EUGLUCON ® היא תרופה המבוססת על גליבנקלמיד
קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - סולפונילוריאה
אינדיקציות EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON ® היא תרופה המיועדת לטיפול בסוכרת מסוג II בהיעדר תוצאות משביעות רצון המתקבלות באמצעות טיפולים לא תרופתיים.
EUGLUCON ® יכול לשמש הן כטיפול יחיד והן בטיפול משולב עם אינסולין או חומרים היפוגליקמיים אוראליים אחרים.
מנגנון הפעולה EUGLUCON ® - Glibenclamide
גליבנקלאמיד, המרכיב הפעיל של EUGLUCON ®, הוא חומר היפוגליקמי דרך הפה השייך לקטגוריית התרופות של סולפונילוריאה ואחת התרופות להיפוגליקמיה דרך הפה.
הפעולה הטיפולית שלה קשורה לשני מנגנונים עיקריים המסוגלים להבטיח שליטה טובה יותר על הגליקמיה הפוסט פראנדיאלית והבסיסית.
המנגנון הראשון מתבצע ברמה הלבלב, כאשר עקרון פעיל זה יכול לפעול על תא הבטא, לעכב את תעלות האשלגן של משפחת SUR, ובכך להקל על "דהפולריזציה של קרום התא ושחרור האינסולין כתוצאה מכך, בעוד השנייה , מורכב ומתואם בהחלט, נראה שהוא מתואם עם יכולתו של גליבנקלאמיד להגביר את הרגישות של קולטני האינסולין לאינסולין, ולשפר את ההשפעות המטבוליות של הורמון זה ברמה ההיקפית.
הפעולה ההיפוגליקמית מתבצעת במשך כ -24 שעות מרגע צריכתה, ובכך מאפשרת, עם מתן פשוט של טבליה אחת ביום, שליטה גליקמית טובה תוך 24 שעות.
התרופה, המטבולית בכבד, מופרשת לאחר מכן בצורה של מטבוליטים לא פעילים בכמויות כמעט שוות בצואה ובשתן.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. יעילות הגליבלנקלמיד
סוכרת Metab Res Rev. 2004 מאי-יוני; 20: 225-31.
ההשפעות של glipizide GITS ו- glibenclamide על שליטה מטבולית, ייצור גלוקוז בכבד והפרשת אינסולין בחולים עם סוכרת מסוג 2.
Go EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Glibenclamide הוכיח את יעילותו במיוחד לא רק בהבטחת הפרשת אינסולין טובה יותר, שימושית לשליטה גליקמית, אלא גם בהפחתת הפרשת גלוקוז בכבד. מחקר מובהק סטטיסטי זה שנערך על חולים עם סוכרת מסוג II תומך בהשערה של מנגנון פעולה חוץ -לבלב של גליבנקלאמיד.
2. פתולוגיית GLIBENCLAMIDE ו- KIDNEY
Clin J Am Soc Nephrol. 31 במרץ 2011.
תפקוד כלייתי בסוכרת מסוג 2 עם רוזיגליטזון, מטפורמין וגליבוריד מונותרפיה.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; לְאַמֵץ.
אחת ההשלכות החשובות ביותר של מחלת סוכרת היא הופעת נפרופתיה ואי ספיקת כליות. מחקר זה מעריך את התרומה שהטיפול התרופתי מציע לתחילת מצב זה. באופן ספציפי, glibenclamide, בדומה לרוסיגליטזון, הוכח כבטוח יותר למחלות כליות, בהשוואה למטפורמין, למשל, שנרשם בעוד 5 שנים. מקרים נוספים. של אי ספיקת כליות.
3. סכנת ההיפוגלימיה
קלין פדיאטר. 1990 מרץ-אפריל; 202: 103-5.
היפרגליקמיה קטלנית הנגרמת על ידי iatrogenically בעקבות בליעה מקרית של גליבנקלאמיד
למקה ר.
אחד הסיכונים החשובים ביותר הכרוכים בטיפול בגליבנקלאמיד הוא היפוגליקמיה, בשל ההשפעות המערכתיות החשובות שלו.במקרה זה דווח על מותו של חולה מהיפוגליקמיה לאחר בליעה של מינונים מוגזמים של גליבנקלאמיד. מטרת עבודה זו היא לחזור על חשיבות ניסוח המינון הנכון ובקרה תקופתית ברמות הגליקמיה, על מנת להימנע מתוצאות לא נעימות.
שיטת השימוש והמינון
EUGLUCON ® טבליות Glibenclamide 5 מ"ג: לאחר מעקב אחר רמות הגליקמיה והתאמת תוכנית הארוחות, הממשל הראשון של EUGLUCON ® לא יעלה על חצי טבליה ביום.
במקרה שהחלק הראשוני של התרופה אינו מסוגל לייצר את התוצאות הטיפוליות הצפויות, הרופא עשוי להגדיל את המינון עד למקסימום של 2-3 טבליות ביום.
בהתחשב ביעילות לטווח ארוך של גליבנקלאמיד, יש ליטול את EUGLUCON ® פעם ביום בארוחה העיקרית.
אזהרות EUGLUCON ® - Glibenclamide
הגישה הטיפולית הנכונה לפתולוגיה סוכרתית צריכה לכלול בעיקר אימוץ אמצעים לא תרופתיים כגון תזונה ואורח חיים, בליווי במקרה של תוצאות טיפוליות ירודות בטיפול תרופתי.
לפני תחילת הטיפול ובמהלך הטיפול, יש חשיבות בסיסית לפקח מדי פעם על רמות הגליקמיה, הן להערכת יעילות הטיפול והן להתאמה נכונה של מינון התרופה, ובכך להימנע מחוסר איזון גליקמי.
אכן חשוב לזכור כי משברים היפוגליקמיים מלווים בסימפטומים חמורים, כגון פגיעה רצינית במצב בריאותו של המטופל.
יש להימנע ממתן glibenclamide בחולים עם תפקוד כבד וכלייתי לקוי, או עם מחסור באנזים G6PD על מנת למנוע התפתחות של תופעות לוואי כגון המוליזה מובהקת.
EUGLUCON ® מכיל לקטוז, ולכן צריכתה יכולה להיות בעקבות תופעות לוואי מטרידות המתרכזות במערכת העיכול בחולים עם מחסור באנזים לקטאז או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
כמו כן, יש לזכור כי בין ביטויי ההיפוגליקמיה ישנה הפחתה ביכולות התפיסה של המטופל אשר עלולה לגרום למסוכנות השימוש במכונות או נהיגה במכוניות.
הריון וחזה
הסיכון הגבוה לבריאות העובר, המתועד על ידי מספר מחקרים בספרות שבדקו את היעילות והבטיחות של glibenclamide בנשים בהריון, ואת האפשרות להשתמש בפרוטוקולים טיפוליים יעילים ומאופיינים יותר, דבר אשר התווית קשות את השימוש ב- EUGLUCON ® במהלך הטיפול. תקופת ההיריון.
התווית השימוש נמשכת גם לתקופת ההנקה, בהתחשב בהפרשת החומר הפעיל בחלב אם, שעלולה לגרום להיפוגליקמיה אצל התינוק.
אינטראקציות
כפי שמתואר לגבי שאר הסולפונילוריאה, גליבנקלאמיד יכול גם לקיים אינטראקציה עם מרכיבים פעילים רבים אחרים, גם הוא משתנה באופן משמעותי את תכונות הפרמקוקינטיקה והטיפול.
למעשה, הניהול בו זמנית של אינסולין וחולי סוכרת אוראליים אחרים, מעכבי ACE, סטרואידים אנבוליים והורמוני מין גבריים, כלורמפניקול, נגזרות קומרין, ציקלופוספמיד, דיסופירמיד, פנפלוראמין, פניראמידול, פיברטים, פלוקסטין, איפוספמיד, מעכבי MAO, מיקונאזוליל, , pentoxifylline (parenterally במינונים גבוהים), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamides, תרופות סימפטוליטיות כגון חוסמי בטא וגואנתידין, עשויים להגביר את הטריטופילין, קלתרומיצין, טטרצילין EUGLUCON ® מגביר את הסיכון להיפוגליקמיה.
להיפך, צריכה מקבילה של אצטאזולאמיד, ברביטורטים, סטרואידים, דיאזוקסיד, משתנים, אדרנלין ותרופות סימפטוממימטיות אחרות, גלוקגון, משלשלים (לאחר שימוש ממושך), חומצה ניקוטינית (במינונים גבוהים), אסטרוגנים ופרוגסטין, פנוטיאזינים, פניטואין, בלוטת התריס. הורמונים וריפמפיצין יכולים להפחית את יעילותה הטיפולית של התרופה ובכך להוביל לפגיעה ושליטה גליקמית לא יעילה.
יתר על כן, גליבנקלאמיד עלול לגרום לעלייה בריכוזי הפלזמה של ציקלוספורין, ולהגדיל באופן משמעותי את רעילותו.
התוויות נגד EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON ® הוא התווית בחולים הסובלים מסוכרת מסוג 1, תפקוד לקוי של הכבד והכליות, פקומה וסרטן, סוכרת קטו סוכרתית, במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממליכיו ובמהלך ההריון ו"זמן האכלה ".
תרופה זו היא גם התווית במהלך ההריון וההנקה.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
נראה כי ניסויים קליניים שונים ומעקב קפדני לאחר השיווק מסכימים לגבי הסבילות הטובה של גליבנקלאמיד אם נלקח במינונים ובשיטות המתאימות.
למעשה, תופעות הלוואי העיקריות נצפו בעקבות ניסוח של מינונים מוגזמים, והתממשו במראה של פרקים היפוגליקמיים, הפיכים בקלות עם צריכת הפה של סוכרים פשוטים.
מצד שני, תגובות שליליות שהשפיעו על מערכת העיכול וההמטולוגיה היו נדירות יותר, ונסוגו מיד לאחר שהטיפול הושעה.
תחושות דרמטולוגיות כגון פריחה ואורטיקריה נצפו בחולים רגישים לתרופה או לאחד ממרכיביה.
הערה
ניתן למכור את EUGLUCON ® רק במרשם רפואי קפדני
המידע על EUGLUCON ® - Glibenclamide שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
