AMARYL ® - Glimepiride

AMARYL ® היא תרופה מבוססת Glimepiride.

קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - סולפונאמידים, נגזרות אוריאה

אינדיקציות AMARYL ® - Glimepiride

AMARYL ® מסומן כסיוע תרופתי שימושי לטיפול בסוכרת מסוג II, במקרה של כישלון טיפולי באסטרטגיות לא תרופתיות כגון תזונה, פעילות גופנית ואורח חיים.

מנגנון הפעולה AMARYL ® - Glimepiride

הפעולה הטיפולית של AMARYL ® מובטחת על ידי המרכיב הפעיל שלה Glimepiride, השייך לקטגוריה הפרמקולוגית של סולפונאמידים.
אם נלקח דרך הפה, הוא נספג למעשה ברמת מערכת העיכול, מגיע לריכוז הפלזמה המרבי שלו תוך שעתיים וחצי בלבד, ונמשך בזרם הדם לתקופה של בין 5 ל -8 שעות.
לאחר הפסקת פעילותו, הוא מטבוליזציה על ידי אנזימי כבד השייכים למשפחת הציטוכרום ומועלים בעיקר באמצעות הצואה, ובמידה מועטה דרך השתן.
היעילות ההיפוגליקמית של גלימפיריד נקבעת על ידי נוכחות מקבילה של מנגנונים תוך -לבלביים וחוץ -לבלביים.
ליתר דיוק, הראשון, המתרחש ברמה של תאי ביתא בלבלב, מקדם הפרשה אנדוגנית של אינסולין, הפועל על תעלת אשלגן ספציפית, האחראי ל"גל הדיפולריזציה שימושי להבטחת שחרור האינסולין בתיווך הסידן, בעוד "הפעולה החוץ -לבלב לובשת צורה של עלייה ביעילות האינסולין על השרירים ורקמות השומן, הדרושה לשיפור ספיגת הגלוקוז ולמניעת תהליכי גליקוגנוליזה בכבד וגלוקונאוגנזה.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. GLIMEPIRIS ו- ATHEROSCLEROSIS

סוכרת Res Clin Practice. 2011 21 בינואר.

ההשפעות של glimepiride ו- glibenclamide על טרשת עורקים קרישית בחולי סוכרת מסוג 2.

Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.

מחקר עדכני ומעניין מאוד שהראה כיצד ניתן להפחית באופן משמעותי את העיבוי השנתי המרבי של האינטימה המדיאלית של עורק הצוואר בחולי סוכרת מסוג II על ידי נטילת glimepiride כסוכן היפוגליקמי. תֶרַפּיָה

2. משולב: METFORMIN ו- GLIMEPIRIDE

Am J Ther. 15 בפברואר 2011.

הערכת היעילות והסבילות של Glimepiride ו- Metformin שילוב: מחקר רב-מרכזי בחולים עם סוכרת מסוג 2, ללא פיקוח על טיפול יחידני עם Sulfonylurea או Metformin.

Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.

חולים עם סוכרת מסוג II, עם גלוקוז בצום מעל 140 מ"ג / ד"ל ו- Hb1Ac מעל 7% טופלו במשך 12 שבועות בשילוב של מטפורמין וגלימפיריד. הנתונים מצביעים על יעילותו הגדולה יותר של הטיפול המשולב בשיפור השליטה הגליקמית, ומפחיתה גם באופן משמעותי את ערכי ההמוגלובין המסוכרר, ללא תופעות לוואי רלוונטיות מבחינה קלינית.

3. טיפול עם גלימפיריס: היבטים מטבוליים וקרדיווסקולריים

סוכרת Res Clin Practice. 2010 באפריל; 88: 71-5. Epub 2009 31 בדצמבר.

השפעות Glimepiride על פרמטרים מטבוליים וגורמי סיכון קרדיווסקולריים בחולים הסובלים לאחרונה מסוכרת מסוג 2.

Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.

הוכח כי מתן glimepiride למשך 12 שבועות בחולים עם סוכרת מסוג II מפחית במהירות את רמות הגלוקוז בדם בצום, מייצב את השליטה הגליקמית, משפר את חילוף החומרים של הליפופרוטאין, מפחית את עמידות האינסולין ומשפר את הפעילות הפיברינוליטית.

שיטת השימוש והמינון

AMARYL ® 1, 2, 3, 4 ו -6 מ"ג טבליות של גלימפיריד: ניסוח המינון הטיפולי הנכון של גלימפיריד אינו יכול להתעלם מהמצב המטבולי של החולה הסוכרתי ומרמות הגלוקוז בדם שנמדדו. לכן, המינון ההתחלתי, שהוא טבליה יומית של 1 מ"ג שנלקח בארוחת הבוקר או במהלך הארוחה העיקרית, עשוי להספיק כדי להבטיח שליטה גליקמית טובה או לדרוש עלייה ביחס לפירוק המטבולי שנרשם.
במקרה של טיפולים משולבים עם מטפורמין או אינסולין, תמיד מומלץ להתחיל מהמינונים הנמוכים ביותר, להגדיל אותם בהדרגה עד להשגת שליטה גליקמית טובה.
לפיקוח רפואי יש חשיבות מהותית, הן בבחירה הראשונית של המינון המתאים והן במעקב ממושך וקבוע אחר הטיפול.

אזהרות AMARYL ® - Glimepiride

הגישה הטיפולית הנכונה לחולה הסוכרת מסוג II צריכה לכלול טיפולים תזונתיים ובריאותיים, שימושיים לשיפור הבריאות הכללית כמו גם חילוף החומרים, לפני טיפול תרופתי.
המינון הלא נכון של AMARYL ® יכול להיות מלווה בנוכחות משברים היפוגליקמיים שמנוקדים בתופעות לוואי כגון עייפות, כאבי ראש, רעב, ערנות מופחתת וזמן תגובה, נמנום ואובדן הכרה שאליהם יהיה צורך להתערב במהירות עם מתן אוראלי. של פחמימות פשוטות.
מסיבה זו חשוב מאוד שהמינון הנכון ינוסח על ידי הרופא לאחר "הערכה מדוקדקת של הרגלי התזונה, התנאים הפיזי-פתולוגיים של המטופל ופרמטרי המעבדה וכי התכנית הטיפולית כולה תטופל על ידי כימיה דם תקופתית. בדיקות.
השימוש בסולפונילוריאה יכול להיות קשור גם למשברים המוליטיים בחולים עם מחסור באנזים G6PD, ועם תופעות לוואי חשובות בחולים עם פגיעה בתפקודי הכבד והכליות.
AMARYL ® מכיל לקטוז, לכן צריכתו אינה מומלצת בחולים עם מחסור באנזים לקטאז או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
הסיכון להיפוגליקמיה עלול להפחית את יכולות התפיסה של המטופל, מה שהופך אותו למסוכן בשימוש במכונות או ברכב, ומסיבה זו חשוב מאוד לשים לב לתסמיני האזהרה של היפוגליקמיה.

הריון וחזה

למרות שהשליטה הגליקמית במהלך ההריון שימושית במיוחד להתפתחותו הנכונה של העובר, מתן glimepiride הוא התווית בשל הימצאות תופעות לוואי אפשריות.
לכן, יש לנקוט בתרופות בעלות פרופיל בטיחות גבוה יותר ומאופיין טוב יותר כגון אינסולין.
בהתחשב בהפרשה האפשרית של החומר הפעיל ללא שינוי בחלב אם, מומלץ להימנע מהנקה במהלך הטיפול, על מנת להפחית את הסיכון החשוב להיפוגליקמיה אצל התינוק.

אינטראקציות

חילוף החומרים הכבד של גלימפיריד הנתמך על ידי האנזים CYP2C9 נושא את החומר הפעיל לסיכון של שינויים חשובים בתכונות הפרמקוקינטיות שלו.
מרכיבים פעילים כגון פנילבוטאזון, אזאפרופזון ואוקסיפנבוטזון, אינסולינים ומוצרים אחרים לסוכרת אוראלית כגון מטפורמין, סליצילטים וחומצה פרא-אמינו-סליצילית, סטרואידים אנבוליים והורמוני מין זכר, כלורמפניקול, כמה סולפונאמידים, טטרציקלין, קולטנים אנטי-מיקרוביאליים. fenfluramine, fibrates, מעכבי ACE, Fluoxetine, מעכבי MAO, Allopurinol, probenecid, sulfinpyrazone, Sympatholytics, cyclophosphamide, trophosphamide ו- ifosfamidi, miconazole, fluconazole, pentoxifylline ו- tritoqualine לעיל, יכולים לעכב את האנזים המרוכז לעיל.
להיפך, הממריץ של האנזים CYP2C9 כגון אסטרוגנים ופרוגסטנים, משתנים, גלוקורטיקואידים, ממריצים בלוטת התריס, אדרנלין, חומצה ניקוטינית, משלשלים, פניטואין, ברביטורטים יכול להגביר את חילוף החומרים של glimepiride, ולהפחית באופן משמעותי גם את היעילות הטיפולית של AMARYL ®
אלכוהול, חוסמי בטא ואנטגוניסטים H2, לעומת זאת, יכולים לשנות באופן בלתי צפוי את הפעולה ההיפוגליקמית של תרופה זו.

התוויות נגד AMARYL ® - Glimepiride

AMARYL ® אסורה בחולי סוכרת מסוג I, בחמצת קטו ובתרדמת סוכרת ובחולים עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות.
אנשים עם רגישות יתר לחומר הפעיל או סולפונילוריאה או סולפונאמיד אחרים צריכים להימנע מלקחת תרופה זו.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

נראה כי הניסויים הקליניים השונים והניסיון שלאחר השיווק מסכימים לגבי הסבילות המעולה של AMARYL ® ועל היעדר תופעות לוואי רלוונטיות מבחינה קלינית.
למעשה, פרקים כגון שינויים בפרמטרים המטוכימיים, הפרעות במערכת העיכול, הפרעות נוירולוגיות או ראייה וביטויים דרמטולוגיים ולא בשל רגישות יתר למרכיב הפעיל היו נדירים ביותר.
עם זאת, חשוב לזכור כי מחצית החיים הארוכה של התרופה עלולה להוביל להצטברות של החומר הפעיל, ולהגדיל את הסיכון להיפוגליקמיה במקרה של מתן חוזר. מסיבה זו עדיף לתת AMARYL בצריכה אחת. .