JANUMET ® - סיטגליפטין + מטפורמין

תרופה JANUMET ® המבוססת על Sitagliptin ו- Metformin

קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה אוראליים קשורים

אינדיקציות JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® משמש לטיפול בסוכרת מסוג II, כאשר מטפורמין בלבד, אפילו במינונים מקסימליים, לא הצליח להבטיח שליטה גליקמית טובה.
בחולים עם פירוק מטבולי חמור, JANUMET ® עשוי להיכלל בטיפול משולש עם סולפונילוריאה.

מנגנון הפעולה JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® מייצג תרופה היפוגליקמית אוראלית, המתקבלת משילוב של מרכיבים פעילים השייכים לקטגוריה של מעכבי DPP-4 וביגואנידים.
האפקט הטיפולי, המתבצע באמצעות שליטה משולבת של חילוף החומרים של הגלוקוז, מתווך על ידי סיטגליפטין, המסוגל להגדיל את זמינות האינקרטינים (הפחתת הפעלת DPP-4, המעורב בהידרוליזה בלתי הפיכה), הורמונים האחראים לרגישות של הלבלב. תא בטא שימושי להבטחת שחרור האינסולין, ולמטפורמין, המסוגל לפעול על רקמות שונות לאינסולין על ידי הגברת ספיגת הגלוקוז בדם, ובכבד על ידי עיכוב תהליך הגלוקונאוגנזה וגליקוגנוליזה.
מבחינה מטבולית, אפוא, ההשפעה ההיפוגליקמית נתמכת מחד על ידי הפרשת אינסולין מוגברת ומצד שני על ידי הפחתת הייצור האנדוגני של גלוקוז.
מנקודת המבט הפרמקוקינטית, צריכת JANUMET ® שומרת על המאפיינים של שני החומרים הפעילים הנלקחים בנפרד כמעט ללא שינוי.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. האפקטיביות של טיפול סיטגליפין / מטפורמין משולב

סמים. 2011 12 בפברואר; 71: 349-61.

שילוב של מינון קבוע של סיטגליפטין / מטפורמין: בחולים עם סוכרת מסוג 2.

Chwieduk CM.

מחקרים הראו כי השילוב של מטפורמין וסיטגליפטין יכול להבטיח שליטה גליקמית טובה בחולים הסובלים מסוכרת מסוג II, שאצלם מטפורמין בלבד לא היה יעיל. במקרים אלה נצפתה הפחתה נוספת ברמת הגלוקוז בדם. "המוגלובין גליקוזילילי, בסיסי מעולה ושליטה גליקמית לאחר הארוחה והפחתת הסיכון להיפוגליקמיה.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, פרקטיקה קלינית מעבר

סוכרת Res Clin Practice. 21 בפברואר 2011

ההשפעה של סיטגליפטין פלוס מטפורמין על תפקוד תאי β, שלמות איון וביטוי גנים של איון בחולדות שומן סוכרתיות של צוקר.

האן SJ, Choi SE, קאנג Y, יונג JG, Yi SA, קים HJ, לי KW, קים DJ.

ההצלחות הטיפוליות החשובות שהשיג הקשר בין מטפורמין לסיטגליפטין בשימוש הקליני, נראות קשורות למעשה להשפעות הטיפוליות היחידות של שני המרכיבים הפעילים. עם זאת, מחקרים במבחנה הראו כיצד שילוב זה יכול לפעול באופן סינרגטי על תא הבטא, ולשמר אותו. תפקוד ויושרה. כנראה על ידי הפעלת גנים אנטי-אפופטוטיים המעורבים בהישרדות תאים.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN בפורמולציה אחת

חקירת סמים של Clin. 2010; 30: 855-66.

ביו-שוויון של טבליות שילוב במינון קבוע של סיטגליפטין / מטפורמין ומינון מקביל של סיטגליפטין ומטפורמין בנבדקים בריאים: מחקר אקראי, בעל תווית פתוחה, מוצלב.

Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.

מחקרים פרמקוקינטיים וניסויים קליניים מסוגים שונים הגיעו למסקנה כי ההשפעה הטיפולית שנצפתה לאחר צריכת JANUMET עשויה להיות דומה לחלוטין לזו המתקבלת במתן נפרד אך בו זמנית של מטפורמין וסיטגליפטין, עם אותה תדירות של תופעות לוואי.

שיטת השימוש והמינון

JANUMET ® 50/850 או 50/1000 מ"ג טבליות של סיטגליפטין ומטפורמין:
הטיפול ב- JANUMET ® צריך להתחיל מהמינון הנמוך ביותר הניתן לניהול, ולאחר מכן בסופו של דבר לתקן או לאמת את המינון הנ"ל, בהתבסס על הממצא המטבולי שנצפה במונחים של ריכוז הגלוקוז בדם.
המינון המקסימלי לא יעלה על זה של 100 מ"ג של סיטגליפטין, שאפשר לקחת בשתי מנהלות שונות במקביל לארוחות להפחתת תופעות הלוואי במערכת העיכול.
במקרה שיש להשתמש בטיפול משולש עם סולפונילוריאה, ניתן להשתמש גם במינונים נמוכים מאלה הצפויים.
בכל מקרה, על הרופא שלך להעריך ולנסח את המינון המתאים.

אזהרות JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

חשוב מאוד להבטיח שליטה גליקמית נכונה, שהטיפול ב- JANUMET ® מלווה בניטור תקופתי של רמות הגליקמיה ויישום נלווה של אמצעים לא תרופתיים כגון פעילות גופנית ותזונה מאוזנת.
כמו כן יש צורך לפקח על תפקוד הכליות, כדי להימנע מכך שהצטברות מטפורמין גורמת למטופל למצב של חמצת מטבולית, שעלולה להיות קטלנית.
יש להפסיק את הטיפול ב- JANUMET ® במקרים בהם יש צורך בשימוש בחומרי ניגוד עם יוד או בתרופות או בהליכים הפוגעים בתפקוד הכליות.
מצבים היפוגליקמיים, הניתנים לאימות לאחר מינונים לא נכונים, מתן חומרים פעילים או סיבות אחרות, עלולים להפחית את יכולות התפיסה והתגובה של המטופל, מה שהופך את השימוש במכונות והנהיגה במכוניות למסוכנות.

הריון וחזה

השימוש ב- JANUMET ® בהריון הינו התווית מאוד, בשל נוכחות מחקרים המראים סיכון מוגבר למומים מולדים אצל תינוקות שנולדו לנשים שטופלו במטפורמין.
להיפך, הניסוי בסיטגליפטין לא הניב תוצאות מובהקות סטטיסטית כרגע.
יתר על כן, ההפרשה האפשרית של חומרים פעילים אלה בחלב אם חושפת את התינוק לסיכון פוטנציאלי להיפוגליקמיה, עד כדי הרחבת ההתווית גם לתקופת ההנקה.

אינטראקציות

כמו כן במקרה זה יש לייחס באופן אינטראקטיבי את אינטראקציות התרופה הנצפות עבור JANUMET ® לנוכחותם של שני המרכיבים הפעילים.
כתוצאה מכך, בעוד שסיטגליפטין אינו מגיב בצורה גרועה, עם שינויים פרמקוקינטיים שנצפו בעקבות מתן דיגוקסין וציקלוספורין, מטפורמין עשוי להגיב באופן שלילי למתן גלוקורטיקואידים, בטוני אגוניסטים, צימטידין ומשתנים במקביל.
מספר מחקרים העריכו גם את נוכחותם של אינטראקציות אפשריות אחרות במבחנה, אשר עם זאת מניחות רלוונטיות קלינית צנועה in vivo.
כמו כן, כדאי לזכור כי מתן טיפול בו זמני של ריפמפיצין או חומרי ניגוד מיוד עשוי לשנות את תפקוד הכליות התקין, ולהגדיל את חשיפת הגוף לתרופות היפוגליקמיות אלה.

התוויות נגד JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® אסורה במקרה של רגישות יתר לחומרים הפעילים או לחומרים העזרים, סוכרת מסוג I, חמצת קטו סוכרתית, שינויים חמורים בתפקודי הכבד והכליות, התייבשות, הלם, פתולוגיות חריפות, אי ספיקת לב ונשימה, הלם, אלכוהוליזם, הריון והנקה. ...

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

תופעות הלוואי המתוארות לאחר טיפול ב- JANUMET ® מיוחסות במהותן לאלה שנצפו במהלך טיפול יחיד עם סיטגליפטין ומטאפורמין.
במיוחד השלב הראשוני של הטיפול עשוי להיות מלווה בהפרעות במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, דלקות בדרכי הנשימה העליונות וכאבי ראש וסחרחורת.
תגובות שליליות משמעותיות יותר מבחינה קלינית נצפו רק לעיתים רחוקות ביותר, עם הופעת תגובות רגישות יתר כגון אנגיואדמה, פריחה ואורטיקריה, שינויים בתמונה ההמטולוגית ובעקבות האלקטרוקרדיוגרפיות, שבגינן היה צורך להפסיק את הטיפול.
מצבים היפוגליקמיים, לעומת זאת, נמצאו בעיקר במהלך טיפול משולש עם סולפונילוריאה.