אמיודר - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

אמיודר - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

רכיבים פעילים: Amiodarone (Amiodarone hydrochloride)

Amiodar טבליות 200 מ"ג

מדוע משתמשים באמיודר? לשם מה זה?

Amiodar מכיל את המרכיב הפעיל amiodarone. אמיודאר היא תרופה אנטי אריתמית, כלומר היא משמשת לטיפול ומניעה של הפרעות בקצב הלב כגון:

פעימות לב מהירות (טכיקרדיות על-פנטריקולריות לא-פרוקסימליות או לא-פרוקסימליות) או לא סדירות (אקסטרה-אקסטרים פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים ופרפור, אקסטרסטוסטריות חדריות וטכיקרדיות)
פעימות לב מהירות, לעיתים מופיעות כטכיקרדיה הדדית פרוקסימית כגון במחלה הנקראת תסמונת וולף-פרקינסון-ווייט.

ניתן להשתמש ב- Amiodar לטיפול בפעימות לב לא סדירות כאשר תרופות אחרות לא הועילו או לא ניתן להשתמש בהן.

Amiodar משמש גם למניעת משברי אנגינה פקטוריס (כאבים בחזה הנגרמים מבעיות הקשורות למחלות לב).

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Amiodar

אל תיקח Amiodar

אם אתה אלרגי לאמיודרון, יוד או כל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אם יש לך הפרעות בקצב הלב כגון:
- קצב לב איטי (סינוס ברדיקרדיה) או מחלה הנקראת "בלוק סינואטריאלי"
- אם יש לך בעיות אחרות בקצב הלב ולא השתלת קוצב לב (למשל בלוק אטריובנטריקולרי חמור, בלוק דו-או טריפסיקקולרי)
אם יש לך מחלה הנקראת 'מחלת סינוסים' ולא השתלת קוצב לב
אם אתה נוטל תרופות העלולות לגרום להפרעת לב הנקראת "טורסדה דה פוינטס" (טורסדה דה פוינטס, טכיקרדיה מהירה של הלב-חדרית) (ראה סעיף "תרופות אחרות ואמיודר").
אם יש לך או היו לך בעיות בבלוטת התריס. במקרה של ספק או במקרים של בעיות בבלוטת התריס במשפחה, מומלץ לבצע בדיקת תפקוד של בלוטת התריס לפני הטיפול
אם את בהריון או חושדת בהריון, למעט במקרים חריגים (ראה סעיף "הריון והנקה")
אם את מניקה (ראה סעיף "הריון והנקה").

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Amiodar

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Amiodar.

הימנע מחשיפה לשמש והשתמש באמצעי הגנה בעת נטילת Amiodar.

הרופא שלך עשוי לבצע בדיקת אלקטרוקרדיוגרמה (א.ק.ג) ו / או דם לפני שתתחיל ובמהלך הטיפול ב- Amiodar.

הרדמה כללית

אם אתה צריך לעבור ניתוח בהרדמה כללית, אנא הודע לרופא המרדים כי אתה נוטל אמיודאר. למעשה, מקרים של בעיות לב או ריאה, לעיתים קטלניות, נצפו בעקבות ההרדמה.

הפרעות בבלוטת התריס

אמיודרון יכול לגרום לבעיות בבלוטת התריס לפעול. היזהר במיוחד אם היו לך בעיות בבלוטת התריס בעבר או אם אתה קשיש.

שוחח עם הרופא שלך אם אתה מבחין בסימפטומים, אפילו קלים, המפורטים להלן, שעלולים להתרחש עד מספר חודשים לאחר הפסקת הטיפול:

עלייה או ירידה במשקל
חוסר סובלנות לקור
פעילות מופחתת
פעימות לב איטיות
הפרעות בקצב הלב
כאבים בחזה
נפיחות עם החזקת מים או בעיות לב אחרות.

הרופא שלך יחליט אם להפסיק את הטיפול ב- Amiodar או אולי לתת לך טיפול מתאים.

הפרעות בכבד

אין להשתמש באמיודר אם יש לך מחלת כבד מתמשכת.

שינויים חריפים (כולל חמורים, לעיתים קטלניים) וכרוניים בכבד, בכבד מוגדל או בהפרעות מרה או כיס מרה עלולים להתרחש במהלך הטיפול באמיודרון.

בכל המקרים הללו הרופא שלך יגיד לך אם להפסיק או להפחית את התרופה.

בעיות ריאה

אמיודרון יכול לגרום לרעילות ריאות. אם יש לך מחלת לב (קרדיומיופתיה ומחלת לב כלילית קשה) אתה נמצא בסיכון מיוחד.

שוחח עם הרופא שלך אם אתה מבחין בסימפטומים המפורטים להלן, שעלולים להתרחש שבועות לאחר הפסקת הטיפול:

דלקת של alveoli (alveolitis ריאתי), דלקת של הריאות (דלקת ריאות) ובעיות ריאה אחרות (דלקת ריאות אינטרסטיציאלית, פיברוזיס ריאתי)
קשיי נשימה עקב היצרות הסימפונות (אסתמה הסימפונות)
שיעול יבש
קשיי נשימה (קוצר נשימה)
חום
עייפות
ירידה במשקל

הרופא שלך עשוי לרשום צילום חזה, טיפול מתאים ו / או הפסקת טיפול באמיודר.

מחלות לב

פעולת האמיודרון גורמת לשינויים גלויים בתבנית האלקטרוקרדיוגרמה (א.ק.ג), שאין לראות בהם סימני רעילות.

אם אתה חולה מבוגר, האטת קצב הלב עשויה להיות בולטת יותר.

אם אתה מפתח בעיות לב קשות, הפרעות קצב חדשות או החמרה בהפרעות קצב שטופלו בעבר, הרופא שלך ישקול אם להפסיק את הטיפול באמיודר.

קוצב לב

אם יש לך קוצב לב, הרופא יבדוק שוב ושוב את תפקוד המכשיר לפני ובמהלך הטיפול באמיודר.

הפרעות עצבים ושרירים

אמיודרון יכול לגרום לנזק עצבי ושרירי. ההחלמה עשויה להימשך מספר חודשים לאחר הפסקת Amiodar ולעתים לא תהיה שלמה.

הפרעות בעיניים

אם אתה חווה ראייה מטושטשת או ירידה בראייה, הודע על כך מיד לרופא שלך, שיבצע בדיקת עיניים מלאה באופן מיידי.

אם אתה חווה נזק לעצב הראייה הרופא שלך יגיד לך להפסיק לקחת Amiodar כדי למנוע את האפשרות לאבד את הראייה.

ילדים ומתבגרים

הבטיחות והיעילות של amiodarone בילדים ומתבגרים לא נקבעו. Amiodar אינה מומלצת בחולים אלה.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Amiodar

ספר לרופא או לרוקח אם אתה משתמש, השתמשת לאחרונה או עשוי להשתמש בתרופות אחרות.

אין להשתמש באמיודר יחד עם התרופות הבאות מכיוון שעלולות להתרחש תופעות לוואי, לרבות תופעות לוואי:

תרופות אנטי -קצביות (תרופות המשמשות לטיפול בהפרעות בקצב הלב) למשל. סוטאלול, ביפרידיל
וינסמין (תרופה המשמשת לאיסכמיה מוחית)
כמה תרופות פסיכיאטריות כולל סולטופריד
Cisapride (תרופה המשמשת למחלות קיבה)
אריתרומיצין תוך ורידי או פנטמידין (למתן שאינו אוראלי) (אנטיביוטיקה)
פלואורוקינולונים (אנטיביוטיקה)
תרופות לטיפול בדיכאון (מעכבי מונואמין אוקסידאז)
תרופות ללחץ דם גבוה (חוסמי בטא וחוסמי תעלות סידן)
Verapamil, diltiazem (תרופות המפחיתות את קצב הלב) מכיוון שהן עלולות לגרום לדופק לב איטי (ברדיקרדיה)
משלשלים ממריצים, מכיוון שהם יכולים להפחית את רמות האשלגן בדם

ספר לרופא אם אתה משתמש באחת או יותר מהתרופות המפורטות להלן, מכיוון שהן יעקבו אחריך במהלך הטיפול ב- Amiodar:

תרופות הממריצות את ייצור השתן (משתנים המשמשים להפחתת נפיחות מהצטברות נוזלים והורדת לחץ דם גבוה), לבד או בשילוב
תרופות מסוג גלוקוקורטיקואיד ומינרל קורטיקואידים (קורטיזון) דרך הפה או בזריקה
טטרקוסקטיד (הורמון)
אמפוטריצין B (תרופה נגד זיהומים פטרייתיים) תוך ורידי.
Digitalis (רפואת לב)
תרופות המפחיתות קרישת דם למשל. dabigatran, warfarin
פניטואין (תרופה נגד אפילפסיה)
Flecainide (תרופה להפרעות בקצב הלב)
סטטינים (תרופות להורדת כולסטרול)
ציקלוספורין (דיכוי חיסוני)
פנטניל (משכך כאבים)
לידוקאין (הרדמה מקומית)
טקרולימוס (דיכוי חיסוני)
סילדנאפיל (תרופה לבעיות זיקפה)
מידאזולם וטריאזולם (תרופות הרגעה)
קולכיצין (תרופות נגד צנית)
Dihydroergotamine, ergotamine (תרופות נגד הפרעות במחזור הדם)

ניתן לראות אינטראקציות בין אמיודר לתרופות אחרות במשך מספר חודשים לאחר הפסקת הטיפול.

אם אינך בטוח, שאל את הרופא או הרוקח.

Amiodar עם אוכל ושתייה

ההשפעה והרעילות של אמיודר עלולים להיות מוגברים אם הפרי או מיץ האשכוליות נבלעים בו זמנית.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

אין להשתמש באמיודר בהריון אלא אם התועלת לאם עולה על הסיכון לעובר בשל השפעותיו על בלוטת התריס העובר.

אין להשתמש באמיודר לאמהות מניקות, מכיוון שהוא עובר לחלב אם.

נהיגה ושימוש במכונות

בהתבסס על נתוני הבטיחות של אמיודרון, לא הוכחה כל השפעה על יכולת הנהיגה והשימוש במכונות.

אמיודר מכיל לקטוז (סוכר חלב)

טבליות אמיודר מכילות לקטוז: אם נאמר לך על ידי הרופא שיש לך חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Amiodar: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

לאמיודרון השפעות שונות מאוד מאדם לאדם, מסיבה זו הרופא יעריך את דרך הטיפול, את המינון ההתחלתי ואת מינון התחזוקה על סמך חומרת המחלה ותגובתה.

טיפול בהפרעות קצב

המינון המומלץ הוא 600 מ"ג (3 טבליות של 200 מ"ג) ליום עד להשגת תגובה טובה לטיפול, בממוצע תוך שבועיים.

לאחר מכן, הרופא שלך עשוי להפחית את המינון בהדרגה עד לקביעת מינון התחזוקה, שהוא בדרך כלל בין 100-400 מ"ג (בין חצי טבליה ל -2 טבליות) ליום.

כאשר קשה לקבוע מינון תחזוקה יומי מספק, הרופא שלך עשוי לרשום טיפול בלתי פוסק (5 ימים בשבוע או 2/3 שבועות בחודש).

טיפול מונע במשברי אנגינה

טיפול בהתקפה: המינון המומלץ הוא 600 מ"ג (3 טבליות של 200 מ"ג) ליום למשך כ -7 ימים.

טיפול תחזוקה: המינון המומלץ הוא 100-400 מ"ג (בין חצי טבליה ל -2 טבליות) ביום או לסירוגין (5 ימים בשבוע או 2/3 שבועות בחודש).

שימוש בילדים ובני נוער

הבטיחות והיעילות של amiodarone בילדים ומתבגרים לא נקבעו. Amiodar אינה מומלצת בחולים אלה.

אם שכחת לקחת Amiodar

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת Amiodar

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Amiodar

אם אתה לוקח יותר מדי Amiodar, דווח לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש ב- Amiodar, שאל את הרופא או הרוקח.

לא קיים מידע רב בנוגע למינון מוגזם של amiodarone.

התקבלו כמה דיווחים על סינוס ברדיקרדיה (קצב לב איטי), דום לב, טכיקרדיה חדרית (פעימות לב מהירות), "torsade de pointes" (הפרעות בפעילות החשמלית של הלב), בעיות במחזור הדם ופגיעה בכבד.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אמיודר

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן והחומרה עשויה להיות שונה.

ההשפעות הבלתי רצויות הנצפות בתדירות הגבוהה ביותר אינן מצדיקות הפסקת הטיפול.

עם זאת, דווחו תופעות לוואי חמורות, במיוחד המשפיעות על הריאה או הכבד.

בכל מקרה, הרופא יחליט אם להפחית את המינון או להפסיק את הטיפול הן על פי חומרתה האפשרית של ההשפעה הבלתי רצויה והן חומרת המחלה.

תופעות לוואי שכיחות מאוד (עשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים)

תשלומי מיקרו בקרנית, בדרך כלל מוגבלים לאזור שמתחת לאישון. הם יכולים להיות מלווים בהילות צבעוניות באור מסנוור או ראייה מטושטשת.
הופעת כתמים או אדמומיות על העור בעקבות חשיפה לאור שמש או מנורות שמש
רמות מוגברות של טרנסמינאזות בדם (מה שמעיד על פגיעה בכבד)
בחילות והקאות
שינויים בטעם

תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)

קצב לב איטי (ברדיקרדיה)
גירוד, אדמדם (אקזמה). שינוי צבע עור אפור או כחלחל חריג
תפקוד לקוי של בלוטת התריס
תפקוד יתר של בלוטת התריס לעיתים קטלני
נזק כבד חריף, עם רמות גבוהות של טרנסמינאזות בדם ו / או הצהבה של העור, הריריות והעין (צהבת) המלווה באי ספיקת כבד קטלנית לעיתים
רעילות ריאתית (למשל דלקת ריאות alveolar / interstitial או פיברוזיס, pleurisy, ברונכיוליטיס מחיקה עם דלקת ריאות מאורגנת), לעיתים קטלנית
רַעַד
סיוטים
הפרעות שינה
עצירות

תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 100 אנשים)

הפרעות בפעילות החשמלית של הלב (הפרעות הולכה, בלוק סיני-פרוזדורי, גוש A-V בדרגות שונות)
התחלה או החמרה של הפרעות בקצב, לפעמים אחריה אי ספיקת לב
נזק לעצבים ולשרירים הפיך בעת הפסקת התרופה
פה יבש

תופעות לוואי נדירות ביותר (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 10,000 איש)

הפחתה במספר כדוריות הדם האדומות מהרס (אנמיה המוליטית)
הפחתה במספר כדוריות הדם האדומות מאי-ייצור (אנמיה אפלסטית)
ספירת טסיות נמוכה (טרומבוציטופניה)
דפיקות לב איטיות (ברדיקרדיה מסומנת) או דום בסינוסים
דלקת ו / או פגיעה בעצב הראייה (נוירופתיה / דלקת עצבים אופטית) שיכולה להתקדם ולגרום לעיוורון
אדמומיות העור במהלך הקרנות
פריחות על העור
דלקת עם התקלפות העור (דרמטיטיס פילינג)
אובדן שיער ושיער
תסמונת של הפרשת הורמונים אנטי -וירטית בלתי הולמת (SIADH), מחלה עקב עודף של הורמון ADH (אדיורטין) בדם
פגיעה כרונית בכבד (הפטיטיס פסבדו-אלכוהולית, שחמת הכבד) לעיתים קטלנית
ברונכוספזם (תגובה אסתמטית)
תגובות ריאתיות קשות (ADRS, תסמונת מצוקה נשימתית חריפה למבוגרים), לעיתים קטלניות
קריאטינין מוגבר בדם
אובדן תיאום תנועות
לחץ דם גבוה בתוך הגולגולת שפירה (csebri pseudo-tumor)
כְּאֵב רֹאשׁ
דלקת של האפידידימיס (אפידידימיטיס), מבנה מעל האשך
עֲקָרוּת
דלקת בכלי הדם (ורידים ועורקים)

תופעות לא רצויות עם תדירות לא ידועה (לא ניתן להעריך את התדירות מהנתונים הזמינים)

נגע דלקתי (גרנולומה) של מח העצם
שינוי בפעילות החשמלית של הלב (Torsade de pointes)
תגובות אלרגיות קשות (תגובה אנפילקטית, הלם אנפילקטי)
דלקת פתאומית של הלבלב (דלקת לבלב חריפה)
תגובות עור חמורות ומסכנות חיים המתאפיינות בפריחה, שלפוחיות בעור, קילוף עור וכאבים (נקרוליזה אפידרמיס רעילה (TEN), תסמונת סטיבנס-ג'ונסון (SJS), דרמטיטיס בולוס, תגובת תרופות עם אאוזינופיליה ותסמינים סיסטמיים (DRESS)).
תיאבון מופחת
תנועות שרירים חריגות, נוקשות, רעד וחוסר שקט (פרקינסוניזם); תפיסה חריגה של ריחות (פארוסיה)
בלבול (הזיות)
סִרפֶּדֶת
נגע דלקתי (גרנולומה) בכבד
דימום מהריאות
נפיחות עקב הצטברות נוזלים (בצקת), במיוחד בגפיים התחתונות ובפנים (בצקת אנגיונארוטית)

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מידע אחר

מה מכיל אמיודר

המרכיב הפעיל הוא amiodarone hydrochloride. כל טבליה מכילה 200 מ"ג של amiodarone hydrochloride.
המרכיבים הנוספים הם מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס, פוליווידון, סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט.

תיאור איך נראית אמיודאר ותכולת האריזה

קופסת קרטון המכילה 2 שלפוחיות של 10 טבליות כל אחת.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על אמיודאר ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.00 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

טבליות AMIODAR

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טאבלט אחד מכיל:

עקרון פעיל: 200 מ"ג של אמיודרון הידרוכלוריד.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מתחלקות.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול ומניעה של הפרעות קצב קשות העמידות לטיפולים ספציפיים אחרים: טכיקרדיות על-חדריות (פרוקסימליות ולא-פרוקסימליות), אקסטרים-אקסטרים פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים ופרפורים.

הטכיקרדיות הפרוקססימליות הפרוקססימליות הדדיות כמו במהלך תסמונת וולף-פרקינסון-ווייט. אקסטרסטוסטריות חדריות וטכיקרדיות.

טיפול מונע במשברי אנגינה פקטוריס.

04.2 מינון ושיטת הניהול

לאמיודרון יש מאפיינים פרמקולוגיים מיוחדים (50% ספיגה דרך הפה, התפשטות רקמות נרחבת, חיסול איטי, תגובה טיפולית מושהית דרך הפה) משתנה במידה רבה מאדם לאדם; מסיבה זו יש להעריך את אופן הניהול, את המינון ההתחלתי והתחזוקה כל מקרה לגופו, להתאים אותם לחומרת המחלה ולתגובה הקלינית.

המינונים המומלצים הם:

טיפול בהפרעות קצב:

המינון הממוצע ההתחלתי המומלץ הוא 600 מ"ג ליום עד להשגת תגובה טיפולית טובה, בממוצע תוך שבועיים. לאחר מכן, ניתן להפחית את המינון בהדרגה עד שמינון התחזוקה נקבע בדרך כלל בין 100-400 מ"ג ליום.

כאשר קשה לקבוע מינון תחזוקה יומי מספק, ניתן להשתמש בטיפול לא רציף (למשל 2/3 שבועות בחודש או 5 ימים בשבוע).

טיפול מניעתי במשברי כעס:

• התקפה: 600 מ"ג ליום למשך כ -7 ימים

• תחזוקה: 100-400 מ"ג ליום או לסירוגין (5 ימים בשבוע או 2/3 שבועות בחודש).

טיפול במקביל

לחולים הנוטלים amiodarone במקביל למעכבי HMG-CoA רדוקטאז (סטטינים), ראה סעיפים 4.4 ו -4.5.

04.3 התוויות נגד

• רגישות יתר לחומר הפעיל, ליוד או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

• ברדיקרדיות הסינוסים; בלוק סינואטריאלי; הפרעות הולכה קשות, ללא אלקטרו-ממריץ (בלוקים אטריובנטריקולריים חמורים, בלוקים דו-או טריפסיקולריים).

• מחלת סינוסים ללא אלקטרו ממריץ (סיכון למעצר סינוסים).

• שילוב עם תרופות המסוגלות לגרום ל"טורסדה דה פוינטס "(ראה סעיף 4.5).

• דיסטירואידיזם או מקדמי בלוטת התריס. במקרים של ספק (רקע לא ברור, היסטוריה משפחתית של בלוטת התריס), יש לבצע בדיקת תפקוד של בלוטת התריס לפני הטיפול.

• הריון, למעט במקרים חריגים (ראה סעיף 4.6).

• הנקה (ראה סעיף 4.6)

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אזהרות מיוחדות

Amiodarone יכול לגרום לביטויים בטחוניים בתדירות וחומרה משתנים.

הביטויים הנפוצים ביותר אינם מצדיקים הפסקת טיפול (ראה סעיף 4.8). עם זאת, דווחו תופעות לוואי חמורות, במיוחד בפגיעות ריאה או כרונית.

רעילות ריאתית

רעילות ריאתית הקשורה לצריכת אמיודרון היא תגובה שלילית תכופה ורצינית שיכולה להתרחש אצל עד 10% מהחולים ועלולה להיות קטלנית בכ -8% מהחולים המושפעים, בעיקר בשל חוסר אבחון. זמן תחילת התגובה במהלך הטיפול משתנה בין מספר ימים לכמה חודשים או שנים של צריכת; במקרים מסוימים ההתחלה עלולה להתרחש גם לאחר פרק זמן מסוים מהפסקת הטיפול.

עם זאת, הסיכון לרעילות אינו הופך את יחס הסיכון / תועלת של האמיודרון לשלילה, השומר על התועלת שלו. עם זאת, יש להקדיש את מירב תשומת הלב לזיהוי מיידי של הסימנים הראשונים לרעילות ריאתית, במיוחד בחולים הסובלים מקרדיומיופתיה ומחלות לב חמורות. מחלת לב שבה זיהוי כזה יכול להיות בעייתי יותר.

הסיכון לרעילות ריאתית של amiodarone עולה במינונים מעל 400 מ"ג ליום, אך יכול להתרחש גם במינונים נמוכים הנלקחים פחות משנתיים.

רעילות ריאתית מתבטאת בדלקת ריאות alveolitis, דלקת ריאות, דלקת ריאות ביניים, פיברוזיס ריאתי, אסתמה סימפונות.מטופלים אשר מפתחים רעילות ריאתית מופיעים לעיתים קרובות עם תסמינים לא ספציפיים, כגון שיעול לא פרודוקטיבי, קוצר נשימה, חום וירידה במשקל.

כל הסימפטומים הללו יכולים להיות מוסווים על ידי הפתולוגיה שלגביה מצוין אמיודרון, ויכולים להיות חמורים במידה ניכרת בקרב חולים מעל גיל 70, שבדרך כלל יש להם יכולת תפקודית מופחתת או מחלות לב קיימות. לאבחון מוקדם באמצעות שליטה רדיוגרפית ריאתית ואולי גם על החקירות הקליניות והאינסטרומנטליות הנדרשות, יש חשיבות מכרעת שכן רעילות הריאה היא הפיכה ביותר, במיוחד בצורות של מחיקת ברונכיוליטיס ודלקת ריאות. לכן יש לבדוק מדי פעם את הסימפטומים והאובייקטיביות הריאתיים, ולהפסיק את הטיפול במקרה של חשד לרעילות ריאתית, תוך התחשבות בטיפול בקורטיזון: הסימפטומים בדרך כלל נסוגים תוך 2-4 שבועות לאחר הפסקת האמיודרון. במקרים מסוימים, הרעילות הריאתית יכולה להתבטא מאוחר, אפילו שבועות לאחר הפסקת הטיפול: לכן יש לעקוב בקפידה אחר נבדקים עם תפקודים אורגניים תת -אופטימליים, שיכולים לחסל את התרופה לאט יותר.

בכל מקרה, יש לקחת בחשבון את הפחתת המינון או השעיית הטיפול הן בהתאם לחומרת האפשרית של תופעת הלוואי והן לחומרת צורת הלב המתנהלת.

לכן יש להשתמש בתרופה רק לאחר הערכה מדוקדקת של מצבו של המטופל על מנת להעריך האם ההטבות הצפויות מפצות על החסרונות ההיפותטיים; יתר על כן, המטופל חייב להיות במעקב קפדני מבחינה קלינית ומעבדה על מנת שיוכל לזהות ביטויים שליליים בסימנים הראשונים שלו ולנקוט אמצעים מתאימים.

הפרעות לב (ראה סעיף 4.8)

הפעולה הפרמקולוגית של האמיודרון גורמת לשינויים אלקטרוקרדיוגרפיים: הארכת QT (הקשורה להתארכות הרפולריזציה), עם הופעה אפשרית של גלי U. עם זאת, אלה אינם סימנים לרעילות.

האטת קצב הלב עשויה להיות בולטת יותר בקרב חולים מבוגרים.

יש להפסיק את הטיפול אם מתרחש בלוק A-V מדרגה 2 או שלישית, בלוק סינואטריאלי או בלוק דו-פסיקולרי.

דווחו דיווחים על הפרעות קצב חדשות או החמרה בהפרעות קצב מטופלות, לעיתים קטלניות. חשוב, אך קשה, להבדיל בין אובדן יעילות התרופה לבין אפקט פרו -קצבי, בכל מקרה זה קשור להחמרה במצב הלב. תופעות פרו -קצביות מדווחות לעיתים רחוקות יותר עם amiodarone מאשר עם תרופות נוגדות קצב אחרות ומתרחשות בדרך כלל בהקשר של אינטראקציות בין תרופתיות ו / או הפרעות באלקטרוליטים (ראה סעיפים 4.5 ו -4.8).

במקרה של מרשם במקביל של תרופות קרדיולוגיות אחרות, וודא כי לא ידועות אינטראקציות בין תרופות (ראה סעיף 4.5).

בשל האפקט האינוטרופי השלילי המופחת, ניתן להשתמש באמיודרון דרך הפה במקרה של אי ספיקת לב.

תת פעילות של בלוטת התריס (ראה סעיפים 4.4 "אמצעי זהירות לשימוש" ו- 4.8)

זה יכול להתרחש במהלך הטיפול באמיודרון או עד מספר חודשים לאחר הפסקתו. סימנים קליניים, בדרך כלל קלים, כגון ירידה במשקל, הופעת הפרעות קצב, תעוקת לב, אי ספיקת לב צריכים להתריע על הרופא. האבחנה נתמכת בירידה ברורה ברמת הסרום של ה- TSH האולטרה -רגיש (usTSH). במקרה זה, יש להפסיק את הטיפול באמיודרון. ההחלמה מושגת בדרך כלל תוך מספר חודשים לאחר הפסקת הטיפול; ההתאוששות הקלינית קודמת לנורמליזציה של בדיקות תפקוד בלוטת התריס. מקרים חמורים, עם ביטויים קליניים של תירוטוקסיות, לעיתים קטלניים, דורשים התערבות טיפולית דחופה. יש להתאים את הטיפול. במקרה הפרט: תרופות נוגדות בלוטת התריס. (שאולי לא תמיד יעיל) ואפשר טיפול בקורטיקוסטרואידים.

הפרעות בכבד (ראה סעיף 4.8)

מעקב צמוד אחר תפקודי הכבד (טרנסמינאזות) מומלץ בתחילת הטיפול באמיודרון, ובאופן קבוע במהלך הטיפול. הפרעות בכבד חריפות (כולל אי ספיקת כבד תאית או אי ספיקת כבד, לעיתים קטלנית) והפרעות כבד כרוניות עלולות להתרחש עם אמיודרון בעל פה ובוריד ובתוך לכן, יש להפחית את מינון האמיודרון או להפסיק את הטיפול אם העלייה בטרנסמינאז גדולה מפי 3 מהגבול העליון של התקין.

הסימנים הקליניים והביולוגיים להפרעות כבד כרוניות עקב amiodarone דרך הפה עשויים להיות מינימליים (הפאטומגליה, הגבהות טרנסמינאזות עד פי 5 מהערך המקביל לגבול הנורמלי העליון) והפיכות עם הפסקת הטיפול, אולם דווחו מקרים עם תוצאה קטלנית.

במקרה של הפטומגליה או חשד לכולסטזיס, יש להפסיק את התרופה באופן מיידי ולבצע את החולה בקרת אולטרסאונד. מסיבות אלה לא ניתן להשתמש בתרופה בחולים עם סימנים קליניים ומעבדה ניכרים למחלת כבד פעילה; במקרים קלים יותר ניתן להשתמש בו רק כאשר הוא הכרחי ויש להשעות אותו כאשר מתרחשת החמרה בנזקי הכבד.

הפרעות נוירו -שריריות (ראה סעיף 4.8)

אמיודרון יכול לעורר נוירופתיה חושית מוטורית היקפית ו / או מיופתיה. בדרך כלל ההחלמה מושגת תוך מספר חודשים לאחר הפסקת האמיודרון, אך לעתים היא יכולה להיות לא שלמה.

הפרעות בעיניים (ראה סעיף 4.8)

במקרה של טשטוש ראייה או ירידה בחדות הראייה, יש לבצע מיד בדיקה אופטלמולוגית מלאה הכוללת פונדוסקופיה.

הופעת נוירופתיה אופטית ו / או דלקת עצבים אופטית מחייבת הפסקת האמיודרון כדי למנוע התקדמות אפשרית לעיוורון.

אינטראקציות בין תרופות (ראה סעיף 4.5)

השימוש במקביל באמיודרון עם התרופות הבאות אינו מומלץ: חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן המפחיתים את קצב הלב (verapamil, diltiazem), משלשלים ממריצים העלולים לגרום להיפוקלמיה.

לקטוז

כל טבליה מכילה 71 מ"ג לקטוז, ולכן על פי המינון המומלץ הכמות המרבית של הלקטוז שניתן ליטול עם AMIODAR היא 213 מ"ג ליום. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז לא צריכים לקחת תרופה זו.

אמצעי זהירות לשימוש

מאחר שתופעות בלתי רצויות (ראה סעיף 4.8) תלויות בדרך כלל במינון, יש לתת את מינון התחזוקה היעיל הנמוך ביותר.

יעץ למטופלים להימנע מחשיפה לשמש ולהשתמש באמצעי הגנה במהלך הטיפול (ראה סעיף 4.8).

ניטור (ראה סעיפים 4.4 "אזהרות מיוחדות" ו- 4.8)

לפני תחילת הטיפול באמיודרון מומלץ לבצע א.ק.ג ולמדוד אשלגן בסרום. במהלך הטיפול מומלץ לעקוב אחר טרנסמינאזות (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות") וא.ק.ג. בנוסף, מכיוון שאמיודרון יכול לגרום לתת פעילות של בלוטת התריס או תת פעילות של בלוטת התריס, מומלץ לבצע ניטור קליני וביולוגי (usTSH) לפני התחלה ובמהלך הטיפול, ובמשך מספר חודשים לאחר מכן, במיוחד בחולים עם היסטוריה אישית של הפרעות בבלוטת התריס או אצל הקשישים. ההשעיה. במקרה של חשד לתפקוד של בלוטת התריס, יש למדוד רמות usTSH בסרום.

במיוחד בהקשר של מתן כרוני של תרופות אנטי -קצביות, דווחו דיווחים על הגדלת דפיברילציה של החדר ו / או סף קצב של קוצב הלב או של מכשיר דפיברילטור מושתל, אשר עשוי לשנות את יעילותו. אימות פעולת המכשיר לפני ובמהלך הטיפול באמיודרון.

הפרעות בבלוטת התריס (ראה סעיף 4.8).

הימצאותו של יוד במולקולת האמיודרון יכולה להפריע לקיבוע של יוד רדיואקטיבי. עם זאת, בדיקות תפקוד בלוטת התריס (T3 חינם, T4 חינם, TSH רגיש במיוחד) נותרו פרשניים.

אמיודרון מעכב את ההמרה ההיקפית של תירוקסין (T4) לטריודוטירונין (T3) ויכול לגרום לשינויים ביוכימיים מבודדים (עלייה בסרום ב- T4 החופשי, בעוד ש- T3 החופשי יורד מעט או אפילו נשאר ברמות נורמליות) בקרב חולים המתתת בלוטת התריס. במקרים כאלה אין סיבה להפסיק את הטיפול באמיודרון.

יש לשקול חשד להיפותירואידיזם אם מתרחשים הסימנים הקליניים הקלים בדרך כלל: עלייה במשקל, אי סבילות לקור, פעילות מופחתת, ברדיקרדיה מוגזמת. האבחון נתמך בעלייה ברורה ב- usTSH בסרום. תת -פעילות בלוטת התריס חוזרת בדרך כלל תוך חודש עד שלושה חודשים לאחר הפסקת הטיפול. במצבים מסכני חיים, ניתן להמשיך בטיפול באמיודרון בשילוב עם L-thyroxine. המינון של L-thyroxine מותאם בהתאם לרמות TSH.

חולים ילדים

הבטיחות והיעילות של amiodarone לא הוכחו בחולים אלה ולכן אין זה מומלץ לשימוש בחולים אלה.

הרדמה (ראה סעיפים 4.5 ו -4.8)

לפני הניתוח יש להודיע לרופא המרדים כי המטופל מטופל באמיודרון.

קשר עם סטטינים

מומלץ להשתמש בסטטין שאינו מטבוליזם על ידי CYP 3A4 כאשר הוא מנוהל יחד עם אמיודרון (ראה סעיף 4.5).

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אסוציאציות התווית

- תרופות המסוגלות לגרום ל"טורסדה דה פוינטס "(ראה סעיף 4.3):

• תרופות אנטי -קצביות כגון אלה מסוג IA, סוטלול, ביפרידיל.

• תרופות שאינן אנטי-אריתמיות כגון וינקמין, תרופות נוירופטיות מסוימות, כולל סולטופריד, ציסאפריד, אריתרומיצין א.וו., פנטמידין (למתן פרנטרלי), מכיוון שעלול להיות סיכון מוגבר ל"טורסדה דה פוינטס "מסכנת חיים.

- תרופות MAOI

עמותות לא מומלצות

- חוסמי בטא וחוסמי תעלות סידן המפחיתים את קצב הלב (verapamil, diltiazem) עקב האפשרות לאוטומטיות (ברדיקרדיה מוגזמת) והפרעות הולכה.

- משלשלים ממריצים: בשל הופעת היפוקלמיה אפשרית, וכתוצאה מכך הגדלת הסיכון ל"טורסדה דה פוינטס "; לכן יש להשתמש בסוגים משלשלים אחרים.

- יש להימנע מפלואורוקינולונים בחולים המטופלים באמיודרון.

אגודות הדורשות זהירות

- תרופות המסוגלות לגרום להיפוקלמיה:

• משתנים המסוגלים לגרום להיפוקלמיה, לבד או בשילוב

• גלוקוקורטיקואידים ומינרל קורטיקואידים, טטרקוסקטיד

• אמפוטריצין B באמצעות E.V.

יש למנוע (ולתקן) היפוקלמיה, לעקוב אחר מרווח QT, ואין לתת תרופות נוגדות קצב במקרה של "טורסדה דה פוינטס" (יש להתחיל את קצב החדרים; ניתן להשתמש במגנזיום IV).

- נוגדי קרישה דרך הפה:

Amiodarone מגביר את ריכוזי warfarin על ידי עיכוב של ציטוכרום P450 2C9. השילוב של warfarin ו- amiodarone עשוי להעצים את ההשפעה של נוגדי הקרישה הפה, ובכך להגדיל את הסיכון לדימום. יש לעקוב אחר רמות הפרוטומבין באופן קבוע יותר ולהתאים את המינון של נוגדי קרישה הן במהלך הטיפול באמיודרון והן לאחר הטיפול.

- דיגיטלי

הפרעות באוטומטיות (ברדיקרדיה מוגזמת) ובהולכה אטריובנטריקולרית (פעולה סינרגיסטית) עלולות להתרחש; יתר על כן, עלייה בריכוזי הדיגוקסין בפלזמה עקב ירידה בפינוי הדיגוקסין.

לכן יש לעקוב אחר רמות הדיגוקסין הפלסומטיים והפלזמה; וחולים צריכים להיות במעקב אחר סימנים קליניים של רעילות דיגיטאליס. ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של Digitalis.

- פניטואין

Amiodarone מגביר את ריכוז הפלזמה של פניטואין על ידי עיכוב ציטוכרום P450 2C9. לכן השילוב של פניטואין עם אמיודרון עלול להוביל למנת יתר של פניטואין וכתוצאה מכך יש לבצע סימפטומים נוירולוגיים. יש לבצע ניטור קליני ולצמצם את המינון של פניטואן ברגע שמופיעים סימפטומים של מנת יתר; יש לקבוע רמות פניטואין בפלזמה.

- Flecainide

Amiodarone מגביר את ריכוז הפלזמה של flecainide על ידי עיכוב של ציטוכרום CYP 2D6. לאחר מכן יש להתאים את מינון הפלקאיניד.

- תרופות שעוברות מטבוליזם על ידי ציטוכרום P450 3A4:

כאשר תרופות אלו ניתנות יחד עם amiodarone, מעכב של CYP 3A4, עלולה להתרחש עלייה בריכוזי הפלזמה שלהן שעלולה להוביל לעלייה ברעילותן.

• סטטינים: הסיכון לרעילות לשרירים גדל על ידי מתן אמדיוארון במקביל לסטטינים שעוברים מטבוליזם על ידי CYP 3A4 כגון סימבסטטין, אטורווסטטין ולובסטטין. מומלץ להשתמש בסטטין שאינו מטבוליזם על ידי CYP 3A4 כאשר הוא מנוהל יחד עם אמיודרון.

• ציקלוספורין: שילוב עם אמיודרון עשוי להעלות את רמות הפלזמה של ציקלוספורין יש להתאים את המינון.

• פנטניל: שילוב עם אמיודרון עשוי לשפר את ההשפעות הפרמקולוגיות של הפנטניל ולהגביר את הסיכון לרעילות.

• תרופות אחרות שעברו חילוף חומרים על ידי CYP 3A4: לידוקאין, טקרולימוס, סילדנאפיל, מידאזולם, טריאזולאם, דיהידרוגרגוטמין, ארגוטמין.

הרדמה כללית (ראה סעיפים 4.4 "אמצעי זהירות לשימוש" ו- 4.8)

סיבוכים חמורים פוטנציאליים דווחו בחולים שעברו הרדמה כללית: ברדיקרדיה (לא רגישה לאטרופין), לחץ דם נמוך, הפרעות הולכה, ירידה בתפוקת הלב.

מקרים נדירים ביותר של סיבוכים קשים בדרכי הנשימה (תסמונת מצוקה נשימתית חריפה למבוגרים), לעיתים קטלנית, נצפו, בדרך כלל בתקופה שלאחר הניתוח. זה עשוי להיות קשור לאינטראקציה אפשרית עם ריכוז חמצן גבוה.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

Amiodarone הוא התווית במהלך ההריון, אלא אם כן התועלת עולה על הסיכון, בשל השפעותיו על בלוטת התריס העוברית.

זמן האכלה

Amiodarone הוא התווית אצל אמהות מיניקות מכיוון שהוא מופרש בחלב אם בכמויות משמעותיות.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

בהתבסס על נתוני הבטיחות של אמיודרון, לא הוכחה כל השפעה על יכולת הנהיגה והשימוש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

תגובות הלוואי הבאות מסווגות לפי סוג איברים ותדירות המערכת באמצעות האמנה הבאה: שכיחות מאוד (> = 10%), שכיחות (> = 1% ו = 0.1% ו = 0.01% ו

הפרעות במערכת הדם והלימפה

נדיר מאוד:

• אנמיה המוליטית

• אנמיה אפלסטית

• טרומבוציטופניה

פתולוגיות לב

מְשׁוּתָף:

ברדיקרדיה, בדרך כלל מתונה ותלויה במינון.

נָדִיר:

• הפרעות הולכה (בלוק סינו-פרוזאלי, דרגות שונות של חסימת A-V) (ראה סעיף 4.4 "אמצעי זהירות לשימוש").

• התחלה או החמרה של הפרעת קצב, לעיתים ואחריה דום לב (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות" ו- 4.5).

- נדיר מאוד:

ברדיקרדיה מסויימת או מעצר סינוסים בחולים עם תפקוד לקוי של הצומת הסינוסי ו / או בחולים קשישים.

פתולוגיות בעיניים

- מאד שכיח

פיקדונות מיקרו בקרנית, מוגבלים בדרך כלל לאזור שמתחת לאישון. הם יכולים ללוות את תפיסת הילות צבעוניות באור מסנוור או בטשטוש ראייה. מיקרו -פקדים בקרנית מורכבים ממרבצי שומנים מורכבים והם הפיכים לאחר הפסקת הטיפול.

- נדיר מאוד

נוירופתיה / דלקת עצבים אופטית שיכולה להתקדם לעיוורון (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות").

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

- מאד שכיח

רגישות לאור (ראה סעיף 4.4 "אמצעי זהירות לשימוש")

- נפוץ

פיגמנטציות עור בצבע אפור או כחלחל במקרה של טיפול ממושך במינונים יומיים גבוהים; פיגמנטציות אלו נעלמות באיטיות לאחר הפסקת הטיפול.

- נדיר מאוד

• אריתמה במהלך הקרנות

• בדרך כלל פריחות עור לא ספציפיות

• דרמטיטיס פילינג

• התקרחות

- תדירות לא ידועה

סִרפֶּדֶת

הפרעות אנדוקריניות (ראה סעיפים 4.4 "אזהרות מיוחדות" ו- 4.4 "אמצעי זהירות לשימוש")

- נפוץ:

• תת פעילות בלוטת התריס

• תת פעילות בלוטת התריס לעיתים קטלנית

- נדיר מאוד:

תסמונת של הפרשת הורמונים אנטי -וירטית לא הולמת (SIADH)

הפרעות בכבד (ראה סעיפים 4.4 "אזהרות מיוחדות" ו- 4.4 "אמצעי זהירות לשימוש")

- מאד שכיח:

עלייה מבודדת בטרנסמינאזות בסרום, בדרך כלל מתונה (פי 1.5 עד פי 3). בתחילת הטיפול, הם יכולים לחזור לשגרה עם הפחתת המינון או אפילו באופן ספונטני.

- נפוץ:

מחלת כבד חריפה עם רמות גבוהות של טרנסמינאז בסרום ו / או צהבת, כולל אי ספיקת כבד לעיתים קטלנית.

- נדיר מאוד:

מחלות כבד כרוניות (הפטיטיס פסבדו-אלכוהולית, שחמת הכבד) לעיתים קטלניות.

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות")

- רעילות ריאתית חמורה, לעיתים קטלנית, יכולה להופיע בכ -10% מהחולים, במיוחד אם לא מאובחנים מיד. רעילות זו כוללת alveolitis ריאתי, דלקת ריאות, תסמיני אסתמה, דלקת ריאות ליפואדית ופיברוזיס ריאתי. רעילות ריאתית, שיעול וקוצר נשימה עשויים להיות מלווים בסימנים רדיוגרפיים ותפקודיים של דלקת ריאות אינטרסטיציאלית (שינוי דיפוזיה אלווארית-נימי); הופעת סימנים קליניים אלה מחייבת הפסקת טיפול ומתן תרופות קורטיקוסטרואידים.סימפטומטולוגיה זו יכולה להתבטא גם מאוחר לאחר הפסקת הטיפול: לכן נדרש ניטור קפדני וממושך של המטופל על מנת לזהות שינויים אפשריים בתפקוד הריאתי.

• בחולים החווים קוצר נשימה במאמץ, לבד או הקשורים להידרדרות במצב הכללי (עייפות, ירידה במשקל, חום) יש לבצע צילום חזה.

• הפרעות ריאה בדרך כלל הפיכות לאחר הפסקת טיפול מוקדם בטיפול באמיודרון. סימנים קליניים בדרך כלל חולפים תוך 3-4 שבועות, ואחריו שיפור איטי יותר בתפקוד הריאות והתמונה הרדיולוגית (מספר חודשים). לכן, יש להפסיק את הטיפול באמיודרון ולשקול טיפול בקורטיקוסטרואידים.

- נפוץ:

רעילות ריאתית (דלקת ריאות alveolar / interstitial או פיברוזיס, pleurisy, bronchiolitis obliterans עם דלקת ריאות מאורגנת / BOOP), לעיתים קטלנית (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות").

- נדיר מאוד:

• ברונכוספזם בחולים עם אי ספיקה נשימתית חמורה, ובעיקר בחולי אסתמה

• תסמונת מצוקה נשימתית חריפה למבוגרים, לעיתים קטלנית, בדרך כלל מיד לאחר הניתוח (אינטראקציה אפשרית עם "ריכוז גבוה של חמצן)" (ראה סעיפים 4.4 "אזהרות מיוחדות", 4.4 "אמצעי זהירות לשימוש" ו- 4.5).

- תדירות לא ידועה: דימום ריאתי

הפרעות במערכת החיסון

- תדירות לא ידועה: בצקת אנגינו -ורוטית (בצקת של קווינקה)

הפרעות במערכת העיכול

- מאד שכיח:

הפרעות שפירות במערכת העיכול (בחילות, הקאות, dysgeusia) המתרחשות בדרך כלל עם מינון הטעינה ונפתרות עם הפחתת המינון.

בדיקות אבחון

-נדיר מאוד:

עלייה בקריאטינין בדם.

הפרעות במערכת העצבים

- נפוץ:

• רעד חוץ -פירמידלי.

• סיוטים.

• הפרעות שינה.

- לא נדיר:

• נוירופתיה חושית -מוטורית היקפית ו / או מיופתיה, בדרך כלל הפיכה עם הפסקת התרופה (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות").

- נדיר מאוד:

• אטקסיה של המוח הקטן.

• יתר לחץ דם תוך גולגולתי שפיר (cerebri pseudo-tumor).

• כאב ראש.

מחלות של מערכת הרבייה והשד

- נדיר מאוד:

• אפידידימיטיס.

• אימפוטנציה.

פתולוגיות כלי דם

- נדיר מאוד:

דלקת כלי הדם.

04.9 מנת יתר

אין הרבה מידע זמין לגבי מנת יתר חריפה של amiodarone. דווחו כמה מקרים של ברדיקרדיה בסינוסים, דום לב, טכיקרדיה חדרית, "torsade de pointes", כשל במחזור הדם ופגיעה בכבד.

הטיפול חייב להיות סימפטומטי. Amiodarone והמטבוליטים שלו אינם ניתנים לדיאליזציה.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: מערכת לב וכלי דם, תרופות אנטי -קצב, סוג III. קוד ATC: C01BD01

תכונות אנטי אריתמיות:

- התארכות שלב 3 בפוטנציאל הפעולה של סיב הלב בעיקר בשל ירידה בזרם האשלגן (דרגה III לפי הסיווג של ווהן וויליאמס); התארכות זו אינה מתואמת עם קצב הלב.

- אוטומטיות בסינוסים מופחתת, המובילה לברדיקרדיה, חסרת רגישות למתן האטרופין.

- עיכוב לא תחרותי של אלפא ובטא אדרנרגיים.

- האטה בהולכה הסינואטרית, הפרוזדורית והנודלית, שהיא בולטת יותר כאשר קצב הלב גבוה.

- אין שינויים בהולכה התוך -חדרית.

- ברמה הפרוזדורית, הנודלית והחדר: עלייה בתקופה עקשן וירידה ברגישות של שריר הלב.

- האטה בהולכה והתארכות תקופות עקשן בדרכי אטריובנטריקולריות אביזר.

תכונות אנטי איסכמיות:

- ירידה מתונה בהתנגדות ההיקפית וירידה בקצב הלב עם ירידה עקב דרישות החמצן.

- אנטגוניזם לא תחרותי עבור קולטנים אלפא ובטא אדרנרגיים.

- התפוקה הכלילית מוגברת עקב השפעה ישירה על השריר החלק של עורקי שריר הלב.

- שמירה על תפוקת הלב עקב ירידה בלחץ אבי העורקים והתנגדות היקפית.

אַחֵר:

- אין השפעות אינוטרופיות שליליות משמעותיות.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

לאחר מתן אוראלי, amiodarone נספג לאט ומשתנה.

לאמיודרון נפח הפצה גדול מאוד אך משתנה עקב הצטברות נרחבת במחוזות שונים (רקמת שומן, איברים מבולבלים במיוחד כגון הכבד, הריאות והטחול).

הזמינות הביולוגית דרך הפה משתנה בין 30 ל -80%, תלוי בחולה הבודד (הערך הממוצע הוא כ -50%). לאחר מתן יחיד, ריכוז השיא של הפלזמה מגיע לאחר 3-7 שעות. מתקבלות השפעות טיפוליות. בדרך כלל לאחר שבוע ( מספר ימים עד שבועיים) בהתאם למינון הטעינה.

לאמיודרון יש מחצית חיים ארוכה ומראה שונות אינדיבידואלית ניכרת (בין 20 ל -100 ימים). במהלך הימים הראשונים לטיפול, התרופה מצטברת כמעט בכל הרקמות, במיוחד בשומן. חיסול מתרחש לאחר מספר ימים. ויציב- ריכוז הפלזמה של המדינה מושג בין חודש למספר חודשים, בהתאם למטופל הבודד.

בהתחשב במאפיינים לעיל, יש להשתמש במינוני טעינה על מנת להשיג במהירות את רמות הרקמות הדרושות כדי להשפיע בצורה טיפולית.

כל מנה של 200 מ"ג של אמיודרון מכילה 75 מ"ג יוד, מתוכם 6 מ"ג מתנתקים מהמולקולה כיוד חופשי. אמיודרון מופרש בעיקר דרך דרכי המרה והצואה. הפרשת הכליות זניחה: זה מאפשר מתן מינונים סטנדרטיים בחולים עם אי ספיקת כליות.

לאחר הפסקת הטיפול, החיסול נמשך מספר חודשים; לכן יש לקחת בחשבון את ההתמדה של ההשפעה הפרמקודינמית בין 10 ימים לחודש.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

רעילות חריפה: LD50 בחולדה 170 מ"ג / ק"ג EV,> 3000 mg / kg os, בעכברים 450 mg / kg ip,> 3000 mg / kg os, בכלב ביגל 85-150 מ"ג / ק"ג E.V.

רעילות כרונית: לא זוהו תמותה, ירידה במשקל או שינוי בפרמטרים ביולוגיים במינונים אוראליים של עד 37.5 מ"ג / ק"ג / יום (4 שבועות) ו -16 מ"ג / ק"ג / יום (52 שבועות) בחולדות ועד 12.5 מ"ג / ק"ג ליום בכלבים.

טרטוגנזה: מחקרים שנערכו בחולדה (100 מ"ג / ק"ג / יום) ובארנב (75 מ"ג / ק"ג / יום) לא גילו סימנים של רעילות עוברית.