יישמר מספר ימים. לאחר מכן ימשיך להגדיל את המינון עד שלא ניתן יהיה להשיג שיפור נוסף. לאחר מכן המינון מופחת בהדרגה עד להחמרת המחלה.

המינון האופטימלי איפוא נע בין המקסימום שהושג לבין המינון שגרם להחמרה החדשה. זה משתנה, בהתאם למקרה, מחצי טבליה 3 פעמים ביום ועד 2 טבליות 5 פעמים ביום.

אם המטופלים אינם סובלים מרימול עז, יש לתת את התכשיר לאחר הארוחות, אחרת במהלך הארוחות.

4 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

באופן כללי, הטיפול ב- AKINETON 2 מ"ג טבליות מתחיל, גדל בהדרגה עד לקבלת המינון הנוח ביותר; לאחר מכן נעבור למינון של טבליות שחרור ממושך של AKINETON 4 מ"ג.

המינון הממוצע הוא 1 - 2 עד 3 4 מ"ג טבליות בשחרור ממושך הפרוסות לאורך כל היום.

אם המטופלים אינם סובלים מרימול עז, יש לתת את התכשיר לאחר הארוחות, אחרת במהלך הארוחות.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

גלאוקומה חריפה, היצרות מכנית של מערכת העיכול, מגקולון, אטוניה במעיים ותסמונות שימור שתן.

בדרך כלל התווית בהריון והנקה (ראה עמ '4.6).

בדרך כלל התווית בגיל ילדים (ראה עמ '4.4).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

מכיוון שטרם נקבעה בטיחותו, השימוש בו בחולים ילדים אינו מומלץ.

בשל עלייה אפשרית בקצב הלב, בחולים עם התקף לב לאחרונה, ניתן לרשום את AKINETON רק במעקב צמוד אחר קצב הלב.

יש להשתמש בזהירות בחולים עם הפרעות קצב לב או היפרטרופיה ערמונית, במקרה האחרון AKINETON יכול לגרום להפרעות במתן שתן (במקרים כאלה מומלץ להפחית את המינון); לעיתים רחוקות יותר שמירה על שתן (במקרה זה מומלץ כתרופה נוגדת קרבכול) ).

החלפת התכשירים האחרים בטבליות AKINETON 2 מ"ג, טבליות AKINETON 4 מ"ג לשחרור ממושך מתבצעות בדרך כלל רק בהדרגה, כלומר הפחתה איטית של המינון של התרופה שהייתה בשימוש במקביל ובה בעת בהדרגה להגדיל את המינון של AKINETON.

יש להפסיק את הטיפול בטבליות AKINETON 2 מ"ג, טבליות AKINETON 4 מ"ג בשחרור ממושך גם בהדרגה.

כמו כל התרופות הפועלות במרכז, יש להימנע מצריכת משקאות אלכוהוליים במהלך הטיפול ב- AKINETON.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

מתן AKINETON בשילוב עם תרופות פסיכוטרופיות אנטי -כולינרגיות אחרות, תרופות אנטי -פרקינסוניות ואנטי -עוויתות יכולות להגביר את תופעות הלוואי המרכזיות והפריפריות. צריכת קינידין בו זמנית יכולה לשפר את האפקט האנטי-כולינרגי, במיוחד בנוגע להולכה אטריובנטריקולרית לבבית. מתן סימולטני של L-Dopa ו- AKINETON יכול להדגיש את דיסקינזיה. סימפטומים פרקינסוניים בנוכחות דיסקינזיה טרדנית הם לעתים כה חמורים עד להטלת המשך אנטיכולינרגי. טיפול תרופות אנטיכולינרגיות עשויות להדגיש את תופעות הלוואי של הפטידין על מערכת העצבים המרכזית.

הפעולה של metoclopramide ותרופות דומות על מערכת העיכול מנוגדת על ידי AKINETON.

04.6 הריון והנקה

מכיוון שטרם נקבעה בטיחותו, השימוש בו בנשים בהריון ומניקות אינו מומלץ.

כמות הביפרידן המופרשת בחלב אם אינה ידועה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

ביחס למינון ולרגישות האינדיבידואלית, AKINETON יכול להפריע ליכולת התגובה (למשל נהיגה ברכבים).

04.8 תופעות לא רצויות

התדרים המפורטים להלן הם אלה המשמשים בסיס להערכת השפעות לא רצויות.

מאוד נפוץ (≥ 1/10)

נפוץ (≥1 / 100,

נדיר (≥1 / 1,000,

נדיר (≥1 / 10,000,

נדיר מאוד (

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים).

זיהומים ונגעים

לא ידוע: חזרת.

הפרעות במערכת החיסון

נדיר מאוד: רגישות יתר.

הפרעות פסיכיאטריות

נדיר מאוד: עצבנות, אופוריה.

הפרעות במערכת העצבים

נדיר: עייפות, סחרחורת והפרעות זיכרון.

נדיר מאוד: כאבי ראש, דיסקינזיה, אטקסיה והפרעות דיבור, נטייה גדולה יותר להתקפים ומשברים מוחיים.

הפרעות בעיניים

פתולוגיות לב

נדיר: טכיקרדיה.

נדיר מאוד: ברדיקרדיה.

הפרעות במערכת העיכול

נדיר: יובש בפה, בחילות, כאבי בטן.

נדיר מאוד: עצירות.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

נדיר מאוד: הזעה מופחתת, פריחה אלרגית.

הפרעות שריר ושלד וחיבור

נדיר מאוד: התכווצות שרירים.

הפרעות בכליות ובשתן

נדיר מאוד: הפרעת ריקון שלפוחית השתן, במיוחד בחולים עם אדנומה של הערמונית (הפחתת מינון), לעתים רחוקות יותר: שימור שתן.

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

נדיר: ישנוניות.

ניתן להימנע מהפרעות קיבה על ידי מתן טבליות AKINETON 2 מ"ג במהלך הארוחה או לאחריה.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 מנת יתר

במקרה של שכרות מסכנת חיים, מעכב אצטילכולין אסטראז המסוגל להתגבר על מחסום מוח הדם, רצוי פיסוסטיגמין, יכול לשמש כתרופה. בנוסף, ניתן להצביע על תמיכה לב וכלי דם ונשימה, צנתור שלפוחית השתן ובמידת הצורך קירור הגוף.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קטגוריית תרופות טיפוליות: אנטי פרקינסוני.

קוד ATC: N04AA02.

לביפרידן יש פעולה אנטיכולינרגית מרכזית חזקה השונה במנגנון הפעולה שלה מתרופות אנטי -פרקינסוניות סינתטיות אחרות.

תכונה פרמקולוגית זו מוצאת יישום שימושי במרפאה בפתרון ספציפי של נוקשות השרירים הנובעת מויסות ויסות של המערכת החוץ -פירמידאלית.

השפעה קלינית חיובית נצפית גם על הסימפטומים האחרים של מחלת פרקינסון.

הפעילות האנטיכולינרגית ההיקפית נמוכה במידה ניכרת מזו של האטרופין, למעשה השימוש בבירידן קשור לשכיחות נמוכה של תופעות משניות פאראסימפתוליטיות.

שלא כמו L-dopa, ביפרידן, הודות לאנטגוניזם המרכזי שלו לאצטילכולין, מפעיל פעולה מעכבת מאוד בולטת על תופעות לוואי חוץ-פירמידליות הנגרמות על ידי טיפולים עם תרופות פסיכוטרופיות (במיוחד נוירופלאטיות).

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

התוצאות המתקבלות בבני אדם מצביעות על כך ש- biperidene בתכשירים אוראליים נספג במהירות ובמעט לחלוטין במערכת העיכול.

לאחר נטילת 4 מ"ג טבליות ביפרידן בשחרור מיידי (AKINETON), ריכוז הפלזמה של התרופה עוקב אחר קינטיקה דו-ממדית עם ריכוז שיא מרבי (Cmax) של 4.1 ± 0.9 ng / ml וזמן שיא (Tmax) בין 0.5-2 ח; לאחר עלייה זו, נצפתה ירידה בריכוז הפלזמה עם שלב הפצה ראשוני מהיר (t½α = 1.5 שעות) ואחריו שלב חיסול סופי איטי יותר (t½β = 21 ± 3.1 שעות).

לאחר נטילת 4 מ"ג ביפרידן בניסוח שחרור איטי (טבליות AKINETON 4 מ"ג בשחרור ממושך) נצפה שיא פלזמה ראשון (0.41-1.44 נ"ג / מ"ל) לאחר 2-6 שעות ואחריו שיא שני, העיקרי ( Cmax = 0.59-2.17 ng / ml) לאחר 10-12 שעות (Tmax).

AUC0-24h משתי ניסוחי הטבליות דומים (AUC Akineton = 16.7 ± 4.7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 מ"ג טבליות לשחרור ממושך = 15.4 ± 6.5 ng / mlxh). באשר לטבליות AKINETON 4 מ"ג לשחרור ממושך, פרופיל עקומת ריכוז הסרום של התרופה מדגים את ההתמדה במחזור ריכוזים יעילים גם לאחר 8 שעות. כעבור 24 שעות לאחר נטילת 4 מ"ג של ביפרידן בניסוח טבליות בשחרור איטי, ריכוז הפלזמה (כ- 0.5 ננוגרם / מ"ל) הוא בערך פי שניים מזה שנקבע על ידי נטילת טבליות בשחרור מיידי. לאחר צריכת 48 שעות, ריכוזי הפלזמה נמצאים בגבול רמת הזיהוי של שתי ניסוחי הטבליות.

לברירידן נפח הפצה גבוה לכאורה (Varea = 24 ± 4.1 ליטר / ק"ג), מה שמעיד על חדירת רקמות ניכרת, בעוד ש"הסליקה הגבוהה (11.6 ± 0.8 מ"ל / דקה / ק"ג) משקפת את "החיסול המטבולי הנרחב מכיוון שאין ביפרידן ללא שינוי. מתגלה בשתן.

Biperidene הוא metabolized על ידי hydroxylation.

זיהוי המטבוליטים הבודדים מראה כי בכ- 60% מהמינון הניתן רק הטבעת ההפטית הביסיקלית היא הידרוקסילציה, ל -40% הנותרים יש קבוצת OH בחלק הפיפרידין של המולקולה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

בדיקות טוקסיקולוגיות הראו כי בחיות מעבדה נפוצות ביפרידן נסבל היטב (LD50: עכברוש po 713 מ"ג / ק"ג; כלב פו 308 מ"ג / ק"ג; חולדה iv 43.04 מ"ג / ק"ג; כלב iv 36.33 מ"ג / ק"ג, ללא הבדלים מהותיים בין השניים מינים).

ביפרידן ניתנה דרך הפה לכלבי ביגל במינונים של 6, 20, 63 ו -200 מ"ג לק"ג לאורך תקופה של 6 חודשים.

בחולדה הוא ניתן במינונים אוראליים של 30, 95 ו -300 מ"ג / ק"ג לתקופות של 9 ו -15 חודשים.

במהלך התקופות הללו בוצעו מעת לעת בדיקות קליניות, בדיקות דם ושתן ובדיקות ביוכימיות בסרום.

הכלב נסבל היטב על ידי הכלב במינונים הנעים בין 6 ל -63 מ"ג לק"ג.

המינון של 200 מ"ג לק"ג היה קטלני לאחר תקופת מינון של יותר מ- 6 שבועות.

לא נצפו תופעות לוואי הקשורות לתרופות בחולדות שטופלו במינונים של 30 מ"ג לק"ג. שיעור התמותה של חולדות שטופלו במינונים של 95 ו -300 מ"ג לק"ג היה גבוה מזה של הנבדקים.

בדיקות מקרוסקופיות ומיקרוסקופיות של איברי כלבי וחולדות ביגל לא גילו שינויים המיוחסים לתרופה.

לאחר מתן אוראלי של ביפרידן לחולדות בהריון (דונרו) ולארנבות בהריון (ICR-JCL) במינונים של עד 12 מ"ג לק"ג, לא נצפו מומים הקשורים לתרופה של העובר.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

2 מ"ג טבליות

עמילן תירס, סידן פוספט דו -בסיסי, תאית מיקרו -גבישית, קופולימר ויניל -פירולידון ויניל אצטט, לקטוז, מגנזיום סטרט, טלק.

4 מ"ג טבליות לשחרור ממושך

עמילן תירס, תאית מיקרו -קריסטלית, שעוות קרנובה, הידרוקסי -פרופיל -תאית, לקטוז, מגנזיום סטרט, מתילהידרוקסיפרופיל -צלולוז, תחמוצת ברזל צהוב (E 172), פוליאתילן גליקול 400, פוליאתילן גליקול 6000, פוליוויניל -פירולידון, סיליקה קולואידית, נתרן לורילסולפט, דו -חמצן, טיטניום.