SOLOSA ® - Glimepiride

SOLOSA ® היא תרופה המבוססת על Glimepiride.

קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - סולפונאמידים, נגזרות אוריאה

אינדיקציות SOLOSA ® - Glimepiride

SOLOSA ® שימושי לשיפור השליטה הגליקמית בחולי סוכרת מסוג II בהם דיאטה וגישות טיפוליות לא תרופתיות אחרות לא הניבו את ההשפעות הצפויות.

מנגנון הפעולה SOLOSA ® - Glimepiride

הפעולה ההיפוגליקמית של glimepiride הכלולה ב- SOLOSA ® נובעת מתפקידו המורכב מטבולית של מרכיב פעיל זה השייך לקטגוריה העצומה של סולפונאמידים.
אם נפרט יותר, glimepiride מסוגל לפעול באופן סלקטיבי על תאי בטא בלבלב, לקדם הפרשת אינסולין באמצעות העיכוב המופעל על תעלת אשלגן האחראית על הפעלת תא הבטא ושחרור הורמון זה.
למרות שמנגנון הפעולה הנ"ל כבר עשוי להיות יעיל במיוחד בשיפור השליטה הגליקמית, נראה כי glimepiride מעורב גם ברגישות לקולטני האינסולין של רקמות רגישות לאינסולין על ידי שיפור ספיגת הגלוקוז בדם והפחתת ייצור הגלוקוז המתווך על ידי מסלולים. כגון גליקוגנוליזה. וגלוקונאוגנזה בכבד.
SOLOSA ® היא גם חלק מהקבוצה הטיפולית של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, כך שתאימותה גדלה באופן משמעותי על ידי אופן הניהול הקל (טבליות הנלקחות דרך הפה), המאפשרת לספוג את החומר הפעיל ברמת מערכת העיכול תוך 2.5 שעות בלבד ולהיות לאחר מכן חוסל בצורה של מטבוליטים לא פעילים הן בשתן והן בצואה.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. GLIMEPIRIDE ומניעה

סוכרת השמנה Metab. 2011 פברואר; 13: 185-8. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2010.01331.x.

האם תוספת סולפונילוריאה לשינויים באורח החיים יכולה לסייע בעיכוב התפתחות הסוכרת בנבדקים הסובלים מבעיות גלוקוז בצום? המחקר Nepi ANtidiabetes (NANSY).

Lindblad U, Lindberg G, Mansson NO, Ranstam J, Tyrberg M, Jansson S, Lindwall K, Svärdh M, Kindmalm L, Melander A.

מחקר אקראי שנערך במשך 5 שנים, אשר למרבה הצער הוכיח כי צריכת מינונים נמוכים של סולפונילוריאה בחולים עם גליקמיה בצום מופחת, גם אם היא מלווה בשיפור באורח החיים, לא יכולה למנוע סטטיסטית את הופעת המחלה הסוכרתית.

2. METFORMIN ו- GLIMEPIRIS ותפקוד אנדוטליאלי

Arch Cardiol Mex. 2009 אוקטובר-דצמבר; 79: 249-56.

השפעות הטיפול המשולב במטפורמין / גלימפיריד על תפקוד האנדותל של חולים עם סוכרת מסוג 2. מחקר הערכת טומוגרפיה של פליטת פוזיטרונים (PET)

Alexánderson-Rosas E, de Jesús Martínez A, Ochoa-López JM, Calleja-Torres R, Sierra-Fernández C, Iñarra-Talboy F, Meave-González A, Alexánderson-Rosas G, González-Canudas J.

השינוי בתפקוד האנדותל הוא אחד הסיכונים הבריאותיים העיקריים לחולה הסוכרתי, הקשור לאירועים איסכמיים מסכני חיים. מתן מטפורמין וגלימפיריד נמצא יעיל במיוחד לשיפור בריאות האנדותל הכלילי בחולים עם סוג סוכרת II, הוערכה באמצעות טכניקות חדשניות כגון PET.

3. תרפיה של אינסולין וגלימפיריד משולב

סוכרת Res Clin Practice. 2011 פברואר; 91: 148-53. Epub 2010 9 בנובמבר.

תרומת glimepiride לטיפול באינסולין בסיסי-פראנדיאלי בחולים עם סוכרת מסוג 2.

Yokoyama H, Sone H, Yamada D, Honjo J, Haneda M.

בשלבים מתקדמים יותר של מחלת סוכרת מסוג 2, ייתכן שיהיה צורך בטיפול באינסולין. מחקר זה חוזר ומדגיש את החשיבות של המשך הטיפול בגלימפיריד, למרות צריכת אינסולין תת -עורית לאחר הארוחה והבסיסית, על מנת להמשיך ולתמוך בהפרשה האנדוגנית של הורמון זה.

שיטת השימוש והמינון

SOLOSA ® 1, 2, 3, 4 ו -6 מ"ג טבליות של גלימפיריד: למרות שהגישה הטיפולית הנכונה מספקת את הצריכה הראשונית של 1 מ"ג גלימפיריד ליום הנלקחת במנה אחת, על הרופא לבצע את המינון הנכון רק לאחר הערכה מדוקדקת של רמות הגליקמיה והחולה של המטופל. בְּרִיאוּת.
במקרה זה, הבקרה הגליקמית יכולה להיות מובטחת על ידי המינון המינימלי של התרופה, או על ידי הגדלת המינונים עד 6 מ"ג לכל היותר.
המעקב אחר ריכוזי הגליקמיה צריך להתבצע גם במהלך ההתערבות הטיפולית לתיקון המינון של התרופה במקרה של פירוק גליקמי משמעותי.
במקרה של טיפולים משולבים יש להתחיל מהמינון הטיפולי המינימלי, להגדיל אותו במידת הצורך עד להשגת שליטה גליקמית טובה.

אזהרות SOLOSA ® - Glimepiride

יש להקדים טיפול תרופתי ב- SOLOSA ® או באטריה היפוגליקמית וללווה בשיפור משמעותי באורח החיים ובהרגלי האכילה של חולה הסוכרת מסוג II.
ניטור תקופתי של רמות הגליקמיה חשוב במיוחד הן בניסוח המינון ההתחלתי והן בשמירה על הטיפול, על מנת למנוע את הסיכון להיפוגליקמיה הנגרמת על ידי מינונים מוגזמים ומאופיין בעייפות, כאבי ראש, רעב, ערנות מופחתת, ברדיקרדיה או כתוצאה מתגובות פיצוי מוגזמות כגון הזעה, עור קר, טכיקרדיה וטכיפניה.
מתן SOLOSA ® בחולים עם מחסור באנזים G6PD עשוי להיות קשור לסיכון למשבר המוליטי חריף.
SOLOSA ® מכיל לקטוז, ולכן הוא אינו מומלץ בחולים עם מחסור באנזים לקטז או בתסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
צריכה מופרזת של גלימפיריד עלולה להוביל לפרקים היפוגליקמיים שיכולים להפחית את יכולות התפיסה של המטופל, מה שהופך את השימוש במכונות והנהיגה במכוניות למסוכנות.

הריון וחזה

סוכרת הריונית היא מחלה הפוגעת בכ -3% מהנשים ההרות, וחושפת את הילד שטרם נולד לסיכונים חמורים. מסיבה זו, הגישה הטיפולית של פתולוגיה זו כרוכה במתן תרופות המאופיינות היטב כגון אינסולין, והעדיף אותה על פני עקרונות פעילים כגון גלימפיריד שטרם נחקרו במלואם.
ההפרשה האפשרית של מרכיב פעיל זה בחלב אם עלולה לחשוף את התינוק לסיכון להיפוגליקמיה; לכן עדיף להימנע מהנקה במהלך הטיפול ב- SOLOSA ®

אינטראקציות

לפני חיסולו באמצעות צואה ושתן, הגלימפיריד הכלול ב- SOLOSA ® הוא מטבוליזם בכבד על ידי האנזים CYP2C9, הידוע ברגישותו המיוחדת לחומרים פעילים שונים.
במקרה זה, למעשה, ממריצים של אנזים זה כגון אסטרוגנים ופרוגסטוגנים, משתנים, גלוקורטיקואידים, ממריצי בלוטת התריס, אדרנלין, חומצה ניקוטינית, משלשלים, פניטואין, ברביטורטים יכולים להפחית את ריכוזי הפלזמה של הצורה הפעילה של החומר הפעיל, מה שהופך את הגליקמי שליטה פחות יעילה. בעוד שמעכביה עלולים להעלות את ריכוזי הדם, ולהגדיל את הסיכון להיפוגליקמיה.
אלכוהול, אנטגוניסטים H2, חוסמי בטא ונגזרות קומרין עלולים ליצור אינטראקציה עם גלימפיריד, מה שמוביל לתופעות לוואי בלתי צפויות.

התוויות נגד SOLOSA ® - Glimepiride

SOLOSA ® אסורה לחולים רגישים לחומר הפעיל או לסולפונילוריאה אחרים, בחולים עם סוכרת מסוג I או בסיכון לחמצת קטו או תרדמת סוכרתית.
השימוש ב- SOLOSA ® הוא גם התווית בחולים עם תפקוד כבד וכליות לקוי.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

טיפול SOLOSA ® הוכיח שהוא נסבל היטב הן במהלך הניסוי הקליני והן בשנים האחרונות של ניטור לאחר השיווק.
בדומה לסולפונילוריאה אחרות, הפרעות התלונה היו נדירות ובעלות משמעות קלינית צנועה.
בין החשובים ביותר לדווח, קיימת היפוגליקמיה, לעיתים קרובות עקב ניסוח המינון הלא נכון או מתן תרופות במקביל המסוגלות לשנות את הפעילות התקינה של glimepiride.
תופעות לוואי המשפיעות על מערכת העיכול, מערכת העצבים, מערכת החיסון או תגובות אלרגיות נצפו לעיתים רחוקות ביותר.