רכיבים פעילים: חומצה אלנדרונית
בינוסטו 70 מ"ג טבליות
מדוע משתמשים ב- Binosto? לשם מה זה?
מהו בינוסטו?
Alendronate, החומר הפעיל בבינוסטו, שייך לקבוצת תרופות לא הורמונליות הנקראות ביספוספונטים.בינוסטו מונע את אובדן העצם המתרחש בנשים לאחר גיל המעבר ומסייע בבנייה מחדש של העצם. מפחית את הסיכון לשברים בעמוד השדרה ובירך.
למה משמש בינוסטו?
הרופא שלך רשם את בינוסטו לטיפול באוסטיאופורוזיס. בינוסטו מפחית את הסיכון לשברים בעמוד השדרה והירך.
יש ליטול את בינוסטו פעם בשבוע
מהי אוסטאופורוזיס?
אוסטאופורוזיס היא דילול והחלשת העצמות. היא שכיחה אצל נשים לאחר גיל המעבר. בגיל המעבר השחלות מפסיקות לייצר את ההורמון הנשי, אסטרוגן, המסייע לשמור על בריאות השלד של האישה. כתוצאה מכך הוא מתרחש. אובדן עצם ועצם. הופך חלש יותר. הסיכון לאוסטאופורוזיס גדול יותר ככל שהאישה מגיעה מוקדם יותר לגיל המעבר.
בשלבים המוקדמים לאוסטיאופורוזיס בדרך כלל אין סימפטומים.עם זאת, אם הטיפול לא נלקח, שברים יכולים להתרחש למרות ששברים בדרך כלל כואבים, שברים בעצמות עמוד השדרה לא מורגשים עד שנמצאים. שברים יכולים להתרחש במהלך פעילויות יומיומיות רגילות כגון הרמת משקולות או עם פציעות קלות שלא היו יכולות לגרום לשברים בעצמות רגילות.שברים מתרחשים בדרך כלל בירך, בעמוד השדרה או בפרק כף היד ויכולים להיות לא רק כואבים אלא יכולים להוביל לבעיות משמעותיות, כגון גב כפוף (גיבנת האלמנה) ומגבלות בתנועה.
כיצד ניתן לטפל באוסטיאופורוזיס?
ניתן לטפל באוסטיאופורוזיס ואף פעם לא מאוחר להתחיל את הטיפול.בינוסטו לא רק מונע אובדן עצם אלא מסייע בבנייה מחדש של עצם שאבדה ומפחית את הסיכון לשברים בעמוד השדרה ובעמוד השדרה.
יחד עם טיפול ב- Binosto, הרופא שלך עשוי להציע שינויים באורח החיים כדי לשפר את מצב המחלה, כגון:
- נראה כי הפסקת עישון מגבירה את קצב איבוד העצם ולכן עלולה להגביר את הסיכון לשברים.
- פעילות גופנית בדומה לשרירים, עצמות צריכות פעילות גופנית כדי להישאר חזקות ובריאות. התייעץ עם הרופא שלך לפני שתתחיל בכל תוכנית אימון.
- תזונה מאוזנת הרופא שלך יכול לייעץ לך לגבי התזונה שלך או להגיד לך אם עליך לקחת תוספי מזון (במיוחד סידן וויטמין D).
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Binosto
אל תיקח את בינוסטו
- אם אתה אלרגי (רגיש) לאלנדרון או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (מופיע בסעיף 6)
- אם יש לך בעיות מסוימות בוושט (הצינור המחבר בין הפה לבטן), כגון היצרות וקשיי בליעה
- אם אינך מסוגל לעמוד או לשבת זקוף למשך 30 דקות לפחות
- אם הרופא שלך אמר לך שיש לך רמות נמוכות של סידן בדם.
אם אתה חושב שאחד מאלה חל עליך, אל תיקח את הלוחות המבעבעים. התייעץ תחילה עם הרופא שלך ופעל לפי ההנחיות שניתנו.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני שאתה לוקח Binosto
שוחח עם הרופא או הרוקח או האחות לפני נטילת בינוסטו אם:
- סובלים מבעיות בכליות;
- מתקשים לבלוע או בעיות במערכת העיכול;
- הרופא שלך אמר לך שיש לך את הוושט של בארט (מחלה הקשורה לשינויים בתאים שמרפדים את הוושט התחתון בפנים);
- אמרו לך שיש לך רמות סידן נמוכות בדם;
- בעלי בריאות שיניים ירודה, סובלים ממחלת חניכיים, מתכננים לבצע עקירת שיניים או שאין להם בדיקות שיניים סדירות;
- יש סרטן;
- עוברים כימותרפיה או הקרנות;
- אתה לוקח סטרואידים (כגון פרדניזון או דקסמתזון);
- אתה מעשן או היית (מכיוון שזה עלול להגביר את הסיכון לבעיות שיניים).
ייתכן שתתבקש לבצע בדיקת שיניים לפני תחילת הטיפול ב- Binosto.
חשוב לשמור על היגיינת הפה תוך כדי טיפול בינוסטו. עליך לבצע בדיקות שיניים קבועות במהלך כל הטיפול, ועליך לפנות לרופא או לרופא השיניים שלך אם אתה נתקל בבעיות בפה או בשיניים כגון התרופפות, כאבים או נפיחות.
ייתכן שיש גירוי, דלקת או כיב של הוושט (הצינור המחבר את הפה לבטן) לעתים קרובות עם תסמינים של כאבים בחזה, צרבת או קושי או כאב בבליעה, במיוחד אם המטופלים לא השתמשו מספיק מים כדי להמיס את הטבליות המבעבעות. ו / או אם הן מתפשטות במהלך 30 הדקות הראשונות לאחר נטילת Binosto תופעות לוואי אלו עשויות להחמיר אם המטופלים ימשיכו ליטול את Binosto לאחר שסבלו מתסמינים אלה.
ילדים ומתבגרים:
אין לתת בינוסטו לילדים ולמתבגרים
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Binosto
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
תוספי סידן, חומצות נוגדות חומצה וכמה תרופות אוראליות עלולות להפריע לספיגה של אלנדרון אם נלקחים במקביל.
לכן חשוב לעקוב אחר ההוראות המפורטות בסעיף 3. כיצד לקחת BINOSTO.
בינוסטו עם אוכל ושתייה
סביר להניח שמזון ומשקאות (כולל מים מינרליים) יהפכו את בינוסטו ליעיל פחות אם נלקח במקביל. לכן חשוב לעקוב אחר ההוראות המפורטות בסעיף 3. כיצד לקחת BINOSTO.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
בינוסטו מיועד לנשים בלבד לאחר גיל המעבר. אין ליטול את בינוסטו אם הינך בהריון או חושבת שאת עשויה להיות או אם את מניקה.
נהיגה ושימוש במכונות
תופעות לוואי (למשל ראייה מטושטשת, סחרחורת וכאבי עצמות, מפרקים או שרירים קשים) דווחו עם אלנדרונט העשוי להפריע ליכולת הנהיגה או השימוש במכונות. תגובתך האישית לאלנדרון עשויה להשתנות (ראה סעיף 4. צד צד השפעות).
בינוסטו מכיל נתרן
מוצר תרופה זה מכיל 26.2 ממול (או 602.54 מ"ג) נתרן לכל מנה. יש לקחת זאת בחשבון על ידי מטופלים בדיאטה דלת נתרן.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Binosto: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
יש להמיס את בינוסטו בחצי כוס מי ברז לפני הלקיחה. אין ללעוס או לבלוע את הלוח בשלמותו.
קח טבלית אחת של Binosto אחת לשבוע, כתמיסה דרך הפה.
כדי לקבל הטבות מהטיפול ב- Binosto יש לעקוב בקפידה אחר ההוראות הבאות:
- בחר את היום בשבוע המתאים ביותר לפעילויות שלך. קח טבלית אחת תוססת כפתרון אוראלי של בינוסטו בכל שבוע ביום שבחרת. חשוב מאוד לעקוב אחר ההנחיות 2), 3), 4) ו- 5) כדי להקל על הכניסה המהירה של טבלית התוססת, כתמיסה דרך הפה, של בינוסטו לקיבה ולסייע בהפחתת האפשרות לגירוי הוושט ( התעלה המחברת את הפה לבטן).
- לאחר היציאה מהמיטה כדי להתחיל את היום, ולפני נטילת אוכל, שתייה או תרופות אחרות, ממיסים את טבלית התוססת בינוסטו בחצי כוס מי ברז (לא פחות מ -120 מ"ל) (לא מים מינרליים). לאחר שסיימת להסתובב והטבלית התוססת התמוססה לחלוטין וגורמת לתמיסה בהירה וחסרת צבע, שתו את הפתרון ולאחר מכן לפחות 30 מ"ל מי ברז (שישית מכוס). אתה יכול לשתות מים נוספים. אם אתה רואה חלקים בלתי מומסים של הלוח, אתה יכול לערבב את התמיסה עד שיהיה בהיר וחסר צבע.
- אין ליטול עם מים מינרליים (דוממים או נוצצים).
- אין ליטול עם קפה או תה.
- אין ליטול עם מיץ או חלב.
- אל תשכב - שמור על פלג גוף עליון זקוף (יושב, עומד, הולך) - למשך 30 דקות לפחות לאחר שתיית התמיסה דרך הפה המכילה את הטבליה המוססת. אל תירגע עד שאכלת משהו.
- אסור ליטול את בינוסטו לפני השינה או לפני היציאה מהמיטה בתחילת היום.
- אם אתה נתקל בקושי או כאב בבליעה, כאבים בחזה או מפתח או מחמיר צרבת, הפסק ליטול את בינוסטו ופנה לרופא.
- לאחר שתיית התמיסה הפה המכילה את טבלית המבעבע המומסת בינוסטו, המתן לפחות 30 דקות לפני אכילה, שתייה או נטילת תרופות אחרות של היום, כולל חומצות נוגדות חומצה, תוספי סידן וויטמינים. בינוסטו יעיל רק כאשר הוא נלקח על בטן ריקה.
אם שכחת לקחת Binosto
אם שכחת ליטול מנה, פשוט קח טבלית אחת תוססת במי ברז למחרת בבוקר היום שאתה זוכר, בהתאם להנחיות לעיל בנקודות 2), 3), 4), 5) ו- 6). אין ליטול שתי טבליות מבעבעות לתמיסה אוראלית באותו היום.
לאחר מכן, המשך ליטול את הלוח המבעבע לפתרון אוראלי פעם בשבוע, ביום שבחרת.
אם תפסיק לקחת את בינוסטו
חשוב להמשיך ליטול את בינוסטו כל עוד הרופא רשם זאת. בינוסטו יעיל לטיפול באוסטאופורוזיס רק אם תמשיך לקחת את טבליות התוססות המומסות במי ברז.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, שאל את הרופא או הרוקח או האחות שלך.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי בינוסטו
אם נטלת בטעות יותר מדי טבליות בינוסטו, שתו כוס חלב מלאה ופנו לרופא מיד. אין לגרום להקאה ואל תשכב.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Binosto
כמו כל התרופות, Binosto יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
כל התרופות עלולות לגרום לתגובות אלרגיות, אם כי תגובות אלרגיות קשות הן נדירות מאוד. הפסק לקחת את בינוסטו ופנה לרופא מיד אם אתה נתקל באחד מהתסמינים הבאים:
- צפצופים פתאומיים, קשיי נשימה, נפיחות של העפעפיים, הפנים, הגרון, הלשון, השפתיים, פריחה או גירוד (במיוחד אם זה משפיע על כל הגוף)
- פריחה שמחמירה עם אור השמש; שלפוחית העור, העיניים, הפה או איברי המין, גירוד או חום גבוה (סימפטומים של תגובות עור חמורות הנקראות תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נקרוליזה אפידרמיס רעילה).
אם אתה מתקשה לבלוע ו / או כאב בבליעה, חש כאב מאחורי עצם החזה שלך או אם אתה מבחין שהצרבת שלך מתפתחת או מחמירה, הפסק לקחת את בינוסטו וצור קשר עם הרופא שלך מיד. אם תתעלם מסימפטומים אלה ותמשיך לקחת את טבלית התפרחת כפתרון דרך הפה, סביר שתגובות הוושט האלה יחמירו.
תופעות הלוואי הבאות דווחו:
שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים):
- כאבי עצמות, שרירים ו / או מפרקים שהם לעיתים קשים.
נפוץ (עשוי לפגוע בעד אחד מכל 10 אנשים):
- צרבת, קשיי בליעה, כאבי בליעה, כיב הוושט (הצינור המחבר את הפה לבטן) שיכול לגרום לכאבים בחזה, צרבת או קושי או כאב בבליעה;
- נפיחות משותפת;
- כאבי בטן, תחושת אי נוחות בבטן או גיהוקים לאחר הארוחות, עצירות, תחושת מלאות או נפיחות בבטן, שלשולים, גזים;
- נשירת שיער, גירוד;
- כאב ראש, סחרחורת;
- עייפות, נפיחות בידיים או ברגליים.
לא נדיר (עשוי להופיע עד 1 מתוך 100 אנשים):
- בחילות והקאות;
- גירוי או דלקת של הוושט (הצינור המחבר את הפה לבטן) או הבטן
- צואה שחורה או כהה;
- ראייה מטושטשת, כאב או אדמומיות של העיניים;
- פריחה, אדמומיות העור;
- תסמינים דמויי שפעת חולפת, כגון כאבי גוף, בדרך כלל תחושת לא טוב ולפעמים עם חום בדרך כלל בתחילת הטיפול;
- שינוי בטעם.
נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 אנשים):
- תגובות אלרגיות כגון כוורות, נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון ו / או בגרון, העלולות לגרום לקשיי נשימה ובליעה;
- תסמינים של רמות סידן נמוכות בדם כולל התכווצויות שרירים או התכווצויות ו / או תחושת עקצוץ באצבעות או סביב הפה;
- כיבים פפטיים או קיבה (לפעמים חמורים או עם דימום);
- היצרות הוושט (הצינור המחבר בין הפה לבטן);
- פריחה החמירה מחשיפה לאור השמש, תגובות עור חמורות;
- כאב בפה ו / או לסת, נפיחות או כיבים בתוך הפה, קהות או תחושת כבדות בלסת או התרופפות שן. ריפוי וזיהום, לרוב לאחר עקירת שיניים פנה לרופא ולרופא השיניים שלך אם אתה נתקל בתסמינים כאלה;
- שבר יוצא דופן של עצם הירך עשוי להתרחש לעיתים רחוקות במיוחד בחולים המטופלים בטיפול ארוך טווח באוסטאופורוזיס. פנה לרופא אם אתה חווה כאב, חולשה או אי נוחות בירך, בירך או במפשעה מכיוון שייתכן שזה אינדיקציה מוקדמת לשבר אפשרי. של עצם הירך;
- כיבים בפה כאשר הטבליות נלעסות או מוצצות.
נדיר מאוד (עשוי לפגוע בעד אחד מכל 10,000 איש):
- שוחח עם הרופא שלך אם יש לך כאבי אוזניים, הפרשות אוזניים ו / או דלקת אוזניים. פרקים אלה עלולים להעיד על פגיעה בעצמות באוזן.
צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך מיד אם אתה נתקל בסימפטומים חריגים אלה או אחרים. זה עשוי להיות מועיל לציין איזה סימפטום מתרחש, מתי הוא מתחיל וכמה זמן הוא נמשך.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח או האחות שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.gov. It / it / אחראי. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש ב- Binosto לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון והרצועה לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
תרופה זו אינה דורשת טמפרטורות אחסון מיוחדות. יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן מפני לחות. אין להסיר את הטבליה המבעבעת מהרצועה עד שמוכנים ליטול את התרופה.
אין לזרוק תרופות למי ניקוז או לפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
דדליין "> מידע אחר
מה מכיל בינוסטו
המרכיב הפעיל הוא אלדרינט נתרן טריהידראט.
- כל טבלית מבעבעת מכילה 70 מ"ג של חומצה אלנדרונית כ -91.37 מ"ג של אלדרינט נתרן טריהידראט.
- המרכיבים הנוספים הם: נתרן ציטראט דיהידראט, חומצת לימון נטולת מים, נתרן מימן פחמתי, נתרן פחמתי, טעם תות [מלטודקסטרין (תירס), מסטיק ערבי, פרופילן גליקול (E 1520), חומרי טעם זהים באופן טבעי], אשלגן אקסולפאם, סוכרלוז.
איך נראה בינוסטו ותכולת החבילה
Binosto זמין כטבליות מבעבעות לבנות עד אוף-לבן, עגולות בקוטר 25 מ"מ ועם קצוות משופעים. לאחר פירוק הטבליה התמיסה בהירה וחסרת צבע.
טבליות התוסס מסופקות ברצועות נייר מורכבות. כל רצועה מכילה 2 טבליות תוססות באריזה בנפרד. הרצועות ארוזות בקופסאות קרטון באריזות של 4, 12 או 24 טבליות מבעבע.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
טבליות BINOSTO 70 MG EFFERVESCENT
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
כל טבלית מבעבעת מכילה 70 מ"ג חומצה אלנדרונית כ -91.37 מ"ג טרינדריד אלדרינט נתרן.
חומרים עזר:
כל טבלית מבעבעת מכילה 602.54 מ"ג נתרן.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי -
טבלית רוחשת.
טבליות תוספות לבנות עד לבנות, שטוחות ועגולות בקוטר 25 מ"מ ועם קצוות משופעים.לאחר הפירוק, לתמיסה יש pH של 4.8 - 5.4.
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
טיפול באוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר.
בינוסטו מפחית את הסיכון לשברים בחוליות ובירכיים.
04.2 מינון ואופן ניהול -
מִנוּן
המינון המומלץ הוא טבליה אחת של 70 מ"ג פעם בשבוע.
יש להודיע לחולים שאם הם מפספסים את המינון של בינוסטו 70 מ"ג,
הם צריכים ליטול טבלית אחת תוססת בבוקר שאחרי היום שבו הם מבחינים בכך. אסור ליטול שתי טבליות בוערות באותו היום, אך עליך להתחיל מחדש ליטול טבליה אחת בשבוע, ביום הנבחר כפי שנקבע קודם לכן.
לא נקבע משך הזמן האופטימלי של טיפול ביספוספונט באוסטאופורוזיס. יש להעריך מחדש את הצורך להמשך טיפול בכל מטופל בנפרד על בסיס היתרונות והסיכונים האפשריים של בינוסטו, במיוחד לאחר 5 שנים או יותר של שימוש.
אוכלוסיית ילדים:
נתרן Alendronate אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 18 מאחר ואין מספיק נתונים על בטיחות ויעילות במצבים הקשורים לאוסטאופורוזיס ילדים (ראה גם סעיף 5.1).
שימוש בקשישים:
במחקרים קליניים לא הודגם הבדל הקשור לגיל בפרופיל היעילות או הבטיחות של אלנדרונט. לכן אין צורך בהתאמת מינון בחולים קשישים.
שימוש בחולים עם ליקוי בכליות:
אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם קצב סינון גלומרולרי (GFR) העולה על 35 מ"ל לדקה. Alendronate אינו מומלץ בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי כאשר ה- GFR נמוך מ- 35 מ"ל / דקה, מכיוון שאין ניסיון בהקשר זה.
שיטת ניהול
לקבלת ספיגה נאותה של אלנדרונט:
יש ליטול את בינוסטו 70 מ"ג לפחות 30 דקות לפני כל מזון, שתייה או תרופות ביום, במי ברז בלבד. משקאות אחרים (כולל מים מינרליים), מזון ומוצרים מסוימים עשויים להפחית את ספיגת האלנדרון (ראה סעיף 4.5).
להקל על הגעת הקיבה ובכך למזער את הסיכון לגירוי מקומי והוושט ולתגובות שליליות קשורות (ראה סעיף 4.4):
• יש ליטול את בינוסטו 70 מ"ג רק לאחר היציאה מהמיטה כדי להתחיל את היום, מומס בחצי כוס מי ברז (לא פחות מ -120 מ"ל). המסת הטבליה במים מייצרת פתרון שנאגר ב- pH 4.8 - 5.4. יש לשתות את התמיסה שנאגרה כאשר היא מסתיימת והטבליה התוספת התמוססה לחלוטין והולידה תמיסה שנאגרה, בהירה וחסרת צבע, ואחריה לפחות 30 מיליליטר מי ברז (שישית מכוס). ניתן לקחת מי ברז נוספים.
• אסור למטופלים לבלוע את טבלית התפרחת שלא נמסה, לא ללעוס את טבלית התוסס או לתת לטבלית התוססת להתמוסס בפה עקב הסיכון לגירוי באופרונגאלי (ראו סעיפים 4.4 ו -4.8).
• אם הטאבלט אינו מתמוסס לחלוטין, ניתן לערבב את הפתרון שנאגר עד שיהיה צלול וחסר צבע.
• אסור לשכב על המטופלים עד שאכלו משהו, שאמור להיות לפחות 30 דקות לאחר שתיית התמיסה דרך הפה.
• אסור למטופלים לשכב לפחות 30 דקות לאחר שתיית התמיסה דרך הפה.
• אין ליטול בינוסטו 70 מ"ג לפני השינה או לפני היציאה מהמיטה בתחילת היום.
• ניתן לתת בינוסטו 70 מ"ג לחולים שאינם מסוגלים או מסרבים לבלוע טבליות.
על המטופלים ליטול תוספי סידן וויטמין D אם צריכת התזונה אינה מספקת (ראה סעיף 4.4).
בינוסטו 70 מ"ג לא נחקר לטיפול באוסטאופורוזיס המושרה על ידי גלוקוקורטיקואידים.
04.3 התוויות נגד -
• רגישות יתר לאלנדרון או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
• הפרעות של הוושט וגורמים אחרים המעכבים את התרוקנות הוושט, כגון היצרות או אקלזיה.
• חוסר יכולת לעמוד או לשבת זקוף למשך 30 דקות לפחות.
• היפוקלצמיה.
• ראה גם סעיף 4.4.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
Alendronate עלול לגרום לגירוי מקומי של רירית מערכת העיכול העליונה. בשל פוטנציאל החמרה של המחלה הבסיסית, יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן alendronate לחולים עם הפרעות פעילות במערכת העיכול העליונה, כגון דיספגיה, ושט, דלקת קיבה, תריסריון, כיבים או עם היסטוריה אחרונה (שנה) של מחלות קשות במערכת העיכול כגון כיב פפטי או דימום פעיל במערכת העיכול או ניתוח במערכת העיכול העליונה למעט פילורופלסטי (ראה סעיף 4.3). בחולים עם הוושט של בארט הידוע, על מרשמים לשקול את היתרונות והסיכונים הפוטנציאליים של האלנדרון על בסיס אישי.
דיווחו על תגובות בוושט (חלקן קשות ודורשות אשפוז) כגון ושט, שחיקות בוושט וכיבים בוושט, שלאחריהן נדירות מחמירות הוושט, בחולים שקיבלו אלנדרונאט. על כן, על הרופא להיות ער לכל סימנים או תסמינים המעידים על תגובה אפשרית של הוושט ולייעץ למטופל להפסיק את האלנדרון ולפנות לטיפול רפואי אם מתרחשים תסמינים של גירוי בוושט כגון דיספגיה, כאבים או נפיחות. כאבים בדיעבד, חדשים או מחמירים. צַרֶבֶת.
נראה כי הסיכון לחוויות שליליות קשות בוושט גבוה יותר בחולים שאינם נוטלים אלנדרון כראוי ו / או שממשיכים ליטול אלנדרונט לאחר שהתפתחו סימפטומים המעידים על גירוי בוושט. חשוב מאוד שהמטופל יידע ויבין כיצד לקחת את התרופה (ראה סעיף 4.2). יש ליידע את המטופל כי אם לא מקפידים על אמצעי זהירות אלה, הסיכון לבעיות בוושט עלול לעלות.
למרות שלא נצפתה סיכון מוגבר בניסויים קליניים גדולים עם טבליות אלנדרונאט, דווחו מקרים נדירים (לאחר השיווק) של כיבי קיבה ותריסריון, חלקם חמורים וקשורים לסיבוכים.
דווח על אוסטאונקרוזיס של הלסת, הקשורה בדרך כלל לחילוץ שיניים ו / או זיהום מקומי (כולל אוסטאומיאליטיס) בחולי סרטן שקיבלו טיפולים כולל ביספוספונטים הניתנים בעיקר תוך ורידי. רבים מהחולים הללו טופלו גם בכימותרפיה ובקורטיקוסטרואידים. דווח על אוסטאונקרוזיס של הלסת גם בחולים עם אוסטאופורוזיס המטופלים בביספוספונטים אוראליים.
בעת הערכת הסיכון של אדם לפתח אוסטאונקרוזיס של הלסת, יש לקחת בחשבון את גורמי הסיכון הבאים:
• עוצמת הביספוספונט (הגבוה ביותר עבור חומצה זולדרונית), אופן הניהול (ראה
לעיל) ומינון מצטבר.
• סרטן, כימותרפיה, הקרנות, קורטיקוסטרואידים, עישון.
• היסטוריה של מחלות שיניים, היגיינת פה לקויה, מחלת חניכיים, הליכים
רפואת שיניים פולשנית ותותבות עם דבקות לקויה.
לפני שמתחילים בטיפול ביספוספונט בחולים עם בריאות שיניים לקויה, יש לשקול את הצורך בבדיקת שיניים עם הליכי שיניים מונעים מתאימים.
במהלך הטיפול, מטופלים אלה צריכים, במידת האפשר, להימנע מהליכי שיניים פולשניים. בחולים שפיתחו אוסטיאנקרוזיס של הלסת במהלך טיפול ביספוספונט, ניתוחי שיניים עלולים להחמיר את המצב.למטופלים הזקוקים להליכי שיניים, אין נתונים זמינים המצביעים על הפסקת הטיפול בביספוספונטים להפחית את הסיכון לאוסטאנקרוזיס של הלסת. שיקול הדעת הקליני של הרופא חייב להנחות את תוכנית הניהול של כל מטופל, בהתבסס על ההערכה האישית של יחס הסיכון / תועלת.
במהלך הטיפול בביספוספונטים יש לעודד את כל המטופלים לשמור על היגיינת הפה, לעבור בדיקות שיניים תקופתיות ולדווח על כל סוג של תסמינים אוראליים כגון ניידות שיניים, כאבים או נפיחות.
דווח על כאבי עצמות, מפרקים ו / או שרירים בחולים שטופלו בביספוספונטים. מניסיון שלאחר השיווק תסמינים אלה היו לעיתים רחוקות חמורים ו / או גרמו לנכות (ראו סעיף 4.8). הזמן עד להופעת הסימפטומים נע בין יום למספר חודשים לאחר תחילת הטיפול. הפסקת הטיפול הביאה להקלה בסימפטומים במרבית החולים. לאחר מתן חוזר של אותה תרופה או ביספוספונט אחר, קבוצת משנה של חולים חוותה הישנות סימפטומים.
שברים לא טיפוסיים של עצם הירך
דווח על שברים סובטרוכנטריים ודיאפיזאליים לא טיפוסיים של עצם הירך, בעיקר בקרב מטופלים המטופלים בטיפול ביספוספונט ארוך טווח לאוסטיאופורוזיס. שברים רוחביים או אלכסוניים קצרים אלה יכולים להתרחש בכל מקום בירך ממש מתחת לטרונטר הפחות עד לקו הסופר-קונדילרי. שברים אלה. מתרחשים באופן ספונטני או לאחר טראומה מינימלית וחלק מהחולים חווים כאבי ירך או מפשעה, הקשורים לעיתים קרובות לראיות הדמיה לשברי מאמץ, שבועות או חודשים לפני הופעת שבר בירך. שברים הם לרוב דו -צדדיים; לכן, בחולים שטופלו בביספוספונטים שסבלו משבר של פיר הירך, יש לבדוק את עצם הירך הנגדית. דווח גם על ריפוי מוגבל של שברים אלה. בחולים עם חשד לשבר ירך לא טיפוסי, יש לקחת בחשבון את הפסקת הטיפול בביספוספונט עד להערכת המטופל על סמך סיכון התועלת האינדיבידואלי.
במהלך הטיפול בביספוספונטים, יש לייעץ למטופלים לדווח על כל כאב בירך, בירך או במפשעה ולבדוק כל מטופל המציג תסמינים כאלה לנוכחות שבר ירך שלם.
מניסיון שלאחר השיווק עם אלנדרון היו דיווחים נדירים על תגובות עור חמורות, כולל תסמונת סטיבנס ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה.
דווח על אוסטאונקרוזיס של תעלת השמיעה החיצונית בשילוב עם שימוש בביספוספונטים, בעיקר בשיתוף עם טיפולים ארוכי טווח. גורמי סיכון אפשריים לאוסטיאנקרוזיס של תעלת השמיעה החיצונית כוללים שימוש בסטרואידים וכימותרפיה ו / או גורמי סיכון מקומיים כגון כזיהום או טראומה. יש לשקול אוסטאונקרוזיס של תעלת השמיעה החיצונית בחולים שטופלו בביספוספונטים המופיעים עם תסמיני אוזניים, כולל דלקות אוזניים כרוניות.
השימוש באלנדרונט אינו מומלץ בחולים עם ליקוי בכליות כאשר ה- GFR נמוך מ -35 מ"ל לדקה (ראה סעיף 4.2).
אוכלוסיית ילדים:
נתרן Alendronate אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 18, מכיוון שאין מספיק נתונים על בטיחות ויעילות במצבים הקשורים לאוסטאופורוזיס ילדים (ראה גם סעיפים 4.2 ו -5.1).
יש לבחון היטב את הסיבות לאוסטיאופורוזיס מלבד מחסור באסטרוגן וגיל או שימוש בגלוקוקורטיקואידים.
יש לתקן היפוקלצמיה לפני תחילת הטיפול באלנדרונט (ראה סעיף 4.3). יש לטפל כראוי גם בהפרעות אחרות של חילוף החומרים המינרלים (כגון מחסור בוויטמין D והיפופיראתירואידיזם) לפני תחילת הטיפול ב- Binosto. בחולים עם מצבים קליניים אלה, יש לבצע ניטור אחר רמות הסידן בסרום ותסמיני היפוקלצמיה במהלך הטיפול ב- Binosto 70 מ"ג.
בשל ההשפעה החיובית של אלנדרונט על מינרליזציית העצמות המוגברת, עלולות להתרחש ירידות ברמות הסידן והפוספט בסרום במיוחד בחולים הנוטלים גלוקוקורטיקואידים בהם ספיגת הסידן עשויה להיות מופחתת. ירידות כאלה בדרך כלל מוגבלות וחסרות תסמינים. היפוקלצמיה, לעיתים חמורה ולעתים קרובות בחולים עם מצבים קדומים (למשל תת פעילות בלוטת התריס, מחסור בוויטמין D וחוסר ספיגה של סידן).
בחולים המקבלים גלוקוקורטיקואידים חשוב במיוחד להבטיח צריכה מספקת של סידן וויטמין D.
חומרים עזר
תרופה זו מכילה 26.2 ממול (או 602.54 מ"ג) נתרן לכל מנה. יש לקחת בחשבון אצל אנשים עם דיאטה דלת נתרן.
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
מזון ומשקאות (כולל מים מינרליים), תוספי סידן, חומרים נוגדי חומצה ותרופות אוראליות אחרות, כאשר הם נלקחים במקביל לאלנדרון, עלולים להפריע לספיגת האלנדרון. כתוצאה מכך, על המטופלים לאפשר לפחות 30 דקות לאחר "נטילת" האלנדרון לפני נטילת תרופות אוראליות אחרות (ראה סעיפים 4.2 ו -5.2).
אצל מתנדבים בריאים, פרדניזון שניתנה דרך הפה (20 מ"ג שלוש פעמים ביום במשך חמישה ימים) לא הניב שינוי קליני משמעותי בזמינות הביולוגית הפה של אלנדרונט (עלייה ממוצעת של בין 20% ל -44%).
לא צפויות יחסי גומלין קליניים אחרים עם תרופות. במהלך ניסויים קליניים מספר מטופלים נטלו אסטרוגן (תוך -וגינאלי, טרנסדרמלי או בעל פה) בעת נטילת אלנדרונט. לא זוהו תגובות שליליות המיוחסות לשימוש במקביל.
מכיוון ששימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) קשור לגירוי במערכת העיכול, יש לנקוט משנה זהירות במהלך טיפול במקביל באלנדרונט.
למרות שלא נערכו מחקרי אינטראקציה ספציפיים, alendronate שימש במחקרים קליניים במקביל למגוון רחב של תרופות, ללא עדות לאינטראקציות קליניות שליליות.
04.6 הריון והנקה -
הֵרָיוֹן
אין להשתמש באלנדרונט במהלך ההריון .אין נתונים מספקים על השימוש באלנדרונט בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות ביחס להריון, התפתחות עוברים / עוברים או התפתחות לאחר הלידה. היפוקלצמיה בחולדות בהריון (ראה סעיף 5.3).
זמן האכלה
לא ידוע אם האלנדרונט מופרש בחלב אם. בהתחשב באינדיקציות, אסור להשתמש באלנדרונט לנשים מניקות.
פוריות
ביספוספונטים משולבים במטריצת העצם, שממנה הם משתחררים בהדרגה לאורך שנים. כמות הביספוספונטים המשולבים בעצמות בוגרות, ולכן הכמות הזמינה לשחרור למחזור הדם המערכתית קשורה ישירות למינון ולמשך השימוש בביספוספונט (ראה סעיף 5.2). אין נתונים לגבי סיכון לעובר באדם. עם זאת, קיים סיכון תיאורטי לפגיעה בעובר, בעיקר בשלד, אם אישה תיכנס להריון לאחר שסיימה קורס של טיפול ביספוספונט. ההשפעה על הסיכון של משתנים כגון הזמן מהפסקת הטיפול בביספוספונט עד ההתעברות, סוג הביספוספונט המשמש ומסלול הניהול (תוך ורידי לעומת הפה) לא נחקרה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
לא בוצעו מחקרים על ההשפעות על יכולת הנהיגה ושימוש במכונות. עם זאת, כמה תגובות שליליות שדווחו עם אלנדרונט עשויות להשפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות אצל חלק מהחולים. תגובות אישיות לאלנדרון עשויות להשתנות (ראה סעיף 4.8).
04.8 תופעות לא רצויות -
במחקר שנערך בשנה אחת בנשים לאחר גיל המעבר עם אוסטאופורוזיס, פרופיל הבטיחות הכולל של אלנדרונט 70 מ"ג פעם בשבוע (n = 519) ואלנדרונט 10 מ"ג ליום (n = 370) היה דומה.
בשני מחקרים של שלוש שנים עם אותו עיצוב בערך, אצל נשים לאחר גיל המעבר (אלנדרונט 10 מ"ג: n = 196, פלסבו: n = 397), פרופיל הבטיחות הכולל של אלנדרונט 10 מ"ג ושל קבוצת הפלסבו הן תוצאות דומות.
תגובות שליליות שדווחו על ידי החוקרים כתגובות אפשריות, אפשריות או מסוימות הקשורות לתרופות מוצגות להלן אם הן התרחשו אצל> 1% באחת הקבוצות שטופלו במחקר לשנה, או אצל> 1% מהחולים שטופלו באלנדרונאט 10 מ"ג. ליום ועם שכיחות גבוהה יותר מחולים שטופלו בפלסבו במחקרים של שלוש שנים.
התגובות השליליות הבאות דווחו במהלך ניסויים קליניים ו / או שימוש שלאחר השיווק בטבליות אלנדרונט לשימוש אוראלי:
# ראה סעיף 4.4
התדירות בניסויים קליניים הייתה דומה הן בקבוצות התרופה והן בקבוצת הפלסבו.
* ראה סעיפים 4.2 ו -4.4
+ תגובה שלילית זו זוהתה באמצעות ניטור לאחר השיווק. תדירות ה"נדיר "הוערכה על סמך מחקרים קליניים רלוונטיים
‡ תגובות שליליות אלה זוהו עם ניסוח הטבליות וייתכן שלא יחולו על Binosto 70 מ"ג, הנלקח כתמיסה אוראלית שנאגרת.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר -
היפוקלצמיה, היפופוספטמיה ואירועים שליליים במערכת העיכול העליונה כגון הפרעות בקיבה, צרבת, ושט, דלקת קיבה או כיב, עשויים להיות תוצאה של מנת יתר אוראלית.
אין מידע ספציפי על טיפול במינון יתר של אלנדרון. יש לתת חלב או חומצות נוגדות חומצה הנקשרות לאלנדרון. בשל הסיכון לגירוי הוושט, אין לגרום להקאה ועל החולה להישאר זקוף בהחלט.
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
קבוצה פרמקותרפית: תרופות הפועלות על מבנה העצמות והמינרליזציה, ביספוספונטים.
קוד ATC: M05BA04.
החומר הפעיל ב- Binosto 70 מ"ג הוא אלדרינט נתרן טריהידראט.
זהו ביספוספונט המשמש כמעכב של ספיגת עצמות בתיווך אוסטאוקלסט ללא השפעה ישירה על יצירת העצם. מחקרים פרה-קליניים הראו כי אלנדרונט מתמקם באופן מועדף לאתרים של ספיגה פעילה. הפעילות מעוכבת, אך גיוס והדבקה של אוסטאוקלסט אינם מושפעים. רקמת העצם הנוצרת במהלך הטיפול באלנדרונט תקינה מבחינה איכותית.
רעילות הוושט הקשורה לטיפול באלנדרונאט, הידועה גם בשם ושט התרופה, הינה אפקט רב -פקטוריאלי הנראה מתווך בעיקר על ידי גירוי מקומי של רירית הוושט עקב חומר גבישי. ריפלוקס של חומצה גסטרו-ווסתית עשוי להוות גורם סיכון נלווה, שכן חסימת חומצה היא אחד הטיפולים העיקריים כאשר מתרחשת "וושט" הקשורה לאלנדרונאט. טבליות מתנפחות של 70 מ"ג Binosto, הניתנות כפתרון שנאגר, פותחו כדי להמיס לחלוטין את האלנדרון בתמיסה לשתייה. ב- pH גבוה, עם היכולת לנטרל את החומצה, למזער את המגע של אלנדרונט חלקיקי עם הרירית ולמנוע נוכחות של חומציות קיבה חזקה בקיבה, הפחתת הפגיעה האפשרית במקרים של ריפלוקס הוושט. עיין בסעיף 4.8 לנתוני פוסט שיווק שנאספו בארצות הברית.
טיפול באוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר
אוסטאופורוזיס מוגדר כצפיפות מינרלים בעצמות (BMD) בעמוד השדרה או בירך 2.5 SD (סטיות תקן) מתחת לממוצע של אוכלוסייה צעירה רגילה או כשבר שביר קודם, ללא תלות ב- BMD.
שוויון טיפולי של אלנדרונט 70 מ"ג פעם בשבוע (n = 519) ואלנדרונאט 10 מ"ג ליום (n = 370) הודגם במחקר רב-מרכזי שנתי של נשים לאחר גיל המעבר עם אוסטאופורוזיס. ממוצע BMD בעמוד השדרה המותני מהתחלה בשנה אחת היה 5.1 % (95% CI 4.8, 5.4%) בקבוצת 70 מ"ג פעם בשבוע ו -5.4% (95% CI 5.0, 5.8%) בקבוצת 10 מ"ג ליום. עלייה ממוצעת ב- BMD הייתה 2.3% ו -2.9% בקבוצת צוואר הירך ו -2.9% ו -3.1% על פני הירך עבור 70 מ"ג פעם בשבוע ו -10 מ"ג פעם ביום, בהתאמה. שתי קבוצות הטיפול היו דומות גם ביחס לעלייה ב- DMO במחוזות עצם אחרות.
ההשפעות של אלנדרונט על מסת העצם ושכיחות שברים בנשים לאחר גיל המעבר נחקרו בשני מחקרי יעילות ראשוניים של עיצוב זהה (n = 994) ובניסוי התערבות השברים (FIT: n = 6,459).).
במחקרי היעילות הראשוניים, עלייה ממוצעת בצפיפות מינרלים בעצמות (BMD) עם אלנדרונט 10 מ"ג ליום בהשוואה לפלסבו בשלוש שנים היו 8.8%, 5.9%ו -7.8%. בהתאמה ברמה של עמוד החוליות, צוואר הצוואר עצם הירך וה Trochanter. כמו כן ה- BMD של האורגניזם בטוטו הוא גדל באופן משמעותי. C "היה ירידה של 48% (אלנדרונאט 3.2% לעומת פלסבו 6.2%) בשיעור החולים שטופלו באלנדרונאט עם שבר אחד או יותר בחוליות בהשוואה לאלו שטופלו בפלסבו. במהלך ההארכה של שנתיים של מחקרים אלה, BMD המשיך לעלות בעמוד השדרה ובטרונטר ולהישאר יציב. רמת הצוואר והגוף הירך בטוטו.
ה- FIT מורכב משני מחקרים מבוקרי פלסבו של אלנדרונט פעם ביום (5 מ"ג ליום במשך שנתיים ו -10 מ"ג ליום למשך שנה או שנתיים נוספות):
• FIT 1: מחקר בן שלוש שנים על 2,027 חולים עם שבר חוליות אחד (דחיסה) לפחות בתחילת המחקר. במחקר זה, צריכה יומית של אלנדרונט הפחיתה את שכיחות ≥1 שבר חוליות חדש ב- 47% (אלנדרונט 7.9% לעומת פלסבו 15.0%). כמו כן חלה ירידה מובהקת סטטיסטית בשכיחות שברים בירך (1.1% לעומת 2.2%, הפחתה של 51%).
• FIT 2: מחקר בן ארבע שנים על 4,432 חולים עם מסת עצם נמוכה אך ללא שברים בחוליות בתחילת המחקר. במחקר זה, נצפה הבדל משמעותי בניתוח תת -קבוצות של נשים אוסטאופורוטיות (37% מכלל אוכלוסיית המחקר, עם אוסטיאופורוזיס כהגדרתו לעיל) בשכיחות של 1 שבר בחוליות (2.9% לעומת 5.8%, ירידה של 50%) ובשכיחות שברים בירך (אלנדרונט 1.0% לעומת פלסבו 2.2%, ירידה של 56%).
היעילות הקלינית של טבליות Bruveno 70 מ"ג לתמיסה אוראלית
BC-118-07: מחקר קליני עם בינוסטו 70 מ"ג בוצע ב -12 מתנדבות בריאות. מחקר קליני זה העריך את התרוקנות הקיבה ואת ה- pH בקיבה לאחר מתן טבליה קונבנציונלית וטבלית בינוסטו 70 מ"ג, עם יכולת חוצץ גבוהה. לפתרון שנאגר יש פוטנציאל לשפר את סובלנות הקיבה. שתי הניסוחים שנבדקו ניקו במהירות את הוושט ולא היו הבדלים סטטיסטיים או רלוונטיים מבחינה פיזיולוגית בזמן ריקון הקיבה.
חשיפת הרירית לאלנדרון ב pH פחות מ -3 מגרה את הרקמה של מערכת העיכול. בליעה של טבליה קונבנציונאלית גרמה לאלנדרון להיות בקיבה עם pH מתחת ל -3 בתוך דקות. לאחר מתן בינוסטו 70 מ"ג, ה- pH בקיבה בדרך כלל עלה לכ -5 וחלק נשאר ברמה למשך 30 דקות, ואז ירד בהדרגה. הזמן שלקח ל- pH בקיבה לרדת מתחת ל -3 לאחר בליעת התרופה היה ארוך משמעותית עם טבליות התוסס מאשר עם הטבליה המקובלת.
לכן בינוסטו 70 מ"ג ממזער את האפשרות לחשיפה של הוושט (במקרה של ריפלוקס) והקיבה לאלנדרון מחומצן.
נתוני מעבדה
במחקרים קליניים, ירידות אסימפטומטיות, קלות וחולפות בסידן ובפוספט בסרום נצפו בכ -18% ו -10% מהחולים שטופלו באלנדרונאט 10 מ"ג ליום, בהתאמה, בהשוואה לכ -12% ו -3% מהמטופלים בפלסבו. עם זאת, שכיחות הסידן בסרום יורדת עד לערכים
אוכלוסיית ילדים
נתרן Alendronate נחקר במספר קטן של חולים מתחת לגיל 18 עם osteogenesis imperfecta. התוצאות אינן מספיקות כדי לתמוך בשימוש בנתרן alendronate בחולים ילדים עם osteogenesis imperfecta.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
קְלִיטָה
בהשוואה למינון תוך ורידי, ממוצע הזמינות הביולוגית הפומית של טבליות אלנדרונט בנשים הייתה 0.64% למינונים הנעים בין 5 ל -70 מ"ג הניתנים לאחר צום לילה ושעתיים לפני ארוחת בוקר סטנדרטית. בדומה לזמינות הביולוגית. הוא ירד לכ -0.46% ומוערך 0.39% כאשר ניתנה לאלנדרון "שעה או חצי" לפני ארוחת בוקר סטנדרטית.
הזמינות הביולוגית של בינוסטו 70 מ"ג כולל תוססת שקולה לזו של טבליות אלנדרונאט, אך השונות התוך-אינדיבידואלית בהפרשה (ולכן הספיגה) קטנה יותר לטבליות מבעבע (הפרשה מצטברת ב -48 השעות הראשונות: CV 32.0 מול 42.1%, מקסימום שיעור ההפרשה: CV 37.5 מול 45.6%).
במחקרי אוסטאופורוזיס, אלנדרונט היה יעיל כאשר ניתן לפחות 30 דקות לפני האוכל או המשקה הראשון של היום.
הזמינות הביולוגית הייתה זניחה כאשר אלנדרונט נלקח עם ארוחת בוקר סטנדרטית או עד שעתיים לאחר מכן. מתן אלנדרונט במקביל עם קפה או מיץ תפוזים הפחית את הזמינות הביולוגית בכ -60%.
הפצה
מחקרים בחולדות מראים כי אלנדרון מתפזר באופן זמני לרקמות רכות לאחר מתן תוך ורידי של 1 מ"ג לק"ג, אך לאחר מכן מופץ מחדש במהירות לעצמות או מופרש בשתן. נפח ההפצה הממוצע במצב יציב, ללא עצם, הוא לפחות 28 ליטר ב. בני אנוש. ריכוזי הפלזמה של התרופה, לאחר מתן אוראלי של מינונים טיפוליים, נמוכים מדי להערכה אנליטית (חלבון פלזמה בבני אדם הוא כ -78%.
ביו טרנספורמציה
אין עדות לחילוף חומרים של אלנדרונט בבעלי חיים או בבני אדם.
חיסול
לאחר מנה תוך ורידית של אלנדרון עם סימון 14C, כ -50% מהקרינה מופרשת בשתן תוך 72 שעות ונמצאת מעט מאוד או ללא רדיואקטיביות בצואה. מינון תוך ורידי ופינוי מערכתי אינו עולה על 200 מ"ל לדקה. תוך 6 שעות לאחר מתן תוך ורידי ריכוז הפלזמה יורד ליותר מ -95%. בשל שחרור האלנדרון מהשלד, מחצית החיים הטרמינלית בבני אדם מוערכת בכ- 10 שנים. בחולדות, האלנדרונט אינו מופרש דרך מערכת ההובלה של חומצת בסיס של הכליות ולכן לא צפוי. הוא מפריע להפרשת תרופות אחרות באמצעות מערכות אלה בבני אדם.
מאפיינים בחולים
מחקרים פרה-קליניים מראים כי תרופה שאינה מופקדת בעצמות מופרשת במהירות בשתן. לא הוכחו עדויות לרוויה של ספיגת עצם לאחר מתן כרוני של מנות תוך ורידיות מצטברות עד 35 מ"ג לק"ג למרות שאין נתונים קליניים זמינים , סביר שכמו בבעלי חיים, חיסול הכליות של אלנדרונט יופחת בחולים עם ליקוי בכליות. כתוצאה מכך צפויה הצטברות מוגברת של אלנדרונט בעצמות בנבדקים עם תפקוד כלייתי לקוי (ראה סעיף 4.2).
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
נתונים לא קליניים לא חושפים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונאליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן.
מחקרים שנערכו על חולדות הראו כי טיפול באלנדרונט במהלך ההריון היה קשור לדיסטוקיה נקבה במהלך הלידה הקשורה להיפוקלצמיה. בניסויים, חולדות שקיבלו מינונים גבוהים הראו "שכיחות מוגברת של התפרקות העובר של העובר. לא ידוע אם זה רלוונטי לבני אדם".
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
נתרן ציטראט דיהידראט
חומצת לימון נטולת מים
נתרן מימן פחמתי
נתרן קרבונט נטול מים
טעם תות [מלטודקסטרין (תירס), מסטיק ערבי, פרופילן גליקול (E 1520), חומרי טעם זהים]
אשלגן אססולפאם
סוכרלוז
06.2 חוסר התאמה "-
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף "-
4 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
תרופה זו אינה דורשת טמפרטורות אחסון מיוחדות.
יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן מפני לחות.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
טבליות התוסס מסופקות ברצועות של גיליונות מרוכבים (נייר / פוליאתילן / אלומיניום / אבץ יונומר), עם 2 טבליות תוססות ארוזות ברצועות יחידה.
אריזות של 4, 12 או 24 טבליות מבעבע.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
אין הוראות מיוחדות לסילוק.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מראה המוצר לאחר הפירוק הוא פתרון ברור וחסר צבע.
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
Abiogen Pharma S.p.A.
Via Meucci, 36
Ospedaletto - פיזה
08.0 מספר אישור השיווק -
AIC n. 040246011 "טבליות רוחבעות של 70 מ"ג"
AIC n. 040246023 "70 מ"ג טבליות תוספות"
AIC n. 040246035 "70 מ"ג טבליות רוח"
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
פברואר 2013
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
מרץ 2016
