רכיבים פעילים: סולודוקסיד
כמוסות VESSEL® 250 ULS Soft
פתרון VESSEL® 600 ULS / 2 מ"ל להזרקה
אינדיקציות מדוע משתמשים בכלי? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
תרופות אנטי -טרומבוטיות / הפריניות.
VESSEL מכיל Sulodexide, גליקוזאמינוגליקן בעל פעילות אנטי -טרומבוטית חזקה הן בצד העורקי והן בוריד.
מחקרים קליניים רבים שנערכו על ידי מתן המוצר באופן פרנטרלי ובעל פה, מראים כי הפעילות האנטי-טרומבוטית של סולודקסייד נובעת מעיכוב תלוי במינון של כמה גורמי קרישה הכוללים מלכתחילה את הגורם המופעל X, תוך הפרעה לתרומבין. , שנשאר ברמות לא משמעותיות, בדרך כלל נמנע מתוצאות של פעולה נוגדת קרישה.
הפעולה האנטי -טרומבוטית נתמכת גם על ידי עיכוב הדבקות של טסיות הדם ועל ידי הפעלת המערכת הפיברינוליטית המסתובבת והקיר.
יתר על כן, Sulodexide מנרמל את הפרמטרים הוויסקו -סימטריים אשר בדרך כלל נמצאים בשינויים בחולים עם פתולוגיות כלי דם בסיכון טרומבוטי: פעילות זו מופעלת בעיקר באמצעות הפחתת ערכי הפיברינוגן.
הפרופיל הפרמקולוגי המתואר לעיל עבור Sulodexide מושלם על ידי נורמליזציה של ערכי השומנים שהשתנו, המתקבלים על ידי הפעלת lipoproteinlipase.
אינדיקציות תרפויטיות
כיבים ורידיים כרוניים.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בכלי
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנוספים, כלפי הפרין והפרינואידים.
דיאתזה ומחלות דימום.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת כלי
בכל המקרים בהם מתבצע טיפול בנוגדי קרישה, רצוי לבדוק מעת לעת את הפרמטרים של קרישת הדם.
מטעמי זהירות, השימוש בו במהלך ההריון אינו מומלץ.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של כלי הדם
מכיוון ש- Sulodexide היא מולקולה דמוית הפרין, היא יכולה להגביר את ההשפעות נוגדות הקרישה של הפרין עצמו ושל נוגדי קרישה דרך הפה אם ניתנים בו זמנית.
Sulodexide, בהיותו פוליסכריד חומצי, אם ניתנת באסוציאציות זמניות יכול להגיב על ידי סיבוכים עם כל החומרים הבסיסיים. החומרים הנמצאים בשימוש נפוץ שאינם תואמים בקשרי העירוי המאולתרים הם: ויטמין K, ויטמינים של קומפלקס B, הידרוקורטיזון, היאלורונידאז, סידן גלוקונאט, מלחי אמוניום רבעוניים, כלוראמפניקול, טטרציקלינים, סטרפטומיצין.
אזהרות חשוב לדעת כי:
לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים.
מינון, שיטת וזמן הניהול אופן השימוש בכלי: מינון
VESSEL® 250 ULS קפסולות רכות: כמוסה אחת פעמיים ביום, הרחק מהארוחות.
פתרון VESSEL® 600 ULS / 2 מ"ל להזרקה: אמפולה אחת ביום, תוך שריר או תוך ורידי.
כהנחיה, מומלץ להתחיל בטיפול עם האמפולות ולאחר 15-20 ימים להמשיך עם הכמוסות למשך 30-40 יום. יש לחזור על המחזור הטיפולי המלא לפחות פעמיים בשנה.
לדעת הרופא, המינון יכול להיות שונה בכמותו ובתדירותו.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של כלי
מדי פעם דיווחו:
כמוסות רכות: הפרעות במערכת העיכול עם בחילות, הקאות ואפיגסטרלגיה.
אמפולות: כאבים, צריבה והמטומה באתר ההזרקה.
יתר על כן, במקרים נדירים רגישות עלולה להתרחש עם תופעות עור או במקומות שונים.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
חשוב ליידע את הרופא או הרוקח על כל תופעה לא רצויה, גם אם אינה מתוארת בעלון.
תפוגה ושמירה
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
תקופת התוקף מיועדת למוצר באריזה שלמה, מאוחסן בצורה נכונה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
VESSEL ® 250 ULS קפסולות רכות
כמוסה אחת מכילה: מרכיב פעיל: Sulodexide 250 ULS. תוספי מזון: נתרן לורילסרקוסינט, סיליקון דו חמצני, טריאציטין, ג'לטין, גליצרול, אתיל נתרן פרהידרוקסיבנזואט, פרופיל נתרן פרהידרוקסיבנזואט, טיטניום דו חמצני (E 171), תחמוצת ברזל אדום (E 172)
פתרון VESSEL ® 600 ULS / 2 מ"ל להזרקה
בקבוקון אחד מכיל: מרכיב פעיל: Sulodexide 600 ULS. חומרים עזר: נתרן כלוריד, מים לזריקות FORM
פרמצבטיקה ותוכן
כמוסות רכות של 250 ULS - שלפוחית של 50 כמוסות
600 ULS / 2 מ"ל פתרון להזרקה - קופסה של 10 אמפולות
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
כְּלִי שַׁיִט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כמוסות רכות: סולודוקסיד 250 ULS.
בקבוקונים: סולודוקסיד 600 ULS.
לגבי חומרי עזר, ראה 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
כמוסות רכות.
פתרון הניתן להזרקה.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
כיבים ורידיים כרוניים.
04.2 מינון ושיטת הניהול
VESSEL® 250 ULS קפסולות רכות: כמוסה אחת פעמיים ביום, הרחק מהארוחות.
פתרון VESSEL® 600 ULS / 2 מ"ל להזרקה: אמפולה אחת ליום, לניהול תוך שרירי או תוך ורידי.
כהנחיה, מומלץ להתחיל בטיפול עם האמפולות ולאחר 15-20 ימים להמשיך עם הכמוסות למשך 30-40 יום. יש לחזור על המחזור הטיפולי המלא לפחות פעמיים בשנה.
לדעת הרופא, המינון יכול להיות שונה בכמותו ובתדירותו.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנוספים, כלפי הפרין והפרינואידים. דיאתזה ומחלות דימום.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בשל המאפיינים הפרמקקו-טוקסיקולוגיים שלה, VESSEL אינה מציגה אמצעי זהירות מיוחדים לשימוש, אולם במקרים בהם מתבצע גם טיפול בנוגדי קרישה, רצוי לבדוק מעת לעת את הפרמטרים של קרישת הדם.
לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
מכיוון ש- Sulodexide היא מולקולה דמוית הפרין, היא יכולה להגביר את ההשפעות נוגדות הקרישה של הפרין עצמו ושל נוגדי קרישה דרך הפה אם ניתנים בו זמנית.
04.6 הריון והנקה
מטעמי זהירות, השימוש בו בהריון אינו מומלץ, גם אם מחקרים על רעילות עוברית לא הראו השפעות עוברי-עוברי-רעילות.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
ל- VESSEL אין השפעה זניחה או על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
מדי פעם דיווחו:
כמוסות רכות: הפרעות במערכת העיכול עם בחילות, הקאות ואפיגסטרלגיה.
בקבוקונים: כאבים, צריבה וחבורות באתר ההזרקה.
יתר על כן, במקרים נדירים רגישות עלולה להתרחש עם תופעות עור או במקומות שונים.
04.9 מנת יתר
תאונת הדימום היא האפקט היחיד שניתן להשיג ממנת יתר. במקרה של דימום, יש להזריק 1% פרוטמין סולפט (3 מ"ל IV = 30 מ"ג), כפי שמשתמשים בו ב"דימומים הפריניים ".
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
פעילות הסולודקסיד מתבטאת באמצעות פעולה אנטי -טרומבוטית ניכרת הן בצד העורקי והן בוריד.
קבוצה פרמקותרפית: Sulodexide מסווג כתרופה אנטי -טרומבוטית הפרין
קוד ATC: B01AB11.
מנגנון הפעולה
מחקרים קליניים רבים שנערכו על ידי מתן המוצר באופן פרנטרלי ובעל פה, מראים כי הפעילות האנטי-טרומבוטית של סולודקסייד נובעת מעיכוב תלוי במינון של כמה גורמי קרישה הכוללים מלכתחילה את הגורם המופעל X, תוך הפרעה לתרומבין. , שנשאר ברמות לא משמעותיות, בדרך כלל נמנע מתוצאות של פעולה נוגדת קרישה.
הפעולה האנטי -טרומבוטית נתמכת גם על ידי עיכוב הדבקות של טסיות הדם ועל ידי הפעלת המערכת הפיברינוליטית המסתובבת והקיר.
יתר על כן, Sulodexide מנרמל את הפרמטרים הוויסקו -סימטריים אשר בדרך כלל נמצאים בשינויים בחולים עם פתולוגיות כלי דם בסיכון טרומבוטי: פעילות זו מופעלת בעיקר באמצעות הפחתת ערכי הפיברינוגן.
הפרופיל הפרמקולוגי המתואר לעיל עבור Sulodexide מושלם על ידי נורמליזציה של ערכי השומנים שהשתנו, המתקבלים על ידי הפעלת lipoproteinlipase.
השפעות פרמקודינמיות
מחקרים שמטרתם להדגיש כל השפעה נוספת, בנוסף לאלה שתוארו לעיל, שהם הבסיס ליעילות הטיפולית, אפשרה לאשר כי מתן VESSEL אינו מראה השפעות נוגדות קרישה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
ל) מאפיינים כלליים של החומר הפעיל
Sulodexide מפגין ספיגה ניתנת להדגמה על פני מחסום מערכת העיכול בהתבסס על השפעות פרמקודינמיות בעקבות מתן אוראלי, תוך-תריסריון, תוך-איילתי ורקטלי של סולודקסייד המכונה פלואורסצין בחולדה. הוכח מתאם השפעת המינון וזמן המינון בחולדות וארנבות לאחר מתן המסלולים המפורטים לעיל. החומר המסומן מצטבר בתחילה בתאי המעי ולאחר מכן משתחרר מקוטב הסרום למחזורית המערכתית ריכוז החומר הרדיואקטיבי עולה באופן משמעותי לאורך זמן במוח, בכליות, בלב, בכבד, בריאה, באשכים, בפלזמה.
בדיקות פרמקולוגיות שבוצעו בבני אדם עם מינון i.v. ו- i.v. הראו קשרים לינארית בין השפעה. חילוף החומרים היה בעיקר כבד והפרשה בעיקר בשתן.
הספיגה לאחר מתן אוראלי באדם, שנבדקה עם המוצר המסומן, הראתה כי שיא דם ראשון מתרחש לאחר שעתיים ושיא שני בין השעה הרביעית לשישית, לאחר מכן התרופה כבר אינה ניתנת לקביעה בפלזמה ומופיעה מחדש סביב השעה השתים עשרה, וכך נשאר קבוע עד בערך השעה ארבעים ושמונה. ערך דם קבוע זה שנמצא לאחר השעה ה -12 נובע כנראה משחרור איטי של התרופה על ידי איברי הספיגה ובפרט על ידי האנדותל של כלי הדם. הַפרָשָׁה שתן: באמצעות המוצר המסומן נרשמה הפרשת שתן ממוצעת של 55.23% מהרדיואקטיביות הניתנת, בקשת 96 השעות הראשונות. חיסול זה מראה שיא סביב 12 שעות, עם ערך שתן ממוצע, במרווח 0 -24. שעות, ב -17.6% מהמינון שניתן; שיא שני סביב השעה ה -36, עם חיסול שתן בין 24-48 שעות של 22% מהמינון; שיא שלישי בסביבות השעה ה -78 עם חיסול של כ -14.9% בתקופה של 48-96 שעות. לאחר 96 שעות הרדיואקטיביות בדגימות שנאספו כבר אינה ניתנת לזיהוי. הפרשת צואה: סך הרדיואקטיביות המתאוששת בצואה היא 23% במהלך 48 השעות הראשונות, ולאחר מכן החומר המסומן כבר אינו ניתן לזיהוי.
ב) מאפיינים בעלי עניין מיוחד למטופל
הפעילות הטיפולית של VESSEL נבדקה תמיד בחולים הסובלים מפתולוגיות כלי דם עם סיכון טרומבוטי, הן בצד העורקי והן בוריד.
התרופה הראתה יעילות מיוחדת בחולים קשישים ובחולי סוכרת.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רעילות חריפה: מנוהל לעכברים וחולדות, הוא אינו גורם לתסמינים רעילים עד למינונים של 240 מ"ג / ק"ג למערכת הפעלה; LD50 בעכברים הוא> 9000 מ"ג / ק"ג / ש"ח ו -1980 מ"ג / ק"ג / ip; בחולדות ה- LD50 הוא תמיד> 9000 מ"ג / ק"ג / ש"ח ו -2385 מ"ג / ק"ג / ip ..
רעילות תת -חריפה: מנוהל במשך 21 ימים במינון של 10 מ"ג / ק"ג אצל הכלב, זה לא הוליד תופעות של חוסר סובלנות, שינויים בפרמטרים ההמטוכימיים ושינויים אנטומיים-פתולוגיים של האיברים העיקריים.
רעילות כרונית: מנוהל דרך הפה במשך 180 יום במינון של 20 מ"ג / ק"ג לחולדות וכלבים, בסיום הטיפול הוא לא הראה שינויים משמעותיים בתמונה ההמטולוגית, בפרמטרי השתן והצואה ובפרמטרים ההיסטולוגיים של איברים עיקריים.
רעילות עוברית: בבדיקות רעילות העובר בחולדות וארנבות (25 מ"ג / ק"ג למערכת ההפעלה) לא נמצאו השפעות עוברי-עובר-רעילות.
מוטגנזה: הוא נטול פעילות מוטגנית בבדיקות הבאות: איימס; סינתזה לא מתוכננת של DNA בלימפוציטים אנושיים (UDS); אי הבחנה באספרגילוס; מעבר באספרגילוס; מדכאי מתיונין באספרגילוס.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
VESSEL® 250 ULS קפסולות רכות
נתרן לורילסרקוסינאט, דו תחמוצת הסיליקון, טריאציטין, ג'לטין, גליצרול, אתיל נתרן פרהידרוקסיבנזואט, פרופיל נתרן פרהידרוקסיבנזואט, דו תחמוצת טיטניום (E 171), תחמוצת ברזל אדום (E 172).
פתרון VESSEL® 600 ULS / 2 מ"ל להזרקה
נתרן כלוריד, מים להזרקות
06.2 חוסר התאמה
Sulodexide, בהיותו פוליסכריד חומצי, אם ניתנת באסוציאציות זמניות יכול להגיב על ידי סיבוכים עם כל החומרים הבסיסיים. החומרים הנמצאים בשימוש נפוץ שאינם תואמים בקשרי העירוי המאולתרים הם: ויטמין K, ויטמינים של קומפלקס B, הידרוקורטיזון, היאלורונידאז, סידן גלוקונאט, מלחי אמוניום רבעוניים, כלוראמפניקול, טטרציקלינים, סטרפטומיצין.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
VESSEL® 250 ULS קפסולות רכות
קופסת קרטון המכילה 2 שלפוחיות של 25 כמוסות רכות כל אחת.
פתרון VESSEL® 600 ULS / 2 מ"ל להזרקה
קופסת קרטון המכילה מגש פוליסטירן של 10 אמפולות של פתרון להזרקה בזכוכית כהה.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
ALFA WASSERMANN S.p.A.
משרד רשום: Via E. Fermi, n.1 - ALANNO (PE)
משרד מנהל: Via Ragazzi del "99, מס '5 - BOLOGNA
08.0 מספר אישור השיווק
VESSEL® 250 ULS קפסולות רכות, 50 כמוסות רכות - AIC n. 022629113
פתרון VESSEL® 600 ULS / 2 מ"ל להזרקה, 10 אמפולות - AIC n. 022629101
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
24/02/1982 - 01/06/2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA מיום 24 בספטמבר 2012
