רכיבים פעילים: Cyproterone (cyproterone acetate)
טבליות ANDROCUR 50 מ"ג
תוספות אריזה של Androcur זמינות למידות האריזה:- טבליות ANDROCUR 50 מ"ג
- טבליות ANDROCUR 100 מ"ג
- ANDROCUR 300 מ"ג פתרון לשחרור ממושך להזרקה לשימוש תוך שרירי
מדוע משתמשים באנדרוקור? לשם מה זה?
קבוצה פרמקותרפית
הורמון אנטי אנדרוגני.
אינדיקציות טיפוליות
הפחתת סטיות האינסטינקט המיני בגברים.
טיפול אנטי -חנקני בסרטן הערמונית שאינו ניתן לביצוע.
הערה: השימוש ב- ANDROCUR אינו מסומן בנשים.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש באנדרוקור
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים
- מחלת כבד
- תסמונת דובין-ג'ונסון, תסמונת רוטור
- גידולי כבד קודמים או עכשוויים (למעט אלה שנגרמו עקב גרורות של סרטן הערמונית)
- מחלות מתישות (לא כולל סרטן הערמונית שאינו ניתן לביצוע)
- דיכאון כרוני חמור
- תהליכים טרומבואמבוליים נוכחיים או קודמים
- צורות חמורות של סוכרת עם וסקולופתיה
- מחלת תאי מגל
אין להשתמש באנדרוקור בחולים עם מנינגיומה או היסטוריה של מנינגיומה.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Androcur
אנדרוקור אינו מומלץ לילדים ולמתבגרים מתחת לגיל 18 בשל נתונים לא מספיקים על בטיחות ויעילות.
אסור לתת אנדרוקור לפני תום תקופת ההתבגרות, בשל ההשפעה השלילית האפשרית על הצמיחה והתפקוד האנדוקריני לא בוגר.
כָּבֵד
ביטויים של רעילות כבד ישירה כגון צהבת, הפטיטיס ואי ספיקת כבד נצפו בחולים שטופלו ב- Androcur. מקרים עם תוצאה קטלנית דווחו גם במינונים של 100 מ"ג או יותר. רוב המקרים הקטלניים כללו חולים עם סרטן ערמונית מתקדם.
הפטוטוקסיות קשורה במינון ובדרך כלל מתרחשת מספר חודשים לאחר תחילת הטיפול.
לכן מומלץ לבצע בדיקות תפקודי כבד לפני תחילת הטיפול, במרווחי זמן קבועים במהלך הטיפול ובכל פעם שמתרחשים תסמינים הקשורים לפרוטוקסיות.
אם זה אושר, יש להפסיק את הטיפול ב- Androcur, אלא אם כן ניתן לאתר את הפוטוקוקסיות לגורם אחר כמו למשל הימצאות גרורות; במקרה זה מומלץ להמשיך בטיפול ב- Androcur רק אם התועלת הנתפסת עולה על הסיכון הנלווה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אנדרוקור
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
אף על פי שלא בוצעו מחקרים על אינטראקציה קלינית, מכיוון שתרופה זו עוברת מטבוליזם על ידי CYP3A4, הוא סבור כי קטוקונזול, איטרקונאזול, קלוטרימאזול, ריטונוויר ומעכבי עוצמה אחרים של CYP3A4 עלולים לעכב את חילוף החומרים של ציפרוטרון אצטט., גורמים ל- CYP3A4, כגון לְמָשָׁל. ריפמפיצין, פניטואין ומוצרים המכילים Hypericum perforatum (סנט ג'ון), יכולים להפחית את רמות הציפרוטרון אצטט.
בהתבסס על מחקרי עיכוב במבחנה, עיכוב של אנזימי ציטוכרום P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ו- 2D6 אפשרי במינונים טיפוליים גבוהים של ציפרוטרון אצטט של 100 מ"ג שלוש פעמים ביום.
הסיכון לרבדומיוליזה הקשורים לסטטינים או למיופתיות עשוי להיות מוגבר כאשר מעכבי HMGCoA (סטטינים), שעברו חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP3A4, ניתנים במקביל למינונים טיפוליים גבוהים של ציפרוטרון אצטט, מכיוון שהם חולקים את אותו מסלול מטבולי.
אזהרות חשוב לדעת כי:
כָּבֵד
לאחר השימוש ב- Androcur, גידולים בכבד שפירים וממאירים נצפו לעיתים רחוקות ביותר שעלולים לגרום לדימום תוך בטני מסכן חיים. יש לשקול את האפשרות לסרטן הכבד באבחנה המבדלת.
מנינגיומה
דווח על מנינגיומות (בודדות ומרובות) בשיתוף עם שימוש ממושך (שנים) במינוני ציפרוטרון אצטט של 25 מ"ג ליום או יותר. יש להפסיק (ראה "התוויות נגד").
אֲנֶמִיָה
מקרים של אנמיה דווחו במהלך הטיפול באנדרוקור. לכן, מומלץ לבצע בדיקות תקופתיות של ספירת דם במהלך הטיפול.
סוכרת
נדרשת השגחה רפואית צמודה בקרב אנשים הסובלים מסוכרת שכן הצורך באינסולין או בתרופות אנטי -סוכרתיות דרך הפה עשוי להשתנות במהלך הטיפול באנדרוקור (ראה גם "התוויות נגד").
תפקוד אדרנו -קורטיקלי
במהלך הטיפול, יש לעקוב אחר התפקוד האדרנו-קורטיקלי באופן קבוע, שכן נתונים פרה-קליניים מצביעים על דיכוי אפשרי, בשל ההשפעה הדומה לקורטיקואיד של אנדרוקור הניתנת במינונים גבוהים.
קוצר נשימה
תחושת קוצר נשימה עלולה להתרחש בחולים המטופלים במינונים גבוהים של אנדרוקור.האבחנה הדיפרנציאלית במקרים כאלה צריכה לכלול את ההשפעה המעוררת הידועה של פרוגסטרון ופרוגסטנים סינתטיים על הנשימה, המלווה בהיפוקניה ובאלקלוזיס נשימתי מפוצה ואינה נחשבת כדורשת טיפול.
אירועים טרומבואמבוליים
דווח על אירועים טרומבואמבוליים בחולים שטופלו ב- Androcur, אם כי לא נמצא קשר סיבתי עם התרופה. חולים עם אירועי טרומבוטיקה / טרומבואמבולי עורקים או ורידים קודמים (למשל פקקת ורידים עמוקים, תסחיף ריאתי, אוטם שריר הלב), או היסטוריה של שבץ או סרטן מתקדם, נמצאים בסיכון מוגבר לאירועים טרומבואמבוליים נוספים.
תנאים אחרים
ב "אינדיקציה" הפחתת סטיות של "האינסטינקט המיני", היעילות הטיפולית של אנדרוקור עשויה לרדת בהשפעת אלכוהול.
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. טיפול ב- Androcur אינו מיועד לנשים.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
חולים שפעילותם דורשת תשומת לב גבוהה (למשל נהגים, משתמשי מכונות) צריכים להיות מודעים לכך שאנדרוקור יכול לגרום לאסתניה (עייפות) ולהפחתת החיוניות ולפגוע ביכולת הריכוז.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי ANDROCUR
אנדרוקור מכיל 105.5 מ"ג לקטוז לכל טבליה: חולים הסובלים מאי סבילות לסוכרים מסוימים צריכים להתייעץ עם הרופא לפני נטילת התרופה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באנדרוקור: מינון
דרך הניהול
שימוש בעל פה
מִנוּן
יש ליטול את הטבליות עם מעט נוזלים לאחר הארוחות.
המינון היומי המרבי הוא 300 מ"ג.
הפחתת סטיות האינסטינקט המיני בגברים
הטיפול מתחיל בדרך כלל עם טבליה אחת של Androcur 50 מ"ג פעמיים ביום. ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון ל -2 טבליות פעמיים ביום, או עד 2 טבליות שלוש פעמים ביום לפרק זמן קצר. לאחר שהושגה תוצאה משביעת רצון, ינוסה לשמור על האפקט הטיפולי במינון הנמוך ביותר האפשרי. לעתים קרובות מספיקה חצי טבליה פעמיים ביום. כאשר מגיעים למינון התחזוקה או במקרה של הפסקת הטיפול, יש להפחית לשם כך מומלץ להפחית את המינון היומי בכ -1 טבליה וחצי טוב יותר במרווחים של מספר שבועות. כדי לייצב את האפקט הטיפולי יש צורך לקחת את אנדרוקור לתקופה ממושכת, במידת האפשר על ידי אימוץ פסיכותרפויטי במקביל. אמצעים.
טיפול אנטי -אנדרוגני בסרטן הערמונית שאינו ניתן לביצוע
2 טבליות של אנדרוקור 50 מ"ג פעמיים או שלוש פעמים ביום (= 200 - 300 מ"ג), על פי הוראות הרופא. יש ליטול את הטבליות עם מעט נוזלים לאחר הארוחות.מומלץ לא להפריע לטיפול, וגם לא להפחית את המינון לאחר שיפור או הפוגה.
- הפחתת הגידול הראשוני של הורמוני המין הגבריים בטיפול משולב עם אגוניסטים GnRH
כדי לחסל את החמרת המחלה בתקופה הראשונית של הטיפול באגוניסטים של GnRH, יש להתחיל עם 2 טבליות של אנדרוקור 50 מ"ג רק פעמיים ביום (= 200 מ"ג) למשך 5 - 7 ימים, ואחריהן 2 טבליות של אנדרוקור 50 מ"ג פעמיים ביום ליום (= 200 מ"ג) למשך 3-4 שבועות יחד עם אגוניסט GnRH במינון המומלץ על ידי בעל אישור השיווק.
- לטיפול בגלי חום בחולים המטופלים בשילוב עם אנלוגים GnRH או לאחר כריתת אורכי:
1 - 3 טבליות של אנדרוקור 50 מ"ג ליום (= 50 - 150 מ"ג) עם טיטרציה מוגברת עד 2 טבליות שלוש פעמים ביום (= 300 מ"ג) לפי הצורך.
מידע נוסף לקטגוריות מיוחדות של מטופלים
ילדים ומתבגרים
השימוש באנדרוקור אינו מומלץ לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 בשל נתונים לא מספיקים על בטיחות ויעילות.
אסור לתת אנדרוקור לפני תום תקופת ההתבגרות, בשל ההשפעה השלילית האפשרית על הצמיחה והתפקוד האנדוקריני לא בוגר.
מטופלים מבוגרים
אין נתונים המצביעים על הצורך בהתאמת המינון בחולים קשישים.
חולים עם תפקוד כבד לקוי
השימוש ב- Androcur הוא התווית בחולים עם מחלת כבד (עד לנורמליזציה של מדדי תפקודי הכבד).
חולים עם תפקוד כלייתי לקוי
אין נתונים המצביעים על הצורך בהתאמת המינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי אנדרוקור
השפעות מזיקות ממינונים מוגזמים של התרופה מעולם לא דווחו או צפויות. במקרה של צריכת בטעות של מינון מוגזם של אנדרוקור, הודע על כך מיד לרופא או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות לגבי השימוש ב- Androcur, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אנדרוקור
כמו כל התרופות, אנדרוקור יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות לשימוש ב- Androcur הן ירידה בחשק המיני, זיקפה ועיכוב הפיך של זרע.
תופעות הלוואי החמורות ביותר הקשורות לשימוש ב- Androcur הן רעילות בכבד, גידולים בכבד שפירים וממאירים שעלולים לגרום לדימום תוך בטני ולאירועים טרומבואמבוליים.
תדירות ההשפעות הבלתי רצויות מוצגת בטבלה שלהלן.
תדרים מוגדרים כנפוצים מאוד (≥ 1/10), שכיחים (≥ 1/100 ו
§ ראו סעיף 4.3
* למידע נוסף ראו סעיף 4.4
** לא נוצר קשר סיבתי עם אנדרוקור.
במהלך הטיפול באנדרוקור, התשוקה והעוצמה המינית מופחתים ותפקוד בלוטות המין מעוכב. שינויים אלה ניתנים הפיכה לאחר הפסקת הטיפול. כאשר נלקח במשך מספר שבועות, אנדרוקור מעכב את הזרע בשל פעולתו האנטי -אנדרוגנית והאנטי -גונדוטרופית. התאוששות הזרע מתרחשת בהדרגה תוך מספר חודשים לאחר הפסקת הטיפול. אנדרוקור יכול לגרום לגינקומסטיה (הקשורה לעיתים לרגישות בפטמה למגע), שבדרך כלל נסוגה עם הפסקת הטיפול.
בדומה לטיפולי אנטי-אנדרוגנים אחרים, מניעת אנדרוגן לטווח ארוך הנגרמת על ידי אנדרוקור עלולה לגרום לאוסטיאופורוזיס.
דווח על הופעת מנינגיומות (מרובות) בשיתוף עם שימוש ממושך (שנים) במינונים של ציפרוטרון אצטט של 25 מ"ג ליום או יותר (ראה "התוויות נגד" ו"אזהרות מיוחדות ").
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות. אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.
המוצר אינו דורש תנאי אחסון מיוחדים.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור על התרופה הרחק מהישג ידם ומראיתם של ילדים
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: ציפרוטרון אצטט 50 מ"ג.
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס, פובידון 25, סיליקה קולואידית, סטריאט מגנזיום.
צורה ותכנים פרמצבטיים
טאבלט לשימוש בעל פה.טבליות לבנות עד צהבהבות מעט, עם ציון בצד אחד ועם האותיות "BV" מובלטות במשושה רגיל בצד השני.
ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים. 15 ו -25 טבליות של 50 מ"ג.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות ANDROCUR 50 MG
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: ציפרוטרון אצטט 50 מ"ג.
חומר עזר: לקטוז, 105.5 מ"ג לטאבלט (ראה סעיף 4.4)
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
לוּחַ.
טבליות לבנות עד צהבהבות מעט, עם ציון בצד אחד ועם האותיות "BV" מובלטות במשושה רגיל בצד השני.
ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
הפחתת סטיות האינסטינקט המיני בגברים.
טיפול אנטי -חנקני בסרטן הערמונית שאינו ניתן לביצוע.
הערה: השימוש ב- ANDROCUR אינו מסומן בנשים.
04.2 מינון ושיטת הניהול
דרך הניהול
שימוש בעל פה.
מִנוּן
יש ליטול את הטבליות עם מעט נוזלים לאחר הארוחות.
המינון היומי המרבי הוא 300 מ"ג.
הפחתת סטיות האינסטינקט המיני בגברים
הטיפול מתחיל בדרך כלל עם טבליה אחת של Androcur 50 מ"ג פעמיים ביום. ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון ל -2 טבליות פעמיים ביום, או עד 2 טבליות שלוש פעמים ביום לפרק זמן קצר.
לאחר שהושגה תוצאה משביעת רצון, ינוסה לשמור על האפקט הטיפולי במינון הנמוך ביותר האפשרי. לעתים קרובות מספיקה חצי טבליה פעמיים ביום. הפחתה הדרגתית של המינון לשם כך מומלץ להפחית את המינון היומי על ידי 1 טבליה וחצי טובה יותר במרווחים של מספר שבועות.
כדי לייצב את האפקט הטיפולי יש צורך לקחת Androcur לפרק זמן ממושך, במידת האפשר תוך נקיטת אמצעים פסיכותרפיים מתאימים.
טיפול אנטי -אנדרוגני בסרטן הערמונית שאינו ניתן לפעולה
2 טבליות של אנדרוקור 50 מ"ג פעמיים או שלוש פעמים ביום (= 200 - 300 מ"ג), על פי הוראות הרופא.
יש ליטול את הטבליות עם מעט נוזלים לאחר הארוחות
מומלץ לא להפריע לטיפול, וגם לא להפחית את המינון לאחר שיפור או הפוגה.
הפחתת הגידול הראשוני של הורמוני המין הגבריים בטיפול משולב עם אגוניסטים GnRH
כדי לחסל את החמרת המחלה בתקופה הראשונית של הטיפול באגוניסטים של GnRH, התחל עם 2 טבליות של אנדרוקור 50 מ"ג רק פעמיים ביום (= 200 מ"ג) למשך 5 - 7 ימים, ואחריהן 2 טבליות של אנדרוקור 50 מ"ג פעמיים ביום ליום (= 200 מ"ג) למשך 3-4 שבועות יחד עם אגוניסט GnRH במינון המומלץ על ידי בעל אישור השיווק (התייעץ עם ה- SmPC של אגוניסט GnRH).
לטיפול בגלי חום בחולים המטופלים בשילוב עם אנלוגים GnRH או לאחר כריתת אורכי
1 - 3 טבליות של אנדרוקור 50 מ"ג ליום (= 50 - 150 מ"ג) עם טיטרציה מוגברת עד 2 טבליות שלוש פעמים ביום (= 300 מ"ג) לפי הצורך.
מידע נוסף לקטגוריות מיוחדות של מטופלים
ילדים ומתבגרים
השימוש באנדרוקור אינו מומלץ לילדים גברים ומתבגרים מתחת לגיל 18 בשל נתונים לא מספיקים על בטיחות ויעילות.
אסור לתת אנדרוקור לפני תום תקופת ההתבגרות, בשל ההשפעה השלילית האפשרית על הצמיחה והתפקוד האנדוקריני לא בוגר.
מטופלים מבוגרים
אין נתונים המצביעים על הצורך בהתאמת המינון בחולים קשישים.
חולים עם תפקוד כבד לקוי
השימוש ב- Androcur הוא התווית בחולים עם מחלת כבד (עד לנורמליזציה של מדדי תפקודי הכבד).
חולים עם תפקוד כלייתי לקוי
אין נתונים המצביעים על הצורך בהתאמת המינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
04.3 התוויות נגד
• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים
• מחלת כבד
• תסמונת דובין-ג'ונסון, תסמונת רוטור
• גידולי כבד נוכחיים או קודמים
• מחלות מתישות (לא כולל סרטן הערמונית שאינו ניתן לביצוע)
• דיכאון כרוני חמור
• תהליכים טרומבואמבוליים נוכחיים או קודמים
• צורות חמורות של סוכרת עם מחלות כלי דם
• אנמיה חרמשית
אין להשתמש באנדרוקור בחולים עם מנינגיומה או היסטוריה של מנינגיומה.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
כָּבֵד
ביטויים של רעילות כבד ישירה כגון צהבת, הפטיטיס ואי ספיקת כבד נצפו בחולים שטופלו ב- Androcur. מקרים עם תוצאה קטלנית דווחו גם במינונים של 100 מ"ג או יותר. רוב המקרים הקטלניים כללו חולים עם סרטן ערמונית מתקדם.
הפטוטוקסיות קשורה במינון ובדרך כלל מתרחשת מספר חודשים לאחר תחילת הטיפול.
לכן מומלץ לבצע בדיקות תפקודי כבד לפני תחילת הטיפול, במרווחי זמן קבועים במהלך הטיפול ובכל פעם שמתרחשים תסמינים הקשורים לפרוטוקסיות.
אם זה אושר, יש להפסיק את הטיפול ב- Androcur, אלא אם כן ניתן לאתר את הפוטוקוקסיות לגורם אחר כמו למשל הימצאות גרורות; במקרה זה מומלץ להמשיך בטיפול ב- Androcur רק אם התועלת הנתפסת עולה על הסיכון הנלווה.
לאחר השימוש ב- Androcur, גידולים בכבד שפירים וממאירים נצפו לעיתים רחוקות ביותר, מה שעלול לגרום לדימום תוך בטני מסכן חיים.
אם מתרחשות אי נוחות חמורה בבטן העליונה, הגדלת כבד או סימנים של דימום תוך בטני, יש לשקול את האפשרות לסרטן הכבד באבחנה המבדלת.
מנינגיומה
דווח על מנינגיומות (בודדות ומרובות) בשילוב עם שימוש ממושך (שנים) במינונים של ציפרוטרון אצטט של 25 מ"ג ליום או יותר. אם מאובחנת למטופל עם מנינגיומה שטופלה באנדרוקור, יש להפסיק את הטיפול (ראה סעיף 4.3).
אירועים טרומבואמבוליים
דווח על אירועים טרומבואמבוליים בחולים שטופלו ב- Androcur, אם כי לא נמצא קשר סיבתי עם התרופה.
חולים עם אירועי טרומבוטיקה / טרומבואמבולי עורקים או ורידים קודמים (למשל פקקת ורידים עמוקים, תסחיף ריאתי, אוטם שריר הלב), או היסטוריה של שבץ או סרטן מתקדם, נמצאים בסיכון מוגבר לאירועים טרומבואמבוליים נוספים.
אֲנֶמִיָה
מקרים של אנמיה דווחו במהלך הטיפול באנדרוקור. לכן, מומלץ לבצע בדיקות תקופתיות של ספירת דם במהלך הטיפול.
סוכרת
יש צורך במעקב רפואי צמוד בקרב אנשים הסובלים מסוכרת מכיוון שהצורך באינסולין או בתרופות אנטי -סוכרתיות דרך הפה עשוי להשתנות במהלך הטיפול באנדרוקור (ראה גם סעיף 4.3).
קוצר נשימה
תחושת קוצר נשימה עלולה להתרחש בחולים המטופלים במינונים גבוהים של אנדרוקור.
האבחנה הדיפרנציאלית במקרים כאלה צריכה לכלול את ההשפעה המעוררת הידועה של פרוגסטרון ופרוגסטנים סינתטיים על הנשימה, המלווה בהיפוקניה ובאלקלוזיס נשימתי מפוצה ואינה נחשבת כדורשת טיפול.
תפקוד אדרנו -קורטיקלי
יש לעקוב אחר התפקוד האדרנו-קורטיקלי באופן קבוע במהלך הטיפול, שכן נתונים פרה-קליניים מצביעים על דיכויו האפשרי עקב ההשפעה דמויית קורטיקואיד של אנדרוקור הניתנת במינונים גבוהים (ראה סעיף 5.3).
תנאים אחרים
ב "אינדיקציה" הפחתת סטיות של "האינסטינקט המיני", היעילות הטיפולית של אנדרוקור עשויה לרדת בהשפעת אלכוהול.
דווח על הופעת מנינגיומות (מרובות) בשיתוף עם שימוש ממושך (שנים) במינונים של ציפרוטרון אצטט של 25 מ"ג ליום או יותר. אם מאבחנת מנינגיומה בחולה המטופל באנדרוקור, יש להפסיק את הטיפול (ראה סעיף 4.3 ).
תשומת הלב: אנדרוקור 50 מ"ג מכיל 105.5 מ"ג לקטוז לכל טבליה: חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אסור ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
למרות שלא בוצעו מחקרים על אינטראקציה קלינית, מאחר ותרופה זו עוברת מטבוליזם על ידי CYP3A4, הוא סבור כי קטוקונזול, איטרקונאזול, קלוטרימזול, ריטונוויר ומעכבי עוצמה אחרים של CYP3A4 עלולים לעכב את חילוף החומרים של ציפרוטרון אצטט., מעוררים של CYP3A4, כגון . ריפמפיצין, פניטואין ומוצרים המכילים Hypericum perforatum (סנט ג'ון), יכולים להפחית את רמות הציפרוטרון אצטט.
בהתבסס על מחקרי עיכוב במבחנה, עיכוב של אנזימי ציטוכרום P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ו- 2D6 אפשרי במינונים טיפוליים גבוהים של ציפרוטרון אצטט של 300 מ"ג ליום.
הסיכון לרבדומיוליזה הקשורים לסטטינים או למיופתיות עשוי להיות מוגבר כאשר מעכבי HMGCoA (סטטינים), שעברו חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP3A4, ניתנים במקביל למינונים טיפוליים גבוהים של ציפרוטרון אצטט, מכיוון שהם חולקים את אותו מסלול מטבולי.
04.6 הריון והנקה
אם נלקח במשך מספר שבועות, אנדרוקור מעכב את הזרע בשל פעולתו האנטי -אנדרוגנית והאנטי -גונדוטרופית. התאוששות הזרע מתרחשת בהדרגה תוך מספר חודשים לאחר הפסקת הטיפול.
טיפול ב- Androcur 50 מ"ג אינו מיועד לנשים.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
חולים שפעילותם דורשת תשומת לב גבוהה (למשל נהגים, משתמשי מכונות) צריכים להיות מודעים לכך שאנדרוקור יכול לגרום לאסתניה ולהפחתת חיוניות ולפגוע ביכולת הריכוז.
04.8 תופעות לא רצויות
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות לשימוש ב- Androcur הן ירידה בחשק המיני, זיקפה ועיכוב הפיך של זרע.
תופעות הלוואי החמורות ביותר הקשורות לשימוש ב- Androcur הן רעילות בכבד, גידולים בכבד שפירים וממאירים שעלולים לגרום לדימום תוך בטני ולאירועים טרומבואמבוליים.
תדירות ההשפעות הבלתי רצויות מוצגת בטבלה שלהלן.
תדרים מוגדרים כנפוצים מאוד (≥ 1/10), שכיחים (≥ 1/100 ו
תופעות לא רצויות שזוהו רק לאחר השיווק, ולא ניתן לחשב את התדירות שלהן, מופיעות תחת התדר "לא ידוע".
§ ראו סעיף 4.3
* למידע נוסף ראו סעיף 4.4
** לא נוצר קשר סיבתי עם אנדרוקור.
במהלך הטיפול באנדרוקור, התשוקה והעוצמה המינית מופחתים ותפקוד בלוטות המין מעוכב. שינויים אלה ניתנים הפיכה לאחר הפסקת הטיפול.
אם נלקח במשך מספר שבועות, אנדרוקור מעכב את הזרע בשל פעולתו האנטי -אנדרוגנית והאנטי -גונדוטרופית. התאוששות הזרע מתרחשת בהדרגה תוך מספר חודשים לאחר הפסקת הטיפול.
אנדרוקור יכול לגרום לגינקומסטיה (הקשורה לעיתים לרגישות בפטמה למגע), אשר בדרך כלל שוככת עם הפסקת הטיפול.
בדומה לטיפולי אנטי-אנדרוגנים אחרים, מניעת אנדרוגן לטווח ארוך הנגרמת על ידי אנדרוקור עלולה לגרום לאוסטיאופורוזיס.
דווח על מנינגיומות (מרובות) בשיתוף עם שימוש ממושך (שנים) במינוני ציפרוטרון אצטט של 25 מ"ג ליום או יותר (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).
הרשימה מכילה את המונח MedDRA המתאר בצורה הטובה ביותר תגובה שלילית נתונה. סימפטומים או מצבים קשורים אינם מפורטים, אך יש להתייחס אליהם.
04.9 מנת יתר
מחקרי רעילות חריפה לאחר מתן יחיד הראו כי ניתן לסווג את הציפרוטרון אצטט, החומר הפעיל באנדרוקור, כבלתי רעיל כמעט. לפיכך אין כל סיכון לשיכרון חריף במקרה של נטילה מקרית של מנה אפילו פי כמה מהטיפול.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטי -אנדרוגנים לא מקושרים - קוד ATC: G03HA01, ציפרוטרון אצטט.
אנדרוקור הוא תכשיר הורמונלי בעל פעילות אנטי -אנדרוגנית.
במהלך הטיפול באנדרוקור, הליבידו והעוצמה המינית מצטמצמים ותפקוד הגונדאלי מעוכב. השפעות אלה ניתנות לפיזור עם הפסקת הטיפול.
ציפרוטרון אצטט, בעל מנגנון תחרותי, מונע מהאנדרוגנים להיקשר לקולטני תאים ברמת איבר המטרה, למשל על ידי מניעת גירוי של צמיחת רקמות הערמונית עקב פעולת האנדרוגנים המיוצרים על ידי בלוטות המין ו / או קליפת המוח האדרנלית.
ציפרוטרון אצטט מפעיל אפקט מעכב גם ברמה ההיפותלמית-יותרת המוח. האפקט האנטי -גונאדוטרופי מוביל לירידה בסינתזת הטסטוסטרון באשכים, ולכן בריכוז הפלזמה שלו.
האפקט האנטי -גונאדוטרופי של ציפרוטרון אצטט מתרחש גם כאשר הוא מנוהל בשילוב עם אגוניסטים של GnRH. העלייה הראשונית בטסטוסטרון הנגרמת על ידי תרופות אלו מופחתת על ידי ציפרוטרון אצטט.
במינונים גבוהים יותר של ציפרוטרון אצטט, נצפתה לעיתים נטייה לעלייה קלה בפרולקטינמיה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
לאחר מתן אוראלי, ציפרוטרון אצטט נספג לחלוטין ללא קשר למינון.
הזמינות הביולוגית המוחלטת של ציפרוטרון אצטט כמעט מלאה (88% מהמינון).
הפצה
כ -3 שעות לאחר צריכת הפה של 50 מ"ג ציפרוטרון אצטט, הושגו ריכוזים מקסימליים של 140 ננוגרם / מ"ל. לאחר מכן, ריכוז הסרום של ציפרוטרון אצטט יורד במרווח של 24 - 120 שעות עם מחצית חיים סופנית של 43.9 ± 12.8 שעות.
סיקול הסרום הכולל של ציפרוטרון אצטט היה 3.5 ± 1.5 מ"ל / דקה / ק"ג.
ציפרוטרון אצטט בפלזמה נקשר כמעט אך ורק לאלבומין. החלק הבלתי מאוגד מייצג כ- 3.5 - 4% מהסך הכל. מכיוון שההתחברות לחלבונים אינה ספציפית, שינויים ברמת SHBG (הורמון המין מחייב גלובולין) אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה של ציפרוטרון אצטט.
בהתחשב במחצית החיים הארוכה של שלב החיסול הסופי מפלזמה (סרום) והצריכה היומית, ניתן לצפות הצטברות של ציפרוטרון אצטט בסרום בגורם 3 במהלך מתן חוזר.
מטבוליזם / ביו -טרנספורמציה
Cyproterone acetate הוא metabolized על ידי מנגנונים שונים, כולל hydroxylations ו conjugations. המטבוליט העיקרי בפלזמה אנושית הוא נגזרת של 15 b-hydroxy.
חילוף החומרים שלב 1 של ציפרוטרון אצטט מזורז בעיקר על ידי האנזים ציטוכרום P450 CYP3A4.
חיסול
חלק קטן מהמינון הניתן מופרש ללא שינוי עם המרה.
רובו מופרש כמטבוליטים בשתן ובצואה ביחס של 3: 7.
הפרשת הכליות והמרה נמשכת עם מחצית חיים של 1.9 ימים. מטבוליטים מתנקים מפלזמה עם מחצית חיים דומה (מחצית חיים של 1.7 ימים).
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רעילות מערכתית
נתונים לא קליניים לא חושפים שום סכנה מיוחדת לבני אדם בהתבסס על מחקרים קונבנציונליים על רעילות במינון חוזר.
רעילות רבייה
עיכוב הפוריות הזמני בחולדות זכרים עקב טיפול אוראלי יומי לא הראה בשום אופן כי טיפול באנדרוקור מייצר נזק לזרע, עם זירוז אפשרי של מומים או פגיעה בפוריות הצאצאים.
גנוטוקסיות וסרטן
מחקרי גנוטוקסיות של תוקף מוכר שנערכו על ציפרוטרון אצטט נתנו תוצאות שליליות.בדיקות נוספות על הפטוציטים של עכברים וקופים, וגם על הפטוציטים אנושיים מבודדים טריים, הראו עם זאת כי ציפרוטרון אצטט מסוגל ליצור adducts עם DNA ולהגביר את פעילות תיקון ה- DNA, בעוד שרמת תוספי ה- DNA בתאי הכבד של הכלב הייתה נמוכה במיוחד. .
היווצרות זו של תוספי DNA מתרחשת בעקבות "חשיפה שניתן להשיג גם במינונים המומלצים בדרך כלל. ההשלכות in vivo של טיפול עם ציפרוטרון אצטט היו" שכיחות מוגברת של נגעים כבדים מוקדים, אולי טרום ניאופלסטית, באנזימים סלולריים היו השתנה בחולדות נקבות ושיעור מוטציה מוגבר בחולדות מהונדסות הנושאות גן חיידקי כיעד למוטציות.
הניסיון הקליני ותוצאות המחקרים האפידמיולוגיים עד כה אינם תומכים ב"שכיחות מוגברת של גידולים בכבד בבני אדם. "מחקרים על סרטן של ציפרוטרון אצטט במכרסמים לא הראו פוטנציאל מסרטן מסויים.
בכל מקרה, תמיד יש לזכור כי סטרואידים למין יכולים לקדם את הצמיחה של רקמות וגידולים תלויי הורמונים מסוימים.
יחדיו, הנתונים הזמינים אינם מעוררים התנגדות לשימוש בציפרוטרון אצטט בבני אדם, בתנאי שימומשו אחר המינונים והאינדיקציות המומלצים.
מחקרים ניסיוניים שנערכו בכלבים וחולדות תיעדו השפעות דמויי קורטיקואידים על בלוטות יותרת הכליה במינונים גבוהים יותר; זה יכול להעיד על תופעות דומות באדם, תמיד במינונים הגבוהים ביותר (300 מ"ג ליום). [i1]
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
מונוהידראט לקטוז
עמילן תירס
פובידון 25
סיליקה קולואידית
מגנזיום סטיארט
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC / אלומיניום
15 ו -25 טבליות של 50 מ"ג
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
ANDROCUR 50 מ"ג 15 טבליות - AIC 023090018
ANDROCUR 50 מ"ג 25 טבליות - AIC 023090020
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
אוגוסט 1975/01 ביוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA בפברואר 2011
