מאת הדוקטור ניקולה סאצ'י - מחבר הספר: סמים וסמים בספורט -
מבוא
בין התגליות האחרונות בתחום התרופות, ממלאים תפקיד בולט על ידי מעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5 (5PDE) המשמשים לטיפול בבעיות זיקפה.
מנגנון הפעולה של מעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5
תופעת הזקפה נובעת מהרפיה של השרירים החלקים של corpus cavernosa של הפין, ואחריו התרחבות כלי הדם העורקים. ההתכווצות המקבילה של כלי הוורידים גורמת לקיפאון של דם בעקבות הזקפה.
הרפיה של השרירים החלקים של corpora cavernosa הינה תופעה המתווכת על ידי תחמוצת החנקן (NO). היא מפעילה את האנזים גואנילט ציקלאז המזרז את הפיכתו של גוואנוזין טריפוספט (GTP) למונופוספט גואנוזין מחזורי (cGMP) הממריץ הרפיה של השרירים. ה- cGMP מתכלה על ידי פוספודיאסטראז שרק שישה איזואנזים ידועים ממנו. ב- corpora cavernosa, הפוספודיאסטראז המעורב הוא פוספודיאסטרז מסוג 5 (5PDE).
תופעות לוואי
ברור שישנן מספר תופעות לוואי אפשריות הנגרמות על ידי צריכת חומרים אלה. הסיכון העיקרי קשור לעובדה כי הרחבת כלי הדם יכולה להוביל ליתר לחץ דם, עם פירוק לב וכלי דם אפשרי. לכן טיפול בבעיות זיקפה נקשר לאירועים לב וכלי דם חמורים כגון אוטם שריר הלב, אנגינה פקטוריס בינונית, מוות פתאומי של הלב, הפרעות קצב חדריות, שבץ, התקף איסכמי חולף ושינויים בלחץ הדם.
יתר על כן, נראה כי סילדנאפיל מעכב גירוי לבבי-אדרנרג; למעשה, בעוד שההשפעות של סילדנפיל על רמת הלב היו מינימליות בתנאי מנוחה, במצבים של גירוי בטא או עומס יתר, סילדנאפיל הפחית את תגובות הלב הנגרמות על ידי דובוטמין ואת ההשפעות הסיסטוליות הנובעות מגירוי בטא. יש להוסיף כי ההשפעות הללו בהחלט מחמירות על ידי מצב לב וכלי דם לא אופטימלי.
בין תופעות הלוואי יש לזכור גם כי ייתכנו גם הפרעות כגון הקאות, שלשולים, הפרעות בעיכול, גלי חום, בנוסף לשינויי הלחץ שכבר הוזכרו.
רכיבים פעילים ושמות מסחריים
בין המולקולות שהוזכרו, האב והראשון ששווק היה סילדנאפיל (ויאגרה); לאחר שחרורו לשוק, נולדו שתי תרופות נוספות מאותה סוג, כלומר tadalafil (Cialis) ו- vardenafil (Levitra). מבין שלושת התרכובות, ויאגרה היא זו עם משך הפעולה הקצר ביותר (6/8 שעות) אך החזקה ביותר, בעוד שלאחרות יש פעילות ארוכה בהרבה (סיאליס מעבר ל -24 שעות) אך פחות אינטנסיבית. לאחרונה הוכנס לשוק גם avanafil (Stendra), השונה ממעכבי PDE5 אחרים להופעת פעולה מהירה, כ -15 דקות, אך גם למשך זמן פעולה קצר יותר.
שימוש בלחץ דם ריאתי ובספורט
מעכבי פוספודיאסטראז מסוג 5 הוכחו לאחרונה כיעילים גם בטיפול במחלת כלי דם אחרת: יתר לחץ דם ריאתי. מחלה זו נגרמת על ידי התכווצות חזקה של כלי הדם של הריאות, מה שמקטין את יכולת הריאות. מערכת הנשימה עד מביאים חמצן לגוף בשל הפעולה המרחיבה את כלי הדם, סילדנפיל וחומרים אחרים מסוג זה מרחיבים את העורק וכלי הריאה האחרים, וגורמים להורדת לחץ העורקים בריאות ולהגדלת זמינות החמצן. כל זה גורם למולקולה המדוברת להביא גם יתרונות ניכרים מבחינת תפוקת האנרגיה במתח: היתרונות האפשריים למשתמש מתורגמים לשיפור ביכולת לבצע פעילות אירובית.
מחקרים מיוחדים שנערכו בגובה רב הראו גם כיצד סילדנאפיל מוביל לעלייה משמעותית ברוווית החמצן בדם במהלך פעילות גופנית. בנוסף, הודגשה עלייה בעומס העבודה המרבי ובקיבולת הלב המרבית. בפועל, הוכח כי סילדנאפיל משפר באופן משמעותי את היכולות הגופניות במצבי חמצן עקב גובה.
לאור ממצאים אלה, חלק מהספורטאים משתמשים בסילדנפיל במטרה לשפר את הביצועים האירוביים בספורט ארוך טווח.
עדיין אין מעט מידע על יכולתם של חומרים אלה להשפיע לטובה על הביצועים הגופניים; עם זאת, למרות שלא כל המחקרים מסוגלים להוכיח יתרונות אמיתיים לספורטאים ביכולות סיבולת, תרגול השימוש במעכבי 5PDE לפני ביצועים בספורט סיבולת נפוץ יותר ויותר. היכולות הרחבות של חומרים אלה, במיוחד בריאות, יכולים לשפר את היכולת לחמצן את השרירים; מסיבה זו יותר ויותר ספורטאי סיבולת משתמשים במוצרים אלה.
כדי לאשר תרגול זה בקרב ספורטאים קיים גם מחקר איטלקי שפורסם בשנת 2014 [Loraschi et al.], אשר בוחן פרקטיקה זו בקרב רוכבי אופניים. מחקר זה, באמצעות שאלון אנונימי, חשף את העובדה שבמדגם של רוכבי אופניים כמה מהם הודו כי השתמשו בסילדנאפיל לפני תחרות.
בִּיבּלִיוֹגְרָפִיָה
ברנט CF, Machado RF. סילדנאפיל בטיפול ביתר לחץ דם ריאתי. Vasc ניהול סיכון בריאותי. 2006; 2: 411-22.
בורלאוג B.A. ואח ', מחזור, 2005, 112, 2642
קולהאן PT, ג'קסון CA, רייס ב ', סאבו נ', ג'ונס ג'יי. ההשפעה של מתן סילטנאפיל ציטראט על פרמטרים פיזיולוגיים נבחרים של אימון סוסים גזעיים. הוטרינר Equine J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. מעכב הפוספודיאסטרז ארוך הטווח tadalafil אינו משפיע על ספורטאים "VO2max, אירובי, וספים אנאירוביים בנורמוקסיה. Int J Sports Med. 2008 פברואר; 29: 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. לסילדנאפיל השפעה מועטה על המודינמיקה קרדיווסקולרית או ביצועי ניסוי זמן של 6 ק"מ בקרב גברים ונשים מאומנים בגובה רב מדומה. High Alt Med Biol. סתיו 2011; 12: 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. תוספי תזונה ושימוש בסמים וידע וגישות בסמים בקרב רוכבי אופניים צעירים איטלקים. Clin J Sport Med. 2014 מאי; 24: 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil משפר מרחק הליכה של שש דקות במחלת ריאות חסימתית כרונית: מחקר אקראי, כפול סמיות, מבוקר פלצבו. הודו J Chest Dis Allied Sci.2011 אפריל-יוני; 53: 81-5.
Redfield MM1, et al. השפעת עיכוב פוספודיאסטרז -5 על כושר פעילות גופנית ומצב קליני באי ספיקת לב עם חלק פליטה שמור: ניסוי קליני אקראי. ג'אמה. 2013 27 במרץ; 309: 1268-77.
Sacchi N. סמים וסמים בספורט. אד נונסולופיטנס 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil ליתר לחץ דם ריאתי: שיפור תלוי במינון בביצועי האימון. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21: 516-21.
