XELEVIA ® - סיטגליפטין

XELEVIA ® תרופה המבוססת על סיטגליפטין

קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - מעכבי DPP -4

אינדיקציות XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® מסומן בטיפול בסוכרת מסוג II כאשר אמצעים לא תרופתיים או טיפול יחיד עם מטפורמין, סולפונילוריאה ואגוניסטים של PPAR גמא אינם מניבים את התוצאות הצפויות.
הטיפול המשולב בין סיטגליפטין לבין המרכיבים הפעילים כאמור מבטיח אפוא שליטה גליקמית טובה יותר מאשר טיפולים חד -טיפוליים.

מנגנון הפעולה XELEVIA ® - Sitagliptin

Sitagliptin, המרכיב הפעיל הכלול ב- XELEVIA ® שייך למעכבי DPP-4, משפחה פרמקולוגית חדשה המאופיינת בהשפעה היפוגליקמית.
אם נלקח דרך הפה, זה למעשה נספג במעי, ומגיע לריכוז הפלזמה המרבי תוך 4 שעות הצריכה הראשונות עם זמינות ביולוגית מוחלטת של 87%.
הוא קשור הפיך לחלבוני פלזמה בכ -40%, והוא מבצע את הפעולה הטיפולית שלו על ידי עיכוב האנזים DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), האחראי על הידרוליזה בלתי הפיכה של הורמונים המכונים אינקרטינים.
זה האחרון, כלומר GLP1 (פפטיד 1 דמוי גלוקגון) ו- GIP (פפטיד אינסולין-טרופי תלוי גלוקוז), יכולים לפעול ברמה הלבלב, דרך מסלולים תוך-תאיים, ולשפר את הייצור וההפרשה של אינסולין ולעכב את זה של גלוקגון.
פעולה חשובה זו מביאה להשלכה מטבולית ניכרת, כלומר בהשפעה היפוגליקמית הנתמכת הן בזמינות רבה יותר של אינסולין והן בסינתזה מופחתת של גלוקוז אנדוגני.
לאחר סיום פעולתו, סיטגליפטין מסולק ללא שינוי בעיקר בכליה, בעוד שרק חלק קטן מהמינון שנלקח עובר מטבוליזם בכבד.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. סיטאגליפטין ואלבומינוריה

Endocr J. 2011 30 בינואר; 58: 69-73. Epub 2010 28 בדצמבר.

Sitagliptin מפחית אלבומינוריה בחולים עם סוכרת מסוג 2.

Hattori S.

מחקר מעניין שהראה כיצד מתן סיטגליפטין בחולי סוכרת מהסוג השני, יכול להפחית אלבומינוריה, לא על ידי פעולה על קצב הסינון הגלומרולרי, אלא על ידי שיפור סדרה זו של היבטים מטבוליים הקשורים כגון היפרגליקמיה, לחץ דם ורמת דלקת. , בולט במיוחד בחולים אלה.

2. סיטגליפטין: ניסיון קליני

סוכרת Metab Syndr Obes. 2010 29 במרץ; 3: 31-41.

שימוש במעכבי DPP-4 בסוכרת מסוג 2: התמקדות בסיטגליפטין.

אהרן ב.

הניסוי הקליני של sitagliptin בשנים האחרונות הראה יעילות מסוימת של התרופה לשיפור הפרופיל הגליקמי, התומך בפונקציונאליות של תאי בטא בלבלב, עם פרופיל בטיחותי גבוה המסוגל למזער את הסיכון להיפוגליקמיה, עלייה במשקל והפרעות במערכת העיכול.

3. סיטאגליפטין ומטפורמין

Wien Klin Wochenschr. 31 במרץ 2011.

היעילות והסבילות של סיטגליפטין בחולי סוכרת מסוג 2 שאינם בשליטה מספקת על מטפורמין. מחקר תצפיתי פרוספקטיבי בטיפול ראשוני באוסטריה.

Ludvik B, Daniela L.

ניסוי קליני שנערך על כ- 2300 חולי סוכרת, שטופלו בעבר במינונים מקסימליים של מטפורמין ללא השגת שליטה גליקמית נאותה, כאשר הצריכה המקבילה של סיטגליפטין אפשרה שיפור ניכר בפרופיל הגליקמי, עם הפחתה של המוגלובין מסוכרר וגליקמיה בצום. .

שיטת השימוש והמינון

XELEVIA ® סיטגליפטין 25 מ"ג טבליות: בפרקטיקה קלינית רגילה המינון הנפוץ ביותר של XELEVIA ® הוא של 100 מ"ג הנלקח במנה יומית אחת.
עם זאת, ישנה חשיבות מהותית כי המינון הנכון ואופני ההנחה היחסיים נקבעים על ידי הרופא על סמך נוכחותם האפשרית של טיפולים אחרים המתקיימים, התנאים הפיזי-פתולוגיים של המטופל ומצבו המטבולי.

אזהרות XELEVIA ® - Sitagliptin

יש לזכור כי ניהול מחלת סוכרת מסוג שני צריך לכלול בין הכלים הטיפוליים שלה לא רק אמצעים תרופתיים אלא גם פעולות יומיומיות כגון תזונה בריאה ואורח חיים נכון.
במהלך הטיפול ב- XELEVIA ® יש צורך לעקוב מדי פעם אחר רמות הגליקמיה, במיוחד בשילוב עם סולפונילוריאה, כדי למנוע את הסיכון להיפוגליקמיה ולפצות בדרך לשיפור חוסר איזון מטבולי.
הסיכון להיפוגליקמיה עשוי למעשה להקטין את יכולות התפיסה של המטופל, מה שהופך את השימוש במכונות והנהיגה במכוניות למסוכנות.

הריון וחזה

XELEVIA ® אסורה במהלך ההיריון וההנקה, בהתחשב בהעדר נתונים קליניים על פרופיל הבטיחות של תרופה זו על בריאות העובר, ובהתחשב בזמינות בשוק תרופות נוגדות סוכרת שפעילותן מאופיינת טוב יותר.

אינטראקציות

האינטראקציות האפשריות בין סיטגליפטין לבין מרכיבים פעילים אחרים הן נדירות במיוחד, בהתחשב במטבוליזם הכבד הנמוך אליו עוברת התרופה.
באופן כללי, צריכת ציקלוספורין ודיגוקסין במקביל לזה של סיטגליפטין עשויה לקבוע את הופעת תופעות הלוואי בעקבות השינוי בפרופיל הפרמקוקינטי.
מחקרים הראו כי עבור מטופלים עם תפקוד כלייתי לקוי, ניתן לתאר אינטראקציות, לעיתים חסרות משמעות מבחינה קלינית, בין מעכבים חזקים של CYP3A4 לבין סיטגליפטין.
עם זאת, בהתחשב בשימוש בסיטגליפטין בטיפול משולב עם חומרים היפוגליקמיים אוראליים אחרים, יש לשקול אינטראקציות אפשריות והתאמות מינון.

התוויות נגד XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® התווית במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו, בחולים עם תפקוד כלייתי מופחת, סוכרת מסוג I וקטואסידוזיס סוכרתית, ובמהלך ההריון וההנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

הניסוי הקליני, המייצג כיום את מקור הנתונים העיקרי על פרופיל הבטיחות של סיטגליפטין, הראה כי מתן XELEVIA ® נסבל היטב ובמקרים מסוימים (טיפול משולב) יכול להפחית את שכיחות תופעות הלוואי שנצפו מאוחר יותר. מנה חד -פעמית.
באופן כללי, תופעות הלוואי המתוארות ביותר היו תגובות במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, שלשולים וגזים, כאבי ראש וסחרחורת ובצקת היקפית.
תגובות שליליות משמעותיות יותר ותגובות רגישות יתר נצפו במקום נדיר ובעיקר נוגעות לתפקוד הלב והעצם כמו גם הפרופיל ההמטולוגי.