Metforal - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: מטפורמין (מטפורמין הידרוכלוריד)

METFORAL 850 מ"ג טבליות מצופות סרט

תוספות אריזה של Metforal זמינות למידות האריזה:

• METFORAL 850 מ"ג טבליות מצופות סרט
• METFORAL טבליות מצופות סרט של 500 מ"ג

מדוע משתמשים ב- Metforal? לשם מה זה?

קטגוריה פרמצבטית

אנטי סוכרת דרך הפה

אינדיקציות תרפויטיות

טיפול בסוכרת מסוג 2, במיוחד בחולים הסובלים מעודף משקל, כאשר דיאטה ופעילות גופנית בלבד אינם מספיקים לשליטה גליקמית נאותה.

• במבוגרים ניתן להשתמש ב- Metforal לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לסוכרת דרך הפה או יחד עם אינסולין.
• בילדים מעל גיל 10 ובני נוער, ניתן להשתמש ב- Metforal לבד או בשילוב עם אינסולין.

הפחתה בסיבוכי סוכרת הודגמה בקרב חולי סוכרת מבוגרים הסובלים מעודף משקל 2 שטופלו במטפורמין כטיפול קו ראשון לאחר כישלון דיאטה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Metforal

• רגישות יתר למטפורמין הידרוכלוריד או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
• קטואסידוזיס סוכרתית, טרום תרדמת סוכרתית.
• אי ספיקת כליות או תפקוד כלייתי (פינוי קריאטינין
• מצבים חריפים עם אפשרות לפגיעה בתפקוד הכליות כגון: - התייבשות - זיהום חמור - הלם
• מתן תוך ורידי או תוך עורקי של חומרי ניגוד מיודנים (ראה אזהרות מיוחדות).
• מחלות חריפות או כרוניות העלולות לגרום להיפוקסיה של רקמות כגון: - אי ספיקת לב או נשימה - אוטם שריר הלב לאחרונה - הלם - אי ספיקת כבד, שיכרון אלכוהול חריף, אלכוהוליזם
• הריון והנקה (ראה אזהרות מיוחדות).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Metforal

חומצה לקטית

חמצת לקטית היא נדירה אך חמורה (שיעור תמותה גבוה בהעדר טיפול מיידי) סיבוך מטבולי, שעלול להתעורר בעקבות הצטברות מטפורמין. מקרים מדווחים של חומצה לקטית בחולים שטופלו במטפורמין התרחשו בעיקר בחולי סוכרת עם אי ספיקת כליות חמורה. ניתן וצריך להפחית את שכיחות החמצת החלב על ידי הערכת גורמי סיכון אחרים הקשורים, כגון סוכרת מבוקרת בצורה לא טובה, קטוזיס, צום ממושך, צריכת אלכוהול מופרזת, אי ספיקת כבד וכל מצב אחר הקשור לזה. יש להנחות את המטופלים לזהות את תסמיני האזהרה של חומצה לקטית כגון התכווצויות שרירים עם הפרעות בעיכול כגון כאבי בטן ואסתניה חמורה. אם יש חשד לחמצת לקטית, על המטופלים להפסיק מטפורמין הידרוכלוריד ולהודיע ​​על כך לרופא מיד. חמצת לקטית מתאפיינת בקוצר נשימה עם חמצת, כאבי בטן והיפותרמיה ואחריה תרדמת. על הרופאים להתריע למטופלים מפני הסיכון לחמצת לקטית ולהסביר את התסמינים.

תפקוד כליות

מאחר ומטאפורמין מופרש בכליות, יש לקבוע את סיקול הקריאטינין לפני תחילת הטיפול ולאחר מכן באופן קבוע (לפחות מדי שנה בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, פעמיים עד ארבע פעמים בשנה בחולים עם תפקוד כלייתי תקין). רמות פינוי בגבול התחתון של הנורמלים ובנבדקים מבוגרים). ירידה בתפקוד הכליות בקרב קשישים היא תכופה וחסרת סימפטומים. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת למצבים בהם תפקוד הכליות עלול להיפגע, למשל בעת התחלת טיפול נגד יתר לחץ דם, טיפול עם משתנים או כאשר מתחילים טיפול בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).

ניהול חומרי ניגוד מיודנים

מתן תוך -וסקולרי של חומרי ניגוד מיודיים בחקירות רדיולוגיות יכול להוביל לאי ספיקת כליות. הדבר יכול לגרום להצטברות מטפורמין מה שמגדיל את הסיכון לחמצת לקטית. יש להפסיק את נטילת המטפורמין לפני או בזמן הבדיקה. ואין לחדש אותו עד 48 שעות לאחר הבדיקה ורק לאחר שבדקנו שתפקוד הכליות תקין.

כִּירוּרגִיָה

יש להפסיק את הטיפול במתפורמין 48 שעות לפני הניתוח המתוכנן בהרדמה כללית, עמוד שדרה או אפידורל. ניתן לחדש את הטיפול לא לפני 48 שעות לאחר הניתוח או חידוש האכלה דרך הפה ורק לאחר הוכחת תפקוד כלייתי תקין.

ילדים ומתבגרים:

יש לאשר את האבחנה של סוכרת מסוג 2 לפני תחילת הטיפול במטפורמין.

במהלך ניסויים קליניים מבוקרים לשנה, לא נמצאו השפעות של מטפורמין על גדילה והתבגרות; עם זאת, אין נתונים ארוכי טווח על היבטים ספציפיים אלה. לכן מומלץ להקפיד על ההשפעות האפשריות של מטפורמין ביחס לפרמטרים אלה בילדים שטופלו במטפורמין, במיוחד אצל אותם ילדים בתקופה הקדם -גילאי.

ילדים בגילאי 10-12:

רק 15 נבדקים בגילאי 10 עד 12 נכללו בניסויים הקליניים המבוקרים בילדים ומתבגרים. למרות שהיעילות והבטיחות של מטפורמין בילדים אלה לא נבדלו מהיעילות והבטיחות בילדים גדולים יותר. ובמתבגרים, טיפול מיוחד מומלץ כאשר רושמים מטפורמין לילדים בגילאי 10-12 שנים.

אמצעי זהירות אחרים

כל החולים צריכים להמשיך בתזונה על ידי הפצת צריכת הפחמימות שלהם באופן קבוע לאורך כל היום. חולים הסובלים מעודף משקל צריכים להמשיך בדיאטה דלת קלוריות. יש לבצע את בדיקות המעבדה הנדרשות בדרך כלל במקרים של סוכרת באופן קבוע. מטפורמין הידרוכלוריד לבדו לעולם אינו גורם להיפוגליקמיה, אם כי זהירות היא מומלץ בשימוש בשילוב עם אינסולין או תרופות אנטי -סוכרתיות אוראליות אחרות (למשל sulfonylureas או meglitinides).

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Metforal

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.

שילובים לא מומלצים

כּוֹהֶל

סיכון מוגבר לחמצת לקטית בהרעלת אלכוהול חריפה, במיוחד במקרים של:

• צום או תת תזונה
• כשל בכבד

הימנע מצריכת אלכוהול וסמים המכילים אלכוהול.

יוד ניגודי חומרים

מתן תוך -וסקולרי של חומרי ניגוד מיודנים עלול לגרום לאי ספיקת כליות, עם הצטברות מטפורמין וסיכון לחמצת לקטית. לכן יש להפסיק את השימוש במטפורמין לפני או בזמן הניתוח, חידוש הטיפול לא לפני 48 שעות לאחר הבדיקה. " רק לאחר בדיקה שתפקוד הכליות חזר לקדמותו (ראו סעיף "אמצעי זהירות לשימוש").

עמותות הדורשות אמצעי זהירות לשימוש

• תרופות עם פעילות היפרגליקמית פנימית (כגון גלוקוקורטיקואידים מערכתיים ומקומיים וסימפתומימטיקה). הודע למטופל ובצע בדיקות סוכר בדם תכופות יותר, במיוחד בתחילת הטיפול. במידת הצורך, התאם את מינון המטפורמין במהלך הטיפול בתרופה השנייה.
• משתנים, במיוחד משתני לולאה, עלולים להגביר את הסיכון לחמצת לקטית בשל יכולתם להפחית את תפקוד הכליות.
• במקרה של שימוש במקביל במטפורמין (במיוחד במינונים גבוהים) עם תרופות קטיוניות המוסרות על ידי הפרשת צינורות כלייתיות (למשל: רנולזין וסימטטידין) יש לשקול מעקב צמוד אחר השליטה הגליקמית. מינון מומלץ ושינויים בטיפול במחלות סוכרת.

אזהרות חשוב לדעת כי:

כל טיפול ובפרט המעבר מחומרים היפוגליקמיים אחרים, חייב להיות נקבע על ידי הרופא. יש להקפיד על המרשמים הרפואיים לגבי המינון ושיטות הצריכה, כמו גם בנוגע למשטר התזונה הנלווה ופעילות גופנית.

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

סוכרת בלתי מבוקרת במהלך ההיריון (הריונית או קבועה) קשורה בסיכון מוגבר לחריגות מולדות ולתמותה בלידה. כמות מוגבלת של נתונים על צריכת מטפורמין על ידי נשים בהריון אינה מצביעה על סיכון מוגבר לחריגות מולדות. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ביחס להריון, התפתחות עוברית או עוברית, לידה או לידה .התפתחות לאחר הלידה. כאשר המטופלת מתכנן להיכנס להריון ובמהלך ההריון עצמו, מומלץ לא לטפל בסוכרת באמצעות מטפורמין אלא להשתמש באינסולין כדי לשמור על רמות הגלוקוז בדם קרוב ככל האפשר לנורמלי ובכך להפחית את הסיכון למומים בעובר.

זמן האכלה

מטפורמין מופרש בחלב אם. לא נצפו תגובות שליליות אצל תינוקות / תינוקות יונקים. אולם מכיוון שיש נתונים מוגבלים בלבד, הנקה אינה מומלצת במהלך הטיפול במטפורמין ולכן יש לקבל החלטה אם להפסיק את ההנקה בהתחשב ביתרונות ההנקה ובסיכון האפשרי לתופעות לוואי לתינוק.

השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות

מטפורמין לבדו אינו גורם להיפוגליקמיה, ולכן אין לו השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. עם זאת, יש ליידע את המטופלים לגבי הסיכון להיפוגליקמיה בעת שימוש במטפורמין בשילוב עם תרופות נוגדות סוכרת אחרות (סולפונילוריאה, אינסולין, מגליטינידים).

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Metforal: מינון

מבוגרים

מונוטרפיה ושילוב עם תרופות אחרות לסוכרת דרך הפה

• בדרך כלל המינון ההתחלתי הוא טבליה אחת פעמיים או שלוש פעמים ביום עם או אחרי הארוחה. לאחר 10-15 ימים יש להתאים את המינון על בסיס רמת הסוכר בדם. עלייה הדרגתית במינון יכולה לשפר את הסבילות במערכת העיכול. המינון המקסימלי המומלץ של מטפורמין הידרוכלוריד הוא 3 גרם ליום, הנלקח ב -3 מנות מחולקות.
• במקרה של מעבר מתרופה אנטי -סוכרתית אוראלית אחרת למטפורמין הידרוכלוריד: יש להפסיק את התרופה הקודמת ולהתחיל במטאפורמין במינון המצוין לעיל.

שילוב עם אינסולין

ניתן להשתמש במטפורמין הידרוכלוריד ואינסולין בשילוב כדי לשפר את השליטה ברמת הגלוקוז בדם.מטפורמין הידרוכלוריד ניתנת במינון ההתחלתי הרגיל של 2-3 פעמים ביום, בעוד שמינון האינסולין מותאם על פי רמת הדם.

אזרחים ותיקים

בשל תפקוד כלייתי לקוי בחולים מבוגרים, יש להתאים את מינון המטפורמין על סמך תפקוד הכליות. לכן יש צורך בהערכה תקופתית של תפקוד הכליות.

ילדים מעל גיל 10 ומתבגרים

מונוטרפיה וקשר לאינסולין

המינון ההתחלתי כולל בדרך כלל מתן טבליה אחת מצופה פעם ביום עם או אחרי הארוחה.

לאחר 10-15 ימים יש להתאים את המינון בהתאם לרמת הגלוקוז בדם. עלייה הדרגתית במינון עשויה לשפר את סבילות מערכת העיכול של התרופה.

המינון המקסימלי המומלץ של מטפורמין הידרוכלוריד הוא 2 גרם ליום, שנלקח ב -2 או 3 מנות מחולקות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Metforal

לא נצפו צורות של היפוגליקמיה עם מינונים של מטפורמין הידרוכלוריד עד 85 גרם, אם כי בנסיבות כאלה התפתחה חומצה לקטית. מנת יתר חמורה או סיכונים נלווים של מטפורמין עלולים לגרום לחמצת לקטית.

חמצת לקטית היא מקרה רפואי חירום ויש לטפל בו בבית חולים. השיטה היעילה ביותר לסילוק לקטט ומטפורמין היא המודיאליזה.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Metforal

• תסמינים במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן ואובדן תיאבון שכיחים מאוד (תדירות ≥10%): הם בדרך כלל מופיעים בתחילת הטיפול וברוב המקרים נפתרים באופן ספונטני. כדי למנוע הופעת תסמינים אלה של מערכת העיכול זה מומלץ ליטול מטפורמין ב -2 או 3 מנות יומיות במהלך הארוחה או לאחריה. עלייה הדרגתית במינון יכולה לשפר את הסבילות במערכת העיכול.
• טעם מתכתי בפה (3% תדירות) נפוץ.
• אריתמה קלה נמצאה אצל כמה אנשים רגישים. עם זאת, שכיחות ההשפעה הזו היא נדירה ביותר (תדירות <0.01%) - ירידה בספיגה של ויטמין B12 עם ירידה ברמות הסרום נצפתה לעתים רחוקות מאוד בחולים המקבלים טיפול מטפורמין ארוך טווח (תדירות <0.01%). יש לשקול זאת כגורם אפשרי בחולים עם אנמיה מגאלובלסטית.
• חמצת לקטית (0.03 מקרים / 1000 שנות חולה) היא נדירה ביותר.
• התקבלו דיווחים בודדים על הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד או הפטיטיס אשר נפתרו עם הפסקת מטפורמין הידרוכלוריד.

ילדים ומתבגרים

בנתונים שפורסמו ואחרי השיווק ובניסויים קליניים מבוקרים באוכלוסיית ילדים מוגבלת בגילאי 10 עד 16 שנים שעוברים טיפול של שנה אחת, ההשפעות הבלתי רצויות שדווחו היו דומות בסוגן ובחומרתן לאלו שדווחו למבוגרים.

ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.

תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.

אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.

אחסן את התרופה במקום יבש. שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים

הרכב וצורה פרמצבטית

הרכב

כל טבליה מצופה סרט מכילה:

מרכיב פעיל: 850 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד, שווה ערך ל 662.9 מ"ג מטפורמין

מרכיבים: סיליקה קולואידית נטולת מים, פובידון, מקרוגול 4000, מגנזיום סטרט, אופאדרי II 85F29116 שקוף (אלכוהול פוליוויניל, מקרוגול 3350, טלק).

טופס תוכן ותוכן

טבליה עגולה, דו קמורה, מצופה סרט. 30 טבליות מצופות

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Metforal ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק O 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עיון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, תוספי מידע נוספים

01.0 שם התרופה

METFORAL

02.0 הרכב איכותי וכמותי

METFORAL טבליות מצופות סרט של 500 מ"ג

כל טבליה מצופה סרט מכילה:

500 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד, שווה ערך ל -390 מ"ג מטפורמין.

METFORAL 850 מ"ג טבליות מצופות סרט

כל טבליה מצופה סרט מכילה:

850 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד, שווה ערך ל 662.9 מ"ג מטפורמין.

לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות בסרט

METFORAL 500 מ"ג טבליות מצופות סרט:

טבליה עגולה, קמורה, מצופה סרט לבן.

METFORAL 850 מ"ג טבליות מצופות סרט:

טבליה בצבע לבן, מלבני, עם קו טרום הפסקה משני הצדדים.

קו הניקוד בטאבלט הוא להקל על שבירת הטאבלט לצורך בליעה קלה יותר ולא להתחלק למינונים שווים.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול בסוכרת מסוג 2, במיוחד בחולים הסובלים מעודף משקל, כאשר דיאטה ופעילות גופנית בלבד אינם מספיקים לשליטה גליקמית נאותה.

• במבוגרים ניתן להשתמש ב- METFORAL 500 מ"ג / METFORAL 850 מ"ג לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לסוכרת דרך הפה או יחד עם אינסולין.

• בילדים מעל גיל 10 ובני נוער, ניתן להשתמש ב- METFORAL 500 מ"ג / METFORAL 850 מ"ג לבד או בשילוב עם אינסולין.

הפחתה בסיבוכי סוכרת הודגמה בחולים בוגרים סוכרת מסוג 2 הסובלים מעודף משקל שטופלו במטפורמין כטיפול קו ראשון לאחר כישלון דיאטה (ראה סעיף 5. א).

04.2 מינון ושיטת הניהול

מבוגרים

מונוטרפיה

המינון ההתחלתי הרגיל הוא 500 מ"ג או 850 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד 2 או 3 פעמים ביום הנלקחות עם הארוחה או לאחריה.

לאחר 10-15 ימים יש להתאים את המינון על בסיס רמת הגלוקוז בדם. עלייה הדרגתית במינון יכולה לשפר את הסבילות במערכת העיכול.

המינון המקסימלי המומלץ של מטפורמין הידרוכלוריד הוא 3 גרם ליום, הנלקח ב -3 מנות מחולקות.

במקרה של מעבר מתרופה נוגדת סוכרת אוראלית אחרת: הפסק את התרופה הקודמת והתחל עם מטפורמין הידרוכלוריד במינון שצוין לעיל.

טיפול משולב עם אינסולין

ניתן להשתמש במטפורמין הידרוכלוריד ואינסולין בשילוב כדי לשפר את השליטה ברמת הגלוקוז בדם. מטפורמין הידרוכלוריד ניתנת במינון ההתחלתי הרגיל של 500 מ"ג או 850 מ"ג 2 או 3 פעמים ביום, בעוד שמינון האינסולין מותאם. על בסיס רמת הגלוקוז בדם. .

אזרחים ותיקים

בשל תפקוד כלייתי לקוי בחולים קשישים, יש להתאים את המינון של מטפורמין הידרוכלוריד בהתבסס על תפקוד הכליות. לכן יש צורך בהערכה תקופתית של תפקוד הכליות (ראה סעיף 4.4).

אוכלוסיית ילדים

מונוטרפיה וקשר לאינסולין

• ניתן להשתמש ב- METFORAL 500 מ"ג / METFORAL 850 מ"ג לילדים מעל גיל 10 ולמתבגרים.

• המינון ההתחלתי כולל בדרך כלל מתן 500 מ"ג או 850 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד פעם ביום עם או אחרי הארוחה.

לאחר 10-15 ימים יש להתאים את המינון בהתאם לרמת הגלוקוז בדם. עלייה הדרגתית במינון עשויה לשפר את סבילות מערכת העיכול של התרופה. המינון המקסימלי המומלץ של מטפורמין הידרוכלוריד הוא 2 גרם ליום, שנלקח ב -2 או 3 מנות מחולקות.

04.3 התוויות נגד

- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

- קטוצידוזיס סוכרתית, טרום תרדמת סוכרתית.

- אי ספיקת כליות או תפקוד כלייתי (פינוי קריאטינין

- מצבים חריפים עם אפשרות לפגיעה בתפקוד הכליות כגון: התייבשות, זיהום חמור, הלם

- מחלות חריפות או כרוניות העלולות לגרום להיפוקסיה של רקמות כגון: אי ספיקת לב או נשימה, אוטם שריר הלב לאחרונה, הלם

- אי ספיקת כבד, שיכרון אלכוהול חריף, אלכוהוליזם

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

חומצה לקטית

חמצת לקטית היא נדירה אך חמורה (שיעור תמותה גבוה בהעדר טיפול מיידי) סיבוך מטבולי, שעלול להתעורר בעקבות הצטברות מטפורמין. מקרים מדווחים של חומצה לקטית בחולים שטופלו במטפורמין התרחשו בעיקר בחולי סוכרת עם אי ספיקת כליות חמורה. ניתן וצריך להפחית את שכיחות החמצת החלב על ידי הערכת גורמי סיכון אחרים הקשורים, כגון סוכרת מבוקרת בצורה לא טובה, קטוזיס, צום ממושך, צריכת אלכוהול מופרזת, אי ספיקת כבד וכל מצב אחר הקשור לזה.

אִבחוּן:

יש לשקול את הסיכון לחמצת לקטית במקרה של תסמינים לא ספציפיים כגון התכווצויות שרירים עם הפרעות עיכול כגון כאבי בטן ואסתניה חמורה.

חמצת לקטית מתאפיינת בקוצר נשימה עם חמצת, כאבי בטן והיפותרמיה ואחריה תרדמת. בדיקות מעבדה אבחוניות מראות ירידה ב- pH בדם, רמות הלקטט בפלסמה מעל 5 ממול / ליטר, ועלייה בפער האניונים. ויחס הלקטט / פירובט אם יש חשד לחמצת מטבולית, יש להפסיק את השימוש במטפורמין ולקבל את החולה באופן מיידי (ראה סעיף 4.9).

על הרופאים להזהיר את החולים מפני הסיכון לחמצת לקטית ולהסביר את התסמינים.

תפקוד כליות

מכיוון שמטאפורמין מופרש על ידי הכליות, יש לקבוע את סיקול הקריאטינין (שניתן להעריך על בסיס רמות קריאטינין בסרום באמצעות נוסחת הקוקרופט-גולט) לפני תחילת הטיפול ולאחר מכן באופן קבוע.

- לפחות מדי שנה בחולים עם תפקוד כלייתי תקין,

- לפחות פעמיים עד ארבע פעמים בשנה בחולים עם רמות סיקול קריאטינין בגבול התחתון של נורמלי ובנבדקים מבוגרים.

ירידה בתפקוד הכליות בקרב קשישים היא תכופה וחסרת סימפטומים. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת למצבים בהם תפקוד הכליות עלול להיפגע, למשל בעת התחלת טיפול נגד יתר לחץ דם, טיפול עם משתנים או כאשר מתחילים טיפול בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).

ניהול חומרי ניגוד מיודנים

מתן תוך -וסקולרי של חומרי ניגוד מיודיים בחקירות רדיולוגיות יכול להוביל לאי ספיקת כליות.זה יכול לגרום להצטברות מטפורמין מה שמגביר את הסיכון לחמצת לקטית.

יש להפסיק את הטיפול במתפורמין לפני או בזמן הבדיקה ואין לחדש אותו עד 48 שעות לאחר מכן ורק לאחר בדיקה מחדש שתפקוד הכליות תקין (ראה סעיף 4.5).

התערבויות כירורגיות

יש להפסיק את הטיפול במתפורמין 48 שעות לפני הניתוח המתוכנן בהרדמה כללית, עמוד שדרה או אפידורל.ניתן לחדש את הטיפול לא לפני 48 שעות לאחר הניתוח או חידוש האכלה דרך הפה ורק לאחר הוכחת תפקוד כלייתי תקין.

אמצעי זהירות אחרים

כל החולים צריכים להמשיך בתזונה עם חלוקה קבועה של צריכת הפחמימות לאורך כל היום. חולים הסובלים מעודף משקל צריכים להמשיך בתזונה דלת קלוריות.

בדיקות המעבדה הנדרשות בדרך כלל במקרים של סוכרת יצטרכו להתבצע באופן קבוע.

מטפורמין לבדו אינו גורם להיפוגליקמיה, אם כי יש להיזהר בעת שימוש בשילוב עם אינסולין או תרופות אנטי -סוכרתיות אוראליות אחרות (למשל סולפונילוריאה או מגליטינידים).

אוכלוסיית ילדים

יש לאשר את האבחנה של סוכרת מסוג 2 לפני תחילת הטיפול במטפורמין.

במהלך ניסויים קליניים מבוקרים לשנה, לא נמצאו השפעות של מטפורמין על גדילה והתבגרות; עם זאת, אין נתונים ארוכי טווח על היבטים ספציפיים אלה. לכן מומלץ להקפיד על ההשפעות האפשריות של מטפורמין ביחס לפרמטרים אלה בילדים שטופלו במטפורמין, במיוחד אצל אותם ילדים בתקופה הקדם -גילאי.

ילדים בגילאי 10-12 שנים

רק 15 נבדקים בגילאי 10 עד 12 נכללו בניסויים הקליניים המבוקרים בילדים ומתבגרים. למרות שהיעילות והבטיחות של מטפורמין בילדים אלה לא נבדלו מהיעילות והבטיחות בילדים גדולים יותר. ובמתבגרים, טיפול מיוחד מומלץ כאשר רושמים מטפורמין לילדים בגילאי 10-12 שנים.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

שימוש תואם לא מומלץ

כּוֹהֶל

• שיכרון אלכוהול חריף קשור לסיכון מוגבר לחמצת לקטית, במיוחד במקרים של:

• צום או תת תזונה,

• כשל בכבד.

• הימנע מצריכת אלכוהול או סמים המכילים אלכוהול.

יוד ניגודי חומרים

• מתן תוך -וסקולרי של חומרי ניגוד מיודנים עלול לגרום לאי ספיקת כליות, וכתוצאה מכך הצטברות מטפורמין וסיכון לחמצת לקטית.

לכן יש להפסיק את השימוש במתפורמין לפני או בזמן הניתוח, לחדש את הטיפול לא לפני 48 שעות לאחר הבדיקה ורק לאחר בדיקת תפקוד כלייתי תקין (ראה סעיף 4.4).

איגודים הדורשים אמצעי זהירות לשימוש

• תרופות עם פעילות היפרגליקמית פנימית (כגון גלוקוקורטיקואידים מערכתיים ומקומיים וסימפתומימטיקה). ייתכן שיהיה צורך בבדיקות סוכר גבוהות יותר בדם, במיוחד בתחילת הטיפול. במידת הצורך, התאם את מינון המטפורמין במהלך הטיפול בתרופה השנייה.

• משתנים, במיוחד משתני לולאה, עשוי להגביר את הסיכון לחמצת לקטית בשל יכולתם להפחית את תפקוד הכליות.

• תרופות המועברות על ידי קרטון אורגני טרנספורטר -2 (OCT2), למשל. רנולאזין או סימטידין:

בנבדקים הסובלים מסוכרת מסוג II, מתן טיפול מקביל של מטפורמין (1000 מ"ג פעמיים ביום) ורנולזין 500 מ"ג ו -1000 מ"ג פעמיים ביום הגביר את החשיפה לפלזמה של מטפורמין פי 1.4 ו -1.8 בהתאמה. מחקר אחד שנערך בשבעה מתנדבים בריאים הראה כי cimetidine, שניתן במינון של 400 מ"ג פעמיים ביום, הגדילה את החשיפה המערכתית של מטפורמין (AUC) ב- 50% ו- Cmax ב- 81%.

לכן יש לקחת בחשבון מעקב צמוד אחר השליטה הגליקמית, התאמת המינון בתוך הפוסולוגיה המומלצת ושינויים בטיפול במחלות סוכרת במהלך מתן מטפורמין ותרופות קטיוניות במקביל המתנקות על ידי הפרשת צינורות כלייתיות.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

סוכרת בלתי מבוקרת במהלך ההיריון (הריונית או קבועה) קשורה בסיכון מוגבר לחריגות מולדות ולתמותה בלידה.

כמות מוגבלת של נתונים על צריכת מטפורמין על ידי נשים בהריון אינה מצביעה על סיכון מוגבר לחריגות מולדות.מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ביחס להריון, להתפתחות עוברית או עוברית, לידה או התפתחות לאחר לידה.

כאשר המטופלת מתכננת להיכנס להריון ובמהלך ההריון עצמו, מומלץ לא לטפל בסוכרת באמצעות מטפורמין, אלא להשתמש באינסולין כדי לשמור על רמות הגלוקוז בדם קרוב ככל האפשר לתקינות, על מנת להפחית את הסיכון למומים. עוברית.

זמן האכלה

מטפורמין מופרש בחלב אם. לא הוכחה השפעה של מטפורמין אצל תינוקות יונקים / תינוקות של נשים מטופלות. אולם מכיוון שיש נתונים מוגבלים בלבד, הנקה אינה מומלצת במהלך הטיפול במטפורמין, לכן יש לקבל החלטה אם להפסיק את ההנקה, בהתחשב ביתרונות ההנקה והסיכון האפשרי לתופעות לוואי לתינוק.

פוריות

פוריותם של חולדות זכר או נקבה לא הושפעה מטפורמין כאשר ניתנו במינונים של עד 600 מ"ג / ק"ג ליום, שהם בערך פי שלושה מהמינון היומי המומלץ לאדם על שטח הגוף.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

מטפורמין לבדו אינו גורם להיפוגליקמיה, ולכן אין לו השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. עם זאת, יש ליידע את המטופלים לגבי הסיכון להיפוגליקמיה בעת שימוש במטפורמין בשילוב עם תרופות נוגדות סוכרת אחרות (סולפונילוריאה, אינסולין, מגליטינידים).

04.8 תופעות לא רצויות

תגובות הלוואי הבאות יכולות להתרחש במהלך הטיפול במטפורמין.

התדרים מוגדרים כדלקמן: שכיח מאוד: ≥ 1/10; נפוץ:> 1/100, ≥ 1/10; נדיר:> 1/1000, ≥ 1/100; נדיר:> 1 / 10,000, ≥ 1 / 1,000; נדיר מאוד: ≥ 1 / 10,000, לא ידוע (לא ניתן לאמוד מהנתונים הזמינים)

הפרעות במערכת העצבים:

נפוץ: שינויים בטעם

הפרעות במערכת העיכול:

שכיח מאוד: הפרעות במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן ואובדן תיאבון. תופעות לוואי אלו מופיעות בתדירות גבוהה יותר במהלך תחילת הטיפול ונעלמות באופן ספונטני ברוב המקרים.כדי להימנע מתופעות אלו, מומלץ ליטול מטפורמין 2 או 3 פעמים ביום עם או אחרי הארוחה. עלייה הדרגתית במינון יכולה גם לשפר את הסבילות במערכת העיכול.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות:

נדיר מאוד:

תגובות עור כגון אריתמה, גירוד וכוורות.

מטבוליזם והפרעות תזונה:

נדיר מאוד:

- חומצה לקטית (ראה סעיף 4.4).

- נצפתה ירידה בספיגה של ויטמין B12 עם ירידה ברמות הסרום בחולים שטופלו במטפורמין לטווח ארוך. יש לשקול זאת כגורם אפשרי בחולים עם אנמיה מגלובלסטית.

הפרעות בכבד:

נדיר מאוד:

התקבלו דיווחים בודדים על הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד או הפטיטיס אשר נפתרו עם הפסקת הטיפול במטפורמין.

אוכלוסיית ילדים

בנתונים שפורסמו ואחרי השיווק ובניסויים קליניים מבוקרים באוכלוסיית ילדים מוגבלת בגילאי 10 עד 16 שנים שעברו טיפול של שנה אחת, ההשפעות הבלתי רצויות שדווחו היו דומות באופיין ובחומרתן לאלו שדווחו למבוגרים.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

חשוב לדווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור התרופה. הוא מאפשר מעקב רציף אחר יתרת התועלת / סיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. כתובת http: / /www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר

לא נצפו צורות של היפוגליקמיה עם מינונים של מטפורמין הידרוכלוריד עד 85 גרם, אם כי בנסיבות כאלה התפתחה חומצה לקטית. מנת יתר חמורה או סיכונים נלווים של מטפורמין עלולים לגרום לחמצת לקטית. חמצת לקטית היא מקרה רפואי חירום ויש לטפל בו בבית חולים. השיטה היעילה ביותר לסילוק לקטט ומטפורמין היא המודיאליזה.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

היפוגלימיה אוראלית

קבוצה פרמקותרפית: חומרים היפוגליקמיים, לא כולל אינסולינים. ביגואינידים.

קוד ATC: A10BA02.

מנגנון הפעולה

מטפורמין יכול לפעול באמצעות 3 מנגנונים:

הפחתת ייצור הגלוקוז בכבד באמצעות עיכוב הגלוקונאוגנזה וגליקוגנוליזה;

בשרירים, הגברת הרגישות לאינסולין, שיפור הספיגה וניצול הגלוקוז ברמה ההיקפית;

עיכוב ספיגה של גלוקוז במעי.

מטפורמין מעורר גליקוגנוסינתזה תוך תאית על ידי פעולה על סינתטאז גליקוגן.

מטפורמין מגביר את יכולת ההובלה של כל סוגי המעברי גלוקוז הממברנה (GLUT) המוכרים כיום.

השפעות פרמקודינמיות

מטפורמין הוא ביגואניד בעל השפעות אנטי -גליקמיות, המפחית את רמת הגלוקוז הבסיסי והפוסט -פראנדיאלי. הוא אינו מעורר הפרשת אינסולין ולכן אינו גורם להיפוגליקמיה.

בבני אדם, ללא קשר לפעולתו על הגליקמיה, למטפורמין יש השפעות חיוביות על חילוף החומרים בשומנים. תופעה זו הודגמה במינונים טיפוליים בניסויים קליניים מבוקרים לטווח בינוני וארוך: מטפורמין מפחית את רמות הכולסטרול הכולל, כולסטרול LDL וטריגליצרידים.

יעילות ובטיחות קלינית

המחקר האקראי הפרוספקטיבי (UKPDS) הוכיח את התועלת ארוכת הטווח של בקרה אינטנסיבית של רמת הסוכר בדם בחולים מבוגרים עם סוכרת מסוג 2.

ניתוח התוצאות של חולים הסובלים מעודף משקל שטופלו במטפורמין הידרוכלוריד לאחר כישלון תזונתי לבדו הוכיח את הדברים הבאים:

- הפחתה משמעותית בסיכון המוחלט לסיבוכים הקשורים לסוכרת בקבוצת המטפורמין הידרוכלוריד (29.8 אירועים / 1000 שנים של מטופלים) בהשוואה לתזונה בלבד (43.3 אירועים / 1000 שנות מטופל), p = 0.0023, ובהשוואה לאינסולין ו קבוצות מונוטרפיות סולפונילוריאה (40.1 אירועים / 1000 שנות מטופל), p = 0.0034;

- הפחתה משמעותית בסיכון המוחלט לתמותה הקשורה לסוכרת: מטפורמין הידרוכלוריד 7.5 אירועים / 1000 שנים של מטופלים, דיאטה בלבד 12.7 אירועים / 1000 שנים של מטופלים, p = 0.017;

- הפחתה ניכרת בסיכון המוחלט לתמותה כוללת: מטפורמין הידרוכלוריד 13.5 אירועים / 1000 שנות מטופל בהשוואה לתזונה בלבד 20.6 אירועים / 1000 שנות מטופל (p = 0.011), ובהשוואה לקבוצות שטופלו באינסולין וסולפונילוריאה 18.9 אירועים / 1000 שנות מטופל (p = 0.021);

- הפחתה משמעותית בסיכון המוחלט לאוטם של שריר הלב: מטפורמין הידרוכלוריד 11 אירועים / 1000 שנות מטופל, דיאטה בלבד 18 אירועים / 1000 שנות מטופל (p = 0.01).

עבור מטפורמין הידרוכלוריד המשמש כטיפול קו שני בשילוב עם סולפונילוריאה, לא נראה יתרון קליני.

במקרים של סוכרת מסוג 1, השילוב של מטפורמין הידרוכלוריד ואינסולין שימש בחולים נבחרים אך היתרון הקליני של שילוב זה לא נקבע רשמית.

אוכלוסיית ילדים

ניסויים קליניים מבוקרים שנערכו באוכלוסיית ילדים מוגבלת בגילאי 10 עד 16 שנים שטופלו במשך שנה אחת הראו תגובה שלילית גליקמית הדומה לאלה שנראתה אצל מבוגרים.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

לאחר מנה אוראלית של מטפורמין הידרוכלוריד, T מגיע תוך 2.5 שעות. הזמינות הביולוגית המוחלטת של טבליה של 500 מ"ג או 850 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד היא כ- 50-60% בנבדקים בריאים. לאחר מנה אוראלית החלק הלא נספג שנמצא בצואה היה 20-30%.

לאחר מתן אוראלי, ספיגת המטפורמין היא רוויה וחסרה.הפרמקוקינטיקה של ספיגת המטפורמין מניחה שאינה לינארית.

במינוני מטפורמין הידרוכלוריד ולוחות הזמנים למינון נפוץ, ריכוזי פלזמה שיווי משקל מושגים תוך 24-48 שעות והם בדרך כלל פחות מ -1 מק"ג / מ"ל. בניסויים קליניים מבוקרים, רמות המטפורמין הפלזמה המרביות (Cmax) לא עלו על 4 מק"ג / מ"ל, אפילו במינונים מקסימליים.

האכלה מפחיתה ומעכבת מעט את ספיגת המטפורמין. לאחר מתן מנה של 850 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד, נצפו ריכוז שיא של פלזמה בשיעור של 40%, ירידה של 25% ב- AUC (שטח מתחת לעקומה) והארכת זמן של 35 דקות. יש צורך להגיע לריכוז פלזמה שיא הרלוונטיות הקלינית מהירידות הללו אינו ידוע.

הפצה

מחייב חלבון פלזמה הוא זניח. מטפורמין הידרוכלוריד מתפזר לאריתרוציטים. שיא הדם פחות משיא הפלזמה ומופיע בערך באותו הזמן. ככל הנראה האריתרוציטים מייצגים תא הפצה משני. נפח ההפצה הממוצע (Vd) הוא בין 63 ל -276 ליטר.

ביו טרנספורמציה

מטפורמין מופרש ללא שינוי בשתן. לא זוהו מטבוליטים בבני אדם.

חיסול

פינוי הכליות של מטפורמין הוא> 400 מ"ל לדקה, מה שמעיד על חיסול המטפורמין על ידי סינון גלומרולרי והפרשה צינורי. לאחר מינון אוראלי, מחצית החיים של החיסול הסופי היא כ- 6.5 שעות.

כאשר תפקוד הכליות נפגע, סיקול הכליות יורד ביחס לזה של קריאטינין, וכתוצאה מכך מחצית חיים של חיסול ממושכת ורמות מטפורמין פלזמה מוגברות.

אוכלוסיית ילדים

מחקר של מנה אחת: לאחר מתן מנה אחת של 500 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד, הפגינו חולי ילדים פרופיל פרמקוקינטי זהה לזה שנצפה בנבדקים בריאים.

מחקר במינון מרובה: הנתונים מוגבלים למחקר אחד. לאחר מתן מינונים חוזרים של מטפורמין הידרוכלוריד 500 מ"ג פעמיים ביום למשך 7 ימים, שיא ריכוז הפלזמה (Cmax) והחשיפה המערכתית (AUC0-t) ירדו בכ -33%, בהתאמה, בחולים ילדים. ו -40%, בהשוואה למבוגרים. חולי סוכרת שקיבלו מינונים חוזרים של 500 מ"ג פעמיים ביום במשך 14 ימים מכיוון שהמינון מתורגם בנפרד על סמך שליטה גליקמית, יש לזה חשיבות קלינית מוגבלת.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

על בסיס מחקרים קונבנציונאליים הנוגעים לבטיחות, פרמקולוגיה, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן, רבייה של רעילות, נתונים פרה -קליניים לא מראים שום סכנות מיוחדות לבני אדם.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

סיליקה נטולת מים קולוידאליים, פובידון, מקרוגול 4000, מגנזיום סטרט, אופאדרי II 85F29116 שקוף (פוליוויניל אלכוהול, מקרוגול 3350, טלק).

06.2 חוסר התאמה

לא רלוונטי.

06.3 תקופת תוקף

5 שנים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון

יש לשמור במקום יבש.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה

שלפוחיות תרמו מעוצבת מסטיק PVC / PVDC קשיח, אטומות על ידי איטום חום בעזרת סרט אלומיניום לכה בשרף איטום חום, ארוז בקופסת קרטון ליטוגרפית.

METFORAL 500 מ"ג טבליות מצופות סרט - 50 טבליות מצופות

METFORAL 850 מ"ג טבליות מצופות סרט - 30 טבליות מצופות

06.6 הוראות שימוש וטיפול

יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לחקיקה הקיימת.

מחזיק רשות השיווק 07.0

Laboratori Guidotti S.p.A., Via Livornese 897, Pisa - La Vettola

08.0 מספר אישור השיווק

METFORAL טבליות מצופות סרט 500 מ"ג AIC: 019449014

METFORAL 850 מ"ג טבליות מצופות סרט AIC: 019449038

09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור

חידוש ההרשאה: מאי 2010

10.0 תאריך עיון הטקסט

אפריל 2014

11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הקרינה הפנימי

12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות בנושא הכנה זמנית ובקרת איכות.