METFORAL ® מטפורמין

METFORAL ® היא תרופה המבוססת על מטפורמין הידרוכלוריד

קבוצה טיפולית: תרופות נגד סוכרת דרך הפה

אינדיקציות METFORAL ® מטפורמין

METFORAL ® מסומן הן בטיפול יחיד והן בטיפול משולב, בטיפול בסוכרת מסוג II, שאינו מתוקן על ידי תזונה מאוזנת ואורח חיים מוזר.

מנגנון הפעולה METFORAL ® מטפורמין

היעילות הטיפולית של המטפורמין הכלול ב- METFORAL ® ושל הביגואנידים באופן כללי נובעת מהיכולת לווסת את חילוף החומרים של הגלוקוז, מבלי לפעול על תאי ביתא הלבלב האחראים להפרשת אינסולין, ומבטיחים בכל מקרה שליטה טובה הן בבסיס והן ב. מאשר לאחר הארוחה, למזער את הסיכון להיפוגליקמיה.
מנקודת מבט פרמקודינמית, המרכיב הפעיל הזה פועל ברמה הכבדית, ומפחית את הגלוקונאוגנזה והגליקוגנוליזה, תהליכים שבאמצעותם גדלה הפרשת הגלוקוז בכבד, וברמת השריר על ידי הגברת ספיגת הגלוקוז באמצעות ביטוי של קולטנים ספציפיים כגון GLUT4.
עם זאת, נראה כי הפעולה הטיפולית של מטפורמין משפיעה גם על חילוף החומרים של השומנים, מקדמת חמצון של חומצות שומן ומפחיתה את הסינתזה של ליפופרוטאינים ו- NEFA (חומצות שומן שאינן מאוחרות), שאחראיות בחלקן על עמידות האינסולין הנצפית בחולי סוכרת. II.
הטיפול ב- METFORAL ® מתאפשר על ידי צריכה קלה של התרופה, שהוצגה דרך הפה, יכולה להגיע לסביבת המעיים שבה היא נספגת במעי, להגיע לריכוז הפלזמה המרבי תוך שעתיים וחצי, ולאחר מכן להיחסל בשתן. צורה ללא שינוי.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. מטפורמין תרופת הבחירה הראשונה

Vnitr Lek. 2010 בדצמבר; 56: 1225-7.

מטפורמין כסוכן נוגד סוכרת מהשורה הראשונה

סווסינה ס.

מטפורמין היא התרופה המועדפת לטיפול במצב טרום סוכרתי וסוכרת מסוג II. אין לייחס את הצלחתו אך ורק לתפקיד המטבולי, אלא גם לתפקיד החיובי במניעת פתולוגיות לב וכלי דם וגידולים, בשיפור בריאות העצם, הכבד והגונדאל.

2. מטפורמין ותגובות גסטרו־אינטסטינליות

סוכרת Metab. 2011 12 בינואר.

מטפורמין והפרעות עיכול.

בוצ'ושה מ ', עוזאן ב', כהן ר.

בחילות, הקאות ושלשולים הן תופעות הלוואי השכיחות ביותר המתוארות בעקבות צריכת מטפורמין. למרות השכיחות הגבוהה של מצבים אלה, המנגנון הפתוגני עדיין אינו מובן במלואו, אם כי נראה שהוא קשור בחלקו לייצור מוגבר של סרוטונין. מעיים ו. ספיגה לקויה של מלחי מרה הבנת המנגנון הפתוגני עשויה להיות חשובה בפיתוח אנלוגים עם פחות תופעות לוואי.

3. METFORMIN ו- SYNDROME OVARIAN POLYCISTIC

J Clin אנדוקרינול מטאב. 2011 מרץ; 96: E427-35.

פעולת מטפורמין על מסלול איתות האינסולין ועל הובלת גלוקוז בתאי גרנולוזה אנושיים.

רייס S, פלאט LJ, בריאן SJ, וייטהד SA, מייסון HD.

תסמונת השחלות הפוליציסטיות היא אחת מאותם מצבים פתולוגיים הקשורים להיפרגליקמיה אשר טיפול במטפורמין מבטיח שיפור משמעותי בסימפטומים. מחקר זה מאפיין את מנגנון הפעולה של תרופה זו, המסוגל להגביר את הביטוי של GLUT4 על פני תא הגרנולוזה בנוכחות. של אינסולין, ובכך לשפר את ספיגת הגלוקוז ולהקל על צמיחת הזקיקים.

שיטת השימוש והמינון

METFORAL ® טבליות מצופות של 500 - 850 מ"ג מייפורמין: הטיפול בהיפוגליקמיה צריך להתחיל בשבועיים הראשונים עם צריכת 2 או 3 טבליות ביום, במהלך הארוחות, ולאחר מכן יש להתאים את המינון לערכי הגלוקוז בדם של המטופל.
המינון המקסימלי לעולם לא יעלה על 3 גרם מטפורמין ליום.
יש לשער התאמה נוספת של הטיפול לחולי ילדים, קשישים וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.

אזהרות METFORAL ® מטפורמין

הסיכון הפוטנציאלי לחמצת מטבולית בעקבות צריכה מוגזמת או הצטברות מטפורמין עקב הפרשת כליות מופחתת אמור לגרום לרופא לעקוב כל הזמן אחר רמות הגלוקוז והקריאטינין בדם של המטופל.
יתר על כן, במיוחד אצל אנשים עם תפקוד כלייתי מופחת, תהיה חשיבות בסיסית לבדוק גם את מצב תפקודו של איבר זה מדי רבעון, אולי להתאים את המינון או להפסיק את הטיפול.
יש להפסיק את הטיפול במקרה של ניתוח לפחות 48 שעות לפני כן, על מנת להימנע מסיכונים מטבוליים.
המינון של METFORAL ® צריך להיות קבוע על ידי הרופא ואולי להתאים אותו לשיפור הפרמטרים של הכימיה בדם.
כדי שהפרוטוקול הטיפולי יהיה שלם, יש צורך שהטיפול התרופתי ישולב גם בשיפור כללי בהרגלי האכילה ואורח החיים.
למרות שמטפורמין עצמו אינו מסוגל לעורר היפוגליקמיה, טיפול משולב עם אינסולין וסולפונילוריאה עלול לגרום לירידה משמעותית ברמת הגלוקוז בדם, מה שהופך אותו למסוכן בשימוש במכונות ונהיגה ברכבים.

הריון וחזה

מספר מחקרים הראו את פרופיל הבטיחות הטוב של מטפורמין לבריאות העובר כאשר הוא נלקח במהלך ההריון; עם זאת, הצורך בשליטה גליקמית עדינה והצורך להימנע מהיפרגליקמיה שעלולה להיות מסוכנת לבריאות הילד שטרם נולד, דוחף את הרופאים להעדיף אינסולין כתרופה המועדפת על טיפול בהיפרגליקמיה בהריון.
להיפך, אין התווית ליטול METFORAL ® במהלך תקופת ההנקה, בהתחשב בנוכחות החומר הפעיל בחלב אם ותופעות הלוואי האפשריות לבריאות התינוק.

אינטראקציות

הסיכון לחמצת לקטית עשוי לעלות במקרה של צריכה מקבילה של אלכוהול או חומרי ניגוד תוך -וסקולאריים, שיכולים להפחית את יכולת החיסון.
יתר על כן, צריכה מקבילה של גלוקורטיקואידים, בטא-אגוניסטים, משתנים יכולה להפחית את היעילות הטיפולית של מטפורמין, לעומת מעכבי ACE המסוגלים להגביר את הסיכון להיפוגליקמיה, במיוחד לטיפולים משולבים.

התוויות נגד METFORAL ® מטפורמין

METFORAL ® אסורה במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו, קטוצידוזיס סוכרתית, טרום-תרדמה סוכרתית, אי ספיקת כליות או תפקוד כלייתי, התייבשות, זיהומים והלם, אי ספיקת לב ונשימה, אי ספיקת כבד ובמהלך ההנקה. .

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

למרות שצריכת המטפורמין הייתה נטולת תופעות לוואי משמעותיות במיוחד, טיפול ב- METFORAL ® נקשר להופעת הפרעות במערכת העיכול כגון
בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן ואובדן תיאבון.
לא חסרו תגובות שליליות חמורות יותר כגון שינויים בספיגת ויטמין B12, תגובות דרמטולוגיות מבוססות אלרגיה ושינויים בתפיסת הטעם, אשר נצפו אך ורק במקרים נדירים.
אחת מתגובות הלוואי החשובות ביותר מבחינה קלינית עם תוצאה קטלנית לעיתים הקשורה לטיפול במטפורמין היא חומצה לקטית, שלמרבה המזל נצפתה לעיתים רחוקות מאוד בקרב חולים עם תפקוד כלייתי לקוי ובמקרה של מנת יתר של החומר הפעיל.