ההשפעות של גירוי סימפטי מתווכות על ידי שחרור המוליכים העצביים נוראדרנלין ואדרנלין מקצות העצבים הפוסט-גנגליוניים; לתופעות אלה יש מגוון רחב של פעולות והן מחקות אותן על ידי תרופות מסוימות, הנוגעות לשם סימפטוממימטיקה.תפקידן העיקרי של תרופות אלו הוא שיפור האות של המערכת האורתוסימפתטית, מנגנון הפעולה שלהן וסוג הקולטנים שהם מפעילים. הם מובחנים:
- סימפטוממימטיקה פעולה ישירה: הם מתקשרים ישירות עם הקולטן האדרנרגטי ומפעילים אותו;
- סימפטוממימטיקה פעולה עקיפה: להגדיל בעקיפין את הזמינות הביולוגית של קטכולאמינים ברמה הסינפטית, בין הסיבים הפוסט-גנגליוניים לאיבר האפקטור, ולגרום לשחרורם על ידי שלפוחי התובלה (דלדול שלפוחית) ומעכבים את קליטתם מחדש;
- הסוואה חמודה פעולה מעורבת: הן תרופות בעלות מבנה כימי גמיש, המסוגלות לקיים אינטראקציה ישירות עם הקולטנים האדרנרגיים ולעורר את הידלדלות שלפוחית התחבורה.
נוירוטרנסמיטורים אדרנרגיים פועלים גם באופן מרכזי; במיוחד אנו מוצאים את גופי התא של נוירונים נוראדרנרגים באזור של קליפת המוח הקדמית הנקראת locus ceruleus; הנוראדרנלין ממלא תפקיד חשוב בשליטה על מצב הרוח והרגשות, מסיבה זו סימפטוממימטיקה נפוצה כתרופות נוגדות דיכאון; ברמת המערכת הלימבית היא קובעת את המצב הרגשי עם התרגשות יתר, בעוד שברמה המרכזית יש גם שליטה על כלי הדם, שלפוחית השתן והלב.
הקולטנים האדרנרגיים של המערכת האורתו-סימפתטית מתחלקים לשתי קטגוריות, אלפא ובטא, בתורן מאופיינות בתת-קבוצות שלהן. בחינתם בנפרד, אנו מזהים:
- קולטנים Α1: הם קולטנים מסוג מטבוטרופי, הממוקמים בעיקר ב- lרמה פוסט-סינפטית, אחראי על הפעלת האנזים המשפיע פוספוליפאז C, עם היווצרות כתוצאה מכך של IP3 ו- DAG; לסיכום ניתן לומר שהם אחראים לתגובה מעוררת. קולטנים אלה נמצאים ברמת כלי הדם והגירוי שלהם גורם לכלי עצמם להתכווץ, וכתוצאה מכך עלייה בהתנגדות ההיקפית ובסופו של דבר בלחץ הדם; הם אחראים גם על המידריאזיס ברמה העינית והתכווצות של סוגר השלפוחית עם החזקת מים לאחר מכן.
- Recept2 קולטנים: הם גם קולטנים מטבוטרופיים, הפעם ממוקמים בסיום הנוראדרנרגי ב רמה טרום סינפטית. על קולטנים אלה מוטלת השליטה בשחרור הנוראדרנלין: כאשר זה נמצא בריכוזים מספיקים שחרורו מעוכב (שליטה "משוב שלילי") באמצעות עיכוב האנזים האפקטור אדנילט ציקלאז, עם הפחתה כתוצאה מכך ב- AMPc. קולטני α2 ממוקמים גם בסיומות GABA-ergic, שם הם מבצעים את אותה פונקציה מעכבת. אנו יכולים למצוא אותם גם בלבלב, בפרט בתאי ה- β של איי לנגרהאן, שם הם מעכבים את שחרור האינסולין, וכתוצאה מכך יש ירידה של גלוקוז בצורה של גליקוגן.
- קולטנים Β1: הם קולטנים מסוג מטבוטרופי, המפעילים אנזימי אפקטור (אדנילאט ציקלאז או פוספוליפאז C). אלה ממוקמים בעיקר ברמת הלב, שם עולה קצב ההתכווצות והעוצמה של הלב; במילים אחרות, לאחר גירוי, הם יוצרים טכיקרדיה. באדיפוציטים הם אחראים לפירוק הטריגליצרידים לחומצות שומן ולגליצרול, או ליפוליזה. בכליות הם גורמים לעלייה בהורמון רנין, אשר בתורו מייצר שחרור אנגיוטנסין: אחד הסוכנים המכווצים של כלי הדם בגופנו.
- Recept2 קולטנים: קולטנים מטבוטרופיים הנמצאים בכלי השריר; באופן ספציפי, ברמת שרירי השלד הם גורמים להתרחבות כלי הדם עם ירידה עקב בהתנגדות הלחץ ברמה ההיקפית; ברמת השרירים החלקים הם גורמים להרפיה, בפרט להרפיה של שרירי הרחם, בעוד שברמה הסימפונות תהיה לנו הרחבת הסימפונות (פעולה המנוצלת באופן נרחב בתחום התרופות על "האפקט האנטי -אסטמטי). קולטנים אלה אחראים גם על תמונת הגליקוגן בשריר ובכבד. פונקציה זו שוב תומכת בשמה הישן של המערכת האורתוסימפתטית, המכונה גם המערכת הארגוטרופית.
ממשיך ..
- תרופות ישירות לסימפתומימטיות
- אפדרין: תכונות והתוויות נגד
מאמרים נוספים בנושא "תרופות סימפתומיות"
- תרופות אנטיניקוטין
- תרופות ישירות לסימפתומימטיות
