BUSCOPAN COMPOSITUM - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Buscopan Compositum - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: Hyoscine N-butylbromide, Paracetamol

Buscopan compositum 10 מ"ג + 500 מ"ג טבליות מצופות

תוספות אריזה של Buscopan Compositum זמינות למידות האריזה:

Buscopan compositum 10 מ"ג + 500 מ"ג טבליות מצופות
Buscopan compositum 10 מ"ג + 800 מ"ג נרות

מדוע משתמשים ב- Buscopan Compositum? לשם מה זה?

Buscopan compositum מכיל שני חומרים פעילים: hyoscine N-butylbromide (תרופה המשמשת במקרים של הפרעות תנועתיות של הקיבה והמעיים, או של דרכי השתן והמרה) ופארצטמול (תרופה המשמשת להפחתת כאבים).

Buscopan compositum מיועד למבוגרים וילדים מעל גיל 10 במקרים של:

כאבים והתכווצויות בבטן ובמעיים
כאב עקב מכשולים בזרימת דרכי השתן ודרכי המרה (היכן שזורם מרה, חומר המעורב בתהליכי עיכול מסוימים)
כאבי מחזור.

שוחח עם הרופא שלך אם אינך מרגיש טוב יותר או אם אתה מרגיש גרוע לאחר 3 ימים.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Buscopan Compositum

אין ליטול את Buscopan compositum

אם אתה אלרגי להיוצין N-butylbromide או אקמול או NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, תרופות נגד כאבים ודלקות) או כל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6)
אם אתה סובל מגלאוקומה בזווית חריפה (צורה קשה של גלאוקומה, שהיא מחלת עיניים הנגרמת כתוצאה מעלייה בלחץ הנוזל בתוך העין)
אם אתה סובל מהיפרטרופיה ערמונית (ערמונית מוגדלת)
אם יש לך שימור שתן (חוסר היכולת של שלפוחית השתן להתרוקן לחלוטין)
אם אתה סובל מהיצרות פילורית (היצרות הפילורוס, החלק הסופי של הקיבה) או היצרות של חלקים אחרים במערכת העיכול (היצרות של אזורים אחרים של הקיבה והמעיים)
אם אתה סובל ממחלות מעיים הקשורות להפרעות בתנועות מעיים כגון אילוס משתק (חסימת מעיים), קוליטיס כיבית (מחלת מעי דלקתית כרונית) ומגה -קולון (הרחבת המעי הגס)
אם אתם סובלים מדלקת ריאות הוושט (הפרעה הנגרמת כתוצאה מתסמונת תכופה של תכולת הקיבה לתוך הספיגה, הצינור המוביל מזון לקיבה)
אם אתה קשיש או אם מצבך הגופני חלש ואתה סובל מאטוניה של המעיים (חוסר בתנועות מעיים הגורמות לחסימת מעיים)
אם אתה סובל ממיאסטניה גרביס (חולשת שרירים)
במקרה של פחות מ 10 שנים
אם הגוף שלך אינו מייצר אנזים שנקרא גלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז (מחלה המכונה פאוויזם, ההורסת תאי דם מסוימים, תאי הדם האדומים)
אם יש לך אנמיה המוליטית חמורה (מחלה הנגרמת כתוצאה מהתמוטטות כדוריות הדם האדומות)
אם אתה סובל מחוסר כבד בתאי (תפקוד כבד חריג הקשור להרס תאי הכבד)
במקרה של מצבים תורשתיים נדירים שעלולים להיות בלתי תואמים עם חומר עזר של המוצר (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות").

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Buscopan Compositum

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

צור קשר עם הרופא שלך מיד אם אתה חווה כאבים עזים באזור הבטן שאינם חולפים או מחמירים או מלווים בסימפטומים כגון חום, בחילות, הקאות, שינויים בתנועות המעי, נפיחות בבטן, ירידה בלחץ הדם, התעלפות. או דם בצואה.

כדי להימנע מנטילת מנת יתר של אקמול, אחד החומרים הפעילים של בוסקופאן קומפוזיטום, עליך לוודא כי אינך לוקח תרופות אחרות המכילות אקמול במקביל, כאילו נטילת אקמול במינונים גבוהים, עלולות להתרחש תופעות לוואי חמורות, ראה סעיף "אם אתה לוקח יותר Buscopan compositum ממה שאתה צריך".

אין לחרוג מהמינונים המומלצים (ראה סעיף 3 "כיצד לקחת בוסקופאן קומפוזיטום"), מכיוון שעלולה להיווצר נזק לכבד (ראה סעיף "אם אתה לוקח יותר בוסקופאן קומפוזיטום ממה שאתה צריך").

יש להשתמש בזהירות ב- Buscopan compositum:

אם הגוף שלך מייצר מעט מדי גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז (מחלה המכונה פאוויזם, ההורסת תאי דם אדומים)
אם יש לך מחלת כבד כגון הפטיטיס (דלקת בכבד), תסמונת גילברט (מחלה המאופיינת ב"עלייה מופרזת בבילירובין בדם, אי ספיקה כבדה או מתונה של הכבד) (שינוי בתפקודי הכבד הקשורים להרס תאי הכבד)
אם אתה משתמש באופן קבוע בכמויות גדולות של אלכוהול
אם הכליות שלך לא עובדות טוב
אם אתה נוטה לגלאוקומה בעלת זווית צרה (צורה חמורה של גלאוקומה, שהיא מחלת עיניים הנגרמת כתוצאה מעלייה בלחץ הנוזל בתוך העין)
אם אתה נוטה לחסימות מעיים או בדרכי השתן
אם יש לך נטייה לטכיקרדיה (קצב לב מוגבר)
אם יש לך לחץ דם גבוה
אם אתה סובל מאי ספיקת לב (מחלות לב)
אם אתה מועד להיפותירואידיזם (פעילות תפקודית מוגזמת של בלוטת התריס, עם נוכחות של כמות גבוהה של הורמוני בלוטת התריס במחזור הדם)
אם אתה סובל ממחלות חסימתיות כרוניות של דרכי הנשימה.

יש להשתמש ב- Buscopan compositum רק תחת פיקוח רפואי:

אם יש לך אי ספיקת כליות (מחלת כליות חמורה)
אם אתה סובל מאי ספיקת כבד (מחלת כבד קשה)

במצבים אלה, במידת הצורך, הרופא שלך יקטין את המינון או יאריך את המרווח בין מנהלים בודדים.

אם אתה צריך לקחת Buscopan compositum במשך זמן רב, יהיה עליך גם לבצע את הבדיקות הדרושות כדי לבדוק את ערכי הדם שלך ואת תפקוד הכליות והכבד שלך, כפי שנקבע על ידי הרופא שלך.

אם אתה משתמש לעתים קרובות בתרופות לשיכוך כאבים (משככי כאבים), במיוחד במינונים גבוהים, אתה עלול לקבל כאב ראש. במקרה זה, אינך צריך להגדיל את המינון של משכך הכאבים כדי לרפא אותו.

אם לאחר נטילת Buscopan compositum אתה נתקל בתגובות אלרגיות (נראה לעיתים רחוקות ביותר, ראה סעיף "תופעות לוואי אפשריות"), הפסק ליטול Buscopan compositum בסימנים הראשונים של תגובה אלרגית ופנה מיד לרופא.

אין ליטול את Buscopan compositum במשך יותר מ -3 ימים אלא אם כן נקבע אחרת על ידי הרופא שלך. אם הכאב אינו חולף או מחמיר, אם אתה מקבל סימפטומים חדשים, או אם יש לך אדמומיות או נפיחות, פנה לרופא כי אלה יכולים להיות סימפטומים של מצב חמור. כמו כן, התייעץ עם הרופא שלך לפני נטילת תרופות אחרות. ראה גם סעיף "תרופות אחרות ו- Buscopan compositum".

יְלָדִים

אין להשתמש ב- Buscopan compositum לילדים מתחת לגיל 10 שנים.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Buscopan Compositum

תרופות אחרות ו- Buscopan Compositum

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. בפרט, השתמש בתרופה זו בזהירות ורק תחת פיקוח רפואי קפדני במצבים הבאים:

אם אתה נוטל באופן קבוע תרופות או חומרים הגורמים לעומס בכבד, למשל: ריפמפיצין (אנטיביוטיקה), סימטידין (תרופה המשמשת לכיבי קיבה), תרופות אנטי אפילפטיות (תרופות המשמשות לטיפול באפילפסיה כגון גלוטתימיד, פנוברביטל, קרבמזפין) זה חל גם על כל אותם חומרים שעלולים להזיק לכבד
אם אתה לוקח כלורמפניקול (לטיפול בזיהומים), מכיוון ש- Buscopan compositum עלול לעכב את סילוק הכלורמפניקול מגופך על ידי יצירת השפעה מזיקה על גופך
אם אתה צריך לקחת Buscopan compositum במשך זמן רב ולוקח תרופות נוגדות קרישה במקביל (תרופות לדילול הדם, למשל וורפרין ונגזרות קומרין)
אם אתה נוטל זידובודין (AZT או רטרווויר, תרופה לטיפול ב- HIV) מכיוון שאתה עשוי להפחית את מספר תאי הדם, תאי הדם הלבנים
אם אתה לוקח פרובנציד (תרופה המשמשת לטיפול למשל בצנית) כי ייתכן שיהיה צורך בהורדת מינון האקמול.
אם אתה לוקח כולסטירמין (להורדת הכולסטרול) מכיוון שהוא מפחית את ספיגת האצטמול
אם אתה נוטל תרופות נוגדות דיכאון (במיוחד תרופות נוגדות דיכאון טרי-וטטרציקליות), אנטי-היסטמינים (תרופות המשמשות לאלרגיות או לחומצות קיבה), תרופות אנטי פסיכוטיות (תרופות המשמשות להפרעות נפשיות), כינידין (תרופה ללב), אמנטדין (תרופות לעצב עצבי מרכזי) מחלות מערכת הגורמות לאובדן שליטה בתנועה, כגון מחלת פרקינסון), דיסופירמיד (תרופות לב) ותרופות אחרות כגון טיוטרופיום, איפטרופיום (המשמש למחלות נשימה), חומרים דומים כולם "אטרופין (חומר הפועל על מערכת העצבים), מכיוון שניתן להגדיל את האפקט שלהם על ידי Buscopan compositum
אם אתה נוטל תרופות להקאות ובחילות, כגון מטוקלופראמיד, מכיוון שהשפעתן והן של Buscopan compositum עשויות לרדת
אם אתה נוטל תרופות הנקראות בטא-אדרנרגיות, מכיוון ש- Buscopan compositum יכול להגביר את הטכיקרדיה (עלייה במספר פעימות הלב) הנגרמות על ידי תרופות אלו.

תרופות המאטות את ריקון הקיבה (כגון פרופנתלין, תרופה לכיב קיבה) יכולות להפחית את קצב ספיגת האקמול, ולעכב את השפעתו; מאידך, תרופות המגבירות את קצב ריקון הקיבה (כגון מטוקלופראמיד, תרופה נגד הקאות ובחילות) מביאות לעלייה בקצב הספיגה של אקמול.

בדיקות מעבדה

אקמול, אחד החומרים הפעילים ב- Buscopan compositum, יכול לשנות את התוצאות של כמה בדיקות מעבדה, כגון קביעת חומצת השתן (כמות חומצת השתן בדם) וגלוקוז בדם (סוכר בדם). דווח לרופא או צוות המעבדה שאתה לוקח את Buscopan compositum.

Buscopan compositum עם אלכוהול

אם אתם צורכים באופן קבוע כמויות גדולות של אלכוהול, עליכם להשתמש ב- Buscopan compositum בזהירות יתרה, אחרת הכבד שלכם עלול להינזק.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני השימוש בתרופה זו.

הֵרָיוֹן

אין נתונים מספקים על השימוש ב- Buscopan compositum במהלך ההריון. הנתונים הקיימים משימוש בהומיסין ברומיד ופראצטמול לבדם הצביעו על עדויות לא מספקות לתופעות לא רצויות במהלך ההריון בנשים.

במהלך ההריון, הנתונים שהתקבלו במקרה של מינונים מוגזמים של אקמול לא הראו סיכון מוגבר למומים או להשפעות מזיקות.

במהלך ההריון, אסור ליטול אקמול לתקופות ממושכות, במינונים גבוהים או בשילוב עם תרופות אחרות מכיוון שלא נקבעה בטיחות השימוש בתרופה במקרים אלה. לכן, Buscopan compositum אינו מומלץ במהלך ההריון. ויכול רק לקחת לאחר התייעצות עם הרופא שלך.

זמן האכלה

בטיחות השימוש בסמים בזמן הנקה טרם נקבעה. אקמול עובר לחלב אם. עם זאת, במינונים רגילים זה לא צפוי לגרום לתופעות לא רצויות אצל הילוד. ההחלטה להמשיך או להפסיק את ההנקה או להמשיך או להפסיק טיפול ב- Buscopan compositum צריכה להתקבל רק לאחר התייעצות עם הרופא שלך.

פוריות

לא נערכו מחקרים על ההשפעות על פוריות האדם.

מוצר תרופה זה מכיל 4.32 מ"ג נתרן לטבליה. יש לקחת זאת בחשבון בחולים בדיאטת נתרן מבוקרת

נהיגה ושימוש במכונות

לא בוצעו מחקרים על יכולת הנהיגה והשימוש במכונות. עם זאת, הפרעות ראייה ונמנום עלולות להתרחש, קח זאת בחשבון אם אתה נוהג או נוהג ברכבים או מבצע עבודות הדורשות תשומת לב וערנות.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Buscopan Compositum: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שמתואר בעלון זה או לפי הוראות הרופא או הרוקח. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

המינון הבא מומלץ למבוגרים ולילדים מגיל 10 ומעלה, אלא אם נקבע אחרת:

המינון המומלץ הוא 1-2 טבליות 3 פעמים ביום. אל תעלה על 6 טבליות ביום. אין ללעוס את הטבליות אלא לבלוע בשלמותן בכמות מספקת של מים.

משך הטיפול

אין ליטול את Buscopan compositum במשך יותר מ -3 ימים אלא אם כן נקבע אחרת על ידי הרופא שלך.

שוחח עם הרופא שלך אם אתה נוטל במקביל תרופות אחרות המכילות אקמול, שכן ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון שלך (ראה סעיף "אזהרות ואמצעי זהירות").

שימוש בילדים

אין להשתמש ב- Buscopan compositum לילדים מתחת לגיל 10 שנים.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Buscopan Compositum

אם אתה לוקח יותר Buscopan compositum ממה שאתה צריך

אם אתה לוקח מנת יתר של Buscopan compositum, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.במקרה של נטילת מנה מוגזמת של אקמול, אנשים קשישים, ילדים צעירים, אלו הסובלים מבעיות כבד, אלה שצורכים אלכוהול באופן קבוע או מי שתת -תזונה, נמצאים בסיכון גבוה יותר לשיכרון, אפילו עם תוצאה קטלנית.

תסמינים במקרה של מנת יתר

Hyoscine N-butylbromide

נצפו השפעות כגון שימור שתן (קושי של שלפוחית השתן להתרוקן לחלוטין), יובש בפה, אדמומיות העור, טכיקרדיה, ירידה בתנועתיות הקיבה והמעיים והפרעות ראייה חולפות במקרה של מנת יתר.

פרצטמול

התסמינים מתרחשים בדרך כלל במהלך 24 השעות הראשונות וכוללים חיוורון, בחילות, הקאות, אנורקסיה (חוסר תיאבון) וכאבים באזור הבטן (כאבי בטן). אתה עשוי לחוות שיפור זמני בתסמינים אלה, אך כאבי בטן קלים עלולים להימשך, מה שעשוי עדיין להיות סימן לפגיעה בכבד. עלולה להיות עלייה בטרנסמינאזות בדם (חומרים בכבד), צהבת (המתבטאת בהצהבה של העור או בלבן של העיניים), הפרעות קרישת דם (הפרעות המשנות את נזילות הדם), היפוגליקמיה (כמויות נמוכות רמת הסוכר בדם) והמעבר לתרדמת הכבד (נזק כבד חמור הקשור להפרעות מוחיות, כלומר פגיעה במוח).

אם אתה לוקח מנת יתר של אצטמינופן, קיים סיכון לפגיעה חמורה בכבד, מה שעלול להוביל לתרדמת ולמוות. הרופא שלך יעריך את נזקי הכבד שלך שיזמין את הבדיקות הדרושות להערכת תפקוד הכבד שלך.

אם אתה לוקח יותר מדי אצטמינופן, זה יכול לפתח גם נזק לכליות, בעיות בלב ולבלב (בלוטה המעורבת בעיכול ובהמרת חומרים מזינים מסוימים).

שיכרון כרוני

במקרים של שיכרון כרוני, אנמיה המוליטית (מחלה עקב הרס של כמה תאי דם, תאי דם אדומים), ציאנוזה (מצב בו העור הופך לכחול), חולשה, סחרחורת, פרסטזיה (מצב המתרחש בעיקר ברגליים עקצוצות) או זרועות), רעידות, נדודי שינה, כאבי ראש (כאב ראש), אובדן זיכרון, הפרעות במערכת העצבים המרכזית, הזיות (מצב מבולבל) והתקפים (עוויתות לא רצוניות של שריר אחד או יותר).

אם נטלת יותר מדי תרופה זו פנה לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב. הרופא שלך ירשום לך את הטיפול המתאים.

אם שכחת לקחת את Buscopan compositum

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם אתה מפסיק לקחת Buscopan compositum

אם אתה מפסיק פתאום ליטול תרופות לשיכוך כאבים (משככי כאבים), לאחר השימוש בהן במשך זמן רב במינונים גבוהים, אתה עלול להיתקל בסימפטומים כגון כאבי ראש, עייפות, עצבנות, שלרוב חולפים תוך מספר ימים. לפני שתתחיל שוב לקחת משככי כאבים, התייעץ עם הרופא שלך והמתן עד שתסמינים אלה יחלפו. אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Buscopan Compositum

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן. תופעות הלוואי האפשריות מפורטות להלן בהתאם לתדירות הבאה:

לא נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 חולים)

תגובות עור (אדמומיות העור)
הזעה לא תקינה
גירוד
בחילה
פה יבש

נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 חולים)

הלם (ירידה בלחץ הדם עם ירידה חמורה בתפקוד הלב)
טכיקרדיה (קצב לב מוגבר)
אריתמה (גירוי בעור)

נדיר מאוד (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 חולים)

תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס (מחלות עור קשות המאופיינות באריתמה, נגעים בולוסיים עם אזורים של קילוף העור)
פוסטולוזיס אקסטרמטי כללי (המאופיין בהופעת מספר רב של פוסטולות קטנות, תחושת צריבה, גירוד נרחב וחום גבוה)

תדירות לא ידועה (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)

pancytopenia (הפחתה במספר כל סוגי התאים בדם)
אגרנולוציטוזיס (הפחתה במספר גרנולוציטים בדם, סוג של כדוריות דם לבנות)
טרומבוציטופניה (הפחתה במספר הטסיות בדם)
לוקופניה (מספר מופחת של כדוריות הדם הלבנות בדם)
אנמיה (הפחתת המוגלובין בדם, חומר הנושא חמצן בדם)
עלייה בטרנסמינאזות בדם (חומרים בכבד שעלולים להצביע על פגיעה בכבד)
תגובות אלרגיות כולל חמורות (הלם אנפילקטי, תגובות אנפילקטיות, תגובה עורית מתרופות, רגישות יתר), בצקת של הגרון (נפיחות של הגרון, איבר הגרון המייצר את הקול), אנגיואדמה (תגובה אלרגית עם תסמינים כגון נפיחות בפנים) , לשון או גרון, קשיי בליעה, גירוד, קשיי נשימה)
תגובות עור מסוגים וחומרות שונות כולל מקרים של אריתמה מולטיפורמה (מצב המאופיין בהופעת כתמים אדומים על העור עם מראה "עין שור" הקשור לגירוד)
דלקת בעור (כוורות, פריחה, פריחה)
מתקשה לנשום
עוויתות של שרירי הסימפונות (במיוחד אצל חולי אסתמה או אלרגיה)
שימור שתן (חוסר היכולת של שלפוחית השתן להתרוקן לחלוטין)
הפרעות בכליות: אי ספיקת כליות חריפה (ירידה מהירה בתפקוד הכליות), דלקת ביניים (דלקת בכליות), המטוריה (נוכחות דם בשתן), אנוריה (הפסקת או הפחתת ייצור השתן)
קושי במתן שתן
מְיוֹזָע
מידריאזיס (הרחבת אישונים)
הפרעות ראייה (הפרעות לינה כלומר קושי במיקוד תמונות, עלייה בטון העין כלומר עלייה בלחץ הנוזל הפנימי של העין)
עצירות
תגובות לבטן ולמעיים
הפרעות בכבד (כגון הפטיטיס או הפרעות בתפקודי הכבד)
נוּמָה
סְחַרחוֹרֶת

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

אחסן מתחת ל 25 ° C.

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל Buscopan compositum

המרכיבים הפעילים הם: hyoscine N-butylbromide ו- paracetamol. כל טבליה מכילה 10 מ"ג ניוס-בוטילברומיד היוסוקין ו -500 מ"ג אקמול.
המרכיבים הנוספים הם: ליבת הטאבלט: תאית מיקרו -גבישית, נתרן קרמלוז, עמילן תירס, אתילצלולוז, סיליקה קולואידית, מגנזיום סטרט; ציפוי טבליות: היפרומלוז, פוליאקרילטים, טיטניום דו חמצני, מקרוגול 6000, טלק, סוכן סיליקון נגד קצף.

תיאור המראה של קומפוזיט Buscopan ותכולת החבילה

Buscopan compositum 10 מ"ג + 500 מ"ג טבליות מצופות באריזת 30 טבליות הכלולות ב -3 שלפוחיות של 10 טבליות כל אחת.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Buscopan Compositum ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההפעלה של מכונות ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר הרשאה לשווק 09 .0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מידע מפורטות ואיכות.

01.0 שם התרופה

קומפוזיט בוסקופי

02.0 הרכב איכותי וכמותי

Buscopan compositum 10 מ"ג + 500 מ"ג טבליות מצופות

טבליה אחת מצופה מכילה:

רכיבים פעילים: hyoscine N-butylbromide 10 מ"ג, אקמול 500 מ"ג.

Buscopan compositum 10 מ"ג + 800 מ"ג נרות

נרות אחת מכילה:

רכיבים פעילים: hyoscine N-butylbromide 10 מ"ג, אקמול 800 מ"ג.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות.

נרות.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

כאבים פרוקסימליים בהשפעות של מערכת העיכול, כאבים ספסטיים, דיסקינזיות של דרכי השתן והמרה, דיסמנוריאה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

המינון הבא מומלץ למבוגרים, אלא אם נקבע אחרת:

טבליות מצופות

1-2 טבליות 3 פעמים ביום. אל תעלה על 6 טבליות ביום. אין ללעוס את הטבליות אלא לבלוע בשלמותן בכמות מספקת של מים.

נרות

1 נרות 3-4 פעמים ביום.

אין לעלות על 4 נרות ליום.

משך הטיפול

אין ליטול Buscopan compositum במשך יותר משלושה ימים אלא אם כן נקבע על ידי רופא (ראה סעיף 4.4).

אוכלוסיית ילדים

Buscopan compositum אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 10 שנים.

ניהול משותף של תרופות אחרות המכילות אקמול עשוי לדרוש התאמת מינון, ראה סעיף 4.4.

04.3 התוויות נגד

אין להשתמש ב- Buscopan compositum במקרה של

-רגישות יתר לחומרים הפעילים, לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

- גלאוקומה בזווית חריפה.

- היפרטרופיה ערמונית או גורמים אחרים לשמירה על שתן.

- היצרות פילורית ומצבים אחרים היוצרים את התעלה במערכת העיכול, אילוס משותק, קוליטיס כיבית, מגקולון.

- ריפלוקס ושט.

- כפרה מעיים של קשישים ונבדקים תשושי.

- Myasthenia gravis.

- גיל ילדים.

-מוצרים המבוססים על אקמול הינם התווית בחולים עם אי ספיקה ברורה של גלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז ובאנשים הסובלים מאנמיה המוליטית חמורה.

- אי ספיקת hepatocellular חמורה (ילד - Pugh C).

השימוש ב- Buscopan compositum הוא התווית במקרה של מצבים תורשתיים נדירים שעלולים להיות בלתי תואמים עם חומר עזר של המוצר (ראה סעיף 4.4).

אין להשתמש ב- Buscopan compositum 10 מ"ג + 800 מ"ג בחולים עם היסטוריה של אלרגיה לסויה או בוטנים.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אין ליטול Buscopan compositum במשך יותר מ -3 ימים אלא אם כן הורה הרופא שלך. הנח את המטופל לפנות לטיפול רפואי אם הכאב נמשך או מחמיר, אם מופיעים תסמינים חדשים, או אם מתפתחת אדמומיות או נפיחות מכיוון שאלו יכולים להיות סימפטומים של מצב חמור.

אם כאבי בטן עזים ממקור לא ידוע נמשכים, מחמירים או מלווים בסימפטומים כגון חום, בחילות, הקאות, מעיים חריגים, בטן מתוחה, ירידה בלחץ הדם, התעלפות או דם בצואה, פנה מיד לרופא.

כדי למנוע מנת יתר, יש לוודא כי כל התרופות הנוספות בו זמנית אינן מכילות אקמול, אחד המרכיבים הפעילים של בוסקופאן קומפוזיטום.

נזק לכבד עלול להתרחש אם חורגים מהמינון המומלץ לאקמול (ראה סעיף 4.9).

יש להשתמש בזהירות ב- Buscopan compositum במקרה של:

• אי ספיקת גלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז

• תפקוד לקוי של הכבד (למשל עקב שימוש לרעה באלכוהול, הפטיטיס)

• תפקוד כלייתי לקוי

• תסמונת גילברט

• אי ספיקת כבד תאית (ילד - Pugh A / B)

נהל בזהירות בנבדקים עם אי ספיקת כליות או כבד.

במצבים כאלה יש לתת Buscopan compositum רק תחת פיקוח רפואי, במידת הצורך, על ידי הפחתת המינון או על ידי הארכת המרווח בין מנהלים בודדים.

יש לעקוב אחר ספירת הדם ותפקוד הכליות והכבד לאחר שימוש ממושך.

שימוש נרחב במשככי כאבים, במיוחד במינונים גבוהים, יכול לגרום לכאב ראש שאין לטפל בו במינונים מוגדלים של התרופה.

תגובות רגישות יתר חריפות (למשל הלם אנפילקטי) נצפות לעיתים רחוקות מאוד. יש להפסיק את הטיפול בסימנים הראשונים לתגובת רגישות יתר לאחר מתן Buscopan compositum.

הפסקת פתאומית של משככי כאבים לאחר שימוש ממושך במינונים גבוהים עלולה לגרום לתסמיני גמילה (למשל כאבי ראש, עייפות, עצבנות), שלרוב נפתרים תוך מספר ימים. חידוש משככי כאבים צריך להיות כפוף לייעוץ רפואי והפוגה של תסמיני גמילה.

בשל הסיכון הפוטנציאלי לסיבוכים אנטיכולינרגים, יש להשתמש בו בזהירות בחולים המועדים לגלאוקומה צרה, בחולים המועדים לחסימה של המעי או דרכי השתן ובאלו הנוטים לטכיארתמיה עם הפרעות במערכת העצבים המרכזית האוטונומית, בטכירמיה, בלחץ דם עורקי, אי ספיקת לב והיפותירואידיזם. כל התרופות האנטימוסקריניות מפחיתות את כמות הפרשות הסימפונות; לכן יש להשתמש בהן בזהירות בנבדקים עם מחלות דלקתיות חסימתיות כרוניות במערכת הנשימה.

במהלך הטיפול באקמול לפני נטילת כל תרופה אחרת, בדוק שאין בה את אותו המרכיב הפעיל, כאילו נטילת אקמול במינונים גבוהים עלולות להתרחש תגובות שליליות חמורות, ראה סעיף 4.2.

הנח את המטופל ליצור קשר עם הרופא לפני שיוך כל תרופה אחרת. ראה גם סעיף 4.5.

Buscopan compositum 10 מ"ג + 500 מ"ג טבליות מכילים 4.32 מ"ג נתרן לטבליה. יש לקחת זאת בחשבון בחולים בדיאטה נתרן מבוקרת.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

השתמש בזהירות יתרה ובפיקוח קפדני במהלך טיפול כרוני בתרופות שיכולות לקבוע את זירוזו של חד -חמצני בכבד או במקרה של חשיפה לחומרים שיכולים להשפיע (למשל rifampicin, cimetidine, תרופות אנטי -אפילפטיות כגון glutethimide, phenobarbital, carbamazepine) אותו מצב מתרחש עם חומרים שעלולים לגרום להפטוטוקסיה ועם שימוש לרעה באלכוהול.

מתן טיפול מקביל של כלוראמפניקול יכול לגרום להאריך את מחצית החיים של כלוראמפניקול, עם סיכון להעלאת הרעילות שלו.

מאחר והרלוונטיות הקלינית של האינטראקציות של אקמול עם נגזרות וורפארין וקומרין טרם נקבעה, שימוש ארוך טווח ב- Buscopan compositum בחולים בטיפול נוגדי קרישה דרך הפה צריך להתבצע רק תחת פיקוח רפואי.

שימוש במקביל באקמול וזידובודין (AZT או רטרווויר) מגביר את הנטייה לכווץ לויקוציטים (נויטרופניה) .לכן יש ליטול את Buscopan compositum רק יחד עם זידובודין בפיקוח רפואי.

צריכת פרובנסיד מעכבת את קישור הפרצטמול לחומצה גלוקורונית, ובכך מפחיתה את פינוי הפרצטמול בערך בגורם 2. על כן יש להפחית את מינון הפאראצטמול במהלך השיתוף עם פרובנציד.

כולסטיראמין מפחית את ספיגת האצטמול.

מתן אקמול יכול להפריע לקביעת חומצת השתן (בשיטת חומצה פוספוטונגסטית) ולזו של גלוקוז בדם (בשיטת גלוקוז-אוקסידאז-פרוקסידאז).

ניתן לשפר את ההשפעה האנטי-כולינרגית של תרופות, כגון תרופות נוגדות דיכאון טרי-וטטרציקליות, אנטי-היסטמינים, אנטי פסיכוטיות, כינידין, אמנטדין, דיסופיראמיד ואנטי-כולינרגיות אחרות (למשל טיוטרופיום, איפטרופיום, אטרופין).

טיפול במקביל עם אנטגוניסטים של דופמין, כגון מטוקלופראמיד, עלול לגרום להשפעה מופחתת של שתי התרופות על מערכת העיכול.

טכיקרדיה הנגרמת על ידי תרופות ren-אדרנרגיות יכולה להיות מועצמת על ידי Buscopan compositum.

ניתן להגביר את ההשפעות הטכיקרדיות של סוכני בטא-אדרנרגים על ידי Buscopan compositum.

בנוסף לשימוש בעל פה:

תרופות המאטות את ריקון הקיבה (למשל פרופנתלין) יכולות להפחית את קצב הספיגה של אקמול, לעכב את השפעתו הטיפולית; להיפך, תרופות המגבירות את מהירות התרוקנות הקיבה (למשל מטוקלופראמיד) גורמות לעלייה בקצב ריקון הקיבה. של אקמול.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין נתונים מספקים על השימוש ב- Buscopan compositum במהלך ההריון.

ניסיון ארוך עם שני החומרים בלבד הצביע על "הוכחות לא מספקות לתופעות לוואי במהלך ההריון אצל נשים.

לאחר השימוש ב- hyoscine N-butylbromide, מחקרים פרה-קליניים בחולדות וארנבות לא הראו השפעות עוברי או טרטוגניות.

נתונים פוטנציאליים על מנת יתר של אקמול במהלך ההריון לא הראו סיכון מוגבר למומים. מחקרי רבייה לחקר שימוש אוראלי לא הראו סימנים המעידים על מומים בטוקסיות של הפטוקסיה. בתנאי שימוש רגילים ניתן ליטול אקמול במהלך ההריון לאחר בחינה מדוקדקת של יחס הסיכון-תועלת.

במהלך ההריון, אסור ליטול אקמול לתקופות ממושכות, במינונים גבוהים או בשילוב עם תרופות אחרות מכיוון שבטיחות לא אושרה במקרים כאלה. לכן, Buscopan compositum אינו מומלץ במהלך ההריון.

זמן האכלה

הבטיחות של hyoscine N-butylbromide בזמן הנקה טרם נקבעה.

אקמול מופרש בחלב אם. עם זאת, צפוי שבמינונים טיפוליים זה לא יגרום לתופעות לא רצויות אצל התינוק.

ההחלטה להמשיך או להפסיק את ההנקה או להמשיך או להפסיק את הטיפול ב- Buscopan compositum חייבת להתקבל בהתחשב ביתרונות ההנקה לילד ובתועלות הטיפול ב- Buscopan compositum לאם.

פוריות

לא נערכו מחקרים על ההשפעות על הפוריות בבני אדם (ראה סעיף 5.3).

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.

עם זאת, אנטיכולינרגיות עלולות לגרום להפרעות לינה ויזואלית ויזואליות, יש לקחת זאת בחשבון על ידי אלה שנוהגים ברכבים או במכונות או מבצעים עבודות אשר נדרשת תקינות של מידת הערנות.

04.8 תופעות לא רצויות

תגובות שליליות מופיעות להלן לפי סוג ותדירות איברים במערכת, בהתאם לקטגוריות הבאות:

שכיח מאוד: ≥ 1/10

נפוץ: ≥ 1/100

לא נדיר: ≥ 1 / 1,000

נדיר: ≥ 1 / 10,000

נדיר מאוד:

לא ידוע: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים.

הפרעות במערכת הדם והלימפה:

לא ידוע: פנקיטופניה, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, לוקופניה.

הפרעות במערכת החיסון, הפרעות עור ורקמות תת עוריות:

לא נדיר: תגובות עור, הזעה חריגה, גירוד, בחילה.

נדיר: אריתמה, ירידה בלחץ הדם כולל הלם.

לא ידוע: הלם אנפילקטי, תגובות אנפילקטיות, תגובת עור תרופתית, קוצר נשימה, רגישות יתר, אנגיואדמה, אורטיקריה, פריחה בעור, אקסנטמה.

דווחו מקרים נדירים מאוד של תגובות עור חמורות (כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון (SJS), נקרוליזה אפידרמיס רעילה (TEN) ופוסטולוזיס אקסנתמטי כללי (AGEP)) באמצעות שימוש באקמול.

פתולוגיות לב:

נדיר: טכיקרדיה.

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal:

לא ידוע: התכווצויות שרירי הסימפונות (במיוחד בחולים עם היסטוריה של אסתמה או אלרגיה בסימפונות).

הפרעות במערכת העיכול:

לא נדיר: יובש בפה.

הפרעות בכבד:

לא ידוע: טרנסמינאזות מוגברות.

הפרעות בכליות ובשתן:

לא ידוע: שימור שתן.

דווח על מקרים של אריתמה מולטיפורמה עם שימוש באקמול.

דווח על תגובות רגישות כגון אנגיואדמה, בצקת גרון. בנוסף, דווח על ההשפעות הלא רצויות הבאות: אנמיה, הפרעות בתפקודי הכבד והפטיטיס, שינויים בכליות (אי ספיקת כליות חריפה, דלקת ביניים, המטוריה, אנוריה), תגובות במערכת העיכול וסחרחורת.

כמו כן דווח על נדודי שינה, מידריאזיס, הפרעות לינה, טונוס עיני מוגבר, עצירות וקושי במתן שתן.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 מנת יתר

בשל מנת יתר של אקמול, קשישים, ילדים צעירים, חולים עם הפרעות בכבד, צריכת אלכוהול כרונית או תת תזונה כרונית, כגון מטופלים המטופלים בתרופות המושרות על ידי אנזים, נמצאים בסיכון מוגבר לשיכרון, אפילו עם תוצאה קטלנית.

תסמינים

Hyoscine N-butylbromide

במקרה של מנת יתר, נצפו השפעות אנטיכולינרגיות.

פרצטמול

במקרים של שיכרון כרוני, אנמיה המוליטית, ציאנוזה, חולשה, סחרחורת, paresthesia, רעידות, נדודי שינה, כאבי ראש, אובדן זיכרון, גירוי של מערכת העצבים המרכזית, הזיות ועוויתות.

התסמינים מתרחשים בדרך כלל במהלך 24 השעות הראשונות וכוללים חיוורון, בחילות, הקאות, אנורקסיה וכאבי בטן. לאחר מכן החולים עלולים לחוות שיפור סובייקטיבי זמני אך כאבי בטן קלים המעידים על פגיעה בכבד עלולים להימשך; עשויה להיות עלייה ניכרת בטרנסמינאזות, צהבת, הפרעות דימום, היפוגליקמיה ומעבר לתרדמת כבד.

מנה אחת של אקמול של כ -6 גרם ומעלה במבוגרים או 140 מ"ג לק"ג אצל ילדים יכולה לגרום לנמק הכבד -תאי. זה יכול להוביל לנמק מוחלט בלתי הפיך ובהמשך לכישלון hepatocellular, לחמצת מטבולית ואנצפלופתיה, אשר בתורו יכול להתקדם לתרדמת ולמוות. נצפו עליות במקביל של טרנסמינאזות בכבד (AST, ALT), דהידרוגנאז לקטט ובילירובין ועלייה בזמן הפרוטומבין, המתרחש 12 עד 48 שעות לאחר בליעה. סימפטומים קליניים של פגיעה בכבד ניכרים בדרך כלל לאחר יומיים והם מגיעים מקסימום לאחר 4 - 6 ימים.

אי ספיקת כליות חריפה עם נמק צינורי חריף יכולה להתפתח גם בהיעדר פגיעה חמורה בכבד. כמו כן, דווח על תסמינים אחרים שאינם כבדים כגון הפרעות בשריר הלב ודלקת בלבלב לאחר מנת יתר של אקמול.

תֶרַפּיָה

Hyoscine N-butylbromide

במידת הצורך, יש לתת תרופות מרפא parasympathomimetic. במקרים של גלאוקומה יש לבצע בדיקה אופטלמולוגית בדחיפות. יש לטפל בסיבוכים קרדיווסקולריים על פי העקרונות הטיפוליים הרגילים. במקרה של שיתוק נשימתי: יש לשקול אינטובציה ונשימה מלאכותית. ייתכן שיהיה צורך בצנתור לצורך שמירת שתן. בנוסף, יש להשתמש באמצעי תמיכה מתאימים בהתאם לצורך.

פרצטמול

במקרים בהם יש חשד לשכרון אקמול, יש לציין מתן תוך ורידי של תורמים מקבוצת SH כגון N-acetylcysteine תוך 10 השעות הראשונות של הבליעה. למרות ש- N-acetylcysteine הוא היעיל ביותר אם ניתן תוך תקופה זו, הוא עשוי להציע תארים מסוימים. הגנה אם ניתנת 48 שעות לאחר הבליעה, ובמקרה זה יש לקחת יותר זמן. ניתן להוריד את ריכוז הפלזמה של אקמול על ידי דיאליזה. מומלץ לבצע ניתוח כמותי של ריכוז הפלזמה של אקמול.

אמצעים נוספים יהיו תלויים בחומרת, באופי ובמהלך התסמינים הקליניים של שיכרון אצטמינופן ועליהם לפעול על פי פרוטוקולים סטנדרטיים של טיפול נמרץ.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות נגד עוויתות בשילוב עם משככי כאבים.

קוד ATC: A03DB04.

ההיוסוקין N-בוטילברומיד הכלול ב- Buscopan compositum מפעיל פעולה עווית על השרירים החלקים של מערכת העיכול, המרה והאברי-מין. כנגזרת של אמוניום רבעוני, היוסין N- בוטילברומיד אינו חודר למערכת העצבים המרכזית. לכן, תופעות לא רצויות אנטיכולינרגיות במערכת העצבים המרכזית אינן מתרחשות. הפעולה האנטיכולינרגית ההיקפית נובעת ממצור גנגליוני בתוך הקיר הקרביים וכן מפעילות אנטי -שרירית.

האקמול שמכיל בוסקופאן קומפוזיטום מפעיל פעולות משככות כאבים ואנטיפירטיות, יחד עם השפעה אנטי דלקתית חלשה מאוד. מנגנון הפעולה שלו אינו ידוע במלואו. הוא מעכב מאוד את הסינתזה של פרוסטגלנדינים מרכזיים אך רק מעכב באופן חלש את הסינתזה של פרוסטגלנדינים היקפיים. זה גם מעכב את ההשפעה של פירוגנזה אנדוגנית על מרכז ויסות הטמפרטורה בהיפותלמוס.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

Hyoscine N-butylbromide

קְלִיטָה

כנגזרת של אמוניום רביעית, hyoscine N-butylbromide הוא קוטבי ביותר ולכן נספג באופן חלקי בלבד לאחר מתן אוראלי (8%) או רקטלי (3%). לאחר מתן אוראלי של מינונים בודדים של N-butylbromide היוסין בטווח של 20 עד 400 מ"ג, דיווחו על ריכוז שיא של פלזמה לאחר כשעתיים ונע בין 0.11 ng / ml ל- 2. 04 ng / mL. באותו טווח מינון. , ממוצע ערכי AUC0-tz נע בין 0.37 ל- 10.7 ng h / mL. הזמינות הביולוגית החציונית המוחלטת של ניסוחים שונים, כלומר טבליות מצופות סרט, נרות ופתרון אוראלי, המכילות כל 100 מ"ג של N-butylbromide היוססין. פחות מ 1%.

הפצה

לאחר מתן תוך ורידי, החומר מתנקה במהירות מהפלזמה במהלך 10 הדקות הראשונות עם מחצית חיים של 2-3 דקות. נפח ההפצה (Vss) הוא 128 ל 'לאחר מתן אוראלי ווריד, מתרכזת מרוכזת הואוסקין N-בוטילברומיד. ברקמות מערכת העיכול, הכבד והכליות.למרות המדידות הקצרות של רמות דם נמוכות במיוחד, hyoscine N-butylbromide נשאר זמין באתר הפעולה בשל זיקתו הגבוהה לרקמות. אוטורידיוגרפיה מאשרת כי hyoscine N-butylbromide אינו חוצה את המחסום. Hematoencephalic. Hyoscine N-butylbromide נמוך בכריכת חלבון פלזמה.

מטבוליזם וסילוק

ממוצע הפינוי הכולל לאחר מתן תוך ורידי הוא כ -1.2 ליטר לדקה, מתוכם כמחצית מתבצעת בכליה. מחצית החיים הסופית של החיסול היא כ -5 שעות.

לאחר מתן אוראלי של מינונים בודדים בטווח של 100 עד 400 מ"ג, מחצית החיים של חיסול סופני היו בין 6.2 ל- 10.6 שעות. המסלול המטבולי העיקרי הוא הידרוליזה המחייבת אסטר. היוסטין N-butylbromide המופרש דרך הפה מופרש בצואה ובשתן. מחקרים בבני אדם מראים כי 2 עד 5% מהמינונים הרדיואקטיביים מסולקים על ידי הכליה לאחר מתן אוראלי ו -0.7% עד "1.6% לאחר מתן רקטלי. כ -90% מהמחלימים. ניתן לשחזר את הרדיואקטיביות בצואה לאחר מתן אוראלי. הפרשת שתן של N-בוטילברומיד היוסטין היא פחות מ -0.1% מהמינון. ממוצע פינוי לכאורה לאחר מינונים אוראליים שנעים בין 100 ל -400 מ"ג נע בין 881 ל -1,420 ליטר לדקה, בעוד שהמקביל נפחי ההפצה לאותו טווח נעים בין 6.13 ל -11.3 x 105l, אולי בשל זמינות מערכתית נמוכה מאוד.

מטבוליטים המופרשים בכליות נקשרים בצורה גרועה לקולטנים מוסקרינים ולכן אין חשבו שהם תורמים לאפקט ההי-בוסני N-בוטילברומיד.

פרצטמול

קליטה והפצה

לאחר מתן אוראלי, אקמול נספג במהירות כמעט כמעט במעי הדק עם ריכוז שיא של פלזמה המתרחש כ 0.5 עד שעתיים לאחר בליעה. לאחר מתן רקטלי, ספיגת האצטמול נמוכה ואיטית יותר מאשר במתן אוראלי עם זמינות ביולוגית מוחלטת של כ 30 עד 40% וריכוז שיא בפלזמה לאחר 1.5 - 3 שעות.

התרופה מופצת במהירות ובאופן אחיד ברקמות וחוצה את מחסום המוח בדם. הזמינות הביולוגית המוחלטת לאחר מתן אוראלי משתנה בין 65% ל -89% המצביעה על אפקט מעבר ראשון של כ- 20 - 40%. הצום מאיץ את הספיגה אך אינו משפיע על הזמינות הביולוגית. קישור חלבון הפלזמה נמוך (כ -5 עד 20%) במינונים טיפוליים.

חילוף חומרים

אקמול מטבוליזם נרחב בכבד בעיקר לצמדים לא פעילים של חומצה גלוקורונית (כ -60%) וחומצה גופרית (כ -35%). מעל למינונים טיפוליים, המסלול השני הופך במהירות לרווי. כמות קטנה עוברת מטבוליזם על ידי האיזואנזים של ציטוכרום P450 (בעיקר CYP2E1), מה שמוביל ליצירת מטבוליט רעיל, N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI), אשר בדרך כלל מתפנה במהירות מרעלת הגלוטתיון ומופרש כמצמדים של המרקפטופורין. וציסטאין. אולם עם מנת יתר גבוהה, רמות NAPQI עלו.

חיסול

מצמידי הגלוקורוניד והסולפט מופרשים לחלוטין דרך השתן תוך 24 שעות. פחות מ -5% מהמינון מופרש כתרכובת אב ללא שינוי. הסליקה הכוללת היא כ -350 מ"ל לדקה.

מחצית החיים של הפלזמה היא 1.5-3 שעות במינונים טיפוליים. בילדים צעירים מחצית החיים ממושכת והצמדה של סולפט היא המסלול המטבולי הדומיננטי. מחצית חיי הפלזמה של אקמול מתארכת גם במקרה של מחלת כבד כרונית ובחולים עם ליקוי כלייתי חמור.

זמינות ביולוגית של שילוב של hyoscine N-butylbromide ו- paracetamol

מחקר שנערך בקרב מטופלים בריאים להערכת הזמינות הביולוגית של hyoscine N-butylbromide ו- paracetamol בשלוש צורות פרמצבטיות שונות של Buscopan compositum (טבליות, נרות, תמיסה דרך הפה) הראה כי הזמינות הביולוגית של שני החומרים הנלווים הייתה דומה לזה שהתקבל ב. מחקרים קודמים על שני המרכיבים האישיים לא הייתה השפעה משמעותית על הזמינות הביולוגית עקב מתן טיפול משולב.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

הרעילות החריפה של הפה של צירוף ה- N- בוטילברומיד (paroxetamol / hyoscine) (ביחס 50/1) הייתה כדלקמן: ה- LD50 בעכברים היה שווה ל 980 מ"ג / ק"ג, בחולדות הוא היה כ -3,000 מ"ג / ק"ג. סימנים של רעילות היו אדישות, פגיעה בתנועתיות, מעיל זיפים וירידה במשקל. החיות מתו בין 1.25 ל -48 שעות לאחר הניהול. לא היה הבדל ברגישות המוצר בין הז'אנרים.

דווח על שיכרון אקמול חריף בבני אדם. המינון הקטלני של אקמול המדווח בבני אדם הוא כ -10 גרם (הפטוטוקסיות) (לפרטים נוספים ראה סעיף 4.9).

רעילות המינון החוזר של שילוב אקמול N-butylbromide של אקמול / hyoscine ביחס 50/1 נחקרה במחקר בן 13 שבועות בחולדות. במינונים> 250/5 מ"ג / ק"ג / יום מהשילוב, תופעות לוואי כללו עלייה מופחתת במשקל, אנמיה, פולידיפסיה, עלייה ב- SGPT, SGOT ו- SAP, ניוון אשכים עם פגיעה בזרע. כל הממצאים הללו היו הפיכים או הראו מגמה ברורה של הפיכות במהלך תקופת ההחלמה של חמישה שבועות.

במחקרים של מנה אחת ו -13 שבועות, סימני הרעילות וטווח המינון הרעיל היו קשורים לאקמול, החומר הפעיל הנמצא בכמויות גדולות יותר ב- Buscopan compositum.

בשילוב לא נצפתה שיפור ברעילות או בהשפעות רעילות חדשות של N-butylbromide היאוסין או אקמול.

מחקרים על רבייה, מוטציות וקרצינוגניות לא נערכו עם השילוב.

עם זאת, מחקרים שנערכו עם החומרים הפעילים הבודדים עשויים להוות מקור לנתונים נוספים להערכת הפוטנציאל הרעיל של Buscopan compositum.

במחקרי רבייה שנערכו עם hyoscine N-butylbromide הניתנים דרך הפה לחולדות וארנבות, לא הוכח פוטנציאל טרטוגני, או פגיעה בפוריות ויכולת הייצור.

אקמול חוצה את השליה. זה לא היה טרטוגני לא בבעלי חיים ולא בבני אדם. אין דיווחים על הידרדרות פוריות הנגרמת על ידי אקמול או התפתחות פרי / לאחר הלידה לא בבעלי חיים או בבני אדם.

מינונים> 250/5 מ"ג / ק"ג / יום מהשילוב של אקמול / N-בוטילברומיד הניתנים במשך 13 שבועות לחולדות הניבו ניוון אשכים ועיכוב של זרע; החשיבות של ממצא זה עבור בני אדם אינה ידועה.

Hyoscine N-butylbromide לא גילה פוטנציאל מוטגני או קלסטוגני בבדיקת איימס, בבדיקת המוטציה של הגן של תאי V79 בתאים (בדיקת HPRT) ובדיקת סטייה כרומוזומלית בלימפוציטים היקפיים של בני אדם כמו בבדיקת המיקרו-גרעין בלימפוציטים היקפיים של בני אדם. חולדות אין. מחקרי סרטן של N-butylbromide היוסוקין; עם זאת, לא נמצא פוטנציאל גידולים בשני מחקרים בהם ניתנה דרך הפה במינונים של עד 1000 מ"ג לק"ג במשך 26 שבועות בחולדות.

מחקרים כלליים לא הצביעו על עדות לסיכון גנוטוקסי רלוונטי מבחינה קלינית לאקמול בעת שימוש במינונים טיפוליים, כלומר לא רעילים.

התוצאות של מחקרי הגנוטוקסיות והקרצינוגניות שנערכו בחולדות ובעכברים היו הטרוגניות. בהתבסס על נתונים ממחקר NTP שנערך בחולדות ועכברים, סוכנת הסוכנות הבינלאומית לחקר הסרטן (IARC) אקמול כבלתי גנוטוקסי ולא מסרטן.

נרות Hy-B-butylbromide נסבלו היטב מקומית לאחר מתן רקטלי.