XYZAL - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Xyzal - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: לבוצטיריזין (לבוצטיריזין דיהידרוכלוריד)

Xyzal 5 מ"ג טבליות מצופות סרט

תוספות אריזה של Xyzal זמינות למידות האריזה:

Xyzal 5 מ"ג טבליות מצופות סרט
Xyzal 5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
Xyzal 0.5 מ"ג / מ"ל תמיסה אוראלית

מדוע משתמשים ב- Xyzal? לשם מה זה?

החומר הפעיל של Xyzal הוא levocetirizine dihydrochloride.

Xyzal היא תרופה אנטי -אלרגית.

לטיפול בסימני המחלה (סימפטומים) הקשורים:

נזלת אלרגית (כולל נזלת אלרגית מתמשכת);
אורטיקריה כרונית (אורטיקריה אידיופטית כרונית).

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Xyzal

אין ליטול Xyzal

אם אתה אלרגי (רגיש) ללבוצטיריזין דיהידרוכלוריד או לאנטי -היסטמין או לכל אחד ממרכיביו האחרים של Xyzal (ראה 'מה מכיל Xyzal').
אם יש לך ליקוי כלייתי חמור (אי ספיקת כליות חמורה עם פינוי קריאטינין מתחת ל 10 מ"ל / דקה). .

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Xyzal

היזהר במיוחד עם Xyzal

השימוש ב- Xyzal בילדים מתחת לגיל 6 אינו מומלץ שכן הטבליות המצופות בסרט אינן מאפשרות התאמת מינון.

שאל את הרופא שלך לייעוץ אם סביר שלא תוכל לרוקן את שלפוחית השתן (במצבים כגון: פגיעה בחוט השדרה או ערמונית מוגדלת).

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Xyzal

נטילת תרופות אחרות

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.

נטילת Xyzal עם אוכל ושתייה

יש להיזהר אם נלקחים Xyzal עם אלכוהול.

בחולים רגישים, צריכה מקבילה של cetirizine או levocetirizine ואלכוהול או חומרים מרכזיים אחרים עלולה לגרום להשפעות של מערכת העצבים המרכזית, אם כי הוכח כי cetirizine racemic אינו מחזק את ההשפעות של cetirizine. אלכוהול.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. ספר לרופא אם הינך בהריון, מנסה להיכנס להריון או מניקה.

נהיגה ושימוש במכונות

חלק מהחולים עלולים לחוות נמנום / נמנום, עייפות ועייפות לאחר טיפול ב- Xyzal. יש להיזהר בעת נהיגה או הפעלת מכונות עד שתדע את ההשפעה של תרופה זו על האדם שלך. בדיקות ספציפיות, שנערכו על מתנדבים בריאים, עם זאת, לא גילו ירידה בערנות, ביכולת התגובה או ביכולת ההתמודדות. של לבוצטיריזין במינון המומלץ.

מידע חשוב על חלק ממרכיבי Xyzal

הטבליות מכילות לקטוז; אם אמרו לך הרופא כי יש לך "חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Xyzal: מינון

קח תמיד את Xyzal בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

מינונים:

המינון הרגיל למבוגרים ולילדים מגיל 6 ומעלה הוא טבליה אחת ליום.

הוראות מינון מיוחדות לאוכלוסיות ספציפיות:

לחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ניתן לתת מינון נמוך יותר בהתאם לחומרת מחלת הכליות שלהם ובילדים המינון ייבחר על בסיס משקל הגוף; המינון ייקבע על ידי הרופא שלך.

חולים הסובלים מליקוי כלייתי חמור אינם צריכים ליטול Xyzal.

חולים הסובלים מתפקוד כבד בלבד צריכים ליטול את המינון הרגיל.

מטופלים עם תפקודי כבד וכליות מופחתים עשויים לקבל מינון נמוך יותר ביחס לחומרת מחלת הכליה, ובילדים המינון ייבחר גם על בסיס משקל הגוף; המינון ייקבע על ידי הרופא שלך.

טבליות Xyzal אינן מומלצות לילדים מתחת לגיל 6.

אין צורך בהתאמת מינון בחולים קשישים כל עוד תפקוד הכליות שלהם תקין.

כיצד ומתי יש ליטול Xyzal?

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן במים וניתן ליטול אותן עם או בלי אוכל.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Xyzal

אם אתה לוקח יותר Xyzal ממה שאתה צריך

נטילת יותר Xyzal מהנדרש עלולה לגרום לנמנום אצל מבוגרים. ילדים יכולים בתחילה להראות התרגשות וחוסר שקט ואחריהם ישנוניות.

אם אתה חושב שלקחת יותר מדי Xyzal, ספר לרופא שלך, שיחליט אילו פעולות יש לבצע

אם שכחת לקחת Xyzal

אם שכחת ליטול Xyzal או לקחת מינון נמוך מזה שרופא הרופא שלך, אל תיקח מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה; המתן עד השעה המתוכננת למינון הבא וקח את המינון הרגיל כפי שנקבע על ידי הרופא שלך.

אם תפסיק לקחת Xyzal

להפסקת הטיפול לא צפויות להיות תופעות לוואי. הסימפטומים עשויים להופיע שוב, אך לא צריכים להיות חמורים יותר משהיו לפני הטיפול. אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Xyzal

כמו כל התרופות, Xyzal יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

שכיח: עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 חולים

יובש בפה, כאבי ראש, עייפות וישנוניות / ישנוניות.

לא נדיר: עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 חולים

עייפות וכאבי בטן.

לא ידוע: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים

דווח על תופעות לוואי אחרות כגון דפיקות לב, עלייה בקצב הלב, עוויתות, עקצוצים, סחרחורת, סינקופה, רעד, דיסגוסיה (שינוי טעם), תחושת סיבוב או תנועה, הפרעות בראייה, ראייה מטושטשת, כאב או קושי בהעברת שתן. ., חוסר יכולת לרוקן לחלוטין את השלפוחית, בצקת, גירוד, פריחה, כוורות (נפיחות, אדמומיות וגירוד של העור), פריחה, קוצר נשימה, עלייה במשקל, כאבי שרירים, התנהגות תוקפנית או נסערת, הזיות, דיכאון, נדודי שינה, דאגות או מחשבות אובדניות חוזרות ונשנות, הפטיטיס, תפקוד כבד חריג, הקאות, תיאבון מוגבר ובחילה.

הפסק לקחת Xyzal בסימנים הראשונים לתגובת רגישות יתר ופנה לרופא מיד. סימפטומים של תגובת רגישות יתר עשויים לכלול: נפיחות בפה, בלשון, בפנים ו / או בגרון, קשיי נשימה או בליעה (לחץ בחזה או צפצופים) כוורות, ירידה פתאומית בלחץ הדם שעלולה להוביל לקריסה או לזעזוע, העלולה להיות קטלנית.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

הרחק את Xyzal מהישג ידם של ילדים.

אין להשתמש ב- Xyzal לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי התווית הפנימית והקרטון לאחר EXP. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל שיסל

החומר הפעיל הוא לבוצטיריזין דיהידרוכלוריד 5 מ"ג

כל טבליה מצופה סרט מכילה 5 מ"ג של levocetirizine dihydrochloride.

המרכיבים הנוספים הם תאית מיקרו -גבישית, מונוהידראט לקטוז, סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, היפרומלוז (E464), דו תחמוצת טיטניום (E171) ומקרוגול 400.

איך Xyzal נראה ותכולת האריזה

הלוחות המצופים בסרט הם לבנים עד לבנים, סגלגלים, עם לוגו Y בצד אחד. הם מסופקים בשלפוחיות של 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 ו -100 טבליות. . לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Xyzal ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק CIO 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הרדיו הפנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מידע מפורטות ועוד

01.0 שם התרופה

XYZAL

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה מצופה סרט מכילה 5 מ"ג של levocetirizine dihydrochloride.

חומרים עזר: 63.50 מ"ג מונוהידראט לקטוז / טבליה

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליה מצופה בסרט.

טבליה מצופה סרט לבן עד לבן, סגלגל עם לוגו Y בצד אחד.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית (כולל נזלת אלרגית מתמשכת) ואורטיקריה אידיופטית כרונית.

04.2 מינון ושיטת הניהול

יש ליטול את הטבליות דרך הפה ולבלוע בשלמותן בעזרת נוזל. ניתן ליטול אותן עם או בלי אוכל. מומלץ ליטול את המינון היומי במנה אחת.

מבוגרים ומתבגרים מגיל 12 שנים

המינון היומי המומלץ הוא 5 מ"ג (טבליה אחת מצופה בסרט).

אזרחים ותיקים

התאמת המינון מומלצת בחולים מבוגרים עם ליקוי כלייתי בינוני עד חמור (ראה "חולים עם ליקוי בכליות" להלן).

ילדים בגילאי 6 עד 12

המינון היומי המומלץ הוא 5 מ"ג (טבליה אחת מצופה בסרט).

לילדים בגילאי שנתיים עד 6 שנים לא ניתן להתאים את המינון עם ניסוח הטבליות המצופות בסרט. לכן מומלץ להשתמש בניסוח ילדים של לבוצטיריזין.

חולים עם ליקוי כלייתי

תדירות המינון צריכה להתבסס על תפקוד הכליות. להתאמת המינון, עיין בטבלה שלהלן. כדי להשתמש בטבלה, יש להתייחס לערך אישור הקריאטינין של המטופל (CLcr) במיליון לדקה. ניתן להפיק את ערך CLcr (מ"ל / דקה) מרמת הקריאטינין בסרום (מ"ג / ד"ל) על פי הנוסחה הבאה:

[140 - גיל (שנים)] x משקל (ק"ג) (x 0.85 לנשים) 72 x קריאטינין בסרום (מ"ג / ד"ל)

התאמת המינון לחולים עם ליקוי בכליות:

קְבוּצָה פינוי קריאטינין (מ"ל / דקה); מינון ותדירות נוֹרמָלִי ≥80 טבליה אחת ביום מָתוּן 50 - 79 טבליה אחת פעם ביום לְמַתֵן 30 - 49 טבליה אחת אחת ליומיים רְצִינִי טבליה אחת אחת ל -3 ימים מחלת כליות סופנית - חולים בדיאליזה התווית

בחולים ילדים עם ליקוי בכליות, יהיה צורך להתאים את המינון בנפרד, תוך התחשבות בפינוי הכליות ומשקל הגוף של המטופל. אין נתונים ספציפיים לילדים עם לקות כלייתית.

חולים עם ליקוי בכבד

אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי בכבד בלבד. במקרה של חולים עם ליקוי בכבד ובכליות, יש להתאים את המינון (ראה "חולים עם ליקוי בכליות" לעיל).

משך הטיפול

יש לטפל בנזלת אלרגית לסירוגין (תסמינים הקיימים פחות מ -4 ימים בשבוע או הנמשכים פחות מ -4 שבועות) בהתאם למחלה ולהיסטוריה שלה; ניתן להפסיק את הטיפול לאחר שהסימפטומים נעלמו וניתן להתחיל אותו שוב כאשר הסימפטומים מופיעים שוב. במקרה של נזלת אלרגית מתמשכת (סימפטומים קיימים יותר מארבעה ימים בשבוע ולמשך יותר מארבעה שבועות), ניתן להציע למטופל טיפול רציף במהלך תקופת החשיפה לאלרגנים.

נתונים קליניים על טיפול עד 6 חודשים זמינים כיום לטבליות levocetirizine 5 מ"ג מצופות סרט. נתונים קליניים על טיפול גזמי זמינים עד שנה בחולים עם אורטיקריה כרונית ונזלת אלרגית כרונית.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר ללבוצטיריזין, לנגזרות פיפראזין אחרות, או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

Levocetirizine הוא התווית בחולים עם ליקוי כלייתי חמור, עם פינוי קריאטינין פחות מ 10 מ"ל / דקה.

חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

השימוש בניסוח הטבליות המצופה בסרט אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל שש מכיוון שניסוח זה אינו מאפשר התאמת מינון מתאימה. מומלץ להשתמש בתכשיר ילדים של לבוצטיריזין.

מתן levocetirizine לתינוקות וילדים מתחת לגיל שנתיים אינו מומלץ.

יש להיזהר בצריכת אלכוהול (ראה "אינטראקציות").

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

לא בוצעו מחקרי אינטראקציה עם levocetirizine (כולל מחקרים עם מעשרי CYP3A4); מחקרים שנערכו עם ה cetirizine הגזענית הראו היעדר אינטראקציות שליליות רלוונטיות מבחינה קלינית (עם pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide ו- diazepam). במחקר מינון חוזר עם תיאופילין (400 מ"ג פעם ביום), ירידה קלה נצפתה פינוי ציטיריזין (16%), בעוד שהזמינות של תאופילין לא הושפעה ממתן במקביל של ציטיריזין.

הימצאות המזון אינה מפחיתה את היקף הספיגה של לבוצטיריזין, אם כי היא מפחיתה את קצב השימוש בה.

בחולים רגישים, צריכה מקבילה של cetirizine או levocetirizine ואלכוהול או חומרים הרגעה אחרים של מערכת העצבים המרכזית עלולה לגרום להשפעות מערכת העצבים המרכזית, אם כי הוכח כי cetirizine racemic אינו מעצים את ההשפעות של מערכת העצבים המרכזית. אלכוהול.

04.6 הריון והנקה

לגבי לבוצטיריזין, אין נתונים קליניים על הריונות חשופים.

מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות על הריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר לידה.

יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום התרופה לנשים בהריון או מיניקות.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

מחקרים קליניים השוואתיים לא מצאו הוכחות לכך שלבוצטיריזין, במינון המומלץ, מפחית את הערנות, ההיענות או את היכולת לנהוג.

עם זאת, חלק מהחולים עלולים לחוות קהות, עייפות ואסתניה במהלך הטיפול בלבוציטיריזין. לכן מטופלים שנדרשים לנהוג, לעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות או להפעיל מכונות צריכים לקחת בחשבון את התגובה האישית לתרופה.

04.8 תופעות לא רצויות

במהלך מחקרי הפעילות הטיפולית, שנערכו על גברים ונשים בגילאים 12 עד 71 שנים, 15.1% מהחולים שטופלו ב- 5 מ"ג לבוצטיריזין חוו לפחות תגובה שלילית אחת לתרופה, לעומת 11.3%. בקבוצת הפלסבו של חולים ב -91.6% מהמטופלים. במקרים, תגובות הלוואי היו קלות עד בינוניות.

במחקרים קליניים, אחוז החולים שנאלצו להפסיק את הטיפול עקב תופעות לוואי היה 1.0% (9/935) עם 5 מ"ג לבוצטיריזין ו -1.8% (14/771) עם פלסבו.

ניסויים טיפוליים קליניים עם levocetirizine כללו 935 נבדקים שנחשפו לתרופה במינון המומלץ של 5 מ"ג ליום. להלן שכיחות תגובות שליליות של תרופות שנמצאו בחולים אלו באחוזים השווים או יותר מ -1% (נפוץ:> 1/100,

מונח סטנדרטי (WHOART) פלסבו (n = 771) לבוצטיריזין 5 מ"ג (n = 935) כְּאֵב רֹאשׁ 25 (3,2%) 24 (2,6%) נוּמָה 11 (1,4%) 49 (5,2%) פה יבש 12 (1,6%) 24 (2,6%) עייפות 9 (1,2%) 23 (2,5%)

תופעות לוואי נדירות אחרות נצפו (לא נדיר:> 1/1000, כאבי בטן.

שכיחות תופעות הלוואי של תרופות הרגעה כגון סהרוריות, עייפות ואסתניה הייתה נפוצה יותר באופן כללי (8.1%) לאחר טיפול ב- 5 מ"ג לבוצטיריזין מאשר בפלסבו (3.1%).

בנוסף לתגובות הלוואי של ניסויים קליניים המפורטים לעיל, דווחו מקרים נדירים מאוד של תגובות שליליות של תרופות לאחר ניסיון שיווק, המפורטים להלן.

הפרעות במערכת החיסון: רגישות יתר כולל אנפילקסיס.

הפרעות פסיכיאטריות: תוקפנות, תסיסה.

הפרעות במערכת העצבים: עוויתות.

הפרעות בעיניים: הפרעות בראייה.

הפרעות לב: דפיקות לב.

הפרעות נשימה, חזה ו mediastinal: קוצר נשימה.

הפרעות במערכת העיכול: בחילה.

הפרעות בכליות: הפטיטיס.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות: בצקת אנגיורוטית, התפרצות תרופה קבועה, גירוד, פריחה, אורטיקריה.

הפרעות שריר ושלד וחיבור: מיאלגיה.

חקירות: עלייה במשקל, בדיקות תפקודי כבד לא תקינות.

04.9 מנת יתר

תסמינים

סימפטומים של מנת יתר עשויים לכלול נמנום אצל מבוגרים ותחילה תסיסה וחוסר שקט, ואחריו ישנוניות אצל ילדים.

טיפול במינון יתר

לא ידוע על תרופה ספציפית ללבוצטיריזין.

במקרה של מנת יתר, מומלץ טיפול סימפטומטי או תומך. יש לשקול שטיפת קיבה אם חלף זמן קצר מאז הבליעה. המודיאליזה אינה יעילה בחיסול לבוצטיריזין.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטיהיסטמינים לשימוש מערכתי, נגזרת פיפראזין, קוד ATC: R06A E09

Levocetirizine, האנטינטימר (R) של cetirizine, הוא אנטגוניסט חזק וסלקטיבי של קולטני H1 היקפיים.

מחקרים מחייבים הצביעו על כך שללבוצטיריזין יש זיקה גבוהה לקולטני H1 אנושיים (Ki = 3.2 nmol / l). הזיקה של levocetirizine היא כפולה מזו של cetirizine (Ki = 6.3 nmol / l). Levocetirizine מתנתק מקולטני H1 עם מחצית חיים של 115 ± 38 דקות.

לאחר מתן יחיד, levocetirizine מדגים כיבוש הקולטן של 90% לאחר 4 שעות ו -57% לאחר 24 שעות.

מחקרים פרמקודינמיים שנערכו בקרב מתנדבים בריאים הראו כי לבוצטיריזין מפעילה "פעילות הדומה לציטירין בעור ובאף, אך במינון חצוי.

הפעילות הפרמקודינמית של levocetirizine נחקרה בניסויים מבוקרים אקראיים: במחקר השווה את ההשפעות של levocetirizine 5 מ"ג, desloratadine 5 מ"ג ופלצבו על חיטה והרדמה הנגרמת על ידי היסטמין, טיפול ב- levocetirizine, בהשוואה לפלסבו ו desloratadine, הביא לירידה משמעותית. הפחתה בהיווצרות הלחימות והאריתמה, שהייתה הגבוהה ביותר ב -12 השעות הראשונות ונמשכה 24 שעות (עמ '

תחילת הפעולה של 5 מ"ג לבוצטיריזין בשליטה על תסמינים הנגרמים על ידי אבקה נצפתה שעה אחת לאחר צריכת התרופות בניסויים מבוקרי פלסבו במודל תא הגירוי של אלרגנים.

מחקרים במבחנה (טכניקות קאמרית ושכבות תאים) הראו כי לבוצטיריזין מעכב נדידה טרנסנדותלית המושרה על ידי eotaxin של אאוזינופילים הן בדרמיס והן ברקמת הריאה. במחקר פרמקודינמי ניסיוני in vivo (טכניקת תא עור) ב -14 חולים מבוגרים, במהלך 6 השעות הראשונות לתגובה המושרה על ידי אבקה, הוצגו שלוש השפעות מעכבות עיקריות של לבוצטיריזין 5 מ"ג בהשוואה לפלסבו: עיכוב שחרור VCAM-1, אפנון של חדירות כלי הדם והפחתה גיוס eosinophil.

היעילות והבטיחות של levocetirizine הוכחו במספר מחקרים קליניים כפולים, מבוקרי פלסבו, בחולים מבוגרים עם נזלת אלרגית עונתית, נזלת אלרגית רב שנתית או נזלת אלרגית מתמשכת. הוכח כי Levocetirizine משפר באופן משמעותי את הסימפטומים. נזלת אלרגית, כולל נזלת אלפית. חסימה בחלק מהמחקרים.

מחקר קליני בן 6 חודשים שכלל 551 חולים מבוגרים (כולל 276 מטופלים שטופלו בלבוציטיריזין) הסובלים מנזלת אלרגית מתמשכת (סימפטומים קיימים 4 ימים בשבוע במשך 4 שבועות רצופים לפחות) ורגישים לקרדית אבק הבית ואבקני דשא, הוכיחו כי לבוצטיריזין 5 מ"ג היו משמעותיים יותר מבחינה קלינית וסטטיסטית מאשר פלסבו בשיפור הציון הכולל של תסמיני נזלת אלרגית לאורך כל משך המחקר, ללא כל טכפילפסיס. לאורך כל המחקר, levocetirizine שיפר משמעותית את איכות חייהם של החולים.

בטיחות הילדים ויעילותם של טבליות לבוצטיריזין נחקרו בשני ניסויים קליניים מבוקרי פלסבו שכללו מטופלים בגילאי 6 עד 12 שנים עם נזלת אלרגית עונתית ורב שנתית בהתאמה. חַיִים.

בניסוי קליני מבוקר פלצבו הכולל 166 חולים עם אורטיקריה אידיופטית כרונית, 85 חולים טופלו בפלסבו ו -81 חולים עם לבוצטיריזין 5 מ"ג פעם ביום למשך 6 שבועות. התוצאה של הטיפול בלבוציטיריזין הייתה ירידה משמעותית בעוצמת הגירוד במהלך השבוע הראשון ובכל תקופת הטיפול הכוללת בהשוואה לפלסבו. לבוצטיריזין גם הניבה שיפור משמעותי באיכות החיים הקשורה בהשוואה לפלסבו. בריאות, שהוערכה על בסיס דרמטולוגיה מדד איכות חיים.

קשר פרמקוקינטי / פרמקודינמי

הפעולה על תגובות עור המושרות על ידי היסטמין אינה מתואמת עם ריכוזי פלזמה.

ניתוח א.ק.ג לא גילה השפעות ראויות לציון של לבוצטיריזין על מרווח ה- QT.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

הפרמקוקינטיקה של לבוצטיריזין הינה לינארית ובלתי תלויה במינון ובזמן, עם שונות נמוכה בין נושאים. הפרופיל הפרמקוקינטי זהה כאשר הוא ניתן כאננטיומר יחיד או כציטיריזין.

היפוך כיראלי אינו מתרחש במהלך תהליכי הספיגה והחיסול.

קְלִיטָה

Levocetirizine מנוהל דרך הפה נספג במהירות ובהרחבה. ריכוז השיא בפלזמה מגיע 0.9 שעות לאחר הטיפול. לאחר יומיים של טיפול מגיעים לרמות יציבות. לאחר מתן חד או חוזר של 5 מ"ג פעם ביום, ריכוז שיא של 270 ng / mL ו- 308 ng / mL בהתאמה מושג בממוצע. מידת הספיגה אינה תלויה במינון ואינה מושפעת מצריכת מזון, אך ריכוז השיא מצטמצם ומתעכב.

הפצה

אין נתוני התפלגות רקמות בבני אדם או לגבי מעבר הלבוציטיריזין מעבר למחסום הדם-מוח. אצל חולדות וכלבים נמצאו רמות הרקמה הגבוהות ביותר בכבד ובכליות, הנמוכות ביותר במערכת העצבים המרכזית. לבוצטיריזין מחויב ב -90% ל חלבוני פלזמה חלוקת הלבוציטיריזין מוגבלת, כפי שמעיד נפח ההפצה שהוא 0.4 ליטר לק"ג.

ביו טרנספורמציה

בבני אדם, היקף חילוף החומרים של לבוצטיריזין הוא פחות מ -14% מהמינון; לכן סבורים כי ההבדלים שעשויים להתרחש בעקבות פולימורפיזם גנטי או צריכה מקבילה של מעכבי אנזים זניחים. המסלולים המטבוליים כוללים חמצון ארומטי, N- ו- O-dealkylation והצמדה עם טאורין. מסלולי Dealkylation מתווכים בעיקר על ידי CYP 3A4, בעוד איזופורמים שונים ו / או לא מזוהים של CYP נכנסים לשחק לחמצון ארומטי. Levocetirizine אינו משנה את הפעילות של איזואנזימים CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו- 3A4 בריכוז גבוה מהריכוז המרבי שהושג לאחר מתן אוראלי של 5 מ"ג.

לכן המטבוליזם הלקוי והעדר פוטנציאל מעכב בחילוף החומרים, הופכים את האינטראקציה של לבוצטיריזין עם חומרים אחרים לבלתי סבירה, או להיפך.

חיסול

מחצית החיים של הפלזמה במבוגרים הייתה 7.9 ± 1.9 שעות. ממוצע הפינוי הכולל לכאורה של הגוף היה 0.63 מ"ל / דקה / ק"ג. מסלול ההפרשה העיקרי של לבוצטיריזין ומטבוליטים הוא בשתן, שדרכו ממוצע של 85.4% מהמינון הניתן. מתבטל. הפרשת הצואה הממוצעת הייתה רק 12.9% מהמינון. לבוצטיריזין מופרש הן על ידי סינון גלומרולרי והן על ידי הפרשת צינורות פעילה.

ליקוי כלייתי

פינוי הגוף לכאורה של לבוצטיריזין מתואם עם פינוי קריאטינין.

לכן, מומלץ להתאים את מרווח המינון של לבוצטיריזין, בהתבסס על פינוי קריאטינין, בחולים עם ליקוי כלייתי בינוני או חמור. בנבדקים עם אנוריה של אי ספיקת כליות סופנית, סיקול הגוף הכולל מצטמצם ב "כ -80% לעומת נושאים רגילים. כמות הלבוציטירין שחוסלה במהלך מחזור המודיאליזה סטנדרטי של 4 שעות הייתה פחות מ -10%.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

נתונים לא קליניים לא מגלים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן, רעילות רבייה.