קונטרמל - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

קונטרמל - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

רכיבים פעילים: טרמדול (טרמדול הידרוכלוריד)

CONTRAMAL כמוסות קשות של 50 מ"ג

ניתן לקבל תוספות לאריזה קונטרמלית למידות האריזה:

CONTRAMAL כמוסות קשות של 50 מ"ג
CONTRAMAL 100 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
CONTRAMAL 150 מ"ג טבליות לשחרור ממושך, CONTRAMAL טבליות 200 מ"ג
CONTRAMAL טיפות אוראליות של 100 מ"ג / מ"ל, תמיסה עם טפטפת
CONTRAMAL 100 מ"ג / מ"ל תמיסה אוראלית עם מתקן CONTRAMAL בקבוק 30 מ"ל עם מתקן
תמיסת הזרקת CONTRAMAL 50 מ"ג / 1 מ"ל, תמיסת זריקה CONTRAMAL 100 מ"ג / 2 מ"ל

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Contramal? לשם מה זה?

טרמדול - המרכיב הפעיל של קונטרמאל הוא חומר משכך כאבים (נגד כאבים) שמקורו במעמד האופיואידים, הוא פועל על מערכת העצבים המרכזית. זה מפחית את הכאב על ידי פעולה על תאי עצב ספציפיים בחוט השדרה ובמוח.

קונטרמאל משמשת לטיפול בכאבים בינוניים עד חמורים מסוגים וגורמים שונים, כמו גם לכאבים הנגרמים כתוצאה מאבחונים וניתוחים.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Contramal

אין ליטול קונטראמל

אם אתה אלרגי לטרמדול או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
בהרעלה חריפה באלכוהול, תרופות לשינה, משככי כאבים או תרופות פסיכוטרופיות אחרות (תרופות המשפיעות על מצב הרוח והרגשות);
אם אתה נוטל גם מעכבי MAO (תרופות מסוימות המשמשות לטיפול בדיכאון) או אם נטלת אותן במהלך 14 הימים האחרונים לפני הטיפול ב- Contramal
אם אתה אפילפטי וההתקפים שלך אינם נשלטים מספיק על ידי טיפול;
כתחליף בטיפול בגמילה מתרופות.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת קונטרמאל

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת קונטרמאל,

אם אתה חושב שאתה משתמש יותר מדי במשככי כאבים אחרים (אופיואידים);
אם אתה סובל מהפרעות בתודעה (אם אתה מרגיש חולשה);
אם אתה במצב הלם (הזעה קרה יכולה להיות סימן לכך);
אם יש לך לחץ מוגבר במוח (אפשרי לאחר טראומת ראש או מחלת מוח);
אם אתה מתקשה לנשום;
אם יש לך נטייה לאפילפסיה או להתקפים מכיוון שהסיכון להתקף עלול לעלות;
אם אתה סובל ממחלת כבד או כליות.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Contramal

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

אסור ליטול קונטרמל יחד עם מעכבי MAO (תרופות מסוימות המשמשות לדיכאון).

עוצמת ומשך ההשפעה המשכך כאבים של קונטרמאל עשויה להיות מופחתת אם אתה נוטל תרופות המכילות

קרבמזפין (להתקפים);
אונדנסטרון (למניעת בחילה).

הרופא שלך יודיע לך ובאיזה מינונים של Contramal עליך לקחת.

הסיכון לתופעות לוואי עולה,

אם אתה נוטל תרופות הרגעה, תרופות לשינה, משככי כאבים אחרים כגון מורפיום וקודאין (כולל כאשר נלקח לשיעול) ואלכוהול יחד עם קונטראמל.
אם אתה נוטל תרופות שיכולות לגרום להתקפים, כגון תרופות נוגדות דיכאון או תרופות אנטי פסיכוטיות. הסיכון לחלות בהתקף עשוי לעלות אם אתה לוקח את Contramal במקביל. הרופא שלך יגיד לך אם קונטרמאל מתאימה לך.
אם אתה נוטל תרופות נוגדות דיכאון מסוימות. קונטרמאל יכולה לקיים אינטראקציה עם תרופות אלו ועלולה לחוות סימפטומים כגון: התכווצויות קצביות לא רצוניות של השרירים, כולל השרירים השולטים בתנועת העיניים, תסיסה, הזעת יתר, רעד, רפלקסים מוגזמים, מתח שרירים מוגבר, טמפרטורת הגוף מעל 38 ° ג.
אם אתה נוטל נוגדי קרישה מקומרין (תרופות שמדללות את הדם), כגון warfarin, יחד עם Contramal. ההשפעה של תרופות אלה על קרישת הדם יכולה להיות מושפעת ודימום יכול להתרחש.

אזהרות חשוב לדעת כי:

דווחו התקפים בחולים הנוטלים טרמדול במינונים מומלצים. הסיכון עשוי להיות מוגבר כאשר מינוני הטרמדול עולים על המומלצים, מעבר למינון הגבול היומי של 400 מ"ג.

קונטרמל יכולה להוביל להתמכרות פיזית ופסיכולוגית. כאשר Contramal ניתנת במשך זמן רב, השפעתה עלולה לרדת, ולכן יש לתת מינונים גבוהים יותר (פיתוח סובלנות). בחולים עם נטייה להתעללות בסמים או שהם מכורים לסמים, יש ליטול קונטראמל לתקופות קצרות ובפיקוח רפואי צמוד.

ספר לרופא אם אחת מבעיות אלה מתרחשות במהלך הטיפול ב- Contramal או שהתרחשו בעבר.

CONTRAMAL עם אוכל, שתייה ואלכוהול

אין לשתות אלכוהול בזמן נטילת קונטרמאל, מכיוון שהשפעתו עלולה להיות מוגברת.

צריכת מזון אינה משפיעה על ההשפעה של קונטרמאל.

הריון, הנקה ופוריות

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

אין מעט מידע לגבי בטיחות הטרמדול בנשים בהריון. לכן, אם את בהריון, אין להשתמש בכמוסות קונטרמל. שימוש כרוני במהלך ההריון עלול להוביל לתסמיני גמילה אצל תינוקות.

באופן כללי, השימוש בטרמדול אינו מומלץ בזמן הנקה. כמויות קטנות של טרמדול מופרשות לחלב אם. בדרך כלל אין צורך להפריע להנקה לאחר מתן יחיד.

אין מספיק נתוני פוריות בבני אדם. מחקרים בבעלי חיים אינם מראים השפעה של טרמדול על פוריות הגבר תוך הצגת השפעות במינון גבוה אצל נשים.

נהיגה ושימוש במכונות

קונטרמל יכולה לגרום לישנוניות, סחרחורת ובעיות ראייה (ראייה מטושטשת) ולכן יכולה להשפיע על התגובות שלך. אם אתה מרגיש שיכולת התגובה שלך מושפעת, אל תנהג במכוניות או ברכבים אחרים, אל תשתמש בכלים חשמליים או תפעיל מכונות, ואל תעבוד ללא תמיכה מאובטחת.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בקונטרמאל: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

יש לבחור את המינון על פי עוצמת הכאב והרגישות האישית שלך לכאב. בדרך כלל יש ליטול את המינון הנמוך ביותר להפחתת כאבים. אין ליטול יותר מ 400 מ"ג (8 כמוסות) טרמדול הידרוכלוריד ליום. אלא אם כן הרופא שלך נתן לך הוראות שונות.

אלא אם נקבע אחרת, המינון הרגיל הוא:

מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 12:

קפסולות קשות של קרום 50 מ"ג: כמוסה אחת או שתיים (שווה ערך ל -50 או 100 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד) כל 4 - 6 שעות.

שימוש בילדים ובני נוער

קפסולות 50 מ"ג של קונטרמל אינן מומלצות לילדים מתחת לגיל 12

מטופלים מבוגרים

אצל קשישים (מעל 75 שנים) חיסול הטרמדול עשוי להתעכב, אם זה חל עליך, הרופא שלך עשוי לייעץ לך להאריך את מרווח הזמן בין מנה אחת לאחרת.

חולים עם אי ספיקת כבד או כליות חמורה / דיאליזה

חולים עם אי ספיקת כבד ו / או כליות חמורים אינם צריכים ליטול קונטראמל. במקרה של אי ספיקה קלה או בינונית, הרופא שלך עשוי לייעץ לך להאריך את מרווח הזמן בין מנה אחת לאחרת.

כיצד ומתי עליך ליטול קפסולות קשות של קונטרמל 50 מ"ג

כמוסות קונטרמל 50 מ"ג מיועדות לשימוש אוראלי. בלע את הכמוסות בשלמותן, לא מחולקות או נלעסות בכמות מספקת של נוזלים, רצוי בבוקר ובערב. אתה יכול לקחת את הכמוסות גם עם הארוחות וגם משם.

כמה זמן אתה צריך לקחת Contramal

אין ליטול את Contramal יותר מהנדרש. אם אתה צריך להמשיך בטיפול במשך זמן רב, הרופא שלך יבדוק אותך במרווחים קצרים וקבועים (במידת הצורך על ידי הפסקת הטיפול באופן זמני) כדי לקבוע אם עליך להמשיך את הטיפול ובאיזה מינון.

אם אתה מרגיש שההשפעה המשכך כאבים של קונטרמאל היא יותר מדי או קטנה מדי, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי קונטראמל

אם נטלת מנה נוספת בטעות, לא אמורות להיות לכך תופעות לוואי. אתה יכול להמשיך לקחת את התרופה כפי שנקבע

לאחר נטילת מינונים גבוהים מאוד, עלולים להתרחש הדברים הבאים: אישונים צבטים, הקאות, ירידה בלחץ הדם, דופק מהיר, קריסה, הפרעות בתודעה עד לתרדמת (חוסר הכרה עמוק), התקפים וקשיי נשימה עד "עצירה. נשימה פנימית במקרים כאלה יש לפנות לרופא מיד.

אם שכחת לקחת קונטראמל

אם תשכח לקחת קונטראמל, הכאב צפוי לחזור. אל תכפיל את המינון כדי לפצות על השכחה הזו, פשוט המשך ליטול את הכמוסות כמו קודם.

אם תפסיק לקחת קונטראמל

אם מפסיקים או מפסיקים את הטיפול מוקדם מדי, סביר להניח שהכאב יחזור.

אם ברצונך להפסיק את הטיפול עקב תופעות לוואי, פנה לרופא.

בדרך כלל אין השפעת נסיגה כאשר הטיפול ב- Contramal מסתיים.

עם זאת, במקרים נדירים, חלק מהאנשים עלולים להרגיש לא טוב כאשר הם פתאום מפסיקים לקחת קונטראמל לאחר פרק זמן מסוים. הם עשויים להרגיש נסערים, חרדים, עצבניים או חלשים. הם עלולים להיות היפראקטיביים, מתקשים לישון או סובלים מהפרעות בבטן או במעי. מעט מאוד אנשים עלולים להתקף חרדה, הזיות, תחושות יוצאות דופן כגון גירוד, עקצוצים, קהות ורעש באוזניים (טינטון). כמו כן, לעתים רחוקות מאוד, דווחו סימפטומים חריגים של מערכת העצבים המרכזית כגון בלבול, אשלייה, שינוי בתפיסת האישיות של האדם (דה -פרסונליזציה) ושינויים בתפיסת המציאות (סירוק) ורדיפה (פרנויה). טיפול ב- Contramal יש להתייעץ עם רופא.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של קונטרמאל

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים)
שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)
נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים)
נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 1,000 אנשים)
נדיר מאוד (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 איש)
לא ידוע (בלתי אפשרי לכמת על סמך מידע זמין)

התייעץ עם רופא מיד אם אתה נתקל בסימפטומים של תגובה אלרגית כגון נפיחות בפנים, בלשון ו / או בגרון ו / או בקושי בבליעה או כוורות יחד עם קשיי נשימה.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר במהלך הטיפול ב- Contramal הן בחילות וסחרחורת, אצל יותר מ -1 מתוך 10 אנשים.

הפרעות במערכת החיסון:

נָדִיר: תגובות אלרגיות (למשל קשיי נשימה, צפצופים, כוורות) והלם (ירידה פתאומית בלחץ הדם).

הפרעות לב ומחזור הדם

נָדִיר: השפעות על הלב ועל מחזור הדם (דפיקות לב, פעימות לב מהירות, תחושת חולשה או קריסה). תופעות לוואי אלו עלולות להתרחש במיוחד בחולים שעומדים או מתאמצים פיזית.

נָדִיר: פעימות לב איטיות.

חקירות: לחץ דם מוגבר.

הפרעות במערכת העצבים

מאד שכיח: סְחַרחוֹרֶת.

מְשׁוּתָף: כאב ראש, נמנום.

נָדִיר: תחושות יוצאות דופן (גירוד, עקצוץ, קהות), רעידות, האטה בנשימה, התקפים, התכווצויות שרירים, תנועות לא מתואמות, אובדן הכרה חולף (סינקופה), הפרעות בדיבור.

התקפים התרחשו בעיקר לאחר מתן מינונים גבוהים של טרמדול או לאחר טיפול במקביל בתרופות שנוטות להתקפים.

מטבוליזם והפרעות תזונה

נָדִיר: שינויים בתיאבון תדירות לא ידועה: ירידה ברמת הסוכר בדם

הפרעות פסיכיאטריות

נָדִיר: הזיות, בלבול, הפרעות שינה, הזיות, חרדות וסיוטים.

הפרעות פסיכולוגיות עלולות להתרחש לאחר טיפול ב- Contramal. עוצמתם ואופיים יכולים להשתנות (בהתאם לאישיות המטופל ולמשך הטיפול).

הם יכולים להתבטא כשינוי במצב הרוח (בדרך כלל אופוריה, לעתים רחוקות גירוי), פעילות (בדרך כלל הפחתה, לעתים רחוקות עלייה) והפחתה של התפיסות החושיות והקוגניטיביות (שינויים בתחושות ויכולת ההבחנה, מה שעלול להוביל לטעויות הערכה).

התמכרות עשויה להופיע. תלות עשויה להתרחש כאשר Contramal מנוהל במשך זמן רב, אם כי הסיכון נמוך מאוד. כאשר הטיפול מופסק בפתאומיות, עלולים להתרחש תסמיני גמילה (ראה "אם אתה מפסיק לקחת קונטראמל").

הפרעות בעיניים

נָדִיר: בעיות ראייה (ראייה מטושטשת).

התרחבות מוגזמת של האישונים (מידריאזיס), היצרות האישון (מיוזה).

מחלות של מערכת הנשימה

נָדִיר: האטה בנשימה, קוצר נשימה (קוצר נשימה)

אם חורגים מהמינונים המומלצים או נלקחות בו זמנית תרופות אחרות המדכאות את תפקוד המוח, הנשימה עלולה להאט.

החמרה באסתמה הסימפונות נצפתה, אולם לא נודע אם היא נגרמה על ידי טרמדול

הפרעות במערכת העיכול

מאד שכיח: בחילה.

מְשׁוּתָף: עצירות, יובש בפה, הקאות.

נָדִיר: נפיחות, כאבי בטן (תחושת משקל, נפיחות), שלשולים.

פתולוגיות עור

מְשׁוּתָף: הזעה קלה (הזעת יתר).

נָדִיר: תגובות עור (למשל: גירוד, פריחה).

פתולוגיות שרירים

נָדִיר: חולשת שרירים.

הפרעות בכבד ובמרה

נדיר מאוד: עלייה בערכי אנזים הכבד.

הפרעות בשתן

נָדִיר: קושי או כאב בהעברת שתן, ירידה בכמות השתן (דיסוריה).

הפרעות של האורגניזם באופן כללי

מְשׁוּתָף: עייפות.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח או האחות שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

הרחק הרחק מהישג ידם של ילדים.

אין להשתמש בקפסולות קשות של קונטרמל 50 מ"ג לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי הקרטון והשלפוחית. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

תכולת החבילה

מה מכיל קפסולות קשות של קונטרמל 50 מ"ג

המרכיב הפעיל הוא טרמדול הידרוכלוריד.

כמוסה אחת מכילה 50 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד. המרכיבים הנוספים הם: תאית מיקרו -גבישית, נתרן עמילן קרבוקסימטיל נתרן (סוג A), מגנזיום סטרט, סיליקה קולואידית נטולת מים, ג'לטין, דו תחמוצת טיטניום (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172), קרמי אינדיגו.

כיצד נראים קפסולות קשות של קונטרמל 50 מ"ג ותכולת האריזה

כמוסות קשות, מוארכות, דו צבעוניות (ירוקות / צהובות). האריזה כוללת 20 כמוסות קשות

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על קונטרמל ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

בקרה

02.0 הרכב איכותי וכמותי

CONTRAMAL כמוסות קשות של 50 מ"ג

כמוסה אחת קשה מכילה 50 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד

תמיסת טיפות אוראליות 100 מ"ג / מ"ל עם טפטפת

20 טיפות (שווה ערך ל- 0.5 מ"ל) של תמיסת טפטפת מכילות 50 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד.

חומר עזר בעל השפעה ידועה : 0.5 מ"ל של תמיסה מכיל 100 מ"ג סוכרוז (ראה סעיף 4.4) ו -0.5 מ"ג של hydroxystearate macrogolglycerol

(בקבוק 10 מ"ל מסופק עם טפטפת: טיפה אחת תואמת 2.5 מ"ג טרמדול)

CONTRAMAL 100 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

טבליה אחת מכילה 100 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד

חומר עזר בעל השפעה ידועה: כל טבליה בשחרור ממושך מכילה 2.5 מ"ג של לקטוז מונוהידראט (ראה סעיף 4.4).

תמיסת הזרקת CONTRAMAL 50 מ"ג / מ"ל ותמיסה להזרקה 100 מ"ג / 2 מ"ל

אמפולה אחת של 1 מ"ל מכילה 50 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד

אמפולה אחת של 2 מ"ל מכילה 100 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד.

חומר עזר בעל השפעה ידועה: 1 מ"ל של פתרון להזרקה מכיל 0.7 מ"ג נתרן.

לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

שימוש בעל פה: כמוסות קשות (ירוק / צהוב בהיר דו-גוני), פתרון טיפות דרך הפה (תמיסה שקופה, צמיגה מעט, חסרת צבע עד צהוב בהיר),טבליות בשחרור ממושך (טבליות עגולות, קמורות המוטבעות עם לוגו החברה בצד אחד ו- T1 בצד השני).

להשתמש תוך שרירי, תוך ורידי ותת עורי: פתרון להזרקה (פתרון ברור וחסר צבע).

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

מצבים כואבים חריפים וכרוניים מסוגים וגורמים שונים ובעוצמה בינונית וחמורה, כמו גם בכאבים הנגרמים כתוצאה מהתערבויות אבחון וכירורגיות.

04.2 מינון ושיטת הניהול

CONTRAMAL 50 MG קפסולות קשות

מִנוּן

יש להתאים את הפוסולוגיה לעוצמת הכאב ולרגישות האינדיבידואלית של המטופל. באופן כללי יש לבחור את המינון האפקטיבי המינימלי. המינון היומי הכולל לא יעלה על 400 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד, למעט בתנאים קליניים מיוחדים.

אלא אם כן נקבע אחרת, יש לתת קפסולות קשות של קונטרם כדלקמן:

מבוגרים ומתבגרים מעל 12 שנים :

50-100 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד כל 4-6 שעות.

אוכלוסיית ילדים :

בהתחשב במינון הגבוה הקפסולות אינן מתאימות לילדים מתחת לגיל 12 שנים.

מטופלים מבוגרים

בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון בחולים עד 75 שנים בהיעדר אי ספיקת כליות או כליות. אצל קשישים מעל גיל 75, חיסול התרופות עשוי להיות איטי יותר, ולכן במידת הצורך יש להגדיל את מרווח המינון בהתאם לצרכי המטופל.

חולים עם אי ספיקת כליות / דיאליזה ופגיעה בכבד

חיסול הטרמדול מתעכב בחולים עם אי ספיקת כליות ו / או כבד. בחולים אלו יש לשקול היטב את הארכת מרווחי המינון תוך התחשבות בצרכי המטופל.

שיטת ניהול

ה כמוסות קשות יש לבלוע אותם שלמים, לא לחלק או ללעוס אותם בכמות מספקת של נוזלים, ללא קשר לארוחות.

משך הטיפול

אסור לתת טרמדול למשך יותר זמן מהכרחי. אם נדרש טיפול משכך כאבים ארוך טווח ב- Contramal על סמך סוג המחלה וחומרתה, יש לבצע בדיקות קבועות וסדירות (במידת הצורך להפריע זמנית לטיפול) כדי לקבוע אם ועד כמה יש צורך להמשיך טיפול..

CONTRAMAL 100 MG / ML פתרון טיפות אוראלי עם טיפה

מִנוּן :

אלא אם כן נקבע אחרת, יש לתת את תמיסת טיפות הפה קונטרמל עם טפטפת כדלקמן:

מבוגרים ומתבגרים מעל 12 שנים :

50-100 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד כל 4-6 שעות.

אוכלוסיית ילדים מעל גיל שנה :

המינון היחיד הוא 1-2 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף.

אין לחרוג ממנה היומית של 8 מ"ג של חומר פעיל לק"ג ממשקל הגוף או 400 מ"ג של חומר פעיל.

הערה לגבי המינון של טיפות אוראליות של קונטרמל 100 מ"ג / מ"ל, תמיסה עם טפטפת לילדים מעל גיל שנה

טבלת מינון ביחס למשקל הגוף אצל ילדים מעל גיל שנה:

גיל משוער משקל גוף מספר טיפות למינון יחיד (1-2 מ"ג / ק"ג) שנה 1 10 ק"ג 4-8 3 שנים 15 ק"ג 6-12 6 שנים 20 ק"ג 8-16 9 שנים 30 ק"ג 12-24 11 שנים 45 ק"ג 18-36

מטופלים מבוגרים

חולים עם אי ספיקת כליות / דיאליזה ופגיעה בכבד

שיטת ניהול

יש ליטול תמיסת טיפות דרך הפה עם טפטפת עם מעט נוזל או סוכר, ללא קשר לארוחות.

עיין בטבלה שלהלן לפרטים נוספים.

מספר טיפות טרמדול הידרוכלוריד טיפה אחת 2.5 מ"ג 5 טיפות 12.5 מ"ג 10 טיפות 25 מ"ג 15 טיפות 37.5 מ"ג 20 טיפות 50 מ"ג 25 טיפות 62.5 מ"ג 30 טיפות 75 מ"ג 35 טיפות 87.5 מ"ג 40 טיפות 100 מ"ג

משך הטיפול

אסור לתת טרמדול למשך יותר זמן מהנדרש. אם נדרש טיפול משכך כאבים ארוך טווח ב- Contramal על סמך סוג המחלה וחומרתה, יש לבצע בדיקות קבועות וסדירות (במידת הצורך להפריע זמנית לטיפול) כדי לקבוע אם ועד כמה יש צורך להמשיך טיפול..

טבליות שחרור מורחבות 100 מ"ג

מִנוּן :

אלא אם כן נקבע אחרת, יש לנהל טבליות בשחרור ממושך כדלקמן:

מבוגרים ומתבגרים מעל 12 שנים :

המינון ההתחלתי הרגיל הוא 100 מ"ג פעמיים ביום, בוקר וערב: אם הקלה בכאבים אינה מספקת ניתן להגדיל את המינון עד 200 מ"ג פעמיים ביום.

אוכלוסיית ילדים:

לאור המינון הגבוה, הטבליות בשחרור ממושך אינן מתאימות לילדים מתחת לגיל 12.

מטופלים מבוגרים:

בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון בחולים עד 75 שנים בהיעדר אי ספיקת כבד או כליות. אצל קשישים מעל גיל 75, חיסול התרופות עשוי להיות איטי יותר, ולכן במידת הצורך יש להגדיל את מרווח המינון בהתאם לצרכי המטופל.

חולים עם אי ספיקת כליות / דיאליזה ופגיעה בכבד :

בחולים עם אי ספיקת כליות ו / או כבד חיסול הטרמדול מתעכב. בחולים אלה יש לשקול היטב את הארכת מרווחי המינון תוך התחשבות בצרכי המטופל. טבליות בשחרור ממושך אינן מומלצות במקרה של אי ספיקת כליות חמורה. או כבד

שיטת ניהול

את הטבליות בשחרור ממושך יש לבלוע בשלמותן, לא לחלק או ללעוס אותן, בכמות מספקת של נוזלים, ללא קשר לארוחות.

משך הטיפול

CONTRAMAL 50 MG / ML ו- 100 MG / 2 ML פתרון להזרקה

מִנוּן :

אלא אם כן נקבע אחרת, יש לתת פתרון קונטראמל להזרקה כדלקמן:

מבוגרים ומתבגרים מעל 12 שנים :

50-100 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד כל 4-6 שעות.

אוכלוסיית ילדים מעל גיל שנה:

המינון היחיד הוא 1-2 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף.

בכל מקרה אין לחרוג ממנה יומית של 8 מ"ג של חומר פעיל לק"ג משקל גוף או 400 מ"ג של חומר פעיל.

מטופלים מבוגרים:

בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון בחולים עד 75 שנים בהיעדר אי ספיקת כבד או כליות. בנבדקים מעל גיל 75, חיסול התרופות עשוי להיות איטי יותר, ולכן במידת הצורך יש להגדיל את מרווח המינון בהתאם לצרכי המטופל.

חולים עם אי ספיקת כליות / דיאליזה ופגיעה בכבד :

שיטת ניהול

יש להזריק את הפתרון להזרקה לאט או להחדיר בדילול לתמיסות החליטה. להנחיות בדילול, ראה סעיף 6.6.

משך הטיפול

04.3 התוויות נגד

Contramal הוא התווית

• ברגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

• בשיכרון חריף עם אלכוהול, מהפנטים, משככי כאבים, אופיואידים או תרופות פסיכוטרופיות.

• בחולים עם מעכבי MAO או שלקחו אותם במהלך 14 הימים האחרונים (ראה סעיף 4.5).

• בחולים עם אפילפסיה שאינם מבוקרים כראוי על ידי טיפול.

• בשימוש כטיפול לגמילה מתרופות.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

יש להשתמש ב- Tramadol רק בזהירות מיוחדת בחולים עם תלות באופיואידים, במקרה של טראומת ראש, הלם, הפרעות בתודעה ממקור ספק, הפרעות במרכז הנשימה או תפקוד נשימתי, לחץ תוך גולגולתי מוגבר.

יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים רגישים לאופיואידים.

יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בחולים עם דיכאון נשימתי כאשר תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית ניתנות במקביל (ראה סעיף 4.5) או כאשר המינונים המומלצים חורגים באופן משמעותי (ראה סעיף 4.9) מכיוון שבמקרים כאלה הופעת הדיכאון הנשימתי אינה יכולה להיות לא נכלל.

עוויתות דווחו בחולים שטופלו ב- tramadol במינונים מומלצים. הסיכון להתקפים עשוי לעלות כאשר מינוני הטרמדול חורגים מהמינון היומי המומלץ (400 מ"ג). יתר על כן, טרמדול עשוי להגביר את הסיכון להתקפים בחולים שטופלו בתרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים (ראה סעיף 4.5). חולים עם אפילפסיה או בסיכון להתקפים יש לטפל רק בטרמדול כאשר מצבים קליניים מכתיבים זאת.

לטרמדול יש פוטנציאל התמכרות נמוך. במקרה של טיפול ארוך טווח עלולה להתפתח סובלנות, תלות נפשית וגופנית. בחולים עם נטייה להתעללות בסמים או להתמכרות לסמים, ניתן לתת קונטרמאל לתקופות קצרות בלבד, תחת פיקוח רפואי קפדני.

טרמדול אינה מתאימה כטיפול תחליפי למכורים לסמים למרות שהיא אגוניסט אופיואידי, טרמדול אינו מסוגל לדכא תסמיני גמילה ממורפיום.

מידע חשוב על חלק מהמרכיבים

תמיסת טיפות אוראלי עם טפטפת מכילה סוכרוז : חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או אי ספיקת איזומלטאז אסור ליטול תרופה זו.

טבליות בשחרור ממושך : מכיל לקטוז. חולים עם צורות תורשתיות נדירות של חוסר סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

תמיסת טיפות דרך הפה עם טפטפת מכילה מקרוגולגליצרול hydroxystearate, נגזרת של שמן קיק שעלולה לגרום לקיבה בבטן ולשלשול.

תמיסת הזרקת קונטרמל מכילה פחות מ- 1 mmol נתרן (23 מ"ג) למ"ל, היא יכולה להיחשב כ"לא נתרן ".

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אסור לשלב טרמדול עם מעכבי MAO (ראה סעיף 4.3).

בחולים שטופלו במעכבי MAO ב -14 הימים שלפני מתן הפטידין האופיואידי, נצפו אינטראקציות מסכנות חיים ברמה של מערכת העצבים המרכזית ותפקוד הנשימה והלב וכלי הדם. מעכבי MAO וקונטרמאל.

מתן טיפול מקביל של טרמדול עם תרופות אחרות המדכאות מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול, עשוי להגביר את השפעות מערכת העצבים המרכזית (ראה סעיף 4.8).

תוצאות המחקרים הפרמקוקינטיים הקיימים עד כה מראים כי אינטראקציות רלוונטיות מבחינה קלינית אינן סבירות במקרה של מתן סימולטיין (מעכב אנזים) במקביל או קודם לכן. מתן טיפול מקביל או קודם של קרבמזפין (מעורר אנזים) עשוי להקטין את האפקט המשכך כאבים ולקצר את משך הפעולה של טרמדול.

טרמדול יכול לגרום להתקפים ולהגביר את ההשפעה של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין-נוראפינפרין (SNRI), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות (כגון בופרופיון, מירטזאפין, סף טטרההידרוקנול).

השימוש הטיפולי בטרמדול בשילוב עם תרופות סרוטונרגיות כגון מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין-נוראפינפרין (SNRI), מעכבי MAO (ראה סעיף 4.3), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומירטאזאפין, עלולות לגרום לרעלת סרוטונין. תסמונת יכולה להיות:

• שיבוט ספונטני

• קלונוס הניתן לעיבוי או לעיניים עם מצב של תסיסה או דיאפורזה

• רעד והיפררפלקסיה

• היפרטוניה וטמפרטורת הגוף מעל 38 ° C עם קלונוס הניתן לעיבוי או לעיניים.

הפסקת תרופות סרוטונרגיות מביאה בדרך כלל לשיפור מהיר. הטיפול תלוי בסוג וחומרת התסמינים.

יש לנקוט משנה זהירות במהלך טיפול במקביל בנגזרות טרמדול וקומרין (למשל וורפרין) עקב דיווחים על עלייה ב- INR עם דימומים גדולים וחבורות אצל חלק מהחולים.

תרופות אחרות, הידועות כמעכבי CYP3A4, כגון קטוקונזול ואריתרומיצין, עשויות לעכב את חילוף החומרים של טרמדול (דמתילציה N), ואולי גם של מטבוליט ה- O-desmethyl הפעיל. הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציה זו טרם נחקרה באופן סופי (ראה סעיף 4.8).

במספר מצומצם של מחקרים, מתן לפני ואחרי הניתוח של האנדנסטרון האנטי-אמטי, האנטגוניסט 5-HT3, הגדיל את הביקוש לטרמדול על ידי חולים עם כאבים לאחר הניתוח.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

מחקרים בבעלי חיים העלו כי לטרמדול במינונים גבוהים מאוד יש השפעות על התפתחות האיברים, התפרקות והתמותה בילודים. טרמדול עובר את מחסום השליה. עדיין אין נתונים מספקים על בטיחות הטרמדול במהלך ההריון, לכן אין להשתמש בו טרמדול במהלך הריון של האישה.

טרמדול, הניתן לפני או במהלך הלידה, אינו משנה את התכווצות הרחם. בילודים זה יכול לגרום לשינויים בקצב הנשימה שבדרך כלל אינם רלוונטיים מבחינה קלינית. שימוש כרוני במהלך ההריון עלול להוביל לתסמונת התנזרות בילודים.

זמן האכלה:

במהלך ההנקה כ- 0.1% ממינון הטרמדול הניתן לאם עובר לחלב ולכן לא מומלץ להשתמש בו בנשים מניקות. בדרך כלל, אם הטיפול מורכב ממתן מנה אחת של טרמדול, אין צורך להפריע מהנקה.

פוריות:

אין מספיק נתוני פוריות בבני אדם. מחקרים בבעלי חיים אינם מראים השפעה של טרמדול על פוריות הגבר תוך הצגת השפעות מינון גבוהות אצל נשים (ראה סעיף 5.3).

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

טרמדול, גם אם נלקח על פי ההוראות, יכול לגרום לתופעות כגון נמנום או סחרחורת וכתוצאה מכך להשפיע על תגובותיהם של מי שנוהג ומפעיל מכונות. הדבר נכון במיוחד במקרה של קשר עם אלכוהול או חומרים פסיכוטרופיים אחרים.

04.8 תופעות לא רצויות

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן בחילות וסחרחורת, שניהם מופיעים ביותר מ -10% מהחולים.

התדירות מוגדרת כדלקמן:

שכיח מאוד: ≥ 1/10

נפוץ: ≥ 1/100 ה

לא נדיר: ≥ 1/1000 ה

נדיר: ≥ 1 / 10,000 e

נדיר מאוד:

לא ידוע: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים

פתולוגיות לב

לא נדיר: תלוי בוויסות לב וכלי דם (דפיקות לב, טכיקרדיה). תופעות לוואי אלו יכולות להתרחש במיוחד במהלך מתן תוך ורידי ובמטופלים בתנאי לחץ פיזי.

נדיר: ברדיקרדיה.

בדיקות אבחון

נדיר: עלייה בלחץ הדם

פתולוגיות כלי דם

לא נדיר: תלוי בוויסות הלב וכלי הדם (לחץ דם יציב או התמוטטות לב וכלי דם). תופעות לוואי אלו יכולות להתרחש במיוחד במהלך מתן תוך ורידי ובמטופלים בתנאי לחץ פיזי.

מטבוליזם והפרעות תזונה

נדיר: שינויים בתיאבון.

תדירות לא ידועה: היפוגליקמיה

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal

נדיר: דיכאון נשימתי, קוצר נשימה. אם המינונים המומלצים חרגו באופן משמעותי ואם ניתנו בו זמנית חומרים מדכאים מרכזי (ראה סעיף 4.5), דיכאון נשימתי עלול להתרחש. החמרה באסטמה נצפתה, אם כי לא נמצא קשר סיבתי.

הפרעות במערכת העצבים

מאוד נפוץ: סחרחורת.

נפוץ: כאבי ראש, סהרוריות.

נדיר: הפרעות בדיבור, פאראסטזיה, רעד, התקפים אפילפטיים, התכווצויות שרירים לא רצוניות, אי קואורדינציה מוטורית, סינקופה.

עוויתות עלולות להתרחש בעיקר לאחר מתן מינונים גבוהים של טרמדול או לאחר טיפול מקביל בתרופות שעשויות להוריד את סף ההתקפים (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5).

הפרעות פסיכיאטריות

נדיר: הזיות, בלבול, הפרעות שינה, הזיות, חרדות וסיוטים. תופעות הלוואי הפסיכיאטריות שעשויות להופיע לאחר מתן הטרמדול עשויות להשתנות אצל האדם בסוג וחומרתו (ביחס לאישיות ומשך הטיפול). הם כוללים שינויים במצב הרוח (בדרך כלל אופוריה, לפעמים דיספוריה), שינויים בפעילות (בדרך כלל ירידה, מדי פעם עלייה) ושינויים ביכולות קוגניטיביות וחושיות (למשל בהתנהגות קבלת החלטות, הפרעות בתפיסה).

התמכרות עשויה להופיע. תסמיני גמילה, הדומים לאלה של נסיגה אופיואידית, עשויים להופיע כדלקמן: תסיסה, חרדה, עצבנות, נדודי שינה, היפרקינזיס, רעידות ותסמינים במערכת העיכול. תסמינים אחרים הנראים לעיתים רחוקות מאוד לאחר הפסקת הטרמדול הם: התקפי פאניקה, חרדה קשה, הזיות, פרסטזיה, טינטון ותסמינים חריגים של מערכת העצבים המרכזית (כגון בלבול, הזיות, דפרסונליזציה, הפרעות בתפיסה, פרנויה).

הפרעות בעיניים

נדיר: מיוזיס, מידריאזיס, ראייה מטושטשת.

הפרעות במערכת העיכול

מאוד נפוץ: בחילה.

נפוץ: עצירות, יובש בפה. הוא התכופף.

לא נדיר: נפיחות, גירוי במערכת העיכול (תחושת מתח בקיבה, נפיחות), שלשולים.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

נפוץ: הזעת יתר.

לא נדיר: תגובות עור (למשל גירוד, פריחה, אורטיקריה).

הפרעות שריר ושלד וחיבור

נדיר: חולשת שרירים.

הפרעות בכבד

במקרים בודדים בודדים, נצפתה עלייה בערכי אנזימי הכבד במערכת יחסים זמנית עם השימוש הטיפולי בטרמדול.

הפרעות בכליות ובשתן

נדיר: הפרעות במתן שתן (דיסוריה ושמירת שתן).

הפרעות במערכת החיסון

נדיר: תגובות אלרגיות (למשל קוצר נשימה, ברונכוספזם, צפצופים, בצקת angioneurotic) ואנפילקסיס.

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

נפוץ: תחושת עייפות.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 מנת יתר

תסמינים: ביסודו של דבר, בשיעורים עם טרמדול יש לצפות לסימפטומטולוגיה דומה לזה שנצפתה עם משככי כאבים מרכזיים אחרים (אופיאטים). הוא כולל, בפרט, מיוזה, הקאות, התמוטטות לב וכלי דם, הפרעות בתודעה עד תרדמת, עוויתות ודיכאון נשימתי עד למעצר נשימתי.

יַחַס: חלים אמצעי חירום כלליים: שמור על דרכי הנשימה נקיות (שאיפה), תומך בתפקוד הלב והנשימה בהתאם לתסמינים. במקרה של דיכאון נשימתי התרופה היא נלוקסון. בניסויים בבעלי חיים, לנלוקסון לא הייתה השפעה על התקפים; במקרים אלה יש לתת דיאזפם תוך ורידי.

במקרה של שיכרון עם ניסוחים דרך הפה, מומלץ להסיר פחם פעיל או שטיפת קיבה רק בשנתיים שלאחר בליעת טרמדול, לאחר מכן הליכים אלה עשויים להיות שימושיים רק במקרה של בליעה של כמויות גבוהות במיוחד של טרמדול או פורמולציות של שחרור ממושך.

טרמדול מסולק רק במידה מועטה על ידי המודיאליזה או הדמיית סינון, כך שהמודיאליזה או המובילטציה בלבד אינם טיפולים מתאימים לשיכרון טרמדול חריף.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: משככי כאבים אופיואידים. קוד ATC: N02AX02.

טרמדול הוא חומר משכך כאבים אופיואידי הפועל באופן מרכזי. זהו אגוניסט טהור לא סלקטיבי של קולטני האופיואידים µ, δ ו- with עם זיקה גדולה יותר לקולטני µ. מנגנונים נוספים התורמים להשפעתו המשכך כאבים הם עיכוב ספיגה מחדש העצבית של נוראדרנלין והגברת שחרור הסרוטונין.

לטרמדול יש השפעה נוגדת דיכאון. להבדיל ממורפיום, לטרמדול אין השפעות דיכאוניות נשימתיות כאשר הוא מנוהל בטווח המינון המשכך כאבים. כמו כן, הוא אינו משפיע על תנועתיות מערכת העיכול.ההשפעות על מערכת הלב וכלי הדם נוטות להיות מינוריות. העוצמה של טרמדול היא בין 1/10 ל 1/6 מזה של מורפיום.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

לאחר מתן תוך -שרירי בבני אדם, הטרמדול נספג במהירות ובשלמות: שיא הפלזמה מגיע לאחר 45 דקות והזמינות הביולוגית היא כ -100%. בבני אדם, כ -90% מהטרמדול נספגים לאחר מתן אוראלי (כמוסות קשיחות קונטרמליות); מחצית החיים של הספיגה היא 0.38 ± 0.18 שעות.

השוואת האזורים מתחת לעקומת ריכוז הסרום tramadol (AUC) לאחר מתן אוראלי ווריד מוכיחה זמינות ביולוגית של 68 ± 13% מהקפסולות הקשות של קונטרמל. בהשוואה למשככי כאבים אופיואידים אחרים, הזמינות הביולוגית המוחלטת של קפסולות קשות של קונטרמל גבוהה מאוד.

שיא הפלזמה מגיע תוך שעתיים לאחר מתן קפסולות קשות של קונטרמל. לאחר מתן טבליות של Contramal בשחרור ממושך 100 מ"ג, ריכוז השיא של הפלזמה Cmax = 141 ± 40 ng / ml מגיע לאחר 4.9 שעות; לאחר מתן טבליות משחרור ממושך של Contramal 200 מ"ג, Cmax 260 ± 62 ng / ml מושג לאחר 4.8 שעות.

הפרמקוקינטיקה של תמיסת טיפות הפה של Contramal אינה שונה באופן משמעותי מזו של קפסולות קשות של Contramal ביחס לזמינות הביולוגית הנמדדת עם AUC. ספיגה של צורות אוראליות נוזליות.

לטרמדול יש זיקה גבוהה לרקמות (V d, b = 203 ± 40 ל '). קישור חלבון הפלזמה הוא כ -20%. טרמדול עובר את מחסום הדם-מוח והשליה. כמויות קטנות מאוד של החומר ושל O-demethyl שלו. הנגזרות נמצאות בחלב אם (0.1% ו- 0.02% מהמינון שניתן, בהתאמה).

עיכוב אחד או שני סוגי האיזואנזימים CYP3A4 ו- CYP2D6 המעורבים בביצוע טרנספורמציה של טרמדול עשוי לשנות את ריכוז הפלזמה של טרמדול או את המטבוליט הפעיל שלו. עד כה לא דווח על אינטראקציות רלוונטיות מבחינה קלינית.

חיסול הטרמדול והמטבוליטים שלו מתבצע כמעט כליות לחלוטין. הפרשת שתן מצטברת היא 90% מסך הרדיואקטיביות של המינון הניתן. מחצית החיים של חיסול t ½, b היא כ -6 שעות, ללא קשר למסלול הטיפול. בחולים מעל גיל 75 הוא עשוי לעלות בגורם של כ -1.4. במקרה של פגיעה בתפקודי הכבד או הכליות, יש הוא הארכה צנועה של מחצית החיים.

מחצית חיים של חיסול של 13.3 ± 4.9 שעות (טרמדול) ו- 18.5 ± 9.4 שעות (O-desmethyltramadol) נקבעו בחולים עם שחמת הכבד, ערכים מקסימליים של 22.3 שעות ו -36 שעות, בהתאמה. בחולים עם אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין

בבני אדם, הטרמדול מתבצע חילוף חומרים בעיקר באמצעות N ו- O demethylation והצמדה של מוצרי O demethylation עם חומצה גלוקורונית. רק O-desmethyltramadol פעיל מבחינה פרמקולוגית. לגבי שאר המטבוליטים, מבחינה כמותית, ישנם הבדלים בין-אישיים משמעותיים. 11 מטבוליטים נמצאו עד כה בשתן. ניסויים בבעלי חיים הראו כי ל- O-desmethyltramadol יש עוצמה פי 2-4 מזה של החומר האב. מחצית החיים שלו t½, b (ב -6 מתנדבים בריאים) היא 7.9 שעות (5.4 עד 9.6 שעות) ושווה בערך לזה של tramadol .

בטווח המינון הטיפולי, לטרמדול יש פרופיל פרמקוקינטי ליניארי.

הקשר בין ריכוזי הסרום לבין ההשפעה המשכך כאבים תלוי במינון, אולם עם שינויים ניכרים ממקרה למקרה. ריכוז בסרום של 100-300 ng / mL הוא בדרך כלל יעיל.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

לאחר מתן אוראלי ופרנטרלי של טרמדול במשך 6-26 שבועות לחולדות ולכלבים ולאחר מתן אוראלי לכלבים במשך 12 חודשים, לא נצפו שינויים בבדיקות ההמטולוגיות, הקליניות וההיסטולוגיות המיוחסות לתרופה. רק במינונים גבוהים, גבוהים בהרבה מהמינונים הטיפוליים, התרחשו סימפטומים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית: תסיסה, רוק, עוויתות וירידה במשקל. חולדות וכלבים סבלו מנות אוראליות של 20 מ"ג / ק"ג, בהתאמה. ו -10 מ"ג / ק"ג גוף. משקל וכלבים מינון רקטלי של 20 מ"ג / ק"ג משקל גוף, ללא כל תגובה.

אצל חולדות, מינונים של טרמדול החל מ- 50 מ"ג / ק"ג ליום גרמו להשפעות רעילות בקרב נשים בהריון ולתמותה בילודים. בצאצאים התרחשו עיכובים בצמיחה כגון שינויים באוססיפיקציה ועיכוב פתיחת הנרתיק והעיניים. פוריות הזכרים לא עברה כל שינוי. אצל נשים, לאחר מתן מינונים גבוהים (החל מ- 50 מ"ג / ק"ג / יום) א אחוז ההריון הנמוך יותר נצפה בארנבים, החל מ -125 מ"ג לק"ג, התרחשו השפעות רעילות אצל נשים בהריון וחריגות שלד בצאצאים.

השפעות מוטגניות הוכחו בכמה בדיקות חוץ גופיות. מחקר in vivo לא גילה השפעות כאלה. על סמך הידע הקיים כיום, ניתן לסווג את טרמדול כחומר שאינו מוטגני.

מחקרים שעסקו בפוטנציאל המסרטן של טרמדול הידרוכלוריד בוצעו בחולדות ובעכברים. המחקר בחולדות לא הראה כל עלייה בשכיחות הגידולים המיוחסים לתרופה.במחקר בעכברים נמצאה שכיחות מוגברת של אדנומות של תאי כבד בבעלי חיים זכרים (עלייה לא משמעותית, תלוית מינון, החל מ -15 מ"ג לק"ג) ועלייה בגידולים בריאה בבעלי חיים בכל קבוצות המינונים (משמעותיות אך לא תלויות במינון).

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

כמוסות קשות: תאית מיקרו קריסטלית, עמילן קרבוקסימתיל נתרן (סוג A), מגנזיום סטרט, סיליקה קולואידית, ג'לטין, דו תחמוצת טיטניום (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172), קרמי אינדיגו.

פתרון טיפות אוראלי עם טפטפת: סוכרוז, פרופילן גליקול, גליצרול, נתרן ציקלמט, נתרן סכרינט, אשלגן סורבט, מקרוגולגליצרול הידרוקסיסטיראט, תמצית מנטה, ניחוח אניס, מים מטוהרים.

טבליות לשחרור ממושך: גַרעִין: תאית מיקרו -גבישית, היפרומלוז 100,000 mPa S, סיליקה נטולת מים קולוידאליים, מגנזיום סטרט;

ציפוי : היפרומלוז 6 mPa s, מונוהידראט לקטוז, מקרוגול 6000, פרופילן גליקול, טלק, דו תחמוצת טיטניום (E171).

פתרון הניתן להזרקה: נתרן אצטט, מים לזריקות.

06.2 חוסר התאמה

הפתרון להזרקה אינו תואם (אינו ניתן להמסה) עם תמיסות הניתנות להזרקה של דיקלופנק, פירוקסיקם, אינדומטצין, פנילבוטאזון, דיאזפאם, פלוניטראזפאם, מידאזולם, ניטרוגליצרין.

06.3 תקופת תוקף

כמוסות קשות, אמפולות, טבליות בשחרור ממושך: 5 שנים.

פתרון טיפות אוראלי עם טפטפת: 4 שנים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה

כמוסות קשות: שלפוחיות המורכבות מ- PVC לבן / אלומיניום

20 כמוסות קשות של 50 מ"ג -

פתרון טיפות דרך הפה: בקבוק זכוכית ענבר עם טפטפת פוליאתן ומכסה עם סגירה

בטיחות של 10 מ"ל של תמיסת 100 מ"ג / מ"ל

טבליות לשחרור ממושך:

שלפוחיות עשויות PVC-PVDC / אלומיניום

20 טבליות בשחרור ממושך של 100 מ"ג -

פתרון הניתן להזרקה: בקבוקוני זכוכית ניטראליים חסרי צבע עם חריטה מוקדמת

5 אמפולות 50 מ"ג / 1 מ"ל -

5 בקבוקונים 100 מ"ג / 2 מ"ל

06.6 הוראות שימוש וטיפול

יש לסלק תרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות

הוראות לפתיחת תמיסת טיפות אוראל עם טפטפת

לבקבוק סגירת בטיחות המגנה עליו מפני מניפולציות של ילדים. לפתיחה: לחץ על הכובע והפוך אותו. כדי לשחרר את הטיפות, הבקבוק חייב להיות מוחזק אנכית כשהפתח בתחתיתו (הבקבוק של 10 מ"ל מצויד בטפטפת: טיפה אחת תואמת 2.5 מ"ג). לאחר השימוש, סוגרים את הבקבוק עם המכסה אותו יש לסובב עד שהוא אטום הרמטית.